Антидепрессанты стимулирующего действия список

Антидепрессанты стимулирующего действия список

АНТИДЕПРЕССАНТЫ –ПС (психоаналептики), корректируют аффективные психические нарушения в виде депрессии. Их эффект проявляется в улучшении настроения (эйфории не вызывают), повышении поведенческих мотиваций, жизненного тонуса, волевой активности, снижении психической и физической заторможенности.

  • Депрессиями страдает около 5% населения в мире. По данным ВОЗ 20-25% женщин и 7-12% мужчин хотя бы 1 раз в жизни перенесли депрессивный эпизод и почти треть получила лечение.

  • Тяжелые депрессии в 10-20% случаев завершаются суицидом. 60% всех самоубийств совершают больные, страдающие депрессией.

  • 90% депрессий являются маскированными и часто больные не обращаются к врачу или предъявляют соматические жалобы.

  • Эффективность А. при депрессиях составляет 60-70%.

  • В последнее время обнаружилась высокая эффективность А. при ряде психосоматических заболеваний (пептическая язва, нейродермит, анорексия, булимия, нарколепсия, мигрень, кардиалгия, онкологические боли, энурез, синдром дефицита внимания).

Депрессивная симптоматика возникает при

  • маниакально-депрессивном психозе,

  • шизофрении, нейроинфекциях,

  • тяжедых психических травмах, вследствие неудач в жизни (крушении надежд), непреодолимых трудностях.

  • Характерна для умственного переутомления, злоупотребления НЛ, ТР, хронического алкоголизма, тяжелых соматических заболеваниях, что увеличивает риск летального исхода (при инфаркте миокарда в 3,5 раза).

Основным симптомом депрессии является немотивированная тоска, а также чувства скуки и грусти, ангедонии – невозможность получения удовольствия, ощущения безысходности. Появляются пессимизм в оценке своих способностей, мысли о неполноценности и идеи вины перед окружающими. Нередки суицидальные попытки.

Для астено-депрессивного синдрома характерны:

  • Депрессия, Апатия;

  • Ухудшение мыслительных способностей, двигательная заторможенность.

Тревожно-депрессивный синдром проявляется:

  • Депрессией на фоне ворчливости;

  • Эмоциональной взрывчатостью, злобой, страхом, тревогой.

В качестве биохимической причины развития депрессии выдвигался дефицит моноаминов в адренергических и серотонинергических синапсах.

Потенцирование серотониновых структур мозга связывают с тимоаналептическим действием антидепрессантов, а норадренергических — с общим активирующим действием.

  • НА поддерживает уровень бодрствования (вигилитет) и участвует в формировании когнитивных адаптационных реакций. НА нейроны находятся в голубом пятне, гиппокампе и коре ГМ.

  • СТ – контролирует импульсивные влечения, тревогу, половое поведение, агрессивность, аппетит, регуляцию циклов сна, циркадианных ритмов, чувствительность к боли и др., поэтому серотонин называют нейромедиатором «хорошего самочувствия».

СТ нейроны находятся в ядрах шва мозга, где пересекаются восходящие и нисходящие нервные пути.

Название группы

Механизм действия

Эффекты

1.Ингибиторы МАО А.неизбирательного действия

Ниаламид, трансамин

Понижает активность МАО-А и МАО-В, действуют необратимо и неизбирательно, в результате количество А, НА, С, Д, тирамина повышается и их эффекты усиливаются и удлиняются

антидепрессивное и психостимулирующее действие, эффект через 7-14 дней

А.- высоко токсичны, типичен «сырный» криз (избыток тирамина, не разрушается в ЖКТ)

Б. Избирательно и обратимо блокируют МАО-А

Моклобемид Пиразидол Бефол, Инказан

Избирательно и обратимо блокируют МАО-А в результате количество НА и С, повышается и их эффекты усиливаются и удлиняются

антидепрессивное и психостимулирующее действие, Пиразидол-4-х циклическое соединение, сбалансированного действия, на М-ХР не влияет, менее токсичен, реже «сырный» синдром

2.Ингибиторы нейронального захвата моноаминов:

А. норадреналина и серотонина (неизбирательные )

Трициклические:

Имизин (имипрамин, мелипрамин),

амитриптилин (амитриптизол),

Кломипрамин (анафранил) азафен

Избирательно или неизбирательно нарушают обратный нейрональный захват А, Д, С, повышая их концентрацию в синапсе.

Потенцируют действие моноаминов, повышая чувствительность рецепторов. Усиливается тормозящее действие С. на миндалевидный комплекс (лимбическую систему).

Блокируют М-ХР, Н1-ГР, ОР в ЦНС, что объясняет АД и отчасти болеутоляющее действие.

Имизин — антидепрессивный, седативный стимулирующий эффекты, снижает АД, увеличивает вес, М-ХБ, α –АБ, аритмогенное, антигистаминное, папаве-риноподобное действия.

Амитриптилин – активный АД, сильные седативный, противогистаминный, М-Хбл эффекты.

Азафен – умеренный АД, с седативным действием, на М-ХР не влияет.

Кломипрамин — один из самых мощных тимоаналептиков, имеет сбалансированное действие

Б. Серотонина

Флуоксетин (прозак)

Пароксетин (паксил)

Сертралин (золофт)

Прозак – активный АД с психостимулирующим действием, не влияет на М-ХР и АР, малотоксичен

В.норадреналина Мапротилин (лудиомил)

Лудиомил — антидепрессант сбалансированного действия

Основная направленность действия антидепрессантов

Антидепрессивные свойства имеют препараты из других групп, прямо или опосредовано стимулирующие НА, С, Д-р:

  • бета-адреномиметики — салбутамол, буспирон, бромкриптин,

  • амфетамины, сиднонимины;

  • антиконвульсант — карбамазепин,

  • некоторые транквилизаторы — оксилидин,

  • тимонейролептики — тизерцин, хлорпротиксен, сульпирид, карбидин, пимозид, френолон, рисперидон;

  • агонисты ГАМК-рецепторов — прогабид,

  • агонисты опиатных рецепторов — бупренорфин,

  • ингибиторы АПФ — каптоприл,

  • эстрогены, андрогены, окситоцин, вазопрессин, тиролиберин,

  • кетоконазол.

АД имеют 3 основных вектора психотропного действия:

  • тимоаналептический (улучшение настроения, устранение тоски, безынициативности, заторможенности, тревоги и страха),

  • стимулирующий,

  • анксиолитический или седативный,

  • современные препараты улучшают когнитивную функцию.

Выделяют

  • АД — седатики: амитриптилин, азафен;

  • АД — стимуляторы: прозак, инказан, бефол, моклобемид, трансамин;

  • АД сбалансированного действия: мапротилин, сертралин, пиразидол, кломипрамин (стимулируют при заторможенных и седативное при ажитированных депрессиях).

ОСОБЕННОСТИ ФАРМАКОКИНЕТИКИ АД

  • Тимоаналептический эффект развивается постепенно, через 2-3 недели.

  • Отменять АД нужно постепенно, плавно снижая дозу (до 2-3 дней в неделю), при резком прекращении приема на 50% увеличивается риск рецидива, появления «синдрома отмены» (тошнота, рвота, колебания АД, потливость, нарушения сна, кошмарные сновидения, ажитация, тревога).

  • АД хорошо всасываются в ЖКТ,

  • хорошо проникают в ткани, имеют большой объем распределения,

  • связываются с белками плазмы крови,

  • подвергаются биотрансформации в печени,

  • выводятся почками.

  • Могут кФумулировать.

Несовместимость и взаимодействие АД.

  • Одновременно не назначают ингибиторы МАО и 3 циклические антидепрессанты, т.к. резко повышается количество КА, что ведет к повышению АД, t тела, развитию судорог. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и трициклических АД 1-2 недели. Комбинировать АД можно внутри одной группы;

  • ингибиторы МАО нельзя сочетать с продуктами содержащими тирамин: сыр, селедка, копчености, какао, красное вино, пиво, арахис, кисломолочные продукты, кофе, шоколад, бобовые, дрожжи, бананы, печень птиц;

«сырный синдром» сопровождается:

  • возбуждением, тремором, головной болью, страхом,

  • рвотой, повышением температуры,

  • возможно повышение АД, гипертонический криз,

  • сердечная аритмия, стенокардия.

Легкие «сырные» реакции купируются введением нифедипина, пирроксана, фентоламина, пентамина;

  • с адреномиметиками непрямого действия – эфедрином, развивается состояние аналогичное «сырному» синдрому;

  • извращение гипотензивного действия резерпина;

  • АД ингибиторы МАО усиливают действие наркотических анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя, барбитуратов, т.к. снижают активность ферментов печени, участвующих в их биотрансформации.

Пиразидол снижает токсичность кислорода и поэтому его назначают перед сеансами гипербарической оксигенации



Источник: studfile.net


Добавить комментарий