Антигипертензивные препараты клиническая фармакология

Антигипертензивные препараты клиническая фармакология

К препаратам центрального действия для лечения артериальной гипертонии относятся агонисты преимущественно центральных а2-адренорецепторов (клонидин, гуанфацин, метилдопа) и агонисты преимущественно Ij-имидазолиновых рецепторов (моксонидин, рил- менидин).

Фармако динамика. Действуя на центральные адрено- и имидазо- линовые рецепторы, препараты центрального действия снижают активность сосудодвигательного центра продолговатого мозга, в результате чего уменьшается влияние симпатической нервной системы, снижается периферическое сопротивление сосудов, снижается артериальное давление, частота сердечных сокращений.

Клонидин является преимущественным стимулятором центральных а2—адренорецепторов, кроме того стимулирует имидазолиновые рецепторы продолговатого мозга. Клонидин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность 75%. При приеме внутрь максимальная концентрация в крови достигается через 3 ч, Г1/212- 16 ч. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится из организма почками.

Клонидин может вызывать значительные нежелательные лекарственные реакции. Так, при быстрой отмене препарата возникает синдром отмены — резкое повышение артериального давления (кло- фелиновый криз). Оказывает седативное, снотворное действие (особенно у пожилых), может вызывать депрессию, ослабление внимания. При одновременном приеме с алкоголем развивается выраженное снижение давления и коллапс. Может вызывать сухость во рту, задержку жидкости в организме, уменьшение частоты сердечных сокращений.

В связи с возможными побочными эффектами клонидин не применяется для длительного лечения артериальной гипертензии. Основное показание к назначению — неосложненный гипертонический криз.

Гуанфацин по химической структуре и действию близок к клони- дину. Обладает длительным действием и принимается 1 раз в день.

Седативный эффект выражен слабее, реже вызывает задержку жидкости и синдром отмены.

Метилдопа при приеме внутрь всасывается на 20-50%. Максимальное действие развивается через 4—6 ч, длительность действия до 24 часов, связывание с белками плазмы 20%. Метаболизируется в печени, выводится почками. Метилдопа является препаратом выбора при лечении артериальной гипертонии у беременных.

Моксонидин и рилменидин — агонисты преимущественно I j -ими- дазолиновых рецепторов. Седативный эффект выражен слабее, чем у других препаратов центрального действия, практически не вызывают синдрома отмены, могут усиливать выведение натрия и воды почками, усиливают действие инсулина. Предпочтительны у пациентов с метаболическим синдромом.

Противопоказания. Препараты центрального действия не назначают при депрессии, блокадах сердца, артериальной гипотонии, гиперчувствительности к ним.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Препараты центрального действия увеличивают эффект других гипотензивных средств, усиливают действие алкоголя, транквилизаторов, барбитуратов. Трициклические антидепрессанты уменьшают эффект гипотензивных средств центрального действия.

Контроль безопасности применения. Необходимо контролировать уровень артериального давления, частоту сердечных сокращений, состояние центральной нервной системы.



Источник: studref.com


Добавить комментарий