Азалептин аналоги без рецептов

Азалептин аналоги без рецептов

Азалепин относится к группе антипсихотических препаратов. В состав входит клозапин. Его преимущество заключается в том, что при верно назначенном приеме отсутствует угнетение привычного поведения.

Оказывает незначительное действие на рецепторы, которые имеют блокирующий характер. Данное средство способно вызывать ярко выраженный седативный эффект.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Азалептин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Азалептин можно прочитать в комментариях.

Единственной формой выпуска медикамента являются таблетки 25 и 100 мг. Таблетки упакованы или в контурные ячейки по 10 штук в каждой, или в банки из светозащитного стекла по 50 штук. Обе формы выпуска расположены в картонных коробках. В одной коробке содержится 1 банка или 5 контурных ячеек.

  • Активным компонентом Азалептина является клозапин, представляющий собой зеленовато-желтый порошок, достаточно трудно растворимый в спирте и нерастворимый в воде.

Фармакологическое действие: принадлежит к нейролептикам и обладает седативными свойствами.

Согласно инструкции, Азалептин назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

  1. Хронические и острые формы шизофрении;
  2. Маниакально-депрессивный психоз;
  3. Поведенческие и эмоциональные расстройства;
  4. Маниакальные состояния;
  5. Психомоторное возбуждение при психопатии;
  6. Расстройства сна.

Азалептин – антипсихотический препарат, содержащий активный компонент клозапин. Азалептин отличается от «классических» нейролептиков. При приеме клозапина не отмечалось развития каталепсии и угнетения стереотипного поведения, вызванного введением амфетамина и апоморфина.

Азалептин оказывает слабое блокирующее действие на D1-3 и D5-рецепторы и выраженное действие на D4-рецепторы. Клозапин обладает выраженным антихолинергическим, адренолитическим и антигистаминным эффектом, угнетает реакцию активации и оказывает умеренный антисеротонинергический эффект.

В клинических условиях Азалептин вызывает выраженный и быстрый седативный эффект и сильное антипсихотическое действие.

Согласно инструкции к Азалептину, принимать препарат следует 2-3 раза в сутки после еды. В некоторых случаях возможно назначение суточной дозы в один прием перед сном. Максимально допустимая доза при приеме внутрь составляет 600 мг. В ряде случаев врач назначает внутримышечное введение препарата.

  • Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней.
  • При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Данное лекарственное средство не следует применять при гранулоцитопении, коме, нарушениях костномозгового кроветворения, агранулоцитозе в анамнезе, миастении, беременности, лактации, повышенной чувствительности к компонентам Азалептина, а также в детском возрасте до 5 лет.

В инструкции к Азалептину перечислены возможные негативные реакции на препарат, с которыми необходимо ознакомиться перед началом лечения:

  • Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы (обычно слабо выраженные), нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, гипертермия, гиперсаливация. В единичных случаях отмечалось развитие тремора конечностей, ригидности, акатизии и злокачественного нейролептического синдрома.
  • Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, рвота, изжога, тошнота, дискомфорт в животе, запоры, повышение активности ферментов печени и холестаз.
  • Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипертензия. В единичных случаях отмечалось развитие коллапса с угнетением дыхания, аритмии, миокардита и изменений ЭКГ.
  • Со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз невыясненной этиологии. Возможно также развитие агранулоцитоза, для предупреждения которого рекомендуется регулярно контролировать показатели крови (первые 18 недель терапии еженедельно, потом через большие промежутки времени), при выявлении агранулоцитоза пациента переводят в отделение интенсивной терапии и отменяют Азалептин.
  • Другие: недержание или задержка мочи, кожные реакции. В единичных случаях отмечалась внезапная смерть. При продолжительном применении возможно увеличение массы тела.

Азалептин обычно неплохо переносится пациентами. При приеме клозапина в дозе более 450 мг в сутки риск развития нежелательных эффектов повышается.

Структурные аналоги по действующему веществу:

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена в аптеках (Москва) 1178 рублей.

источник

В одной таблетке препарата содержится 25 или 100 мг клозапина. Помимо этого лекарственное средство содержит такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат, кальция стеарат и крахмал картофельный.

Препарат выпускается в таблетках.

Азалептин (МНН – Клозапин) принадлежит к нейролептикам и обладает седативными свойствами. Он работает как успокоительное, а также обладает снотворными свойствами и усиливает действие обезболивающих.

В начале применения препарата преобладает седативное действие. У пациентов наблюдается уменьшение двигательного возбуждения, импульсивности, агрессии, нормализуется сон.

Азалептин хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови достигает в среднем через 2,5 часа после употребления. Быстро распространяется в организме и скапливается в легких, печени, почках. Связь с белками плазмы крови – 95%. Выводится через почки и кишечник. Не снижает умственную деятельность и не влияет на уровень пролактина в крови.

Острые и хронические формы шизофрении, маниакально-депрессивные психозы, различные психотические состояния при возбуждении, маниакальные состояния, психомоторные возбуждения. Кроме того, в некоторых случаях Азалептин назначают при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Данное лекарственное средство не следует применять при гранулоцитопении, коме, нарушениях костномозгового кроветворения, агранулоцитозе в анамнезе, миастении, беременности, лактации, повышенной чувствительности к компонентам Азалептина, а также в детском возрасте до 5 лет.

Возможно появление гранулоцитопении, эозинофилии, агранулоцитоза и лейкоцитоза неизвестной этиологии (обычно в течение первых недель применения).

Со стороны вегетативной системы есть вероятность появления сухости во рту, гипертермии, нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, а также избыточного слюноотделения.

Со стороны пищеварительного тракта и печени может возникнуть тошнота, запор или рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться тахикардия, ортостатическая гипотензия. В первые недели применения также случаются обмороки.

В редких случаях появляется коллапс, который сопровождается остановкой или затруднением дыхания, артериальная гипертензия, аритмия, изменения на ЭКГ, гипертензия, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, экстрапирамидные симптомы. Имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций, ригидности, акатизии, тремора, злокачественного нейролептического синдрома, внезапной смерти при длительном применении. Кроме того, возможно увеличение веса.

При повышении дозы риск того, что побочные эффекты появятся, увеличивается.

Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг. Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потребление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Инструкция по применению Азалептина сообщает о том, что он будет проявляться постепенно.

Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижение психомоторного возбуждения, беспокойства, агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность, сонливость, повышенная тревожность, тахикардия, коллапс, затруднение дыхания, кома, эпилептические припадки, гипотензия. При передозировке предусматривается применение сорбентов, поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Одновременно с Азалептином противопоказано употреблять лекарственные средства, которые могут оказывать существенное угнетающее влияние на работу костного мозга.

Кроме того, препарат может усиливать действие ингибиторов МАО и средств, которые подавляют функции ЦНС.

Одновременно с ним необходимо с осторожностью назначать препараты, которые имеют антихолинергический и гипотензивный эффект, а также угнетают дыхание.

Если Азалептин употреблять совместно с лекарственными средствами, которые имеют сродство с цитохромом Р450 1А2 или цитохромом Р450 2D6, возможно повышение концентрации одного из препаратов или сразу обоих в плазме крови. Однако клинически значимых взаимодействий по-прежнему не было зафиксировано при сочетании клозапина с трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами С класса. Тем не менее, повышение их концентрации в плазме крови теоретически возможно, так что рекомендуется употреблять эти препараты в меньшей дозе. То же самое относится и к препаратам, которые имеют высокую степень связи с белками.

Средства, которые стимулируют работу ферментов системы цитохрома Р450, могут, в свою очередь, снижать концентрацию клозапина в плазме.

Применение Азалептина совместно с Циметидином или Эритромицином одновременно может привести к повышенной концентрации клозапина в плазме, из-за чего появляются побочные эффекты.

Кроме того, Азалептин ослабляет действие многих дофаминостимуляторов. А его одновременный прием с лекарственными средствами, влияющими на работу нервной системы, может повысить вероятность возникновения злокачественного нейролептического синдрома.

При употреблении гелеобразных антацидов и холестирамина всасывание Азалептина из кишечника ухудшается. Помимо этого обязательно нужно соблюдать осторожность при приеме данного препарата совместно с антипсихотическими, психотропными, противоэпилептическими, гипогликемическими, седативными и противомикробными средствами, а также производными сульфонилмочевины.

Азалептин может уменьшать гипертензивное действие норадреналина и устранять прессорное действие адреналина.

Отпускается данное средство строго по рецепту.

Хранить препарат нужно в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Оптимальная температура – не выше 30ºС.

Азалептин при соблюдении всех условий хранится 3 года.

источник

Азалептин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azaleptin

Действующее вещество: клозапин (Clozapine)

Производитель: Органика, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.08.2019

Цены в аптеках: от 505 руб.

Азалептин – препарат группы антипсихотических средств. Относится к нейролептикам, обладает седативными свойствами. Способствует мышечному расслаблению, усиливает действие обезболивающих и снотворных препаратов. Оказывает периферическое и центральное холинолитическое действие.

Препарат выпускается в виде таблеток: п лоскоцилиндрической формы, зеленовато-желтого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках и по 50 шт. в темных стеклянных/полимерных банках, в картонной пачке 5 упаковок или 1 банка и инструкция по применению Азалептина).

  • активное вещество: клозапин (азалептин) – 25 мг или 100 мг;
  • вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный).

Азалептин является антипсихотическим средством (нейролептиком), практически не приводящим к развитию экстрапирамидных расстройств. Способствует усилению действия анальгетических и снотворных препаратов.

Основные виды фармакологической эффективности препарата и механизмы действия, их определяющие:

  • Антипсихотическая: связана с блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы;
  • Противорвотная: базируется на блокаде дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
  • Седативная: обусловлена блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
  • Гипотермическая: связана с блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Также клозапин оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. На концентрацию пролактина в крови не влияет.

Антипсихотическое влияние препарата близко к таковому алифатических фенотиазинов, при этом не отмечается развитие субмеланхолического оттенка и неприятных субъективных ощущений. Уменьшает порог судорожной готовности. Каталептогенным эффектом не обладает. На высшие интеллектуальные функции влияния не оказывает, к развитию экстрапирамидных расстройств практически не приводит.

Клозапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биологическая доступность находится в диапазоне 27–60%. Время достижения максимальной концентрации вещества в крови – 2,5 часа (от 1 до 6 часов). Средние стабильные равновесные концентрации – 319 нг/мл (от 102 до 771 нг/мл), они достигаются за 8–10 дней. Связывается с белками плазмы крови на уровне 95%.

В организме клозапин распределяется быстро, накопление вещества отмечается в паренхиматозных органах – в легких, печени, почках.

Метаболизм клозапина происходит в печени ферментной системой CYH1A2, метаболиты неактивны или имеют слабую активность, выводятся почками и с желчью (50 и 35% соответственно). Период полувыведения имеет высокую вариативность: после приема однократной дозы 75 мг – 8 часов (от 4 до 12 часов); после приема 2 раза в день по 100 мг – 12 часов (от 4 до 66 часов).

Азалептин применяют при следующих заболеваниях:

  • Острая и хроническая форма шизофрении;
  • Маниакальные состояния (классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом);
  • Маниакально-депрессивный психоз;
  • Психическое и моторное возбуждение.
  • Гранулоцитопения;
  • Агранулоцитоз в анамнезе;
  • Кома;
  • Миастения;
  • Нарушение костномозгового кроветворения;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • Детский возраст до 5 лет.

При назначении Азалептина необходимо соблюдать осторожность у пациентов с закрытоугольной глаукомой, декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелой печеночной/почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, эпилепсией, интеркуррентными болезнями с лихорадочным синдромом, атонией кишечника.

Разовая доза препарата для взрослых составляет от 50 мг до 200 мг, суточная – от 200 мг до 400 мг. В большинстве случаев лечение начинают с 25-50 мг, постепенно увеличивая дозировку до 200 или 300 мг в сутки.

Таблетки Азалептин следует принимать после еды 2-3 раза в сутки. В некоторых случаях возможно назначение суточной дозы в один прием перед сном. Максимально допустимая доза при приеме внутрь составляет 600 мг.

Курс лечения составляет 1-2 недели в зависимости от тяжести и формы заболевания.

При расстройствах сна препарат назначают в малых количествах (не более 50 мг) .

Препарат хорошо переносится благодаря центральному холинолитическому действию и умеренному влиянию на дофаминовые рецепторы. Но в некоторых случаях таблетки Азалептин могут вызвать следующие побочные эффекты со стороны:

  • Центральной нервной системы: головная боль, сонливость, реже – спутанность сознания, бессонница, депрессия, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия;
  • Сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия с головокружением, тахикардия, иногда – артериальная гипертензия;
  • Желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение, рвота, тошнота, изжога, ощущение сухости во рту, запоры;
  • Обмена веществ: повышенная потливость, набор веса;
  • Кровеносной системы: гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • Других систем: нарушение аккомодации, проблемы с мочеиспусканием, снижение потенции, миастения.

Передозировка Азалептина может сопровождаться угнетением дыхания, сонливостью, тревожностью, эпилептическими припадками, тахикардией, гипотензией, коллапсом, комой. Лечение при передозировке предусматривает назначение сорбентов, поддержание функции сердца и дыхания, симптоматическую терапию. Гемодиализ или перитонеальный диализ при отравлении не дают желаемого эффекта.

Развитие гранулоцитопении требует немедленной отмены препарата.

На время применения данного лекарственного средства следует исключить употребление алкоголесодержащих напитков.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Азалептин во время беременности/лактации применять противопоказано.

Пациентам младше 5 лет Азалептин не назначается.

При тяжелой почечной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.

При тяжелой печеночной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.

  • Трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства, препараты, которые повреждают клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные средства), антидепрессанты, карбамазепин, препараты золота, тиреостатики и противомалярийные средства: сочетанное применение противопоказано;
  • Противоэпилептические препараты, антикоагулянты, противомикробные и гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины): комбинированное применение требует осторожности;
  • Препараты со снотворным, гипотензивным и седативным действием, средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, этанол: их эффект усиливается;
  • Гелеобразные антациды, колестирамин: всасывание клозапина из кишечника ухудшается;
  • Леводопа и другие стимуляторs высвобождения дофамина: их эффект ослабляется;
  • Бензодиазепины: может отмечаться нарушение сознания, чрезмерное понижение артериального давления, угнетение/остановка дыхания;
  • Препараты лития: их нейротоксичность возрастает (проявляется в виде бреда, судорог, экстрапирамидных расстройств);
  • Пентетразол: опасность появления судорог возрастает;
  • Миелотоксические средства: проявления гематотоксичности Азалептина усиливаются.

Аналогами Азалептина являются: Азалепрол, Клозапин, Клозапин-Фармаплант, Клозастен, Лепонекс.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от воздействия солнечных лучей месте при температуре не выше 30 °С.

Во многих отзывах об Азалептине препарат оценивается положительно. Пациенты указывают, что он хорошо помогает при бессоннице.

Однако встречается значительное число откликов о плохой переносимости средства. Описываются сопутствующие побочные эффекты, которые проявляются чаще всего в виде привыкания, набора веса, слабости, невнятной речи, ощущения разбитости, притупления памяти, нарушения сна после отмены терапии.

Примерная цена на Азалептин за упаковку 50 таблеток: в дозировке 25 мг – 389–1350 руб., в дозировке 100 мг – 1122–1618 руб.

источник

Психические расстройства в структуре заболеваний населения России и Европы занимают одно из первых мест. Они не только приносят страдание самим пациентам, но и негативно влияют на социально-экономическую обстановку. Счет пациентов с диагнозом шизофрения идет на миллионы. Использование современных нейролептиков является актуальной задачей практической психиатрии. Азалептин значительно превосходит многие нейролептические средства по эффективности действия и широко используется при лечении психических расстройств.

Назначение Азалептина должно происходить с учетом многих факторов индивидуального состояния пациента, оценить которые может только специалист. Доза, согласно инструкции, может варьировать в зависимости от стадии расстройства и переносимости компонентов препарата. Рекомендуется очень внимательно ознакомиться с разделами противопоказаний, побочных действий и лекарственного взаимодействия.

Препарат Азалептин выпускается в форме желто-зеленоватых плоскоцилиндрических таблеток, действующим веществом которых является клозапин. Таблетки фасуются в блистеры, которые помещаются в картонную упаковку. Состав одной таблетки препарата:

клозапин (действующее вещество)

Таблетки Азалептин относятся антипсихотикам-нейролептикам, производным дибензодиазепина. Они обладают седативным действием, не вызывают экстрапирамидных нарушений, не влияют на выработку пролактина. Активное вещество состава клозапин относится к атипичным нейролептиками. Действие препарата основано на блокаде допаминовых рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга, снятии агрессивности, влиянии на дофаминстимуляторы.

После приема внутрь таблетки быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, вещество достигает максимальной концентрации в организме через 2,5 часа, а постоянной – через 8-10 дней приема. Препарат подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, образует метаболиты при участии изоферментов цитохрома. Период полувыведения равен 8 часов. Выведение происходит через почки и кишечник.

Препарат обладает высокой терапевтической эффективностью, что обуславливает широкий спектр его применения в качестве нейролептического средства. Азалептин назначается при:

  • шизофрении;
  • биполярном расстройстве;
  • бредовых психозах;
  • психопатии;
  • органических патологиях головного мозга;
  • зависимостях (наркомания, алкоголизм, токсикомания).

Сильный антипсихотический эффект препарата сочетается с выраженным антинегативным и седативным действием. Препарат снижает проявления продуктивных расстройств, снижает степень психического возбуждения и агрессии, уменьшает тягу к суициду. Азалептин способен корректировать нарушения поведения и смягчать симптоматику тяжелых психотических расстройств.

Терапию Азалептином начинают с 25-50 мг и постепенно осуществляют увеличение дозы до 200-300 за сутки. Предельная суточная доза составляет 600 мг. Таблетки предназначены для перорального приема. Суточную дозу следует делить на 2-3 приема, которые осуществляются после приема пищи. В отдельных случаях по назначению врача суточная доза может быть принята за один прием (перед сном). После достижения приемлемого лечебного эффекта назначается поддерживающая терапия по 25-200 мг (допустим однократный ежедневный прием в вечерние часы).

Препарат можно использовать только под контролем лечащего врача, который перед назначением лечения и определением дозировки может назначить общий анализ крови, оценить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек и сделать вывод о текущем состоянии здоровья пациента. При коррекции схемы приема необходимо учитывать, что резкое повышение дозы может вызывать гипотонию и эпилептический припадок. Пациент должен быть проинструктирован о необходимости сообщать врачу про симптоматику миокардита, включающую:

В ходе лечения Азалептином необходимо систематически осуществлять анализ крови на предмет количества лейкоцитов и нейтрофилов в крови. Первые 6 месяцев лечения анализ крови должен быть еженедельным, далее (до года) – раз в две недели, а по истечении 12 месяцев анализ проводится на ежемесячной основе. Контроль уровня лейкоцитов необходим для того, чтобы не допустить снижения их уровня под влиянием препарата до критических отметок. В связи с риском в ходе курсового лечения набора массы тела рекомендуется:

  1. активизировать образ жизни;
  2. снизить калорийность питания.

Одновременное применение Азалептина с лекарственными средствами влечет за собой разные эффекты. К самым распространенным комбинациям относятся:

  1. Сочетание с антидепрессантами усиливается угнетающее действие на костномозговое кроветворение. Лекарство усиливает антихолинергический эффект одноименных препаратов, снижает эффективность медикаментов на основе сульфонилмочевины.
  2. Комбинация с Дигоксином, Гепарином, Фенитоином, Варфарином увеличивает их концентрацию в плазме. Эти препараты вытесняют клозапин из связи с белками.
  3. Одновременное применение медикамента с вальпроевой кислотой изменяет концентрацию клозапина в плазме крови, но клинические проявления взаимодействия отсутствуют.
  4. Сочетание с Карбамазепином снижает концентрацию клозапина в плазме, может вызвать тяжелую панцитопению, злокачественный нейролептический синдром.
  5. Комбинация с кофеином повышает концентрацию клозапина в крови, увеличивает частоту проявления побочных эффектов.
  6. Сочетание с карбонатом лития может привести к психозам, миоклонусу, делирию, судорогам, злокачественной нейролептическому синдрому.
  7. Одновременное применение клозапина с рисперидоном повышает концентрацию первого в крови, угнетает его метаболизм. При быстрой замене клозапина рисперидоном развивается дистония.
  8. Рифампицин повышает скорость метаболизма Азалептина.
  9. Фенитоин, гелеобразные антациды, холестирамин, норадреналин, адреналин понижают концентрацию активного вещества, Флуоксетин, Флувоксамин, Пароксетин, Сертралин, Ципрофлоксацин, Циметидин, Эритромицин повышают ее, что приводит к проявлению токсичности.

В сочетании со средствами, угнетающе действующими на центральную нервную систему (производными бензодиазепина), а также с алкоголем и этанолсодержащими препаратами повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС. Возможно угнетение дыхательного центра. Поэтому препарат Азалептин нельзя сочетать с алкоголем и лекарствами на его основе.

Терапия препаратом Азалептином иногда не проходит бесследно. Многие пациенты отмечают его побочные действия со стороны разных систем организма. Среди них:

  • повышение температуры, сонливость, поздняя дискинезия, головная боль, эпилептические припадки, ажитация, депрессия, акатизия, беспокойный сон, спутанность сознания, бессонница, тремор, ригидность мышц, беспокойство, вегетативные нарушения, головокружение, обморок, тревожность, повышенная утомляемость;
  • импульсивность действий;
  • артериальная гипертензия, аритмия, тахикардия, артериальная или ортостатическая гипотензия;
  • изжога, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное слюноотделение;
  • увеличение массы тела, повышенное потоотделение;
  • тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, холестаз;
  • нарушение аккомодации;
  • запоры;
  • гипертермия;
  • нарушения выработки мочи, мочеиспускания;
  • миастения;
  • лейкоцитоз;
  • снижение потенции.

Превышение дозы препарата Азалептина проявляется угнетением сознания, тревогой, делириозными расстройствами, эпилептическими припадками. Могут возникнуть термолабильность, тахикардия, гипотензия, коллапс. Из-за нарушения работы сердца, атонии кишечника и угнетения дыхания возможен летальный исход. Лечение отравления заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, поддержке функции дыхания и работы сердца. Возможны отсроченные пищеварительные осложнения. Диализ или гемодиализ неэффективны.

Осторожность следует проявлятьпри назначении препарата пациентам с декомпенсированными сердечными заболеваниями, тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой, гиперплазией простаты, атонией кишечника, эпилепсией. Противопоказаниями применения таблеток Азалептин являются:

  • гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • миастения;
  • нарушения дыхания;
  • коматозные состояния;
  • токсический алкогольный психоз;
  • беременность, лактация;
  • детский возраст до пяти лет;
  • повышенная чувствительность к составным ингредиентам.

Азалептин отпускается по рецепту. Средство хранится в темном месте при температуре до 30 градусов в течение пяти лет.

Активный компонент клозапин входит и в другие препараты, являющиеся заменителями рассматриваемого средства. Аналоги Азалептина:

  • Азалептол – таблетки с антипсихотическим и седативным действиями, используются для лечения шизофрении;
  • Азапин – таблетированный препарат для терапии шизофрении, психотических расстройств при болезни Паркинсона;
  • Клозапин – ближайший аналог таблеток, является дженериком (отличается дешевой ценой);
  • Клозастен – успокоительные таблетки, применяемые при психомоторных возбуждениях, маниакальных состояниях;
  • Азалепрол – нейропротектор и нейролептик в формате таблеток, устраняющих эмоциональные и поведенческие расстройства;
  • Лепонекс – нейролептические таблетки для лечения шизофрении, не поддающейся обычной терапии.

Таблетки Азалептина встречаются в продаже по стоимости, на которую влияют концентрация активного вещества в препарате и ценовая политика аптек. Купить препарат сложно, он представлен не в каждой сети. Примерные московские и петербургские цены:

источник

Азалептин (международное название Клозапин) – препарат, созданный для блокирования рецепторов, участвующих в психофизиологических процессах управления поведением человека. Он способный привести в порядок активность головного мозга, организацию и устойчивость неврологического состояния.

Средство препятствует передаче выработки гормонов, способствующих разорвать связь между вспомогательной двигательной системой и корой большого мозгового полушария, активно участвующей в обменных процессах внутренних органов, эмоций, сна и памяти.

На этой странице вы найдете всю информацию о Азалептин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Азалептин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина.

Отпускается данное средство строго по рецепту.

Сколько стоит Азалептин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 250 рублей.

Таблетки по 25 и 100 мг, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 50 таблеток в банке светозащитного стекла вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

В 1 таблетке препарата содержится активное вещество: азалептин (клозапин) – 25 мг или 100 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарата моногидрат.

Азалептин – антипсихотический препарат, содержащий активный компонент клозапин. Азалептин отличается от «классических» нейролептиков. При приеме клозапина не отмечалось развития каталепсии и угнетения стереотипного поведения, вызванного введением амфетамина и апоморфина. Азалептин оказывает слабое блокирующее действие на D1-3 и D5-рецепторы и выраженное действие на D4-рецепторы. Клозапин обладает выраженным антихолинергическим, адренолитическим и антигистаминным эффектом, угнетает реакцию активации и оказывает умеренный антисеротонинергический эффект.

В клинических условиях Азалептин вызывает выраженный и быстрый седативный эффект и сильное антипсихотическое действие. Антипсихотический эффект клозапина отмечается, в том числе у пациентов с шизофренией, резистентных к терапии другими препаратами. В таких случаях клозапин эффективен и при продуктивной симптоматике шизофрении и при симптомах выпадения.

Описана положительная динамика у пациентов с некоторыми когнитивными расстройствами при приеме клозапина. У пациентов с шизофренией, получающих Азалептин, частота суицидальных попыток и самоубийств значительно снижается в сравнении с пациентами, которые не получают клозапин (в эпидемиологических исследованиях частота суицидальных попыток при терапии клозапином уменьшалась более чем в 7 раз в сравнении с пациентами, не получавшими клозапин).

Азалептин практически не влияет на уровень пролактина и, как правило, хорошо переносится пациентами. Тяжелые побочные эффекты при приеме клозапина отмечались только в единичных случаях.

Главными показаниями к назначению Азалептин являются такие состояния/заболевания:

  1. Биполярное расстройство;
  2. Шизофрения — заболевание характеризуется разложением мышления;
  3. При чередовании психозов маникальных и депрессивных фаз с периодами хорошего самочувствия – это заболевания, сопровождающиеся необоснованным беспокойством, тревогами, гневом, рассеянностью и весельем, сопровождающимися расстройствами сна;
  4. Противодействие организма к другим психотропным препаратам либо их индивидуальной непереносимости;
  5. Маниакальные состояния — ярко выраженный оптимизм, чрезмерно хорошее настроение, обусловленное заболеваниями центральной нервной системы или психозами;
  6. Также препарат назначается и для детей с чрезмерной эмоциональностью, выраженными расстройствами поведения.

Препарат незаменим для страдающих шизофренией, при депрессивных психозах и нарушения сна, особенно в тех случаях, когда другие лекарства не приносят нужного эффекта. Хотя улучшение самочувствия наступает уже после первого приема, заниматься самолечением нельзя.

В инструкции к Азалептину сказано, что противопоказаниями к приему препарата являются:

  • Личная непереносимость клозапина или вспомогательных компонентов лекарственного средства;
  • Изменения показателей крови у пациента, особенно связанные с приемом нейролептиков и трициклических антидепрессантов;
  • Миастения;
  • Токсические психозы;
  • Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • Нарушения функций печени и почек;
  • Глаукома;
  • Эпилепсия;
  • Гипертрофия предстательной железы;
  • Атония кишечника;
  • Детский возраст.

Во время курса лечения препаратом нельзя управлять автомобилем и потенциально небезопасной техникой.

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В инструкции по применению указано, что дозировка Азалептин устанавливается индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг.

Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

  1. В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.
  2. Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг)

Длительное, бесконтрольное применение препарата, с несоблюдением рекомендуемых дозировок и кратности приема у пациентов могут возникать:

  1. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, рвота, изжога, тошнота, дискомфорт в животе, запоры, повышение активности ферментов печени и холестаз.
  2. Со стороны ЦНС: сонливость, выраженная усталость, головокружение, сильная головная боль, экстрапирамидные симптомы (легкой выраженности), ригидность, тремор, акатизия или развитие злокачественного нейролептического синдрома.
  3. Нарушения обмена веществ: гипергликемия и увеличение массы тела с формированием ожирения, гинекомастия.
  4. Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз и гранулоцитопения, эозинофилия и лейкоцитоз неизвестной природы (в первые недели лечения).
  5. Аллергические реакции: в виде кожной сыпи, пигментация, крапивница, мультиформная эритема, фоточувствительность и эксфолиативный дерматит.
  6. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная и/или ортостатическая гипотензия с головокружением, тахикардия, аритмия. В редких случаях – коллапс с угнетением или остановкой дыхания, изменения на ЭКГ, развитие кардиомиопатий, миокардита и перикардита.

Также возможно нарушение аккомодации, развитие гипертермии, нарушения мочеиспускания, терморегуляции и потоотделения.

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность, сонливость, повышенная тревожность, тахикардия, коллапс, затруднение дыхания, кома, эпилептические припадки, гипотензия. При передозировке предусматривается применение сорбентов, поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Развитие гранулоцитопении требует немедленной отмены препарата.

На время применения данного лекарственного средства следует исключить употребление алкоголесодержащих напитков.

В период лечения Азалептином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и при работе со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Положительные отзывы об Азалептине свидетельствуют о том, что данное средство весьма эффективно при острых приступах шизофрении. Кроме того, врачи отмечают, что он хорошо помогает при маниакальных состояниях, непродуктивной мании с бредом, а также классической и атипичной мании. На форумах отзывы на Азалептин в том, что касается его положительного действия при маниакально-депрессивном психозе и различных психотических заболеваниях, безусловно положительные.

Тем не менее, принимать данное средство нужно с осторожностью, так как велик риск возникновения побочных эффектов в случае передозировки или неправильного сочетания с другими препаратами. Так что вопроса о том, отпускать Азалептин по рецепту или нет, фактически, не стоит. Без наблюдения специалиста употреблять это средства категорически не рекомендуется.

Структурные аналоги по действующему веществу:

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Лекарственное средство следует хранить не более 3-х лет в недоступном для детей месте, так как отравление Азалептином очень опасно. Температурный режим в помещении должен поддерживаться на уровне 15-30 °C.

источник

Азалептин – это антипсихотическое лекарственное средство, нейролептик, оказывающий центральное и периферическое холиноблокирующее, антисеротониновое, адреноблокирующее и антигистаминное действие, обладает выраженным успокаивающим и мышечнорасслабляющим эффектами, усиливая действие обезболивающих и снотворных лекарственных препаратов.

Он относится к группе «атипичных» нейролептиков в связи с тем, что имеет особый профиль связывания с допаминовыми рецепторами (высокое сродство к D4-допаминовым рецепторам и слабое блокирование D5-, D2-, D1-, D3- рецепторов), не вызывает общего угнетения, экстрапирамидных расстройств и обладает меньшим влиянием на повышение секреции пролактина. Азалептин имеет высокую эффективность при лечении продуктивных расстройств (шизофрении и маниакальном синдроме), устойчивых к терапии другими нейролептиками. Прием этого препарата должен проводится под строгим контролем лечащего врача, в связи с выраженными возможными побочными действиями на клеточный состав крови (гранулоцитопения), сердечно-сосудистую систему (миокардит и прогрессирующая кардиомиопатия) и развитие злокачественных новообразований.

Активным действующим веществом лекарственного препарата Азалептин является клозапин – трициклическое производное соединение дибензодиазепина, сходное по своей химической структуре с трициклическими антидепрессантами (рисполептом, оланзапином и кветиапином) и бензодиазепиновыми транквилизаторами. Метаболизм клозапина происходит в печени до норклозапина (N-дезметилклозапина) и бензодиазепинов, которые обладают всеми фармакологическими свойствами, что и исходное соединение, обуславливая выраженную антипсихотическую и противотревожную активность Азалептина.

Механизм фармацевтического действия этого лекарственного препарата основан на различной степени блокирования разных подтипов рецепторов ЦНС: дофаминовых (с преобладанием блокирования D2

и менее выраженным воздействием на D1, D3, D4, D5), мускариновых (M 1, 2, 3, 5), серотониновых (5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT), H1— гистаминовых и α1-, α2- адрено – рецепторов и ГАМК-рецепторов, а также он обладает агонизмом к M4-рецепторам. В отличие от типичных антидепрессантов Азалептин обладает одновременным агонистическим воздействием на D2- дофаминовые рецепторы в мезокортикальной области головного мозга с выраженным подавлением дофаминергической активности в мезолимбическом пути, что обуславливает низкую долю экстрапирамидных нарушений (до 20%) и отсутствие поздних дискинезий.

Он обладает сильной антипсихотической, умеренной антиманиакальной и трицикликподобной антидепрессивной активностью в сочетании с выраженным противотревожным, седативным и снотворным действиями.

Показаниями к применению Азалептина являются тяжелые острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, выраженное психомоторное возбуждение при психопатиях, поведенческие и эмоциональные расстройства, расстройства сна и другие психотические состояния (в том числе и в детской психиатрии), но только в случае отсутствия терапевтического эффекта при лечении классическими нейролептиками или при их непереносимости.

Азалептин выпускается в таблетках, имеющих в своем составе 100 мг клозапина и вспомогательные вещества (лактозу моногидрат, крахмал картофельный и кальция стеарат) по 50 таблеток в упаковке.

Он назначается при тяжелых формах психических расстройств, при развитии тяжелых побочных эффектов (чаще экстрапирамидных или синдроме общего угнетения) при лечении традиционными нейролептиками, а также при отсутствии эффективности лечения не менее чем двумя классическими нейролептиками, которые принимались в среднетерапевтической дозировке длительно, но не улучшили субъективного и/или клинического состояния пациента. Также применение этого лекарственного средства должно проводиться при постоянном динамическом наблюдении лечащего врача с обязательным проведением контроля лабораторных показателей периферической крови (общий и развернутый анализ крови), ЭКГ — исследование и другие необходимые обследования пациента для исключения побочных действий Азалептина.

Доза Азалептина устанавливается индивидуально — разовая доза составляет от 50 до 200 мг, а суточная доза не должна превышать 200 — 400 мг. Таблетки принимают внутрь, после еды однократно перед сном или 2-3 раза в день.

Лечение начинают с 25-50 миллиграмм с постепенным увеличением на 25-50 мг в день в течение семи – четырнадцати дней до среднетерапевтической дозы, составляющей 200 -300 миллиграмм.

При тяжелых формах шизофрении, галлюцинаторно-бредовых, кататоно-галлюцинаторных и кататоно-гебефренных состояниях и маниакально-депрессивном психозе суточную дозу увеличивают до 300-600 миллиграмм.

Поддерживающая терапия и лечение больных с цереброваскулярными расстройствами, печеночной и/или почечной недостаточностью и хронической сердечной недостаточностью назначают в суточной дозе от 25 до 200 миллиграмм.

Для профилактики развития «синдрома отмены» Азалептина в виде бессонницы, гиперактивности, выраженной головной боли и кататонии дозу снижают постепенно в течение семи — четырнадцати дней.

Это лекарственное средство не применяется:

  1. при беременности и в период лактации;
  2. у детей до пяти лет;
  3. при повышенной индивидуальной чувствительности к клозапину или вспомогательным компонентам Азалептина;
  4. при миастении;
  5. при агранулоцитозе или гранулоцитопении в анамнезе (кроме развития этих состояний вследствие ранее проводимой химиотерапии);
  6. при коматозных состояниях;
  7. при интоксикации лекарственными препаратами, развитии алкогольного или других токсических психозов;
  8. при эпилепсии и склонности к судорожной готовности (в том числе при гипертермических судорогах у детей в анамнезе).

С осторожностью Азалептин назначается пациентам с цереброваскулярными расстройствами, печеночной и/или почечной недостаточностью и хронической сердечной недостаточностью и при присоединении инфекционных заболеваний, особенно при заболеваниях гриппоподобными ОРВИ, ОРЗ с повышением температуры тела, насморком, кашлем и/или болью в горле.

Длительное, бесконтрольное применение препарата, с несоблюдением рекомендуемых дозировок и кратности приема у пациентов могут возникать:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная и/или ортостатическая гипотензия с головокружением, тахикардия, аритмия. В редких случаях – коллапс с угнетением или остановкой дыхания, изменения на ЭКГ, развитие кардиомиопатий, миокардита и перикардита.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, рвота, изжога, тошнота, дискомфорт в животе, запоры, повышение активности ферментов печени и холестаз.

Нарушения обмена веществ: гипергликемия и увеличение массы тела с формированием ожирения, гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз и гранулоцитопения, эозинофилия и лейкоцитоз неизвестной природы (в первые недели лечения).

Со стороны ЦНС: сонливость, выраженная усталость, головокружение, сильная головная боль, экстрапирамидные симптомы (легкой выраженности), ригидность, тремор, акатизия или развитие злокачественного нейролептического синдрома.

Аллергические реакции: в виде кожной сыпи, пигментация, крапивница, мультиформная эритема, фоточувствительность и эксфолиативный дерматит.

Также возможно нарушение аккомодации, развитие гипертермии, нарушения мочеиспускания, терморегуляции и потоотделения.

Азалептин – это высокоэффективный антипсихотический, седативный, снотворный, антитревожный и антиманиакальный препарат, вызывающий изменения в периферической крови, ортостатическую и артериальную гипотензию с цереброваскулярными расстройствами и склонностью к развитию и прогрессированию миокардита, перикардита и кардиомиопатий. Он активно проникает через фето-плацентарный барьер и не исключается вероятность его тератогенного действия на плод с развитием фето — и эмбриопатий, особенно при приеме препарата в первом триместре беременности.

При назначении Азалептина при кормлении грудью у ребенка могут возникать снижение активности сосания, беспокойство или нарушения сна, судорожные припадки или функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы в виде аритмий, тахикардии и гипотонии.

Азалептина противопоказан к назначению у детей до пятилетнего возраста. Он применяется в детской психиатрии при острой и хронической шизофрении, выраженных поведенческих и эмоциональных расстройствах, расстройствах сна и маниакально-депрессивных синдромах в подростковом возрасте, при риске самоубийства, стойкой агрессивности и враждебности. В связи с возможным риском развития побочных действий, отсутствием полной безопасности и эффективности действия клозапина в детском и подростковом возрасте (до 16 лет) его прием должен проводиться под наблюдением взрослых (родителей или медицинского персонала).

Лекарственное взаимодействие Азалептина при одновременном приеме с другими лекарственными препаратами:

  1. С этанолом и этанолсодержащими препаратами, ингибиторами МАО илекарственными средствами, которые оказывают выраженное угнетающее действиена ЦНС, происходит усиление тяжести и учащение проявлений подавления ЦНС.
  2. С препаратами группы бензодиазепинов или при предшествующей терапиибензодиазепинами — повышается риск развития и прогрессирования артериальной иортостатической гипотензии, коллаптоидных состояний с угнетением и остановкойдыхания.
  3. С карбамазепином, хлорамфениколом, ко-тримоксазолом, сульфонамидами, пенициллинамином, пиразолоновыми анальгетиками и другими препаратами, вызывающими миелодепрессию происходит усиление угнетающего действия накостный мозг.
  4. С препаратами лития — повышение риска эпиприступов, злокачественного нейролептического синдрома, спутанности сознания и дискинезий.
  5. С дигоксином гепарином, фенитоином или с другими препаратами, которые характеризуются высоким связыванием с белками — возможно увеличение концентрации этих лекарственных средств в плазме крови.
  6. С эритромицином и циметидином — увеличение концентрации Азалептина в крови.
  7. С фенитоином и карбамазепином — происходит уменьшение концентрации Азалептина в крови.

Аналогами Азалептина являются Азалепрол, Лепонекс, Клозапин, Клозастен. Также выпускается Азолептин в гранулах для детей.

источник

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Азалептин – это антипсихотическое лекарство, действующим веществом которого является клозапин.

[1], [2], [3], [4]

Показанием к использованию Азалептина является лечение хронических, а кроме этого острых форм шизофренического синдрома, маниакальных синдромов, а также психозов маниакально-депрессивного типа.

Кроме этого лекарство может использоваться в случае возникновения психомоторного возбуждения либо при психотических состояниях, развивающихся в результате перевозбуждения.

В отдельных случаях его могут прописывать больным, имеющим резистентность к прочим нейролептикам.

Выпускается в виде таблеток. В одном стеклянном либо полимерном флаконе с крышечкой содержится 50 таблеток. Одна упаковка содержит 1 такой флакон.

[5]

Азалептин имеет отличия от стандартных нейролептических средств. После употребления клозапина не наблюдалось развития симптомов каталепсии, а также подавления стандартного поведения, провоцируемого введением в организм апоморфина либо амфетамина.

Азалептин выступает слабым блокатором D1-3, а также D5-рецепторов, а помимо этого в значительной степени воздействует на рецепторы типа D4. Активное вещество лекарства обладает мощными адренолитическими, холинолитическими, а также антигистаминными свойствами, а кроме этого подавляет активационную реакцию и обладает умеренными антисеротонинергическими свойствами.

В условиях проведения клинических тестов Азалептин оказывает быстрое и выраженное успокоительное воздействие, а кроме этого мощный антипсихотический эффект. Последнее свойство лекарства наблюдается также у больных с шизофреническим синдромом, которые резистентны к лечению прочими ЛС. В подобных случаях лекарство действует эффективно как при наличии продуктивной шизофренической симптоматики, так и при проявлениях выпадения.

После употребления ЛС положительная динамика описывается у больных, имеющих когнитивные расстройства. Также, у людей, страдающих шизофренией, и лечащихся Азалептином, заметно уменьшается частота попыток совершения самоубийства и суицидов (в сравнении с больными, не принимающими лекарство). Эпидемиологические данные демонстрируют, что частота подобных попыток при использовании клозапина снижалась в >7 раз относительно больных, не лечившихся Азалептином.

Лекарство практически не оказывает воздействия на показатели пролактина и, в основном, хорошо переносится. Употребление клозапина лишь единично приводило к развитию тяжёлых побочных реакций у пациентов.

Азалептин быстро всасывается из кишечника. Максимума концентрации активное вещество достигает спустя 2,5 часа. Равновесные показатели концентрации в кровяной плазме устанавливаются к 8-10-му дню лечения. Показатель биодоступности клозапина равен примерно 27-60%. Его накопление происходит внутри паренхиматозных органов (в лёгких, а кроме этого почках с печенью). Около 95% действующего компонента синтезируется с белком внутри плазмы.

Метаболизм клозапина осуществляется в печени. В процессе образуются малоактивные либо неактивные продукты распада.

Выведение в основном осуществляется через почки, около 35% экскретируется вместе с желчью. Период полураспада длится в пределах 4-12-ти часов после одноразового приёма ЛС (75 мг) либо 4-66 часов в случае употребления лекарства в дозировке 100 мг 2 раза за день.

[6], [7]

Азалептин запрещено назначать во время беременности. При лечении с использованием клозапина женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, необходимо пользоваться надёжными контрацептивами.

Во время лактационного периода принимать лекарство не рекомендовано. Оно может быть назначено лишь после консультации с лечащим врачом, а также после отмены грудного вскармливания.

Среди основных противопоказаний:

  • лекарство запрещено больным, имеющим повышенную чувствительность в отношении действующего вещества либо вспомогательных элементов ЛС;
  • нельзя использовать при лечении пациентов, имеющих в своём анамнезе указания на возможные изменения показателей крови (в особенности, когда они связаны с употреблением нейролептических лекарств либо трицикликов);
  • запрещено использовать в процессе лечения пациентов, страдающих токсическими психозами (среди таковых алкогольные), патологиями сердечнососудистой системы в тяжёлой форме (а также с симптомами сердечной недостаточности и расстройства процессов кровообращения), миастенией, а помимо этого печеночными либо почечными патологиями с нарушениями в функционировании этих органов;
  • противопоказано принимать Азалептин и при наличии эпилепсии, глаукомы, гипертрофии простаты, а кроме этого кишечной атонии либо инфекций;
  • лекарство также запрещено назначать детям.

Во время лечения с использованием Азалептина запрещается водить автомобиль, а также управлять техникой, которая может нести потенциальную опасность для жизни и здоровья.

В основном больные хорошо переносят Азалептин. Но в случае употребления лекарства в суточной дозировке больше 450-ти мг вероятность появления побочных эффектов увеличивается.

Среди возможных побочных реакций:

  • органы кроветворной системы: развитие эозинофилии, гранулоцитопении и лейкоцитоза неизвестного происхождения. Кроме этого может развиваться агранулоцитоз, предупредить который можно путём постоянного контроля показателей крови (в течение первых 18-ти недель лечения – каждый день, а затем через длительные временные интервалы). Если у пациента выявлен агранулоцитоз, нужно отменить приём ЛС и перевести его на интенсивную терапию;
  • органы НС: появление головных болей или головокружения, чувство сонливости либо сильной утомляемости, экстрапирамидные расстройства (в основном выражаются слабо) либо расстройства терморегуляции, аккомодации, а также потоотделения. Кроме этого птиализм или гипертермия. Единично наблюдается появление тремора конечностей, акатизии, ригидности, а помимо этого злокачественной формы нейролептического синдрома;
  • органы системы пищеварения: появление рвоты или расстройств стула, а также развитие сухости слизистых внутри ротовой полости. Кроме этого развитие холестаза либо увеличение активности трансаминаз печени;
  • органы сердечнососудистой системы: развитие тахикардии либо ортостатического коллапса, а кроме того повышение уровня АД или утрата сознания. Единично у больных развивается коллапс с нарушением дыхательного процесса, миокардит, аритмия, а также изменение показателей ЭКГ;
  • прочие: задержка мочевыделения либо наоборот её недержание, развитие аллергии на кожном покрове. Единично наблюдалась внезапная смерть пациента. Длительное использование ЛС может вызывать повышение веса.

[8], [9]

Азалептин употребляется перорально. Обычно его принимают после еды. Суточную дозировку в основном разделяют на 2-3 приёма. Для поддерживающего лечения в размере не более 50 мг лекарства суточная доза назначается однократным приёмом (вечером). Длительность лечебного курса, а также размеры дозировки определяются исключительно врачом.

Для взрослых лекарство, как правило, назначают в одноразовой дозировке 50-200 мг. Подбор дозы происходит индивидуально, и начинается с 25-100 мг, с постепенным повышением размера до момента достижения нужного лекарственного эффекта. Дозировку обычно увеличивают на протяжении 1-2-х недель (за день на 25-50 мг).

В сутки разрешается принять не более 600 мг лекарства.

По достижении улучшения в состоянии здоровья больного следует перейти на поддерживающие дозировки. В среднем поддерживающая доза за день составляет по 150-200 мг. Иногда этот показатель может быть меньше – по 25-100 мг лекарства.

Пациентам, имеющим лёгкую форму патологии, а кроме этого пожилым людям или людям с недостаточной весовой массой, а также в случае наличия расстройств в работе сердца либо почек и при цереброваскулярных патологиях – нельзя назначать больше 200 мг за день.

Отменять приём лекарства необходимо посредством постепенного уменьшения дозировки.

В случае употребления Азалептина в больших дозировках у больных может наблюдаться спутанность сознания, состояние возбуждения или сонливости, развитие арефлексии либо наоборот повышение рефлексов. Кроме этого могут появляться галлюцинации либо судороги, развиваться тахикардия, мидриаз, меняться температура, понижаться уровень АД, нарушаться проводимость внутри миокарда либо ритм сердцебиения. Также может наблюдаться птиализм и ухудшение остроты зрения. В наиболее тяжёлых случаях развивались проблемы с дыхательными процессами, а кроме этого коллапс с коматозным состоянием.

Не существует специфического антидота для устранения симптомов. В случае передозировки необходимо быстро сделать желудочное промывание и дать больному энтеросорбенты. Также требуется контролировать работу сердечнососудистой и дыхательной систем. Врач может назначить симптоматическую терапию.

[10]

Азалептин запрещено назначать больным, лечащимся при помощи средств, оказывающих угнетающее воздействие на работу костного мозга.

Лекарство нельзя соединять с НПВС, а кроме этого дериватами пиразолона, тиреостатическими и противомалярийными ЛС, и средствами золота.

Азалептин необходимо с осторожностью принимать в соединении с антипсихотиками, антидепрессантами, антимикробными ЛС и антиконвульсантами, а кроме этого с дериватами сульфонилмочевины и противодиабетическими средствами.

При соединении действующего компонента с ингибиторами МАО, бензодиазепинами, препаратами для наркоза, этанолом, антигистаминными ЛС, а помимо этого прочими веществами, подавляющими ЦНС, усиливается центральное воздействие этих лекарств. С особой осторожностью нужно применять Азалептин людям, принимающим (либо недавно принимавшим) бензодиазепины либо прочие психотропные ЛС, потому как в этом случае увеличивается возможность развития коллапса (при этом может начаться угнетение дыхательного процесса и произойти остановка сердца).

Антигипертензивные и холинолитические ЛС, а также лекарства, подавляющие дыхательную функцию, нужно с осторожностью сочетать с клозапином.

В результате соединения Азалептина с лекарствами, значительно связывающимися с плазменными белками, может увеличиваться риск появления побочных реакций (вследствие вытеснения элементов из связи с плазменным белком, а также увеличения плазменной концентрации несвязанного компонента).

В соединении с ЛС, которые метаболизируются в основном через гемопротеины P450 1A2, а также P450 2D6, может увеличиваться концентрация в плазме активного компонента Азалептина. Тестирования не показали усиления лекарственного воздействия клозапина вследствие соединения с трицикликами, фенотиазинами, а также противоаритмическими ЛС I C категории (метаболизирующиеся при участии гемопротеина P450 2D6). Возможно, что под влиянием клозапина увеличивается показатель концентрации этих ЛС в плазме, поэтому при их соединении необходимо следить за состоянием больного и регулировать дозировку фенотиазинов и прочих ЛС, которые проходят метаболизм через гемопротеин P450 2D6, при появлении такой необходимости.

Азалептин ослабляет лекарственное воздействие леводопы, а также прочих дофаминостимуляторов.

Циметидин с эритромицином, а также ЛС, подавляющие процессы обратного серотонинового захвата (такие, как пароксетин и флувоксамин), в случае соединения с Азалептином увеличивают показатели активного вещества последнего в плазме.

В соединении с индукторами гемопротеина Р450 (к примеру, карбамазепином) уменьшается концентрация клозапина в плазме, а также ослабляется его лекарственное действие.

В результате соединения Азалептина с литиевыми ЛС увеличивается риск развития злокачественной формы нейролептического синдрома.

Активное вещество Азалептина уменьшает выраженность гипертензивного эффекта норадреналина, а также прочих ЛС, обладающих преимущественно адренергическими свойствами, а помимо этого заметно снижает прессорное воздействие вещества адреналин.

Всасывание лекарства из кишечника замедляется при соединении с антацидами гелеподобной формы, а также холестирамином.

[11], [12], [13]

источник



Источник: cabcentr.ru


Добавить комментарий