Баклофен и алкоголь

Баклофен и алкоголь

20 мин.

Содержание статьи:

Баклофен и алкоголь: совместимость лекарственного препарата и спиртного

Алкоголизм является одним из наиболее распространенных заболеваний во всем мире.

Нездоровая аддикция человека к спиртным напиткам является проблемой для современной медицины, которая старается разработать эффективные препараты для избавления от этой злободневной проблемы. Одной из современных лечебных комбинаций является Баклофен и алкоголь.

Характеристика лекарственного средства

Баклофен (Baclophenum) – это вещество, являющееся производным гамма-аминомасляной кислоты (его химическая формула – C10H12ClNO2). Лекарство относится к группе миорелаксантов центрального действия.

Применение препарата Баклофен при рассеянном склерозе

Рекомендовано к применению в таких случаях:

  1. рассеянный склероз;
  2. менингит;
  3. черепно-мозговые травмы;
  4. детский паралич;
  5. инсульт;
  6. спинальные болезни различной этиологии;
  7. абстинентные расстройства, возникшими после употребления алкогольных напитков, наркотических и медикаментозных средств.

Совместимость Баклофена и алкоголя отрицательная.

Что входит в состав лекарственного препарата

Лекарственное средство выпускается в виде круглых таблеток белого цвета, состав которых следующий:

  • баклофен в дозировке 10 или 25 мг (основное действующее вещество);
  • картофельный крахмал;
  • желатин;
  • тальк;
  • этилцеллюлоза;
  • лактоза;
  • стеарат магния.

Лекарство расфасовывается в полипропиленовые баночки, по 50 таблеток в одной баночке.

Принцип действия медикамента на человеческий организм

Баклофен воздействует на нервную систему человека, понижая тонус скелетных мышц, устраняя судороги и спазмы, также имеет анальгезирующий (обезболивающий) эффект.

Лечение алкоголизма с использованием Баклофена

Использование этого лекарства с целью лечения алкоголизма является предметом споров врачей, хотя в некоторых странах (например, Франция) оно официально утверждено как эффективное средство для лечения алкогольной зависимости.

Основные проблемы, с которыми может столкнуться пациент – это возникновение зависимости от самого препарата и набор отрицательных побочных эффектов, некоторые из которых могут представлять угрозу для здоровья и жизни.

Запрет на прием лекарства Баклофен в пожилом возрасте

Перечень противопоказаний для использования Баклофена:

  1. повышенная чувствительность к ингредиентам в составе препарата;
  2. язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, и другие патологии ЖКТ;
  3. шизофрения, эпилепсия и другие психические расстройства;
  4. нарушение функций почек и печени;
  5. кровоизлияния в мозг в анамнезе пациента;
  6. пожилой возраст.

После резкой отмены лечения могут возникнуть следующие проблемы:

  • появление абстинентного синдрома;
  • эпилептические приступы;
  • бессонница;
  • тремор рук;
  • возбужденное состояние, спутанное сознание;
  • тахикардия;
  • гипертонический криз.

Какие могут быть последствия при сочетании Баклофена с алкоголем

Баклофен с алкоголем – это не только риск появления опасных побочных эффектов, это еще и бессмысленно, если проводится лечение от алкоголизма. В этом случае смысл терапии пропадает, ведь человек опять возвращается к употреблению алкоголя.

Одышка, как одно из неприятных последствий смешивания Баклофена со спиртным

Возможны следующие побочные эффекты при употреблении спиртных напитков вместе с Баклофеном:

  1. усиление седативного эффекта;
  2. сильное снижение мышечного тонуса;
  3. одышка;
  4. галлюцинации;
  5. повышенная возбудимость или сонливость;
  6. головные боли, головокружение, помутнение сознания;
  7. тошнота, ощущение сухости в ротовой полости, диарея;
  8. бессонница, депрессивное состояние.

Заключение

Люди, употреблявшие Баклофен и алкоголь, отзывы оставляют отрицательные.

На вопрос об эффективности препарата для избавления от алкогольной зависимости около тридцати процентов пациентов дают положительный ответ.

Но необходимо понимать, что этот медикамент подходит не всем.

Начинать курс терапии Баклофеном для избавления от алкогольной зависимости допускается только после консультации с врачом, и под его наблюдением.

Дозировку и длительность терапии определяет только врач.

Видео: Баклофен и лечение алкоголизма

Баклофен

Содержание

Фармакологические свойства препарата Баклофен

Миорелаксант с центральным механизмом действия группы производных хлорфенилмасляной кислоты.
Снижает повышенный тонус скелетных мышц, обусловленный преимущественно поражением спинного мозга. Баклофен угнетает кожные рефлексы и тонус мышц, незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов. Фармакологическое действие препарата, возможно, обусловлено гиперполяризацией восходящих нервных волокон и угнетением как моносинаптических, так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга. Баклофен не влияет на процессы нервно-мышечной передачи. Поскольку применение баклофена в высоких дозах может обусловить угнетение функции ЦНС, не исключено влияние препарата на центры, расположенные супраспинально.
После приема внутрь баклофен быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (500–600 нг/мл) достигается спустя 2–3 ч после перорального приема. Затем концентрация поддерживается на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.
Баклофен проникает во многие ткани, но лишь незначительная его часть проходит сквозь ГЭБ. Баклофен проникает через плацентарный барьер. Минимальное количество препарата попадает в грудное молоко. Баклофен связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Около 15% принятой дозы препарата метаболизируется в печени посредством дезаминирования. Период полувыведения составляет 2,5–4 ч. От 70 до 80% баклофена выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов, остальное — с калом. Препарат практически полностью выводится из организма в течение 72 ч после приема.

Показания к применению препарата Баклофен

Хроническое тяжелое спастическое состояние скелетных мышц, возникающее вследствие рассеянного склероза или травматического разрыва спинного мозга.

Применение препарата Баклофен

Внутрь (лучше во время еды).
Рекомендуемые дозы для взрослых
Начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней, затем на каждый 4-й день лечения разовую дозу повышают на 5 мг (кратность приема — 3 раза в сутки) до достижения оптимальной дозы в 20–25 мг 3 раза в сутки. Рекомендуемая схема приема:
1–3-й день — по 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;
4–6-й день — по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки;
7–9-й день — по 15 мг (1 1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;
10–12-й день — по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки.
У большинства пациентов терапевтический эффект отмечают после применения препарата в дозе 30–75 мг/сут.
При необходимости дозу можно постепенно повышать. Пациентам, нуждающимся в повышенных дозах (суточная доза 75–100 мг), желательно назначать таблетки, содержащие 25 мг баклофена.
Суточная доза препарата не должна превышать 100 мг. Длительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Прием препарата не следует прерывать внезапно, поскольку в этом случае могут возникать галлюцинации и обостряться спастические состояния. При необходимости отмены баклофена его дозу снижают постепенно.
Пациентам пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью, поскольку риск возникновения побочных реакций у них более высок.
Рекомендуемые дозы для детей
Обычная суточная доза препарата составляет 0,75–2 мг/кг массы тела. Лечение необходимо начинать с дозы 5 мг, которую принимают 2 раза в сутки. Детям от 12 мес до 2 лет назначают по 10–20 мг/сут, 2–6 лет — 20–30 мг/сут, 6–10 лет — 30–60 мг/сут.
Для детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг массы тела. При необходимости дозу можно осторожно повышать каждые 3 дня до получения оптимального терапевтического эффекта.
Рекомендуемые дозы для пациентов с нарушенной функцией почек
Пациентам с нарушенной функцией почек, а также больным, находящимся на гемодиализе, дозу препарата снижают до 5 мг/сут.

Противопоказания к применению препарата Баклофен

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, пептическая язва.

Побочные эффекты препарата Баклофен

Чаще возникают после внезапного повышения дозы, приема препарата в высоких дозах или у пациентов пожилого возраста. В большинстве случаев после снижения дозы препарата они ослабевают и исчезают. В случае возникновения серьезных побочных эффектов лечение необходимо прекратить.
Со стороны ЦНС:

  • 10–63% — сонливость;
  • 5–15% — вертиго;
  • 4–12% — тошнота;
  • 1–11% — спутанность сознания;
  • 4–8% — головная боль;
  • 2–7% — бессонница;
  • 2–4% — слабость и повышенная утомляемость;
  • редко — эйфория, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, парестезия, боль и слабость в мышцах, атаксия, сухость во рту, истощение, тремор, астения, угнетение функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, дезориентация в пространстве, головокружение, рвота, нарушение адаптации, ночные страхи, нистагм, снижение судорожного порога и развитие судорожного приступа (особенно у больных с эпилепсией).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • 0–9% — артериальная гипотензия;
  • редко — диспноэ, тахикардия, боль в груди, обморок.

Со стороны пищеварительной системы:

  • 2–6% — запор;
  • редко — анорексия, дисгевзия, боль в животе, диарея.
  • 2–6% — частые позывы к мочеиспусканию.

Другие: нарушения зрения и вкуса, сыпь, зуд, отек щиколотки, чрезмерное потоотделение, увеличение массы тела, ощущение заложенности носа, изменение уровня глюкозы в плазме крови и других биохимических показателей. У некоторых пациентов отмечали обострение спастических состояний (парадоксальная реакция на лекарственное средство).

Особые указания по применению препарата Баклофен

Во время лечения Баклофеном возможно обострение психотических синдромов, шизофрении, судорог и возникновение состояния дезориентации во времени и пространстве. Таким пациентам препарат необходимо назначать осторожно и под тщательным медицинским наблюдением.
Дозу препарата необходимо снижать постепенно в течение 1–2 нед, поскольку после внезапной отмены лечения могут развиваться тревожность и спутанность сознания, галлюцинации, психоз, маниакальный синдром, паранойя и конвульсии, возможно усиление спастических симптомов.
С осторожностью назначают Баклофен пациентам с нарушением функции почек или печени (дозу снижают в зависимости от степени нарушения); пациентам пожилого возраста (существует повышенный риск возникновения нежелательных реакций); больным с эпилепсией (необходим тщательный клинический и ЭЭГ-контроль, поскольку выявляли случаи снижения эффективности противосудорожного лечения и изменения в диаграмме ЭЭГ); пациентам, у которых поддержание вертикального положения тела, равновесия или увеличение двигательной амплитуды зависят от тонуса мышц; пациентам, получающим антигипертензивное лечение (возможность возникновения гипотензии); больным с инсультом, нарушением дыхательной функции; пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочи).
При лечении Баклофеном в сыворотке крови могут повышаться концентрация АлАТ, ЩФ или глюкозы. Рекомендуется постоянный лабораторный контроль, особенно у пациентов с нарушениями функции печени и больных сахарным диабетом.
Баклофен проникает через плацентарный барьер. В связи с отсутствием данных относительно применения препарата в период беременности принимать Баклофен следует только в случае крайней необходимости. Перед назначением Баклофена необходимо тщательно взвесить потенциальную пользу и возможный риск как для матери, так и для плода. Баклофен выделяется с молоком, поэтому во время приема препарата не рекомендуется кормление грудью.
Во время приема препарата могут отмечать симптомы, обусловленные его седативным действием и способностью снижать концентрацию внимания. В этом случае не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Баклофен

При одновременном применении Баклофена с препаратами, влияющими на ЦНС, и алкоголем возможно усиление седативного действия; с солями лития — усиление гиперкинетических симптомов; с трициклическими антидепрессантами — усиление действия баклофена со значительным снижением тонуса мышц; с антигипертензивными препаратами — усиление гипотензивного действия (может потребоваться коррекция дозы); с препаратами, применение которых может привести к почечной недостаточности (например ибупрофеном), замедляется выведение баклофена и могут усиливаться его токсические эффекты; с леводопой, карбидопой — у пациентов с болезнью Паркинсона возможно проявление спутанности сознания, галлюцинаций и повышенной возбудимости; с фентанилом — пролонгируется обезболивающее действие последнего.

Передозировка препарата Баклофен

Острая интоксикация Баклофеном может сопровождаться бессонницей, потерей сознания, комой, нарушением дыхания. Также могут развиться головокружение, галлюцинации, тревожность, нарушение аккомодации, потеря зрачкового рефлекса, мышечная гипотония, клонические судороги, гипорефлексия или арефлексия, судороги, периферическая вазодилатация, брадикардия, снижение температуры тела, тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, повышение уровней ЛДГ, АлАТ и AсАT.
Лечение: необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости применяют солевые слабительные. Пациентов, находящихся в коматозном состоянии, перед промыванием желудка необходимо интубировать. Проводят мероприятия по поддержанию функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Специфического антидота нет.
В случае легкой формы интоксикации для устранения нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно при бессоннице и угнетении дыхания, в/в вводят физостигмин. Для усиления выведения баклофена из организма применяют форсированный диурез. При судорогах показано осторожное в/в введение диазепама.

Условия хранения препарата Баклофен

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Как принимать Баклофен при алкогольной зависимости?

Средство Баклофен от алкоголизма применяется для терапии зависимости и снижения доз потребления спиртных напитков. Основное воздействие заключается в снижении мышечного напряжения, спазмов и судорог. Положительный эффект препарата является спорным и неоднозначным ввиду высокой вероятности возникновения побочных влияний и развития стойкой зависимости от действующего вещества медикамента.

Читайте в статье

Терапевтический эффект и клинические исследования

Баклофен для лечения алкоголизма представлен в таблетированной форме выпуска под торговыми названиями Баклосан и Лиорезал. Первоначально фармацевтическая рецептура была разработана как средство для терапии эпилепсии. Отмечалось положительное влияние при высокой спастичности. С 1990 года начались клинические исследования применения препарата при алкоголизме.

Перспективные результаты не имели лабораторных подтверждений и доказательств. Врач–кардиолог Оливье Амэсен в 1992 году применил воздействие высоких доз препарата на себе для устранения алкогольной зависимости. Пристрастие к спиртосодержащим напиткам было полностью устранено. Впоследствии была разработана модель терапевтического курса.

Французское общество алкоголизма затребовало более широкие статистические данные исследований. В книге Амэсена, описавшего личный опыт лечения, содержатся индивидуальные отзывы пациентов, следующих схеме приема препарата по старому курсу. Большинство людей, оставляющие отзывы на интернет–форумах, отмечают стойкое равнодушие к алкоголю. Следует отметить, что существует и противоположное мнение специалистов.

Хроническое употребление в больших дозах препаратов центрального действия способно вызвать массу побочных эффектов и спровоцировать стойкую зависимость от средств на основе бензодиазепинов.

Тяжесть влияния зависит от индивидуальных особенностей организма человека и уровня потребления алкоголя в период терапии. Последние клинические испытания в 2014 году были представлены во Франции на парижской конференции. Разработчики препарата огласили данные о проведении исследования среди 320 человек. 57% пациентов, получающих препарат, снизили дозу потребления алкоголя или полностью прекратили прием спиртных напитков.

Инструкция по применению

Баклофен от алкоголизма относится к фармакологической группе миорелаксантов. Действующее вещество является производным ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Средство оказывает ингибирующее влияние на рефлексы, стимулируя релаксацию скелетных мышц. Механизм воздействия до конца не изучен.

Препарат применяется при лечении алкоголизма, оказывая центральное действие, угнетая рефлексы и снижая тонус мускулатуры на уровне спинного мозга. Отмечается общее седативное влияние на ЦНС. Отличается высокой скоростью абсорбции, благодаря чему максимальная концентрация в крови наблюдается уже через несколько часов. В неизмененном виде выводится почками.

  • седативное воздействие (слабость, сонливость);
  • мышечные и головные боли;
  • тошнота, диарея, ощущение сухости во рту;
  • гиподинамия;
  • головокружение, одышка;
  • нарушение сна, спутанность сознания, депрессивные состояния.

Целесообразность использования Баклофена при терапии алкогольной зависимости является темой для полемики. На сегодняшний день средство утверждено МОЗ Франции как медикамент для применения при абстиненции. Препарат назначается перорально. Дозировки определяет и варьирует врач, учитывая рекомендации в инструкции, состояние пациента и особенности организма.

Особенности приема

Важно учитывать лекарственные взаимодействия в период приема Баклофена. Действующее вещество способно усилить эффект гипотензивных медикаментов. Следует принимать во внимание снижение мышечного тонуса при сочетании средства с трициклическими антидепрессантами.

Во избежание токсических влияний не рекомендуется комбинировать прием лекарства с препаратами, нарушающими функции почек. Сочетание с морфином способно привести к расстройству ЦНС и нарушению дыхательных функций. Интратекальное введение с анестетиками может вызвать сердечную дисфункцию и судорожный приступ.

Прием препарата оказывает влияние на способность управления транспортными средствами.

Абстинентный синдром и противопоказания

Резкая отмена препарата после длительного приема может привести к выраженному ухудшению состояния. В случае, если средством лечили алкоголизм, возможно возникновение абстинентного синдрома. Патологическое состояние характеризуется:

  • гипертоническим кризом, тахикардией;
  • приступами эпилепсии;
  • тремором рук;
  • возбуждением, спутанностью сознания;
  • бессонницей.

Возможны зрительные и слуховые галлюцинации. Случаев с летальным исходом при пероральном приеме Баклофена не зарегистрировано. Рекомендуется производить постепенное снижение дозировки под строгим наблюдением врача. Изменение дозировок должно быть согласовано с лечащим специалистом.

Препарат имеет строгие ограничения к применению:

  1. гиперчувствительность к компонентам медикамента;
  2. патологии ЖКТ (язва желудка, двенадцатиперстной кишки);
  3. непереносимость галактозы;
  4. психотические расстройства (эпилепсия, шизофрения);
  5. дисфункция почек, печени;
  6. наличие в анамнезе кровоизлияний в мозг;
  7. пожилой возраст.

Возникновение побочных эффектов подразумевает отмену препарата. Процесс занимает до двух недель. Патологические состояния с эпилептическими синдромами требуют особой осторожности при использовании Баклофена. Интратекальное введение выполняется под наблюдением квалифицированных специалистов с доступом к отделению интенсивной терапии.

Особое внимание уделяется пациентам, относящимся к группе риска, с травмами головного или спинного мозга. Перед интратекальным введением проводится проверка переносимости препарата. Любые инфекции способны увеличить риск осложнений после процедуры, поэтому выступают одним из основных противопоказаний проведения операции. Реакция организма людей старше 65 лет отличается более высокой вероятностью развития побочных эффектов.

Препарат не рекомендуется использовать для терапии женщин в период вынашивания плода. Применение возможно только по назначению врача в случае острой необходимости. Действующее вещество может попадать при лактации в грудное молоко, поэтому кормление грудью в период приема средства следует приостановить.

Баклофен используется в медицинской практике для терапии спастических состояний скелетных мышц, при церебральном параличе, заболеваниях спинного мозга. Применяется для лечения алкогольной зависимости. Отпускается по рецепту врача.

Перспективы применения в лечении алкогольной и наркотической зависимости

Ряд исследований посвящен изучению функций ГАМК-ергической системы в механизмах формирования алкогольной зависимости и феномене отмены этанола. В частности, предполагают, что для алкогольной зависимости важен опосредованный ГАМК ток ионов хлора внутрь клетки. При хроническом применении алкоголя задерживается продукция тормозного медиатора, и уменьшается обусловленное ГАМК торможение нервных клеток.

Разрегулирующее действие алкоголя проявляется и в том, что в организме накапливается избыток норадреналина и дофамина, снижается уровень ацетилхолина и других важных медиаторов.

Выход из состояния опьянения в условиях большого дефицита ГАМК с потерей в это время компенсирующего действия самого этанола ведет к развитию возбуждения многих структур, что проявляется тяжелой вегетативной дисфункцией, а в более тяжелых случаях — бессонницей, галлюцинациями, судорогами.

В недавних преклинических и клинических исследованиях было показано, что баклофен может быть эффективен для снижения потребления алкоголя у лиц с алкогольной зависимостью.

В журнале Alcoholism: Clinical & Experimental Research (октябрь, 2004) опубликованы результаты предварительного исследования эффективности и переносимости баклофена в дозе 30 мг в сутки для снижения потребления алкоголя, субклинических проявлений тревоги и депрессии, а также тяги к употреблению алкоголя [42]. В исследовании участвовало 12 пациентов (9 мужчин и 3 женщины) с алкогольной зависимостью. На протяжении 12 недель больные принимали баклофен в суточной дозе 30 мг на 3 приема, а также проходили 4 сеанса психотерапии, направленной на улучшение мотивации. Побочные эффекты оценивались в соответствии с пересмотренной версией Systematic Assessment of Treatment Emergent Events-General Inquiry во время каждой очередной встречи. Сведения о характере употребления алкоголя собирались в ходе интервью. Также во время каждой встречи участники заполняли опросники депрессии Бека и Шкалу Оценки Тяги к Употреблению Алкоголя Пенна (Penn Alcohol Craving Scale).

В целом, исследователи отметили хорошую переносимость препарата. В соответствии с общей оценкой наблюдалось статистически значимое снижение количества раз употребления алкоголя на протяжении дня, числа дней интенсивного употребления, а также увеличилось число «трезвых дней». Полученные результаты, по мнению авторов, свидетельствуют о хорошей переносимости препарата в популяции зависимых от алкоголя пациентов.

Баклофен может быть эффективным для снижения интенсивности употребления алкоголя, тяги к нему, по крайней мере, у части пациентов с алкогольной зависимостью. Учитывая достаточно небольшой масштаб исследования для детальной оценки эффектов препарата, а также характеристик группы, в которой его применение может быть успешным, необходимым представляется более крупное исследование с плацебо-контролем.

Требуют также дополнительного изучения данные о применении баклофена при наркотической зависимости. S. Shoptaw, X. Yang et al (2003) в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании применяли баклофен в дозе 20 мг в течении 16 недель, или плацебо у больных кокаиновой наркоманией [45]. Всего участвовало 70 пациентов, у которых оценивалась ретенция, количество приемов кокаина, выраженность тяги к наркотику, а также побочные эффекты препарата. По результатам модели GEE (Generalized estimating equation), пациенты, принимавшие баклофен, значительно реже употребляли кокаин по сравнению с группой плацебо, что было статистически значимо.

Прием кокаина объективно фиксировался по наличию его метаболитов в моче. Статистически значимого уменьшения ретенции, тяги к наркотику зафиксировано не было. Нежелательных лекарственных реакций не наблюдалось.

В дальнейшем, K.G. Heinzerling, S. Shoptaw (2006) изучали возможности применения баклофена при метамфетаминовой зависимости [38]. Полученные данные свидетельствовали о некоторой терапевтической эффективности препарата, которая, однако, не была статистически значимой.

В заключение необходимо отметить, что баклофен, хотя и не является препаратом «последнего поколения», тем не менее еще далеко не раскрыл всех своих возможностей. Дальнейшее изучение его механизмов действия и клинической эффективности, внедрение новых лекарственных форм будут способствовать расширению сферы применения данного препарата в неврологической практике. Далее

Баклофен (Baclofen)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Баклофен

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Баклофен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Баклофен

Миорелаксант центрального действия.

Белый или почти белый кристаллический порошок, почти без запаха. Мало растворим в воде, очень мало — в метаноле и нерастворим в хлороформе.

Фармакология

Стимулирует ГАМКБ-рецепторы, снижает возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон, угнетает моно- и полисинаптические спинальные рефлексы, что приводит к снижению мышечного напряжения и обезболивающему эффекту.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ . Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками — 30%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Примерно 15% биотрансформируется в печени путем дезаминирования. T1/2 — 2,5–4 ч. Выводится преимущественно почками (70–80%) в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Применение вещества Баклофен

Внутрь: мышечная спастичность при рассеянном склерозе, опухолях и заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза ( в т.ч. сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, травмы), инсульте, детском церебральном параличе, менингите, ЧМТ , алкоголизме.

Интратекально: выраженная хроническая спастичность при поражении спинного (например вследствие травмы, при рассеянном склерозе) или головного мозга при неэффективности или непереносимости терапии миорелаксантами для приема внутрь.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), болезнь Паркинсона, психозы, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Ограничения к применению

Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Баклофен

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, инсомния, головокружение, головная боль, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение равновесия, уменьшение скорости реакции, психическое возбуждение, эйфория, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, судороги, снижение судорожного порога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : отвращение к пище, извращение вкуса, тошнота, рвота, запор/диарея, диспептические явления, боль в животе.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, энурез, задержка мочеиспускания; при длительном применении — нарушение функции почек.

Со стороны респираторной системы: ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.

Прочие: мышечная боль, кожная сыпь, зуд, отек стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.

Взаимодействие

При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.

Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса. Леводопа и карбидопа повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.

Передозировка

Симптомы: рвота, мышечная гипотония, угнетение дыхания, судороги, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия (ИВЛ, поддержание сердечно-сосудистой деятельности). Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Баклофен

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, ЩФ , уровень глюкозы крови.

Отменять баклофен следует постепенно (возможно появление галлюцинаций и обострение спастических состояний). В случае возникновения таких симптомов как боль в грудной клетке, удушье, коллапс, гематурия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, кожная сыпь, судороги, нарушение зрения, значительное уменьшение мышечной силы, рвота необходимо немедленно обратиться к врачу.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.



Источник: alkodd.ru


Добавить комментарий