Цефалексин какая группа антибиотиков

Цефалексин какая группа антибиотиков

Содержание статьи:

Фармакологическая динамика

Препарат оказывает воздействие на стафилококки вместе со штаммами, вырабатывающими пенициллиназу. На вещество не реагируют лишь стафилококки, не поддающиеся воздействию метициллина, а также большая половина штаммов энтерококков.

Кинетика воздействия препарата

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Особенность препарата в том, что он не усваивается при помощи ЖКТ, поэтому его назначают исключительно внутримышечно или внутривенно. Если пользоваться последним методом употребления лекарства, то вещество с устойчивой концентрацией внутри плазмы будет присутствовать уже через 180 минут. Проходя по организму человека, вещество без труда преодолевает гистогематические барьеры и синовиальную оболочку. При малых дозировках препарат проходит и через плаценту, попадая в грудное молоко. В костной ткани препарат собирается и находится в такой же плотности, как и внутри плазмы крови. Полностью выводится из человеческого организма в течение 24 часов.

Побочные воздействия

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколенияК побочным воздействиям можно отнести диспептические расстройства, поражения центральной НС: судорожные спазмы, гипопротромбинемия, суперинфекции, кандидоз, псевдомембранозный колит, аллергические реакции. Пищеварительная система может ответить на ввод вещества тошнотой, рвотой или диареей.

Аллергия может проявиться, как крапивница, зуд на коже или эозинофилия. В отдельных более редких случаях может произойти отек Квинке, артралгия и нередко анафилактический шок.

Химиотерпавевтическое влияние может обернуться кандидозом или псевдомембранозным колитом. Также обнаружены изменения и в кроветворных системах в виде обратимой лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении.

В мочевыводящей системе редко, но встречаются отклонения в работе почек. В месте внутримышечной инъекции возможны болевые ощущения.

Продолжительный курс приема может привести к дисбактериозу или суперинфекции. Антидота этому лекарству не существует, поэтому придется следить за лабораторными показателями функционирования почек и печени, протромбинового времени и остальными гематологическими значениями.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ПОКОЛЕНИЯ

Цефалоспорины I поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

ЦЕФАЗОЛИН

Цефамезин, Кефзол

Наиболее известный цефалоспорин I поколения.

Спектр активности
Грам(+) кокки: стрептококки, стафилококки (включая PRSA).
Грам(-) кокки: гонококки и менингококки чувствительны in vitro, но клинического значения это не имеет.
Грам (-) палочки: E.coli, P.mirabilis. По активности в отношении этих возбудителей цефазолин уступает цефалоспоринам II-IV поколений.
Анаэробы: чаще всего устойчивы.

Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, β-лактамазо-продуцирующие штаммы Н.influenzae, синегнойную палочку
и др.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо — через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Дает стабильные концентрации в крови и моче при введении 2-3 раза в сутки, так как T1/2 составляет почти 2 ч.

Показания
  • Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
  • Периоперационная антибиотикопрофилактика.
Предупреждения

Ранее цефазолин широко использовался и при ряде других инфекций, однако после появления более активных против грамотрицательной флоры цефалоспоринов III-IV поколений он был вытеснен последними при интраабдоминальных инфекциях. Цефалоспоринам III поколения (кроме цефтазидима) следует также отдавать предпочтение при пневмококковых инфекциях.

Цефазолин, как и другие цефалоспорины I поколения, нельзя применять для лечения менингита, даже при наличии его активности in vitro, так как он плохо проникает через ГЭБ.

Дозировка
Взрослые

Парентерально — по 1,0-2,0 г каждые 8-12 ч.

Профилактическое введение — 1,0-2,0 г за 0,5 ч до операции.

Дети

Парентерально — 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения.

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ЦЕФАЛОТИН

Устаревший препарат. По спектру активности близок к цефазолину.

Отличия от цефазолина:
  • более активен в отношении стафилококков;
  • имеет более короткий T1/2 (1 ч), что требует большей кратности введения;
  • хуже переносится: внутримышечное введение очень болезненно, при внутривенном введении чаще вызывает флебиты.
Показания

Инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Дозировка
Взрослые

Парентерально — по 0,5-2,0 г каждые 4-6 ч.

Дети

Парентерально — 80-100 мг/кг/сут в 4-6 введений.

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ЦЕФАЛЕКСИН

Кефлекс

Спектр активности

По активности близок к цефазолину, клиническое значение имеет действие на следующих возбудителей:

Грам(+) кокки: стрептококки, стафилококки (включая PRSA).
Грам (-) палочки: E.coli, P.mirabilis.
Фармакокинетика

Обладает высокой биодоступностью (95%), но высоких концентраций в крови и большинстве органов и тканей не создает. Наиболее высокие уровни отмечаются в костях, плевральной жидкости, желчи, моче. Т1/2 — 1 ч.

Показания
  • Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит.
  • Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
Предупреждение

Не следует использовать цефалексин при острых отитах и синуситах, так как он обладает низкой активностью по отношению к Н.influenzae и плохо проникает в синусы и среднее ухо.

Дозировка
Взрослые

Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 6 ч независимо от приёма пищи.

Дети

Внутрь — 45 мг/кг/сут в 3 приёма.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; гранулы для приготовления суспензии; порошок для приготовления суспензии.

ЦЕФАДРОКСИЛ

Дуроцеф

По спектру активности сходен с цефалексином. Биодоступность — 95%. Главным отличием является более длительный Т1/2 (1,5 ч), что обеспечивает меньшую кратность приёма цефадроксила.

Показания
  • Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит.
  • Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
Дозировка
Взрослые

Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 12-24 ч независимо от еды. При тонзиллофарингите — по 0,5 г каждые 12 ч или по 1,0 г каждые 24 ч в течение 10 дней.

Дети

Внутрь — 30-50 мг/кг в сутки в 1-2 приёма.

Формы выпуска

Таблетки и капсулы по 0,25 г и 0,5 г; порошок во флаконах для приготовления суспензии 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл.

Copyright 2000-2007 ANTIBIOTIC.ru

Размещено: 15.05.2004

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0104.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Другие в-лактамы

Карбапенемы являются парентеральными бактерицидными антибиотиками, обладающими чрезвычайно широким спектром. Они активны против:

  • Н. influenzae,
  • Анаэробов.
  • Большинства энтеробактерий (включая те, которые продуцируют ampC β-лактамазу и β-лактамазу расширенного спектра, хотя у Р. mirabilis есть тенденция к более высокому MIC при приеме имипенема).
  • Метициллин-чувствительных стафилококков и стрептококков, включая S. pneumoniae.

Большинство штаммов Enterococcus faecalis и многие P. aeruginosa включая микроорганизмы, резистентные к пенициллинам широкого спектра и цефалоспоринам, являются восприимчивыми к имипенему, меропенему и дорипенему, но резистентны к эртапенему. Карбапенемы активны синергично с аминогликозидами против P. aeruginosa. E.faeciuma метициллин-резистентные стафилококки являются стойкими.

Многие резистентные к большому количеству препаратов внутрибольничные бактерии восприимчивы только к карбапенемам. Однако расширенное использование карбапенемов привело к повышению резистентности к ним.

Имипенем и меропенем проникают в ЦСЖ, когда наблюдается воспаление мягких мозговых оболочек. Меропенем назначается при грамотрицательном бациллярном менингите; имипенем не назначается при менингите, потому что это может вызвать приступ судорог. Большинство таких приступов встречается у тех пациентов, у которых есть отклонения по ЦНС или почечная недостаточность и у тех, кому назначают неуместно большие дозы.

Азтреонам — парентеральный бактерицидный антибиотик; активен также, как и цефтазидим, против:

  • энтеробактерии, которые не продуцируют ampC β-лактамазу или β-лактамазу расширенного спектра,
  • P. aeruginosa.

Азтреонам не активен против анаэробов. Грамположительные бактерии являются резистентными к азтреонаму (в отличие от це-фалоспоринов). Азтреонам действует синергистически с аминогликозидами. Поскольку метаболические продукты азтреонама отличаются от продуктов других β-лактамов, перекрестная аллергия маловероятна. Таким образом, азтреонам назначается, главным образом при тяжелых аэробных грамотрицательных бациллярных инфекциях, включая менингит, у пациентов с тяжелой аллергией на β-лактам, которым, однако, требуется терапевтическое лечение при помощи β-лактама.

Другие антибиотики добавляются, чтобы подавить грамположительные кокки и анаэробы. Доза уменьшается при почечной недостаточности.

Отрицательные явления

Отрицательные явления включают аллергические реакции, включая сыпь (наиболее распространенное явление).

Другие отрицательные воздействия встречаются реже.

Аллергия. К большинству отрицательных явлений относятся аллергические реакции:

  • немедленные реакции: анафилаксия (которая может вызвать смерть в течение нескольких минут), крапивница и ангионевротический отек (в 1-5 случаях на 10 000 инъекций), и смерть (приблизительно в 0,3 случаев на 10 000 инъекций);
  • замедленные реакции (до 8% пациентов): сывороточная болезнь, сыпь (например, пятнистая, папулезная, кореподобная) и эксфолиативный дерматит (который обычно появляется после 7-10 дней терапии).

Большинство пациентов, которые говорят об аллергической реакции на пенициллин, не реагируют на последующее введение пенициллина. Хотя и в малой степени, риск аллергической реакции приблизительно в 10 раз выше для тех пациентов, у которых была предыдущая аллергическая реакция. Многие пациенты говорят о неблагоприятных реакциях на пенициллин, которые не являются в действительности аллергическими (например, отрицательное воздействие на ЖКТ, неспецифические симптомы).

Если у пациентов наблюдается неопределенная или непоследовательная история аллергии на пенициллин, а назначение альтернативных антибиотиков не является эффективным или удобным, можно провести кожную пробу. Десенсибилизацию можно предпринять у пациентов с положительной кожной пробой, если нет никакой альтернативы препарату типа пенициллин. Однако пациентам с историей анафилаксии к пенициллину нельзя снова назначать (3-лактам (включая параметры, необходимые для проведения кожной пробы), кроме крайне редких обстоятельств, когда нельзя найти никакой замены

В таких случаях требуются особая предосторожность и режимы десенсибилизации

Сыпь. Сыпь чаще встречается при приеме ампициллина и амоксициллина, чем при приеме других пенициллинов. У пациентов с инфекционным мононуклеозом часто развивается неаллергическая сыпь, как правило, пятнистопапуллезная, обычно начинающаяся между 4 и 7 днями лечения.

Другие отрицательные явления. Пенициллин может также вызывать следующие явления:

  • Токсические поражения ЦНС (например, приступы судорог), если дозы высокие, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
  • Нефрит.
  • Диарея, обусловленная С. difficile (псевдомембранозный колит).
  • Гемолитическая анемия при положительной пробе Кумбса.
  • Лейкопения.
  • Тромбоцитопения.

Лейкопения чаще всего проявляется при приеме нафциллина. Любой пенициллин, используемый в очень высоких внутривенных дозах, может вмешиваться в функцию тромбоцитов и вызывать кровотечение, но тикарциллин является наиболее распространенной причиной, особенно среди пациентов с почечной недостаточностью.

Другие отрицательные явления включают в себя боль в месте внутримышечной инъекции, тромбофлебит, когда одно и то же место неоднократно задействовано при внутривенных инъекциях, и при назначении пероральных растворов, нарушения ЖКТ. Изредка язык становится черным из-за раздражения поверхности языка и кератинизации поверхностных слоев, что обычно происходит тогда, когда используются пероральные составы. Тикарциллин в больших дозах может вызвать перегрузку натрием, потому что тикарциллин является двунатриевой солью.Тикарциллин может также вызывать метаболический алкалоз вследствие гипокалиемии, т.к. большое количество непоглощаемого аниона в почечных канальцах изменяет выделение иона Н+и приводит к потере К+.

Расчет дозировки

Поскольку пенициллины, кроме нафциллина, достигают высоких уровней в моче, дозы следует уменьшать для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Пробенецид подавляет секрецию почечных канальцев для многих пенициллинов, повышая уровни в крови. Он иногда назначается, чтобы поддержать высокие уровни в крови.

14 Аналоги

При отсутствии рассматриваемого антибиотика, можно подобрать один из таких его заменителей:

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Аналогом препарата может быть Цефазолин.

Сергей Середа (терапевт), 39 лет, г. Москва

Ходовой антибиотический препарат, относящийся к цефалоспоринам. Отличается не только высоким уровнем эффективности, но и относительно безопасным составом. Несмотря на это, пользоваться препаратом можно только с разрешения врача.

Василиса Максимова, 46 лет, г. Тверь

Если не пользоваться антибиотическими лекарствами при лечении бронхита, то заболевание может с легкостью перейти в пневмонию (воспаление легких). Моему сыну для лечения такой патологии назначили этот антибиотик. 1 неделю он пролежал в стационаре, а 1 неделю провел дома. В течение этого времени постоянно кололи инъекции этим медикаментом. Состояние улучшалось буквально на глазах. Теперь еще для профилактики сделаем несколько уколов.

Ангелина Севостьянова, 41 год, г. Муром

Этот антибиотик — оптимальный вариант для лечения инфекционных поражений нижних и верхних дыхательных путей. Помог излечиться от цистита. Кололи его около 7 дней. В течение первых 3 суток пропало жжение, улучшилось мочеиспускание. В последующие дни негативные проявления исчезли полностью.

Нина Мандреимова, 44 года, г. Волгоград

Уколы этого антибиотика доктор выписывал для лечения острой формы отита. Медикамент, как и заявлено производителем, имеет широкий спектр действия. Лечение прошло спокойно, побочных реакций не было. Инъекции действуют оперативно. Температура тела нормализовалась в течение 4-6 часов после первого введения, причем она больше даже не поднималась. Боли тоже прошли быстро.

3 Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат относится к антибиотикам цефалоспоринового ряда и обладает широким спектром бактерицидного действия.

Проявляет активность относительно большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. Анаэробные микроорганизмы: Mycobacterium tuberculosis, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

Уровень связи с белками кровяной плазмы достигает 85%.

Цефазолин попадает в синовиальную, плевральную и асцитическую жидкости, а также в костные ткани. В нервной системе не определяется.

Период полувыведения цефазолина составляет 1,8-2 часа.

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Компонент выводится в неизменном виде почками. Срок полувыведения пролонгируется у больных с почечными патологиями.

6 Способ применения и дозировка Цефамезина

Средство предназначено для внутривенных и внутримышечных инъекций. Дозировка зависит от возраста, состояния почек и возраста больного. Средняя дневная дозировка для совершеннолетних пациентов — от 1,5 до 2 г, периодичность применения — трижды в день. Тяжелые инфекционные заболевания — по 3-4 г в день. Предельная дневная дозировка — 6000 мг.

В целях предупреждения инфекционных осложнений лекарство назначается в дозах по 1 г за полчаса до операции. Во время операции прописаны дозы по 0,5-1 г. В первый день после хирургического вмешательства нужно вводить от 0,5 до 1 г с интервалом в 6-8 часов.

В процессе разбавления ампулу нужно активно встряхивать до тех пор, пока его содержимое полностью не растворится. Для в/м применения медикамент растворяется в 3-5 мл инъекционной жидкости (воды), растворе новокаина 0,25-0,5% или раствора хлорида натрия 0,9%.

Для уколов в/в медикамент разбавляется в 3 мл инъекционной воды, после чего дополнительно растворяют в нем 50 или 100 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Внутривенно лекарство вводится капельно. Длительность введения — полчаса.

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Для уколов в/в дополнительно растворяют в лекарсвте 50 или 100 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Антибиотик Цефамезин лечение инфекций и воспалений

Действующим веществом препарата является цефазолин. Как работает этот препарат в организме человека: антибактериально, бактерицидно и противомикробно. Он относится к категории антибиотиков первой эпохи представителей цефалоспориновых, вводится любым способом, минуя желудочно-кишечную систему. Сам процесс воздействия базируется на замедлении или прекращении биосинтеза в стенках клеток.

Довольно неплохой диапазон своего воздействия препарат получил благодаря активности к грамположительным инфекциям: стафило-пневмококки, дифтерийная палочка, сибирская язва. Также зафиксировано влияние вещества и на некоторые грамотрицательные микроорганизмы: менинго- гонококки, цигеллы, кишечную палочку, сальмонеллу, клебсиеллу. Также есть влияние на спирохеты и лептоспиры. В то же время, Цефамезин полностью «равнодушен» к синегнойной палочке, индол-положительным штаммам протея, микобактериям туберкулеза, анаэробным бактериям.

В каких случаях назначают Цефамезин

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколенияПрактически препарат используется при лечении инфекций и воспалительных очагов, которые проявляют реакцию на цефазолин (микроорганизмы показывают свою чувствительноть). Обычно такие очаги наблюдаются: в верхней или нижней части системы дыхания, моче-желчевыводящих путях, в малом тазу (его органах), кожном покрове. Также Цефамезин используется при воспалении мягкой ткани или внутри костной, а также в суставах, при сепсисе или мастите, перитоните, отите, остеомиелите.

При воспалительных процессах, которые начались в результате ожогов или на месте ран препарат также применим. Еще один вариант применения: при распространении инфекций в ходе проведения операций. Также вещество отлично справляется с венерические недугами: гонорея, сифилис.

9 Особые указания

У пациентов с аллергией на антибиотики бета-лактамного ряда в анамнезе может возникать непереносимость цефалоспориновых антибиотических препаратов.

При появлении повышенной потливости, одышки и повышенной тревожностью препарат следует отменить и обратиться к доктору.

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

При появлении повышенной потливости, одышки и повышенной тревожностью препарат следует отменить и обратиться к доктору.

При использовании лекарства могут наблюдаться ложноположительные реакции на уровень глюкозы в составе мочи.

Применение при беременности и лактации

Цефазолин способен проникать сквозь плаценту. В составе грудного молока наблюдается низкий уровень действующего вещества.

Использование во время кормления грудью и беременности оправдано только в ситуациях, когда риски меньше запланированной пользы.

Особенности приема Цефамезина

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколенияЕсли при опросе или исследовании пациента была обнаружена аллергия на бета-лактамные антибиотики вроде пенициллина или карбаленема, может выявиться сверхчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Также следует обращать внимание на наличие первоначального проявления анафилактического шока. Это может проявляться: в беспокойном состоянии пациента, парестезия вокруг рта, трудное дыхание и усиленная потливость

Если такие симптомы начались, следует резко прекратить прием Цефамезина и начать мероприятия по очищению организма. Если прием цефазолина сопровождается тяжелой и длительной диареей, не нужно сразу диагностировать псевдомембранозный колит, требующий тут же отменить препарат. Такая реакция организма может быть спровоцирована началом обострения недугов ЖКТ, например, колитом

Это может проявляться: в беспокойном состоянии пациента, парестезия вокруг рта, трудное дыхание и усиленная потливость. Если такие симптомы начались, следует резко прекратить прием Цефамезина и начать мероприятия по очищению организма. Если прием цефазолина сопровождается тяжелой и длительной диареей, не нужно сразу диагностировать псевдомембранозный колит, требующий тут же отменить препарат. Такая реакция организма может быть спровоцирована началом обострения недугов ЖКТ, например, колитом.

Влияние на преждевременно родившихся детей и детей до 1 года пока не было изучено, поэтому назначение препарата нельзя назвать безопасным, по крайней мере, нет никаких гарантий, что прием подействует и не вызовет побочных эффектов. Также прием цефазолина может спровоцировать ложный положительный результат при анализе на присутствие глюкозы в моче.

Как Цефамезин регаирует на другие препараты и лекарственные вещества

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколенияЕсли препарат назначается вместе с диуретиками, канальцевая секреция цефазолина будет заблокирована. При совместном назначении с этанолом могут произойти дисульфирам-подобные реакции. Экскреция Цефаземина возможна, если вместе с препаратом пациент будет получать Пробенецид.

Препарат не назначают вместе с диуретиком Фуросемидом, Этакриновой кислотой и аминогликозидами.

Если прием будет совмещен с антикоагулянтом вроде Варфарина, может открыться кровотечение. А Пробенецид заметно ослабляет элиминацию цефазолина. С точки зрения фармацевтики Цефамезин нельзя соединять с аминогликозидами, циметидином и фамотидином, так как эти препараты несовместимы друг с другом.



Источник: revmatolog.net


Добавить комментарий