Цитрамон б

Цитрамон б


Торговое название

Цитрамон У

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: кислота ацетилсалициловая 0,24 г, парацетамол 0,18 г, кофеин 0,03 г (в пересчете на сухое вещество),

вспомогательные вещества: какао, кислота лимонная пищевая, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, повидон, натрия кроскармеллоза.

Описание

Таблетки светло-коричневого цвета, с вкраплениями, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской для деления, с запахом какао.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и её производные. Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики).

Код АТХ N02BA51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь все входящие в состав препарата компоненты быстро и достаточно полно абсорбируются. При этом кофеин увеличивает биодоступность парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Во время

абсорбции кофеин и ацетилсалициловая кислота подвергаются интенсивной биотрансформации с образованием активных метаболитов. Из ацетилсалициловой кислоты в процессе деацетилирования в стенке кишечника и печени образуется салициловая кислота. Кофеин под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 печени образует диметилксантины (теофиллин, параксантин). Максимальная концентрация всех компонентов в плазме крови достигается через 0,3-1,0 ч.

В плазме около 80% салициловой кислоты и 10-15% парацетамола находятся в связанном с альбуминами состоянии. Компоненты препарата легко проникают во все ткани и жидкости организма. В тканях мозга салицилаты обнаруживаются в небольших количествах, тогда как уровни парацетамола и кофеина сопоставимы с плазменными. При развитии ацидоза салициловая кислота переходит в неионизированную форму и ее проникновение в ткани нервной системы возрастает. Все компоненты быстро проходят через плаценту, поступают в грудное молоко.

Метаболизм компонентов препарата протекает в печени. При этом из салициловой кислоты образуется 4 метаболита (салицилурат, салициловофенольный глюкуронид, гентизиновая и гентизуроновая кислоты), парацетамол образует 2 неативных метаболита: парацетамол-глюкуронид и сульфат (80% всего количества) и потенциально токсичный N-ацетил-бензиминохинон (N-АБИ, около 17%). Кофеин образует диметил- и монометилксантины, диметил- и монометилмочевую кислоты, триметил- и диметилаллантоин, производные уридина. Под влиянием кофеина метаболизм парацетамола с образованием N-АБИ несколько повышается (до 20-25%).

Продукты метаболизма экскретируются почками в неизмененном виде 60% салицилатов, 10% кофеина и 5% парацетамола и в виде метаболитов.

Скорость выведения всех компонентов комбинации приблизительно одинакова, период полуэлиминации составляет от 2 до 4,5 часов. При повышении дозы цитрамона наблюдается замедление элиминации ацетилсалициловой кислоты по сравнению с другими компонентами до 15 часов. У курящих лиц, напротив, наблюдается ускорение элиминации кофеина по сравнению с другими компонентами цитрамона.

Фармакодинамика

Цитрамон У, являясь комбинированным препаратом, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов ацетилсалициловой кислотой и парацетамолом. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgA2, PgD2, PgE2, PgF2a, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2. Кофеин выступает в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов. В результате стабилизируется секреция нейромедиаторов (серотонина, норадреналина и дофамина) в моторных зонах коры головного мозга, гипоталамусе, антиноцицептивных ядрах продолговатого мозга.

Болеутоляющее действие характеризуется повышением порога возбудимости болевых центров таламуса. Цитрамон У препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха. Снижает алгогенное действие брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы усиливается выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на AMPA- и NMDA-рецепторы), а также эндогенных опиопептидов.

Цитрамон У устраняет боли слабой и средней интенсивности, носящие, как правило, соматический характер: боли в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, головную и зубную боль. При висцеральных болях (воспаления внутренних органов, почечная и печеночная колики) уступает опиоидным анальгетикам.

Цитрамон У снижает повышенную температуру тела, но не влияет на нормальную температуру тела. Это связано с его способностью снижать активность термоустановочного центра гипоталамуса, уменьшать влияние на него эндогенных пирогенов, усиливать теплоотдачу.

Цитрамон У не применяется в расчёте на противовоспалительный и антиагрегационный эффект ацетилсалициловой кислоты и психостимулирующее действие кофеина.

Показания к применению

— болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, меналгия, альгодисменорея)

— заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиас, остеохондроз)

— невралгия, миалгия

— лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи или сразу после еды.

Взрослым и детям старше 15 лет назначают в дозе 1 таблетка 2-3 раза в день. Перерыв между приемами препарата должен составлять не менее 6-8 часов. Максимальная разовая доза – 2 таблетки, максимальная суточная доза – 4 таблетки.

В качестве жаропонижающего средства назначают при температуре тела более 38,5°С (у пациентов с фебрильными судорогами в анамнезе – при температуре более 37,5°С) в дозе 1-2 таблетки.

Продолжительность применения как болеутоляющего средства не должна превышать 5 дней, в качестве жаропонижающего средства – не более 3 дней.

Побочные действия

— тошнота, анорексия, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение

— аллергические реакции, кожная сыпь, ангионевротический отек

— мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-

Джонсона)

— токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

— «аспириновая» астма и «аспириновая» триада (синдром Фернан-Видаля)

— интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, почечная недостаточность

— тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

— острая жировая дистрофия печени, токсический гепатит, синдром Рейе, печеночная недостаточность

— усиление тяжести сердечной недостаточности, манифестация скрыто протекающих форм хронической сердечной недостаточности

— беспокойство, возбуждение, бессонница, головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение остроты слуха, асептический менингит

— тахикардия, аритмия, повышение артериального давления

— развитие слабой психологической зависимости и толерантности при длительном применении в высоких дозах

— головная боль привыкания (после отмены препарата на фоне предшествующего длительного применения)

— геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура)

Противопоказания

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения

— желудочно-кишечное кровотечение

— «аспириновая» астма и «аспириновая» триада

— геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, тромбоцитопеническая пурпура, телеангиоэктазии), гипопротромбинемия, гемофилия

— расслаивающая аневризма аорты

— портальная гипертензия

— дефицит витамина К

— прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более

— почечная и печеночная недостаточность

— беременность и период лактации

— подагра и подагрический артрит

— детский возраст до 15 лет в сочетании с гипертермией на фоне вирусных заболеваний

— артериальная гипертензия III степени

— органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз)

— повышенная возбудимость, нарушения сна

— глаукома

— хирургические вмешательства (сопровождающиеся кровопотерей)

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении усиливает токсичность метотрексата, вальпроевой кислоты, барбитуровых препаратов, эффекты наркотических анальгетиков, пероральных противодиабетических препаратов, сульфаниламидных средств (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина, дигоксина за счет вытеснения их из связи с белком.

Комбинированные оральные контрацептивы, фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты увеличивают риск гепатотоксического действия входящего в состав препарата парацетамола.

Макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм компонентов препарата и повышают их концентрацию в плазме.

Повышает риск кровотечений при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, тромболитическими средствами.

Ослабляет эффекты гипотензивных средств из группы ингибиторов АПФ, петлевых и калий-сберегающих диуретиков за счет торможения образования простагландинов в почках.

Глюкокортикостероиды усиливают токсическое действие компонентов препарата на слизистую желудка, увеличивают клиренс ацетилсалициловой кислоты и снижают ее концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с b2-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

При одновременном применении с солями лития увеличивает концентрацию ионов лития в плазме.

Ослабляет действие урикозурических средств за счет конкурентного выведения мочевой кислоты в канальцах нефрона.

Особые указания

Наличие в составе препарата кофеина может вызвать у лиц с повышенной возбудимостью бессонницу, ощущение тревоги. При появлении этих симптомов прием препарата необходимо прекратить.

В период применения препарата следует воздерживаться от приема алкоголя, так как препарат усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Препарат не назначают в качестве обезболивающего подросткам до 18 лет и в качестве жаропонижающего детям до 15 лет в связи с высоким риском развития синдрома Рейе (рвота, энцефалопатия, увеличение печени).

Использование в период хирургических вмешательств

За 5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратить прием цитрамона для уменьшения риска развития кровотечения в ходе операции и послеоперационном периоде.

Длительное применение цитрамона

При необходимости длительного применения следует контролировать картину периферической крови, уровень трансаминаз печени и исследовать кал на скрытую кровь.

Использование у лиц с патологией бронхолегочной системы

У пациентов с бронхиальной астмой, полипозом носа и при сенной лихорадке применение цитрамона может спровоцировать обострение заболевания.

Влияние на лабораторные показатели

Во время лечения цитрамоном возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует воздержаться от управления транспортным средством и потенциально опасными механизмами при приёме максимальных доз препарата, так как входящий в состав цитрамона кофеин может вызвать нарушения связанные с концентрацией внимания.

Передозировка

Возникает при приеме однократно высоких доз цитрамона или длительном применении в повышенных дозах.

Симптомы

Для отравления легкой степени тяжести характерно появление звона в ушах, гипервентиляции вследствие стимулирования дыхательного центра, респираторного алкалоза в связи с потерей СО2, тревоги, беспокойства, тремора, головной боли, тошноты, рвоты, потливости.

Для отравления средней степени тяжести характерно: сильная одышка, гипертермия вследствие разобщения окисления и фосфорилирования (плохой прогностический признак у взрослых), метаболический ацидоз в связи с усилением анаэробного гликолиза, тахиаритмия, повышение уровня трансаминаз, билирубина, увеличение протромбинового индекса до 2,0-2,5.

Для тяжелого отравления характерно: коллапс, кома, судороги с патологическим усилением сухожильных рефлексов, гипопротромбинемия (увеличением протромбинового индекса более 2,5), резкое повышение трансаминаз, билирубина.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике. Введение ощелачивающих средств для поддержания значений рН мочи на уровне 7,5-8,0. При уровне салицилатов в плазме свыше 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей и 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых показано проведение форсированного щелочного диуреза (обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия 88 мэкв/л и 5% глюкозы со скоростью 10-15 мл/кг/ч с фуросемидом 40-60 мг). Проводят восстановление объёма циркулирующей крови и коррекцию кислотно-щелочного равновесия. При отеке мозга показано проведение искусственной вентиляции легких смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления на выдохе. При отеке мозга проводят гипервентиляцию в сочетании с введением осмотических диуретиков.

При наличии поражения печени вводят специфический антидот парацетамола – N-ацетилцистеин. 20% раствор N-ацетилцистеина применяют внутривенно и внутрь: первая доза 140 мг/кг (0,7 мл/кг), затем по 70 мг/кг (0,35 мл/кг). Всего вводят 17 доз. Наиболее эффективным является лечение, начатое в первые 10 часов после развития интоксикации. Если с момента интоксикации прошло более 36 часов лечение является неэффективным.

При увеличении протромбинового индекса более 1,5 применяют витамин К1 (фитоменадион) в дозе 1-10 мг; при увеличении протромбинового индекса более 3,0 необходимо начать внутривенное введение нативной плазмы или концентрата факторов свертывания (1-2 единицы).

При лечении интоксикации противопоказано проведение гемодиализа. Недопустимо использовать антигистаминные средства и глюкокортикостероиды. Использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид при лечении интоксикации не рекомендуется в связи с возможностью развития ацидемии и усиления токсического действия салицилата на организм больного.

Форма выпуска и упаковка

По 6 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из бумаги, ламинированной полиэтиленом.

По 6 и по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные безъячейковые и контурные ячейковые упаковки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповой упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

ОАО «Лубныфарм».

37500, Украина, г. Лубны, Полтавской обл., ул. Петровского, 16.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Лубныфарм», Украина.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО Фарм-Евро

050039, г. Алматы, ул.Майлина, д.72, кв.34

Факс: +7(272) 71-84-97

E-mail: farmevro@mail.ru

 

 



Источник: drugs.medelement.com


Добавить комментарий