Депакин энтерик 300 отзывы

Депакин энтерик 300 отзывы

Депакин Энтерик 300 — противоэпилептический препарат широкого спектра действия, обладает центральным миорелаксирующим и седативным свойствами. Улучшает психическое состояние и настроение больных.
Депакин действует преимущественно на центральную нервную систему, оказывая противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий (генерализованных и фокальных формах).
Основной механизм его действия, по-видимому, связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС, в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.
Фармакокинетика
Биодоступность вальпроата натрия после приема внутрь близка к 100%.
Концентрация Депакина в цереброспинальной жидкости близка к свободной концентрации в плазме крови. Депакин проникает через плаценту, экскретируется в грудное молоко в очень низких концентрациях (1-10% от общей концентрации в плазме крови).
Устойчивая концентрация в плазме достигается быстро (3-4 дня) при пероральном применении;
Связывание с белками составляет 80-90%.
Выводится при гемодиализе, но только в свободной форме (примерно 10%).
Не активирует цитохром Р450.
Время полувыведения примерно 8-20 часов. У детей оно обычно короче.
Депакин преимущественно выводится с мочой в виде глюкуронида.

Показания к применению:
Препарат Депакин Энтерик 300 применяется при лечении генерализованной или фокальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков: малые, миоклонические, тонико-клонические, атонические.
А также при фокальной эпилепсии: простые или более сложные припадки, вторичные генерализованные припадки, специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Способ применения:
Дневную дозу Депакин Энтерик 300 следует устанавливать в соответствии с возрастом и весом тела пациента;
Начальная дневная доза для взрослых и детей с массой тела более 25 кг. обычно составляет 10-15 мг/кг, затем дозы постепенно повышают на 5-10мг./кг. в неделю.
Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (доза может быть увеличена под контролем за концентрацией в плазме крови до 60мг/кг/сут).
Взрослым — в начальной дозе 300мг 2 раза в день с постепенным увеличением на 200 мг/сут с 3-х дневным интервалом до достижения клинического эффекта (обычно до 1000-1600мг/сут, иногда до 2600мг/сут).
Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза 20-30мг/кг, максимальная суточная доза-50 мг/кг.
Пожилым пациентам дозы следует определять по клиническим
Препарат Депакин Энтерик, может назначаться дважды в сутки.

Побочные действия:
Неврологические расстройства: спутанность сознания, атаксия, тремор, сонливость, летаргия, кома. Наиболее часто такие случаи описаны при комплексном лечении (особенно с фенобарбиталом) или после резкого повышения дозы вальпроата.
Описаны очень редкие случаи деменции.
У некоторых пациентов в начале лечения часто развиваются гастроинтестинальные симптомы (тошнота, рвота, понос, анорексия, боли в желудке), которые обычно самостоятельно проходят без отмены препарата в течение нескольких дней.
Имеются довольно частые сообщения о временных и/или зависящих от дозы побочных эффектах: выпадение волос, сонливость.
Гематологические побочные эффекты: Описаны отдельные случаи снижения уровня фибриногена или увеличения времени кровотечения, обычно без связанных с ними клинических симптомов и особенно при высоких дозах (вальпроат натрия обладает подавляющим действием на вторую стадию агрегации тромбоцитов).
часто — тромбоцитопения, редкие случаи анемии, лейкопении, или панцитопении.
Описаны редкие случаи панкреатитов, иногда приводящих к фатальному исходу.
Описано возникновение васкулитов.
Может часто встречаться изолированная и умеренная гипераммониемия без изменений в анализах функций печени, она не требует отмены препарата.
Имеются также сообщения об увеличении веса пациентов, аменоррее и нарушении регулярности менструального цикла.
Описаны редкие случаи потери слуха, как обратимой, так и необратимой, однако её причины и зависимость от действия препарата не установлены.
При применении вальпроата могут наблюдаться кожные аллергические реакции, такие как экзантематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

В исключительно редких случаях описано возникновение токсического эпидермального некроза, синдрома Стивенс-Джонсона, полиформной эритемы.
Имеются отдельные сообщения об обратимом синдроме Фанкони, связанном с лечением вальпроатом.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Депакин Энтерик 300 являются: индивидуальная непереносимость вальпроата натрия, острый гепатит, хронический гепатит, случаи тяжелого гепатита у пациента или в его семье, особенно вызванные лекарственными препаратами; нарушения функций поджелудочной железы; тромбоцитопения, геморрагический диатез; печеночная порфирия, дети до 3-х лет.

Беременность:
Общий риск возникновения пороков развития при приеме вальпроата в первом триместре беременности не выше, чем при приеме других противоэпилептических препаратов. Описаны случаи лицевой дисморфии. Наблюдались редкие случаи множественных дефектов развития, особенно конечностей. Частота подобных эффектов до сих пор точно не установлена. Наряду с этим, вальпроат натрия преимущественно вызывает нарушение развития эмбриональной нервной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника. Частота подобных осложнений 1-2%.
Если женщина планирует беременность, следует пересмотреть показания противоэпилептического лечения; рекомендуется рассмотреть вопрос о дополнительном введении фолатов.
Назначение препарата во время беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для плода.
В период беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение вальпроатом, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия.
Риск для новорожденного
Описаны исключительно редкие случаи геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых во время беременности принимали вальпроат натрия. Этот геморрагический синдром связан с гипофибриногенемией; была также описана афибриногенемия, которая может быть фатальной.

Эта гипофибриногенемия, возможно, связана с понижением коагуляционных факторов. Однако, этот синдром следует отличать от уменьшения витамин К-зависимых факторов, вызванного фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов.
Поэтому, у новорожденых следует исследовать коагулограмму, оценивать количество тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме, время кровотечения и время свертывания крови.
Экскреция вальпроата в молоко низка и составляет от 1 до 10% от уровня в сыворотке крови матери. До настоящего момента под наблюдением находились дети, находящиеся на грудном вскармливании, у которых не развилось каких-либо выраженных клинических неблагоприятных симптомов. Тем не менее, грудное вскармливание не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Действия вальпроата на другие лекарства
Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты и бензодиазепины
Депакин Энтерик 300 может потенцировать действие других психотропных препаратов, таких как нейролептиков, ингибиторов МАО, антидепрессантов и бензодиазепинов, поэтому предлагается клинический мониторинг и в случае необходимости корректировка дозы.
Фенобарбитал. Депакин увеличивает концентрацию фенобарбитала в плазме крови.
Примидон. Депакин увеличивает концентрацию примидона в плазме крови.
Фенитоин. Депакин увеличивает концентрацию фенитоина в плазме. Более того, Депакин увеличивает количество свободной формы фенитоина с возможным появлением признаков передозировки (вольпроевая кислота замещает фенитоин в его связывании с белками плазмы и уменьшает его катаболизм в печени).
Карбамазепин. Вальпроат может потенцировать токсическое действие карбамазепина.
Ламотриджин. Вальпроат может замедлять метаболизм ламотриджина и увеличивать период его полувыведения
Зидовудин. Вальпроат может увеличивать концентрации зидовудина в плазме, что ведет к повышению токсичности последнего.
Действие других препаратов на Вальпроат.
Противоэпилептические препараты, обладающие фермент-индуцирующим действием (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) уменьшают концентрацию вальпроата в сыворотке.
С другой стороны, комбинация фелбамата и вальпроата может увеличивать концентрацию вальпроата в сыворотке.

Следует контролировать дозу вальпроата.
Мефлохин усиливает метаболизм вальпроевой кислоты и может вызывать судороги. Поэтому при комбинированной терапии могут иметь место эпилептические припадки.
В случае одновременного использования вальпроата и препаратов, прочно связывающихся с белками (ацетилсалициловая кислота), концентрация свободного вальпроата в сыворотке может увеличится.
В случае совместного применения с витамин-К-зависимыми антикоагулянтами должен проводиться строгий контроль протромбинового индекса.
Уровень вальпроата в сыворотке может увеличиться (как результат уменьшения метаболизма в печени) в случае одновременного использования с циметидином или эритромицином.
Панипенем /меропенем: снижение уровня вальпроевой кислоты в крови наблюдали при комбинации препарата с панипенемом или меропенемом.
Вальпроат обычно не обладает фермент-индуцирующим действием; как следствие, вальпроат не уменьшает эффективность эстропрогестагенных препаратов для женщин, пользующихся пероральными гормональными контрацептивами.

Передозировка:
Клиническая картина тяжелого острого передозировки препаратом Депакин Энтерик 300 обычно включает более или менее глубокую кому с гипотонией мышц, гипорефлексия, миозом, угнетением дыхания и метаболическим ацидозом, артериальной гипотонией и сосудистым коллапсом / шоком.
Описано несколько случаев развития внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга.
Неотложная помощь в стационаре должна включать: в случае необходимости — промывание желудка, обеспечение эффективного диуреза, постоянное наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В тяжелых случаях при необходимости следует проводить экстраренальных очистки крови.
В общем прогноз такого передозировки является благоприятным. Однако известны несколько случаев с летальным исходом.
Наличие содержания натрия в составе препарату может привести к гипернатриемии при передозировке.

Условия хранения:
Препарат Депакин Энтерик 300 должен храниться в собственной защитной фольге, в сухом месте, при комнатной температуре (ниже 25 С).
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Депакин Энтерик 300 — таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка: № 100 (10х10): по 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной коробке.

Состав:
1 таблетка Депакин Энтерик 300 содержит вальпроата натрия 300 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (К 90), кальция силикат, тальк, магния стеарат оболочка: метакрилатный сополимер (тип А), тальк, опаспри белый типа К1-7000 (содержит титана диоксид (Е 171) и гидроксипропилцеллюлозу), диэтилфталат, целлюлозы ацетилфталат.

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
натрия вальпроат 300 мг

Вспомогательные вещества: повидон К-90 (поливидон К-90) — 8 мг, кальция силиката гидрат — 15 мг, тальк — 9 мг, магния стеарат — 3 мг.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) — прибл. 19.63 мг, тальк — прибл. 19.63 мг, Опаспрей белый (типа К1-7000) (титана диоксид — 17.5 мг, гипролоза — 0.29 мг) — прибл. 17.79 мг, целлацефат (целлюлозы ацетатфталат) — прибл. 23.22 мг, диэтилфталат — прибл. 9.73 мг.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. C max в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

C ss достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.

Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T 1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

При сочетании с другими лекарственными средствами T 1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции поджелудочной железы; порфирия; геморрагический диатез; выраженная тромбоцитопения; I триместр беременности; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема — 2-3 раза/сут во время еды.

В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг — 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко — запоры, панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его T 1/2 .

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном — повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами — возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности не рекомендуется, особенно в I триместре. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Эпилепсия представляет собой тяжелую патологию, основным симптомом которой является развитие судорожной активности организма. Это заболевание сегодня не лечится, но симптоматика успешно купируется посредством приема специальных средств, одним из которых является Депакин. Препарат оказывает противосудорожное и противоэпилептическое действие и редко вызывает негативные реакции организма. Для их исключения важно принимать Депакин строго в соответствие с инструкцией по применению и с учетом ограничений.

Общие сведения

Депакин – это медикаментозное средство для купирования приступов эпилепсии и устранения судорог. Его производят 2 известные фармацевтические компании – Санофи (Италия) и Завод Фармацевтических и Химических продуктов «Хиноин» (Венгрия).

Лекарственная группа, МНН, применение

Препарат относят к особой фармакологической группе – противоэпилептические средства. Такие лекарства отпускаются только по рецепту врача при наличии соответствующих показаний.

Международное непатентованное наименование препарата зависит от содержания в нем активного компонента, который определяет его воздействие на организм. МНН Депакина – вальпроевая кислота (Valproic acid.). Применяют лекарство в различных сферах медицинской практики с целью купирования эпилептических приступов. Оно также помогает при судорожных состояниях другой этиологии.

Форма выпуска, стоимость в России

На аптечных прилавках препарат представлен в нескольких лекарственных формах. Среди них:

  1. Лиофилизированный препарат в виде спрессованной белой массы. Содержится в стеклянных флаконах, каждый из которых содержит 400 мг вальпроата натрия. Дополнительно в упаковке имеется растворитель в ампулах – прозрачная вода для инъекций. Такая форма используется для внутривенного введения лекарства.
  2. Депакин сироп. Средство для перорального применения имеет вид прозрачной желтоватой вязкой жидкости. Обладает вишневым вкусом и запахом. Содержится сироп в прозрачных пластиковых флаконах объемом 150 мл.
  3. Быстродействующие таблетки. Они имеют продолговатую форму и белый цвет. Их название Депакин Хроно или Энтерик. В картонной коробке содержится 30 или 100 штук.
  4. Депакин Хроносфера. Это форма в виде сыпучих воскообразных микрогранул желтоватого цвета, которые принимают внутрь. Как правило, их подмешивают в еду. Содержится лекарство в пакетиках для разового использования. В 1 пакетике может быть 100, 250, 500 или 1000 мг активного компонента.

От формы выпуска препарата Депакин зависит его цена. Также стоимость может отличаться в разных аптеках:

Название, лекарственная форма Аптека, город Цены в рублях
Депакин сироп 150 мл БАЛТИКА-МЕД, Санкт-Петербург 270
Депакин таблетки 500 мг (30 штук) БАЛТИКА-МЕД, Санкт-Петербург
Депакин хромосфера 250 мг (30 пакетиков) ДИАЛОГ, Москва 632
Депакин сироп ДИАЛОГ, Москва 227
Депакин Хроно 500 мг (30 табл) Окно помощи, Москва 652
Депакин Хроно 300 мг (100 штук) Будьте здоровы, Санкт-Петербург 1196
Депакин сироп 150 мл ГОРЗДРАВ, Санкт-Петербург и область 165
Депакин Энтерик 300 мг (100 шт.) ГОРЗДРАВ, Санкт-Петербург и область 1128

Заказать лекарство можно в интернет-аптеках. Такие магазины имеют ряд преимуществ – доступные цены, легкость и быстрота оформления заказа, доставка прямо домой.

Состав

Все разновидности Депакина объединяет наличие в них одинакового действующего вещества – вальпроата. Его концентрация и наличие тех или иных вспомогательных компонентов зависит от формы выпуска препарата:

  1. Сироп. В 1 мл жидкости содержится 57,64 мг вальпроата натрия. Дополнительно имеются метил- и пропилпарабен (Е218 и Е216), сахароза, сорбит, глицерин, вкусовая добавка вишневая, гидроксид натрия, очищенная вода.
  2. В составе 1 таблетки имеется вальпроат натрия и кислота вальпроевая, общее содержание которых составляет 300 или 500 мг. Вспомогательные компоненты – гипромеллоза, этилцеллюлоза, сахарин, диоксид натрия, диоксид титана, тальк и другие.
  3. Лиофилизат. В пористой спрессованной массе содержится 400 мг активного вещества. Дополнительно имеется ампула с растворителем – очищенной водой.
  4. Гранулы, обладающие пролонгированным высвобождением. В таком лекарстве имеется 100, 250, 500 мг или 1 г действующего компонента. В качестве вспомогательных компонентов выступают твердый парафин, диоксид кремния, глицерол.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамические свойства препарата зависят от действия на центральную НС его активного компонента вальпроевой кислоты. Она обладает противосудорожными и противоэпилептическими свойствами. Действие лекарства основано на:

Увеличении количества кислоты вальпроевой в головном мозге и его тканях, что способствует повышению уровня особых рецепторов, антагонистом которых является гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Такие рецепторы способны тормозить передачу нервного возбуждения к головному мозгу. Это прямое действие лекарства.

Действие вальпроевой кислоты

Кроме противосудорожного эффекта наблюдается стабилизация настроения, удлинение фазы медленного сна и сокращение продолжительности промежуточной фазы сна, что способствует его улучшению.

Активное вещество хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Его биодоступность не зависит от его фармакологической формы и составляет 100%. Распределяется по крови и внеклеточной жидкости (в том числе мозговой). Его концентрация, необходимая для достижения терапевтического эффекта, составляет от 40 до 120 мг на литр. Она наблюдается спустя 3 суток регулярного применения лекарства. Если содержание вальпроевой кислоты выше 150 мгл, то дозировку следует снизить.

Метаболизм происходит в печени. Там вещество взаимодействует с глюкуроновой кислотой, а также поддается омега-окислению с образованием более 20 гепатотоксических метаболитов. После метаболизма происходит выведение преимущественно вместе с мочой. Длительность полувыведения составляет около 15 часов, которая может увеличиваться у пациентов с патологиями почек, а также при передозировке (до 30 часов).

Отличия лекарства Депакин Энтерик

Депакин Энтерик – разновидность противоэпилептического медикамента Депакин. Выпускается в виде таблеток, каждая из которых имеет в составе 300 мг вальпроата натрия. Отличительной особенностью такой формы является наличие особой оболочки, не позволяющей действующему веществу абсорбироваться в желудке. Оно начинает высвобождаться только в кишечнике, поэтому не оказывает раздражительного воздействия на слизистую оболочку желудка.

Аналоги

Заменить препарат способны его аналоги – лекарства, обладающие схожим составом и механизмом действия. Лучшие среди них:

  1. Вальпарин. Средство в виде таблеток пролонгированного действия из Индии. Популярный противосудорожный препарат.
  2. Конвулекс. Дорогое, но эффективное средство из Германии. Выпускается в форме таблеток и сиропа.
  3. Конвульсофин. Также германское противосудорожное лекарство.

Назначать то или иное средство может только лечащий врач. Он определяет дозировку и длительность терапии.

Показания и ограничения

Препарат может назначаться как для взрослых, так и для детей. При этом его назначают для лечения:

Первичной генерализованной эпилепсии. Эта аномалия не имеет каких-либо видимых причин и возникает под воздействием провоцирующих факторов (прием алкоголя, насильственное пробуждение). Чаще всего лекарство назначают для купирования таких видов припадков:

  • клонических;
  • тонических;
  • смешанных;
  • атонических;
  • миоклонических;

абсансов (припадки без судорог).

Детям могут назначать препарат для профилактики судорог при высокой температуре, когда это необходимо.

Препарат категорически запрещено использовать при наличии таких противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость активного компонента или вспомогательных веществ;
  • непереносимость фруктозы;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • тяжелые печеночные заболевания (острый и хронический, а также алкогольный гепатит);
  • случаи летального исхода после приема вальпроата на фоне болезней печени у родственников больного;
  • митохондриальные патологии, спровоцированные мутацией ядерного гена;

угнетение крови (тромбоцитопения);

С особой осторожностью назначается лекарство детям до 3 лет, поскольку у них могут возникать различные поражения печени. Также ограничениями считается почечная недостаточность (необходимо уменьшение дозы и постоянное наблюдение), угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, малокровие), заболевания поджелудочной железы, ферментопатия, гипопротеинемия.

Во время вынашивания ребенка не стоит принимать лекарство. Его применение может спровоцировать врожденные пороки развития плода (дефекты развития мочеполовой системы, сердца и почек, дефекты конечностей, дисморфизм лица, нарушение умственного развития).

При рождении ребенка у него могут возникать нарушения речи, ходьбы, языковых навыков, интеллектуального развития. Часто такие дети имеют синдром аутизма. Если женщина репродуктивного возраста принимает такое лекарство, она должна позаботиться о надежной контрацепции.

Активное вещество способно проникать в грудное молоко в концентрации до 10% общей дозы и вызывать негативные последствия у ребенка. Поэтому в период применения Депакина лактацию лучше прекратить.

Подробная инструкция

Препарат в виде сиропа и таблеток принимается внутрь вместе с едой. При этом суточную дозу разделяют на 2 или 3 раза. Дозировка зависит от возраста пациента:

  • детям младше 12 лет, рекомендовано принимать по 30 мг вещества на 1 кг веса;
  • взрослым и детям старше 12 лет необходимо принять от 20 до 30 мг на 1 кг веса.

Маленьким детям препарат назначается с осторожностью и исключительно в виде монотерапии. Дозировка увеличивается постепенно, повышаясь каждые 3 дня. Если пациент до Депакина принимал другое противосудорожное средство, то ему следует вводить лекарство постепенно, начиная с самой низкой дозы. Оптимальная терапевтическая доза достигается через 2 недели.

Лекарственное средство, предназначенное для внутривенного введения, применяется в 2 случаях:

  1. В качестве замещающей терапии перед оперативным вмешательством. При этом может применяться разовая инъекция, беспрерывная инфузия на протяжении суток или 4-разовое инфузионное введение продолжительностью 1 час. Суточная доза – не более 30 мг кг веса.
  2. При экстренной необходимости достижения нужной концентрации вальпроевой кислоты в крови. Сначала вводят 15 мгкг веса в течение 5 минут. Далее продолжают введение препарата инфузионно со скоростью 1мгкгчас. Необходимая концентрация активного вещества – около 75 мгл.

Препарат может использоваться как единственное противосудорожное средство, а также в комбинации с другими лекарствами этой группы.

Взаимодействие с некоторыми средствами

Препарат не следует комбинировать с алкогольными напитками и лекарствами, которые содержат этанол. Такое взаимодействие часто приводит к интоксикации печени. Примеры взаимодействия Депакина с другими медикаментами:

  1. Увеличивает активность нейролептиков, ингибиторов МАО, антидепрессантов и бензодиазепинов.
  2. Увеличивает концентрацию в крови фенобарбитала, примидона, фенитоина. При этом наблюдается развитие излишнего седативного эффекта, могут проявляться негативные реакции и симптомы передозировки.
  3. При одновременном приеме усиливает токсичность карбамазепина, ламотриджина и зидовудина.
  4. Сочетание с Нимодипином приводит к усилению его гипотензивного действия.
  5. Другие противоэпилептические вещества (фенитоин, фенобарбитал) снижают концентрацию действующего компонента. Поэтому их сочетание требует коррекции дозировки.
  6. Запрещено принимать Депакин с мефлохином. Такое вещество способно вызывать судороги, поэтому возможно развитие эпилептического припадка.
  7. Зверобой снижает противосудорожную эффективность лекарства.
  8. Варфарин и другие антикоагулянты способны спровоцировать тромбоцитопению.
  9. Эритромицин увеличивает концентрацию действующего вещества в крови. Рифампицин, Ритонавир обладают обратным действием.
  10. Кветиапин и миелотоксические средства повышают риск угнетения кроветворения (в том числе костномозгового).

Особенности применения

При приеме лекарства следует соблюдать правила, которые помогают не допускать возникновения негативных реакций и осложнений. Рекомендуется:

  • Первые полгода приема лекарства контролировать состояние печени.
  • Незначительное повышение активности ферментов печени является преходящим. Но таким пациентам следует провести обследование и уменьшить дозировку.

Препарат часто провоцирует тяжелые печеночные поражения. В группу риска входят:

  • маленькие дети, младше 3-летнего возраста (особенно имеющие поражения головного мозга, умственное отставание, метаболические или дегенеративные патологии);
  • люди, которые принимают несколько противосудорожных средств одновременно;
  • пациенты, принимающие Депакин вместе с салицилатами.
  • Лекарство может спровоцировать появление мыслей о самоубийстве.
  • Препарат не рекомендуют принимать особам женского пола в период наступления половой зрелости, а также беременным женщинам и кормящим матерям.
  • Средство может привести к увеличению массы тела. Во время его применения следует соблюдать диету. Также оно провоцирует сонливость, поэтому при его приеме не рекомендуют водить автотранспорт.

    Побочные явления, симптомы передозировки

    Лекарство имеет множество побочных явлений. Среди них:

    • тератогенное воздействие на плод;
    • нарушение кроветворения, в том числе костномозгового;
    • развитие кровотечений;
    • дрожание рук и ног;
    • проблемы со слухом;
    • неврологические аномалии (сонливость, ступор, ухудшение памяти, нистагм, боль в голове и головокружение, атаксия, энцефалопатия, парестезия, седация, обратимая деменция);
    • ухудшение зрения;
    • тошнота и рвота, дисплазия десен, стоматит, диарея, боли в животе;
    • повышение аппетита, лишний вес;
    • панкреатит (возможна смерть пациента);
    • патологии почек;
    • аллергические реакции на коже (зуд, жжение, крапивница, эритема, некроз эпидермиса);
    • поликистоз, дисменорея, у женщин, развитие бесплодия у мужчин;
    • ухудшение состояния волос, облысение;
    • ангионевротический отек;
    • остеопороз, переломы костей (чаще наблюдаются при длительном приеме лекарства);
    • гипотермия;
    • психические нарушения в виде спутанности сознания, депрессивных состояний, галлюцинаций и психомоторной возбудимости.

    При принятии высокой дозы лекарства наблюдается состояние, которое может привести к смертельному исходу. Его признаки:

    • коматозное состояние;
    • мышечная гипотония;
    • угнетение рефлексов;
    • ухудшение дыхательной активности;
    • метаболический ацидоз;
    • падение кровяного давления;
    • коллапс сосудов.

    При наличии таких явлений следует срочно доставить человека в медицинское учреждение. Там ему делают промывание желудка, назначают слабительные и сорбенты. В случае необходимости проводятся реанимационные мероприятия.



    Источник: PryshOff.ru


    Добавить комментарий