Диакарб от давления

Диакарб от давления

Диакарб при внутричерепном давлении применяется в неврологии более 50 лет. Благодаря мягкому воздействию он может использоваться для терапии заболеваний легочной, сердечно-сосудистой системы не только у взрослых, но и у детей.

Действующее вещество Диакарба – ацетозоламид, оказывает терапевтический эффект при борьбе с гидроцефалией, синдромом апноэ, повышенным внутричерепным давлением и рядом других патологических состояний.

Содержание статьи:

Форма выпуска и дозировка

Разовая доза приема Диакарба у взрослых составляет 250 мг. Она совпадает с дозировкой таблеток в блистере.

Чтобы нормализовать ВЧД (внутричерепное давление) врачи назначают по 1 таблетке в сутки. Доза может быть разделена на два приема, через каждые 12 часов. При тяжелом течении заболевания максимальное количество вещества для употребления внутрь не должно превышать 750–1000 мг в сутки.

Диакарб при внутричерепном давлении у взрослых также используют в составе комплексной терапии при глаукоме, выраженных отеках различных частей тела, водянке головного мозга, эпилепсии, болезни Меньера, подагре, эмфиземе и бронхиальной астме.

Фармакодинамика

Диакарб отличается слабым мочегонным действием. Фермент карбоангидраза препятствует всасыванию натрия и калия нефронами почек.

Диуретический эффект от применения таблетированного средства приводит к усиленному выведению электролитов. Побочный эффект выражается в возникновении гипокалиемии и потере магния, что может вызывать нарушение сердечного ритма.

Повышение кислотно-щелочной реакции в результате снижения уровня угольной кислоты успешно используется для купирования нарушений дыхания во сне.

Диакарб применяется в составе комплексной терапии ВЧГ

При регулярном приеме лекарственного средства через три дня необходимо прервать терапию, чтобы восстановить активность фермента карбоангидразы. При соблюдении данной схемы лечения медикамент оказывает умеренное диуретическое действие.

Зачем контролировать активность фермента?

Сниженная активность карбоангидразы оказывает терапевтический эффект:

  • приводит к уменьшению синтеза ликвора в желудочках, что благоприятно влияет на лечение ВЧД;
  • подавляет очаги эпилептической активности.

Диакарб является универсальным препаратом для лечения патологий неврологического характера у взрослых и детей.

Распределение и всасывание в организме

Препарат запивают достаточным количеством воды. Максимальная концентрация вещества в крови наблюдается спустя 1-3 часа. Период полного выведения составляет 24 часа.

Диакарб распределяется в эритроцитах, головном мозге, глазных яблоках, почках, мышечной ткани. Обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, поэтому не назначается беременным и кормящим матерям.

Не накапливается в организме, выводится из организма почками без образования метаболитов.

Особенности назначения

Аспаркам является источником ионов калия и магния

Диакарб применяется при гидроцефалии у взрослых в сочетании с Аспаркамом. Особенно это актуально для длительно протекающих заболеваний. Противоотечный эффект усиливается при комплексной терапии, Аспаркам восполняет потери минеральных веществ в организме.

Схема приема взрослым Диакарба и Аспаркама при гидроцефалии заключается в назначении через один день или два, но в любом случае длительность курса не должна превышать более 10 дней.

Гидроцефалия у взрослых лечится при комбинированном взаимодействии Диакарба и оперативного лечения.

Рекомендации при передозировке

При соблюдении схемы лечения симптомов передозировки не наблюдалось. Однако, симптоматически возможно возникновение сдвига электролитного баланса, ацидоза. Состояние нормализуется самостоятельно и не требует специального лечения.

Противопоказания к применению

Как и любое другое лекарственное средство, Диакарб имеет противопоказания к применению

Перед тем, как принимать Диакарб при внутричерепном давлении, нужно ознакомиться с перечнем противопоказаний. Как и при терапии другими медикаментозными средствами, существуют состояния, запрещающие использование данного диуретического средства:

  • гипокалиемия и гипонатриемия;
  • метаболический ацидоз;
  • недостаточность функции печени и почек в острой и хронической стадии;
  • беременность;
  • болезнь Аддисона;
  • повышенная чувствительность к входящим в состав лекарственного средства компонентам.

Применение у детей

Не допускается использование препарата у детей, не достигших трехлетнего возраста. Препарат Диакарб у детей может назначаться только врачом после постановки диагноза. Схема лечения зависит от тяжести течения заболевания и индивидуальных особенностей ребенка. Чтобы восполнить количество калия, необходимого для нормального развития и работы сердца, в комплексе с Диакарбом назначают принимать Аспаркам. Дозировка веществ может быть уменьшена при появлении побочных эффектов.

Как применять Диакарб при внутричерепном давлении у детей:

  • от 4 мес. до года – 50 мг в сутки, разделенных на два приема;
  • 2-3 г. – до 125 мг в два раза;
  • 4-18 лет – 125-250 мг утром.

В терапии гидроцефалии и внутричерепного давления детям в возрасте до одного года детские врачи в дополнение к Диакарбу рекомендуют Аспаркам. Курс терапии три дня, дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента. Это делается для восполнения потерь калия при монолечении Диакарбом. Назначение препарата осуществляется после клинического обследования ребенка. Он ликвидирует чрезмерное возбуждение и увеличивает суточный диурез.

В жаркое время года пить диуретики следует с особой осторожностью, так как можно вызвать обезвоживание организма и смещение электролитного баланса, что особенно опасно в детском возрасте.

Лекарственное взаимодействие

Наблюдается усиление действия при совместной терапии Диакарбом и некоторыми группами веществ:

  • антагонистами фолиевой кислоты;
  • средствами для снижения уровня сахара в крови;
  • антикоагулянтами;
  • сердечными гликозидами;
  • гипертензивными препаратами;
  • с Аминофиллином (увеличивает количество суточной мочи);
  • β-блокаторами.

Не допускается взаимодействие с аспирином из-за токсического влияния на головной мозг.

Ослабляет действие диуретика хлорид аммония. Диакарб увеличивает концентрацию в крови миорелаксантов.

Какие возможны побочные действия?

Препарат отличается мягкостью воздействия и, как правило, не вызывает побочных эффектов. Однако, в отдельных случаях возможны диспепсические расстройства, нарушения в работе нервной системы.

Водителям транспортных средств не следует применять Диакарб во время работы

Препарат не рекомендуется использовать при управлении автомобильным транспортом и во время работ, требующих особого внимания из-за эффекта сонливости.

При длительном применении необходим лабораторный контроль показателей крови. Коррекция дозы производится при повышении сахара в крови, стойком снижении натрия и калия, изменении кислотно-щелочного баланса.

К аналогам Диакарба относят Диуремид, Диамокс, Дилюран, Глаупакс. Это медикаментозные препараты с действующим веществом ацетазоламид различных торговых марок.

Не менее востребованы в неврологии диуретики с калийсберегающими свойствами, что позволяет сократить количество лекарственных средств, употребляемое при длительном лечении.

Механизм действия

Ликвор в сосудистой системе желудочков мозга вырабатывается с участием карбоангидразы. Ацетазоламид — основной компонент в составе Диакарба, ингибирует (блокирует) этот фермент, при этом способствует выведению с мочой ионов натрия и калия, бикарбоната.

Прием препарата помогает уменьшить количество вырабатываемой спинномозговой жидкости, и, как следствие, снизить внутричерепное давление. Снимается головная боль и уходят другие симптомы гидроцефалии. При доброкачественной гидроцефалии Диакарб, назначаемый в дозе 250 мг/день, может заменить шунтирование.

Действующее вещество быстро всасывается в ЖКТ. При приеме 250 мг Диакарба ацетазоламид достигает максимальной концентрации в плазме крови, которая составляет 6-14 мкг/мл, за 1-3 часа. Указанное значение стабильно поддерживается в течение суток.

Характеристики:

  • сила действия: слабое мочегонное, аналог — Верошпирон;
  • скорость появления диуретического эффекта после приема: до 4 часов;
  • средняя продолжительность действия: 10-12 часов.

Комбинация Диакарба с Фуросемидом увеличивает мочегонный эффект.

При лечении гидроцефалии Диакарбом наблюдается снижение выраженности неврологической симптоматики: очаговых нарушений при поражении отдельных структур мозга, последствий повышенного внутричерепного давления, астении (слабость, недостаточность функций органов).

Инструкция по применению

Чтобы получить максимальный эффект от Диакарба, убедиться в уместности его назначения и корректности подобранной дозировки, невролог проводит анамнез, неврологическое обследование, УЗИ, КТ, ЭЭГ до и после подбора схемы приема.

В клинических исследованиях показано, что единоразовый прием 500 мг Диакарба при гидроцефалии, вызванной артериальной гипертензией, снижает внутричерепное давление на 30 %.

Прием Диакарба не отменяет сопутствующую терапию сосудистых, обменных, психических нарушений. Например, при нарушении венозного оттока врач может назначить комбинацию диуретика Диакарба с венотониками Детралексом, Эскузаном для уменьшения головной боли.

Как принимать детям?

Новорожденным в возрасте до 1 года обычно дают не более 50 мг/день, можно разделить на 2 приема. Распространенная схема приема Диакарба при гидроцефалии у детей с года до 3 лет: 50 мг/кг массы тела в сутки. Детям старшего возраста врачи подбирают схему приема и дозировку, ориентируясь на выраженность и вид гидроцефалии, но не менее 250 мг или 10-30 мг/кг массы тела ежедневно. Обычно доза делится на два приема утром и вечером. Препарат принимают 2 или 3 дня подряд, затем делают перерыв на сутки.

Максимальная суточная дозировка для ребенка: 750 мг.

Детям при гидроцефалии вместе с Диакарбом советуют принимать Аспаркам по 1/4 табл. утром. Часто прописывают Элькар (витамин ВТ из группы В, улучшает обмен веществ и процесс обновления клеточной ткани) по 5 капель за полчаса до еды утром и вечером и Пикамилон (ноотроп, расширяет сосуды) по 1/3 табл./день.

В составе комплексной терапии также назначается Кавинтон (можно заменить на Циннаризин), препараты оказывают сосудорасширяющий, нейропротекторный, антиоксидантный эффект.

Схема приема Диакарба для взрослых

Для получения быстрого результата взрослым рекомендуют принимать 0,75 г Диакарба ежедневно. Оптимальна дозировка от 250 мг.

Если гидроцефалия вызвана нейроинфекцией, распространена такая схема приема: по 1 таблетке утром натощак, 3 дня пьем/3 дня перерыв. Актуально для детей и взрослых, но доза может корректироваться, в зависимости от массы тела.

Хроническая внутричерепная гипертензия, вызванная гидроцефалией, эффективно лечится одновременным применением салуретиков (в течение недели), венотоников и Диакарба (1-2 месяца).

Максимальная суточная доза Диакарба для взрослого: 4000 мг и более (применялась во врачебной практике). Во многих справочниках и отчетах медработников сообщается, что дозировка выше 1 г/день для большинства пациентов неэффективна. Не используйте препарат в количестве, превышающем рекомендуемую врачом норму. Мочегонный эффект не увеличится, но в этом случае Диакарб может спровоцировать сонливость, мышечные подергивания и противоположный эффект (уменьшение объема выделяемой жидкости).

Взрослым для лечения гидроцефалии могут назначить Диакарб и Аспаркам по 1 табл. по утрам в течение 3 дней, на 4 — перерыв. В дополнение врачи рекомендуют пройти курс инъекций Пирацетама (улучшает кровоснабжение головного мозга) по 5 мл и Актовегина (стимулирует клеточный метаболизм и регенерацию) по 2 мл в течение 1-2 недель.

В чем недостаток популярных способов дозирования?

Способ приема Диакарба с регулярными перерывами подвергается сомнениям в новых клинических исследованиях и статьях практикующих врачей. Многие специалисты высказывают мнение, что схема приема Диакарба с перерывами устарела.

Ацетазоламид выводится из организма в течение суток. В результате некоторое время пациент остается без действующего вещества.

Известно, что диуретическое действие Диакарба сохраняется в первые 3-4 дня приема, затем истощается. Если делать интервалы в режиме дозирования, мочегонное действие после паузы возобновляется, повышая эффективность лечения и одновременно усиливая риск наступления и выраженность побочных эффектов, характерных для диуретических препаратов:

  • электролитный дисбаланс (дефицит ионов калия, кальция, натрия, магния);
  • вероятность гиповолемии (снижения кровоснабжения);
  • парестезии (из-за недостатка калия).

Режим дозирования Диакарба без перерывов более безопасен и обеспечивает постоянное присутствие действующего вещества (ацетазоламида) в организме. Диакарб демонстрирует высокую эффективность и относительную безопасность при ежедневном применении даже в больших дозах.

Если вы выбрали режим дозирования с перерывами, отрегулируйте количество ежедневно выпиваемой жидкости. В период, когда не принимаете препарат, объем выпиваемой жидкости должен на 400 мл превышать количество выводимой. Во время приема объем увеличивается. Расчеты индивидуальны.

Почему Диакарб и Аспаркам при гидроцефалии врачи советуют принимать одновременно?

Диакарб ускоряет выведение из организма кальция, калия, натрия, магния. Чтобы избежать серьезных метаболических нарушений, врачи назначают Аспаркам для восполнения ионов кальция и натрия.

Некоторые родители жалуются, что после длительного применения Диакарба у ребенка возникает эрозия зубной эмали, иногда стоматологи советуют удалить некоторые пораженные молочные зубы. Особенно высок риск, если период приема Диакарба приходится на время прорезывания зубов. Этот побочный эффект возникает из-за вымывания кальция из организма. Аспаркам помогает восполнить его количество. Еще одна мера предосторожности: серебрение зубов.

Вместо Аспаркама врач может назначить Панангин (эффективный аналог).

Показания

Диакарб применяют при увеличении количества ликвора в желудочковой системе только при сообщающейся (неокклюзионной) гидроцефалии:

  • нарушения циркуляции ликвора;
  • гиперсекреторная гидроцефалия (суточная продукция ликвора превышает норму, в большинстве случаев возникает из-за травм и инфекций);
  • гипорезорбтивная гидроцефалия (любые нарушения всасывания ликвора, обычно встречается при менингите, тромбозе венозных синусов мозга);
  • нарушение развития участков мозга, сопровождающееся накоплением ликвора;
  • компенсаторное увеличение объема ликвора при атрофических процессах в коре головного мозга;
  • интерстециальный отек (проникновение воды и натрия — составляющих ликвора сквозь стенки желудочков в окружающие ткани мозга).

Как распознать гидроцефалию?

Гидроцефалия возникает вследствие нарушений продукции и/или оттока ликвора из желудочков головного мозга. Главный клинический признак гидроцефалии — повышение внутричерепного давления. Обычно больные приходят к врачу, жалуясь на утреннюю головную боль распирающего характера с преимущественной локализацией в области орбит глаз, в висках и затылке. Усиливается при движении. Часто симптоматическая картина дополняется рвотой, после которой головная боль уменьшатся или полностью проходит. Застойный диск зрительного нерва подтверждает диагноз (проверяет офтальмолог).

У новорожденных детей гидроцефалия проявляется более тяжелыми и явными симптомами:

  • помутнение сознания;
  • частые срыгивания;
  • нарушения дыхания;
  • апноэ;
  • замедление пульса;
  • зевание;
  • глазные симптомы, связанные с нарушениями иннервации.

Для подтверждения диагноза проводят нейросонографию, КТ, МРТ или используют инвазивные методы.

При каких еще заболеваниях назначают препарат?

В качестве вспомогательного средства Диакарб эффективен в лечении таких отклонений:

  • внутричерепная гипертензия (повышение давления) различной этиологии;
  • последствия черепно-мозговых травм;
  • последствия нейроинфекций;
  • апноэ во сне;
  • высотная болезнь;
  • энцефалопатия;
  • эпилепсия;
  • головная боль (некоторые виды);
  • семейный периодический паралич.

Противопоказания

Список абсолютных противопоказаний к приему Диакарба:

  • недостаток натрия или калия в крови;
  • почечная недостаточность;
  • гиперчувствительность к основному компоненту препарата;
  • любое заболевание печени;
  • отек мозга, спровоцировавший резкое повышение внутричерепного давления (Диакарб повысит уровень кислотности в тканях, что ухудшит состояние).

Меры предосторожности:

  • при длительном применении необходимо регулярно сдавать анализ крови для контроля кислотно-основного состояния и уровня тромбоцитов, лейкоцитов, электролитов;
  • недопустим бесконтрольный прием Диакарба у больных с тромбоэмболией, эмфиземой легких (расширение мелких бронхиол);
  • не сочетайте с ацетилсалициловой кислотой.

Ацетазоламид не накапливается в организме, но проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Нежелательно использовать его при беременности и в период грудного вскармливания, но строгие противопоказания отсутствуют.

Когда прием Диакарба нецелесообразен?

Препарат не назначают при постгеморрагической гидроцефалии (увеличении боковых желудочков вследствие внутримозгового кровоизлияния). В этом случае действие Диакарба наравне с Фуросемидом не снижает необходимость в операции, риск послеоперационных осложнений и вероятность летального исхода.

При прогрессирующей окклюзионной гидроцефалии, то есть когда отток ликвора из желудочков невозможен, прием Диакарба не решит проблему, поскольку целесообразно использование только хирургических методов: люмбальная или вентрикулярная (желудочковая) пункция, дренирование, шунтирование.

Побочные действия

Диакарб хорошо переносится пациентами при адекватном дозировании и при назначении по показаниям. Если не добавлять в схему лечения препараты калия и при индивидуальной непереносимости возникают парестезии из-за постоянного выведения электролитов. Врачи должны предупреждать пациентов о том, что при длительном бесперерывном применении нарушения чувствительности должны постепенно пройти, а при их нарастании назначить дополнительные, купирующие побочные эффекты препараты.

Возможные побочные явления у детей и взрослых при назначении Диакарба для лечения гидроцефалии:

  • покалывание, «ползание мурашек» по коже;
  • вялость, апатия, депрессия;
  • снижение аппетита;
  • посторонний привкус во рту;
  • тошнота, рвота, нарушения стула;
  • черный цвет фекалий;
  • полиурия (увеличенная выработка мочи);
  • камни в почках;
  • падение уровня калия и натрия в организме из-за их выведения;
  • внутричерепная гипотензия (внутричерепное давление может понизиться, если, несмотря на гидроцефалию, до начала лечения было нормальным).

Обратитесь к врачу, если заметили такие побочные действия:

  • сильная аллергия (сыпь или опухание губ, языка, горла, затрудненное дыхание);
  • боль в горле;
  • лихорадка;
  • боль в боку или паху;
  • неожиданное кровотечение (например, из носа);
  • тремор (ритмичные непроизвольные мышечные подергивания).

Повышенный риск побочных эффектов у детей до 12 лет и пожилых людей. Длительный совместный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, любых лекарств в высокой дозировке и с периодом полувыведения более 6 часов повышает вероятность наступления побочных действий Диакарба. Степень тяжести осложнений зависит от дозировки и учета противопоказаний при назначении препарата. В тяжелых случаях, особенно при декомпенсированной сердечной недостаточности в анамнезе может потребоваться госпитализация.

Отзывы о применении препарата Диакарб

Люди поделились результатами лечения гидроцефалии Диакарбом. Обычно этот препарат назначают в составе комплексной терапии (перечень вспомогательных препаратов подбирается индивидуально). Диакарб доказал свою эффективность в снижении повышенного ВЧД у детей и взрослых, однако вместе с улучшением состояния пациенты замечают побочные эффекты.

Случай 1

Диакарб помог избежать сильной задержки развития.

Исходные данные Характеристики
Диагноз Гидроцефалия, перинатальное поражение ЦНС
Жалобы Сначала ребенку поставили гидроцефальный синдром (по результатам НСГ в месяц), прописали Диакарб с Аспаркамом, Кортексин и Актовегин внутримышечно, но курс лечения был очень коротким. В год было заметно сильное отставание в развитии, ребенок не ходил. После обращения в другую больницу врач отметил расширение желудочков мозга, поставил диагноз гидроцефалия
Когда начали использовать препарат? В 1,5 месяца (курс — 2 месяца), затем в годик
Назначение врача Диакарб по 1/3 таблетки дважды в сутки, Аспаркам по четвертинке трижды; 3 дня пьем, на 4 перерыв
Продолжительность лечения 3 года

Мнение пациента

Диакарб действительно выводит лишнюю жидкость, помогает ребенку нормально развиваться. Врач сказал, что теперь мы должны пить препарат по схеме бессрочно, пока гидроцефалия не пройдет. Из-за достаточно сильного мочегонного действия дочь часто ходит в туалет, но мы привыкли. Главное, что внутричерепное давление стабилизировалось. Оказалось, что Диакарб достаточно эффективный и безопасный препарат для лечения гидроцефалии у детей до года.

Случай 2

Прошла головная боль.

Исходные данные Характеристики
Диагноз Гидроцефалия, размеры боковых желудочков 16 мм, повышенное внутричерепное давление
Жалобы Головные боли не прекращались и не снимались обезболивающими. Самые сильные давящие и распирающие ощущения были в глазах, лобно-височной области и затылке
Когда начали использовать препарат? В 22 года, назначил невролог после МРТ
Назначение врача Диакарб по таблетке утром и вечером без перерывов
Продолжительность лечения 2 курса за год, затем контрольное обследование

Мнение пациента

Головные боли прошли и ум стал более ясным, но появились побочные эффекты: онемение, покалывание в руках и ногах, особенно в пальцах, не могла выйти на улицу, так как сильно кружилась голова. Постепенно побочки прошли, чувствую себя намного лучше, чем до лечения. Врач сказал, что Диакарб нужно принимать с препаратами кальция, чтобы не было проблем с костями и самочувствием.

Случай 3

Помог решить нашу проблему с постоянным плачем ребенка и изменением формы головки.

Исходные данные Характеристики
Диагноз Вентрикуломегалия (выявили у ребенка на УЗИ при беременности), после рождения на НСГ обнаружили гидроцефальный синдром, визуально симптом заходящего солнца, синюшный носогубный треугольник, выпирающий родничок
Жалобы Гидроцефальная форма головы (размер больше нормы, нависающий над глазами лоб), ребенок обильно срыгивал, сильно кричал
Когда начали использовать препарат? В 2 месяца
Назначение врача Диакарб по 1/4 табл. утром и Аспаркам по 1/4 табл. утром и вечером по схеме: 3 дня принимаем, 1 пропускаем в течение месяца, затем принимать только 2 раза в неделю (дозировку и режим не меняем. Кавинтон по 1/4 табл. 1 раз в день, Глицин по 1/4 табл. 3 раза в день на протяжении 3-4 недель. Последние 2 препарата — ноотропы, способствуют образованию новых связей в нейронах головного мозга
Продолжительность лечения Основная терапия в течение месяца, затем поддержание результата (до отмены врачом)

Мнение пациента

Таблетки на вкус горькие, но ребенок пьет их без истерик (растворяю в стакане с водой). Побочных эффектов не заметила. Симптом заходящего солнца полностью прошел через 3 месяца. Еще через 2 месяца сделали НСГ. Оказалось, размер желудочков уменьшился на 4 мм, диагноз нам сняли.

Размер головы соответствует норме, но лобные доли нависают. Невролог сказала, что такая форма головы для нас нормальная. В первые месяцы развитие немного запаздывало, но затем стало соответствовать норме. Ребенок самостоятельно пошел в 10 месяцев.

Диакарб (Ацетазоламид) — наиболее применяемый диуретик в клинической практике неврологов и врачей других специальностей. Препарат синтезирован почти 70 лет назад. Он позволил избавиться от токсичных ртутных мочегонных средств. Постепенно стал использоваться в лечении сердечной и легочной патологии, глаукомы, расстройств внутричерепного давления.

В последующие годы создана и успешно применяется большая группа диуретиков специально для снижения артериального давления, с учетом сбережения калия. Большое внимание уделяется комбинированным средствам, включающим разные сочетания гипотензивных и мочегонных препаратов.

Диакарб остается одним из основных лекарств в терапии гидроцефалии, других патологических нарушений ликворообращения, головной боли, синдрома апноэ (остановки дыхания) во сне, такого сложного заболевания, как семейный периодический паралич (другое название гипо-, нормо- и гиперкалиемический).

Форма выпуска и дозировка

Таблетки Ацетазоламида выпускаются в блистерах в дозировке 0,25 г. Обычно она соответствует назначенному разовому приему.

При лечении внутричерепной гипертензии рекомендуют в зависимости от клиники и тяжести состояния по 1 таблетке в сутки или ½ – 1 каждые 8–12 часов. Предел максимальной терапевтической дозы 750 –1000 мг в сутки.

Механизм действия

Ацетазоламид относят к слабым мочегонным. Точка приложения действия — фермент карбоангидраза. Своим химическим составом он блокирует действие по всасыванию натрия и калия в самых периферических окончаниях канальцев главной функциональной единицы почек — нефроне.

В результате с мочой усиливается выведение электролитов: натрия, калия, солей бикарбонатов, магния, кальция, фосфатов при сохраненном содержании хлора. Формируется побочное действие — гипокалиемия и снижения уровня магния, что отрицательно может сказываться на ритме сердечных сокращений.

Недостаток угольной кислоты и солей бикарбонатов приводит к тому, что кислотно-щелочная реакция в организме смещается в сторону метаболического ацидоза (повышенной кислотности). Именно это свойство важно в лечении дыхательных расстройств во сне.

Сниженная активность карбоангидразы в тканях мозга способствует:

  • сокращению выработки ликвора в желудочках, что необходимо при хронической внутричерепной гипертензии, других ликвородинамических нарушениях;
  • подавлению очагов возбуждения в ядрах, которые вызывают приступы эпилепсии.

В неврологической практике Диакарб считается универсальным препаратом, обоснованно используется для лечения взрослых и детей.

Как снижается внутриглазное давление?

Диакарб находит применение в офтальмологической практике для лечения глаукомы. Фермент карбоангидраза содержится в структуре глаза (реснитчатом теле), которая вырабатывает жидкость для передней камеры. Подавление активности вызывает снижение количества влаги, что приводит к снятию повышенного внутриглазного давления.

Важно отсутствие привыкания к Диакарбу при длительном лечении. Эффект определяется измерением внутриглазного давления. Начало проявляется через час, достигает максимального действия спустя 3–5 часов и длится до 12 часов. Наблюдения показали, что начальное давление можно снизить на 50–60%.

Как распределяется Ацетазоламид в органах и тканях организма?

После приема двух таблеток внутрь и запивания водой они хорошо всасываются в кишечнике. До достижения максимальной концентрации в крови должно пройти от 1 до трех часов. Далее содержание препарата падает, но регистрируется в плазме еще сутки.

В организме Диакарб «забирают» из крови эритроциты, ткань мозга, глазные яблоки, почки, мышцы. Доказана способность проникать через плаценту и в грудное молоко.

Накопления в клетках этого вещества не происходит. Весь Ацетазоламид выводится почками в неизмененном виде. Почти 90% принятой дозы «уходит» с мочой в течение суток.

Виды отека мозга при повышении внутричерепного давления

Изучение нарушений на клеточном уровне при гидроцефалии и повышенном внутричерепном давлении показало, что конечной причиной патологии являются 3 вида отека ткани мозга:

  1. Вазогенный — вызван увеличенной проницаемостью внутреннего эндотелиального слоя капилляров, чаще всего возникает при геморрагическом или ишемическом инсультах, объемных процессах (опухолях) в головном мозге.
  2. Цитотоксический — зависит от изменений активности электролитов (натрия и калия) в составе фермента аденозинтрифосфатазы (АТФ), развивается при кислородной недостаточности клеток мозга, нарушенной сократимости миокарда, менингитах, энцефалитах.
  3. Интерстициальный — связан с задержкой воды и ионов натрия в веществе мозга, окружающем желудочки, состояние называется доброкачественной внутричерепной гипертензией (псевдотуморозной).

Максимальный эффект Диакарба проявляется при интерстициальном виде отека.

Применение Диакарба при доброкачественной мозговой гипертензии

Доброкачественная форма заболевания при длительном течении и в целях профилактики рецидивов требует использования Диакарба трижды в день. Неврологи считают его препаратом первого выбора.

Клинические исследования показали успешное сочетание курсов терапии Диакарбом и кортикостероидами. Особая роль придается препарату в восстановлении зрения путем снятия компрессии с оболочек зрительного нерва. Это позволяет спасти пациентов от необратимой слепоты.

Схемы и особенности лечения Диакарбом

В терапии отеков другого происхождения назначают по 1 таблетке через день-два. Важно учитывать, что превышение дозы более 1 г в сутки не усиливает результат.

При лечении глаукомы Диакарб входит в состав комбинированной терапии. В зависимости от вида заболевания его применяют по 1 таблетке раз в 3–4 дня или в ежедневной максимальной дозе. Некоторым больным достаточно двух таблеток в день.

Для детей рассчитывают суточную дозу по 10–15 мг на кг массы тела и делят ее на 3–4 приема. Назначают в возрасте старше трех лет. Схема применения: выбранная дозировка используется пять дней, затем следует двухдневный перерыв. Обязательно одновременное назначение препаратов калия и диеты.

Перед оперативным вмешательством по поводу глаукомы вечером назначают 2 таблетки, утром повторно до 500 мг.

В терапии эпилепсии взрослым назначают Диакарб один раз в день по 1–2 таблетки три дня, на четвертый делают перерыв. При необходимости суточная дозировка увеличивается. Для детей старше трех лет максимальную дозу рассчитывают по 8–30 мг на кг массы тела.

При «высотной» болезни, связанной с головокружениями и тошнотой при подъеме на высоту, взрослому человеку рекомендуют однократно за сутки перед восхождением максимальную дозу. Если необходимо, повторяют.

Возможна ли передозировка?

До настоящего времени проявления передозировки не наблюдались. Теоретически считаются возможными симптомы нарушенного электролитного баланса, обезвоживание, метаболический ацидоз, очаговые проявления со стороны головного мозга. Специального антидота не имеется.

Кому противопоказан препарат?

Учитывая нарушение кислотно-щелочного и электролитного баланса, лечение Диакарбом не рекомендуется при:

  • гипокалиемии и гипонатриемии (терапия должна сопровождаться лабораторным контролем электролитов в крови);
  • метаболическом ацидозе, вызванным разными заболеваниями, в том числе сахарным диабетом;
  • острой печеночной и почечной недостаточности;
  • хронической печеночной и почечной недостаточности в случае угрозы энцефалопатии;
  • в первом триместре беременности (во втором и третьем только по специальным показаниям) и в период лактации;
  • болезни Аддисона;
  • повышенной чувствительности и аллергических проявлениях.

Препарат не используется в терапии детей до трех лет. Применение требует осторожности при отеках в связи с болезнями почек и печени.

Эффект от взаимодействия с другими лекарствами

Поскольку Ацетазоламид рекомендован для комбинированного лечения разных заболеваний, инструкция по применению требует учитывать возможное усиление и снижение его действия, своевременно проводить коррекцию дозировок лекарственных препаратов.

  • антагонисты фолиевой кислоты;
  • сахароснижающие средства;
  • антикоагулянты внутреннего применения;
  • сердечные гликозиды при лечении недостаточности кровообращения проявляют токсические свойства, вызывают аритмии;
  • средства для повышения артериального давления;
  • противоэпилептические лекарства более агрессивно вызывают размягчение костной ткани;
  • Атропин, Амфетамин, Хинидин, Эфедрин резко усиливают побочные нежелательные свойства;
  • диурез увеличивается в случае использования Аминофиллина;
  • β-блокаторы сильнее снижают артериальное и внутриглазное давление.

К уменьшению диуретического эффекта приводят комбинации с хлоридом аммония и диуретиками, образующимися при распаде кислоты.

Анестезиологам в ходе наркоза приходится учитывать свойство Диакарба увеличивать концентрацию в крови миорелаксантов (препараты для расслабления мышц).

Какие возможны побочные действия?

В защиту лекарственного средства следует пояснить, что побочный эффект возможен при нарушении схемы применения, превышении дозировки, повышенной индивидуальной чувствительности. По характеру реакций можно судить о преимущественном поражении одной из систем организма.

Нарушения нервной системы вызывают:

  • парестезии и параличи;
  • шум в ушах, сниженный слух;
  • повышенную усталость;
  • головокружение;
  • судороги;
  • потерю ориентации в обстановке.

Нарушение пищеварения проявляется:

  • тошнотой и рвотой;
  • поносом;
  • потерей аппетита и вкуса;
  • возможен некроз печени.

В мочевыделении возможны:

  • учащение мочеиспускания;
  • отложение солей по ходу мочевыводящих путей.

Кроветворная система нарушает костномозговой процесс кроветворения, в результате выявляется:

  • агранулоцитоз со снижением общего количества лейкоцитов;
  • тромбоцитопения;
  • апластическая анемия;
  • панцитопения;
  • возможен геморрагический диатез.

Аллергические реакции: в виде кожной сыпи, крапивницы, отека лица, анафилактического шока, эритемы кожи.

Зрение: возможна клиника преходящей близорукости.

Неврологи рекомендуют соблюдать осторожность в применении препарата на фоне имеющейся у пациента эмфиземы легких и склонности к тромбоэмболиям (по анамнезу).

Изменение лабораторных показателей в процессе лечения Диакарбом

Лабораторные показатели необходимо контролировать при терапии Диакарбом. Они помогут на ранней стадии выявить негативное действие препарата, скорректировать схему лечения.

По анализам крови определяется:

  • гипергликемия (повышен сахар);
  • гипокалиемию и гипонатриемию;
  • сдвиг РН крови в сторону метаболического ацидоза.
  • гематурию (эритроциты);
  • повышенный вывод глюкозы (глюкозурию).

Имеются ли другие препараты с подобными свойствами?

Препараты на основе Ацетазоламида могут продаваться в аптечной сети под другими торговыми марками. Они являются полными аналогами Диакарба и ничем не отличаются в применении. Блокаторами карбоангидразы считаются:

Диакарб обладает доказанным лечебным действием при разных неврологических и общих заболеваниях. Применение требует контроля с помощью лабораторных показателей, знания особенностей действия.



Источник: www.vam3d.com


Добавить комментарий