Диклофенак раствор инструкция

Диклофенак раствор инструкция

Диклофенак является распространенным лекарственным средством против воспалений, болезненности в мышцах и суставах после их травмирования и болезнях опорно-двигательной системы. Является высокоэффективным средством нестероидной природы. Механизм работы заключается в угнетении производства организмом простагландинов и убирании, таким образом, болевых ощущений. При таких проблемах со здоровьем назначаются таблетки или гели, а также можно делать диклофенак уколы, в зависимости от силы болевого симптома.

Многочисленные положительные отзывы утверждают, что колоть этот препарат – это наиболее быстрый и эффективный путь к избавлению от боли. Фармацевтические исследования также показывают, что терапевтическое действие выражается значительно ярче, чем при применении других форм лекарства.

Тем не менее, мазь, гель или свечи – это достойные аналоги уколов, и с помощью них также можно избавиться от неприятных ощущений в области позвоночных и других суставов, восстановив их подвижность. Кроме того, при применении мазей препарату не противопоказан алкоголь.

Препарат представляет собой ампулы по 3 мл, содержащие раствор действующего вещества в пропиленгликоле. Кроме того, в составе присутствует бензиловый алкоголь, вспомогательные соединения натрия, вода.

Содержание статьи:

Ситуации, в которых назначается Диклофенак

Основные показания к применению препарата – болевые ощущения при воспалительных процессах в мышцах и суставах, а также при других формах боли. Таким образом, как указывают инструкция и отзывы, курс уколов Диклофенака назначается в случае таких болезней:

  • артрит и артроз;
  • остеохондроз с заметной болевой симптоматикой;
  • деформирующий суставную сумку остеоартроз;
  • травмы спортивного происхождения с сопутствующими растяжениями связок и ушибами мышц;
  • конъюнктивит, вызванный бактериями или вирусами;
  • повышенная температура, показания к применению при которой имеются лишь в том случае, если температура сопровождается болевым симптомом;
  • боли в нервах, мышцах;
  • резкие боли в почках и печени, например, после того как был принят некачественный алкоголь;
  • болевой синдром после оперативного вмешательства в организм;
  • острые приступы подагры.

Важно учитывать, что колоть Диклофенак в мышцу можно, только обладая специальными навыками, поэтому если у больного нет опыта постановки уколов, лучше не пытаться делать это самостоятельно. Для приема таблеток, втирания мази или геля же врач или медсестра не нужны; как говорят отзывы, есть возможность сделать это своими силами.

Лечение с помощью свечей производится при поражениях пищеварительной системы: язвенной болезни и острых гастритах. Применение свечей также можно для лечения маленьких детей.

Помимо заболеваний пищеварительной системы, противопоказания лекарственного средства включают в себя усиленную восприимчивость к компонентам препарата, при которой производить инъекции опасно, возраст до 18 лет, аллергию на аспирин, беременность, недостаточность сердца и печени, принятый за день до инъекции алкоголь. В течение нескольких дней после операций на сердце лечение Диклофенаком запрещено, так как это может вызвать негативные побочные эффекты.

Сколько лекарства можно принять за один раз? Дозировка препарата такова: 75 мг внутримышечно (в большую ягодичную мышцу) два раза в день. Важно знать и сколько может длиться прием препарата. Курс применения можно делать не более двух дней. После этого инструкция позволяет перейти на аналоги уколов – таблетки и суппозитории.

Отзывы положительно отзываются о такой схеме приема. Обязательно нужно принять к вниманию тот факт, что действие препарата негативно влияет на переработку организмом продуктов распада этилового спирта, поэтому алкоголь во время лечения строго противопоказан.

Принцип действия препарата

Инструкция утверждает, что использование препарата оказывает симптоматическое лечение. При принятии лекарства происходит быстрое избавление от воспаления, болевых ощущений, но причина заболевания не исчезает.

Введенные в организм компоненты лекарственного средства блокируют циклооксигеназу и обмен арахидоновой кислоты. Эти процессы ведут к остановке накопления тромбоцитов в месте воспаления, подавлению выработки ферментов лизосомами, что и является причиной воспалительного процесса. В итоге у пациента сразу наблюдается уменьшение отека, улучшается подвижность больного сустава, исчезает болевой синдром после травм и хирургических вмешательств.

Как утверждают отзывы, в некоторых случаях, возможно вызвать побочные действия препарата – например, совмещая алкоголь с уколами, или принимая средство, проигнорировав противопоказания. Этими эффектами могут быть:

  • головокружение и ноющая боль в голове;
  • снижение зрительной и слуховой чувствительности;
  • судороги в мышцах конечностей;
  • сбои в работе выделительной системы;
  • кровотечения из носа;
  • аллергические реакции, выражающиеся в сыпи и покраснении кожи;
  • бессонница в течение нескольких дней;
  • абсцесс и некроз на месте укола.

Свободный доступ к Диклофенаку и отпуск его из аптек без рецепта лечащего врача делает применение препарата возможным для каждого, но самолечением заниматься не стоит, лучше всего, если уколы будет ставить врач или опытная медсестра.

Порядок применения препарата

  1. Игла шприца вводится резко и глубоко в верхнюю часть большой ягодичной мышцы. При приеме нужно чередовать уколы между левой и правой мышцами.
  2. Прежде чем вводить лекарственный раствор, его нужно согреть до 36-37 градусов, так как при температуре препарата, примерно равной температуре тела активные вещества действуют более эффективно и быстрее вступают в реакцию с веществами в организме.
  3. Абсолютно запрещено вводить раствор под кожу или внутривенно.
  4. Инъекции делаются один раз в день в течение двух дней. Дозировка может быть увеличена только врачом при определенных показаниях.
  5. Имеются показания к перемежению приема Диклофенака с применением иных обезболивающих и противовоспалительных препаратов. Отзывы не указывают на негативные эффекты такого комбинирования.
  6. Если есть нужда в продолжении приема дольше двух дней, можно перейти на другие лекарственные формы препарата.
  7. Инструкция рекомендует чередовать уколы через день, чтобы не вызвать побочные реакции в пищеварительной системе. С той же целью запрещено совмещать с приемом препарата алкоголь.

При передозировке лекарственным препаратом Диклофенак не наблюдается четкой клинической картины. Обычно наблюдаются явления, похожие на типичные побочные эффекты. Излечиваются симптомы отравления действующим компонентом препарата поддерживающей терапией.

Имеются следующие показания к терапевтическим мероприятиям: гипотензия артерий, недостаточность выделительных органов, судорожность мышц, неполадки в работе органов пищеварительной системы, нарушения дыхания.

Аналоги Диклофенака

Все аналоги данного препарата также свободно распространяются и доступны в аптеках без рецепта врача. Лучшие аналоги: Наклофен, Вольтарен, Диклоберл, Диклак. Все они имеют точно такие же лекарственные формы и схожие противопоказания, что и Диклофенак и представляют собой абсолютный аналог описываемого средства. Разумеется, важно отметить и сколько стоят заменяющие лекарства.

По своей цене аналоги также отличаются от рассматриваемого препарата несущественно. Отзывы они имеют только положительные.

Как свидетельствуют многочисленные отзывы, курс уколов «Диклофенака» (инструкцию по применению при этом важно соблюдать четко) врачи прописывают достаточно часто. Средство помогает при болевом синдроме, купирует воспалительные процессы. «Диклофенак» назначают, если пострадали ткани суставов, мышечные волокна. Медикамент эффективен при травмах, патологиях опорно-двигательной системы. Принадлежит к числу нестероидных и считается одним из самых эффективных из этой группы.

На что обратить внимание?

Пользу средство принесет только в том случае, если использовать его строго по инструкции по применению. Уколы «Диклофенак» позволяют корректировать активность клеток, производящих простагландины, а значит, боль слабеет. Считается, что именно средство для внутримышечного введения — самый результативный и эффективный вариант. Среди его аналогов в первую очередь стоит рассмотреть «Диклофенак» в форме мазей, гелей, таблеток. Выбирая конкретный вариант, доктор обычно ориентируется на силу боли, мучающей пациента, а также на индивидуальные особенности организма, диагноз. Отзывы наглядно подтверждают, что уколы средства оказывают быстрый выраженный эффект, устраняют неприятные ощущения, купируют воспаление.

В продаже представлены уколы «Диклофенак» (инструкция по применению всегда вкладывается производителем в упаковку) в формате ампул объемом 3 мл. Медикамент — активное соединение, смешанное с пропиленгликолем. Дополнительно в препарат введены вода, натриевые соединения и бензиловый алкоголь. Это позволяет сделать средство эффективнее, а его использование — менее неприятным.

Как следует из инструкции по применению, уколы «Диклофенак» внутримышечно взрослым показаны при сильной боли, связанной с воспалениями в мышечных тканях, суставах. Показания включают в себя:

  • остеоартроз;
  • артроз;
  • артрит;
  • остеохондроз;
  • травмы, ушибы, растяжения;
  • бактериальный, вирусный конъюнктивит;
  • нервные, мышечные боли;
  • почечные, печеночные боли;
  • боль после операции;
  • подагру;
  • жар, сопровождаемый сильной болью.

Как указано в инструкции по применению, уколы «Диклофенак» должен делать квалифицированный врач. Недопустимо вводить средство самостоятельно, поскольку можно сделать это неправильно. Уколы должен делать опытный специалист. Если нет возможности обратиться к профессионалу за постановкой укола, разумно обговорить с лечащим врачом возможность замены формы препарата на свечи или мазь, таблетки.

Иногда нельзя

В инструкции по применению уколов «Диклофенак» противопоказания перечислены подробно. Средством не пользуются при болезнях ЖКТ, повышенной восприимчивости, аллергической реакции на какой-либо из компонентов медикамента. Не следует использовать препарат для лечения несовершеннолетних, беременных и кормящих матерей. «Диклофенак» нельзя применять лицам, страдающим За сутки до инъекции запрещен алкоголь. Кроме того, противопоказания включают в себя:

  • сердечную недостаточность;
  • слабое функционирование печени;
  • недавно перенесенное хирургическое вмешательство, затронувшее сердце.

Применение медикамента при указанных состояниях с высокой степенью вероятности может стать причиной возникновения тяжелых побочных эффектов. Инструкция по применению уколов «Диклофенак» содержит описания возможных негативных явлений, а также общие рекомендации по стратегии поведения, если таковые беспокоят.

Особенности употребления

Как указано в инструкции по применению, уколы «Диклофенак» используются в рекомендованной доктором дозе. Врач исходит из особенностей диагноза пациента. Чаще всего ставят дважды в сутки инъекции по 75 мг активного соединения. Препарат вводят в ягодицу, в большую мышцу. Продолжительность терапевтического курса — двое суток. Если необходимость в использовании препарата не отпала, следует перейти на другие формы выпуска — свечи, таблетки. Продолжение лечения обязательно согласовывают с доктором. При применении нужно помнить: активное вещество лекарства корректирует обменные процессы в организме, что особенно ярко выражено на примере метаболитов алкоголя. По этой причине употребление спиртного в процессе лечения категорически запрещено.

Как указано в инструкции по применению, уколы «Диклофенак» (25 мг — форма дозировки активного вещества) представляют собой эффективный состав для устранения симптомов болезни, но они не лечат причину, провоцирующую болевой синдром. Правильное использование позволяет облегчить состояние больного, блокировать очаги воспаления и купировать боль, но это не отменяет необходимости прохождения основного курса лечения первопричины тяжелых симптомов.

Технические аспекты

Как указано в инструкции по применению, при уколе диклофенак натрия быстро проникает непосредственно к очагу воспаления, где происходит блокирование активности циклооксигеназы. Одновременно угнетается метаболизм арахидоновой кислоты. Тромбоциты не могут скапливаться вблизи участка воспаления, выработка ферментов угнетается. Применение препарата приводит к быстрому устранению отечности, повышению подвижности больной зоны и купированию болевого синдрома. В равной степени эффективность «Диклофенак» показывает и после операций, и при получении травмы.

Средство может стать причиной негативных реакций организма. О возможности возникновения таковых свидетельствуют отзывы, хотя обычно пациенты отмечают, что препарат переносится хорошо. Среди возможных побочных действий инструкция по применению уколов «Диклофенак» упоминает:

  • судорожность;
  • носовые кровотечения;
  • нарушения сна;
  • аллергические реакции;
  • некротические процессы в точке введения состава.

Некоторые пациенты отмечали, что на фоне уколов «Диклофенак» болела и кружилась голова, наблюдалось нарушение стула, мочеиспускания, понижалась чувствительность органов слуха, зрения.

Как использовать?

Согласно инструкции по применению, уколы «Диклофенак» внутримышечно вводятся в ягодицу. Препарат необходимо вкалывать глубоко, вводить резко. Уколы поочередно делают справа и слева. Перед введением препарат нагревают до температуры человеческого тела. Это снижает неприятные ощущения пациента и позволяет составу эффективно и быстро распределиться в тканях организма, вступить в биохимические реакции. Недопустимо ставить инъекции «Диклофенака» внутривенно либо под кожу. Препарат предназначен для использования кратковременным курсом — дважды в сутки на протяжении лишь двух дней. Доза назначается доктором. Возможно использование по стандартной схеме, описанной выше, но можно увеличить концентрацию, если доктор посчитает это разумным. Самостоятельно завышать дозировку запрещено — высока вероятность возникновения негативной реакции организма.

Как указано в отзывах, инструкции по применению, уколы «Диклофенак» можно комбинировать с другими средствами для купирования воспалительных процессов и ослабления болевого синдрома. При этом нужно учитывать рекомендации производителя относительно возможной сочетаемости.

В инструкции по применению внутримышечно уколов «Диклофенак» есть упоминание о возможности передозировки. Изготовитель обращает внимание: при этом четкой картины, симптоматики нет, в целом состояние больного сходно с побочными реакциями. Для устранения неприятных последствий прибегают к симптоматическому лечению под контролем врача.

На что заменить?

«Диклофенак» продается без рецепта, купить его можно в любой современной аптеке. Преимущественно альтернативные препараты также присутствуют в свободной продаже. Если доктор рекомендовал именно описываемое лекарство, замену следует согласовать со врачом. Самостоятельно подбирая аналог, можно сделать терапию неэффективной. Как отмечают в своих отзывах многие лица, проходившие лечение, наиболее эффективные аналоги уколов «Диклофенак» (инструкция по применению этих составов во многом сходна с описанной):

  • «Наклофен».
  • «Диклак».
  • «Вольтарен».

Уровень стоимости описываемого состава и его популярных аналогов приблизительно одинаковый. По отзывам также нельзя заключить, что какое-то одно средство существенно лучше остальных: все они показывают приблизительно равный эффект, имеют сходные противопоказания, провоцируют примерно одинаковые побочные реакции.

Медицина и наука

Как указано в инструкции по применению уколов «Диклофенак» (курс лечения инъекциями — два дня), препарат основан на фенилуксусной кислоте. Преимущественно аналоги этого медикамента принадлежат к той же группе. Производители применяют натриевую соду этого соединения. «Диклофенак» разработан на базе ацетилсалициловой кислоты — эффективного лекарственного препарата. Как показали исследования, «Аспирин» при употреблении в высокой дозировке токсичен для человеческого организма, и «Диклофенак» стал одним из вариантов решения этой проблемы.

Впервые по инструкции по применению курс лечения уколами «Диклофенаком» имел место в 1966 году. Средство разрабатывалось как метод борьбы с проявлениями ревматоидного артрита. Исследования показали достаточно высокую результативность медикамента, его эффективность в купировании болевого синдрома, блокировании воспалительных процессов. Это позволило предположить, что «Диклофенак» можно использовать гораздо шире. Сперва средство опробовали в борьбе с остеохондрозом, а в наши дни его применяют в самых разных медицинских сферах. «Диклофенак» распространен у хирургов, используется неврологами и онкологами, популярен при лечении некоторых офтальмологических проблем.

Польза и безопасность

О том, что отзывы об уколах «Диклофенак» (инструкция по применению должна соблюдаться, иначе употребление состава опасно) правдивы, а средство действительно незаменимо и полезно, свидетельствует факт его включения в перечень жизненно важных медикаментов. Таковые на территории нашей страны собраны в специальный список. Среди слабых моментов стоит отметить вероятность негативного влияния на сердце, сосудистую систему — именно это ограничивает использование «Диклофенака» во многих случаях. Как следует из статистических исследований, при прохождении курса применения этого состава вероятность инфаркта увеличивается на 40 %. Впрочем, подобные эффекты свойственны только продолжительной программе, поэтому так важно соблюдать ограничения по длительности применения инъекций. Кратковременное использование «Диклофенака» приводит к негативному ответу редко.

Как показали многочисленные испытания, какксвидетельствуют отзывы, уколы «Диклофенак» внутримышечно (инструкция по применению, конечно, должна соблюдаться) показывают выраженный эффект при болезни Бехтерева. Можно использовать состав при разнообразных дегенеративных процессах, спондилоартритах. «Диклофенак» эффективен при патологиях позвоночного столба, гинекологических нарушениях (аднексит, альгодисменорея), воспалительных процессах в горле, носовой полости, ушах. Средство используют в качестве вспомогательного элемента курса лечения. «Диклофенак» показан при фарингите, тонзиллите, отите. Он облегчает приступы мигрени.

Особенный случай

Как следует из инструкции по применению, уколы, таблетки «Диклофенак» в целом достаточно безопасны, но применительно к отдельным категориям больных важно постоянно контролировать состояние пациента. К числу таковых относятся:

  • принимающие глюкокортикостероиды;
  • использующие нестероидные средства для купирования воспаления;
  • курящие;
  • злоупотребляющие алкоголем;
  • страдающие язвенными процессами ЖКТ;
  • пожилые пациенты (65 лет и старше).

Особенного внимания заслуживают лица, употребляющие жареное, острое, жирное, поскольку такие продукты приводят к активизации желудочных желез и повышению объемов вырабатываемого секрета. Кроме того, аккуратными должны быть лица, у которых выявлено заражение Хеликобактер Пилори.

Известно, что чаще негативные реакции возникают у женщин, нежели у мужчин.

Для предупреждения негативного ответа организма пациенты из группы риска начинают терапевтический курс с минимальной эффективной дозировки средства — на сутки назначают 100 мг. Иногда доктор рекомендует выбирать четырехразовое использование медикамента дозами по 25 мг.

Опасности: есть!

Известно, что использование уколов «Диклофенак» может стать причиной прогресса некоторых патологий. К числу таковых относятся астма, гипертензия. Необходимо предупредить доктора, выписывающего медикамент, обо всех диагнозах, хронических заболеваниях, аллергических реакциях. При хроническом нарушении функционировании печени, почек курс лечения «Диклофенаком» требует регулярной сдачи анализов для проверки жизненно важных показателей. При стойких нарушениях курс прекращают.

«Диклофенак» используют после трапезы. Если лечение препаратом сопровождается болевыми ощущениями в боку, имеет смысл обратиться за консультацией ко врачу. Есть вероятность гастропатии. Для уточнения диагноза делают ЭГДС. Продолжительная терапия разными формами «Диклофенака» обязывает проводить это исследование дважды в год вне зависимости от наличия болевого синдрома. Для предупреждения негативного влияния активных веществ на слизистые ЖКТ во время курса «Диклофенака» разумно использовать «Мизопростол».

Альтернативные варианты

В продаже «Диклофенак» представлен не только средством для внутримышечного введения, но и препаратами, предназначенными для местного нанесения. Гели, мази считаются самыми безопасными вариантами употребления, но их эффективность несколько отличается от уколов, таблеток. Мази используют наружно, поэтому возможные побочные реакции не системные, а возникают только лишь на обработанном участке. Хотя таковые в целом встречаются нечасто, среди них в большей степени распространены разные проявления аллергии. Участки, куда попал состав, могут чесаться, краснеть. Внешнее использование «Диклофенака» показано при артритах, артрозах. Таким образом нередко облегчают состояние пациента после травмы.

«Диклофенак» во время беременности разрешен, но только в исключительных случаях. При этом доктор оценивает, насколько велики риски, опасности для ребенка, какие положительные последствия использование медикамента будет нести для женщины. Если первое оказывается существенно меньше второго, врач может порекомендовать использовать препарат. При этом важно уведомить пациентку обо всех возможных отрицательных последствиях курса.

Во время кормления малыша грудью «Диклофенак» в форме уколов запрещен. Можно использовать препарат в таблетированной форме, но только небольшими дозами и при условии предварительной консультации с доктором. Если «Диклофенак» в организме имеется в небольшой концентрации, в грудном молоке его активные компоненты практически не обнаруживаются. С увеличением дозы растет вероятность влияния соединения на организм ребенка, питающегося природным продуктом.

Сочетаемость

Если доктор рекомендует использовать «Диклофенак», необходимо сообщить врачу обо всех препаратах, применяемых пациентом. Известно, что растет негативное воздействие на почки, если средство употребляется одновременно с циклоспоринами и «Дигоксином». Возможно, потребуется отмена одного из средств либо корректировка дозировки. Решение остается на усмотрение доктора.

Определенную опасность для почек несет сочетание «Диклофенака» и диуретиков, стимулирующих накопление калия в тканях организма. Не следует одновременно употреблять «Диклофенак» и «Метотрексат», поскольку взаимное влияние таково, что токсичность каждого из медикаментов существенно увеличивается.

Использование разработанных для купирования воспалительных процессов нестероидных препаратов и антикоагулянтов может привести к активизации эффективности последних, а значит, существенно возрастает опасность кровотечения.

Одновременное употребление снотворных и «Диклофенака», а также комбинирование этого состава и лекарств для снижения давления, диуретиков приводит к ослаблению эффективности всех средств, кроме противовоспалительных. Нельзя использовать «Диклофенак» при профилактике сахарного диабета, польку это приводит к недостаточности либо избыточности в организме калия.

Формы выпуска: не только уколы

На аптечных полках представлены не только упомянутые выше ампулы «Диклофенак» с дозировкой 25 мг активного соединения, есть также таблетки. На картонном боксе обязательно стоит пометка, указывающая, как много действующего вещества присутствует в одной дозе препарата — 25 мг или вдвое больше. Количество доз в упаковке также существенно разнится, упоминание об этом всегда есть на внешней стороне бокса.

Еще «Диклофенак» выпускается в форме таблеток пролонгированного действия. В одной капсуле — 75 или 100 мг активного соединения. Свечи для ректального применения представлены боксами по десять экземпляров с дозировкой 25-100 мг. Есть в продаже мази — однопроцентные лекарственные препараты. Гели производятся в двух формах — 1 % или втрое больше.

Повреждение клеточных структур суставов, сухожилий, костей или мышц запускается воспалительный процесс. Он сопровождается болями, отеками и повышением температуры. Если воспаление вовремя не снять, в этом месте могут произойти дегенеративные изменения.

Для лечения применяются противовоспалительные средства одним из которых является диклофенак. Этот препарат любят доктора, потому что он относится к группе нестероидных лекарственных средств.

Как действует диклофенак

Обезболивающее действие диклофенака обусловлено несколькими механизмами:

  • Подавлением фермента ЦОГ (циклооксигеназы);
  • Сдерживания устремления лейкоцитов в зону воспаления;
  • Локальной и центральной анальгетической активности.

Диклофенак и ЦОГ

Фермент ЦОГ вырабатывается человеческим организмом в двух изоформах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый принадлежит группе конструктивных ферментов, его функции находятся в связке с рядом физиологических процессов.

Ингибирование (подавление) ЦОГ-1 приводит к развитию неприятных сопутствующих проблем:

  1. Бронхоспазмов;
  2. Боли в ушах;
  3. Язвы пищеварительного тракта;
  4. Задержки жидкости в организме.

ЦОГ-2 индуцируется лишь при возникновении нештатных ситуаций – воспалений, например. Если в процессе лечения подавлять только эту изоформу фермента, можно избежать сопутствующих проблем, или, по крайней мере, минимизировать их.

Большая часть существующих нестероидных препаратов противовоспалительного действия являются неселективными – то есть выбирать одно из звеньев патологического процесса и ингибировать его они не могут. Этим объясняется длинный список побочных эффектов при их применении.

Диклофенак относится к НПВП, способным на селекцию. Он подавляет оба изофермента ЦОГ, но основное воздействие оказывает на ЦОГ-2. В отличие от высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, диклофенак воздействует на обе изоформы фермента ЦОГ оптимально сбалансированно. Этим и объясняется хорошая переносимость лечения воспалительных патологий без ярко выраженных побочных эффектов.

Локальная и центральная анальгетическая активность

На основании проведенных испытаний специалистами был сделан вывод, что диклофенак натрия влияет на обмен триптофана – аминокислоты, из которой шишковидная железа синтезирует от 5 до 10% серотонина (так называемого гормона счастья).

Повышение концентрации промежуточных продуктов триптофана приводит к существенному уменьшению силы болевых ощущений. Такая активность диклофенака называется центральной.

Локальное воздействие диклофенака связывают с усилением активности калиевых каналов, в результате чего повышается выход калия из клеток.

Область применения

Диклофенак сначала нашел свое признание в ревматологии. У пациентов, принимающих этот препарат, снижается продолжительность утренней скованности, уменьшается боль при движении или в состоянии покоя, сходят припухлости и отечности суставов. Свобода движения в них увеличивается.

Учитывая небольшой список побочных эффектов, неудивительно, что ревматологи стали охотно применять диклофенак для лечения артритов, артрозов и прочих ревматических заболеваний.

Постепенно препарат оценили и врачи, занимающиеся общемедицинской практикой. Сейчас диклофенак используется при:

  • Патологиях опорно-двигательного аппарата (травмах, воспалениях, инволютивных процессах, остеопорозах);
  • Боли — умеренной и сильной – и воспалений, возникающих после хирургического вмешательства;
  • Необходимости быстрого купирования спонтанно возникших болях;
  • Уменьшения воспалительных отеках на месте ран.

Применяется диклофенак и в неврологии. Его прописывают пациентам, страдающим от острой боли в спине, мигрени или туннельных синдромов.

Не обошли своим вниманием это лекарство и гинекологи.

При любом заболевании не следует самостоятельно принимать решение об использовании НПВП: дозировку и схему лечения должен назначать доктор.

Безопасность

Диклофенак в общем случае можно принимать длительное время без риска заработать новую патологию. Но и у него есть противопоказания и побочные эффекты. В первую очередь надо обращать внимание на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта.

Существуют факторы риска, которые могут привести к ее ульцерации (изъязвлению):

  • Уже имеющаяся язвенная болезнь;
  • Преклонный возраст (более 65 лет);
  • Одновременный прием нескольких НПВП;
  • Принадлежность пациента к женскому полу (женщины более чувствительны к препаратам этой группы);
  • Курение;
  • Прием алкогольных напитков;
  • Злоупотребление жирной и острой пищей;
  • Наличие Хеликобактер пилори – коварной спиралевидной бактерии, обитающей в пилорическом отделе желудка (привратнике).

В связи с вышеизложенными обстоятельствами, рекомендуется приступать к лечение диклофенаком с минимальной дозы, указанной в инструкции.

Лекарственные формы

Диклофенак выпускается в виде:

  1. Таблеток обычного и быстрого действия: последние применяются при наличии заболеваний хронического характера;
  2. Средств для наружного применения – пластин, гелей;
  3. Инъекционных растворов.

В какой форме принимать НПВП — решает доктор. А руководствуется он видом заболевания и степенью его тяжести.

Побочные действия

Эффективность диклофенака положительно оценена в мире. Но, к сожалению, это не освобождает его от нежелательных эффектов. Их проявление зависит от лекарственной формы препарата:

  • На внутримышечные инъекции реагирует центральная нервная система: пациент может испытывать головную боль, стать раздражительным, страдать бессонницей и быстрой утомляемостью. Нередко в месте укола образуются уплотнительные подушки;
  • Прием диклофенака в таблетированной форме может негативно отразиться на работе пищеварительной системы. Тошнота, рвота, запоры и метеоризм, гастрит (воспаляется слизистая оболочка желудка)и панкреатит (воспаление поджелудочной железы) – вот основной перечень проблем ЖКХ, спровоцированных диклофенаком. Но случаются и более серьезные осложнения в виде внутренних кровотечений, острой почечной недостаточности, бронхоспазмов и изменений в кроветворении;
  • Наружное применение диклофенака может стать причиной появления аллергических высыпаний, покраснения кожи или ее жжения.

Все эти нежелательные эффекты медики относят к разряду редких. Если вы не злоупотребляете алкоголем, не курите, и ваш рацион не содержит жирных, соленых и острых блюд, скорее всего при лечении неприятного эффекта от приема диклофенака у вас не возникнет.

Раствор препарата, введенный внутримышечно, активнее подавляет фермент ЦОГ и сдерживает процесс слипания (агрегацию) тромбоцитов, который может привести к образованию тромбов. Уже через 10-20 минут после инъекции диклофенак достигает максимальной концентрации в плазме. Его метаболизм происходит в печени.

Метаболизмом называют изменение химической структуры лекарства под воздействием ряда ферментов. Таким образом организм трансформирует препарат в более приемлемую для его выведения форму – снижает его токсичность, повышает растворяемость в воде. Основным «владельцем» обезвреживающих ферментов является печень.

В каких случаях назначают уколы диклофенака

Инъекции диклофенака назначаются при интенсивных болях, вызванных:

  1. Заболеваниями позвоночника;
  2. Травмами;
  3. Оперативным вмешательством;
  4. Почечной коликой;
  5. Тяжелыми заболеваниями ЛОР-органов;
  6. Гинекологическими болезнями, при которых болевые ощущения невозможно снять анальгетиками.

Но даже при наличии явных показаний к инъекциям, врач откажется их назначить, если:

  • Анализы показали изменения состава крови по неустановленной причине;
  • В анамнезе больного есть сведения о наличии язвенных заболеваний ЖКТ, геморроя или проктита;

С большой предосторожностью медики прибегают к уколам диклофенака, если пациент:

  1. Болеет системной волчанкой;
  2. Является гипертоником или у него наблюдается острая сердечная недостаточность, астма;
  3. Находится в преклонном возрасте;
  4. Склонен к различным видам аллергии.

В самых крайних случаях прописываются инъекции диклофенака:

  • В первых двух триместрах беременности или в период грудного вскармливания младенца;
  • При тяжелых поражениях почек и печени.

К последней группе заболевания относят и генетическую патологию печени – порфирию, которая выражается в неправильном синтезе гемоглобина.

Ампулы с диклофенаком можно купить в аптеке только по рецепту врача.

Общие правила введения диклофенака

Препарат должен попасть в толщу мышцы. Он вводится глубоко в верхнюю часть ягодицы. Их чередуют при каждой последующей инъекции.

Есть еще несколько важных правил использования инъекционной формы диклофенака:

  1. Прежде, чем препарат ввести в мышцу, его надо подогреть до температуры тела. Обычно ампулу держат несколько минут в ладонях или зажимают его в локтевом сгибе руки. Подогретый раствор активизируется и быстрее купирует боль;
  2. Запрещается вводить диклофенак в вену или под кожу;
  3. Инъекции чередуют с другими анальгетиками;
  4. Не допускается ставить уколы диклофенака дольше двух дней. Если потребуется продолжение лечения, инъекции заменяют на таблетки или свечи;
  5. При почечных и печеночных коликах практикуется сочетание уколов диклофенака и спазмолитиков.

Крайне желательно, чтобы во время введения диклофенака пациент находился в стационаре под наблюдением врача.

Для снятия острой боль обычно бывает достаточно одной ампулы в сутки. Но в некоторых, особо сложных, случаях требуется двукратное увеличение дозы – их вводят с интервалом в несколько часов.

Совместимость диклофенака с другими лекарствами

Диклофенак может повлиять на действие некоторых препаратов при совместном приеме:

  • Сочетание с дигоксином и литием приводит к повышению концентрации последних в плазме;
  • Если одноврменно принимать другие НПВП, риск возникновения нежелательных последствий многократно повышается;
  • Влияние на антикоагулянты (гепарин, например) достоверно не установлено, но отдельные случаи появления кровотечений имеют место;
  • Возможно снижение или наоборот повышение эффективности гипогликемических таблеток;
  • Если между приемами диклофенака и метотрексата (применяется для лечения ревматоидного артрита) не прошло 24 часов, усиливается токсичность последнего;
  • Диклофенак может усилить нефротоксичность циклоспорина (имуннодепрессанта).

Кроме того, имеется информация о небольшом количестве случаев возникновения судорог у больных, принимающих одновременно с диклофенаком антибактериальные препараты группы хинолонов.

Что лучше: диклофенак, мовалис или вольтарен

Из трех сравниваемых препаратов один – – имеет другое действующее вещество. Он относится к лекарствам нового поколения, следовательно, разработчики постарались учесть все негативные проявления диклофенака.

По диапазону показаний к применению мовалис сильно проигрывает дилофенаку. Его назначают для лечения:

  • Остеартрита;
  • Ревматоидного артрита;
  • Анкилозирующего спондилита.

Назначают мовалис при неярко выраженном болевом синдроме.

Является аналогом диклофенака, следовательно, эти препараты имеют одинаковые показания к применению. Главное их отличие заключается в производителе: первый – «иностранец», второй – наш «соотечественник».

Больные утверждают, что лечение вольтареном переностися намного мягче по сравнению с диклофенаком. Такой эффект можно объяснить двумя причинами:

  1. Лучшей очисткой на стадии изготовления;
  2. Большим доверием россиян импортным лекарствам.

Если мы проанализируем список побочных эффектов, то у всех трех препаратов они одинаковы. А вот цена на эти лекарства существенно различается. За три ампулы мовалиса пациенту придется отдать почти 700 рублей. Пять ампул вольтарена стоят 290, а диклофенака – 59 рублей. Следовательно, последний является самым доступным для всех слоев населения.

Воспалительная реакция в мышцах, межпозвоночных суставах и корешках спинномозговых нервов приводит к болям в спине при остеохондрозе.

Недостаточное питание тканей постепенно приводит к разрушению их клеток с единовременным выходом в окружающую среду биологически активных веществ – противовоспалительных медиаторов.

Последние дают старт воспалительной реакции, которая протекает в виде отеков, нарушением функции позвоночника и болью.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) отлично устраняют болевой синдром в таких случаях. Ярким представителем группы выступает Диклофенак, о котором сегодня поговорим подробно.

Фармакологическое действие уколов Диклофенака

Диклофенак – препарат негормонального происхождения с противовоспалительным эффектом. Он включает в себя как противовоспалительное, так и обезболивающее действие.

Диклофенак затрудняет высвобождение главного предшественника воспалительных компонентов – арахидоновой кислоты, состоящей из мембран поврежденных клеток. Поэтому, средство имеет свойство останавливать поток химических реакций, приводящих к выходу из сосудов жидкости, их расширению и отеку тканей.

Боли, которые возникают при воспалении, есть результатом действия на них противовоспалительных медиаторов и сдавливания чувствительных нервных рецепторов. Диклофенак прекращает их синтез, чем легко убирает болевой синдром и предупреждает его повторение.

Очень часто воспалительная реакция затухает, теряя свою основную функцию (защитную) и активирует дополнительное повреждение нервных корешков и межпозвоночных суставов. Долгий застой крови в сосудах провоцирует к изменению питания тканей, закислению среды непосредственно в очаге воспаления и накоплению продуктов обмена в тканях.

Отсюда понятно, что новый поток арахидоновой кислоты способен усилить весь воспалительный процесс и на этом круг нарушений замыкается. Диклофенак разрушает его: способствуя защите живых клеток от разрушения и лучшему кровоснабжению.

Форма выпуска и состав Диклофенака

Раствор для инъекций и ингаляций Диклофенак — это светло-желтая либо прозрачная бесцветная жидкость. В 1 мл раствора есть 25 мг главного действующего компонента – диклофенак натрия. Еще в ее составе имеются дополнительные компоненты, к которым относят:

Диклофенак в растворе для парентерального введения является прозрачной без цвета либо светло-желтой жидкостью. 1 мл раствора содержит 25 мг главного действующего компонента – диклофенак натрия. Кроме этого в ее составе есть вспомогательные вещества, к которым относят:

  • Макрогол 400.
  • Динатрия эдетат.
  • Пропиленгликоль.
  • N-ацетилцистеин.
  • Вода для инъекций.
  • Гидроксид натрия.

Диклофенак в форме раствора выпускается в ампулах из стекла объемом 3 мл (75 мг действующего вещества). Ампулы размещены в контурной упаковке с ячейками по 5 штук. Картонная упаковка содержит инструкцию по использованию средства и одну контурную ячейковую упаковку.

Форма Состав
Диклофенак раствор для введения внутрь мышц прозрачный, чуть-чуть окрашенный, со слабым ароматом спирта бензилового — 1 мл раствора включает диклофенак натрия 25 мг, в 1 ампуле (3 мл) — 75 мг.
— дополнительные компоненты: бензиловый спирт, очищенная вода для инъекций.
— ампулы по 3 мл, картонная упаковка из 5 либо 10 ампул.
Диклофенак таблетки, полностью покрытые оболочкой — в 1 таблетке содержится диклофенака натрия 25 либо 50 мг.
— по 10, 20, 30, 50 либо 100 штук в картонной упаковке.
Диклофенак в таблетках ретард — в 1 таблетке содержится диклофенака натрия 75 либо 150 мг.
— 20, 30, 50, 100 штук в картонной упаковке.
Диклофенак в ректальных суппозиториях — в 1 суппозитории вмещается диклофенака — 25, 50 либо 100 мг
— дополнительные компоненты: 1,2 — аэросил, пропиленгликоль, витепсол,
— по 10 штук в картонной упаковке.
Диклофенак в форме мази 1% светлого цвета, с малозаметным специфическим ароматом — в 1 г мази содержится 10 мг диклофенака натрия.
— дополнительные компоненты — полиэтиленоксид-4000, полиэтиленоксид-400, нипагин, 1,2-про- пиленгликоль, нипазол.
— 30 или 40 в тубах из алюминия, 1 туб в бумажной пачке.
Диклофенак в форме геля 1% — в 1 г геля содержится диклофенака натрия 10 мг.
— в тубах по 40, 60 г, в бумажной пачке 1 туба.
Диклофенак в форме геля 5% — в 1 г геля содержится диклофенака натрия 50 мг.
— в тубах по 50 и 100 г.

Показания к применению Диклофенака

Использование инъекционного раствора Диклофенак назначают при патологических нарушениях в организме, сопровождающихся воспалением и болевыми ощущениями, к ним относят:

Еще раствор Диклофенак для парентерального введения используется в совокупном симптоматическом лечении печеночной либо почечной колики.

Противопоказания к применению Диклофенака

Имеется несколько реальных запретов к применению Диклофенака в растворе для парентерального введения , к ним относят:

  • Индивидуальная непереносимость вспомогательных веществ препарата или самого диклофенака натрия.
  • Язвенная болезнь, с дефектом двенадцатиперстной кишки или слизистой оболочки желудка.
  • Здвиг процесса кроветворения неясного происхождения в красном костном мозге.
  • Желудочно-кишечное кровотечение в момент использования препарата или в недалеком прошлом.
  • «Аспириновая триада» — патологический комплекс симптомов, который выливается в полипозный риносинусит, бронхиальную астму и высокую чувствительность к аспирину (средство группы нестероидных противовоспалительных препаратов).
  • Гемофилия – процесс нарушение свертываемости крови.
  • Грудное кормление и беременность в третьем триместре ее развития.
  • Возраст до 15 лет.

Очень осторожно нужно применят препарат при таких весомых противопоказаниях, как: язвенная болезнь толстого кишечника (болезнь Крона), нарушение процессов в пищеварительном тракте, порфирию, нарушение функциональной активности почек и печени, постоянное нарушение соединительной ткани (красная волчанка), заметное повышение артериального давления, пожилой возраст, сердечную недостаточность.

Перед применением Диклофенака в растворе для инъекций необходимо знать об отсутствии каких либо противопоказаний.

Как делать уколы Диклофенак (дозировка)

Если больной начал курс лечения препаратом Диклофенак, на первой неделе это средство специалисты назначают внутримышечно. Перед выполнением инъекции очень важно выбрать правильное место для введения лекарственного препарата – уколы делаются только в массивные мышечные ткани.

Очень часто инъекция делается в верхний наружный квадрат ягодицы – для укола можно применить шприц объемом от 5 мл и с длинной иголкой.

При выполнении инъекции, нужно постараться ввести иглу шприца в мышцу и потянуть поршень на себя – это покажет, что иголка не попала в кровеносный сосуд.

Вводить Диклофенак в кровеносные сосуды (вены) и подкожно строго противопоказано – это может спровоцировать некроз подкожной жировой клетчатки или кровеносного сосуда.

Приветствуется ежедневная смена стороны введения средства – делать инъекции посменно в левую и правую ягодицы.

Как правило, одного введения средства внутримышечно бывает достаточно, однако при потребности, возможно комбинирование внутреннего приема Диклофенака в таблетках и инъекций препарата, зонального нанесения геля или мази Диклофенака на место пораженного сустава.

Для детей используют Диклофенак в ректальных свечах, местное нанесение мази или прием таблеток внутрь, так как инъекции для малышей достаточно болезненные.

Очень важно, в лечении взрослых, не превышать суточную дозу Диклофенака в 150 мг. Нужно ориентироваться на эту цифру, при подсчете количества суточных уколов.

В лечении детей дозировка рассчитывается в зависимости от массы и возраста больного (учитывая общее состояние ребёнка, специалисты назначают препарат в дозе 2 мг/кг веса), суточную дозу в таком случае принято разделять на несколько одинаковых приемов.

Время лечения средством в каждом отдельном случае рассчитывается в индивидуальном порядке.

Побочные эффекты Диклофенака

Во время начала использования Диклофенака в уколах со стороны разных систем и органов могут наблюдаться побочные эффекты, к которым специалисты относят:

Систему пищеварения – рвота, тошнота, диарея, абдоминальная боль, снижение аппетита, вздутие живота (метеоризм), появление эрозий в двенадцатиперстной кишке либо желудке, желудочно-кишечное кровотечение, которое проявляется черным цветом стула или появлением в нем крови.

Еще может возрастать активность трансминаз (печеночных ферментов АЛТ, АСТ), которая говорит о нарушении состояния гепатоцитов. Ротовая полость, хорошее место для возникновения воспаления – стоматит. В ротовой полости формируется воспалительный процесс, который называют стоматитом.

Нервная система – головная диффузная боль, головокружение, нарушение сна, повышенная раздражительность и возбудимость, появление кошмарных снов, тревоги и чувства страха. Со стороны органов чувств проявление шума в ушах, нарушение слуха и зрения.

Могут также возникнуть повышенная судорожность поперечно-полосатой скелетной мускулатуры, тремор рук, парестезии (изменение чувствительности кожных покровов).

Красный костный мозг и кровь – понижение свертываемости крови, пониженное количество лейкоцитов (лейкопения) и тромбоцитов (тромбоцитопения), формирование анемии (малокровие).

Мочевыделительная система – снижение активного проявления почек, появление в моче крови (гематурия), воспалительный процесс в тканях почек (интерстициальный нефрит).

Подкожная клетчатка и кожа – повышенная чувствительность кожных покровов к свету (наиболее к солнечным лучам), развитие эритемы (покраснение кожи), сыпь и зуд кожи, алопеция (процесс выпадения волос).

Дыхательная система – в редких случаях может начаться пневмонит.

Сердечно-сосудистая система – возникновение отеков тканей из-за задержки в человеческом организме воды и натрия, постепенное повышение артериального давления.

Возможное развитие местной воспалительной реакции с последующим покраснением кожного покрова, развитием инфильтрата и болью. При наблюдении побочных эффектов, использование Диклофенака в растворе для парентерального введения прекращают.

Использование Диклофенака при беременности

Во время беременности применение Диклофенака допускается в 1 и 2 триместрах, строго по рекомендациям лечащего врача! Средство может влиять на формирование эмбриона и в разы поднимает риск развития врожденных патологий. Диклофенак прописывают в минимальных дозах на непродолжительный срок.

В 3 триместре применение средства может спровоцировать тяжелую гипоксию плода и его гибель. Кроме этого, Диклофенак блокирует сократительную функцию матки, что может привести к послеродовым кровотечениям и слабости родовой деятельности.

Взаимодействие Диклофенака с алкоголем

Совместное использование этанола с Диклофенаком в разы поднимает риск поражения почек и возникновению желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания по применению Диклофенака

Перед использованием Диклофенак раствора нужно ознакомиться с его инструкцией. Нужно обратить свое внимание на несколько особых условий, к которым относят:

Главный действующий компонент препарата блокирует склеивание тромбоцитов, поэтому, когда назначено использование Диклофенака в растворе для парентерального введения, нужно проводить контроль положения системы гемостаза (свертывающая система крови) в лабораторных условиях.

Можно применять средство в 1 и 2 триместре беременности, но только после осмотра и назначения специалиста. Рекомендуется использование, если желаемая польза для беременной превыше возможных рисков для организма плода.

При одновременном использовании иных противовоспалительных средств нестероидного типа, дозу Диклофенака в растворе для инъекций понадобится уменьшить.

Когда применяются фармакологические средства других групп, ваш врач должен быть в курсе этого, так как их общее применение Диклофенаком в растворе, может спровоцировать нежелательное лекарственное взаимодействие.

В период протекания курса лечения средства нельзя делать работу, которая требует повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

В аптеке раствор Диклофенака для парентерального введения можно купить только по рецепту специалиста. Запрещено самостоятельное использование средства либо по совету знакомых.

Видео. Диклофенак при спортивных травмах: мазь, гель, инъекции, уколы

Диклофенак в активной форме содержит такие растворы в составе:

  • Диклофен.
  • Наклоф.
  • Дикломелан.
  • Наклофен.
  • Вольтарен.
  • Диклонак.
  • Диклориум.
  • Ортофен.
  • Ортофер.
  • Диклонат П.
  • Ревмавек.
  • Дикломакс.


Сроки и условия хранения

Раствор Диклофенака для парентерального введения можно хранить на протяжении 5 лет. Средство нужно сохранять при постоянной температуре не выше +25° С, подальше от детей.

Цена на Диклофенак

Диклофенат относят к бюджетным фармакологическим средствам, средняя цена составляет:

  • ампулы (производство Сербия) 10 рублей за 1 штуку объемом 3мл.
  • ампулы 51 рубль за 5 штук объемом 3мл.
  • ампулы (производство Беларусь) 45 рублей за 10 штук объемом 3мл.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество:

диклофенак натрия; 2-[(2,6-дихлорфенил) амино] фенилацетат натрий; 1 мл раствора содержит 25 мг диклофенака натрия;
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, динатрия эдетат (Трилон Б), натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.Основные физико-химические свойства: почти бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Диклофенак натрия — нестероидное противовоспалительное средство, неселективный блокатор циклооксигеназы, обладающий противовоспалительным, аналгезирующим действием и жаропонижающим эффектом. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадке.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгетические свойства диклофенака натрия обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак натрия быстро купирует боль (как спонтанную, так и возникающую при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Препарат вызывает значительный аналгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклофенак натрия способен устранять болевые ощущения и уменьшать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. Диклофенак натрия, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов .

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме крови, среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 мин. Сразу после ее достижения отмечают быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Величина площади под кривой «концентрация-время»(AUC) после внутримышечного введения диклофенака натрия примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень. После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет (99,7 %), оно происходит, в основном, с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12 — 0,17 л/кг массы тела.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 — 4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 — 6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими в течение 12 ч. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что обусловливает образование нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-дигидрокси- и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1 — 2 ч. Период полувыведения четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1 — 3 ч. Один из метаболитов, 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Выведение. Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью и калом.
Фармакокинетика в отдельных группах больных. У пациентов с нарушением функции почек при назначении диклофенака натрия в обычных однократных дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Но в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без .

Показания к применению:

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный , анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит), боль в области позвоночника, внесуставных мягких тканей, острый приступ , посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, приступы мигрени, почечная и желчная колика.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Применяют взрослым в виде внутримышечных инъекций. Не следует применять инъекции диклофенака натрия более 2 дней подряд. При необходимости продолжения лечения препарат применяют в виде таблеток или суппозиториев ректальных.


При проведении внутримышечных инъекций, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил:
препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы, доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки, в тяжелых случаях (например, при коликах) как исключение можно сделать 2 инъекции по 75 мг с промежутком в несколько часов (вторую инъекцию необходимо сделать в другую ягодицу); как альтернативу, раствор можно комбинировать с другими лекарственными формами средства (таблетки, суппозитории ректальные), при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Несовместимость.

Не следует смешивать раствор диклофенака натрия с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Особенности применения:

В период лечения диклофенаком натрия в любое время может возникнуть или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, получающих диклофенак натрия, развиваются эти осложнения, лечение препаратом необходимо отменить.


У пациентов, ранее не получавших диклофенак натрия, в период лечения препаратом, так же, как и во время терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Диклофенак натрия, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Возможно развитие реакций гиперчувствительности на метабисульфит натрия, входящий в состав инъекционного раствора.
Во время применения диклофенака натрия необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта или язвенным поражением желудка или кишечника в анамнезе; больных язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.
Во время применения диклофенака натрия так же, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии диклофенаком натрия необходимо регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, появляются жалобы или развиваются симптомы, указывающие на заболевания печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, сыпь и т.п.), прием диклофенака натрия следует отменить. Нужно иметь в виду, что на фоне приема диклофенака натрия может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении диклофенака натрия больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы . Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения диклофенака натрия рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно обусловливает восстановление функции почек до исходного уровня. При длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.
Диклофенак натрия, так же, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при применении диклофенака натрия необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у пациентов пожилого возраста, которые ослаблены или имеют недостаточную массу тела, им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Следует быть особенно осторожными при внутримышечном введении диклофенака натрия больным с бронхиальной астмой (из-за риска усиления выраженности симптомов заболевания), а также пациентам с аллергическим ринитом (в том числе сезонным) и полипами слизистой оболочки носа.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При применении препарата следует удерживаться от управления транспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности применение препарата противопоказано. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Детям в возрасте до 18 лет назначают диклофенак натрия в другой лекарственной форме.

Побочные действия:

При оценке частоты разнообразных побочных реакций использованы такие градации: часто — > 10 %, иногда — > 1 — 10 %, редко — > 0,001 — 1 %, в отдельных случаях —
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда — боль в эпигастральной области, спазмы в животе, вздутие живота, ; редко — желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язва желудка и кишечника, которые сопровождаются или не сопровождаются кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях — афтозный , изменения со стороны пищевода, образование диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический , обострение или болезни Крона, запоры, .
Со стороны ЦНС: иногда — , ; редко — сонливость; в отдельных случаях — нарушения чувствительности, включая парестезию, дезориентация, бессонница, раздражительность, ощущение , ночные кошмары, психотические реакции, асептический .
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушения зрения (затуманивание зрения, ), нарушения слуха, нарушения вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда — ; редко — ; в отдельных случаях — высыпания в виде пузырей, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), (эксфолиативный ), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, в том числе аллергическая.
Со стороны почек: редко — ; в отдельных случаях — острая , изменения осадка мочи (гематурия и ), интерстициальный ; нефротический синдром; папиллярный .
Со стороны печени: иногда — повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови;
редко — гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях — молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях —

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Литий, дигоксин. Диклофенак натрия может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.


Диуретические средства. Диклофенак натрия так же, как и другие НПВП, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может обусловливать повышение уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует часто контролировать).
НПВП. Сочетанное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.
Антикоагулянты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак натрия и антикоагулянты. Поэтому в случае такого сочетания рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение больных.
Противодиабетические препараты. Возможно одновременное применение диклофенака натрия и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахаропонижающих препаратов во время применения диклофенака натрия.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства — производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорг у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к диклофенаку натрия и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), “ацетилсалициловая” астма, “ацетилсалициловая” триада (одновременное развитие бронхиальной астмы, рецидивного полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, головная боль, помутнение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, шум в ушах, возбуждение, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции печени и почек, .


Лечение: Лечение передозировки НПВП (нестероидными противовоспалительными препаратами) лежит в основе поддерживающей и симптоматической терапии. Форсированный диурез, или гемоперфузия для выведения НПВП неэффективны, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 3 мл в ампулах; по 5 ампул в пачке картонной; по 100 ампул в коробке картонной.



Источник: policom-rt.ru


Добавить комментарий