Дофаминергические антидепрессанты

Дофаминергические антидепрессанты

Антидепрессанты относятся к группе Психоаналептики и имеют различные химические структуры (трех- и чотирициклични соединения, ингибиторы МАО (МАО) и др.) И механизмы действия. Благодаря специфическому психотропное влияние повышают патологически сниженное настроение различного генеза.

Основой тимоаналептичного (антидепрессивного) эффекта трициклических антидепрессантов (имизин, амитриптилин) является блокирование обратного захвата свободных моно- аминов в пресинаптическую структуру, блокировки пресинаптических рецепторов серотонина, который способствует увеличению синтеза и количества нейромедиаторов с активизацией норадрен-, дофамин- и серотонинергических структур мозга.

Механизм действия антидепрессантов другой группы (ипразид, ниаламида) заключается в ингибирования ферментов группы МАО, благодаря чему также повышаются содержание и активность моно- аминов (адреналина, норадреналина, дофамина, серотонина), возбуждающие, стимулируют и оказывают антидепрессивный влияние на центральную нервную систему.

Антидепрессантам (пиразидол, инказан) присущи несколько эффектов: они выборочно ингибируют определенный тип МАО и одновременно блокируют обратный захват некоторых моно- аминов-нейромедиаторов.

В выборе препарата и тактики лечения антидепрессантами следует руководствоваться общими принципами психофармакотерапии. Стратегия при терапевтически резистентной депрессии, которую наблюдают у 60-70% больных, заключается в возможности комбинации антидепрессантов с нейролептическими средствами, солями лития, карбамазепином и другими вспомогательными средствами (триптофан или тиреоидными гормонами). Используют также методики ЭСТ, депривации сна, внезапной отмены антидепрессантов.

Различают антидепрессанты с дополнительной седативным и стимулирующим действием.

Антидепрессанты с дополнительной седативным действием

Амитриптилин (саротен, триптизол) — трициклический антидепрессант, производное дигидробензоциклогептену — объединяет тимоаналептичну действие с выраженным седативным. Одновременно с уменьшением депрессивных проявлений устраняет чувство тревоги, ажитации. При этом не происходит обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики, а потому его можно применять при психотических тревожных депрессиях различного генеза (инволюционная меланхолия, шизофрения и др.). Поскольку препарат оказывает седативное и даже снотворное эффекты, его можно назначить вечером. Лечение амитриптилином начинают с суточной дозы 25 мг. Оптимальная терапевтическая доза составляет 150-200 мг в сутки, а при тяжелых депрессиях — 300 мг в сутки и более. После этого дозу снижают до 50-100 мг в сутки. Выпускают препарат в таблетках и драже (по 10, 25, 50, 75 мг) в ампулах для инъекций (по 2 мл 1% раствора).

Миансерин (леривон, миансан) проявляет выраженный протидепресивний эффект с седативным действием, способствует нормализации сна. Препарат эффективен при непсихотических расстройствах. Назначают миансерин в дозе 30-90 мг в сутки за 2-3 применения. Форма выпуска — таблетки по 10 и 30 мг.

Циталопрам (ципрамил) — селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Препарат превосходит трициклические антидепрессанты по скорости наступления терапевтического эффекта, имеет хорошую переносимость, поскольку не нарушает когнитивную и моторную функции, оказывает минимальное антихолинолитичний влияние (то есть почти не изменяет деятельности сердечно-сосудистой системы), не усиливает действие алкоголя, не токсичен (можно длительное время использовать для профилактики рецидивов депрессии), не вызывает синдрома отмены. Циталопрам не взаимодействует с другими психотропными, кардиотропных, антигистаминными и другими препаратами, поэтому его можно назначать параллельно с ними (в частности при психосоматических и соматопсихических расстройствах). Назначают по 20 мг 1 раз в сутки в любое время, независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза — 60 мг. Выпускают в таблетках по 20 и 40 мг.

Эсциталопрам (Ципралекс) отличается от предыдущего препарата короче сроков терапевтического действия (в конце первой недели применения) и меньшей частотой побочных эффектов. Назначают по 40-60 мг в сутки. Форма выпуска — таблетки по 5, 10 и 15 мг.

Агомелатин (Мелитор) имеет двойную серотонин- и мелатонинергический действие, что приводит как протидепресивний эффект, так и такой, что нормализует циркадные ритмы (формулу сна). Назначают по 25-50 мг перед сном. Выпускают в таблетках по 50 мг.

Азафен — по силе общей тимоаналептичнои действия уступает другим антидепрессантам, однако проявляет достаточной успокаивающий, транквилизувальний эффекты. Назначают при депрессиях без глубоких психотических, поздравительных расстройств. Эффективный азафен при астенического, эмоциональной лабильности, раздражительности, экспансивности и другой НЕВРОЗОПОДОБНЫХ симптоматике. Средняя суточная доза составляет 150-200 мг. Выпускают препарат в таблетках по 25 мг и ампулах по 2 мл 1,25% раствора.

Тримепримин (герфонал, сюрмоптил) — трициклический антидепрессант, который имеет тимоаналептичну (антидепрессивным) и седативное действие. Эффективен при психотических тревожных депрессиях средней степени тяжести, а также при невротических, сенесто-ипохондрических, реактивных депрессиях. Применяют внутрь (средняя терапевтическая доза — 150-300 мг / сут), а также внутривенно капельно (по 75-200 мг в изотоническом растворе натрия хлорида). Выпускают в таблетках по 25 мг и ампулах по 2 мл 1,25% раствора.

Оксилидин — препарат с незначительными антидепрессивным, седативным и гипотензивным эффектами. Показан при нерезко выраженных тревожно-депрессивных состояниях различного генеза (особенно больным пожилого возраста), органической церебральной недостаточности, обусловленной расстройствами мозгового кровообращения (гипертоническая болезнь, церебральный атеросклероз). Препарат назначают внутрь (до 300-500 мг в сутки), а также внутримышечно (по 1-3 мл 2% раствора 2 раза в сутки). Форма выпуска — таблетки по 20, 50 мг и ампулы по 1 мл 2 и 5% раствора.

Антидепрессанты с дополнительной стимулирующим действием

Имизин (имипрамин, Тофранил, мелипрамин) имеет выраженное антипсихотическое (антидепрессивным) действием, направлена прежде всего на приветственно изменен аффект (эндогенная депрессия). Кроме того, препарат оказывает четко выраженный стимулирующий эффект, а поэтому его назначают при тяжелых депрессиях, сопровождающихся чувством глубокой скуки, угнетение. Мелипрамин, как и амитриптилин, противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, декомпенсированных пороках сердца, заболеваниях крови, глаукоме, гипертонической болезни III стадии.

Побочные эффекты — головная боль и головокружение, жажда, сухость во рту, тремор, бессонница, парестезии, гипергидроз, задержка мочеиспускания — возникают преимущественно в начале лечения и не требуют отмены или снижения дозы препарата. Мелипрамин может усилить тревогу, активизировать бредовые мысли, галлюцинации, вызвать бессонницу, поэтому на ночь его назначать не стоит. В тяжелых случаях лечение начинают с парентерального введения (внутримышечно капельно внутривенно) Мелипрамина в дозе 50-75 мг в сутки. Постепенно ее повышают до терапевтической — 200-250 мг в сутки. С улучшением состояния больного (через 7-10 дней) переходят на внутреннее употребление препарата. При необходимости его комбинируют с другими трициклическими антидепрессантами (амитриптилином), нейролептическими средствами, транквилизаторами, при этом назначать имизин с ингибиторами МАО запрещено из-за риска развития токсического действия. Если нужно перейти к лечению препаратом этой группы, следует сделать перерыв не менее чем на 2 нед. Выпускают мелипрамин (имизин) в форме драже (25 мг) и в ампулах (по 2 мл 1,25% раствора).

Прозак (флуоксетин) — ингибитор обратного захвата серотонина. Способствует повышению настроения, ликвидирует чувство страха и эмоциональное напряжение, дисфорию. Не имеет седативного действия. Назначают при реактивных и эндогенных депрессивных состояниях (по 20 мг в сутки), нервной булимии (по 20 мг 3 раза в сутки), обсессивно-компульсивное расстройство (по 20-60 мг в сутки).

Противопоказаниями к применению препарата являются эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, одновременное назначение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность.

Выпускают в виде капсул (по 20 мг), растворимых таблеток (по 20 мг).

Лудиомил (мапротилин) — активный антидепрессант со стимулирующим эффектом — применяют преимущественно при депрессиях средней степени тяжести (циклотимический уровня) с адинамией, навязчивыми ипохондрическими расстройствами. Средняя суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг. В тяжелых случаях лудиомил вводят внутривенно капельно в дозе 25-150 мг в сутки. Выпускают в таблетках (по 10,25, 50 и 75 мг), а также в ампулах (по 25 мг действующего вещества в 2 мл раствора).

Цефедрин применяют при различных вариантах депрессий с апатией, моторной и идеаторной заторможенностью. Назначают внутрь по 0,025 г в сутки (по 2-3 употребления), постепенно повышая дозу до 0,2-0,4 г в сутки.

Ниаламид (ниамид, нуредал) — производное гидразина, антидепрессант, который относится к ингибиторов МАО, мягкий антидепрессант-стимулятор. Поэтому, а также токсическое воздействие на печень в случае появления реакции несовместимости с другими лекарственными средствами и «рядом продуктов (сыр, пиво, вино, бобы, копчение) препараты этой группы не слишком популярны. Назначают их при неглубоких эндогенных депрессиях с вялостью, заторможенностью, безынициативностью, а также в случае резистентности к другим методам терапии. Средняя терапевтическая доза — 200-350 мг в сутки. Если приступы длительные и депрессивное состояние тяжелое, внутривенно капельно вводят по 500-1 000 мг в виде 0,1% раствора. Для предотвращения бессоннице ниаламида назначают внутри- мышечно по 250-500 мг 2 раза в сутки в первой половине дня. Выпускают в форме таблеток (по 25 мг).

Трансамин (парнат, траничципромин) также относится к ингибиторов МАО, однако проявляет меньше токсичен и побочный эффекты. Это антидепрессант со слабой антидепрессивным и выраженными стимулирующим действием, представитель группы малых антидепрессантов. Применяют его для лечения неглубоких депрессий различной этиологии с преобладанием психомоторной заторможенности. Назначают утром и днем в суточной дозе 5-10 мг. Постепенно ее повышают до оптимальной — 25-40 мг в сутки, в тяжелых случаях — до 60 мг в сутки и выше. Выпускают в форме таблеток (по 5 мг).

Индопан — негидразиновий ингибитор МАО с четко выраженной стимулирующим действием, сочетается со слабой антидепрессивным. Эффективен при астено депрессивных, астеноипохондричних состояниях. В сочетании с малыми дозами нейролептических средств (например трифтазином) индопан можно применять для лечения шизофрении с апатикоабуличнимы и депрессивными расстройствами. Средняя терапевтическая доза составляет 20-40 мг в сутки. Выпускают препарат в форме таблеток (по 5 и 10 мг).

Антидепрессанты нейтральные

Сертралин (золофт, золокс, Стимулотон) — ингибитор обратного захвата серотонина. Применяют для лечения и профилактики рецидивов депрессии с тревогой или без нее, с наличием или отсутствием мании в анамнезе, а также при обсессивно-компульсивного расстройства (навязчивом состоянии), панических атаках и посттравматическом стрессовом расстройстве. Назначают сертралин 1 раз в сутки, начиная с 25-50 мг. При необходимости через 1 нед. дозу увеличивают. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Выпускают препарат в таблетках по 50 и 100 мг.

Пиразидол — по антидепрессивным эффектом подобный амитриптилина и имизин и относится к так называемым больших антидепрессантов. Препарат оказывает сбалансированный влияние при различных видов депрессии: в случае тревоги успокаивает, а за угнетение — стимулирует. Может быть применен при соматической патологии, также его назначают физически ослабленным пациентам и больным старческого возраста. Пиразидол несовместим с ингибиторами МАО. Средняя суточная доза составляет 150-200 мг. Выпускают в таблетках по 25 и 50 мг.

Кломипрамиы (аиафранил). Назначают при эндогенных и психогенных видах депрессии по 25-200 мг в сутки внутрь, а при тяжелой форме заболевания — внутривенно (медленно). Выпускают в таблетках и капсулах по 10, 25, 50 мг и в ампулах по 2 мл 1,25% раствора.

Велбутрин (бупропион) назначают при депрессии, апатии, анергии по 150-300 мг в сутки. Форма выпуска — таблетки по 150 мг.



Источник: studbooks.net


Добавить комментарий