Фармакокинетика

Долго ли всасывается препарат «Домперидон»? Инструкция по применению этого средства гласит, что абсорбция после приема натощак вовнутрь — довольно быстрая. Если же принять лекарство после еды, то всасываемость намного уменьшится. Аналогичным образом влияет на абсорбацию и пониженная кислотность сока желудка.

Время достижения максимальной концентрации препарата составляет 60 минут. При этом биодоступность достигает 15%, а связь с белками плазмы — около 90%.

Данное средство способно проникать в различные ткани организма. Однако оно довольно плохо проходит через барьер гематоэнцефалический.

Метаболизм лекарства осуществляется в стенках кишечника и печени.

Как выводится медикамент «Домперидон»? Инструкция по применению данного средства утверждает, что его выведение осуществляется посредством кишечника (около 66%) и при помощи почек (примерно 33%).

Домперидон описание лекарственного средства

Домперидон синтетический препарат. Основное действующее вещество — домперидон. Торговое название препарата-  Домперидон, Домстал, Мотилак, Мотилиум, Мотониум, Пассажикс. Хранить при температуре от 15 до 30° С. Суспензию не следует замораживать. Срок годности — 5 лет. Форма выпуска препарата таблетки по 0,01 г, покрытые оболочкой, — 30 шт. в упаковке; суспензия для приема внутрь — 200 мл во флаконе в комплекте с мерным колпачком.

Домперидон оказывает противорвотное действие. Ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера.  Таблетки принимают внутрь за 15–20 мин до еды. Взрослым в случаях остро возникшей тошноты или рвоты рекомендуется принимать по 2 таблетки 3–4 раза в течение дня и перед сном. При хронических явлениях принимают по 1 таблетке 3 раза в течение дня и, при необходимости, дополнительно перед сном.

Домперидон  хорошо зарекомендовал себя как эффективное средство в комплексной терапии гастритов с нарушением моторики

Детям препарат дают в виде суспензии: при остро возникшей тошноте или рвоте — из расчета 5 мл на 10 кг веса 3–4 раза в течение дня и перед сном; при хронических состояниях — по 2,5 мл на 10 кг веса ребенка 3 раза в течение дня и, при необходимости, дополнительно перед сном.

Большинство торговых наименований домперидона выпускаются в виде «обычных» таблеток (покрытых оболочкой) в разовой дозе 10 мг.:

• оригинальный бельгийский препарат Мотилиум: самый дорогой домперидон: средняя цена упаковки из 30 таблеток составляет около 350 руб., цена дня лечения (при «типовом» режиме приема 1–2 таблетки 3 раза в сутки) – около 35–70 руб.;
• европейские company-branded генерики – Домперидон-Тева (Израиль), Домперидон-Гексал (Германия): диапазон средних цен за упаковку №30 – 129–170 руб., дня терапии – 13–34 руб.;
• российские бренд-генерики – Мотилак, Мотониум: диапазон средней стоимости упаковки №30 – 127–179 руб., дня лечения – 13–36 руб.;
• российские МНН-генерики под названием Домперидон: средняя стоимость стандартной упаковки в зависимости от производителя может быть выше 130 руб., цена дня терапии – выше 25 руб.

Особые указания применения препарата Домперидон

Применение препарата противопоказано при желудочно-кишечном кровотечении, непроходимости желудка или кишечника, перфорации желудка; при наличии пролактиномы; при повышенной чувствительности к препарату. В периоды беременности и лактации препарат можно применять только по назначению врача.

Детям в возрасте до 1 года препарат дают под тщательным медицинским контролем. При длительном применении домперидона необходимо регулярное медицинское наблюдение. Если при приеме домперидона возникает необходимость в применении других лекарственных средств, следует обязательно проконсультироваться с лечащим врачом. Люди с выраженными нарушениями функции почек должны принимать препарат под контролем врача.

Передозировка

При передозировке отмечаются следующие нарушения:

• преходящие спазмы кишечника;
• аллергические проявления (крапивница, сыпь);
• гиперпролактинемия;
• нарушения ориентации в пространстве;
• сонливость;
• экстрапирамидные расстройства.

Специфического антидота к Домперидону нет. В случае передозировки следует промыть пациенту желудок и назначить прием энтеросорбентов. При появлении выраженной симптоматики передозировки назначают антихолинергические средства, антигистаминные и противопаркинсонические препараты с антихолинергическим эффектом.

Терапию передозировки лучше осуществлять в условиях стационара под тщательным наблюдением медперсонала.

Взаимодействие с иными препаратами

Принимать препарат «Домперидон» с другими лекарственными средствами следует крайне осторожно. Ведь с некоторыми таблетками он просто несовместим

К примеру, натрия гидрокарбонат и «Циметидин» могут намного понижать биодоступность медикамента. Помимо этого, антацидные и антихолинергические лекарственные средства способны нейтрализовать его действие. Не рекомендуется назначать «Домперидон» и вместе с холинолитиками. Ведь они противоположным образом действуют на перистальтику кишечника.

Нельзя не сказать и о том, что концентрацию домперидона в плазме повышают антибиотические средства из группы макролидов, а также противогрибковые медикаменты азолового ряда, нефазодон (антидепрессант) и ингибиторы ВИЧ-протеазы.

Что касается совместимости, то упомянутый препарат разрешается принимать с антипсихотическими средствами (то есть нейролептиков) и агонистами дофаминергических рецепторов («Леводоп», «Бромокриптин»).

Также следует напомнить, что одновременный прием средства «Домперидон» с дигоксином и парацетамолом никак не оказывает влияние на концентрацию в крови последних.

Общая информация о медикаменте

Препарат «Домперидон» представляет собой прокинетическое лекарственное средство. Оно инициирует выделение пролактина и заметно увеличивает темп желудочно-кишечной перистальтики. Его используют в качестве противорвотного средства, а также как препарат для изучения дофаминергических механизмов.

По своей структуре медикамент «Домперидон» (отзывы о нем представлены чуть ниже) очень близок к нейролептикам группы бутирофенона (например, «Дроперидол» и «Пимозид»). Что касается действий, то в этом он схож с метоклопрамидами. Но, в отличие от последних, данное средство не проникает через гематоэнцефалический барьер. В связи с этим он практически никогда не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Показания к применению

Когда его назначают? Домперидон востребован:

1. При икоте.
2. При эзофагите или эзофагеальном рефлюксе.
3. При атонии пищеварительного тракта, включая послеоперационное состояние.
4. При метеоризме, изжоге, ощущении переполнения желудка, вздутии живота, болях в животе или отрыжке.
5. При рентгеноконтрастных исследованиях пищеварительного тракта, если требуется усилить перистальтику.
6. При диспепсии, спровоцированной замедленной эвакуацией пищи из желудка.
7. При тошноте или рвоте, вызванных разными причинами, например, приемом лекарств, органической патологией ЖКТ, нарушением диеты, инфекцией или эндоскопическим обследованием.

Принцип действия

У домперидона имеется противорвотный эффект, обеспеченный способностью такого соединения влиять на дофаминовые рецепторы. Поскольку медикамент с трудом проникает в ткани мозга, то блокирует такие рецепторы он преимущественно на периферии, а на центральные действует в меньшей мере.

Активное вещество лекарства противостоят угнетающему действию дофамина на моторику пищеварительного тракта, что улучшает двигательную и эвакуаторную функцию желудка. При этом на секрецию пищеварительных соков препарат не влияет. Также известно, что домперидон способен повышать уровень пролактина в крови.

Форма выпуска лекарства и его состав

В настоящее время представленное лекарственное средство поступает в продажу в двух разных формах:

1. Препарат «Домперидон» — суспензия для приема вовнутрь. 1 мл такого средства содержит в себе 10 мг домперидона и вспомогательные вещества (очищенная вода, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид, полиэтиленгликоль, кроскармеллоза натрия, кислота фумаровая, титана диоксид, микрокристаллическая целлюлоза). Продается медикамент во флаконах объемом 200 мл.
2. Таблетки «Домперидона». 1 таблетка такого препарата (покрытая оболочкой) содержит в себе 10 мг домперидона. В картонной упаковке может находиться 10 или 30 штук.

Побочные эффекты

Лекарственное средство Домперидон обычно обладает хорошей переносимостью больными. В единичных случаях возникают спазмы кишечника, которые имеют кратковременное проявление и быстро исчезают. Проявления экстрапирамидного характера иногда проявляются у детей еще реже у взрослых и полностью исчезают, если прием лекарства прекратить. Иногда Домперидон провоцирует повышенный уровень пролактина в плазме крови, поскольку гипофиз находится за пределами области ГЭБ.

Редко, но бывают случаи проявления галактореи и гинекомастии. При гипоплазии ГЭБ у больных детей или при его нарушении могут возникать побочные эффекты невралгического характера. Высыпания на кожных покровах и зуд проявляются крайне редко.

Источник: blotos.ru