Флемоклав солютаб 875 инструкция по применению

Флемоклав солютаб 875 инструкция по применению

Фармакодинамика.
Антибиотик широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора β-лактамаз.
Действует бактерицидно, подавляет синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие большинство плазмидных и некоторые хромосомные β-лактамазы).
Клавулановая кислота, входящая в состав препарата, угнетает II, III, IV и V типы β-лактамаз, неактивна в отношении β-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием β-лактамаз и расширяет спектр его действия.
Микроорганизмы, приведенные ниже, категоризированны согласно чувствительности к амоксициллину/клавуланату in vitro.

Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метициллинчувствительные штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные штаммы).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.
Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa letterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.
Штаммы с возможной приобретенной резистентностью
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Ktesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.
Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.
Нечувствительные микроорганизмы
Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hajhia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.
Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetii, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.
Амоксициллин.
Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и достигает примерно 94%. Биодоступность в пределах от 250 до 750 мг (параметр AUS выявлен в моче) прямопропорциональна дозе.
При повышении дозы степень абсорбции снижается. Абсорбция не зависит от употребления пищи. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема.
После однократного приема 500/125 мг амоксициллина/клавулановой кислоты среднее значение концентрации амоксициллина (после 8 ч) составляет 0,3 мг/л. Объем распределения — 0,3–0,4 л/кг, связывание с белками плазмы крови — около 17–20%.
Амоксициллин выводится в основном с мочой (52±15% в неизмененном виде в течение 7 ч), небольшое количество выводится с желчью.
Общий уровень находится в пределах 250–370 мл/мин. T½ из плазмы крови у пациентов с нарушением функции почек составляет около 1 ч (0,9–1,2 ч), а при анурии этот уровень колеблется в пределах 10–15 ч. Выводится при гемодиализе.

Клавулановая кислота.
Абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет около 60%.
Абсорбция не зависит от употребления пищи.
Cmax клавулановой кислоты отмечается через 1–2 ч.
После однократного приема 500/125 мг амоксициллина/клавулановой кислоты средняя концентрация клавулановой кислоты достигает 0,08 мг/л через 8 ч.
Видимый объем распределения — около 0,2 л/кг, связывание с белками плазмы крови — приблизительно 22%.
Клавулановая кислота проникает через плацентарный барьер. Следов проникновения в грудное молоко не отмечено.
Примерно 40% выделяется почками (18–38% в неизмененном виде).
Общий клиренс составляет около 260 мл/мин. T½ у пациентов с нарушением функции почек составляет около 1 ч, а при анурии клиренс варьирует в пределах 3–4 ч. Выводится при гемодиализе.

Флемоклав Солютаб 875/125 мг.
После однократного приема препарата в дозе 875/125 мг (комбинация амоксициллин/клавулановая кислота) Cmax амоксициллина в плазме крови составляет 12 мкг/мл через 1,5 ч, клавулановой кислоты — 3 мкг/мл через 1 ч. AUC для амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 33 и 6 мкг∙ч/л соответственно.
Абсорбция амоксициллина при пероральном применении достигает 90%, биодоступность клавулановой кислоты составляет в среднем 60%.
Примерно 17–20% амоксициллина и 22% клавулановой кислоты связывается с белками плазмы крови. Общий клиренс для двух активных субстанций составляет 25 л/ч, T½ амоксициллина — 1,1 ч, клавулановой кислоты — 0,9 ч.
Примерно 60–80% амоксициллина и 30–50% клавулановой кислоты выводится с мочой в течение первых 6 ч после приема препарата. Амоксициллин выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, небольшая часть (около 10% введенной дозы) метаболизируется путем гидролиза β-лактамного кольца до неактивных метаболитов (основные — пеницилловая и пенамальдовая кислоты). Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется путем гидролиза и последующего декарбоксилирования.
Активные вещества препарата выводятся при гемодиализе.
Терапевтические концентрации обоих веществ определяются в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное.



Источник: MedHall.ru


Добавить комментарий