Гептрал 5 0

Гептрал 5 0

Реакции и их значение

Вводимый внутривенно «Гептрал» помогает стабилизировать выработку фосфатидилхолина (реакция локализована в гепатоцитах), за счет чего мембранная текучесть и поляризация растут. Повышается функциональность транспортов, связанных с гепатоцитными мембранами. Препарат показывает хороший эффект при холестазе внутри печени – в дольках и между ними. Понижается отравляющий эффект желчных кислот, активизируются реакции сульфатирования, конъюгирования. При участии в этом таурина растет способность среды растворять желчные кислоты и выводить их из клеток.

Сульфатирование кислот упрощает и убыстряет вывод соединений через почки. Сульфатированные кислоты – элемент защитной клеточной системы. Они снижают вредное влияние несульфатированных веществ, выявляемых в печени в повышенном содержании при холестазе.

На фоне диффузных печеночных заболеваний при холестазе внутри печени, вводимый внутривенно «Гептрал» помогает понизить концентрацию прямого билирубина, ослабляет зуд, приводит в норму активность аминотрансфераз. Эффективность средства наблюдается в течение трех месяцев после завершения основного терапевтического курса.

Особенности применения

Как показали испытания, «Адеметионин-Виал» может стать причиной нарушения стула, тошноты. У некоторых пациентов на фоне приема таблеток болела голова. Есть риск аллергического ответа, инфицирования мочевой системы, а также местных реакций. Кожные участки могут чесаться, возможно понижение давления, флебит и приливы, общая тревожность, обеспокоенность, болезненность живота. Изредка на фоне приема таблеток пациентов беспокоила диспепсия, избыточная выработка кишечных газов и спазмы мышц.

В силу тонизирующего эффекта рекомендовано избегать применения таблеток «Адеметионин-Виал» незадолго до сна. При необходимости продолжительного использования состава разумно регулярно брать образцы крови для определения креатининового уровня, концентрации мочевины. При биполярном расстройстве стоит отказаться от препаратов на адеметионине. Употребление состава сопряжено с риском головокружения, поэтому в период прохождения лечения следует отказаться от управления транспортом и взаимодействия с аппаратами, требующими высокой скорости реакции и точных движений.

Назначение препарата

Гептрал предназначен для лечения заболеваний, вызывающих застойные явления в печени. Лекарство имеет отличную совместимость с природными клетками органов пищеварительного тракта и тканями сосудов кровеносной системы.

Ампулы и таблетки используют для профилактики и лечения таких болезней:

  • жировая дистрофия печени,

  • хронический и острый гепатит,

  • поражения печени различными токсинами,

  • хронический холецистит без образования камней,

  • холангит,

  • цирроз печени,

  • внутрипеченочный холестаз,

  • печеночная недостаточность,

  • абстинентный синдром.

Довольно часто Гептрал используется в качестве самостоятельного лекарства при лечении депрессии. В отличие от большинства антидепрессантов этот препарат имеет хорошую совместимость практически с любыми аналогичными и неродственными медикаментами.

Гептрал таблетки 500мг - официальная инструкция по применению

Гептрал таблетки 500мг - официальная инструкция по применению

Гептрал для инъекций

Больным следует знать, что Гептрал и алкоголь нельзя употреблять одновременно. Это сочетание дает сильные осложнения, независимо от того, сколько было выпито спиртного и принято таблеток.

Биология и химия тонкости процесса

Если вводить «Гептрал» внутривенно капельно, то средство активизирует процессы трансметилирования, выступая в качестве донора метильной группы для производства мембранных фосфолипидов в клетках. Поставляемые с медикаментом в организм элементы также являются участниками реакции генерирования протеинов, гормональных и нуклеиновых соединений, нейротрансмиттеров.

Транссульфатирование за счет вводимого в организм медикамента протекает более корректно, так как адеметионин – основа для изготовления цистеина, глютатиона, таурина.

Если вводить «Гептрал» внутривенно капельно, то активный компонент увеличивает концентрацию в сыворотке крови таурина, цистеина, глутамина. Понижается концентрация в плазме метионина, стабилизируются обменные процессы в клетках печени. Пройдя этап декарбоксилирования, вещество становится важным элементом аминопропилирования, предшествуя полиаминам. Это касается соединений, включенных в рибосомную структуру. Суммарно такой эффект снижает опасность фиброзирования. Также препарат показывает выраженный холеретический эффект.

Особые указания

На время лечения пациент должен соблюдать ряд указаний, о которых предупреждает терапевт. Это необходимо, чтобы снизить риск развития побочных действий на организм.

Взаимодействие с алкоголем

На время терапии запрещается употребление любой дозировки алкоголя. Это связано со следующими причинами:

  • обратный эффект, этанол токсически воздействует на клетки печени, вызывая их повреждение;
  • нейтрализация действия от лекарственного препарата, что способствует дальнейшему распространению заболевания;
  • развитие побочных реакций, которых не было ранее у пациента при употреблении средства.

После завершения терапии не рекомендуется употреблять алкоголь продолжительное время. Это связано с тем, что действующее вещество накапливается в тканях, образуя дальнейший терапевтический эффект. Если пациент будет принимать спиртные напитки, действие нейтрализуется.

Лекарственные взаимодействия

У всех пациентов, которые использовали Гептрал, не наблюдалось перекрестного влияния с другими лекарственными препаратами. Однако появились отзывы об увеличении количества серотонина в крови, если использовать дополнительно Адеметионин

Поэтому врачи с осторожностью назначают средство при совместной терапии с антидепрессантами и лекарствами, содержащими триптофан

Гептрал таблетки 500мг - официальная инструкция по применению

Гептрал таблетки 500мг - официальная инструкция по применению

Влияние на способность управлять механизмами

Во время терапии не следует управлять автотранспортными средствами и другими механизмами, т. к. в перечень побочных эффектов входят неврологические расстройства. У пациента может закружиться голова, появиться внезапное недомогание.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.

Внутрипеченочный холестаз

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Депрессия

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста

Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз

Пациенты с почечной недостаточностью

Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у таких пациентов. Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациенты с печеночной недостаточностью

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Лучшие аналоги Гептор

Средство показано использовать при холестазе, депрессивном синдроме. При холестазе внутри печени препарат поможет в период вынашивания ребенка, при печеночных патологиях и иных состояниях, связанных с нарушением функциональности органа. При хронических печеночных патологиях наблюдается сбой клиренса, генерирования желчных кислот. Употребление «Гептора» на фоне таких показаний было тщательно изучено с участием лиц, страдающих разнообразными хроническими болезнями. Средство назначали при билиарном циррозе, печеночном поражении на фоне медикаментозных эффектов, склерозирующем холангите, холестазе по причине внутривенного введения нутриентов. Использовали «Гептор» на фоне нарушений печени из-за употребления алкоголя и по иным причинам.

Гептрал таблетки 500мг - официальная инструкция по применению

Гептрал таблетки 500мг - официальная инструкция по применению

При беременности на фоне холестаза внутривенное, внутримышечное, пероральное употребление медикамента позволяет снять зуд кожи, стабилизировать биохимические реакции в организме. При депрессивном синдроме «Гептор» рекомендовано употреблять в количестве 0,2-1,6 г в день. Препарат показан при разных формах и видах депрессии, включая биполярные, униполярные. Эффективность средства близка к результату применения трициклических антидепрессантов.

Состав

В состав Гептрал 400 включено действующее соединение — адеметионин в объеме 400 мг. Это касается таких видов препарата, как капсулы и лиофилизат. Адеметионин выполняет поддерживающее печень и уменьшающее депрессивное действие на больного

Важно контролировать такие значения, как фолиевая кислота и В12. Недостаток этих показателей способны уменьшить природное количество адеметионина, по этой причине при снижении показателей нужно принимать фолиевую кислоту и витамины дополнительно

Также нужно понимать, что гептрал и алкоголь не сочетаются. Не в том причина, что действующие вещества не сочетаются со спиртными напитками. Такие медикаменты, как Гептрал и другие гепатопротекторы назначают при нарушениях в работе органа. В подобных ситуациях категорически запрещено употреблять алкогольные напитки, чтобы не усугубить состояние здоровье.

Негативные последствия что возможно

Согласно инструкции по применению и отзывам к «Гептралу», внутривенное введение препарата может стать причиной нежелательного ответа организма. С целью уточнения таких эффектов было организовано 22 официальных исследования. В среднем, частота возникновения нежелательной реакции оценивается в 7,2%. Чаще отмечались тошнота и нарушение стула, болезненность в области живота.

Есть предположение, что «Гептрал» может быть причиной некоторых других нежелательных ответов организма, но при проведении официального исследования не удалось установить доподлинно связь состояния и медикаментозного курса. К числу таких ответов относится инфицирование мочевыводящей системы, нарушение сна, спутанное сознание, головные боли и головокружение, парестезия. Предположительно, медикамент может быть причиной приливов, флебита, метеоризма, сухости в полости рта, кровотечений и расстройства функционирования ЖКТ. В ряде случаев были основания предположить связь препарата и цирроза, сыпи, зуда кожных покровов, судорожности мышц. Есть опасность возникновения напоминающих грипп симптомов, отечности, повышения температуры, озноба.

Чаще негативные реакции наблюдаются местные, в точке постановки укола. Они наиболее выражены, если применять медикамент неаккуратно, не соблюдая правил внутривенного введения «Гептрала».

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Всасывание

Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤ 5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

T1/2 — 1.5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале — 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Особенные случаи

Проводились эксперименты с участием добровольцев, а также лиц, страдающих хроническими печеночными патологиями. Исследования результатов показали: фармакологическая кинетика медикамента не отличается у больных и здоровых исследованных. Если установлена гипераммониемия на этапе, предшествующем циррозу, а также на цирротическом шаге, показано регулярно проверять содержание в организме аммиака

Особенно важно это при приеме таблетированной формы, но и при инъективном введении аккуратность не помешает

С осторожностью допускается применение «Гептрала» внутривенно на фоне почечной недостаточности. Пока не было организовано официальных испытаний, призванных подтвердить эффективность и безопасность активного соединения для пациентов такой категории

Предположительно, средство достаточно безопасно, поэтому недостаточность работы почек не является абсолютным противопоказанием, но требует наблюдения за состоянием больного.

Не собрано пока официальной статистики по использованию медикаментами лицами преклонного возраста, а вот детям лекарство строго противопоказано.

Гептрал таблетки 500мг - официальная инструкция по применению

Гептрал таблетки 500мг - официальная инструкция по применению

Правила применения

Следуя инструкции к «Гептралу», внутривенное капельное введение препарата назначают только лицам совершеннолетнего возраста. Обычно инъекции ставят только в первом периоде лечения, затем переводят пациента на таблетированный вариант препарата.

При болезнях печени средство назначают на две недели в количестве 0,4-0,8 г в день. Для поддержания стабильного состояния, больному показано продолжение терапии таблетками: от двух до четырех штук в сутки.

Если назначение связано с депрессивным синдромом, первые две-три недели средство вводят в количестве 0,4 г в сутки в мышцу или вену, после чего переводят пациента на таблетированный вариант медикамента. В день будет выписана доза 2-3 таблетки. Продолжительность курса лечения зависит от симптоматики, тяжести состояния. В каждом конкретном случае доктор индивидуально определяет, как долго будет продолжаться терапия и как много медикамента необходимо пациенту.

Описание лекарства

Гепатопротектор выпускается в двух формах: таблетированной и в виде лиофилизата.

Таблетки могут обозначаться дополнительными терминами (например, Гептрал 400), где цифры означают дозировку активного вещества – адеметионина. Помимо действующего вещества, в таблетированную форму входит:

  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Натрия гидроксид;
  • Вода;
  • Диоксид кремния;
  • Тальк;
  • Полисорбат;
  • Карбоксиметилкрахмал натрия;
  • Симетикон;
  • Макрогол.

Лиофилизат используют для того, чтобы приготовить раствор для введения внутримышечно и внутривенно. В обиходе эта форма выпуска может иметь название Гептрал уколы, Гептрал инъекции, Гептрал ампулы.

Гептрал таблетки 500мг - официальная инструкция по применению

Гептрал таблетки 500мг - официальная инструкция по применениюПри интенсивной терапии препарат назначают инъекционно, суточная доза составляет 400-800мг (1-2 флакона) в течение первых 2-3 недель лечения

Помимо основного вещества – адеметионина, раствор содержит натрия гидроксид, воду и L-лизин.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфурирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.



Источник: blotos.ru


Добавить комментарий