Ингибитор braf

Ингибитор braf

17.10.2012

Новое лечение меланомы может задержать прогрессирование рака

Исследователи говорят, что они обнаружили две комбинации препаратов, которые задерживают лечебное противодействие у пациентов с прогрессирующей меланомой. Ученые ориентировались по точкам тем же фактором роста опухоли при помощи киназных ингибиторных препаратов дабрафениб и траметиниб, откладывающих развитие лекарственной устойчивости у пациентов с BRAF-генной положительной метастатической меланомой.

«Меланома является наиболее серьезной и часто смертоносной формой рака кожи. Примерно у половины пациентов с меланомой, которая распространилась, рост опухоли обусловлен генетическими мутациями протоонкогена BRAF, производящего протеин, способствующий росту раковых клеток. Препараты, которые подавляют активность гена BRAF, могут быстро остановить и обратить вспять рост опухоли почти у 90 процентов пациентов. Но реакция временная в большинстве случаев, и рост опухоли возобновляется через шесть или семь месяцев», – объяснили исследователи.

Предыдущие исследования предположили, что это лекарственная устойчивость развивается из-за МАПК (митоген-активированные протеинкиназы), разворачивающуюся обратно через активацию МЭК (метилэтилкетон), другого белка, который является частью MAПK. «Мы исследовали это лекарство, потому что сочетание наших исследований и других привели к молекулярным основам устойчивости к терапии ингибитором гена BRAF», – говорит в пресс-релизе больницы ведущий автор исследования, доктор Кит Флаэрти, из Massachusetts General Hospital Cancer Center.

1 и 2 фазы исследования были организованы Glaxo Smith Kline, которая разработала оба препарата. «Мы обнаружили, что добавление MЭK ингибитор в траметиниб, а BRAF ингибитор в дабрафениб четко задерживает появление сопротивления. Фактически, комбинация была по крайней мере в два раза эффективнее также как и ген BRAF сдерживал бы в одиночку», – сказал он. Один из экспертов соглашается, что результаты являются обнадеживающими.

«Это исследование обращается к проблеме устойчивости к митоген-активированной протеинкиназы [МАРК]. Данное исследование рассматривает сочетание дабрафениб [селективным ингибитором BRAF] и траметиниба [селективным МАПК ингибитором]. Эти препараты можно безопасно сочетать, а выживаемость была значительно улучшена без каких-либо неблагоприятных побочных эффектов», – сказала д-р Мишель Грин, дерматолог в больнице Ленокс Хилл в Нью-Йорке.

Исследование было проведено на 14 участках Соединенных Штатах и Австралии. И были включены 162 пациента, которые получали различные комбинации доз препаратов: два раза в день 150 миллиграмм (мг) дабрафениба плюс один 2 мг траметиниба, в той же дозе с дабрафенибом 1 мг траметиниба, или лечение дабрафенибом в одиночку.

Пациенты, которые получали только дабрафениб, могли получить полную дозу комбинированного лечения рака, если прогрессия возобновлялась. Лечение с обеими комбинациями дабрафениба и траметиниба привела к более чем четырехмесячной задержке к лекарственной устойчивости, чем лечение только дабрафенибом. После одного года лечения, у 41 процента пациентов, получавших полную дозу комбинированного лечения, не было прогрессирования их меланомы по сравнению с 9 процентами тех, кто получал только дабрафениб.

Среди пациентов, получавших комбинированное лечение, наблюдалось развитие побочных эффектов, таких как кожная сыпь и менее опасный вид рака кожи, называемый плоскоклеточный рак, которые обычно можно увидеть у пациентов, принимавших только один из препаратов. Комбинации препаратов в настоящее время проходят испытания, которые требуется для утверждения в FDА.


Источник:
medicinenet.com

Смотрите также на тему:

Источник: www.medvyvod.ru


Добавить комментарий