Ирбесартан 300

Ирбесартан 300


Побочное действие Ирбесартан

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

1 таб.ирбесартан300 мг

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 8.8 мг, макрогол-4000 — 2.4 мг, титана диоксид — 4.8 мг.

3 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.3 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.3 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.3 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.3 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.3 шт.

— упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.3 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.3 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.3 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.4 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.4 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.4 шт.

— упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.4 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.4 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.4 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.4 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.4 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.4 шт.

— упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.7 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.7 шт.

— упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.7 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.7 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.7 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.10 шт.

— упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.10 шт.

— упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.14 шт.

— упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.14 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.14 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.14 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.14 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.14 шт.

— упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.15 шт.

— упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.20 шт.

— упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.20 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.20 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.20 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.20 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.20 шт.

— упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.20 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.20 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.20 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.25 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.25 шт.

Ирбесартан (Апровель) инструкция, применение, аннотация, аналоги, цены

Ирбесартан (Апровель) инструкция, применение, аннотация, аналоги, цены

— упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.25 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.25 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.25 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.25 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.25 шт.

— упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.25 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.25 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.30 шт.

— упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.30 шт.

— упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.14 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.28 шт.

— банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.60 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Артериальная гипертензия.

Со стороны центральной нервной системы:

  • часто — головокружени,
  • очень редко — головная боль.
  • нечасто — тахикарди,
  • гиперемия кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто — тошнота, рвота;
  • нечасто — диарея, диспепсия, изжога, очень редко — дисгевзия (извращение вкуса), нарушения функции печени, гепатит.
  • нечасто — половая дисфункция.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • очень редко — нарушение функции поче,
  • в т.ч. отдельные случаи развития почечной недостаточности у больных группы риска.

Со стороны организма в целом:

  • часто — повышенная утомляемость;
  • нечасто — боль в грудной клетке.
  • часто — достоверное повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) (1,7%,
  • не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышёчной системы.

Аллергические реакции:

  • редко — кожная сып,
  • крапивниц,
  • ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма:

  • очень редко — гиперкалиемия.
  • очень редко — звон в ушах.
  • очень редко — миалги,
  • артралгия (иногда в сочетании с повышением активности КФК,
  • судороги мышц.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек.

У. больных с артериальной гипертензией; сахарным диабетом 2 типа с выраженной протеинурией и хронической почечной недостаточностью перечисленные ниже побочные реакции наблюдались у {amp}gt;2% больных (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).

Ирбесартан (Апровель) инструкция, применение, аннотация, аналоги, цены

Ирбесартан (Апровель) инструкция, применение, аннотация, аналоги, цены

Со стороны нервной системы:

  • часто — ортостатическое головокружение.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто ортостатическая гипотензия.
  • часто — боли в мышцах и костях.
  • гиперкалиемия при приеме ирбесартана при сахарном диабете встречалась чащ,
  • чем при приеме плацебо.

У больных сахарным диабетом с повышенным АД и микроальбуминурией с нормальной функцией почек гиперкалиемия ({amp}gt;5,5% ммоль/л) при приеме ирбесартана в дозе 300 мг наблюдалась у 29,4% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 22% больных.

У пациентов с повышенным АД и диабетической нефропатией, получавших ирбесартан, у 1,7% больных наблюдалось клинически незначимое снижение гемоглобина (часто).

Установлено такое взаимодействие с другими медикаментозными средствами:

  1. Комбинирование при лечении «Ирбесартана» с самыми разными препаратами гипотензивного воздействия обычно заметно усиливает гипотензивный эффект первого.
  2. Гипотензивные эффекты «Ирбесартана», а также всевозможных тиазидных диуретических средств имеет специфический аддитивный характер.
  3. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной, гипотензии в начале лечения ирбесартаном.
  4. Одновременное применение препаратов, которые содержат какое-либо количество калия, либо различных лекарственных медикаментов, повышающих уровень калия в крови, наблюдается заметное увеличение содержания калия, содержащегося в сыворотке крови.
  5. Обратимое увеличение уровня лития в сыворотке крови или его токсичности происходит при комбинировании «Ирбесартана» лития с ингибиторами АПФ. В тех случаях, когда есть острая необходимость во введении в организм этой комбинации, во время лечения нужно внимательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
  6. При одновременном применении данного препарата с НПВП не исключено существенное уменьшение гипотензивного воздействия. Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВП, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличиваться риск нарушения, функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек.
  7. При комбинированном использовании «Ирбесартана» с «Гидрохлоротиазидом» не происходит нарушение эффективности данных препаратов.
  8. «Ирбесартан» в большинстве случаев метаболизируется при сочетании с изоферментом CYP2C9. При этом он в значительно меньшей степени подвергается глюкуронированию.
  9. «Ирбесартан» никаким образом не отражается на эффективности «Дигоксина».

Содержание инструкции


ИндапамидИндапамид
Индапамид

Названия

 Русское название: Индапамид.
Английское название: Indapamide.


Латинское название

 Indapamidum ( Indapamidi).


Химическое название

 3-(Аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил)бензамид (в виде полугидрата).


Фарм Группа

 • Диуретики.


УвеличитьУвеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.


Код CAS

 26807-65-8.


Характеристика вещества

 Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, растворимый в водных растворах сильных щелочей. Молекулярная масса 365,84.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — диуретическое, гипотензивное, вазодилатирующее.
Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает ОППС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. Tmax — 2 ч после приема обычной лекарственной формы (таблетки, капсулы), 12 ч — после приема таблеток пролонгированного действия. В плазме на 71–79% связывается с белками. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Может обратимо сорбироваться эритроцитами периферической крови, соотношение кровь/плазма составляет примерно 6:1 в момент достижения Cmax и снижается до 3,5:1 через 8 Проходит через гистогематические барьеры (в тч плацентарный). Метаболизируется в печени. Выведение носит двухфазный характер: T1/2 из цельной крови — около 14 ч, конечный T1/2 — 26 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде (7%) и в виде метаболитов.
Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза. После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 24 После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1–2 нед, достигает максимума к 8–12 нед.
Эффективен для лечения отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности (незарегистрированное показание).


Показания к применению

 Артериальная гипертензия.


Противопоказания

 Гиперчувствительность. Острое нарушение мозгового кровообращения. Анурия или тяжелая почечная недостаточность (снижаются диуретические эффекты. Может усиливаться азотемия). Тяжелая печеночная недостаточность (в тч печеночная энцефалопатия). Гипокалиемия. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).


Ограничения к использованию

 Сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушение функции почек и/или печени, гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, асцит, ИБС, удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT (астемизол, эритромицин в/в, антиаритмические средства IA класса — хинидин, дизопирамид — и III класса — амиодарон, бретилия тозилат).


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.
 Категория действия на плод по FDA. B.
Не рекомендуется применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли индапамид в грудное молоко).


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Головокружение. Слабость. Повышенная утомляемость. Летаргия. Вялость. Недомогание. Вертиго. Спазм мышц. Парестезия. Нервозность. Напряженность. Раздражительность. Ажитация. Тревога. Инсомния. Сонливость. Депрессия. Конъюнктивит. Нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия, изменения на ЭКГ (проявление гипокалиемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.
 Со стороны респираторной системы. Ринит, кашель, фарингит, синусит.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гастралгия, запор/диарея, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.
 Со стороны мочеполовой системы. Никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций, снижение либидо и/или потенции.
 Аллергические реакции. Зуд, сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.
 Прочие. Гриппоподобный синдром. Боль в грудной клетке. Боль в спине. Потливость. Снижение массы тела. Обострение системной красной волчанки. Гиперкальциемия. Гиперурикемия. Гипохлоремия. Гипонатриемия. Гипергликемия. Гипокалиемия. Повышение азота мочевины в плазме крови. Гиперкреатинемия. Глюкозурия.


Взаимодействие

 Не рекомендуется применять одновременно индапамид и препараты лития из-за возможности развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса.
Совместное применение индапамида с астемизолом, эритромицином (в/в), пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами Iа (хинидин, дизопирамид) и III классов (амиодарон, бретилиум, соталол) может ослаблять гипотензивное действие индапамида и привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергичного влияния (удлинение) на длительность интервала QT.
НПВС, ГК, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает.
Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные препараты, амфотерицин В (в/в) увеличивают риск гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при использовании йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное действие препарата и увеличивать риск ортостатической гипотензии.
При одновременном употреблении с циклоспорином возможно увеличение уровня креатинина в плазме крови.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.


Передозировка

 Симптомы. Тошнота, рвота, слабость, нарушение водно — электролитного баланса; в тяжелых случаях — выраженное снижение АД, угнетение дыхания.
 Лечение. Промывание желудка, коррекция водно — электролитного баланса, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K , Na , Mg2 в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, хронической сердечной недостаточностью, а также у людей пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации K в крови следует провести в течение первой недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1).

Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через AT1-рецепторы, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении AT1-рецепторов приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении в рекомендованных дозах препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется.

Ирбесартан не ингибирует кининазу II (АПФ), с помощью которой, происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При приеме в дозах до 300 мг 1 раз в сутки снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата.

Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 ч) как и прием той же дозы, разделенной на 2 приема.

Гипотензивное действие препарата Апровель® развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Эффективность препарата Апровель® не зависит от возраста и пола.

Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Апровель® (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на РААС).

Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.

Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Фармакодинамика.

Снижает концентрацию альдостерона в плазме (не подавляет киназу II, разрушающую брадикинин); устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II; снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС); уменьшает постнагрузку, системное артериальное давление (АД) и давление в «малом» круге кровообращения.

Не влияет на концентрацию триглицеридов (ТГ), холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме и на выведение мочевой кислоты.

ирбесартан аналоги цена

ирбесартан аналоги цена

Через 24 ч после приема в. рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата.

При приеме 1 раз/сут в дозе 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении пациента «лежа» или «сидя» в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст. (соответственно) больше по сравнению с плацебо.

Гипотензивное действие ирбесартана развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается, через 4-6 недель после начала лечения.

Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола.

Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию ирбесартаном (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС)).

После приема внутрь ирбесартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь.

Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

Связывание с клеточными компонентами крови незначительно.

Объем распределения (Vd) — 53-93 л.

При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана 80—85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью изофермента CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным.

Основной метаболит находящийся в системном кровотоке — ирбесартана глюкуронид (около 6%).

Конечный период полувыведения составляет 11-15 ч.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся через почки с мочой, через кишечник с желчью.

Менее 2% введенной дозы выводится через почки с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами).

Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется.

Значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста ({amp}gt; 65 лет), чем у пациентов более молодого возраста, однако значения конечного Т1/2 достоверно не различались.

Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

У пациентов с циррозом печени легкого (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или среднетяжелого течения (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность — 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связывание с белками плазмы — около 96%. Vd — 53-93 л. Css достигается в пределах 3 дней после начала приема ирбесартана 1 раз/сут. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронида и путем окисления. Основной метаболит — ирбесартан глюкуронид (около 6%).

В терапевтическом диапазоне доз ирбесартан характеризуется линейной фармакокинетикой, причем T1/2 в терминальной фазе составляет 11-15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и с мочой.

Всасывание

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd — 53-93 л. При ежедневном приеме 1 раз в сутки Css достигается через 3 дня. При повторных приемах 1 раз в сутки отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

Метаболизм

После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью изофермента CYP2С9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основной метаболит, находящийся в системном кровотоке, — ирбесартан глюкуронид (около 6%).

Выведение

ирбесартан аналоги цена

ирбесартан аналоги цена

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Конечный T1/2 составляет 11-15 ч. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами). Однако различия в величине T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлены. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Значения AUC и Cmax ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (?

У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

У пациентов с циррозом печени легкого или среднетяжелого течения фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

Показания

 Артериальная гипертензия.

Гиперчувствительность. Острое нарушение мозгового кровообращения. Анурия или тяжелая почечная недостаточность (снижаются диуретические эффекты. Может усиливаться азотемия). Тяжелая печеночная недостаточность (в тч печеночная энцефалопатия). Гипокалиемия. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

ирбесартан аналоги цена

ирбесартан аналоги цена

Беременность, детский возраст, повышенная чувствительность к ирбесартану.

Эссенциальная гипертензия;нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Препарат Ирбесартан назначается врачем при таких заболеваниях:

  1. Интенсивное развитие эссенциальной гипертензии.
  2. Признаки нефропатии, которая сопутствует артериальную гипертензию либо сахарный диабет 2 типа (при проведении комбинированной терапии для достижения гипотензивного эффекта).

Способ

Применение препарата в такой дозе обеспечивает более надежный круглосуточный контроль показателей артериального давления, чем в дозе 75 мг в день. Но в индивидуальных случаях, особенно у пациентов, проходящих процедуры гемодиализа, или у пациентов в возрасте старше семидесяти пяти лет, начальная доза без острой надобности обычно не превышает 75 мг.

Если у пациента наблюдается недостаточный терапевтический эффект после применения медикамента в дозе 150 мг ежедневно, то дозу разрешается повысить до 300 мг.

У людей с выявленной артериальной гипертензией либо сахарным диабетом второго типа лечение рекомендуется начинать с дозы 150 мг в день и постепенно увеличивать до 300 мг — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

При водно-электролитного дисбалансе до начала приема данного лекарства следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.

Для пациентов, которые на момент лечения проходят гемодиализ, начальная доза в большинстве случаев составляет по 75 мг в ежедневно.

При видимых нарушениях нормальных функций печени легкой или средней степени тяжести обычно не меняется режим введения препарата в организм.

Для осуществления лечения пациентов в возрасте старше 75 лет рекомендуется начинать с дозы 75 мг в день. Однако, как правило, людям этой возрастной категории возраста коррекции режима приема таблеток не нужна.

Безопасность, а также максимальная эффективность применения препарата у пациентов возрастом до восемнадцати лет не исследованы.

 Запрещено принимать   Принимать препарат с особой осторожностью 
 

  1. Беременность и период лактации.
  2. Детский и подростковый возраст до 18 лет.
  3. Непереносимость лактозы.
  4. Недостаточное количество лактазы.
  5. Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  6. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
 

  1. Развитие стеноза митрального либо аортального клапанов.
  2. Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
  3. Сильное обезвоживание организма.
  4. Проявление гипонатриемии.
  5. Диарея.
  6. Диета, предусматривающая ограничения добавления в рацион поваренной соли.
  7. Лечение с использованием диуретических медикаментов.
  8. Возникновение недостаточности почек.
  9. Пересадка почки.
  10. Прохождение гемодиализа.
  11. Печеночная недостаточность тяжелой степени.
  12. Односторонний стеноз артерии единственной работающей почки.
  13. Выявление двустороннего стеноза артерий почек.
  14. Хроническая недостаточность сердца III-IV функционального класса.
  15. Развитие ИБС.
  16. Поражение атеросклеротического характера кровеносных сосудов головного мозга.
  17. Пациентам, достигшим возраста 75 лет.

«Ирбесартан» строго запрещено применять женщинам во время беременности. При ее наступлении в ходе осуществления терапии медикаментозное средство необходимо немедленно отменить.

  • эссенциальная артериальная гипертензия;
  • нефропатия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, терапии диуретиками, двустороннем стенозе почечных артерий, одностороннем стенозе артерии единственной почки, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, ИБС и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, гиперкалиемии, почечной недостаточности, гемодиализе, недавней трансплантации почки (отсутствие клинического опыта применения), тяжелой печеночной недостаточности (отсутствие клинического опыта применения).

Фармакокинетика

Антигипертензивные — блокаторы ангиотензиновых (АII) рецепторов.

Фармакодинамика.

Всасывание

Распределение

Метаболизм

ирбесартан аналоги цена

ирбесартан аналоги цена

Выведение

 • Диуретики.

Фармакологическое действие — диуретическое, гипотензивное, вазодилатирующее. Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II;

стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает ОППС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. Tmax — 2 ч после приема обычной лекарственной формы (таблетки, капсулы), 12 ч — после приема таблеток пролонгированного действия.

В плазме на 71–79% связывается с белками. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Может обратимо сорбироваться эритроцитами периферической крови, соотношение кровь/плазма составляет примерно 6:1 в момент достижения Cmax и снижается до 3,5:1 через 8 Проходит через гистогематические барьеры (в тч плацентарный).

Метаболизируется в печени. Выведение носит двухфазный характер: T1/2 из цельной крови — около 14 ч, конечный T1/2 — 26 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде (7%) и в виде метаболитов. Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза.

После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 24 После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1–2 нед, достигает максимума к 8–12 нед. Эффективен для лечения отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности (незарегистрированное показание).

Передозировка

Начальная доза — 150 мг, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг. В ряде случаев (гипохлоридная диета, лечение некоторыми диуретиками, предшествующие лечению рвота или диарея, гемодиализ) применяют более низкую начальную дозу.

Ирбесартан принимают внутрь 1 раз/сут, предпочтительно в одно и то же время суток.

Препарат следует принимать внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

Однако в некоторых случаях, особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов в возрасте старше 75 лет, начальная доза должна составлять 75 мг.При недостаточном терапевтическом эффекте при применении препарата в дозе 150 мг 1 раз/сут, дозу можно увеличить до 300 мг, либо следует назначить другое гипотензивное средство.

В частности было показано, что назначение диуретика; такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие Ирбесартана.

У пациентов с нарушением водно-электролитного баланса до начала приема следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется.

Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени отсутствует.

Хотя рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг, обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

При применении ирбесартана у взрослых пациентов в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 нед. не выявлено какой-либо токсичности.

Симптомы:

  • наиболее вероятно выраженное снижение А,
  • тахикарди,
  • брадикардия.
  • при случайном приеме препарата в высоких дозах показаны искусственная рвота и/или промывание желудк,
  • активированный угол,
  • проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Гемодиализ неэффективен.

Отсутствует какая-либо специфическая информация о лечении передозировки ирбесартана.

 Симптомы. Тошнота, рвота, слабость, нарушение водно — электролитного баланса; в тяжелых случаях — выраженное снижение АД, угнетение дыхания.  Лечение. Промывание желудка, коррекция водно — электролитного баланса, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Применение препарата в такой дозе обеспечивает более оптимальный 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг в сутки. Однако в некоторых случаях, особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов в возрасте старше 75 лет, начальная доза должна составлять 75 мг (возможно применение Апровеля в таблетках по 75 мг).

При недостаточном терапевтическом эффекте при применении препарата Апровель® в дозе 150 мг 1 раз в сутки, дозу можно увеличить до 300 мг, либо следует назначить другое антигипертензивное средство. В частности было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие Апровеля.

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа лечение следует начинать с дозы 150 мг 1 раз в сутки и постепенно увеличивать до 300 мг — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

Доказательства благоприятного воздействия препарата Апровель® на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа получены в исследованиях, в которых он использовался в комбинации с другими гипотензивными препаратами, необходимыми для достижения целевого уровня АД.

У пациентов с нарушением водно-электролитного баланса до начала приема Апровеля следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза должна составлять 75 мг в сутки (возможно применение препарата Апровель® в таблетках по 75 мг).

У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.

Хотя рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (возможно применение препарата Апровель® в таб. по 75 мг), обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Безопасность и эффективность применения препарата у больных детского и юношеского возраста не установлены.

При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.

Симптомы: наиболее вероятно выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах показаны искусственная рвота и/или промывание желудка, активированный уголь, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен.

Отсутствует какая-либо специфическая информация о лечении передозировки препарата Апровель®.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Головокружение. Слабость. Повышенная утомляемость. Летаргия. Вялость. Недомогание. Вертиго. Спазм мышц. Парестезия. Нервозность. Напряженность. Раздражительность. Ажитация. Тревога. Инсомния. Сонливость. Депрессия. Конъюнктивит. Нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия, изменения на ЭКГ (проявление гипокалиемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.  Со стороны респираторной системы. Ринит, кашель, фарингит, синусит.

Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гастралгия, запор/диарея, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.  Со стороны мочеполовой системы. Никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции. Зуд, сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.  Прочие. Гриппоподобный синдром. Боль в грудной клетке. Боль в спине. Потливость. Снижение массы тела. Обострение системной красной волчанки. Гиперкальциемия. Гиперурикемия. Гипохлоремия. Гипонатриемия. Гипергликемия. Гипокалиемия. Повышение азота мочевины в плазме крови. Гиперкреатинемия. Глюкозурия.

Определение частоты побочных реакций: очень часто ({amp}gt;1/10), часто ({amp}gt;1/100, {amp}lt;1/10), иногда ({amp}gt;1/1000, {amp}lt;1/100), редко ({amp}gt;1/10 000, {amp}lt;1/1000), очень редко ({amp}lt;1/10 000), включая отдельные случаи.

Артериальная гипертензия

Частота побочных эффектов в плацебо-контолируемых исследованиях не зависела от дозы (в рекомендованном интервале доз), пола, возраста, расы пациента или от продолжительности терапии.

В плацебо-контролируемых исследованиях (1965 пациентов получали ирбесартан) были отмечены следующие побочные реакции.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, гиперемия кожных покровов.

Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; иногда — диарея, диспепсия, изжога.

Со стороны половой системы: иногда — половая дисфункция.

Со стороны организма в целом: часто — утомляемость; иногда — боль в грудной клетке.

Со стороны лабораторных показателей: часто — достоверное увеличение КФК (1.7%), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек

Кроме побочных реакций, указанных у пациентов с артериальной гипертензией, у больных артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией без нарушения функции почек при приеме ирбесартана ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у 0.5% больных (по сравнению с частотой возникновения этих побочных реакций при приеме плацебо).

У больных с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с выраженной протеинурией и хронической почечной недостаточностью перечисленные ниже побочные реакции наблюдались у {amp}gt;2% больных (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).

Со стороны нервной системы: часто — ортостатическое головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в мышцах и костях.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия при приеме ирбесартана больными сахарным диабетом встречалась чаще, чем при приеме плацебо. У больных сахарным диабетом с повышенным АД и микроальбуминурией с нормальной функцией почек гиперкалиемия ({amp}gt;5.5% ммоль/л) при приеме ирбесартана в дозе 300 мг наблюдалась у 29.

4% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 22% больных. У больных сахарным диабетом с повышенным АД, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией гиперкалиемия ({amp}gt;5.5% ммоль/л) при приеме ирбесартана отмечалась у 46.3% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 26.3% больных.

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма: очень редко — гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.

Со стороны органа слуха: очень редко — звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — дисгевзия (извращение вкуса), нарушения функции печени, гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия, артралгия (иногда в сочетании с повышением уровня КФК), судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нарушение функции почек, в т.ч. отдельные случаи развития почечной недостаточности у больных группы риска.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Проявление побочных действий, как правило, происходит следующим образом:

  1. Резкие головные боли.
  2. Довольно частые головокружения.
  3. Различные нарушения функционирования центральной нервной системы.
  4. Развитие гиперемии поверхности кожи.
  5. Появление признаков тахикардии.
  6. Постоянный кашель.
  7. Тошнота, которая часто сопровождается рвотой.
  8. Диспепсия.
  9. Диарея.
  10. Появление изжоги.
  11. Резкое извращение вкуса.
  12. Развитие гепатита и других заболеваний органов пищеварительной системы.
  13. Возникновение половой дисфункции.
  14. Существенное нарушение работы почек.
  15. Почечная недостаточность.
  16. Постоянное чувство усталости.
  17. Болевые ощущения в области грудной клетки.
  18. Повышение интенсивности креатинфосфокиназы, которая не сопровождается разнообразными проявлениями со стороны нарушения функционирования костно-мышечной системы.
  19. Появление сыпи на кожных покровах.
  20. Признаки крапивницы.
  21. Образование ангионевротического отека.
  22. Развитие гиперкалиемии.
  23. Появление звона в ушах.
  24. Проявление артралгии либо миалгии.
  25. Судороги различных групп мышц.
  26. Головокружения ортостатического характера.
  27. Проявление симптомов ортостатической гипотензии.
  28. Болевые ощущения не только в мышечных тканях, но и в костях.
  29. Резкое повышение показателей артериального давления.
  30. Микроальбуминурия.
  31. Недостаточность почек хронической формы.
  32. Явно выраженные признаки протеинурии.
  33. Незначительное уменьшение концентрации гемоглобина.

Взаимодействие

Диуретики и другие гипотензивные средства

При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан применялся в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.

У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) АД на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое АД в конце междозового периода).

При применении ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель®.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин

На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на РААС, при одновременном применении препаратов калия, электролитных растворов, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать уровень калия в крови, препаратов (гепарин), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови.

Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. К настоящему моменту при применении ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты ({amp}gt;3 г/сут) и неселективных НПВС) возможно ослабление гипотензивного эффекта.

Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек.

Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана

При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется.

Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительного фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия при комбинации ирбесартана с варфарином, препаратом, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9 (в т.ч. рифампицин) на фармакокинетику ирбесартана не проводилось.

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.

Не рекомендуется применять одновременно индапамид и препараты лития из-за возможности развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса. Совместное применение индапамида с астемизолом, эритромицином (в/в), пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами Iа (хинидин, дизопирамид) и III классов (амиодарон, бретилиум, соталол) может ослаблять гипотензивное действие индапамида и привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергичного влияния (удлинение) на длительность интервала QT.

НПВС, ГК, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает. Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные препараты, амфотерицин В (в/в) увеличивают риск гипокалиемии. При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации;

с препаратами кальция — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза. Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии). Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при использовании йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма.

Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости. Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное действие препарата и увеличивать риск ортостатической гипотензии. При одновременном употреблении с циклоспорином возможно увеличение уровня креатинина в плазме крови.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы). Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно увеличение содержания калия в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении флуконазол может ингибировать метаболизм ирбесартана.

При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.

При применении ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг/сут) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном.

На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на РAAC, при одновременном применении препаратов калия; электролитных растворов, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или других лекарственных средств; способных повышать содержание калия в крови, в т.ч. гепарина, возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.

Литий.

К настоящему моменту при применении ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко.

Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении антагонистов рецепторов к ангиотензину II и НПВП (в т.ч селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты ({amp}gt; 3 г/сут) и неселективных НПВП) возможно ослабление гипотензивного эффекта.Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВП, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения, сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек.

Следует с осторожностью применять эту комбинацию; особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется.

Ирбесартан в основном метаболизируется с участием изофермента CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию.

Изучения влияния индукторов активности изофермента CYP2C9 (в т.ч. рифампицин) на фармакокинетику ирбесартана не проводилось.

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек, после сильной рвоты или диареи, а также на фоне одновременной терапии калийсберегающими диуретиками или препаратами калия.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия ирбесартана.

Отсутствуют указания о влиянии ирбесартана на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Применение в период беременности и лактации.

Ирбесартан (как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на РААС) противопоказан к применению при беременности.

Переход на соответствующую альтернативную терапию следует проводить до начала планирования беременности.

Неизвестно выделяется ли ирбесартан с грудным молоком.

Лечение должно осуществляться под контролем АД.У обезвоженных пациентов, а также при дефиците натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата.

При нарушении водно-электролитного баланса до начала приема препарата следует восстановить объем циркулирующей крови.

При тяжелой сердечной недостаточности, заболеваниях почек (в т.ч. стенозе почечной артерии) увеличивается риск возникновения чрезмерного снижения АД, азотемиии, олигурии, вплоть до почечной недостаточности; при ишемической кардиомиопатии — риск стенокардии и инфаркта миокарда.

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные препараты, действующие через ингибирование ренин-ангиотензиновой системы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение и повышенная утомляемость).

Нарушения водно-электролитного баланса

При дегидратации и/или гипонатриемии (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Апровель®.

Реноваскулярная гипертензия

Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на РААС, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя развитие таких осложнений для препарата Апровель® не описано, возможность подобного эффекта следует учитывать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Почечная недостаточность и пересадка почек

При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения препарата Апровель® у пациентов, перенесших пересадку почек.

Отмеченное у применения препарата Апровель® благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и лиц, не относившихся к европейской расе.

Гиперкалиемия

Возможно развитие гиперкалиемии при применении препарата Апровель® (как и при применении других средств, влияющих на РААС), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. Для пациентов из группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, при назначении препарата Апровель® пациентам с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией требуется осторожность.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие систему ренин-ангиотензин. Поэтому применение Апровеля в таких случаях не целесообразно.

Прочее

В группе пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA или с сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях — с острой почечной недостаточностью.

Беременность и лактация

Апровель® (как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на РААС) противопоказан к применению при беременности. При наступлении беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.

Переход на соответствующую альтернативную терапию следует проводить до начала планирования беременности.

Неизвестно, выделяется ли ирбесартан с грудным молоком. Апровель® противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.  Категория действия на плод по FDA. B. Не рекомендуется применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли индапамид в грудное молоко).

Ограничения к использованию

Безопасность и эффективность применения препарата Апровель® у пациентов детского и подросткового возраста не установлены.

Сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушение функции почек и/или печени, гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, асцит, ИБС, удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT (астемизол, эритромицин в/в, антиаритмические средства IA класса — хинидин, дизопирамид — и III класса — амиодарон, бретилия тозилат).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Данных по применению препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени нет.

С осторожностью назначают при проведении гемодиализа, л одностороннем или двустороннем стенозе почечных артерий, почечной недостаточности.

У пациентов с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена) коррекции дозы не требуется. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в сутки.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек,.

ИРБЕСАРТАН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Меры предосторожности применения

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K , Na , Mg2 в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, хронической сердечной недостаточностью, а также у людей пожилого возраста.

К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса). Первое измерение концентрации K в крови следует провести в течение первой недели лечения. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии. Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.



Источник: znk-mos.ru


Добавить комментарий