Итраконазол как принимать при грибке ногтей

Итраконазол как принимать при грибке ногтей

Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство, обладающее широким спектром действия. Выпускается в виде капсул для внутреннего применения. Препарат рекомендуется в качестве комплексного подхода в борьбе с запущенными и осложненными микотическими инфекциями. Предлагаем узнать как проводится лечение грибка ногтей Итраконазолом.

Действующее вещество препарата обладает одноименным названием — итраконазол. Средство производится в капсулах, в каждой из которых содержится 100 мг основного компонента. Они имеют твердую желатиновую оболочку непрозрачного розового цвета с синей крышечкой. Внутри пилюли имеются микрогранулы белого оттенка — в них заключено действующее вещество.

Дополнительные компоненты Итраконазола:

  • гидроксипропилметилцеллюлоза 0,13 мг;
  • сополимер бутилметакрилата и метилметакрилата 0,0046 мг;
  • сахароза 0,21 мг.

Оболочка состоит из желатина, диоксида титана и индигокармина.

Препарат выпускается в упаковках по 14 капсул. Цена в России на Итраконазол составляет 360 рублей, на Украине — 97 гривен.

Основной компонент лекарства обладает активностью в отношении большинства возбудителей микоза. Итраконазол как синтетическое производное триазола, ингибирует синтез эргостерола, проникая в мембрану клетки грибка. Средство интенсивно уничтожает плесневелых и дрожжеподобных микроорганизмов, дерматофитов.

При пероральном приеме, капсулы Итраконазол активно всасываются стенками желудка. Через 4 часа концентрация лекарственного компонента в тканях достигает 99%. Через неделю в очагах поражения скапливается необходимый терапевтический процент препарата. В течение 48 часов продукты его распада выводятся из организма почками и кишечником.

Итраконазол обладает широким спектром действия. Но, несмотря на это, его нежелательно использовать в качестве самолечения без предварительного посещения врача и сдачи соответствующих анализов. Только специалист может определить необходимость комплексного подхода к поставленному диагнозу и подобрать схему применения препарата с учетом особенностей пациента.

Итраконазол назначается при следующих состояниях:

  • микоз кожи и волосистой части головы;
  • кандидоз слизистых (молочница, стоматит);
  • онихомикоз — ногтевой грибок;
  • системные микотические инфекции;
  • все виды лишая.

На начальной стадии грибка ногтей терапия предусматривает использование местных препаратов — кремов и гелей, без назначения пероральных средств — таблеток. При условии, что лечение проводилось бесконтрольно или инфекционный процесс находится в запущенном состоянии и угрожает распространением на ближайшие здоровые ткани и внутренние органы — специалисты подключают «тяжелую артиллерию», в которую входят капсулы Итраконазол.

Показаниями для этого являются следующие симптомы онихомикоза:

  • поражение отмечается на двух и более ногтях на руках или ногах;
  • пластина утолщена и расслаивается, возникли признаки онихолизиса;
  • возбудители патологии полностью разрушили структуру ногтя.

В перечисленных случаях требуется продолжительный прием антимикотика Итраконазол. Препарат поможет пациенту избавиться от заболевания и неприятных симптомов, которыми оно сопровождается.

Капсулы принимают внутрь в целом виде после еды. Пища усиливает биодоступность препарата, улучшая его всасывание в системный кровоток.

Лечение онихомикозов, вызванных дрожжеподобными, плесневелыми грибками и дерматофитами, рекомендуется проводить по следующим схемам, отмеченным в таблице согласно инструкции.

НЕПРЕРЫВНАЯ ТЕРАПИЯ 200 мг итраконазола в сутки (по капсуле утром и вечером) в течение 3 месяцев.
ПУЛЬС-ТЕРАПИЯ 200 мг препарата в день (в 2 приема) на протяжении 1 недели, затем перерыв — 3 недели.

Если речь идет об онихомикозе ногтей рук — необходимо 2 курса, при поражении пластин ног или комбинированной инфекции — 3 курса пульс-терапии.

Оценку результата терапии проводят не ранее, чем через 6–9 месяцев после ее окончания. Это обусловлено медленным выведением итраконазола из кератинового слоя ногтевых пластин.

Во время вынашивания беременности препарат не используют. Кроме того, пациенткам детородного возраста в процессе лечения Итраконазолом настоятельно рекомендуется прибегать к надежным методам контрацепции и контролировать начало менструального кровотечения после окончания терапии. Если беременность на фоне приема лекарства наступила, ее следует прервать.

Во время грудного вскармливания препарат также не назначается ввиду его способности проникать в материнское молоко и оказывать системный эффект на ребенка. Поэтому при необходимости лечения Итраконазолом рекомендуется отменить лактацию.

В детском возрасте медикамент противопоказан до трех лет. У более старших детей он применяется с осторожностью при условии, что ожидаемый терапевтический эффект от препарата выше возможного риска.

В аннотации к Итраконазолу имеется перечень сведений, с которыми следует обязательно ознакомиться:

  • У человека со слабым иммунитетом (ВИЧ, СПИД, пересадка органов пр.) биодоступность препарата нарушена. В связи с этим требуется увеличение его терапевтической дозировки.
  • В состав медикамента входит сахароза, поэтому лицам, страдающим диабетом, важно учитывать данный факт в процессе лечения.
  • Если пациент принимает препараты в связи с пониженной кислотностью желудка и двенадцатиперстной кишки, прием Итраконазола должен осуществляться через 2 часа после применения антацидов.
  • Средство с осторожностью назначается лицам пожилого возраста ввиду недостаточного клинического опыта его использования среди этой категории больных. Терапия оправдана при условии, что ожидаемая выгода от его приема будет выше риска побочных эффектов.
  • Итраконазол не назначается одновременно со средствами антиаритмического характера. Данный аспект может стать причиной потери слуха пациентом.
  • Если в результате приема препарата наблюдаются такие нежелательные реакции, как общая слабость и головокружение, рекомендуется избегать работ, связанных с управлением сложными механизмами, отказаться от вождения автотранспорта.

В ответ на прием Итраконазола могут появиться следующие негативные реакции:

  • головокружение, дискоординация движений;
  • нарушения менструального цикла;
  • токсическое влияние на печень;
  • тошнота, расстройства стула, боли в животе;
  • потеря волос — очаговая или массовая;
  • проблемы с сердцем и сосудами;
  • отек легочной ткани;
  • аллергия.

Итраконазол не рекомендуется к применению при следующих состояниях:

  • сердечно-сосудистые патологии;
  • беременность и лактация;
  • гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата.

Нежелательно использовать Итраконазол в сочетании с медикаментами, оказывающими непосредственное воздействие на сердечную деятельность — статинами и алкалоидами, производными спорыньи.

С осторожностью назначается лекарство при проблемах с работой печени и почек, осложнениях бронхо-легочных заболеваний, расстройствах слуха и поражениях миокарда.

Абсорбция Итраконазола нарушается при одновременном его приеме с антацидными препаратами — средствами, которые понижают кислотность в желудке и двенадцатиперстной кишке. Поэтому прием данных медикаментов должен осуществляться отдельно друг от друга с интервалом не менее 2 часов.

Негативно на биодоступность препарата влияют и такие лекарства, как изоферменты — Рифампицин, Фенитоин, Рифамбутин и др.

Одновременный прием Итраконазола с противоопухолевыми средствами, иммунодепрессантами, антикоагулянтами и глюкокортикостероидами требует соблюдения осторожности.

В целом, алкоголь может оказать непредсказуемую реакцию при сочетании с любым медикаментозным средством, и лица, которые действительно заботятся о собственном здоровье, должны отказаться от выпивки хотя бы до момента выздоровления.

Итраконазол включен в основу многих препаратов — как таблеток от грибка ногтей, так и мазей, и кремов. Рассмотрим возможные заменители медикамента.

ОРУНГАЛ. Выпускается в капсулах голубого цвета с содержанием 100 мг итраконазола. Назначается для борьбы с онихомикозом, вызванном плесневелыми, дрожжевыми грибами и дерматофитами. Принимается перорально по схеме, подобранной врачом. Стоимость Орунгала составляет 2800 рублей за упаковку (14 штук).

РУМИКОЗ. Выпускается в капсулах с содержанием 100 мг итраконазола. Препарат является структурным аналогом Орунгала. Имеет те же показания и спектр действия. Стоимость упаковки, включающей 6 капсул, составляет 357 рублей.

ИРУНИН. Имеет две формы выпуска: капсулы 100 мг и вагинальные таблетки 200 мг. Действующее вещество — итраконазол. Препарат, как и его аналоги, обладает широким спектром активности, и назначается в отношении различных грибковых инфекций, в том числе онихомикоза. Стоимость Ирунина в капсулах составляет 550 рублей за 6 штук.

Как видно из отзывов, препарат обладает выраженным лечебным действием, но может плохо переноситься организмом. Чтобы этого не возникло, не рекомендуется заниматься самолечением — при обращении к специалисту можно не только подобрать оптимальную схему терапии, но и предупредить нежелательные эффекты и осложнения.

источник

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: Р N003034/01-250509

Торговое название препарата: Итразол ®

Международное непатентованное название (MHH): итраконазол

Лекарственная форма: капсулы

Состав: итраконазола пеллеты 464 мг
Активное вещество: итраконазол 100 мг
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, полоксамер (Лутрол), гипромеллоза, сахароза
Капсулы твердые желатиновые: желатин, титана диоксид.

Описание: Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул — сферические микрогранулы от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковое средство
Код ATX J02AC02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.
Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum. spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными. грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая С.albicans, C.glabrata и C.krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporpthrix schenckii,Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.

Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Равновесная концентрация при приеме 100 мг препарата. 1 раз в сутки 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки — 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки — 2 мкг/мл.
Время наступления равновесной концентрации в плазме при длительном применении -1-2нед.
Связь с белками плазмы — 99,8%.
Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза.
Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется, в течение 2-4 нед после прекращения 4 нед курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3 мес курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и СУРЗА7.
Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед (35% в виде метаболитов, 0,03% -в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения — 1-1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

  • дерматомикозы;
  • грибковый кератит;
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
  • системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая крипто-, кокковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;
  • кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;
  • отрубевидный лишай.

Противопоказания

  • индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям;
  • одновременный прием препаратов, метаболизируется с участием фермента CYP3A4: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМК — КоА, такие как симвастатин и ловастатин, триазолам и мидазолам (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • детский возраст до 3-х лет;
  • беременность;
  • период лактации.

С осторожностью
Тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью).
Рекомендуется использовать Итразол ® у детей старше 3-х лет только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.

Показание Доза Продолжительность
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в сутки
или 200 мг 1 раз в сутки
1 день
3 дня
Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз в сутки 7 дней
Дерматомикоз гладкой кожи 200 мг 1 раз в сутки
или 100 мг 1 раз в сутки
7 дней
15 дней
Поражения высококератинизированных
областей кожного покрова,
таких как кисти рук и стопы
200 мг 2 раза в сутки
или 100 мг 1 раз в сутки
7 дней
30 дней
Кандидоз слизистой оболочки полости рта 100 мг 1 раз в сутки 15дней
Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21 день
Возможна коррекция длительности
лечения с учетом положительной
динамики клинической картины

Биодоступность препарата при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или пациентов с трансплантированными органами. В данных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Онихомикоз
пульс-терапия (см. таблицу).
Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме двух капсул Итразола ® два раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение одной недели.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса (см. таблицу). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.
Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Локализация онихомикозов 1-я
нед.
2-я
нед.
3-я
нед.
4-я
нед.
5-я
нед.
6-я
нед.
7-я
нед.
8-я
нед.
9-я
нед.
Поражение ногтевых
пластинок кистей
1-й
курс
Недели,
свободные от приема
Итразола ®
2-й
курс
Поражение ногтевых
пластинок стоп с поражением
или без поражения ногтевых
пластинок кистей
1-й
курс
Недели,
свободные от приема
Итразола ®
2-й
курс
Недели,
свободные от приема
Итразола ®
3-й
курс

ИЛИ
— непрерывное лечение:
По две капсулы в день (по 200 мг один раз в сутки) в течение 3-х месяцев.
Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы.
Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через: 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции)

Показание Доза Средняя продолжительность Замечания
Аспергиллез 200 мг
1 раз в сутки
2-5 месяцев В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки
Кандидоз 100-200 мг
1 раз в сутки
от 3 недель до 7 месяцев В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки
Криптококкоз
(кроме менингита)
200 мг
1 раз в сутки
от 2-х месяцев до 1 года
Криптококковый
менингит
200 мг два раза в сутки от 2-х месяцев до 1 года Поддерживающая терапия 200 мг 1 раз в сутки
Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 8 месяцев
Бластомикоз от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 6 месяцев
Споротрихоз 100 мг 1 раз в сутки 3 месяца
Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сутки 6 месяцев
Хромомикоз 100-200 мг 1 раз в сутки 6 месяцев

Применение в педиатрии . Рекомендуется использовать Итразол ® у детей, старше 3-х лет только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск.

Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В очень редких случаях при применении Итразола ® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случай острой печеночной недостаточности с летальном исходом;
Co стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность и отек легких;
Со стороны других органов и систем: нарушение менструального цикла, аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гилеркреатининемия.

Передозировка
Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение.
Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола.
Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется, Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить.
Так как итраконазол, в основном, метаболизируется ферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов.
Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом.

  • Терфенадин, астемизол, мизоластин, цисаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин.
  • Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме и действием, побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

  • Пероральные антикоагулянты;
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
  • Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового,бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
  • Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил;
  • Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
  • Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил; аппразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Влияние на связывание белков.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфадимидин при связывании с белками плазмы.

Особые указания
Женщинам детородного возраста, принимающим Итразол ® , необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
При исследовании внутривенной лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.
Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.
Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокатеров кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после, приема капсул Итразола ® . Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистаминоблокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Итразола ® с кислыми напитками.
При длительном применении итраконазола (более 1 месяца), при применении итраконазола пациентами, получающими другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием, а также пациентами с заболеваниями печени, рекомендуется регулярно контролировать, функцию печени. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.
У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, в связи с этим необходима коррекция дозы.
Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола ® .
Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Итразол ® в капсулах, следует с осторожнортью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Итразола ® .

Воздействие на способность управлять автомобилем и техникой
Не наблюдалось.

Форма выпуска
Капсулы по 100 мг,
По 6 или 7 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 6 или 14 капсул в банке полимерной.
Одна контурная ячейковая упаковка по 6 капсул или две контурные ячейковые упаковки по 7 капсул или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2,5 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии:
ЗАО «ВЕРТЕКС»
Юридический адрес: 196135, г. С.-Петербург, ул.Типанова, 8-100.
Производство/адрес для направления претензий потребителей:
Россия 199026, г. С.-Петербург, В.О., 24 линия, д. 27-а.

источник

Капсулы твердые желатиновые, №0, белого цвета; содержимое капсул — пеллеты (сферические микрогранулы) от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.

1 капс.
итраконазол (в форме пеллет) 100 мг

Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза — 80-91.5%, крахмал кукурузный — 8.5-20%) — 207.44 мг, полоксамер 188 (Лутрол) — 25.94 мг, полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный — 0.51 мг, гипромеллоза — 130.11 мг.

Состав капсул твердых желатиновых: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

Масса капсулы с содержимым — 560 мг.

6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Противогрибковый препарат. Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.

Всасывается из ЖКТ достаточно полно. После приема внутрь C max в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Прием итраконазола сразу после еды увеличивает биодоступность.

При длительном приеме C ss достигается в течение 1-2 недель. C ss итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз/сут), 1.1 мкг/мл (200 мг при приеме 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (200 мг при приеме 2 раза/сут).

Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.

Итраконазол хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и скелетных мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза.

Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии. Низкие концентрации итраконазола определяются также в кожном сале и в потовых железах.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Выведение из плазмы является двухфазным. Выведение с калом составляет от 3% до 18% дозы (в неизмененном виде). Также выводится почками в течение 1 недели (0.03% — в неизмененном виде, 35% — в виде метаболитов).T 1/2 — 1-1.5 дня.

Не удаляется при гемодиализе.

— онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

— системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;

— кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);

— одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, симвастатином, ловастатином, триазоламом, мидазоламом);

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени (в т.ч. сопровождающихся печеночной недостаточностью).

Итразол следует принимать внутрь, после еды.

Капсулы следует проглатывать целиком.

Показание Доза Продолжительность лечения
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза/сут 1 день
200 мг 1 раз/сут 3 дня
Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз/сут 7 дней
Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз/сут 7 дней
100 мг 1 раз/сут 15 дней
Грибковый кератит 200 мг 1 раз/сут 21 день, возможна коррекция длительности терапии с учетом положительной динамики клинической картины
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы 200 мг 2 раза/сут 7 дней
100 мг 1 раз/сут 30 дней
Кандидоз слизистой оболочки полости рта 100 мг 1 раз/сут 15 дней
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы

Пульс-терапия (см. Таблицу 2).

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Итразола по 2 капсулы 2 раза/сут (по 200 мг 2 раза/сут) в течение 1 недели.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Локализация онихомикозов 1-я нед. 2-я, 3-я, 4-я нед. 5-я нед. 6-я, 7-я, 8-я нед. 9-я нед.
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 1-й курс недели, свободные от приема Итразола 2-й курс недели, свободные от приема Итразола 3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей 1-й курс недели, свободные от приема Итразола 2-й курс

По 2 капсулы 1 раз/сут (по 200 мг 1 раз/сут) в течение 3 мес.

Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.

Рекомендуемые дозы варьируют в зависимости от вида инфекции.

Показание Доза Средняя продолжительность Замечания
Аспергиллез 200 мг 1 раз/сут 2-5 мес Увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз 100-200 мг 1 раз/сут от 3 нед до 7 мес
Криптококкоз (кроме менингита) 200 мг 1 раз/сут от 2 мес до 1 года
Криптококковый менингит 200 мг 2 раза/сут от 2 мес до 1 года Поддерживающая терапия 200 мг 1 раз/сут
Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 8 мес
Споротрихоз 100 мг 1 раз/сут 3 мес
Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз/сут 6 мес
Хромомикоз 100-200 мг 1 раз/сут 6 мес
Бластомикоз от 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 6 мес

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; очень редко — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: нарушения менструального цикла, алопеция, гипокалиемия, отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

Лечение: в течение первого часа следует провести промывание желудка, и если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфического антидота не существует.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Т.к. итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов.

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

— терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;

— блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность, т.к. метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами (в случае одновременного назначения с итраконазолом дозы этих препаратов, если необходимо, следует уменьшить):

— ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;

— некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;

— расщепляемые изоферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие как дигидропиридин и верапамил;

— некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;

— другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона.

Влияние на связывание с белками плазмы

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции за связывание с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин.

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Препарат не следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, получающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 ч после приема капсул Итразола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов или ингибиторы протонового насоса рекомендуется принимать капсулы Итразола с кислыми напитками.

При длительном применении итраконазола (более 1 мес), при применении итраконазола у пациентов, получающих другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием, а также у пациентов с заболеваниями печени рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.

Пациентам с почечной недостаточностью в случае снижения биодоступности итраконазола может потребоваться коррекция дозы препарата.

Лечение следует прекратить при возникновении невропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Итразол следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, с нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы.

Использование в педиатрии

Применение препарата у детей старше 3 лет рекомендуется только в том случае, если возможная польза терапии превосходит потенциальный риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияния на способность к управлению автомобилем и работе с техникой не наблюдалось.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщинам детородного возраста , принимающим Итразол, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы препарата.

источник

Итразол представляет собой антимикотик широкого действия. Медрепарат способен проявлять свои антимикотические свойства по отношению к патогенным процессам, спровоцированным дерматофитами, дрожжами и дрожжеподобными грибами.

В статье представлена информация об Итразоле, его инструкция по применению, состав лекарственного средства, цена и отзывы о нем пациентов и практикующих врачей.

Итразол производится и реализуется в виде капсул, имеющих массу 560 мг, упаковываются они по 6 или 7 штук в контурные ячейковые упаковки. Помимо этого встречаются упаковки в виде полимерных банок, содержащих 6 или 14 капсул.

Действующим компонентом медикамента является итраконазол. Одна капсула средства содержит в своем составе 10мг. активного действующего соединения.

Оболочка капсулы изготовлена на основе желатина. Помимо основного активного вещества, содержимое капсулы имеет ряд химсоединений, выполняющих вспомогательную роль.

Такими дополнительными веществами в препарате являются:

  • полоксамер микронизированный;
  • гипромеллоза;
  • сахарные пеллеты, содержащие кукурузный крахмал и сахарозу.

В составе оболочки содержится желатин в качестве основы и диоксид титана.

Итразол представляет антимикотик синтетического происхождения, предназначен он для системного применения. Обладает широким действием. По своему происхождению активный компонент препарата – производное триазола.

Итраконазол проводит ингибирование процессов метаболизма, осуществляющих выработку эргостерола в цитоплазматической мембране клеток грибка. Большую степень эффективности препарат демонстрирует в отношении представителей рода дерматофитов.

Помимо этого оказывает фунгистатическое воздействие против грибков, относящихся к роду Кандида. В соответствии с инструкцией по применению лекарственного средства, оно рекомендовано для проведения терапии инфекционных процессов спровоцированных плесневыми грибками.

К наиболее распространенным плесневым грибкам, на которые оказывает воздействие препарат, относятся:

  1. Histoplasma.
  2. Cryptococcus neoformans.
  3. Aspergillus.
  4. Blastomyces dermatidis.
  5. Paracoccidioides braziliensis.
  6. Fonsecaea.
  7. Sporothrix schenckii.

Медикамент обладает высокой степенью биодоступности основного компонента, причем она повышается, если применяется лекарство сразу после приема пищи. Высокая концентрация Итразола наблюдается в тканях печени, костно-мышечных структурах, селезенке и стенках желудка. Количество итраконазола в тканях указанных органов превышает его количество в плазме.

Максимальным значением тропности вещество обладает по отношению к тканям кожного покрова, в том числе к ногтевым пластинам и волосам. Высокую эффективность проявляет при длительном применении. В случае проведения терапии онихомикоза в запущенных формах эффективность воздействия препарата на инфекционный процесс имеет смысл оценивать спустя 6-9 месяцев после начала проведения медикаментозной терапии.

Метаболизируется активное соединение тканями печени. Получаемые в процессе метаболизации вещества также обладают антимикотической активностью.

Из плазмы крови Итраконазол выводится на протяжении полутора суток. Большая часть средства покидает организм в составе мочи, а остаток выводится с каловыми массами.

Часть активного вещества скапливается в ногтевых пластинах и клетках кожного покрова. Выведение из них активного химсоединения осуществляется значительно медленнее.

Такое свойство медикамента позволяет достичь в толще кожи и ногтевой пластины значительных концентраций итраконазола, что дает возможность усиления противогрибкового воздействия на очаги поражения.

Итразол применяется в дерматологии для лечения дерматомикозов, грибкового кератита, онихомикозов, спровоцированных грибками рода дерматофитов и Кандида.

Показанием к применению препарата является наличие системного микоза. Кандидоза или системного аспергиллеза. Высокую степень эффективности средство проявляет при проведении терапевтических мероприятий направленных на избавление от криптококкоза, спиротрихоза, бластомикоза и некоторых других типов грибковых поражений организма.

Хорошо поддаются лечению при помощи Итразола кандидомикозы, сопровождаемые инфекционным поражением слизистых оболочек. В число таких патологий входит вульвовагинальный кандидоз ( молочница).

Препарат также можно рекомендовать к курсовому приему, если у пациента выявлено наличие отрубевидного лишая и глубокого висцерального кандидоза.

Медикамент запрещен к применению для проведения терапевтических мероприятий в детском возрасте. Помимо этого не рекомендуется использовать препарат для лечения микотической инфекции у больных страдающих сердечной недостаточностью третьей степени. Запрет на назначение средства также относится к больным, у которых выявлено нарушение в функционировании паренхимы печени, сопровождаемое появлением выраженной печеночной недостаточности.

Лечение Итразолом в период беременности является обоснованным только в том случае, если оказываемая организму польза значительно превышает степень возможного риска развития патологий плода. Не рекомендуется применять лекарство для лечения в период грудного вскармливания, а если без использования медпрепарата нельзя обойтись, то ребенка следует перевести на искусственное кормление.

Так как препарат имеет синтетическое происхождение, то проведение терапевтических мероприятий может сопровождаться появлением побочных эффектов. Такие проявления могут затрагивать ЖКТ и нервную систему. Помимо этого при употреблении медикамента возможно развитие аллергических реакций.

Пищеварительная система может отреагировать на прием лекарства появлением:

  • болезненных ощущений в области эпигастрия;
  • чувства тошноты;
  • нарушений в функционировании кишечника в виде запоров или диареи.

Со стороны нервной системы высока вероятность появления таких побочных эффектов:

  1. Головных болей.
  2. Чувства головокружения.
  3. Шума в ушах.
  4. В редких случаях возможно нарушение в функционировании органов зрения и увеличение степени слезоотделения.

Аллергические реакции на прием медикамента проявляются в виде сыпи на коже гиперемии кожных покровов, крапивницы. При возникновении тяжелых аллергических реакций возможно развитие полиморфной экссудативной эритемы и некроза кожного покрова на отдельных участках.

В качестве побочного эффекта высока вероятность развития токсического гепатита с появлением симптоматики, характерной для печеночной недостаточности.

Для лучшего всасывания принимать медикамент следует после употребления пищи. Капсулы нужно проглатывать, не разжевывая и запивая их водой.

В зависимости от типа патологии и степени ее развития применяют две схемы лечения. Одна из них является непрерывной, а вторая носит название пульс-терапии. Второй тип проведения терапевтических мероприятий заключается в курсовом приеме медикамента ежедневно по два раза в сутки на протяжении одной недели. Ежедневная доза препарата должна составлять 200 мг, после проведения первого курса пульс терапии делается перерыв на три недели.

При лечении онихомикоза на руках требуется пропить два курса препарата, а для избавления от поражения грибковой инфекцией ногтей на ногах необходимо использовать три курса такого лечения.

Клинические результаты и эффективность воздействия лекарства оценивается после завершения медикаментозного воздействия.

При использовании непрерывной схемы препарат принимается ежедневно один раз в сутки в дозировке 200 мг, лечение проводится на протяжении трех месяцев.

Передозировка медикамента практически является невозможной, но в случае подозрений на ее возникновение необходимо провести промывание желудка и принять активированный угол или другие энтеросорбенты. Специфического антидота не существует.

Итразол способен влиять на процессы метаболизма лекарств, которые при попадании в организм, метаболизируются в тканях печени при участии цитохрома Р450. Такими соединениями являются терфенадин, астемизол, мидазолам, метил преднизалон и триазолам. Помимо этого медикамент способен оказывать влияние на метаболизм непрямых антикоагулянтов, хинидина, такролимуса, винкристина и циклоспорина.

На метаболизм итраконазола способны оказывать влияние те компоненты лекарств которые обеспечивают подавление активности цитохрома Р450. Воздействие на активность фермента приводит к увеличению биодоступности Итразола.

Усиливают активность окисления и разрушения итраконазола в печени следующие соединения:

Медикаменты, применяемые для лечения гастритов и язвенной болезни, заметно замедляют процесс всасывания активного компонента, поэтому не рекомендуется совмещать Итразол с приемом медсредств указанного типа. Между приемами этих медикаментозных средств должно пройти не менее двух часов.

При совместном приеме Итрзола с препаратами, имеющими в своем составе цезаприд, наблюдается усиление токсического влияния на организм больного Итразола, что приводит к повышению рисков появления желудочковых аритмий.

Для приобретения медикамента в аптечной сети от покупателя потребуется предъявление рецепта врача. Хранение медсредства осуществляется в темном и недоступном для детей и домашних питомцев месте при температуре окружающего воздуха не более 25 градусов Цельсия.

Срок хранения лекарства составляет три года. После окончания срока хранения применение капсул при проведении терапевтических мероприятия строго запрещено. Итразол с просроченным сроком хранения подлежит утилизации.

Стоимость капсул с дозировкой 100 мг может колебаться на территории России. Цена зависит от региона реализации и аптечной сети, в которой приобретается лекарство. Стоимость одной упаковки содержащей 6 капсул может колебаться от 400 до 500 рублей.

Существует большое количество аналогов Итразола, поэтому в случае необходимость замены препарат можно легко заменить на аналогичный по составу или фармакологическому действию на организм больного. Наиболее распространенными и популярными аналогами лекарственного средства являются следующие медикаменты:

Отзывы о лекарственном средстве в большинстве своем свидетельствуют о высокой эффективности препарата в борьбе с грибковыми инфекциями различного происхождения. Как пациенты, так и врачи сходятся во мнении о том, что препарат помогает успешно бороться с грибком ногтей и кожи, микотической инфекцией влагалища и его дисбактериозом.

источник



Источник: rustland.ru


Добавить комментарий