Итразол аналоги отзывы

Итразол аналоги отзывы

Препарат Итразол — противогрибковое средство
Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата. Итраконазол активен в отношении инфекций вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epydermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая C.albicans, C.glabrata и C.krusei),Aspergillus spp., Histoplasma spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporthrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Cmax в плазме достигается в течение 3–4 ч после приема внутрь. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки — 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки — 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки — 2 мкг/мл.
Время наступления Css в плазме при длительном применении — 1–2 нед. Связь с белками плазмы — 99,8%.
Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. слизистая оболочка влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза.
Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед (35% — в виде метаболитов, 0,03% — в неизмененном виде) и через кишечник (3–18% — в неизмененном виде). T1/2 — 1–1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Итразол являются: дерматомикозы; грибковый кератит; онихомикозы, вызванные дерматофитами и /или дрожжами и плесневыми грибами; системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие, системные или тропические микозы; кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз; глубокие висцеральные кандидозы; отрубевидный лишай.

Способ применения:
Капсулы Итразол принимать внутрь, после еды.

Показания   Доза Продолжительность
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в сутки
или 200 мг 1 раз в сутки
1 день
3 дня 
Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз в сутки  7 дней
15 дней 
Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1раз в сутки
100 мг 1 раз в сутки 
7 дней
15 дней 
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки  7 дней
30 дней
 Кандидоз слизистой полости рта  100 мг 1 раз в сутки 15 дней
Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21 день

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратно увеличение дозы.
Онихомикоз
Пульс-терапия (см. таблицу)
Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы Итразол два раза в сутки (по 200 мг два раза в сутки) в течение одной недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса (см. таблицу). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.
Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Локализация онихомикозов 1-я нед. 2-ая, 3-я, 4-ая недели 5-я нед. 6-ая, 7-ая, 8-я недели 9-я нед.
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 1-й курс Недели, свободные от приема Итразола 2-й курс Недели, свободные от приема Итразола 3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей 1-й курс Недели, свободные от приема Итразола 2-й курс Недели, свободные от приема Итразола 3-й курс

ИЛИ
Непрерывное лечение:
По две капсулы в день (по 200 мг один раз в сутки) в течение 3-х месяцев.
Выведение Итразол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.
Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируются в зависимости то вида инфекции)

Показание  Доза   Средняя продолжительность Замечания
Аспергиллез 200 мг 1 раз в сутки  2-5 месяцев В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки
Кандидоз 100-200 мг 1 раз в сутки От 3 недель до 7 месяцев В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки
Криптококкоз (кроме менингита) Криптококковый менингит 200 мг 1 раз в сутки 200 мг 2 раза в сутки От 2-х месяцев до 1 года Поддерживающая терапия (случаи менингита)
Гистоплазмоз Споротрихоз Паракокцидиоидомикоз Хромомикоз Бластомикоз 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 100 мг 1 раз в сутки 100 мг 1 раз в сутки 100-200 мг 1 раз в сутки от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 8 месяцев 3 месяца 6 месяцев 6 месяцев 6 месяцев  

Применение в педиатрии. Рекомендуется использовать Итразол у детей старше 3 лет только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск.

Побочные действия:
Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В очень редких случаях при применении Итразола® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом
Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия.
Со стороны ССС: застойная сердечная недостаточность и отек легких.
Со стороны других органов и систем: нарушение менструального цикла, аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Итразол являются: индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям; одновременный прием препаратов, метаболизирующихся с участием фермента CYP3A4: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как симвастатин и ловастатин, триазолам и мидазолам; беременность; период лактации; детский возраст (до 3 лет)
С осторожностью: тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в т.ч.сопровождающиеся печеночной недостаточностью).
Рекомендуется использовать Итразол у детей старше 3 лет только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск.

Беременность:
Женщинам детородного возраста, принимающим Итразол, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола.
Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить.
Так как итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP 3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов.
Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:
Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам и мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА такие, как симвастатин и ловастатин.
Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами.
В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.
Пероральные антикоагулянты;
Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие как дигидропиридин и верапамил;
Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
Дугие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил,алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин за связь с белками плазмы.

Передизировка:
Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Условия хранения: 
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Итразол — капсулы по 100 мг. 
По 6 или 7 капсул в контурной ячейковой упаковке.
Одна контурная ячейковая упаковка по 6 капсул или 2 контурные ячейковые упаковки по 7 капсул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Состав:
1 капсула Итразол содержит: 100 мг итраконазола в микрогранулах (пеллетах), содержащих активное вещество итраконазол 100 мг и вспомогательные вещества: сахарозу, крахмал, гидроксипропилметилцеллюлозу, полоксамер.

Дополнительно:
При исследовании внутривенной лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.
Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.
БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм БКК. При одновременном приеме итраконазола и БКК необходимо соблюдать осторожность.
При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 ч после приема капсул Итразола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы протоновой помпы рекомендуется принимать капсулы Итразола с кислыми напитками.
При длительном применении итраконазола (более 1 мес), при применении итраконазола пациентами, получающими другие ЛС, обладающие гепатотоксическим действием, а также пациентами с заболеваниями печени, рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.
У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, в связи с этим необходима коррекция дозы.
Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола®. Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Итразол в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы Итразола.



Источник: www.medcentre24.ru


Добавить комментарий