Изоптин таблетки инструкция

Изоптин таблетки инструкция

Одна таблетка препарата Изоптин СР 240 включает 240 мг гидрохлорида верапамила .

Дополнительные вещества: повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, альгинат натрия, стеарат магния, вода.

Состав покрытия: алюминиевый лак, гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, диоксид титана, гликолиевый воск.

Содержание статьи:

Форма выпуска

Светло-зеленые таблетки длительного действия, продолговатой формы, с обеих сторон поперечные засечки, на одном крае выгравировано два символа в виде треугольника.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное и антигипертензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Относится к группе блокаторов каналов кальция . Подавляет трансмембранный перенос ионов кальция в клетки сосудов и гладкие миоциты миокарда. Обладает антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Антигипертензивный эффект препарата обусловлен ослаблением сопротивления сосудов периферического типа без рефлекторного учащения сердцебиения. Давление начинает понижаться уже в первый день терапии и это действие сохраняется при длительной терапии. Изоптин СР 240 используется для лечения всех видов : в комплексе с иными антигипертензивными средствами (диуретиками и ингибиторами АПФ ) оказывает сосудорасширяющее, отрицательное инотропное и хронотропное действие; в виде монотерапии компенсированной артериальной гипертензии .

Антиангинальное действие связано с влиянием на гемодинамику и миокард (понижает тонус артерий периферического типа, сопротивление стенок сосудов). Торможение переноса ионов кальция внутрь клетки вызывает уменьшение трансформации энергии АТФ в механическую работу и ослабление сократимости миокарда.

Препарат также имеет сильное антиаритмическое действие, главным образом при наджелудочковой . Тормозит проведение нервного импульса в AV-узле , восстанавливая нормальный синусовый ритм. Нормальная частота сокращений миокарда не изменяется либо снижается незначительно.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и полностью (90-92%) в тонком кишечнике. Средняя биодоступность составляет 22% у здоровых лиц, у пациентов с сердечной патологией она может достигать 35%.

Связывание с протеинами крови на 90%. Препарат способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком. Метаболизируется почти в полном объеме в печени. Главный норверапамил является активным, остальные метаболиты – неактивны.

Время полувыведения составляет 4-6 часов после приема однократно. Выводятся преимущественно с мочой. До 16% эвакуируется с калом.

Показания к применению

Показания к применению Изоптин СР 240:

  • напряжения;
  • артериальная гипертония;
  • стенокардия , вызванная спазмом сосудов;
  • мерцание предсердий на фоне тахиаритмии (кроме );
  • наджелудочковая пароксизмальная .

Противопоказания

Противопоказания абсолютного характера:

  • осложненный (гипотензия, брадикардия, недостаточность левого желудочка );
  • синоатриальная блокада;
  • синдром брадикардии-тахикардии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада второй или третьей степени.

Противопоказания относительного характера:

  • артериальная гипотензия;
  • AV-блокада первой степени;
  • брадикардия;
  • мерцание предсердий на фоне WPW-синдрома;
  • сердечная недостаточность.

Побочные действия

  • Реакции со стороны кровообращения: , AV-блокада, тахикардия , ощущение сердцебиения, а ртериальная гипотензия , усиление признаков сердечной недостаточности.
  • Реакции нервной деятельности: , утомляемость, нервозность, .
  • Реакции со стороны пищеварения: , рвота, тошнота, непроходимость кишечника, боль в животе, повышения уровней печеночных , обратимая гиперплазия десен.
  • Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
  • Аллергические реакции: экзантема, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Реакции со стороны гормональной сферы: увеличение уровня пролактина, галакторея , обратимая гинекомастия, .
  • Прочие реакции: эритромелалгия , , приливы .

Инструкция по применению Изоптин СР 240 (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Изоптин СР 240 указывает, что средняя доза препарата – 240-360 мг в день. При продолжительном лечении не рекомендуется превышать дозу 480 мг в день. Таблетки нужно принимать во время или непосредственно после еды целиком, запивая водой.

При артериальной гипертонии назначают 240 мг препарата раз в день утром. Если необходимо медленное понижение давления, то лечение рекомендовано начинать со 120 мг один раз в день утром.

При ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала ) препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки (утром и вечером).

При наджелудочковой пароксизмальной тахикардии или мерцании предсердий на фоне тахиаритмии препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки.

При нарушении работы печени лечение препаратом нужно начинать с приема в низких дозах по 40 мг дважды в сутки.

Продолжительность лечения препаратом не ограничена.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата зависят от принятой дозы препарата, времени осуществления детоксикационных мероприятий и от способности миокарда сокращаться. Есть сообщения о фатальных случаях передозировки.

Признаки: падение давления , шок, AV-блокада , потеря сознания, выскальзывающий ритм, синусовая брадикардия , остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием рвотных и слабительных средств . При необходимости выполняют искусственное дыхание, закрытый массаж сердца и электростимуляцию сердца.

Условия продажи

Покупка возможна только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в заводской упаковке при температуре до 24 градусов. Беречь от детей

Срок годности

Три года.

Особые указания

Возможны индивидуальные реакции на препарат которые ведут к понижению способности управлять мобильными механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Изоптин СР 240: Гидрохлорид , Верапамил Дарница, Верогалид ER 240, Изопртин СР, .

Детям

Нет исследований, которые подтверждают безвредность применения препарата у детей, поэтому рекомендуется избегать назначения верапамила у данной категории лиц.

При беременности и лактации

При данный препарат назначается лишь по строгим показаниям, при не назначается вообще.

Для лечения повышенного артериального давления применяют разные лекарственные средства. Одним из них является медикамент «Изоптин». Он помогает в снижении показателя АД и стабилизации ритма сердца. Как принимать препарат при гипертонии?

Выпускается «Изоптин» в двух лекарственных формах – в таблетках по 40 и 80 мг активного вещества и в виде раствора для уколов, где содержится 5 мг действующего компонента.

В качестве главного элемента, оказывающего терапевтическое действие, выступает верапамил. Помимо него, в составе медикамента находятся вспомогательные вещества.

Факрмакодинамика и фармакокинетика

Всасывается лекарство через кишечник. Наибольшей концентрации действующий элемент таблеток достигает через 1,5 часа после приема. Время полураспада вещества составляет от 3 до 7 часов.

Выводится препарат из организма в основном через органы мочевыделительной системы, в минимальной части – через кишечник. Большая концентрация активного вещества уходит в первые сутки, через 5 дней все компоненты выводятся полностью.

Фармакологическое действие

«Изоптин СР240» оказывает гипотензивное действие, нормализует работу сердца и сосудов. Активное вещество препарата эффективно устраняет сердечные спазмы. Также оно уменьшает сопротивляемость кровеносных сосудов, что приводит к снижению артериального давления.

Медикамент помогает в восстановлении сердечного ритма при наличии у пациента мерцательной аритмии и иных заболеваний, нарушающих ритм. Также действующий компонент тормозит проведение электрического импульса в атриовентрикулярном узле. Это также позволяет нормализовать ритмичность сердца.

Благодаря таблеткам Изоптин – ритм сердца приходит в норму

Показания к применению

Препарат в зависимости от формы имеет свои показания к использованию. Таблетки «Изоптин» применяются при наличии таких патологий как:

  • Гипертония.
  • Тахикардия.
  • Ишемическая болезнь сердца.
  • Стенокардия.
  • Трепетание предсердий, при котором наблюдается тахиаритмия.

В виде инъекционного раствора средство используют в случае, если у пациента выявлена наджелудочковая тахиаритмия. В этом случае препарат назначают для нормализации синусового ритма, контроля частоты желудочковых сокращений.

Способ применения и дозировка

Принимать таблетку необходимо во время еды. Пилюлю нужно проглатывать полностью, не разжевывая, и запивать большим количеством воды или другого напитка.

Инструкция по применению прописывает стандартные дозировки для пациентов. Но лечащий врач должен подобрать дозу в индивидуальном порядке для каждого больного с учетом его состояния.

Использование при беременности и лактации

При вынашивании малыша принимать «Изоптин» запрещается. Только в крайних случаях возможно назначение средства на последних сроках беременности. При этом доктор должен сопоставить возможный вред и пользу от использования препарата, как для будущей матери, так и для плода.

При кормлении младенца грудью лекарство запрещено. Если без медикамента не обойтись, придется отказываться от грудного вскармливания.

Пожилой и детский возраст

Пациентам пожилого возраста «Изоптин» принимать можно, но только с осторожностью. Лечащий врач должен скорректировать дозу в зависимости от состояния больного.

Детям, чей возраст менее 18 лет, использовать медикамент не рекомендуется.

Прием при патологических процессах в печени и почках

Использование «Изоптина» при нарушениях в деятельности почек и печени не запрещается, но лечение важно проводить с особой осторожностью. Рекомендуется начинать терапию с наименьшей дозировки – примерно 0,04 г. При назначении лекарства доктор должен учитывать, насколько тяжелым является поражение указанных органов.

Побочные действия

Негативные реакции организма при приеме «Изоптина СР240» у пациентов встречаются нередко. Их достаточно много, поэтому больным следует максимально придерживаться предписаний лечащего доктора, не нарушать дозировку и режим лечения.

Лекарство против гипертонии может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. Нарушения в работе сердца и сосудов. Это может быть AV-блокада, прекращение синусового узла, резкое снижение артериального давления, учащенное биение сердца, отечности тканей, обострение сердечной недостаточности.
  2. Сбой в деятельности желудочно-кишечного тракта. У больных появляется тошнота, рвота, расстройства стула, болезненность в зоне живота, непроходимость кишечника, кровоточивость десен.
  3. Расстройство нервной системы. Пациенты часто отмечают, что при приеме таблеток у них возникают головные боли, дрожь пальцев рук.
  4. Приступы головокружения.
  5. Шум или звон в ушах.
  6. Кожные высыпания, которые могут сопровождаться зудом, жжением, покраснением.
  7. Нарушение функционирования половой и репродуктивной системы, как у мужчин, так и у женщин.
  8. Ухудшение состояния опорно-двигательного аппарата. Пациенты жалуются на боль и слабость в мышцах.
  9. Ослабление иммунной системы, развитие гиперчувствительности.

Если побочные явления тревожат слишком часто, нужно сообщить об этом доктору. Он скорректирует дозу или же вовсе заменит на другой препарат.

Противопоказания

Как и почти любой другой медикамент, «Изоптин СР 240» имеет свои ограничения по применению, при наличии которых назначать лечение им доктор не может. К противопоказаниям относится следующее:

  • Индивидуальная непереносимость активного или дополнительного элемента лекарства.
  • Кардиогенный шок.
  • Высокая слабость синусового узла.
  • Атриовентрикулярная блокада, протекающая во второй или третьей степени.
  • Сердечная недостаточность.
  • Трепетание сердечных предсердий.
  • Вынашивание малыша.
  • Грудное кормление младенца.
  • Детский возраст, когда ребенку еще нет 18 лет.

Имеются и такие состояния, при которых прием «Изоптина» не запрещается, но при нем важно соблюдать максимальную осторожность. К этому перечню относятся следующие нарушения:

  1. Брадикардия.
  2. Острый инфаркт сердечной мышцы.
  3. Сбой в функционировании левого желудочка.
  4. Недостаточность почек и печени.
  5. Патологические процессы, оказывающие влияние на нервно-мышечной передаче.
  6. Пожилой возраст.

Для выявления противопоказаний перед назначением медикамента врач должен провести обследование.

Особые указания

Прием «Изоптина» способен неблагоприятно сказываться на общем состоянии больного, вызывая сонливость, слабость, приступы головокружения. В связи с этим, не рекомендуется во время лечения заниматься работой с опасными механизмами, управлять транспортным средством и выполнять иные действия, требующие максимальной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с иными препаратами

«Изоптин» способен вступать в контакт с другими медикаментами, вызывая разные эффекты. Это важно учитывать при назначении и приеме лекарства. При обращении к доктору больной должен сообщить, какие препараты он еще принимает.

«Изоптин» вступает во взаимодействие со следующими средствами:

  • Другие препараты, снижающие артериальное давление. Вместе с ними показатель АД пациента может уменьшиться до критических отметок. Поэтому не стоит принимать одновременно «Изоптин» и такие лекарства как ингибиторы АПФ, мочегонные медикаменты, вазодилататоры.
  • Бета-блокаторы, антиаритмические препараты. Совместный прием с этими видами средств приводит к сильной гипотонии, развитию сердечной недостаточности, брадикардии.
  • Нитраты. Вместе с ними усиливается антиангинальное действие «Изоптина».
  • Алискирен. Одновременный прием приводит к повышению вероятности возникновения побочных эффетов
  • Дантролен. Если совместить его и «Изоптин», повысится риск развития желудочковой фибрилляции, при которой нередко наступает смерть человека.
  • Карбамазепин. С этим веществом происходит усиление лечебного воздействия, повышение вероятности появления побочных реакций организма.
  • Рифампицин. Одновременное применение с этим средством может привести к ускорению активности печеночных ферментов. Это вызовет быстрое выведение действующего компонента «Изоптина» из организма, что негативно отразится на эффективности препарата.
  • Сертиндол. Совмещение с данным веществом оборачивается сбоями в работе желудочков, нарушениями ритма сердца.
  • Циметидин. С ним действие «Изоптина» усиливается.

Данные взаимодействия требуется обязательно учитывать при лечении гипертонии.

Передозировка

При приеме большой концентрации препарата у человека возникает передозировка. Она чревата следующими проявлениями:

  • Чрезмерное уменьшение артериального давления.
  • Повышение глюкозы в крови.
  • Кратковременная остановка работы сердца.
  • Рвота, тошнота.
  • Потеря сознания.

При передозировке следует как можно быстрее вызвать скорую помощь. Лечение поводится путем промывания желудка и симптоматической терапии в стационарных условиях.

Цена и аналоги

Стоимость «Изоптина» оптимальная, препарат доступен всем пациентам. За упаковку, в которой находится 100 таблеток, потребуется отдать примерно 350 рублей. Концентрация активного компонента в такой пачке будет составлять 80 мг.

Если в силу каких-либо причин пациент не желает или не может принимать «Изоптин», лечащий врач может заменить его на аналог. Можно использовать медикаменты с таким же действующим веществом и с другим элементом, но со схожим терапевтическим воздействием.

К абсолютным аналогам относят такие препараты как «Верапамил», «Веракард», «Финоптин». Средства с похожим действием – «Амлодак», «Каверил», «Лекоптин». В указанных перечнях есть лекарства, как российского, так и иностранного производства.

Изоптин – это синтетический антиангинальный препарат, который применяется для лечения аритмии, стенокардии и снижения артериального давления.

Выпускается в форме таблеток (Изотропин 40 и 80), капсул (Изотропин СР 240), раствора для внутривенного введения и драже.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Изоптин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Изоптин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Изоптин выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного введения, основным действующим веществом препаратов является верапамила гидрохлорид, его содержание составляет:

  • 40, 80 мг – в 1 таблетке;
  • 5 мг – в 2 мл раствора.

Клинико-фармакологическая группа: блокатор кальциевых каналов.

От чего помогает Изоптин?

По инструкции к Изоптину, применение таблеток показано больным при лечении:

  1. Артериальной гипертензии;
  2. Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
  3. Ишемической болезни сердца, в том числе при нестабильной и стабильной стенокардии или обусловленной спазмом сосудов;
  4. Тахиаритмии, вызванной мерцанием или трепетанием предсердий, кроме синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Гононга-Левина.

Раствор Изоптина назначают при интенсивной терапии наджелудочковых тахиаритмий в случае:

  1. Синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Гононга-Левина;
  2. Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии при нарушении синусового ритма;
  3. Необходимости контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий, если они не связаны с наличием дополнительных проводящих путей.

Фармакологическое действие

Изоптин – антиангинальный препарат, относящийся к блокаторам кальциевых каналов (действующее вещество – гидрохлорид верапамила). Снижает артериальное давление, применяется при аритмиях, обладает антиангинальным эффектом. Под действием препарата наблюдается блокирование чрезмембранного потока кальциевых ионов в гладкие миоциты сосудов и сердца.

Эффект снижения артериального давления связан с уменьшением периферического сопротивления сосудов, причем при этом не наблюдается эффекта повышения частоты сердечных сокращений в виде рефлекторной реакции.

Инструкция по применению

Изоптин в форме таблеток принимают внутрь, проглатывая целиком (разжевывать или рассасывать нельзя) и запивая водой. Принимать препарат предпочтительнее во время или сразу после приема пищи.

Схема применения Изоптина определяется индивидуально с учетом тяжести заболевания и клинической картины.

  • Внутрь взрослым – в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет – 80-360 мг/сут, до 6 лет – 40-60 мг/сут; частота приема – 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет – 2-3 мг, до 1 года – 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию Изоптина являются:

  • синоаурикулярная блокада;
  • одновременное применение бета-адреноблокаторов (в/в);
  • предварительное (в пределах 48 ч) использование дизопирамида;
  • беременность;
  • период лактации;
  • артериальная гипотензия или кардиогенный шок(за исключением вызванного аритмией);
  • AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • синдром слабости синусового узла(исключая больных с искусственным водителем ритма);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к препарату и его компонентам;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лоуна-Ганонга- Левина (LGL) в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
  • желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (> 0.12 сек);
  • хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии (за исключением вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом).

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

  1. Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах/или суставах, отёк голеней;
  2. Нервная система: общая слабость, тревожность, депрессия, сонливость, экстрапирамидные нарушения (тугоподвижность ног или рук, атаксия, шаркающая походка, маскообразное лицо, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук), головная боль, головокружение, судороги во время введения препарата, тремор, парестезии; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, утомляемость;
  3. Репродуктивная система: гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, импотенция;
  4. Поражения кожных покровов: экзантема, ангионевротический отёк, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона;
  5. Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия, покраснение лица, атриовентрикулярная блокада, выраженное понижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при применении высоких доз препарата, особенно у предрасположенных больных; сердцебиение, тахикардия, остановка синусового узла; редко – аритмия (включая трепетание и мерцание желудочков), стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у пациентов с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), брадикардия;
  6. Пищеварительная система: тошнота, рвота, повышение значений печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, непроходимость кишечника, дискомфорт и боли в животе, запор, гиперплазия дёсен.
  7. Прочие: эритромелалгия, приливы.

Большинство из перечисленных побочных действий характерны для всех лекарственных форм Изоптина.

Аналоги Изоптина

Аналогами Изоптина по терапевтическому действию и химическому составу являются Верапамила гидрохлорид, Ацупамил, Вератард, Данистол, Верапамил Софарма, Мивал, Лекоптин, Каверил, Верамил, Фаликард.

Цены

Средняя цена ИЗОПТИН, СР 240 240мг таблетки в аптеках (Москва) 440 рублей.

С таким же действующим веществом. Итак, давайте рассмотрим подробнее показания и противопоказания к приему препарата Изоптин, его инструкцию, аналоги, цены и отзывы о нем больных и врачей.

Особенности препарата

Состав

Химический состав таблетки изоптина складывается из активного (действующего) вещества, вспомогательных веществ для облегчения всасывания в слизистой желудочно-кишечного тракта и веществ, составляющих таблеточную оболочку. Действующее вещество Изоптина – гидрохлористый верапамил. Вспомогательные вещества составляют дигидрат гидрофосфатного кальция, стеариновый магний, оксид кремния в коллоидной форме, целлюлоза в микрокристаллах, дезинтегрант кроскармеллоза натрия NF.

По фармакологическому классификатору препарат известен под кодом C08DA01 Верапамил.

Химический состав оболочки таблетки формируют оксид титана, тальк, полимер на основе этиленгликоля – макрогол, лаурилсульфатный натрий, гипромеллоза.

Лекарственные формы

Лекарство Изоптин фармацевтическим производством предлагается в двух формах: растворе для инъекций и таблетированной.

  • Раствор Изоптина расфасован в ампулы ёмкостью по 2 мл. Картонные коробки с ампулами включают от 5 до 50 ампул. Содержание верапамила гидрохлорида в каждой ампуле – 5 мг.
  • В одной таблетке Изоптина 40 или 80 мг действующего вещества. Таблетки находятся в блистерах по 20 штук. Картонная коробка вмещает по 5 блистеров. Таблетки имеют белый цвет, форма – двояковыпуклая, круглая. На одной стороне таблетки выгравирована цифра 40, на другой – треугольник. Таблетки с 80 мг верапамила гидрохлорида имеет цифру «80» на одной стороне. Другая сторона имеет разделительную метку и надпись «KNOLL».

Цены на препарат варьируют в зависимости от производителя, количества таблеток или ампул в упаковке. Средняя цена на Изоптин пролонгированного действия в таблетках (в упаковке – 30 штук) составляет 390 рублей.

Фармакологическое действие

  • Верапамила гидрохлорид тормозит приток кальциевых ионов к гладкомышечным клеткам коронарных артерий и поперечнополосатым миофибриллам сердечного миокарда.
  • Понижает потребление кислорода мышцами сердца за счет снижения окислительного фосфорилирования в мышечных митохондриях и понижения величины постнагрузки на мышцы сердца.
  • Ограничивая приток кальциевых ионов к миофибриллам сердца и сердечных сосудов, верапамил вызывает увеличение пропускной способности сердца по отношению к крови. Перфузия увеличивается даже в тех участках, которые подвергались действию стеноза.
  • Верапамил снимает сердечные спазмы.
  • Сопротивление сосудов снижается, в результате чего снижается систолическое давление без возрастания частоты сердечных сокращений. Снижения артериального давления не происходит при нормальных его показателях.
  • Частота сокращений сердца практически не изменяется (в отдельных случаях изменяется незначительно) при действии Верапамила. Препарат нормализует ритмы сердца при наличии патологий ().
  • Происходит задержка проведения электрического импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего восстанавливается нормальный ритм сердца в целом и отдельный участков.

Фармакодинамика Изоптина

Одноразовое применение Верапамила у добровольных испытуемых обнаруживает показатель биодоступности – 22%. Системное употребление препарата увеличивает показатель биодоступности до 45%. Изменение динамических показателей объясняется эффектом первого прохождения через печеночные гепатоциты. Всасывание действующего вещества в микроворсинках отделов тонкого кишечника составляет 90%.

Максимальная концентрация действующего вещества обнаруживается спустя 1,5 часа после употребления Изоптина. Комплексы с белками образует 90% верапамила. Период полураспада соединения составляет 3 часа (минимально), 7 часов (максимально). Промежуточные продукты распада Верапамила не обладают фармакологической активностью, за исключением норверапамила, активность которого колеблется в пределах 20% от действующего вещества.

Фармакокинетика

84% активного вещества выводится через мочевыделительную систему, остальная часть удаляется кишечником. В первые сутки экскретируется около половины Верапамила, через пять суток – 70%. В исходном виде выводится не более 4% препарата. Верапамил свободно проходит гематомолочный и гематоплацентарный барьеры.

Пациенты, страдающие печеночными заболеваниями, имеют показатель периода полураспада более высокий в связи с недостаточным клиренсом перорального происхождения. Препарат не выводится при процедуре гемодиализа. Показатели почечной экскреции препарата не выявили различий у пациентов со здоровыми почками и имеющие тяжелые патологии.

Показания

  • систолическая гипертония;
  • наджелудочковые нарушения ритма в виде ;
  • трепетании предсердий с выраженным учащением ритма;
  • различных формах ( , хроническая, нестабильная, ).

Лактацию после приема Изоптина прекращают. Препарат не назначают беременным женщинам и детям до 18 лет. Применение оправдано при беременности, если риск для жизни женщины превышает риск гибели плода.

Инъекционный раствор Изоптина применяют и в детском возрасте после назначения дозировки лечащим педиатром. Ввиду изменения гемодинамических показателей крови вплоть до летальных исходов у детей, в педиатрической практике применение препарата стало редким явлением. О том, как принимать Изоптин, читайте далее.

Инструкция по применению

  • Таблетки Изоптина не подлежат рассасыванию или разжевыванию.
  • Изоптин употребляют перорально, запивая небольшим количеством очищенной воды.
  • Не принимают на голодный желудок, после приема пищи или в момент пищевой трапезы – лучшее время для употребления Изоптина.
  • Длительность лечебного курса определяется лечащим доктором.

Обычно Изоптин назначают в дозировке 40 мг или 80 мг 3 раза в сутки. Дозировка может быть увеличена только в условиях стационара. Максимальная суточная доза препарата – 480 мг. Больные с патологиями печени могут принимать Изоптин по 40 мг 2 раза в день.

Инструкция по применению таблеток и раствора Изоптин говорит и о некоторых противопоказаниях, давайте рассмотрим их ниже.

Применение Изоптина иногда вызывает побочные явления.

  • Не исключены аллергические реакции у лиц, склонных к воздействию аллергенов.
  • Нервная система обнаруживает боли и кружения в голове, тремор конечностей, повышение утомляемости.
  • Отдельные пациенты после употребления Изоптина жаловались на звон в ушах.
  • Иногда возникают боли и неприятные ощущения в суставах, мышцах.
  • У больных при приеме препарата не исключаются расстройства работы пищеварительных органов в виде тошноты и рвоты, поноса или запора.
  • Наиболее богат список побочных явлений с дерматологической стороны: зуд, сыпь, покраснение кожных покровов, крапивница, отечность, алопеция и пр.

Особые указания

  • При приеме Изоптина лучше отказаться временно от работ, требующих внимания и точности.
  • Вождение автотранспорта следует временно прекратить.
  • Особенность приема препарата заключается в категоричности резкой отмены препарата, дозировка должна снижаться плавно.

Catad_pgroup Блокаторы кальциевых каналов

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

П N015403/01

Действующее вещество:

Верапамил

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

В одной таблетке содержится:

Активное вещество: верапамила гидрохлорид 40 или 80 мг.

Вспомогательные вещества таблетки 40 мг: кальция гидрофосфата дигидрат — 70,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 23,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,7 мг; кроскармеллоза натрия — 1,8 мг; магния стеарат — 1,5 мг.

Пленочное покрытие таблетки 40 мг: гипромеллоза 3 мПа — 1.7 мг; натрия лаурилсульфат — 0,1 мг; макрогол 6000 -2,0 мг; тальк-4,0 мг; титана диоксид — 1,0 мг.

Вспомогательные вещества таблетки 80 мг: кальция гидрофосфата дигидрат — 140,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 46,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,4 мг; кроскармеллоза натрия — 3,6 мг; магния стеарат — 3,0 мг.

Пленочное покрытие таблетки 80 мг: гипромеллоза 3 мПа — 2,0 мг; натрия лаурилсульфат — 0,1 мг; макрогол 6000 — 2,3 мг; тальк — 4,5 мг; титана диоксид -1,1 мг.

Описание:

Таблетки 40 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «40» на одной стороне и треугольником на другой стороне.

Таблетки 80 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «ISOPTIN 80» на одной стороне и «KNOLL» над риской для деления на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

АТХ:

C.08.D.A.01

Фармакодинамика:

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через «медленные» каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца.

Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного (AV) узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя это поступление кальция,
верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле,
верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.

Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт. ст., фракция выброса левого желудочка менее 35 %) может наблюдаться острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

Фармакокинетика:

Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера.

Норверапамил является одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче. Фармакологическая активность норверапамила составляет 10-20 % от фармакологической активности верапамила, а доля норверапамила составляет 6 % от выводимого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови сходные. Равновесная концентрация при длительном применении один раз в сутки достигается через 3-4 дня.

Всасывание

Более 90 % верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике после приема внутрь. Средняя системная биодоступность после однократного приема верапамила внутрь составляет 22 %, что обусловлено выраженным эффектом «первичного прохождения» через печень. Биодоступность верапамила при повторном применении увеличивается приблизительно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации (ТС max) верапамила в плазме крови составляет 1-2 часа. Максимальная концентрация норверапамила в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема верапамила. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила.

Распределение

Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения (V d) у здоровых добровольцев составляет 1,8-6,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 90 %.

Метаболизм

Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что
верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь
верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых — в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20 % по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках.

Выведение

Период полувыведения (T 1/2) после приема верапамила внутрь составляет 3-7 часов. В течение 24 часов около 50 % дозы верапамила выводится почками, в течение пяти дней — 70 %. До 16 % дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3 — 4 % верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е. около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7 — 1,3 л/ч/кг).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. T 1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек.
Верапамил и норверапамил практически не выводятся при гемодиализе.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени T 1/2 удлиняется из-за более низкого перорального клиренса верапамила и большего V d .

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала).

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Кардиогенный шок.

Атриовентрикулярная блокада II или III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.

Синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.

Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35 % и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом.

Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила.

Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка, AV- блокада I степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность.

Нарушение функции почек и/или тяжелые нарушения функции печени.

Заболевания, затрагивающие нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Одновременный прием с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином, аторвастатином; ритонавиром и другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции; бета-адреноблокаторами для приема внутрь; средствами, связывающимися с белками плазмы крови (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).

Пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Нет достаточных данных о применении препарата Изоптин® у беременных женщин. Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему. В связи с тем, что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека, препарат Изоптин® можно применять при беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах.
Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Имеющиеся ограниченные данные в отношении приема препарата Изоптин® внутрь показывают, что доза верапамила, которую получают грудные дети с молоком матери, достаточно мала (0,1-1 % от дозы верапамила, которую приняла мать), и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью.

Однако нельзя исключать наличие риска для новорожденных и грудных детей. Учитывая возможность возникновения серьезных побочных эффектов у грудных детей, препарат Изоптин® в период грудного вскармливания следует применять только в случае, если польза применения для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, принимать желательно во время приёма пищи или сразу после еды, их нельзя рассасывать или разжевывать.

Дозу препарата Изоптин® следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.

Начальная доза — 40-80 мг 3-4 раза в день.

Средняя суточная доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат Изоптин® необходимо принимать только в стационаре. Нет ограничений в отношении длительности приема препарата Изоптин® . Не следует резко отменять препарат Изоптин® после длительной терапии, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата.

Препарат Изоптин® в дозе 40 мг следует применять пациентам, у которых ожидается удовлетворительный ответ на низкие дозы (пациенты с нарушением функции печени или пожилые пациенты).

Нарушение функции почек

Препарат Изоптин® у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (См. раздел «Особые указания»).

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм верапамила замедлен в большей или меньшей степени в зависимости от тяжести нарушения функции печени, что приводит к усилению и увеличению длительности действия верапамила. Поэтому дозу препарата Изоптин® у пациентов с нарушением функции печени следует подбирать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз.

Побочное действие

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении препарата Изоптин®, представлены ниже по системам органов и частоте их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (?1/10); часто (от? 1/100 до

Наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, запор, боль в животе, брадикардия. тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки и повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

частота неизвестна: гиперкалиемия.

Нарушения психики:

редко: сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головокружение, головная боль; редко: парестезия, тремор;

частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства, паралич (тетрапарез) 1 , судорожные припадки.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

редко: шум в ушах; частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

часто: брадикардия; нечасто: ощущение сердцебиения. тахикардия;

частота неизвестна: AV-блокада I, II, III степени; сердечная недостаточность, остановка деятельности синусового узла («синус-арест»), синусовая брадикардия, асистолия.

Нарушения со стороны сосудов:

часто: «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна: бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта:

часто: запор, тошнота; нечасто: боль в животе; редко: рвота;

частота неизвестна: дискомфорт в животе, гиперплазия десен, кишечная непроходимость.

Нарушения со стороны кожи и подк ожных тканей:

редко: гипергидроз; частота неизвестна: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, алопеция, зуд, кожный зуд, пурпура, макулопапулезная сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна: артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

частота неизвестна: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.

Общие расстройства:

часто: периферические отеки; нечасто: повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: повышение концентрации пролактина, повышение активности ферментов печени.

1 — в период пострегистрационного применения препарата Изоптин® сообщалось о единичном случае развития паралича (тетранареза), связанного с совместным применением верапамила и колхицина. Это могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP3A4 и Р- гликопротеина под действием верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД; брадикардия, переходящая в AV-блокаду и остановку деятельности синусового узла («синус-арест»); гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Имеются сообщения о случаях смерти в результате передозировки.

Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. При передозировке эффективными мероприятиями являются бета-адренергическая стимуляции и/или парентеральное введение препаратов кальция (
кальция хлорид). При клинически значимых гипотензивных реакциях или AV-блокаде следует назначить вазопрессорные препараты или кардиостимуляцию соответственно. При асистолии необходимо применить бета-адренергическую стимуляцию (изопреналин), другие вазопрессорные препараты или реанимационные мероприятия. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Метаболические исследования in vitro свидетельствуют о том, что
верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450.

Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия.

В таблице ниже представлены данные по возможному лекарственному взаимодействию, обусловленному фармакокинетическими параметрами.

Возможные виды взаимодействия, связанные с изоферментной системой CYP-450

Препарат

Возможное лекарственное взаимодействие

Комментарий

Алъфа-адреноблокаторы

Празозин

Увеличение С m ах празозина (~40 %), не влияет на T 1/2 празозина.

Дополнительное антигипертензивное действие.

Теразозин

Увеличение AUC теразозина (-24 %) и С m ах (~25 %).

Антиаритмические средства

Флекаинид

Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме крови (

Снижение перорального клиренса хинидина (~35 %).

Выраженное снижение АД. Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Средства для лечения бронхиальной астмы

Теофиллин

Уменьшение перорального и системного клиренса (~20 %).

Уменьшение клиренса у курящих пациентов (~11 %).

Противосудорожные/противоэпилептические средства

Карбамазепин

Увеличение AUC карбамазепина (~46 %) у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией.

Увеличение концентрации карбамазепина, что может привести к развитию таких побочных эффектов карбамазепина как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.

Фенитоин

Уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

Антидепрессанты

Имипрамин

Увеличение AUC имипрамина (~15 %).

Не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.

Гипогликемические средства

Глибенкламид

Увеличение С m ах глибенкламида (-28 %), AUC (~26 %).

Противоподагрические средства

Колхицин

Увеличение AUC колхицина (~ в 2,0 раза) и С m ах (~в 1,3 раза).

Снизить дозу колхицина (см. инструкцию по применению колхицина).

Противомикробные средства

Кларитромицин

Эритромицин

Возможно повышение концентрации верапамила.

Рифампицин

Уменьшение AUC (~97 %), С m ах (~94 %), биодоступность (~92 %) верапамила.

Антигипертензивное действие может уменьшаться.

Телитромицин

Возможно повышение концентрации верапамила.

Противоопухолевые средства

Доксорубицин

Увеличение AUC (104 %) и С m ах (61 %) доксорубицина.

У пациентов с мелкоклеточным раком легких.

Барбитураты

Фенобарбитал

Увеличение перорального клиренса верапамила ~ в 5 раз.

Бензодиазепины и другие транквилизаторы

Буспирон

Увеличение AUC и С m ах буспирона ~ в 3,4 раза.

Мидазолам

Увеличение AUC (~ в 3 раза) и Сmах (~ в 2 раза) мидазолама.

Бета-адреноблокаторы

метопролол

увеличение auc (-32,5 %) и с m ах (-41 %) метопролола у пациентов со стенокардией.

см. раздел «особые указания».

пропранолол

увеличение auc (-65 %) и с m ах (-94 %) пропранолола у пациентов со стенокардией.

сердечные гликозиды

дигитоксин

уменьшение общего клиренса (-27 %) и экстраренального клиренса (-29 %) дигитоксина.

дигоксин

увеличение с m ах (на -44 %), с 12 h(на -53 %), c ss (на -44 %) и auc (на -50 %) дигоксина у здоровых добровольцев.

снизить дозу дигоксина.

см. раздел «особые указания».

антагонисты h 2 рецепторов

циметидин

увеличение auc r- (-25 %) и s- (-40 %) верапамила с соответству­ющим уменьшением клиренса r- и s-верапамила.

иммунологические/иммуносупрессивные средства

циклоспорин

увеличение auc, c ss , c max (на — 45 %) циклоспорина.

эверолимус

эверолимус: увеличение auc (~ в 3,5 раза) и с m ах (~ в 2,3 раза) верапамил: увеличение chough (концентрация препарата в плазме крови непосредственно перед приёмом его очередной дозы) (~ в 2,3 раза).

может понадобиться определение концентрации и титрование дозы эверолимуса.

сиролимус

увеличение auc сиролимуса (~ в 2,2 раза); увеличение auc s- верапамила (~ в 1,5 раза).

может понадобиться определение концентрации и титрование дозы сиролимуса.

такролимус

возможно повышение концентрации такролимуса.

гиполипидемические средства (ингибиторы гмг-коа редуктазы)

аторвастатин

возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови, увеличение auc верапамила — 43 % .

дополнительная информация представлена ниже.

ловастатин

возможно повышение концентрации ловастатина и auc верапамила (~ 63 %) и с m ах (~ 32 %) в плазме крови

симвастатин

увеличение auc (~в 2,6 раз) и с m ах (~в 4,6 раз) симвастатина.

агонисты рецепторов серотонина

алмотриптан

увеличение auc (~20 %) и с m ах (~24 %) алмотриптана.

урикозурические средства

сульфинпиразон

увеличение перорального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение его биодоступности (~60 %).

антигипертензивное действие может уменьшаться.

другие

грейпфрутовый сок

увеличение auc r- (~49 %) и s- (~37 %) верапамила и с m ах r- (~75 %) и s-c-51 %) верапамила.

t 1/2 и почечный клиренс не изменялись.

грейпфрутовый сок не следует принимать вместе с верапамилом.

зверобой продырявленный

уменьшение auc r- (~78 %) и s- (~80 %) верапамила с соответствующим снижением с m ах.

другие лекарственные взаимодействия

антивирусные препараты для лечения вич-инфекции

ритонавир и другие антивирусные препараты для лечения вич-инфекции могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. поэтому при одновременном применении таких препаратов и верапамила следует соблюдать осторожность или снизить дозу верапамила.

литий

повышение нейротоксичности лития наблюдалось во время одновременного приема верапамила и лития при отсутствии изменений или увеличении концентрации лития в сыворотке крови. однако дополнительный прием верапамила также приводил к уменьшению концентрации лития в сыворотке крови у пациентов, длительно принимающих литий внутрь. при одновременном применении этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

средства, блокирующие нервно-мышечную проводимость

клинические данные и доклинические исследования позволяют предположить, что
верапамил может потенцировать эффект препаратов, блокирующих нервно-мышечную проводимость (таких как курареподобные и деполяризующие миорелаксанты). поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную проводимость, при их одновременном применении.

ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства)

повышение риска кровоточивости.

этанол (алкоголь)

повышение концентрации этанола в плазме крови и замедление его выведения. поэтому воздействие этанола может быть усилено.

ингибиторы гмг-коа — редуктазы (статины)

пациентам, получающим
верапамил, лечение ингибиторами гмг-коа редуктазы (т. е. симвастатином, аторвастатином или ловастатином) следует начинать с наименьшей возможной дозы, которую затем повышают. если же необходимо назначить
верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы гмг-коа редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. флувастатин,
правастатин и
розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов cyp3a4, поэтому их взаимодействие с верапамилом менее вероятно.

гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры

усиление антигипертензивного действия.

Особые указания:

Острый инфаркт миокарда

Препарат Изоптин® следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженным снижением АД или дисфункцией левого желудочка.

Блокада сердца/Атриовентрикулярная блокада I степени/Брадикардия/Асистолия

Верапамил влияет на AV и SA узлы и замедляет AV проводимость. Препарат Изоптин ® следует применять с осторожностью, так как развитие AV-блокады II или III степени (см. раздел «Противопоказание») или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножек пучка Гиса требует прекращения приема верапамила и проведения соответствующей терапии при необходимости.

Верапамил влияет на AV и SA узлы и в редких случаях может вызвать развитие AV- блокады II или III степени, брадикардию и, в крайних случаях, асистолию. Эти явления наиболее вероятны у пациентов с синдромом слабости синусового узла, который чаще встречается у пациентов в пожилом возрасте.

Асистолия у пациентов, не имеющих слабости синусового узла, обычно кратковременна (несколько секунд) со спонтанным восстановлением атриовентрикулярного или нормального синусового ритма. Если синусовый ритм своевременно не восстанавливается, необходимо немедленно назначить соответствующее лечение.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства

Взаимное усиление влияния на сердечно-сосудистую систему (AV-блокада высокой степени, значительное снижение ЯСС, обострение сердечной недостаточности и выраженное снижение АД). Бессимптомная брадикардия (36 уд/мин) с миграцией ритма по предсердию наблюдалась у пациента, одновременно принимающего
тимолол (бета- адреноблокатор) в форме глазных капель и
верапамил внутрь.

Дигоксин

В случае одновременного приема верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина. См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

Сердечная недостаточность

Пациентам с сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка свыше 35 % необходимо добиться стабильного состояния перед началом приема препарата Изоптин® и проводить соответствующую терапию в дальнейшем.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

Нарушения нервно-мышечной передачи

Препарат Изоптин® следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями, затрагивающими нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Нарушение функции почек

Проведенные сравнительные исследования демонстрируют, что фармакокинетика верапамила остается неизменной у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Однако некоторые имеющиеся сообщения дают основания предполагать, что препарат Изоптин® у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем.
Верапамил не выводится при гемодиализе.

Нарушение функции печени

Препарат Изоптин® следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Влияние на способность управлять транспортным средством:

Препарат Изоптин® может оказывать влияние на быстроту психомоторных реакций вследствие антигипертензивного действия и в результате индивидуальной чувствительности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы или при переходе с терапии другим препаратом.

Форма выпуска:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг и 80 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/А1 фольги. По 2 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

По 20 таблеток в блистере из ПВХ/А1 фольги. По 1 или 5 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

По 25 таблеток в блистере из ПВХ/А1 фольги. По 4 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Хранить при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения:

Владелец Регистрационного удостоверения:Эбботт ГмбХ и Ко.КГ

Производитель

ABBOTT, GmbH & Co. KG Германия Представительство: ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО

Источник: duyc.ru


Добавить комментарий