Элетриптан инструкция по применению цена

Элетриптан инструкция по применению цена


Содержание статьи:

Таблетки от мигрени Релпакс — инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги лекарства

Релпакс – это лекарство, предназначенное для непосредственного утоления припадков мигрени различной тяжести.

В состав этого препарата входят: основное вещество – гидробромид элетриптана и вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.

Состав оболочки: оранжевый опадрай (моногидрат лактозы, гипромеллоза, триацетин, титана диоксид, краситель); прозрачный опадрай (триацетин, гипромеллоза).

Фармакологическое действие препарата

Релпакс — препарат, который обладает противомигренозным действием. Элетриптан, находящийся в составе препарата, создает сужающее действие на внутричерепные кровеносные сосуды.

Ингибирующее действие данного препарата обуславливает противомигренозную активность в отношении нейрогенного воспаления.

Фармакокинетика

Релпакс — это триптан последнего поколения со всеми вытекающими обстоятельствами. Он имеет высокую селективную способность к нейрональным и сосудистым сератониновым рецепторам. Вследствие этого он получил высокие показатели фармакокинетики в сравнении с самыми старыми аналогами.

Степень всасываемости препарата через желудочно-кишечный тракт составляет около 81%. Биодоступность для мужчин и женщин будет составлять 50%. Время полувыведения данного лекарства из организма не превышает 4-5часов.

Процесс метаболизма лекарства организмом протекает в печени, выведение совершается через почки и желудочно-кишечный тракт.

Читайте подробней о триптанах читайте в нашей статье.

Специфические и эффективные препараты для купирования болей при мигрени триптаны — отзывы

Триптаны — это препараты на основе агонистов серотонина, которые селективно действуют на определенные рецепторы серотонина (5-гидрокситриптамина). Дан…

Показания к использованию

Инструкция по применению указывает, что таблетки Релпакс используют для успокоения сильных приступов мигрени, как без ауры, так и с аурой.

Противопоказания к использованию препарата

Противопоказания очень много:

  • очень высокая восприимчивость к каждому из составляющих компонентов препарата;
  • острая дисфункция печени;
  • противопоказан для детей и особ, которые не достигли 18 лет;
  • препарат абсолютно противопоказан при параллельном употреблении с различными ингибиторами, а именно: кларитромицин, нельфинавир, итраконазол, эритромицин, кетоконазол, джозамицин, ритонавир, индинавир;
  • неконтролируемая гипертензия артерий;
  • стенокардия Принцметала, стенокардия, период после перенесенного инфаркта миокарда, ишемия миокарда (бессимптомная), как подозрение, так и подтвержденная;
  • параллельное употребление с прочими агонистами рецепторов данной группы, а именно 5НТ1;
  • окклюзионные болезни сосудов периферии;
  • купирование офтальмоплегической, гемиплегической, а также базилярной мигрени;
  • редкостные родовые болезни (непереносимость лактозы, глюкозо-лактозная мальабсорбция, недостаток лактазы,);
  • возможно развитие сератонинового синдрома при употреблении схожих лекарств вместе с данным препаратом, а именно тех, которые селективные к сератонину.

Механизм действия

Компоненты, которые входят в состав лекарства имеют сильные селективные свойства к некоторым рецепторам, вследствие чего способны раздражать эти рецепторы.

После их раздражения проходит процесс сужения абсолютно всех сосудов головного мозга, ввиду чего мигрень постепенно утихает.

Инструкция по употреблению

Таблетку необходимо запить стаканом теплой воды.

В случае возникновения сильной мигрени, такой препарат как Релпакс следует принять незамедлительно. Если этого не произошло, то он также очень эффективен и на других стадиях мигренозной головной боли.

Начальная доза для взрослых, достигших 18 лет и вплоть до 65 лет, рекомендуется в объеме 40 миллиграмм.

При возобновлении головной боли и мигрени на протяжении суток после принятия лекарства, возможно повторное его принятие, но с интервалом в два часа после 1-го акта, причем в той же дозировке.

В том случае, если данный препарат не оказывает никакого воздействия на возникшую головную боль, то есть не купирует ее, проводить повторное принятие лекарства не стоит.

Все дело в том, что действенность и результативность такого способа не была подтверждена во время клинических проверок данного препарата, а значит его лучше заменить.

Формы выпуска данного препарата

Препарат выпускает компания Пфайзер (Германия).

Форма выпуска данного препарата представляет собой таблетку, помещенную в блистерной пластинке.

Блистер – это прозрачное выступающее углубление, в которое помещена таблетка и герметизирована фольгой. Таблетки данного препарата могут быть разного объёма — это или 20 мг, или 40 мг.

Сам препарат поставляется в картонных коробочках, количество блистерных пластинок в которых зависит от объёма действующего вещества в таблетке. Выпускается по 2, 3, 4, 6 и 10 таблеток в блистере, от 1 до 10 блистеров в картонной пачке.

Способы употребления лекарства и дозировки

Терапевтическая дозировка данного лекарства для взрослых в возрасте от 18-ти до 65-ти лет составляет около 40 миллиграмм.

Данная доза является первоначальной. При не достаточно хорошем результате, допустимо повышение дозы лекарства вплоть до 80 мг при последующем приступе острой мигрени.

Суточная доза лекарства не должна превышать более чем 160 мг.

Дополнительные указания и передозировка

Для тех, кто страдает легкими или умеренными нарушениями некоторых функций печени, увеличивать дозу нельзя.

При передозировке лекарства возможно появление следующих симптомов: развитие гипертензии (артериальной), а также других нарушений связанных с сердечнососудистой системой.

Лечение при передозировке данным препаратом следует проводить следующим образом: промывание желудка, а также терапия, связанная с проявившимися симптомами.

Наблюдение должно проходить, по меньшей мере, около двадцати часов. Такой период непосредственно связан с периодом полувыведения лекарства из организма человека, который составляет четыре часа.

Альтернативный вариант: наблюдение больного до момента пропадания симптоматики передозировки препарата.

Прием детьми

Детям до 18 лет абсолютно запрещено употребление данного препарата, ввиду не достаточной способности печени справляться с нагрузками.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы про таблетки Релпакс указывают, что они очень хорошо помогают от мигрени.

Отзывы докторов

Отзывы опытных врачей:

  1. Васильев К.Р., терапевт. Такой препарат как Релпакс полностью избавляет от сильнейшего приступа мигрени. Примерно через полчаса боль проходит, и приступы больше не повторяются. В упаковке данного препарата вы найдете 2 таблетки, но иногда может хватить и одной половины таблетки. После приема лекарства, лучше всего около часа просто отдохнуть в полной тишине. После исчезновения головной боли вас может потянуть в сон. Отдохните! Но следует не забывать о большом количестве побочных явлений.
  2. Пархоменко П.Р., терапевт. Препарат не всегда предсказуем. В некоторых случаях действует мгновенно, в других вообще не производит нужного эффекта. Также сложно предсказать побочные действия. Однако в лечении мигрени является не заменимым.

Отзывы пациентов

Пациенты вторят врачам:

  1. Маргарита, 35 лет. Данный препарат хорошо помогает, полностью снимает ранний приступ, но не достаточно быстро. Иногда возникают неприятные чувства. После пропадания головной боли чувствуется небольшое покалывание в области лица и тремор. Лучше всего сразу же лечь и поспать. Иногда прием препарата сопровождается рвотой.
  2. Виктория, 41 год. У меня бывают такие мигрени, что искры из глаз просто сыпятся! Особенно в отдельные дни месяца! Поэтому обыкновенные обезболивающие не помогают, нужны суперсильные, вот и пью релпакс. Только он меня и спасает, отличное лекарство!
  3. Эдуард, 45 лет. После травмы головы, очень часто бывают сильные мигрени, которые сопровождаются даже тошнотой и рвотой. Так вот, в один из таких приступов, врач порекомендовал мне попробовать релпакс. Действительно, головные боли стихают на протяжении 30-40 минут сразу же после употребления препарата. Теперь пользуюсь им в периоды обострения мигрени.

Советы от пациентов по приему препарата

Стоит отметить, что:

  • лучше попробовать сначала с половины одной таблетки;
  • тщательно читайте инструкцию к препарату, достаточно много ограничений и противопоказаний;
  • очень мягкий эффект.

Минусы и плюсы, по опыту и отзывам практического применения

Минусы:

  • если нет результата от употребления данного препарата, то лучше сразу поискать другое лекарство;
  • слишком много ограничений по приему;
  • не всегда стабильный результат;
  • повышение дозировки не приводит к облегчению.

Плюсы:

  • воздействие препарата переносится на порядок легче, чем воздействие аналогов;
  • быстро выводится из организма;
  • быстро снимает приступ боли.

Процесс при котором скопившаяся кровь попадает в мозг называется кровоизлияние в мозг — последствия, симптомы и лечение.

Парез лицевого нерва у новорожденного возникает вследствие повреждения лицевого нерва при родах. Как этого избежать?

Про лечение мигрени всерьез:

Стоимость и формы выпуска

Цена Релпакса:

  • таблетки, полностью покрытые оболочкой 20 мг, 100 штук, пачка картонная 10, блистер 10 – 1174 рубля;
  • таблетки, полностью покрытые в пленочную оболочку 40 мг, 2 штуки, пачка картонная 1, блистер 2 – 450 рублей;
  • таблетки, в оболочке 40 мг, 100 штук, пачка картонная 10, блистер 10 — 380 рублей.

Сроки и условия хранения

Содержать препарат при температуре не выше 29 — 30 градусов по Цельсию. Срок пригодности лекарства – 36 месяцев.

Отпуск в аптеках

В аптеках отпускается только с рецептом врача.

Аналоги препарата

К аналогам, заменяющим Релпакс, можно отнести такие наиболее эффективные препараты, как:

  • Амигренин;
  • Кофетамин;
  • Имигран;
  • Суматриптан;
  • Зомиг.

Стоит отметить, что ценовая вилка большинства аналогов почти не отличается от цены Релпакса и колеблется в пределах 170 – 370 рублей.

Однако есть и исключения. Цена на такой препарат, как Зомиг составляет 780 рублей, что почти вдвое превышает цену как Релпакса, так и остальных аналогов.

Но наличие противопоказаний и побочных явлений у Зомига на порядок меньше, нежели после применения Релпакса.

Такой препарат, как Кофетамин значительно дешевле Релпакса (в пределах 75 рублей), и если вы предпочитаете принимать этот аналог, следует внимательно ознакомиться с инструкцией, так как противопоказаний и побочных эффектов может возникнуть значительно больше:

  • заторможенность;
  • галлюцинации;
  • эйфория;
  • ощущение разъединения с телом;
  • ночные кошмары и пр.

Все оставшиеся препараты абсолютно идентичны как по цене, так и по всем характеристикам, включая побочные явления и противопоказания.

Аналоги препарата элетриптан* (eletriptan*)

реклама

Какой возраст пациента, принимающего это лекарство?
до 1 года 1-5 лет 6-15 лет 16-29 лет 30-45 лет 46-60 лет > 60 лет

Представлены синонимы (аналоги) лекарства элетриптан* (eletriptan*), взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Элетриптан* (Eletriptan*) — Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, в частности, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.
Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Элетриптан* (Eletriptan*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Особенности и преимущества

Краткая инструкция
по применению препарата

РЕЛПАКС®

Регистрационный номер:

П N014827/01-021209
Торговое название лекарственного средства: Релпакс®
Международное непатентованное название: Элетриптан* (Eletriptan*)

Фармакотерапевтическая группа:

противомигренозное средство
Релпакс® (элетриптан) является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-HT1B и нейрональных 5-HT1D рецепторов. Элетриптан* (Eletriptan*) обладает также высоким сродством к 5-HT1F серотониновым рецепторам, что может иметь отношение к его противомигренозному механизму действия. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.
Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры
Повышенная чувствительность к элетриптану или к любому другому компоненту препарата
Тяжелые нарушения функции печени, возраст до 18 лет. Противопоказания, общие для всех агонистов серотонтновых рецепторов: неконтролируемая артериальная гипертензия, коронарная болезнь, в т.ч. ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе.

С осторожностью

Серотониновый синдром: в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов. Применение препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек.
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При появлении мигренозной головной боли
Релпакс® следует принимать как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг. Если мигренозная головная боль возобновляется в течение 24 час, то Релпакс® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, чем через 2 час после первой дозы. Суточная доза не должна превышать 160 мг.
В целом, Релпакс® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении Релпаксом®, являются типичными для всего класса агонистов 5-HT1 рецепторов. Наиболее частые: астения, боль в спине, боль и стеснение в груди, сердцебиение, тахикардия, повышение артериального давления, сонливость, головокружение, парестезия, боль в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, миалгия, фарингит, сыпь, зуд, крапивница.
Как и другие агонисты 5-HT1 рецепторов, Релпакс® следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс® не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени. Релпакс® не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие сердечно-сосудистых заболеваний или повышен риск их развития.
Релпакс® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу.
Релпакс®, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.
Релпакс® не следует принимать профилактически.
Влияние на способность управлять автомобилем и управлению механизмами
У некоторых больных сама мигрень или прием агонистов 5-HT1 рецепторов, включая Элетриптан* (Eletriptan*), могут сопровождаться сонливостью или головокружением. При выполнении задач, требующих повышенного внимания, таких как вождение и работа со сложной техникой, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема Релпакса®.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Препарат от мигрени Элетриптан

Элетриптан – средство для купирования приступов мигрени, в инструкции по применению которого указано использовать препарат при мигренозных головных болях, возникающих при менструациях и не только. Действующее вещество таблеток – элетриптан, аналог – Релпакс.

Фармакотерапевтические эффекты

Элетриптан – селективный антагонист серотониновых рецепторов. Стоит отметить, что эти рецепторы расположены в церебральных сосудах, и при их стимуляции происходит сужение артерий. В итоге уменьшается головная боль. По механизму действия элетриптан сходен с суматриптаном, однако эффективность первого несколько выше, так как препарат действует именно на серотониновые рецепторы, расположенные в сонных артериях. Кроме этого, лекарство способно быстро снизить внутричерепное давление.

Прием жирной пищи с одновременным использованием таблетки увеличивает концентрацию вещества на 20–30%. Всасывается практически полностью, достигая максимума через 1,5 часа. Регулярное использование препарата приводит к его равномерному накапливанию, распределению в тканях и клетках. Лекарство выводится спустя 4–5 часов, распадается в печени, выводится почками, органами ЖКТ.

Полезно узнать, как лечить мигрень народными средствами: седативные травы, аромамасла, гомеопатические средства.

На заметку: как устранить приступ мигрени во время беременности и после родов.

Показания и противопоказания к применению

Элетриптан показан пациентам, страдающим мигренью. Использовать препарат для профилактики нельзя. Таблетки предназначены только для купирования имеющихся мигренозных приступов. Лекарство категорически запрещено пациентам, которые принимают таблетки с целью купирования офтальмологической, базилярной или гемиплегической мигрени. Кроме этого, препарат не рекомендован:

  • при почечной или печеночной недостаточности;
  • при аллергии на компонент;
  • при гипертензии;
  • детям до 18 лет;
  • при окклюзионных патологиях периферических сосудов;
  • при ишемии сердца;
  • при транзиторной ишемии или нарушении церебрального кровообращения;
  • при совместном лечении антагонистами 5-НТ1-рецепторов (Пропранолол, Метисергид, Респиридон, Метитепин);
  • при серотониновом синдроме.

Применение Элетриптана

Элетриптан в инструкции указано принимать в таблетках, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости. Средство используют во время мигренозного приступа, как только он начался. Но даже и поздний прием лекарства эффективно и быстро снимает боль.

Начальная дозировка вещества составляет 40 мг. Если приступ мигрени был остановлен после приема лекарства, но через время возобновился снова, разрешено принять повторную дозу вещества.

Стоит обратить внимание! Вторая таблетка Элетриптана должна быть принята не раньше чем через два часа после первой.

Важным также является и тот факт, что если после первого использования лекарства мигренозная боль не прошла за два часа, принимать повторную таблетку для уменьшения этого же приступа нельзя. В сутки можно использовать не больше 160 мг. В противном случае возникнет передозировка.

Побочные эффекты

Лекарственное средство Элетриптан в целом хорошо переносится и не вызывает побочных эффектов. Если подобное случается, то такие эффекты временны и не сильно выражены, проходят без врачебного вмешательства через короткий промежуток времени. Развитие побочных эффектов у пациентов, которые приняли лекарство разово с теми, кто принял препарат повторно, одинаково.

Как правило, возникают:

  1. Нарушения работы сердечно-сосудистой системы.
  2. Нарушения ЛОР-органов. При этом пациенты отмечают появление фарингита, ринита или изменение тембра голоса.
  3. Лимфоаденопатия, анорексия.
  4. Депрессивное состояние, нарушение мышления, спутанность сознания и возникновение бессонницы.
  5. Сонливость, головокружения, повышенный мышечный тонус, повышение давления и изменение вкусовых ощущений.

Важно! Если побочные эффекты, которые возникли на фоне приема Элетриптана, вызывают беспокойство, необходима консультация доктора и отмена препарата. Возможно, средство не подходит и его нужно заменить аналогом.

Элетриптан при беременности и лактации

В аннотации к препарату данных об использовании вещества в период беременности не указано. Поэтому необходимость приема такого лекарства беременными должен решать врач.

При лактации препарат выделяется в грудное молоко, выводится в течение суток. Поэтому, если есть возможность при лечении препаратом кормление приостановить, это необходимо сделать.

При экспериментах на животных было установлено, что лекарство не оказывает терратогенного действия.

Клинические проявления интоксикации веществом характеризуются повышением артериального давления и развитием других патологических состояний со стороны сердечно-сосудистой системы. Для терапии интоксикации используют сорбенты, проводят промывание, симптоматическое лечение.

Аналоги

Элетриптан имеет следующие аналоги:

  • Суматриптан;
  • Имигран;
  • Зомиг;
  • Амигренин;
  • Кофетамин.

Эти лекарственные средства имеют примерно ту же цену, оказывая аналогическое действие. Стоимость препарата Элетриптан на сегодня составляет 400–600 руб. Приобрести лекарство можно в любой аптечной сети по рецепту доктора.

Описание препарата Экседрин: показания и способ применения, противопоказания и побочные действия.

Все о препарате Мигренол: показания и противопоказания, инструкция по применению.

Информация о светобоязни: причины, симптомы, диагностика, лечение.

Отзывы об Элетриптане у пациентов положительные. Многие отмечают высокую эффективность средства, по сравнению с другими препаратами для купирования мигренозной боли. Пациенты говорят о том, что боль уходит сразу уже после одной таблетки, и только 10% больных утверждают, что требуется дополнительная таблетка. Что касается побочных эффектов, то они развиваются нечасто, но все же головокружения и тошнота возможны. Больные утверждают, что после приема таблетки необходимо вздремнуть, тогда и подобные эффекты не будут возникать.

Внимание! Специалист израильской клиники может Вас проконсультировать —
напишите вопрос в форме ниже:

Релпакс® (Relpax®)

Последняя актуализация описания производителем 30.06.2014 Фильтруемый список 30.06.2014

Действующее вещество:

Элетриптан* (Eletriptan*)

АТХ

N02CC06 Элетриптан

Фармакологическая группа

  • Противомигренозное средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G43.0 Мигрень без ауры
  • G43.1 Мигрень с аурой

3D-изображения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
элетриптан (в виде гидробромида) 20 мг
40 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; кроскармеллоза натрия; магния стеарат
оболочка пленочная: Opadry оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель «Солнечный закат» желтый с лаком алюминиевым (E110); Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин)

Описание лекарственной формы

Таблетки, 20 мг: оранжевые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «REP 20» на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.

Таблетки, 40 мг: оранжевые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «REP 40» на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противомигренозное.

Фармакодинамика

Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-HT1B- и нейрональных 5-HT1D-рецепторов. Элетриптан также обладает высоким сродством к 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

В сравнении с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно бóльшую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Всасывание. После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ, абсорбция составляет около 81%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь у мужчин и женщин составляет около 50%. Tmax в плазме в среднем составляло 1,5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз от 20 до 80 мг фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

Cmax элетриптана и AUC повышались примерно на 20–30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, а Tmax в плазме крови увеличивалось до 2,8 ч.

При регулярном применении (20 мг 3 раза в сутки) в течение 5–7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза в сутки и 80 мг 2 раза в сутки) в течение более 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

Распределение. Vd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно на 85%).

Метаболизм. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентрации элетриптана в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также, что изофермент CYP2D6 вносит определенный вклад в метаболизм элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлен эффект полиморфизма этого фермента на фармакокинетику элетриптана.

Идентифицировано 2 основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного изотопом углерода 14С.

В экспериментах in vitro метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью, в то время как метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован. Полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10–20% от концентрации элетриптана и, соответственно, не вносит значительный вклад в его терапевтический эффект.

Выведение. Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а Т1/2 — около 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь составляет около 3,9 л/ч. Доля непочечного клиренса составляет около 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится главным образом в виде метаболитов почками и через кишечник.

Особые группы пациентов

Пол. Результаты метаанализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию элетриптана в плазме крови.

Пожилые люди (старше 65 лет). У пожилых людей (65–93 года) выявлено небольшое и статистически недостоверное снижение клиренса элетриптана на 16% и статистически значимое увеличение Т1/2 (примерно с 4,4 до 5,7 ч) по сравнению с этими показателями у молодых людей. Действие элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Нарушение функции печени. У больных с нарушением функции печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) выявлено статистически достоверное увеличение AUC (на 34%) и Т1/2, а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Нарушение функции почек. У больных с легким (Cl креатинина 61–89 мл/мин), умеренным (Cl креатинина 31–60 мл/мин) или выраженным (Cl креатинина <30 мл/мин) нарушением функции почек не выявлено статистически достоверных изменений фармакокинетики элетриптана или степени его связывания с белками плазмы крови.

Показания препарата Релпакс®

Купирование приступов мигрени с или без ауры.

Противопоказания

повышенная чувствительность к элетриптану или любому другому компоненту препарата;

тяжелые нарушения функции печени;

одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир);

в течение 24 ч до или после приема элетриптана нельзя применять эрготамин или производные эрготамина, в т.ч. метисергид (см. «Взаимодействие»);

купирование гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени;

редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозная мальабсорбция);

возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).

Как и у других агонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина I типа (5-HT1), нижеперечисленные противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами:

неконтролируемая артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;

окклюзионные заболевания периферических сосудов;

нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;

совместное применение с другими агонистами 5-HT1-рецепторов.

С осторожностью: серотониновый синдром — при одновременном применении элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, необходимо соблюдать осторожность, т.к. в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов; применение препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек (т.к. у таких пациентов эффект элетриптана на АД усиливается).

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыта клинического применения препарата Релпакс® у беременных женщин нет. В исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия. Релпакс® следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Релпакс® выводится с грудным молоком у женщин. При однократном приеме препарата Релпакс® в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0,02% от принятой дозы. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема элетриптана.

Побочные действия

В целом, Релпакс® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно, без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат одной дозировки дважды для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении препаратом Релпакс®, являются типичными для всего класса агонистов 5-HT1-рецепторов.

У пациентов, принимающих Релпакс® в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥1% и выше по сравнению с плацебо). Эти явления были распределены по следующим категориям в соответствии с частотой: часто — ≥1/100 до <1/10; нечасто — ≥1/1000 до <1/100; редко — ≥1/10000 до <1/1000.

Инфекции: часто — фарингит и ринит; редко — инфекции дыхательных путей.

Со стороны лимфатической системы: редко — лимфаденопатия.

Нарушения питания и обмена веществ: нечасто — анорексия.

Психические нарушения: нечасто — нарушение мышления, ажитация, спутанность сознания, деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница; редко — эмоциональная лабильность.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, ощущение покалывания или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения; нечасто — тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, боль в глазах, светобоязнь и нарушение слезоотделения; редко — конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и равновесия: часто — вертиго; нечасто — боль в ушах, звон в ушах.

Со стороны ССС: часто — учащенное сердцебиение и тахикардия; редко — стенокардия, повышение АД, брадикардия, шок.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто — ощущение стеснения в горле; нечасто — диспноэ, зевота; редко — астма и изменение тембра голоса.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, сухость во рту и диспепсия; нечасто — диарея, глоссит; редко — запор, эзофагит, отек языка, отрыжка.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гипербилирубинемия, повышение активности АСТ.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — повышенное потоотделение; нечасто — сыпь, зуд; редко — кожные заболевания, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной тканей: часто — боль в спине, боль в мышцах; нечасто — боль в суставах, артроз и боль в костях; редко — артрит, миопатия, миалгия, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушения со стороны мочеиспускательного тракта (учащенное мочеиспускание, полиурия).

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко — боль в молочных железах, меноррагия.

Общие нарушения: часто — ощущение тепла или приливы жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления); нечасто — общая слабость, отечность лица, жажда, периферические отеки.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о перечисленных ниже нежелательных эффектах.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: редкие случаи обморочных состояний.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: как у и некоторых других 5-HT1B/1D-агонистов, были получены редкие сообщения об ишемическом колите, рвоте.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику элетриптана

При одновременном назначении эритромицина (1000 мг) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, Cmax элетриптана увеличивалась в 2 и 2,7 раза соответственно, а AUC элетриптана — в 3,6 и 5,9 раза соответственно. При этом T1/2 элетриптана увеличивался с 4,6 до 7,1 ч при применении эритромицина и с 4,8 до 8,3 ч — при применении кетоконазола (см. «Фармакокинетика»). Таким образом, Релпакс® не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).

Взаимодействие препарата Релпакс® с β-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований межлекарственных взаимодействий пока недоступны (за исключением пропранолола).

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что следующие лекарственные препараты вряд ли влияют на фармакокинетику элетриптана: β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, СИОЗС, эстрогенсодержащие гормональные заместительные препараты, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные препараты и БКК.

Поскольку элетриптан не является субстратом МАО, фармакокинетическое взаимодействие препарата Релпакс® и ингибиторов МАО маловероятно, и специальные исследования их взаимодействия не проводились.

При одновременном применении пропранолола в дозе 160 мг, верапамила в дозе 480 мг или флуконазола в дозе 100 мг Cmax элетриптана увеличивалась в 1,1, 2,2 и 1,4 раза, а AUC — в 1,3, 2,7 и 2 раза соответственно. Эти изменения не являются клинически значимыми, т.к. они не сопровождаются повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений по сравнению с применением одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема препарата Релпакс® приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин или эрготаминподобные средства, в частности дигидроэрготамин, не следует назначать в течение 24 ч после приема препарата Релпакс®. Релпакс® можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминсодержащих препаратов.

Влияние элетриптана на другие ЛС

В терапевтических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома Р450.

Взаимодействие с серотонинергическими препаратами

Одновременное применение агонистов 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов следует соблюдать осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс® следует принять как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Взрослые (18–65 лет)

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

Если головная боль возобновляется в течение 24 ч: если мигренозная головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принять не ранее чем через 2 ч после первой дозы.

При отсутствии эффекта: если первая доза препарата Релпакс® не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом больные, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Суточная доза не должна превышать 160 мг.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: развитие артериальной гипертензии и других нарушений со стороны ССС.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Поскольку T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, в случае передозировки препарата наблюдать больных следует в течение по меньшей мере 20 ч или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме крови неизвестно.

Особые указания

Не рекомендуется применение препарата Релпакс® в сочетании с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир (см. «Взаимодействие»).

Как и другие агонисты 5-HT1-рецепторов, Релпакс® следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс®, как и другие агонисты 5-HT1-рецепторов, не следует назначать для лечения атипичных головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

Релпакс® не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие сердечно-сосудистых заболеваний или повышен риск их развития (см. «Противопоказания»). Системного изучения элетриптана у больных с сердечной недостаточностью не проводилось. Применение элетриптана, как и других агонистов 5НТ1-рецепторов, у этих пациентов не рекомендуется.

Релпакс® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс®, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

В клинических исследованиях установлено, что Релпакс® является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.

Релпакс® не следует принимать профилактически.

При применении препарата Релпакс® в терапевтических дозах 60 мг и более регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. В большей степени оно повышалось у пациентов с нарушением функции почек и пожилых людей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У некоторых больных сама мигрень или прием агонистов 5-HT1-рецепторов, включая элетриптан, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. При выполнении задач, требующих повышенного внимания, таких как вождение автомобиля и работа со сложной техникой, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема препарата Релпакс®.

Форма выпуска

Производитель

«Пфайзер Мэньюфэкчеринг Дойчланд ГмбХ». Генрих-Макштрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», США: 123317, Москва, Пресненская наб., 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.

Тел.: (495) 258-55-35; факс: (495) 258-55-38.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Релпакс®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Релпакс®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G43.0 Мигрень без ауры Мигрень без ауры
G43.1 Мигрень с аурой Базилярная мигрень
Мигрень с аурой

Болеутоляющие средства Pfizer Релпакс (элетриптан) 40 мг — отзыв

Кто страдает мигренями, тот меня поймет. Эта невыносимая, разрывающая голову боль, с тошнотой и желанием выйти в окно. Боль, которую не способны снять ни одни обезбаливающие средства, боль, которая может держаться неделю, а терпеть ее невозможно и час.

Я давно мучаюсь мигренями и спасают меня только триптаны. Господи, спасибо, что их изобрели!

С этим препаратом, я познакомилась во время беременности. Да-да! Знаю, что во время беременности нельзя пить вообще практически никакие лекарства. Знаю. И первый раз, когда она меня настигла, я терпела, я сходила с ума, 8 дней ада…я уже не хотела ничего, залезть в петлю если только. Врачи молчали. Я начала искать информацию в интернете, отзывы врачей, отзывы тех, кто пил триптаны, много всего…Среди всей кучи информации, я нашла для себя то, что все же риск не велик и лучше уж выпить таблетку, чем так терпеть, делая ребенку еще хуже. А вот из всех триптанов, рекомендовали именно Релпакс и еще какой-то.

На людях этот препарат не тестировали, только на крысах. Тератогенного действия и каких-то не хороших последствий на их плод выявлено не было.

Я принимала Релпакс раз 5-6 за беременность. Мигрень накрывала в 1 и 2 триместре, в 3 ее не было.

Снимает абсолютно всю боль примерно через полчаса. Побочных эффектов никаких не было, что меня приятно удивило, в отличие например от Амегринина, который я пила до беременности и от которого прежде, чем боль пройдет сводило шею, язык, в общем ощущения не из приятных…

Ну и самое главное…ради чего пишу отзыв. Ребенок родился абсолютно здоровый, никаких отклонений. Спокойный, плачет только по делу, спит всю ночь практически с рождения. Очень умненький, любознательный, рано начал переворачиваться, рано пополз, а какой хохотунчик)Анализы все в норме!

Этот отзыв я написала для тех, кто ищет информацию, как когда то искала я, ее очень мало.

Всем здоровья!

Свежие записи:

  • Леспенефрил инструкция по применению

    >Леспенефрил (Lespenephryl)Последняя актуализация описания производителем 13.07.2005 Фильтруемый список >Фармакологическая группа Диуретики в комбинациях >Нозологическая классификация…

  • Ка инструкция по применению

    Лецитин КаЛецитин Ка является — биологически активная добавка, дополнительным источником лецитина и витамина С (аскорбиновой…

  • Миконорм инструкция по применению

    >МиконормСоставТербинафина гидрохлорид, спирт цетостеариловый, цетомакрогол, парафин легкий жидкий, кремофор, парафин мягкий белый, пропиленгликоль, дигидрат натрия…



Источник: tentorium-centr.ru


Добавить комментарий