Ксизал какое поколение

Ксизал какое поколение

Аллергию не зря называют болезнью 21 века – сегодня с ней приходится сталкиваться людям всех возрастов, причем не только в весенне-летний период, когда зацветают растения, а зачастую круглый год. Аллергические реакции провоцируются чем угодно: продуктами питания, медикаментами и бытовой химией, шерстью домашних питомцев, пыльцой растений, обычной пылью, солнцем и даже холодом. Потому вопрос, какое же лекарство от аллергии предпочесть из всех предлагаемых в аптеках, весьма актуален.

Проявления аллергии не болезненны, но очень неприятны: слезотечение, чихание, выделения из носа, высыпания на лице и теле, которые чешутся и воспаляются. Особенно тяжело переносят такое состояние маленькие дети. В сложных случаях возникает отек Квинке и развивается анафилактический шок. Потому так важно знать, какие препараты против аллергии, в каких случаях лучше применять, в чем их различие и особенности. Ведь каждое средство от аллергии имеет свой состав и механизм действия, дозировки и противопоказания тоже различны. Чтобы не навредить себе и как можно быстрее восстановить нормальное самочувствие, стоит подробно изучить рейтинг и выбрать лучшее средство от аллергии.

Содержание статьи:

Какие бывают средства от аллергии

В современной терапии применяются таблетки против аллергии трех поколений. Представители последнего поколения имеют несравнимо меньше побочных действий и противопоказаний, отличаются быстрым и более продолжительным эффектом даже при небольших дозировках. Но наряду с ними используются и традиционные средства против аллергии для детей и взрослых первого поколения – иногда только они могут улучшить состояние пациента.

Кроме антигистаминных медикаментов, также против аллергии для детей и пациентов старшего возраста могут назначаться:

  • кортикостероиды – гормональные уколы или таблетки;
  • стабилизаторы мембраны тучных клеток.

Ниже будут более подробно рассмотрены самые популярные препараты против аллергии из перечисленных категорий. Рейтинг составлен с учетом эффективности препарата, количества побочных явлений и стоимости.

Антигистаминные препараты разных поколений

Чтобы снять симптомы аллергии, действовать требуется в двух направлениях: устранить источник аллергии, и подавить выброс гистамина – вещества, которое организм начинает активно вырабатывать в ответ на раздражитель. Последнее достигается с помощью лекарственных средств из этой группы, они с разной скоростью и эффективностью снимают раздражение и воспаление слизистой глаз и носоглотки, лечат высыпания и отеки, прочие симптомы. Сегодня применяются препараты против аллергии четырех поколений.

В современной практической медицине и тем более – в педиатрии, эти противоаллергенные средства используются в редких случаях. Но иногда именно они становятся единственно возможным спасением, потому стоит узнать подробнее и о них тоже. Минусов у таких медикаментов намного больше, чем преимуществ, основной – длинный список противопоказаний и побочных явлений.

  • Негативное воздействие на ЦНС – почти все таблетки из этого класса оказывают выраженное снотворное и успокоительное действие.
  • За редким исключением – непродолжительность терапевтического эффекта.
  • Такие лекарства могут снижать тонус мышц.
  • Может наступить психомоторное возбуждение при продолжительном приеме этих средств или случайной передозировке.
  • Во время терапии этими лекарствами нельзя выполнять задания, требующие повышенной концентрации внимания.
  • Противоаллергенные медикаменты этого поколения усиливают действие спиртного, анальгезирующих медикаментов и некоторых других средств.
  • При курсе лечения более трех недель развивается тахифилаксия – привыкание к активному компоненту препарата, вследствие чего снижается его эффективность. По этой причине, если через три недели терапии симптомы аллергии не исчезли, используемое средство требует замены.

В США и Европе многие из медикаментов данной категории попали под запрет и больше не применяются. Обусловлено это слишком частыми негативными действиями, среди которых – тахикардия, пересыхание слизистой рта, задержка мочеиспускания, запоры, снижение четкости зрения.

Преимущества

Едва ли не единственное преимущество, которое имеют эти антигистаминные препараты при кожной аллергии – доступность. В сравнении с новыми медикаментозными средствами последних поколений, эти стоят в разы дешевле. Эффект проявляется быстро, но и сохраняется ненадолго. Некоторые из таблеток применяются как противорвотное средство или как альтернативное при снижении эффекта основного препарата.

Рейтинг лучших антигистаминных средств от аллергии первого поколения

Рейтинг #1 #2 #3
Название
Баллы
Мягкое действие на организм
Легкость использования Доступность в сети аптек Быстрый результат

Все еще достаточно часто прописывается для лечения аллергии, особенно в экстренных ситуациях – в этом случае его вводят в виде раствора внутримышечно или внутривенно. В сравнении с аналогами из этого класса имеет немного побочных действий и противопоказаний. Активный компонент – хлоропирамин, он не задерживается надолго в крови, не депонируется в клетках и почти полностью выводится через почки вместе с мочой. По этой причине Супрастин нельзя принимать тем пациентам, у которых помимо аллергии отмечается также почечная недостаточность любой формы. Оказывает седативное действие, провоцирует сонливость, но достаточно эффективен при крапивнице, конъюнктивите аллергической природы, атопическом дерматите, отеке Квинке.

  • Невысокая стоимость.
  • Проверенная эффективность.
  • Вызывает сонливость и тормозит рефлекторные реакции.
  • Не назначается маленьким детям и беременным, водителям, врачам.

Это проверенный многолетним опытом препарат, сегодня используется как вспомогательное средство при лечении псевдоаллергических реакций и анафилактического шока. Доступен в форме таблеток или жидкости для инъекций. Несмотря на то, что Тавегил относится к первому поколению, он популярен и сегодня, наряду с более щадящими аналогами.

  • Невысокая цена – от 100 рублей за одну упаковку.
  • Высокая эффективность – Тавегил действительно помогает быстро справиться с зудом, отеками, чиханием и насморком, слезотечением.
  • Действие может сохраняться до восьми часов – из всех таблеток данной категории только эти обладают таким длительным действием.
  • Иногда аллергию вызывает сам Тавегил.
  • Нельзя применять для устранения аллергии у беременных и маленьких детей в возрасте до одного года.
  • После приема таблеток запрещено садиться за руль и выполнять прочие ответственные здания, требующие повышенного внимания и точности движений.

Активный компонент этого препарата – вещество дифенгидрамин. Димедрол без преувеличений называют прародителем всех антигистаминных препаратов. Помимо противоаллергического, оказывает также противовоспалительное действие, включается в состав тройчатки – комбинации препаратов, используемых бригадами «скорой помощи» при неотложной терапии.

  • Невысокая стоимость.
  • Быстрое действие.
  • Хорошо комбинируется с другими лекарственными препаратами.
  • Сонливость, вялость, заторможенность реакций или наоборот, чрезмерное возбуждение, бессонница.
  • Активное вещество влияет на сокращения сердца, вызывает анемию.
  • Димедрол лучше не использовать для системного лечения детей и беременных или кормящих женщин.

Активный компонент этого препарата – мебгидролин.

  • Подходит для всех возрастных категорий.
  • Стоит недорого.
  • Действует быстро и достаточно долго сохраняет эффект.
  • Может использоваться в целях профилактики.
  • Неэффективен при тяжелых формах аллергии как основной препарат.
  • Имеет противопоказания и побочные эффекты.
  • Противопоказан при беременности и кормлении грудью, сердечной недостаточности, эпилепсии, глаукоме, аденоме простатиты.

Это средство эффективно почти при всех видах аллергии, быстро устраняет проявления сенной лихорадки, крапивницы, нейродермита, дерматита за счет подавления выброса гистамина. Также применяется для лечения мигреней, анорексии, кахексии. Активное вещество – соли ципрогептадина.

  • Выпускается в таблетках для взрослых и в сиропе для детей от двух лет.
  • Оказывает широкий спектр действия.
  • Стимулирует всасывание питательных веществ, что важно для пациентов, страдающих анорексией, имеющих проблемы с питанием и прибавкой в весе.
  • Приводит к нарушениям оттока мочи и отечности.
  • Не назначается беременным и кормящим.
  • Вызывает прибавку в весе, что подходит не всем.
  • Оказывает седативный эффект, вызывает сонливость.

Антигистаминные средства от аллергии второго поколения

Основное отличие и преимущество этих медикаментозных средств – незначительное воздействие на ЦНС. Сонливость или замедленность реакций возникают значительно реже, только при нарушении дозировок или индивидуальной гиперчувствительности пациента к активным компонентам. Также они меньше влияют на сердечные ткани и пищеварительный тракт. Если требуется подобрать хорошее, недорогое средство против аллергии для детей, врачи часто обращаются к препаратам именно этой категории.

Недостатки

  • Не все средства применимы для женщин в период вынашивания и кормления ребенка, грудных младенцев.
  • Нельзя принимать при заболеваниях почек.
  • Высокая стоимость.

Преимущества

  • Быстрое действие, сохраняющееся на протяжении 8–12 часов;
  • Значительно меньшее количество побочных явлений.
  • Возможность применения в педиатрии.

Ниже приводится обзор наиболее часто покупаемых лекарств из этой группы.

Рейтинг лучших антигистаминных средств от аллергии второго поколения

Рейтинг #1 #2 #3
Название
Баллы
Мягкое действие на организм
Легкость использования Эффективное устранение аллергической реакции организма Доступность в сети аптек Быстрый результат

Лидер в своем классе. Прописывается для устранения проявлений аллергии у пациентов всех возрастов, в том числе людей преклонного возраста и грудничков от года.

  • Не угнетает нервную систему, не снижает концентрацию внимания.
  • Действует уже спустя 20–30 минут после приема и сохраняет свою эффективность до 8 часов.
  • Таблетки быстро помогают уменьшить донимающий зуд, отечность и покраснения кожи, не менее действенны при ларингоспазмах и бронхоспазмах.
  • Воздействие на почки.
  • Достаточно высокая стоимость – за ту же сумму можно купить более безопасное средство последнего поколения.

Еще одно популярное средство второго поколения, несмотря на обилие современных улучшенных медикаментов. Согласно отзывам, по своей действенности Фенистил уступает Кларитину. Но, тем не менее, очень популярен среди молодых мам, так как выпускается в разных фармацевтических формах. Его удобно применять для лечения аллергии у грудничков: капли принимают перорально, а мазь используют наружно против зуда и покраснений.

  • Быстро останавливает приступ аллергии и блокирует дальнейшее продуцирование гистаминов.
  • Эффективен при любых видах аллергии – на продукты питания, солнце, холод, химические вещества, растения и шерсть животных.
  • Слабый седативный эффект.
  • Несочетаемость со спиртным и определенными лекарственными средствами.
  • С осторожностью прописывают беременным, кормящим и маленьким детям.

Сильнодействующее, но и не самое безвредное средство против сильной и стойкой аллергии. Отличается пролонгированным действием – у некоторых пациентов оно сохраняется до десяти суток и более. Поэтому Гисталонг является препаратом выбора в лечении хронических аллергий пациентов разных возрастов.

  • Воздействует на почки, поэтому нежелательно использование лекарства при дисфункциях этих органов.
  • Это антигистаминное средство 3-го поколения, активный антагонист рецепторов Н1. Действует избирательно, является по своему составу производным бутерофенола. Используется в лечении хронических аллергий, бронхиальной астмы, а также временных острых аллергических реакций, вызванных внешними раздражителями.

    • Не воздействует на психомоторную активность и эмоциональное состояние пациента.
    • Не вызывает сонливости.
    • Может использоваться при таких диагнозах, как глаукома и аденома простаты.
    • При превышении дозировки сам препарат может стать причиной аллергии – кожных высыпаний, зуда, отеков и т. д.

    Антигистаминные лекарства третьего поколения

    Являются метаболитами средств предыдущего поколения. При воздействии не затрагивается нервная система и сердце, почти не сказывается на функциях почек. Соответственно, на них выше цена.

    Недостатки

    • При высокой стоимости их нельзя применять для лечения детей в возрасте до 2–6 лет (за редким исключением).
    • Не все могут себе позволить такие дорогие средства.

    Преимущества

    • Минимум побочных явлений.
    • Отличная эффективность.
    • Длительность действия.
    • Для детей изготавливаются в форме сиропов и суспензий с приятными вкусами.

    Цетрин

    Это признанный лидер среди медикаментозных средств, выпускаемых на сегодняшний день. Он не вызывает сонливости, не тормозит реакции и рефлексы, не ухудшает внимание и зрение, функции печени, почек и сердца. При этом стоимость одной упаковки – не более 200 рублей. Подходит для ликвидации проявлений аллергии любого вида, действовать начинает уже спустя четверть часа после приема. Для поддержания стабильного состояния пациента, хватает одной дозы в сутки. И самое главное – практически не имеет противопоказаний, назначается в любом возрасте.

    Аналоги Цетрина из этой категории: Цетиризин, Зиртек, Зодак, Телфаст, Фексофенадин, Эриус.

    Глюкокортикоиды при аллергии

    Как правило, к ним прибегают при серьезных формах патологии, назначаются как местно, так и системно, в форме таблеток и инъекций. В составе этих средств те же гормоны, которые продуцируются корой надпочечников. Потому кортикостероиды помогают снять воспаление и аллергию там, где классические средства бессильны. Наиболее распространены из этого класса такие лекарства:

    • Преднизолон;
    • Дексаметазон;
    • Бекламетазон.

    Кортикостероиды назначаются для лечения бронхиальной астмы, побочные эффекты выражаются менее ярко, если применять их для ингаляций. Самый главный недостаток – непредсказуемость возможных побочных действий. Потому гормональные таблетки и растворы категорически нельзя начинать применять самостоятельно.

    Средства, блокирующие мембраны тучных клеток

    Это Кетотифен, Кромоглин, Кромогексал, Интал. Доступны в форме таблеток, ингаляций, сиропов, спреев. Редко назначаются детям младше двух лет. Активные компоненты стабилизируют мембраны тучных клеток и тем самым останавливают выработку гистамина – вещества, запускающего аллергическую реакцию. Применяют их также исключительно по рекомендации врача, особенно в педиатрии.

    Выводы

    Универсального средства против аллергии не существует. Каждый пациент имеет свои физиологические особенности, потому для каждого существуют свои лучшие таблетки от аллергии, которые ему подходят идеально, а другого пациента могут не устроить по тем или иным причинам. Иногда уходят месяцы и годы на поиск оптимального средства. Но ассортимент современных противоаллергенных медикаментов позволяет в конечном итоге найти именно то, что требуется – вопрос, как правило, в цене и доступности хорошо укомплектованной аптеки.

    Дорогие друзья, приветствую вас!

    Сюда же относились акривастин (Семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.

    Плюсы :

    1. Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
    2. Седативного действия не оказывают.
    3. Действуют продолжительно.
    4. Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.
    5. Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.

    Минусы :

    В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее . Но если функции нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого говорит о вероятности фибрилляции желудочков и внезапной смерти.

    В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.

    3 поколение антигистаминных средств

    К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (Эриус , Лордестин, Дезал и др.), левоцетиризин (Ксизал , Супрастинекс и др.), фексофенадин (Аллегра , Фексадин, Фексофаст и др.).

    Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.

    Плюсы:

    • Превосходят по своей эффективности своих предшественников.
    • Действуют быстро и длительно.
    • Не оказывают седативного эффекта.
    • Не снижают скорости реакции.
    • Не усиливают действие алкоголя.
    • Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.
    • Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.
    • Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.
    • Самые безопасные.

    Минусов в целом для группы не нашла.

    Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.

    Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

    Он хочет, чтобы препарат:

    • Был эффективным.
    • Начинал действовать быстро.
    • Принимался один раз в день.
    • Не вызывал сонливости.
    • Не снижал скорости реакции (для водителей автотранспорта).
    • Был совместим с алкоголем.

    И нас с вами, как всегда, еще интересуют , кормящие, дети и пожилые.

    Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.

    1 поколение.

    Супрастин таблетки

    • Начинает действовать через 15-30 минут, действие длится 3-6 часов.
    • Показан при любых аллергических реакциях, кроме бронхиальной астмы. Вообще антигистаминные – это не основные препараты при астме. Слабоваты они для астматиков. Если и применяются, то только в комплексе с бронхолитиками. А первое поколение и вовсе вызывает сухость слизистых оболочек, затрудняет отхождение мокроты.
    • Вызывает сонливость.
    • Беременным, кормящим противопоказан.
    • Детям – с 3 лет (для данной формы).
    • Масса побочных.
    • Пожилым лучше не рекомендовать.
    • Водителям нельзя.
    • Действие алкоголя усиливает.

    Тавегил таблетки

    Все то же, что и супрастин, только действует дольше (10-12 часов), поэтому принимается реже.

    Другие отличия:

    • Седативный эффект по сравнению с Супрастином меньше, но и лечебный слабее.
    • Детям – с 6 лет (для данной формы).

    Диазолин таблетки, драже

    • Начинает действовать через 15-30 минут, действие может длиться непонятно сколько. Пишут, что аж до 2 суток. Тогда вопросы вызывает кратность приема.
    • Детям с 3 лет. До 12 лет – разовая доза 50 мг, дальше – 100 мг.
    • У детей может вызывать повышенную возбудимость.
    • Беременным, кормящим нельзя.
    • Пожилым не рекомендовать.
    • Водителям нельзя.

    Фенкарол таблетки

    • Через ГЭБ проникает плохо, поэтому седативный эффект незначительный.
    • Начинает действовать через час.
    • С 3 до 12 лет – таблетки 10 мг, с 12 лет – 25 мг, с 18 лет — 50 мг.
    • При беременности – взвесить риск/польза, противопоказан в 1 триместре.
    • Кормящим нельзя.
    • Побочных значительно меньше, чем у рассмотренных выше.
    • Водителям автотранспорта осторожно.

    2 поколение

    Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

    • Начинает действовать через 30 минут после приема.
    • Действие длится 24 часа.
    • Не вызывает сонливости.
    • Не вызывает аритмии.
    • Показания: поллинозы, крапивница, аллергические дерматиты.
    • Лактация – нельзя.
    • Беременность – с осторожностью.
    • Детям – сироп с 2 лет, таблетки с 3 лет.
    • Не усиливает действие алкоголя.
    • Водителям можно.

    Обратила внимание, что в инструкциях к дженерикам указано, что во время беременности прием противопоказан. Почему в таком случае для кларитина остается «лазейка» в виде расплывчатого «с осторожностью»?

    Зиртек (цетиризин ) – таблетки, капли для приема внутрь

    • Начинает действовать в течение часа, действие продолжается 24 часа.
    • Не оказывает седативного действия (в терапевтических дозах).
    • Показания: , крапивница, дерматиты, отек Квинке.
    • Эффективен при холодовой аллергии.
    • Наибольший эффект проявил в лечении кожной аллергии.
    • Детям – капли с 6 месяцев, таблетки – с 6 лет.
    • От алкоголя воздержаться.
    • Водителям – осторожно.

    Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг

    • Действие таблеток, покрытых оболочкой, начинается через 1 час и длится 48 часов (рекордсмен! ).
    • После 5 дней приема действие сохраняется 72 часа.
    • Показания: поллинозы, крапивница, др. аллергические реакции.
    • Беременность, лактация – противопоказан.
    • Детям: с 12 лет.
    • Водителям можно.
    • Сердечникам – с осторожностью.
    • Таблетки покрытые оболочкой 20 мг – рекомендуйте при неэффективности меньшей дозировки.
    • Таблетки лиофилизированные 20 мг моментально растворяются во рту: для тех, кому сложно глотать.

    Фенистил (диметинден) капли, гель

    • Капли – максимальная концентрация в крови через 2 часа.
    • Показания: поллиноз, аллергические дерматозы.
    • Капли детям – с 1 месяца. Осторожно до 1 года во избежание апноэ (остановки дыхания) на фоне седативного эффекта.
    • Беременность – кроме 1 триместра.
    • Кормящим нельзя.
    • Противопоказан – бронхиальная астма, аденома простаты, глаукома.
    • Действие алкоголя усиливает.
    • Водителям – лучше не надо.
    • Гель – при кожных дерматозах, укусах насекомых.
    • Эмульсия – удобно взять в дорогу, идеальна при укусе: благодаря шариковому аппликатору ее можно нанести точечно.

    3 поколение

    Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп

    • Начинает действовать через 30 минут и действует 24 часа.
    • Показания: поллинозы, крапивница.
    • Особенно эффективен при аллергическом рините – устраняет заложенность носа. Оказывает не только противоаллергическое, но и противовоспалительное действие.
    • Беременность и лактация – противопоказан.
    • Детям – таблетки с 12 лет, сироп с 6 мес.
    • Побочные очень редко.
    • Водителям можно.
    • Действие алкоголя не усиливает.

    Аллегра (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг

    • Начинает действовать через час, и действие сохраняется 24 часа.
    • Показания: аллергический (таб. 120 мг), крапивница (таб. 180 мг).
    • Беременность и лактация – противопоказан.
    • Детям – с 12 лет.
    • Водителям – осторожно.
    • Пожилым – осторожно.
    • Действие алкоголя – нет указаний.

    Назальные и глазные антигистаминные препараты

    Аллергодил – спрей назальный.

    Применяется при аллергическом рините детям с 6 лет и взрослым 2 раза в день.

    Подходит для длительного применения.

    Аллергодил капли глазные – детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом .

    Санорин- аналергин

    Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, т.е. действует и на причину аллергического насморка, и на симптом (заложенность). Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется 2-6 часов.

    Беременным и кормящим противопоказан.

    Визин Алерджи – капли глазные.

    Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать.

    На этом все.

    Напоследок у меня к вам вопросы:

    1. Какие еще популярные антигистаминные средства я здесь не упомянула? Их особенности, фишки?
    2. Какие вопросы нужно задать покупателю, который спрашивает средство от от аллергии?
    3. Есть, что добавить? Пишите.

    С любовью к вам, Марина Кузнецова

    Весна. Пробуждается природа… Распускаются первоцветы… Береза, ольха, тополь, орешник выпускают кокетливые сережки; жужжат пчелы, шмели, собирая пыльцу… Начинается сезон (от лат. pollinis пыльца) или сенной лихорадки – аллергических реакций на пыльцу растений. Приходит лето. Цветут злаки, терпкая полынь, душистая лаванда… Затем наступает осень и «хозяйкой» становится амброзия, пыльца которой – опаснейший аллерген. Во время цветения сорняка до 20% населения страдает от слезотечения, кашля, аллергического . И вот долгожданная для аллергиков зима. Но тут многих поджидает холодовая аллергия. Снова весна… И так круглый год.

    А еще внесезонная аллергия на шерсть животных, косметические средства, домашнюю пыль и прочее. Плюс лекарственная аллергия, пищевая. К тому же в последние годы диагноз «аллергия» ставится чаще, да и проявления недуга выражены сильнее.

    Облегчают состояние больных лекарства, снимающие симптомы аллергических реакций, и прежде всего – антигистаминные препараты (АГП). Гистамин, стимулирующий Н1-рецепторы, можно назвать главным виновником болезни. Он участвует в механизме возникновения основных проявлений аллергии. Поэтому антигистаминные препараты всегда назначают в качестве противоаллергических средств.

    Антигистаминные препараты – блокаторы H1 гистаминовых рецепторов: свойства, механизм действия

    Медиатор (биологически активный посредник) гистамин оказывает влияние на:

    • Кожу, вызывая зуд, гиперемию.
    • Дыхательные пути, провоцируя отек, бронхоспазм.
    • Сердечно-сосудистую систему, вызывая повышение проницаемости сосудов, нарушение сердечного ритма, гипотензию.
    • Желудочно-кишечный тракт, стимулируя желудочную секрецию.

    Антигистаминные препараты купируют симптомы, обусловленные эндогенным высвобождением гистамина. Они препятствуют развитию гиперреактивности, но не влияют ни на сенсибилизирующее действие (повышенную чувствительность) аллергенов, ни на инфильтрацию слизистой эозинофилами (вид лейкоцитов: их содержание в крови увеличивается при аллергии).

    Антигистаминные средства:

    Следует учитывать, что к медиаторам, принимающим участие в патогенезе (механизме возникновения) аллергических реакций, относится не только гистамин. Кроме него «виновны» в воспалительных и аллергических процессах ацетилхолин, серотонин и другие вещества. Поэтому препараты, обладающие только антигистаминной активностью, купируют лишь острые проявления аллергии. Систематическое лечение требует комплексной десенсибилизирующей терапии.

    Поколения антигистаминных препаратов

    Рекомендуем прочитать:

    По современной классификации выделяют три группы (поколения) антигистаминных препаратов:
    Н1 гистаминоблокаторы I поколения (тавегил, димедрол, супрастин) – проникают через особый фильтр – гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), действуют на ЦНС, оказывая седативный эффект;
    H1 гистаминоблокаторы II поколения (фенкарол, лоратадин, эбастин) – не вызывают седации (в терапевтических дозах);
    H1 гистаминоблокаторы III поколения (телфаст, эриус, зиртек) – фармакологически активные метаболиты. Не проходят через ГЭБ, на ЦНС действуют минимально, поэтому не вызывают седации.

    Характеристики наиболее популярных антигистаминных препаратов приведены в Таблице:

    лоратадин

    CLARITINE

    цетиризин

    сравнительная
    эффективность

    Эффективность

    Длительность
    действия

    Время
    наступления эффекта

    Частота
    дозирования

    нежелательные
    явления

    Удлинение
    интервала QT

    Седативное
    действие

    Усиление
    действия алкоголя

    Побочные эффекты

    эритромицином

    Увеличение
    веса

    применение

    Возможность
    применения у детей

    Применение
    у беременных

    возможно

    противопоказано

    Применение
    при лактации

    противопоказано

    противопоказано

    противопоказано

    Необходимость

    Необходимость

    Необходимость

    противопоказан

    стоимость
    лечения

    Стоимость
    1 дня лечения, у.е.

    Стоимость

    астемизол

    HISMANAL

    терфенадин

    фексофенадин

    сравнительная
    эффективность

    Эффективность

    Длительность
    действия

    18 — 24
    часа

    Время
    наступления эффекта

    Частота
    дозирования

    сравнительная
    эффективность

    Удлинение
    интервала QT

    Седативное
    действие

    Усиление
    действия алкоголя

    Побочные эффекты
    при совместном применении с кетоконазолом и
    эритромицином

    Увеличение
    веса

    применение
    у специфических популяций больных

    Возможность
    применения у детей

    > 1
    года

    Применение
    у беременных

    возможно

    противопоказано

    возможно

    Применение
    при лактации

    противопоказано

    противопоказано

    противопоказано

    Необходимость
    снижения дозы у пожилых людей

    Необходимость
    снижения дозы при почечной недостаточности

    Необходимость
    снижения дозы при нарушении функции печени

    противопоказан

    противопоказан

    стоимость
    лечения

    Стоимость
    1 дня лечения, у.е.

    Стоимость
    месячного курса лечения, у.е.

    Преимущества антигистаминных препаратов 3 поколения

    В эту группу объединены фармакологически активные метаболиты некоторых препаратов предыдущих поколений:

    • фексофенадин (телфаст, фексофаст) – активный метаболит терфенадина;
    • левоцетиризин (ксизал) – производное цетиризина;
    • дезлоратадин (эриус, дезал) – активный метаболит лоратадина.

    Для препаратов последнего поколения характерна значительная селективность (избирательность), они действуют исключительно на периферические Н1-рецепторы. Отсюда преимущества :

    1. Эффективность: быстрое всасывание плюс высокая биодоступность определяют скорость снятия аллергических реакций.
    2. Практичность: не влияют на работоспособность; отсутствие седативного эффекта плюс кардиотоксичности отменяет необходимость корректировать дозу пожилым пациентам.
    3. Безопасность: не вызывают привыкания – это позволяет назначать длительные курсы терапии. Практически отсутствует их взаимодействие с одновременно принимаемыми препаратами; всасывание не зависит от приема пищи; действующее вещество выводится «как есть» (в неизмененном виде), т. е. не страдают органы-мишени (почки, печень).

    Назначают лекарства при сезонном и хроническом рините, дерматите, бронхоспазме аллергической природы.

    Антигистаминные препараты 3 поколения: названия и дозировки

    Обратите внимание : дозировки указаны для взрослых.

    Фексадин, телфаст, фексофаст принимают по 120-180 мг х 1 раз в сутки. Показания: симптомы сенной лихорадки (чихание, зуд, ринит), идиопатическая (покраснение, кожный зуд).

    Левоцетиризин-тева, ксизал принимают по 5 мг х 1 раз в сутки. Показания: хронический аллергический ринит, идиопатическая крапивница.

    Дезлоратадин-тева, эриус, дезал принимают по 5 мг х 1 раз в сутки. Показания: сезонный поллиноз, хроническая идиопатическая крапивница.

    Антигистаминные препараты третьего поколения: побочные эффекты

    При своей относительной безопасности блокаторы H1 гистаминовых рецепторов третьего поколения могут вызывать: возбуждение, судороги, диспепсию, абдоминальные боли, миалгию, сухость во рту, бессонницу, головную боль, астенический синдром, тошноту, сонливость, диспноэ, тахикардию, нарушение зрения, увеличение массы тела, паронирию (необычные сновидения).

    Антигистаминные препараты для детей

    Ксизал в каплях назначают детям: старше 6 лет в суточной дозе 5 мг (= 20 капель); от 2 до 6 лет в суточной дозе 2,5 мг (= 10 капель), чаще по 1,25 мг (= 5 капель) х 2 раза в день.
    Левоцетиризин-тева – доза для детей старше 6 лет: по 5 мг х 1 раз в день.

    Эриус сироп разрешен детям в возрасте от 1 года до 6 лет: по 1,25 мг (= 2,5 мл сиропа) х 1 раз в день; от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (= 5 мл сиропа) х 1 раз в день;
    подросткам от 12 лет: по 5 мг (= 10 мл сиропа) х 1 раз в день.

    Эриус способен тормозить развитие первой фазы аллергической реакции и воспаления. В случае хронического течения крапивницы происходит обратное развитие болезни. Терапевтическая эффективность эриуса при лечении хронической крапивницы подтверждена в плацебо-контролируемом (слепом) многоцентровом исследовании. Поэтому эриус рекомендован к применению у детей от одного года.

    Важно : исследование эффективности эриуса в форме таблеток для рассасывания в детской группе не проводилось. Но фармакокинетические данные, выявленные при исследовании определения доз лекарства с участием пациентов-детей, свидетельствуют о возможности применения пастилок по 2,5 мг в возрастной группе 6 – 11 лет.

    Фексофенадин по 10 мг назначают подросткам от 12 лет.

    О препаратах от аллергии и применении их в педиатрии рассказывает доктор:

    Назначение антигистаминных препаратов при беременности

    При беременности антигистаминные препараты третьего поколения не назначают. В исключительных случаях допускается применение телфаста или фексофаста.

    Важно : информации об использовании препаратов группы фексофенадина (телфаст) беременными женщинами недостаточно. Поскольку исследования, проводимые на подопытных животных, не выявили признаков неблагоприятного влияния телфаста на общее течение беременности и внутриутробное развитие, лекарство считают условно безопасным для беременных.

    Антигистаминные препараты: от димедрола до эриуса

    Первому поколению антигистаминных препаратов многие аллергики обязаны улучшением самочувствия. «Побочная» сонливость воспринималась как данность: зато с носа не течет и глаза не зудят. Да, качество жизни страдало, но что поделать – болезнь. Последнее поколение антигистаминных средств дало возможность многочисленной когорте аллергиков не только избавиться от симптомов аллергии, но и жить нормальной жизнью: управлять автомобилем, заниматься спортом, не рискуя при этом «заснуть на ходу».

    Антигистаминные препараты 4 поколения: мифы и реальность

    Зачастую в рекламе средств для лечения аллергии проскальзывает термин «антигистаминный препарат нового поколения», «антигистаминный препарат четвертого поколения». Причем к этой несуществующей группе нередко причисляют не только противоаллергические средства последнего поколения, но и лекарства под новыми торговыми марками, относящиеся ко второму поколению. Это не более, чем маркетинговый трюк. В официальной классификации указаны только две группы антигистаминных препаратов: первого поколения и второго. Третья группа – это фармакологически активные метаболиты, за которыми закрепился термин «H1 гистаминоблокаторы III поколения».

    Содержание

    Малому количеству людей посчастливилось ни разу в жизни не ощущать аллергических реакций. Большинству же приходится периодически сталкиваться с ними. Справиться с аллергией как взрослому, так и ребенку, помогут эффективные антигистаминные препараты. Такие средства помогают устранить негативные реакции на организма на те или иные раздражители. На рынке представлен широкий ассортимент антиаллергенных лекарств. Каждому человеку желательно уметь разбираться в них.

    Что такое антигистаминные препараты

    Это лекарственные средства, работа которых направлена на то, чтобы подавлять действие свободного гистамина. Это вещество высвобождается из клеток соединительной ткани, которые входят в иммунную систему, когда в организм человека попадает какой-либо аллерген. При взаимодействии гистамина с определенными рецепторами начинаются отеки, зуд, высыпания. Все это является симптомами аллергии. Препараты же с антигистаминным эффектом блокируют вышеупомянутые рецепторы, облегчая состояние больного.

    Показания к применению

    Назначать противогистаминные препараты вам обязательно должен врач, поставив точный диагноз. Как правило, их прием целесообразен при наличии таких симптомов и заболеваний:

    • раннего атопического синдрома у ребенка;
    • сезонного либо круглогодичного ринита;
    • отрицательной реакции на пыльцу растений, шерсть животных, бытовую пыль, некоторые медицинские препараты;
    • тяжелого бронхита;
    • ангионевротического отека;
    • анафилактического шока;
    • пищевой аллергии;
    • энтеропатии;
    • бронхиальной астмы;
    • атопического дерматита;
    • конъюнктивита, вызванного воздействием аллергенов;
    • хронической, острой и других форм крапивницы;
    • аллергического дерматита.

    Антигистаминные средства – список

    Есть несколько поколений противоаллергических лекарств. Их классификация:

    1. Препараты нового поколения. Самые современные лекарства. Действуют очень быстро, а эффект от их применения сохраняется надолго. Блокируют Н1-рецепторы, подавляя симптомы аллергии. Антигистаминные препараты этой группы не ухудшают работу сердца, поэтому считаются одними из самых безопасных.
    2. Препараты 3 поколения. Активные метаболиты с очень маленьким количеством противопоказаний. Обеспечивают быстрый устойчивый результат, щадяще действуют на сердце.
    3. Препараты 2 поколения. Не седативные лекарства. Имеют небольшой перечень побочных действий, дают большую нагрузку на сердце. Не влияют на умственную или физическую активность. Антиаллергические препараты второго поколения часто назначают при появлении сыпи, зуда.
    4. Препараты 1 поколения. Седативные лекарства, действующие до нескольких часов. Хорошо устраняют симптомы аллергии, но имеют много побочных действий, противопоказаний. От их употребления всегда клонит в сон. В нынешнее время такие лекарства назначают очень редко.

    Противоаллергические препараты нового поколения

    Перечислить все лекарства данной группы не представляется возможным. Стоит разобрать несколько лучших из них. Открывает этот список следующий препарат:

    • название: Фексофенадин (аналоги – Аллегра (Телфаст), Фексофаст, Тигофаст, Алтива, Фексофен-Сановель, Кестин, Норастемизол);
    • действие: блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, снимает все симптомы аллергии;
    • плюсы: быстро и долго действует, выпускается в таблетках и суспензии, пациентами переносится хорошо, имеет не слишком много побочных эффектов, отпускается без рецепта;
    • минусы: не подходит детям младше шести лет, беременным, кормящим мамам, несовместим с антибиотиками.

    Еще один препарат, заслуживающий внимания:

    • название: Левоцетиризин (аналоги – Алерон, Зилола, Алерзин, Гленцет, Алерон Нео, Рупафин);
    • действие: антигистаминное, блокирует Н1-рецепторы, снижает проницаемость сосудов, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектами;
    • плюсы: в продаже есть таблетки, капли, сироп, препарат действует всего через четверть часа, противопоказаний не много, есть совместимость со многими лекарствами;
    • минусы: широкий перечень сильных побочных эффектов.
    • название: Дезлоратадин (аналоги – Лордес, Аллергостоп, Алерсис, Фрибрис, Эдем, Эридез, Алергомакс, Эриус);
    • действие: антигистаминное, противозудное, противоотечное, снимает сыпь, насморк, заложенность носа, снижает гиперактивность бронхов;
    • плюсы: лекарство от аллергии нового поколения хорошо всасывается и быстро работает, избавляет от симптомов аллергии на сутки, не оказывает негативного действия на центральную нервную систему и скорость реакций, не вредит сердцу, разрешен совместный прием с другими препаратами;
    • минусы: не подходит при беременности и лактации, запрещен детям младше 12 лет.

    Антигистаминные 3 поколения

    Следующий препарат пользуется популярностью и имеет много хороших отзывов:

    • название: Дезал (аналоги – Эзлор, Налориус, Элизей);
    • действие: антигистаминное, снимает отек и спазмы, избавляет от зуда, сыпи, аллергического ринита;
    • плюсы: выпускается в таблетках и растворе, не дает седативного эффекта и не влияет на скорость реакций, быстро срабатывает и действует порядка суток, быстро всасывается;
    • минусы: плохо влияет на сердце, много побочных действий.

    Хорошо откликаются специалисты о таком препарате:

    • название: Супрастинекс;
    • действие: антигистаминное, препятствует появлению аллергических проявлений и облегчает их течение, помогает при зуде, шелушении, чихании, отеках, рините, слезотечении;
    • плюсы: выпускается в каплях и таблетках, нет седативного, антихолинергического и антисеротонинергического эффекта, препарат действует за час и продолжает работать сутки;
    • минусы: есть ряд строгих противопоказаний.

    В группу препаратов третьего поколения входит еще и такой:

    • название: Ксизал;
    • действие: ярко выраженное противогистаминное, не только облегчает симптомы аллергии, но и предупреждает их появление, снижает проницаемость стенок сосудов, борется с чиханием, слезотечением, отеками, крапивницей, воспалением слизистых оболочек;
    • плюсы: продается в таблетках и каплях, не оказывает седативного эффекта, хорошо всасывается;
    • минусы: имеет широкий перечень побочных действий.

    Противоаллергенные препараты 2 поколения

    Хорошо известна серия лекарств, представленная таблетками, каплями, сиропами:

    • название: Зодак;
    • действие: пролонгированное противоаллергическое, помогает от зуда, шелушений кожи, снимает отеки;
    • плюсы: при соблюдении дозировок и правил приема не вызывает сонливости, быстро начинает действовать, не вызывает привыкания;
    • минусы: запрещен беременным и детям.

    Следующий препарат второго поколения:

    • название: Цетрин;
    • действие: антигистаминное, хорошо помогает при отеках, гиперемии, зуде, шелушениях, рините, крапивнице, снижает проницаемость капилляров, снимает спазмы;
    • плюсы: в продаже есть капли и сироп, невысокая стоимость, отсутствие холинолитического и антисеротонинового эффектов, при соблюдении дозировки не влияет на концентрацию внимания, не вызывает привыкания, побочные эффекты наблюдаются крайне редко;
    • минусы: есть ряд строгих противопоказаний, передозировка очень опасна.

    Еще один очень хороший препарат данной категории:

    • название: Ломилан;
    • действие: системный блокатор Н1-рецепторов, снимает все симптомы аллергии: зуд, шелушение, отечность;
    • плюсы: не влияет на сердце и центральную нервную систему, полностью выводится из организма, помогает хорошо и быстро побороть аллергию, подойдет для постоянного приема;
    • минусы: много противопоказаний и побочных эффектов.

    Средства 1 поколения

    Антигистаминные препараты этой группы появились очень давно и сейчас используются реже остальных, тем не менее заслуживают внимания. Вот один из самых известных:

    • название: Диазолин;
    • действие: антигистаминное, блокатор Н1-рецепторов;
    • плюсы: дает анестезирующий эффект, долго действует, хорошо помогает при дерматозах с кожным зудом, ринитах, кашле, пищевой и медикаментозной аллергиях, укусах насекомых, стоит дешево;
    • минусы: есть в меру выраженное седативное действие, много побочных эффектов, противопоказаний.

    К препаратам 1 поколения относится и этот:

    • название: Супрастин;
    • действие: противоаллергическое;
    • плюсы: выпускается в таблетках и ампулах;
    • минусы: ярко выраженное седативное действие, эффекта хватает ненадолго, очень много противопоказаний, побочных явлений.

    Последний представитель данной группы:

    • название: Фенистил;
    • действие: гистаминоблокатор, противозудное;
    • плюсы: выпускается в виде геля, эмульсии, капель, таблеток, хорошо снимает раздражение коже, немного обезболивает, недорогой;
    • минусы: эффект после применения проходит быстро.

    Таблетки от аллергии для детей

    У большинства антигистаминных препаратов строгие противопоказания по возрасту. Вполне разумны будет вопрос: а чем же лечить совсем маленьких аллергиков, которые страдают не реже взрослых? Как правило, детям назначают препараты в форме капель, суспензий, а не таблеток. Средства, разрешенные для лечения грудничков и лиц младше 12-летнего возраста:

    • Димедрол;
    • Фенистил (капли подойдут грудничку старше месяца);
    • Перитол;
    • Диазолин;
    • Супрастин (подходит младенцам);
    • Кларотадин;
    • Тавегил;
    • Цетрин (подойдет новорожденным);
    • Зиртек;
    • Кларисенс;
    • Циннаризин;
    • Лоратадин;
    • Зодак;
    • Кларитин;
    • Эриус (разрешен с рождения);
    • Ломилан;
    • Фенкарол.

    Механизм действия антигистаминных препаратов

    Под действием аллергена в организме вырабатывается избыток гистамина. При его связи с определенными рецепторами вызываются негативные реакции (отеки, сыпь, зуд, насморк, конъюнктивит и т.д.). Противогистаминные препараты снижают выброс в кровь этого вещества. Помимо того, они блокируют действие Н1-гистаминовых рецепторов, тем самым не давая им связываться и реагировать с самим гистамином.

    Побочные эффекты

    Для каждого препарата есть свой перечень. Конкретный список побочных эффектов зависит еще и от того, к какому поколению относится средство. Вот несколько самых распространенных:

    • головная боль;
    • сонливость;
    • спутанность сознания;
    • снижение мышечного тонуса;
    • быстрая утомляемость;
    • запоры;
    • нарушения концентрации внимания;
    • помутнение зрения;
    • боль в животе;
    • головокружение;
    • сухость во рту.

    Противопоказания

    У каждого антигистаминного препарата есть свой перечень, указанный в инструкции. Практически каждый из них запрещено принимать беременным девушкам и кормящим мамам. Помимо того, в список противопоказаний для терапии могут входить:

    • индивидуальная непереносимость компонентов;
    • глаукома;
    • язва желудка или 12-перстной кишки;
    • аденома предстательной железы;
    • непроходимость мочевого пузыря;
    • детский или пожилой возраст;
    • болезни нижних дыхательных путей.

    Лучшие средства от аллергии

    ТОП-5 самых эффективных препаратов:

    1. Эриус. Быстродействующее лекарство, хорошо устраняющее насморк, зуд, высыпания. Стоит дорого.
    2. Эдем. Препарат с дезлоратадином. Не дает снотворного эффекта. Хорошо справляется со слезотечением, зудом, отечностью.
    3. Зиртек. Препарат на основе цетиризина. Быстродействующий и эффективный.
    4. Зодак. Отличное лекарство от аллергии, моментально устраняющее симптомы.
    5. Цетрин. Препарат, который очень редко дает побочные эффекты. Быстро устраняет симптомы аллергии.

    Цена антигистаминных препаратов

    Все лекарства доступны для покупки, и вы легко сможете выбрать самое подходящее. Иногда на средства дают хорошие скидки. Вы можете купить их в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов, заказать в интернет-аптеках их доставку по почте. С примерным диапазоном цен на антигистаминные препараты ознакомьтесь в таблице:

    Наименование лекарства, форма выпуска, объем

    Приблизительная стоимость в рублях

    Супрастин, таблетки, 20 шт.

    Зиртек, капли, 10 мл

    Фенистил, капли, 20 мл

    Эриус, таблетки, 10 шт.

    Зодак, таблетки, 30 шт.

    Кларитин, таблетки, 30 шт.

    Тавегил, таблетки, 10 шт.

    Цетрин, таблетки, 20 шт.

    Лоратадин, таблетки, 10 шт.

    Существует несколько групп лекарственных средств, применяемых при аллергических заболеваниях. Это:

    • антигистаминные препараты;
    • мембраностабилизирующие препараты — препараты кромоглициевой кислоты () и кетотифен;
    • топические и системные глюкокортикостероиды;
    • интраназальные деконгестанты.

    В данной статье мы поговорим только о первой группе – антигистаминных лекарственных средствах. Это препараты, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы и вследствие этого уменьшающие выраженность аллергических реакций. На сегодняшний день насчитывается более 60 антигистаминных препаратов для системного применения. В зависимости от химического строения и оказываемых на организм человека эффектов эти препараты объединены в группы, о которых мы и поговорим ниже.

    Что такое гистамин и гистаминовые рецепторы, принцип действия антигистаминных препаратов

    В организме человека существует несколько видов гистаминовых рецепторов.

    Гистамин представляет собой биогенное соединение, образующееся в результате ряда биохимических процессов, и является одним из медиаторов, принимающих участие в регуляции жизненно важных функций организма и играющих ведущую роль в развитии многих заболеваний.

    В обычных условиях данное вещество находится в организме в неактивном, связанном состоянии, однако при различных патологических процессах ( , поллиноз, и так далее) количество свободного гистамина во много раз увеличивается, что проявляется рядом специфических и неспецифических симптомов.

    На организм человека свободный гистамин оказывает следующие эффекты:

    • вызывает спазм гладких мышц (в том числе и мышц бронхов);
    • расширяет капилляры и снижает артериальное давление;
    • вызывает застой крови в капиллярах и повышение проницаемости их стенок, что влечет за собой сгущение крови и отек окружающих пораженный сосуд тканей;
    • рефлекторно возбуждает клетки мозгового вещества надпочечников – в результате выделяется адреналин, что способствует сужению артериол и увеличению частоты сердечных сокращений;
    • усиливает секрецию желудочного сока;
    • играет роль нейромедиатора в центральной нервной системе.

    Внешне указанные эффекты проявляются следующим образом:

    • возникает бронхоспазм;
    • слизистая оболочка носа отекает – появляется заложенность носа и выделение слизи из него;
    • появляется зуд, покраснение кожи, на ней образуются всевозможные элементы сыпи – от пятен до пузырей;
    • пищеварительный тракт на повышение в крови уровня гистамина отвечает спазмом гладкой мускулатуры органов – отмечаются выраженные схваткообразные боли по всему животу, а также увеличение секреции пищеварительных ферментов;
    • со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться и .

    В организме существуют особые рецепторы, к которым гистамин имеет сродство – Н1, Н2 и Н3-гистаминовые рецепторы. В развитии аллергических реакций играют роль преимущественно Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности, бронхов, во внутренней оболочке – эндотелии – сосудов, в коже, а также в центральной нервной системе.

    Антигистаминные препараты оказывают воздействие именно на эту группу рецепторов, блокируя действие гистамина по типу конкурентного ингибирования. То есть лекарственное вещество не вытесняет гистамин, уже связанный с рецептором, а занимает свободный рецептор, препятствуя присоединению к нему гистамина.

    Если все рецепторы заняты, организм распознает это и дает сигнал уменьшить выработку гистамина. Таким образом, антигистаминные препараты предупреждают выброс новых порций гистамина, а также являются средствами профилактики возникновения аллергических реакций.

    Классификация антигистаминных препаратов

    Разработано несколько классификаций лекарственных средств данной группы, однако общепринятой не является ни одна из них.

    В зависимости от особенностей химического строения антигистаминные средства делятся на следующие группы:

    • этилендиамины;
    • этаноламины;
    • алкиламины;
    • производные хинуклидина;
    • производные альфакарболина;
    • производные фенотиазина;
    • производные пиперидина;
    • производные пиперазина.

    В клинической практике более широкое применение получила классификация антигистаминных средств по поколениям, которых на сегодняшний день выделяют 3:

    1. Антигистаминные препараты 1-го поколения:
    • дифенгидрамин (димедрол);
    • доксиламин (донормил);
    • клемастин (тавегил);
    • хлоропирамин (супрастин);
    • мебгидролин (диазолин);
    • прометазин (пипольфен);
    • квифенадин (фенкарол);
    • ципрогептадин (перитол) и другие.
    1. Антигистаминные препараты 2-го поколения:
    • акривастин (семпрекс);
    • диметинден (фенистил);
    • терфенадин (гистадин);
    • азеластин (аллергодил);
    • лоратадин (лорано);
    • цетиризин (цетрин);
    • бамипин (совентол).
    1. Антигистаминные препараты 3-го поколения:
    • фексофенадин (телфаст);
    • дезлоратодин (эриус);
    • левоцетиризин.

    Антигистаминные лекарственные препараты 1-го поколения

    Антигистаминные препараты I поколения обладают выраженным седативным эффектом.

    По преобладающему побочному эффекту препараты данной группы также называют седативными. Они взаимодействуют не только с гистаминовыми, но и с рядом других рецепторов, что обусловливает отдельные их эффекты. Действуют кратковременно, из-за чего требуют многократного приема в течение суток. Эффект наступает быстро. Выпускаются в разных лекарственных формах – для перорального приема (в виде таблеток, капель) и парентерального введения (в виде раствора для инъекций). Доступны по цене.

    При продолжительном приеме этих препаратов антигистаминная эффективность их значительно понижается, что обусловливает необходимость периодической – 1 раз в 2-3 недели – смены препарата.

    Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения входят в состав комбинированных лекарственных средств для лечения простудных заболеваний, а также снотворных и успокаивающих препаратов.

    Основными эффектами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются:

    • местноанестезирующий – связан со снижением проницаемости мембран для натрия; наиболее сильными местными обезболивающими средствами из препаратов данной группы являются прометазин и дифенгидрамин;
    • седативный – обусловлен высокой степенью проникновения лекарственных средств этой группы через гематоэнцефалический барьер (то есть в мозг); степень выраженности данного эффекта у разных препаратов различна, наиболее он выражен у доксиламина (его нередко используют как снотворное средство); усиливается седативный эффект при одновременном употреблении алкогольных напитков или приеме психотропных средств; при приеме крайне высоких доз препарата вместо эффекта седации отмечается выраженное возбуждение;
    • противотревожное, успокаивающее действие также связано с проникновением действующего вещества в ЦНС; максимально выражено у гидроксизина;
    • противоукачивающий и противорвотный – некоторые представители препаратов данной группы угнетают функцию лабиринта внутреннего уха и уменьшают стимуляцию рецепторов вестибулярного аппарата – они иногда используются при болезни Меньера и укачивании в транспорте; наиболее ярко этот эффект выражен у таких препаратов, как дифенгидрамин, прометазин;
    • атропиноподобное действие – вызывают сухость слизистых оболочек ротовой и носовой полостей, повышение частоты сердечных сокращений, нарушения зрения, задержку мочи, запоры; могут усиливать бронхиальную обструкцию, привести к обострению глаукомы и обструкцию при – при указанных заболеваниях не применяются; наиболее выражены эти эффекты у этилендиаминов и этаноламинов;
    • противокашлевый – препараты данной группы, в частности, дифенгидрамин, оказывают воздействие непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге;
    • противопаркинсонический эффект оказывается путем ингибирования антигистаминным средством эффектов ацетилхолина;
    • антисеротониновый эффект – препарат связывается с серотониновыми рецепторами, облегчая состояние больных, страдающих мигренью; особенно ярко выражен у ципрогептадина;
    • расширение периферических сосудов – приводит к снижению артериального давления; максимально выражен у препаратов фенотиазина.

    Поскольку лекарства данной группы обладают рядом нежелательных эффектов, они не являются препаратами выбора для лечения аллергии, но все же нередко при ней применяются.

    Ниже рассмотрены отдельные, наиболее часто используемые, представители препаратов данной группы.

    Дифенгидрамин (димедрол)

    Один из первых антигистаминных препаратов. Обладает выраженной противогистаминной активностью, кроме того, оказывает местноанестезирующее действие, а также расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и является слабым противорвотным средством. Седативный его эффект сходен по силе с эффектами нейролептиков. В высоких дозах оказывает и снотворный эффект.

    Быстро всасывается при приеме внутрь, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения его составляет около 7 часов. Подвергается биотрансформации в печени, выводится почками.

    Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях, в качестве успокаивающего и снотворного средства, а также в комплексной терапии лучевой болезни. Реже используют при , рвоте беременных, морской болезни.

    Внутрь назначают в виде таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 раза в день в течение 10-14 дней или же по одной таблетке перед сном (в качестве снотворного).

    Внутримышечно вводят по 1-5 мл 1%-го раствора, внутривенно капельно – по 0.02-0.05 г препарата в 100 мл 0.9%-го раствора натрия хлорида.

    Может использоваться в виде глазных капель, ректальных свечей или же кремов и мазей.

    Побочными эффектами данного препарата являются: кратковременное онемение слизистых оболочек, головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, слабость, сонливость. Проходят побочные явления самостоятельно, после уменьшения дозы или полной отмены препарата.

    Противопоказаниями являются беременность, лактация, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома.

    Хлоропирамин (супрастин)

    Обладает противогистаминной, антихолинергической, миотропной спазмолитической активностью. Также оказывает противозудный и седативный эффекты.

    Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками и с фекалиями.

    Назначается при всевозможных аллергических реакциях.

    Применяется внутрь, внутривенно и внутримышечно.

    Внутрь следует принимать по 1 таблетке (0,025 г) 2-3 раза в день, во время еды. Суточная доза может быть увеличена до 6 таблеток максимум.

    В тяжелых случаях препарат вводят парентерально – внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2%-го раствора.

    При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как общая слабость, сонливость, снижение скорости реакций, нарушение координации движений, тошнота, сухость во рту.

    Усиливает действие снотворных и седативных препаратов, а также наркотических анальгетиков и алкоголя.

    Противопоказания сходны с таковыми димедрола.

    Клемастин (тавегил)

    По строению и фармакологическим свойствам очень близок к димедролу, однако действует более продолжительно (в течение 8-12 часов после приема) и более активен.

    Седативный эффект выражен умеренно.

    Применяется внутрь по 1 таблетке (0.001 г) до еды, запивая большим количеством воды, 2 раза в день. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена в 2, максимум – 3 раза. Курс лечения 10-14 дней.

    Может применяться внутримышечно или внутривенно (в течение 2-3 минут) – 2 мл 0.1%-го раствора на прием, 2 раза в сутки.

    Побочные эффекты при приеме данного препарата возникают редко. Возможны головная боль, сонливость, тошнота и рвота, запоры.

    С осторожностью назначают лицам, чья профессия требует напряженной психической и физической деятельности.

    Противопоказания стандартные.

    Мебгидролин (диазолин)

    Помимо антигистаминного оказывает антихолинергическое и . Седативный и снотворный эффекты выражены крайне слабо.

    При приеме внутрь медленно всасывается. Период полувыведения составляет всего 4 часа. Биотрансформируется в печени, выводится с мочой.

    Применяется внутрь, после еды, в разовой дозе 0.05-0.2 г, 1-2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная разовая доза для взрослого составляет 0.3 г, суточная – 0.6 г.

    Как правило, хорошо переносится. Иногда может вызывать головокружение, раздражение слизистой оболочки желудка, ухудшение зрения, задержку мочи. В особо редких случаях – при приеме большой дозы препарата – замедление скорости реакций и сонливость.

    Противопоказаниями являются воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, закрытоугольная глаукома и гипертрофия предстательной железы.

    Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения

    Антигистаминные препараты II поколения характеризуются высокой эффективностью, быстрым началом действия и минимумом побочных эффектов, однако отдельные их представители могут вызывать угрожающие жизни аритмии.

    Целью разработки препаратов данной группы являлась минимизация седативного и иных побочных эффектов при сохраненной или даже более сильной противоаллергической активности. И это удалось! Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения обладают высоким сродством именно к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не оказывая воздействия на холиновые и серотониновые. Достоинствами этих препаратов являются:

    • быстрое начало действия;
    • большая продолжительность действия (действующее вещество связывается с белком, что обеспечивает более долгую циркуляцию его в организме; кроме того, оно накапливается в органах и тканях, а также замедленно выводится);
    • дополнительные механизмы противоаллергических эффектов (подавляют связанное и поступлением в организм аллергена накопление в дыхательных путях эозинофилов, а также стабилизируют мембраны тучных клеток), обуславливающие более широкий спектр показаний к применению их ( , );
    • при длительном приеме эффективность этих препаратов не уменьшается, то есть эффект тахифилаксии отсутствует – нет необходимости в периодической смене препарата;
    • поскольку эти препараты не проникают или проникают в крайне малых количествах через гематоэнцефалический барьер, седативный эффект их выражен минимально и отмечается лишь у особо чувствительных в этом отношении больных;
    • не взаимодействуют с психотропными лекарственными средствами и с этиловым спиртом.

    Одним из наиболее неблагоприятных эффектов антигистаминных препаратов 2-го поколения является способность их вызывать фатальные аритмии. Механизм их возникновения связан с блокировкой противоаллергическим средством калиевых каналов сердечной мышцы, что приводит к удлинению интервала QT и возникновению аритмии (как правило, мерцания или трепетания желудочков). Наиболее ярко выражен данный эффект у таких препаратов, как терфенадин, астемизол и эбастин. Риск его развития существенно повышается при передозировке этих препаратов, а также в случае сочетания приема их с антидепрессантами (пароксетином, флуоксетином), противогрибковыми (интраконазолом и кетоконазолом) и некоторыми антибактериальными средствами (антибиотиками из группы макролидов – кларитромицином, олеандомицином, эритромицином), некоторыми антиаритмиками (дизопирамидом, хинидином), при употреблении пациентом сока грейпфрута и выраженной .

    Основной формой выпуска антигистаминных средств 2-го поколения является таблетированная, парентеральные же – отсутствуют. Некоторые препараты (такие, как левокабастин, азеластин) выпускаются в виде кремов и мазей и предназначены для местного приема.

    Рассмотрим основные препараты данной группы подробнее.

    Акривастин (семпрекс)

    Хорошо всасывается при приеме внутрь, начинает действовать уже через 20-30 минут после приема. Период полувыведения составляет 2-5.5 часов, через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, выводится с мочой в неизмененном виде.

    Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, в малой степени обладает седативным и антихолинергическим действием.

    Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях.

    На фоне приема в отдельных случаях возможна сонливость и снижение скорости реакции.

    Противопоказан препарат при беременности, в период лактации, при тяжелой , выраженной коронарной и , а также детям возрастом до 12 лет.

    Диметинден (фенистил)

    Помимо антигистаминного обладает слабым холиноблокирующим, антибрадикининовым и седативным эффектами.

    Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, биодоступность (степень усвояемости) при этом составляет порядка 70 % (к сравнению, при применении накожных форм препарата этот показатель значительно ниже – 10 %). Максимальная концентрация вещества в крови отмечается через 2 часа после приема, период полувыведения равен 6 часам для обычной и 11 часам для ретардной формы. Через гематоэнцефалический барьер проникает, выделяется с желчью и мочой в виде продуктов обмена.

    Применяют препарат внутрь и местно.

    Внутрь взрослые принимают по 1 капсуле ретард на ночь или же 20-40 капель 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-15 дней.

    Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в день.

    Побочные эффекты возникают редко.

    Противопоказанием является только 1-й триместр беременности.

    Усиливает воздействие на центральную нервную систему алкоголя, снотворных препаратов и транквилизаторов.

    Терфенадин (гистадин)

    Помимо противоаллергического обладает слабым холиноблокирующим действием. Выраженного седативного эффекта не оказывает.

    Хорошо всасывается при приеме внутрь (биодоступность доставляет 70 %). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается уже через 60 минут. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Биотрансформируется в печени с образованием фексофенадина, выводится с фекалиями и мочой.

    Антигистаминный эффект развивается через 1-2 часа, максимума достигает через 4-5 часов, продолжается в течение 12 часов.

    Показания те же, что и у других препаратов данной группы.

    Назначают по 60 мг 2 раза в день или же по 120 мг 1 раз в сутки утром. Максимальная суточная доза составляет 480 мг.

    В отдельных случаях при приеме данного препарата у больного развиваются такие побочные эффекты, как эритема, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, сухость слизистых оболочек, галакторея (истечение молока из молочных желез), повышение аппетита, тошнота, рвота, в случае передозировки – желудочковые аритмии.

    Противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью.

    Азеластин (аллергодил)

    Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, а также предотвращает высвобождение из тучных клеток гистамина и других медиаторов аллергии.

    Быстро всасывается в пищеварительном тракте и со слизистых оболочек, период полувыведения составляет целых 20 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой.

    Применяют, как правило, при аллергическом рините и .

    При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как сухость и раздражение слизистой оболочки носа, кровотечение из него и расстройства вкуса при интраназальном применении; раздражение конъюнктивы и чувство горечи во рту – при применении глазных капель.

    Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст до 6 лет.

    Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)

    Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Эффект после однократного приема препарата продолжается в течение суток.

    Выраженный седативный эффект отсутствует.

    При приеме внутрь всасывается быстро и полностью, достигает максимальной концентрации в крови через 1.3-2.5 ч, наполовину выводится из организма через 8 часов. Биотрансформируется в печени.

    Показаниями являются любые аллергические заболевания.

    Переносится, как правило, хорошо. В отдельных случаях возможно появление сухости во рту, повышенного аппетита, тошноты, рвоты, потливости, болей в суставах и мышцах, гиперкинезов.

    Противопоказанием является повышенная чувствительность к лоратадину и лактация.

    С осторожностью назначают беременным.

    Бамипин (совентол)

    Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Назначают при аллергических поражениях кожи (крапивница), контактной аллергии, а также при обморожениях и ожогах.

    Гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Через полчаса возможно повторное нанесение препарата.

    Цетиризин (цетрин)

    Метаболит гидроксизина.

    Обладает способностью беспрепятственно проникать в кожу и быстро в ней накапливаться – это обусловливает быстрое начало действия и высокую антигистаминную активность данного препарата. Аритмогенный эффект отсутствует.

    Быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация его в крови отмечается через 1 час после приема. Период полувыведения составляет 7-10 часов, но при нарушении функции почек он удлиняется до 20 часов.

    Спектр показаний к применению таков же, как и у других антигистаминных препаратов. Однако ввиду особенностей цетиризина он является препаратом выбора в лечении заболеваний, проявляющихся кожной сыпью – крапивницы и аллергического дерматита.

    Принимают по 0.01 г вечером или по 0.005 г дважды в день.

    Побочные эффекты отмечаются редко. Это сонливость, головокружение и головная боль, сухость во рту, тошнота.

    Антигистаминные препараты 3-го поколения

    Антигистаминные препараты III поколения обладают высокой противоаллергической активностью и лишены аритмогенного эффекта.

    Эти препараты являются активными метаболитами (продуктами обмена) средств предыдущего поколения. Они лишены кардиотоксического (аритмогенного) эффекта, но сохранили преимущества своих предшественников. К тому же антигистаминные препараты 3-го поколения обладают рядом эффектов, усиливающих их противоаллергическую активность, из-за чего эффективность их в лечении аллергии зачастую выше, чем у веществ, из которых они произведены.

    Фексофенадин (телфаст, аллегра)

    Является метаболитом терфенадина.

    Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, препятствует высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток, не взаимодействует с холинорецепторами, не угнетает центральную нервную систему. Выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.

    Антигистаминный эффект развивается уже через 60 минут после однократного приема препарата, максимума достигает через 2-3 часа, продолжается в течение 12 часов.

    Побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль, слабость, возникают редко.

    Дезлоратадин (эриус, эдем)

    Является активным метаболитом лоратадина.

    Оказывает противоаллергическое, противоотечное и противозудное действие. При приеме в терапевтических дозах седативного эффекта практически не оказывает.

    Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-6 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 20-30 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и каловыми массами.

    В 2 % случаев на фоне приема препарата возможно появление головной боли, повышенной утомляемости и сухости во рту.

    При почечной недостаточности назначают с осторожностью.

    Противопоказаниями является повышенная чувствительность к дезлоратадину. А также периоды беременности и лактации.

    Левоцетиризин (алерон, L-цет)

    Производное цетиризина.

    Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в 2 раза выше, чем у его предшественника.

    Облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоотечное, противовоспалительное, противозудное действие. Практически не взаимодействует с серотониновыми и холинергическими рецепторами, не оказывает седативного эффекта.

    При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность его стремится к 100 %. Действие препарата развивается через 12 минут после однократного его приема. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 50 минут. Выводится преимущественно почками. Выделяется с грудным молоком.

    Противопоказан при повышенной чувствительности к левоцетиризину, тяжелой почечной недостаточности, тяжелой непереносимости галактозы, дефиците фермента лактазы или нарушениях усвоения глюкозы и галактозы, а также в период беременности и лактации.

    Побочные эффекты возникают редко: головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, тошнота, сухость во рту, боли в мышцах, сердцебиение.

    Антигистаминные средства и беременность, лактация

    Терапия аллергических заболеваний у беременных ограничена, поскольку многие препараты являются опасными для плода, особенно в первые 12-16 недель беременности.

    При назначении антигистаминных средств беременным следует учитывать степень их тератогенности. Все лекарственные вещества, в частности и противоаллергические, разделены на 5 групп в зависимости от того, насколько опасными для плода они являются:

    А – специальные исследования показали, что вредное воздействие препарата на плод отсутствует;

    В – при проведении экспериментов на животных не обнаружено негативного воздействия на плод, специальные исследования относительно человека не проводились;

    С – эксперименты на животных выявили негативное воздействие лекарства на плод, однако в отношении человека оно не доказано; препараты данной группы назначают беременной лишь тогда, когда ожидаемый эффект превышает риск его вредного воздействия;

    D – доказано негативное влияние данного лекарственного средства на плод человека, однако назначение его оправдано в отдельных, угрожающих жизни матери, ситуациях, когда более безопасные препараты оказались неэффективны;

    Х – препарат безусловно опасен для плода, причем его вред превышает любую теоретически возможную пользу для организма матери. Эти препараты абсолютно противопоказаны беременным.

    Системные антигистаминные препараты в период беременности применяются лишь тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.

    Из препаратов данной группы в категорию А не входит ни один. К категории В относятся из препаратов 1-го поколения – тавегил, димедрол, перитол; 2-го поколения – лоратадин, цетиризин. К категории С относятся аллергодил, пипольфен.

    Препаратом выбора для терапии аллергических заболеваний при беременности является цетиризин. Также рекомендованы лоратадин и фексофенадин.

    Применение астемизола и терфенадина недопустимо из-за их выраженного аритмогенного и эмбриотоксического действия.

    Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникают через плаценту, поэтому категорически противопоказаны к приему беременными.

    В отношении периода лактации можно сказать следующее… Опять же, бесконтрольный прием данных препаратов кормящей матерью недопустим, поскольку на человеке не было проведено исследований степени проникновения их в грудное молоко. При необходимости в этих препаратах молодой маме разрешается принять тот, который разрешен к приему ее ребенку (в зависимости от возраста).

    В завершение хочется отметить, что даже несмотря на то, что в данной статье подробно описаны наиболее часто применяемые в терапевтической практике препараты и указаны их дозировки, начинать их прием пациенту следует только после консультации врача!

    К какому врачу обратиться

    При появлении острых симптомов аллергии можно обратиться к терапевту или педиатру, а затем к аллергологу. При необходимости назначается консультация офтальмолога, дерматолога, ЛОР-врача, пульмонолога.



    Источник: mmkspo.ru


    Добавить комментарий