Кумариновые антикоагулянты список

Кумариновые антикоагулянты список


Воздействие

Тромбоз – опасное и распространенное состояние, которое часто приводит к сердечным приступам, инсультам, инфарктам и летальному исходу. Инвалидность при этих состояниях неизбежна.

Благодаря раннему лечению удается препятствовать формированию и увеличению тромбов, а также закупорке сосудов. Обычно, антикоагулянты действуют комплексно, оказывая влияние не только на сам тромб, но и на свертываемость в целом.

Антикоагулянтная терапия заключается в подавлении плазменных факторов свертываемости и синтезе тромбина. Именно за счет тромбина формируются фибриновые нити и тромботические сгустки.

Как действуют антикоагулянты?

Специалисты выделяют 2 группы антикоагулянтов:

  1. Препараты прямого действия. Воздействуют на тромбин, снижая его активность. Такие медикаменты называют ингибиторами тромбина, которые препятствуют тромбообразованию, быстро проникают в организм, легко всасываются в желудочно-кишечный тракт, достигают печени и выводятся наружу через уретру. Во избежание внутренних кровотечений, следует держать под контролем показатели свертываемости крови.
  2. Препараты непрямого действия. Оказывают влияние на синтез ферментов свертывания крови в печени. Они губительно воздействуют на тромбин, а не просто угнетают их активность. Данные лекарства нормализуют кровоснабжение сердца, выводят из организма мочевую кислоту и обладают гипохолестеринемическим действием. Их можно использовать не только для терапии тромбозов, но и в профилактических целях. Такие антикоагулянты предназначены для внутреннего применения в форме таблеток. Их следует длительно использовать в амбулаторных условиях. Отмена должна происходить постепенно.

Классификация

Самые опасные области организма куда могут попасть тромбы

В зависимости от точки приложения различают антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты прямого действия угнетают синтез тромбина, тормозят образование фибрина из фибриногена в крови.

Прямые коагулянты: гепарин и его производные, прямые ингибиторы тромбина, а также селективные ингибиторы фактора Ха (одного из факторов свертывания крови). К непрямым антикоагулянтам относятся антагонисты витамина К.

  1. Антагонисты витамина К:
    • Фениндион (фенилин);
    • Варфарин (варфарекс);
    • Аценокумарол (синкумар).
  2. Гепарин и его производные:
    • Гепарин;
    • Антитромбин III;
    • Далтепарин (фрагмин);
    • Эноксапарин (анфибра, гемапаксан, клексан, эниксум);
    • Надропарин (фраксипарин);
    • Парнапарин (флюксум);
    • Сулодексид (ангиофлюкс, вессел дуэ ф);
    • Бемипарин (цибор).
  3. Прямые ингибиторы тромбина:
    • Бивалирудин (ангиокс);Антикоагулянты основные препараты
    • Дабигатрана этексилат (прадакса).
  4. Селективные ингибиторы фактора Ха:
    • Апиксабан (эликвис);
    • Фондапаринукс (арикстра);
    • Ривароксабан (ксарелто).

Препараты отличаются механизмом действия на процесс формирования тромбов. Основой для образования кровяного сгустка является нерастворимое вещество фибрин.

Первая группа

К первой группе относится гепарин, вещество, снижающее скорость реакции выработки тромбина. Он повышает активность плазматического белка антитромбина, что способствует подавлению образования кровяного сгустка.

Прямые, ингибирующие тромбин, антикоагулянты быстро действуют, блокируют почти все факторы свертывания. Биодоступность (количество вещества, поступающего в кровоток) низкомолекулярного гепарина около 95%.

При подкожном и внутривенном введении необходимо следить за количеством тромбоцитов в крови. Низкомолекулярные гепарины нормализуют гемостаз, восстанавливают эластичность и просвет сосудов. Препараты применяются при:

  • Тромбировании венозных и артериальных сосудов.
  • Острой сердечной недостаточности.
  • Тромбоэмболии.
  • ИБС — ишемической болезни сердца.

Лекарства на основе гепарина используются при хирургических вмешательствах, до и после операции, при проведении гемодиализа. Гепарин не проникает через плаценту, назначается в период вынашивания ребенка при высокой свертываемости крови.

Вторая группа

Ко второй группе относятся медпрепараты, с основным действующим компонентом гирудином. Вещество, выделенное из тканей пиявок, выполняет свои функции даже при недостаточности тромбина III.

Гирудин, в отличие от гепарина, не влияет на тромбоциты, не вызывает кровоточивости, растворяет сформированные тромбы, восстанавливает поверхность сосуда, приводит в норму процесс обмена липидов.

Антикоагулянты — это лекарственные препараты, снижающие активность свертывающей системы крови и препятствующие чрезмерному образованию тромбов

Антикоагулянты непрямого действия тормозят выработку витамина К, участвующего в образовании коагулирующих белков. Препараты различаются биодоступностью и продолжительностью действия. Лекарственные средства принимаются перорально.

Наиболее широко используются кумариновые пероральные антикоагулянты, которые назначают при тромбофлебите, вероятности тромбоэмболическихосложнений, тромбозе сосудов.

Антикоагулянты на основе кумарина, механизм действия которых заключается в противостоянии витамину К, не растворяют образовавшиеся тромбы. Антикоагулянтный эффект развивается медленно за счет непрямого действия.

Для предотвращения формирования тромбов и закупорки сосудов применяются синтетические антикоагулянты, список эффективных препаратов позволяет выбрать лекарства с учетом течения и особенностей заболевания.

Классификация антикоагулянтов начинается с разделения препаратов по механизму действия. Выделяют лекарственные средства, которые воздействуют непосредственно на факторы свертывания крови – их также называют прямыми.

К непрямым относят препараты, которые воздействуют на метаболические процессы печени, снижая синтез витамина K. Последний является важным фактором превращения протромбина в тромбин (тромбоцитарная ланка гемостаза).

Выделяют основные классы среди антикоагулянтов прямого действия и непрямого действия:

  1. Гепарины – Антитромбин III, Гепарин, Сулодексид, Эноксипарин.
  2. Антогонисты витамина K – Варфарин, Аценокумарол, Фениндион.
  3. Тромболитики – Стрептокиназа, Фибринолизин, Тенектеплаза, Альтеплаза, Урокиназа, Протеин С, Анкорд.
  4. Прямые ингибиоторы фактора Xa — Дарексабан, Ривароксаба, Апиксабан, Бетриксабан, Эндоксабан.
  5. Антиагреганты – Клопидогрель, ацетилсалициловая кислота, Индобуфен, Тикагрелор, Дипиридамод, Абциксимаб, Тиклопидин.
  6. Прямые ингибиторы тромбина – Бивалирудин, Лепирудин, Дабигатран, Ксимеланатран, Десирудин, Меланатран, Аргатробан.
  7. Другие антитромботические средства — Фондапаринукс, Дефибротид, сульфат дерматана.

Тем людям, у которых существует высокий риск развития сердечно сосудистых событий, лучше поинтересоваться у своего лечащего врача, что это за новые пероральные антикоагулянты, и какой лучше всегда иметь при себе.

В свою очередь препараты прямого действия подразделяются на следующие подкатегории:

  • гепарины, а также их производные;
  • низкомолекулярные гепарины;
  • гидроцитрат натрия;
  • данапароид, а также лепирудин;
  • гирудин.

Список антикоагулянтных препаратов с непрямым механизмом действия также можно подразделить на подкатегории:

  • дикумарины;
  • монокумарины (получают из окскумарина);
  • индандионы.

Антикоагулянты кумаринового ряда используются в медицине еще с 40-ых годов двадцатого столетия. В данный момент они имеют не такое широкое распространение, как другие группы, однако активно применяются в кардиологии.

В частности Варфарин является ключевым препаратом терапии мерцательной аритмии. Он предупреждает образование тромбов в правом ушке сердца и снижает риск развития неблагоприятных сердечно-сосудистых осложнений.

Индадионы получили менее широкое распространение в медицинской практике.

Антикоагулянтные вещества классифицируют на следующие группы:

  • патологические и физиологические противосвертывающие вещества;
  • непрямые антикоагулянты;
  • прямые антикоагулянтные компоненты;
  • новые пероральные антикоагулянты (НОАК);
  • антиагреганты.

Современные антикоагулянты, в свою очередь, делятся на прямые противосвертывающие компоненты и антикоагулянты непрямого действия.

Образуются в крови при патологиях. Это сильные иммунные ингибиторы свертывания, которые представляют собой специфические антитела, влияющие на некоторые факторы.

К этой группе относят следующий список веществ:

  • Гепарин;
  • Антитромбин III;
  • Протеин С;
  • Ингибитор комплемента-I;
  • Альфа2-макроглобулин;
  • Протеин S;
  • Липидные и контактные ингибиторы;
  • Антитромбопластины.

Ко вторичным физиологическим антикоагулянтам относят следующий список препаратов:

  • Антитромбин I, IX;
  • Антитромбопластины;
  • ПДФ-продукты;
  • Фибринопептиды;
  • Метафакторы Va, XIa.

Прямого действия

Прямые антикоагулянты оказывают снижение активности тромбина, дезактивируют протромбин, ингибируют тромбин и препятствуют появлению новых тромбов. Используя прямые антикоагулянты, важно регулярно контролировать показатели свертываемости. Это необходимо для предотвращения внутренних кровотечений.

После использования средств прямого действия, лечебное действие наступает сразу за счет быстрого попадания веществ в организм. Вывод осуществляется почками.

К этой группе средств относятся:

  • Гепарин – способен подавлять склеивание тромбоцитов, ускоряя ток крови к сердцу и почкам. Препарат приводит к снижению АД, гипохолестеринемическому действию, усилению проницаемости сосудов, подавлению пролиферации клеток гладких мышц. Вещество показано для введения внутривенно при неотложных состояниях, а также подкожно – для профилактики тромбоза. Наружно гепарин используют при варикозе и тромбофлебите. Вещество входит в такие препараты, как Лиотон гель, Гепариновая мазь и Гепатромбин.
  • Гепарин низкомолекулярный – оказывает высокую антитромботическую активность, биодоступный. Действие низкомолекулярного гепарина длительное, риск развития геморроидальных осложнений низок. Важным отличием этой группы препаратов является минимальное количество побочных явлений. Введение проводится подкожно в латеральную поверхность брюха. К низкомолекулярным гепаринам относят: Фрагмин, Кливарин, Клексан, Фраксипарин, Вессел Дуэ Ф.
  • Ингибиторы тромбина. К этой группе медикаментов относят: Гирудин, Гируген, Гирулог, Лепирудин.

Непрямого действия

Антикоагулянты непрямого действия влияют на биосинтез побочных ферментов системы свертывания. При этом они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его.

Также особенностью этих медикаментозных средств является их расслабляющее действие на гладкие мышцы. За счет этого происходит стимуляция кровоснабжения сердца.

Антикоагулянты – список препаратов. Что такое прямые, непрямые антикоагулянты?

Антикоагулянты непрямого действия показаны для терапии и профилактики тромбообразования. Прием осуществляется исключительно внутрь на протяжении длительного времени.

Антикоагулянты непрямого действия делят на следующие виды:

  • кумариновые антикоагулянты;
  • производные Индан-1,3-дион.

Исходя из классификации, антикоагулянты непрямого действия, производные кумарина и Индан-1,3-диона следующие:

  • Фенилин;
  • Неодикумарин;
  • Варфарин;
  • Аценокумарол.

Антикоагулянты прямого действия

Антикоагулянты прямого действия оказывают непосредственное влияние на тромбоциты и их ферменты, снижают процент образования осадков и сгустков. С этой целью используются препараты на основе гепарина, селективные ингибиторы фактора ХА (холинэстеразы) и препараты гирудина.

Гепарин

Действует непосредственно на тромбин, снижает его активность, а также препятствует переходу фибриногена в фибрин. При использовании больших доз способствует расширению кровеносных сосудов, снижает их проницаемость, улучшает ток крови по обходным сосудам и уменьшает склеивание тромбоцитов.

В связи с большим количеством побочных эффектов инъекции производятся в лечебном учреждении под контролем врача. Широко используются мази и гели для наружного применения. Цена препарата составляет 250-400 рублей.

Это антикоагулянты последнего поколения, которые угнетают холинэстеразу (ХА) и ангиотензин-III, обеспечивают высокий терапевтический эффект. Важным положительным моментом является избирательность действия – препараты подавляют активность тромбоцитов, но слабо влияют на свёртываемость крови.

Основные представители данной группы препаратов:

  • Дальтепарин (Фрагмин) – выпускается в виде растворов для инъекций, которые вводятся внутривенно или подкожно. Внутримышечные уколы делать категорически запрещено. Слабо влияет на свёртывание крови, но снижает оседание тромбоцитов. При значительных дозировках уменьшает воспаление и активность иммунитета. Средняя стоимость 2500-3000 рублей;
  • Эноксапарин (Фленокс, Новопарин, Клексан) – уколы этого препарата делаются подкожно, после чего он практически весь всасывается в кровь. Действие начинается фактически мгновенно и длится несколько часов. Цена лекарства – от 800 до 1200 рублей;

Низкомолекулярные гепарины при тромбозе

Низкомолекулярные гепарины при тромбозе

  • Надропарин (Фраксипарин) – широко применяется при атеросклерозе, поскольку действие препарата направлено не только на уменьшение тромбообразования, но и на борьбу с воспалением и снижением уровня липидов в крови. Чаще всего лекарство вводят подкожно, но и разрешаются внутривенные вливания под контролем лечащего врача. Приобрести раствор можно за 2-2,5 тыс. рублей;
  • Бемипарин (Цибор) – классический антикоагулянт, хорошо снижает склеивание белых кровяных телец и образование осадка. Выпускается в растворе для инъекций, наиболее эффективное введение – подкожное.

Гепариноиды

Эти препараты избирательно угнетают ХА без влияния на ангиотензин-III. Лекарства обладают фибринолитическим действием, уменьшают образование осадков в крови, а также снижают концентрацию жиров.

Антикоагулянты – список препаратов. Что такое прямые, непрямые антикоагулянты?

Классические представители данной группы:

  • Пентосан Полисульфат – продаётся в таблетках и ампулах по стоимости 2-2,5 тыс. руб. Наибольшая эффективность наблюдается от применения инъекций;
  • Вессел Дуэ Ф (Сулодексин) – выпускается в форме раствора для уколов, а также капсул для внутреннего применения. Начальный курс включает постановку инъекций на протяжении 15-20 дней, затем переходят на капсулы, которые принимаются 1-2 месяца. Средняя цена – 2000 рублей.

Действие активного вещества направлено на уменьшение образования тромбов. Для лечения болезней используются две группы препаратов:

  • Ксарелто (Ривароксабан) – продаётся в таблетках, стоимостью 1500 рублей за упаковку. Лекарство избирательно угнетает холинэстеразу;
  • Арикстра (Фондапаринукс) – уколы делаются внутривенно или подкожно, внутримышечно делать противопоказано. Препарат дорогой, средняя стоимость – 7000 руб.

Антикоагулянты с гирудином

Антикоагулянты с гирудином

Непрямые антикоагулянты действуют на печень, после чего запускаются сложные механизмы, влияющие на активность ферментов свёртывания крови. Наиболее популярными являются: Фенилин и антикоагулянты кумаринового ряда.

  • Синкумар (Аценокумарол) – хороший препарат, но действие таблеток начинается спустя 1-2 суток после приёма. Для подбора дозировки рекомендуется обратиться к лечащему врачу. Средняя стоимость – 600-800 руб.;
  • Тромбарин (Пелентан, Дикумарин, Неодикумарин) – продаётся в таблетках, действие начинается через 2-3 часа. Дозу и курс лечения подбирают после сдачи медицинских анализов. Цена 700-1000 рублей;
  • Варфарин – отлично всасывается в кишечнике, оказывает быстрое действие на печень и улучшает показатели крови. Таблетки недорогие – приобрести можно за 80-100 рублей;
  • Фенилин (Фениндион) – форма выпуска аналогична предыдущим препаратам, действие начинается через 7-12 часов после приёма. Доза назначается и корректируется лечащим врачом в зависимости от лабораторных показателей. Средняя цена лекарства – 100-150 рублей.

Терапевтический эффект от антикоагулянтов непрямого действия в отличие от препаратов прямого влияния наблюдается через несколько часов – для этого необходимо, чтобы они накопились в клетках печени.

Одним из основных факторов, препятствующих свертыванию крови, является антитромбин III. Нефракционированный гепарин связывается с ним в крови и повышает активность его молекул в несколько раз.

Гепарин применяется уже более 30 лет. Раньше его вводили подкожно. Сейчас считается, что нефракционированный гепарин должен вводиться внутривенно, что облегчает контроль за безопасностью и эффективностью терапии.

Гепарин применяется чаще всего для профилактики тромбоэмболических осложнений при остром инфаркте миокарда, в том числе при проведении тромболизиса.

Лабораторный контроль включает определение активированного частичного тромбопластинового времени свертывания. На фоне лечения гепарином через 24 – 72 часа оно должно быть в 1,5 – 2 раза больше исходного.

Необходимо также контролировать число тромбоцитов в крови, чтобы не пропустить развитие тромбоцитопении. Обычно гепаринотерапия продолжается в течение 3 – 5 дней с постепенным снижением дозы и дальнейшей отменой.

Гепарин может вызвать геморрагический синдром (кровоточивость) и тромбоцитопению (снижение количества тромбоцитов в крови). При длительном применении его в больших дозах вероятно развитие алопеции (облысения), остеопороза, гипоальдостеронизма.

Гепарин противопоказан при геморрагическом синдроме и тромбоцитопении, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечении из мочевыводящих путей, перикардите и острой аневризме сердца.

Далтепарин, эноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин получают из нефракционированного гепарина. От последнего они отличаются меньшим размером молекулы.

При этом увеличивается безопасность препаратов. Действие становится более продолжительным и предсказуемым, поэтому использование низкомолекулярных гепаринов не требует лабораторного контроля. Его можно проводить с помощью фиксированных доз – шприцов.

Преимуществом низкомолекулярных гепаринов является их эффективность при подкожном введении. Кроме того, у них существенно ниже риск развития побочных эффектов.

Низкомолекулярные гепарины применяются с целью профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях и тромбозе глубоких вен. Они используются у больных, находящихся на постельном режиме и имеющих высокий риск таких осложнений.

Противопоказания и нежелательные эффекты у этой группы те же, что и у гепарина. Однако выраженность и частота побочных эффектов значительно меньше.

Прямые ингибиторы тромбина, как понятно из названия, непосредственно инактивируют тромбин. Одновременно они подавляют активность тромбоцитов. Применение этих препаратов не требует лабораторного контроля.

Бивалирудин вводится внутривенно при остром инфаркте миокарда для профилактики тромбоэмболических осложнений. В России этот препарат пока не применяется.

Дабигатран (прадакса) – таблетированное средство для снижения риска тромбозов. В отличие от варфарина, он не взаимодействует с пищевыми продуктами. Сейчас продолжаются исследования этого лекарства при постоянной форме фибрилляции предсердий. Препарат разрешен для применения в России.

Современные антикоагулянты позволяют повлиять на свертывающую систему крови, понижая ее активность.

Это приводит к уменьшению вязкости крови и вероятности образования тромбов.

Механизм действия антикоагулянтов зависит от класса препаратов, к которому они относятся.

Антикоагулянты – список препаратов. Что такое прямые, непрямые антикоагулянты?

Для лучшего понимания были созданы классификации, в которых указываются точки действия конкретных групп препаратов.

К таким препаратам относятся:

  • Гепарин;
  • Гепатромбин;
  • Фрагмин;
  • Кливарин;
  • Клексан;
  • Гируген;
  • Гирудин;
  • Лепирудин.

Гепарин

Гепарин оказывает противосвертывающее действие, подавляет активность гиалуронидазы, умеренно активирует фибринолитические свойства крови и улучшает кровоснабжение сердца.

Медикамент понижает артериальное давление, угнетает иммунную систему, повышает проницаемость сосудов и провоцирует остеопороз. Впервые Гепарин был получен из печени.

Гепарин натрия - антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов
Гепарин натрия – антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов

Вводят препарат внутривенно в экстренных ситуациях и подкожно для профилактики. Для местной терапии применяются гели и мази на основе гепарина, обладающие антитромботическим и противовоспалительным действием.

Такие лекарства следует тонким слоем наносить на кожный покров и втирать легкими движениями. При тромбозе и тромбофлебите обычно назначают Гепатромбин, Лиотон и Гепариновую мазь.

Особенности применения «Гепарина»

Антикоагулянты предназначены для лечения следующих заболеваний:

  • ревмокардит;
  • острый тромбоз;
  • инсульт эмболический и тромботический;
  • варикозная болезнь;
  • поражение миокарда;
  • атеросклероз;
  • мерцательная аритмия;
  • аневризма аорты;
  • тромбоэмболия легочной артерии.

Антикоагулянты не рекомендуется применять людям, у которых диагностированы такие патологии:

  • язва желудка;
  • геморрой, сопровождающийся кровотечением;
  • гепатит в хронической форме;
  • фиброз печени;
  • недостаток витаминов C и K;
  • уролитиаз;
  • болезнь Верльгофа;
  • почечная и печеночная недостаточность;
  • инфекционный эндокардит;
  • злокачественные опухоли;
  • лейкемия;
  • внутричерепная аневризма;
  • алкоголизм;
  • гранулематозный энтерит;
  • ретинопатия.
Антикоагулянты нельзя принимать людям пожилого возраста, во время беременности, лактации и менструации
Антикоагулянты нельзя принимать людям пожилого возраста, во время беременности, лактации и менструации

Категорически запрещено принимать антикоагулянты беременным и кормящим женщинам, при менструации, а также людям пожилого возраста.

Антикоагулянтная терапия показана для проведения при следующих состояниях:

  • тромботическом и эмболическом инсульте;
  • ревмокардите;
  • тромбофлебите и остром тромбозе;
  • наличии атеросклеротических бляшек;
  • варикозном расширении вен и хронической венозной недостаточности;
  • аневризме аорты;
  • ишемической болезни;
  • ТЭЛА;
  • ДВС-синдроме;
  • мерцательной аритмии.

Важно отметить, что использование антикоагулянтных препаратов разрешено не всем. Часто вещества запрещено принимать:

  • пациентам, страдающим кровоточащим геморроем;
  • больным с язвой желудка и 12-перстной кишки;
  • лицам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью;
  • при туберкулезе кавернозном;
  • пациентам, страдающим дефицитом витаминов С и К;
  • больным с панкреатитом;
  • лицам, страдающим острой формой лейкоза;
  • при алкоголизме;
  • пациентам, страдающим болезнью Крона;
  • при геморрагической ретинопатии.

Важно обратить внимание на то, что антикоагулянты запрещено использовать во время менструаций, в периоде вынашивания ребенка и при грудном вскармливании. Также запрещено принимать вещества после родов и пожилым людям.

При необходимости быстрого действия «Гепарин» вводят инфузионно внутривенно, чтоб ускорить результативность и увеличить биодоступность. Выбор дозировки препарата зависит от состояния, в котором находится пациент.

Кроме того, учитывается наличие сопутствующих болезней, параллельный прием других групп медикаментов, необходимость проведения хирургических вмешательств на сосудах.

Самая известные и доступные гепариновые гели

Антикоагулянты непрямого действия (список имеется в статье) наиболее часто представлены «Варфарином». Это таблетированное средство, выпускаемое по 2,5, 3 или 5 мг.

Действие на организм человека развивается спустя 1,5-3 суток с момента первого приема таблетки. Максимальный эффект развивается к концу первой недели.

После окончания приема препарата реологические показатели крови возвращаются в нормальное состояние по истечении 5 дней со дня отмены «Варфарина». Средство применяется 2 раза в сутки в одно и то же время.

Курс лечения подбирается специалистом в каждом случае индивидуально. Некоторые патологические состояния (например, мерцательная аритмия) требуют постоянного применения.

При необходимости проведения оперативного вмешательства «Варфарин» нужно отменить за 5 дней до операции. Это позволит показателям крови вернуться в норму.

При высокой необходимости продолжения использования антикоагулянтной терапии, это средство заменяется нефракционным гепарином. Последнюю дозу вводят за 4 часа до вмешательства.

После операции через 4 часа вновь вводится нефракционный гепарин. Прием непрямых антиагрегантов можно вернуть через двое суток, после мониторинга состояния крови с помощью лабораторных исследований.

Лиотон 1000 гель очень известен среди наружных средств

Непрямые антикоагулянты – препараты, которые строго запрещены при наличии недостаточности лактозы, нарушении всасывания глюкозы или галактозы. Существует ряд лекарственных средств, одновременно с которыми нельзя использовать непрямые антикоагулянты.

Список препаратов состоит из нестероидных противовоспалительных препаратов: «Аспирина», «Дипиридамола», «Клопидогрела», «Пенициллина», «Хлорамфеникола», «Циметидина».

Состояния, при которых нельзя использовать антикоагулянты прямого и непрямого действия:

  • язвенные болезни желудочно-кишечного тракта;
  • аневризмы сосудов;
  • заболевания печени;
  • острые кровотечения;
  • тромбоцитопения;
  • почечная недостаточность;
  • I триместр и последний месяц беременности;
  • высокий уровень креатинина.

Каждый из препаратов этой группы средств имеет схожие побочные эффекты. Они проявляются при самолечении, неправильно подобранной дозе или нарушении рекомендаций по использованию.

К побочным эффектам относится развитие кровотечений, диспепсические проявления в виде рвоты, тошноты и диареи. Появляется сильная боль в области живота, аллергические высыпания на коже по типу крапивницы или экземы. Может развиваться некроз, выпадение волос, зуд кожи.

Перед началом терапии пациент должен сдать ряд анализов для определения возможности применять подобные препараты. Больной сдает общий анализ крови, биохимию, общий анализ мочи, мочу по Нечипоренко, коагулограмму.

Клексан эффективный антикоагулянт для внутривенного введения

Понять что такое антикоагулянты в медицине можно, зная показания к применению данных препаратов. Существует перечень ситуаций, в которых применение антикоагулянтов является обязательным.

  1. Послеоперационный период.
  2. Состояния после острого нарушения мозгового кровообращения.
  3. Перенесенный инфаркт миокарда.
  4. Тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
  5. Мерцательная аритмия.
  6. Варикозное поражение венозных сосудов, а также тромбофлебит.
  7. Наличие тромбов в кровеносных сосудах.
  8. Облитерирующий эндартериит.

Нарушения нормального ритма сердца способствует повышенному тромбообразованию, и значительно увеличивает риск развития инсультов, инфаркта, тромбоэмболии легочной артерии.

Поэтому врач-кардиолог обязательно назначает определенный список антикоагулянтных препаратов при аритмиях, применение которых уменьшает риск развития данных осложнений.

Выбор группы и препарата зависит от состояния здоровья конкретного пациента, его патологии и состояния свертывающей системы крови. Для этого существует коагулограмма, которая отображает функциональную активность системы крови до, во время и после применения препаратов.

Любое антикоагулянтное средство с осторожностью назначается женщинам в период беременности. Данные препараты могут использоваться только под контролем коагулограммы и в ситуациях, когда риск нежелательных последствий для матери и ребенка выше, чем от возможных побочных эффектов.

Существуют и другие противопоказания к антикоагулянтам, к которым относятся:

  • язвенная болезнь;
  • новые пероральные антикоагулянты что этопатологии свертывающей системы крови со склонностью к ее гипофункции;
  • мочекаменная болезнь;
  • некоторые злокачественные образования;
  • печеночная патология с развитием функциональной недостаточности тяжелой степени, в том числе и при алкогольном поражении;
  • печеночная энцефалопатия;
  • патология почек с формированием недостаточности функции данного органа.

Фрагмин, прямой антикоагулянт, обладает прямым действием на свертывающую-антисвертывающую систему крови

С осторожностью назначают антикоагулянты и при инфекционных патологиях.

Селективные ингибиторы фактора Ха

Фондапаринукс связывается с антитромбином III. Такой комплекс интенсивно инактивирует Х-фактор, снижая интенсивность тромбообразования. Назначается он подкожно при остром коронарном синдроме и венозных тромбозах, в том числе при тромбоэмболии легочной артерии.

Фондапаринукс и бивалирудин особенно показаны больным с повышенным риском кровотечения. Снижая частоту образования тромбов у этой группы пациентов, указанные препараты существенно улучшают прогноз заболевания.

Фондапаринукс рекомендован для использования при остром инфаркте миокарда. Его нельзя применять лишь при ангиопластике, так как повышается риск образования тромбов на катетерах.

Проходят клинические испытания ингибиторы фактора Ха в форме таблеток.

Наиболее частые побочные эффекты включают анемию, кровоточивость, боль в животе, головную боль, кожный зуд, повышение активности трансаминаз.

Противопоказания – активное кровотечение, тяжелая почечная недостаточность, непереносимость компонентов препарата и инфекционный эндокардит.

Наиболее распространенным представителем данной группы считается препарат Гирудин. В его состав входит белок, который впервые был выделен их слюны медицинских пиявок.

Данный антикоагулянт оказывает влияние непосредственно в крови, улучшая ее формулу. Также Гирудин обладает противоишемическим, анальгезирующим и дренирующим действием, снимает отечность и восстанавливает микроциркуляцию крови.

Гирудин — вещество, содержащееся в железах головной части медицинских пиявок, препятствующее свертыванию крови
Гирудин — вещество, содержащееся в железах головной части медицинских пиявок, препятствующее свертыванию крови

Гирудин имеет следующие показания:

  • острая коронарная недостаточность;
  • инфаркт миокарда;
  • тромбозы глубоких вен.

Также Гирудин хорошо себя зарекомендовал в косметологии. Его часто используют во время пилингов, для улучшения состояния кожи в виде кремов и лосьонов.

Цена Гирудина – 150-540 рублей. Страна-производитель – Россия.

К синтетическим аналогам Гирудина относятся Гируген и Гирулог. Они снижают риск летального исхода у пациентов с заболеваниями сердца. Это новые антикоагулянты, которые имеют больше преимуществ, чем производные гепарина.

Применение антикоагулянтов

К явлениям, обозначенным в справочниках, относят следующий перечень:

  • тошнота;
  • рвота;
  • зуд;
  • высыпания на коже;
  • остеопороз;
  • аллопеция;
  • возможные осложнения в виде кровотечений из внутренних органов.

Антикоагулянты могут вызывать следующие побочные эффекты:

  • диспепсические расстройства;
  • интоксикация организма;
  • аллергические реакции;
  • дисфункция печени;
  • некроз;
  • выпадение волос.

Непрямые антикоагулянты (список)

В медицинской практике медики не используют одновременно прямые и непрямые антикоагулянты. Подбор лекарственного средства осуществляется индивидуально, с учетом множества факторов.

антикоагулянт варфарин

Чаще врачи используют непрямые антикоагулянты (список препаратов представлен ниже) как отличное средство профилактики для лечения тромбозов и тромбоэмболии, нарушения работы свертывающей системы крови.

Фармакологам известно несколько типов антикоагулянтов непрямого действия. В зависимости от того, какое вещество непрямые антикоагулянты содержат в качестве действующего компонента, различают несколько групп препаратов.

Список:

  1. МонокумариныВарфарин, Маркумар, Синкумар.
  2. Дикумарины– Тромексан, Дикумарин.
  3. Индандионы – Дипаксин, Омефин, Фенилин.

Как было обозначено выше, антикоагулянты прямого действия призваны только затормозить действие синтезируемого тромбина. Данный процесс в организме происходит исключительно при наличии плазменных кофакторов. В качестве главного из этой группы выступает антитромбин III.

Среди лекарств этой группы препараты от свертываемости крови можно назвать следующие:

  • Гепарин;
  • Венитан;
  • Ксарелто;
  • Тромблесс;
  • Гепатромбин Г.

Ранее для длительной противотромбической терапии врачами использовался исключительно Варфарин. Это лекарство активно применялось при лечении неклапанной фибрилляции предсердий, системной эмболии, эмболии лёгочной артерии.

В таких случаях пациентам приходилось постоянно поддерживать концентрацию препарата в кровяном русле. Для контроля активно использовались специальные домашние коагулометры.

Существующие новые антикоагулянты (список препаратов указан ниже) принято разделять на две группы:

  1. Прямые ингибиторы тромбина (Дабигатран).
  2. Прямые ингибиторы фактора Xa (Ривароксабан, Апиксабан, Эдоксабан).

антикоагулянт ксарелто

На сегодняшний день перечень средств, являющихся аналогами, составляет более ста наименований. Все эти препараты – непрямые антикоагулянты. Механизм действия группы медикаментов основан на торможении действия витамина К.

Существуют факторы свертывания, которые зависят от этого витамина. Непрямые антикоагулянты препятствуют активации протеинов свертывания и витаминозависимых кофакторов.

Существует две основные группы, на которые делятся все непрямые антикоагулянты. Классификация средств основана на активном веществе, входящем в состав препаратов. Различают:

  • производные кумарина;
  • средства на основе индандиона.

Клиника передозировки не имеет специфических симптомов, поэтому догадаться, что произошел прием большого количества препарата, достаточно трудно. Симптоматика проявлений схожа с различными заболеваниями и патологическими состояниями организма. У больного появляются:

  • легкие синяки на кожных покровах;
  • появление крови в моче или кале;
  • маточные кровотечения;
  • гематомы в области шеи;
  • внутричерепные кровоизлияния.

Ранее перенесенный инсульт, пожилой возраст, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе и низкий гематокрит – сопутствующие факторы, которые могут уменьшить порог восприимчивости концентрации медикаментозных средств.

  1. Очищать или промывать желудок через несколько часов после приема препаратов не имеет никакого смысла.
  2. Пациенту дают активированный уголь для проведения кишечной абсорбции.
  3. В случае передозировки «Варфарина» или его аналогов внутрь назначают «Холестирамин».
  4. Пациента помещают в антитравматические условия, чтобы избежать появления новых гематом и кровоизлияний.
  5. При значительной кровопотере проводят переливание форменных элементов крови или плазмы, иногда цельную кровь. Эффективны в использовании эритроцитарная масса, криопреципитат, протромбиновый комплекс.
  6. Назначается «Фитоменадион», препараты на основе витамина К.
  7. В случае если необходимости назначать антиагрегантную терапию нет, то препарат «Фитоменадион» назначается курсом лечения, а не в качестве первой медицинской помощи.

Если состояние больного нормализовалось, но ему необходимо и дальше использовать непрямые антикоагулянты, то нужно «Варфарин» временно заменить препаратами гепаринового ряда.

Варфарин

В состав Варфарина входят элементы, которые не позволяют крови сворачиваться. Данный антикоагулянт подавляет действие витамина K, участвующего в процессе свертывания крови, благодаря чему снижается риск возникновения тромбов.

Варфарин назначают при тромбозе вен, остром инфаркте миокарда и тромбоэмболии легких. Выпускают его в форме таблеток.

Варфарин - антикоагулянт непрямого действия, снижающий вероятность образования тромбов. Применяется в лечении и профилактике тромбозов любой локализации
Варфарин – антикоагулянт непрямого действия, снижающий вероятность образования тромбов. Применяется в лечении и профилактике тромбозов любой локализации

Противопоказан препарат при острых кровотечениях, артериальной гипертензии и нарушенном функционировании почек и печени. Также его нельзя использовать беременным женщинам.

антикоагулянт аспирин

Терапевтическое действие от Варфарина наступает спустя 10-12 часов после приема. Побочные эффекты возникают довольно редко, среди них – гематомы, анемия, кровотечение и локальные тромбозы. Также может возникнуть боль в животе, тошнота и рвотные позывы, диарея.

Цена Варфарина – 150-195 рублей. Производят лекарство в Японии.

Фенилин

Препарат на основе фениндиона. Терапевтический эффект достигается через 8-10 часов после приема Фенилина. Выпускают препарат в форме таблеток и порошка.

Назначают Фенилин при тромбозах, тромбофлебитах, эмболических поражениях внутренних органов. Кроме того, его можно использовать в сочетании с Гепарином.

Цена Фенилина – 150-220 рублей. Страна-производитель – Украина.

Неодикумарин

Действующим компонентом в Неодикумарине выступает этил бискумацетат. Выпускают препарат в форме таблеток. Он предназначен для лечения и профилактики тромбозов. Сочетать данный медикамент можно с Гепарином.

Неодикумарин относится к антикоагулянтам непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма
Неодикумарин относится к антикоагулянтам непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма

Отличается Неодикумарин от других антикоагулянтов непрямого действия тем, что он эффективен только при введении в организм и никак не воздействует на свертываемость крови.

Цена Неодикумарина – 250-330 рублей. Производят препарат в России.

  1. Фенилин – нарушает образование фибриногена, протромбина, ингибиторов свертывания в печени, концентрация которых снижается после восьми часов приема. Препарат показан для терапии и профилактики тромбофлебитов, тромбообразования в послеоперационный период.
  2. Варфарин – относится к безопасным лекарственным средствам для длительной антикоагулянтной терапии при условии постоянного наблюдения. Нежелательные эффекты в виде мелких гематом, кровоточивости десен, тошнота, снижение работоспособности, аллергические высыпания возникают редко.

После снижения дозы или отмены быстро исчезают. Применение лекарственного средства способствует снижению числа тромбоэмболических нарушений, инфаркта, инсульта.

Действие после первого приема длится 2-3 суток. В период лечения нельзя употреблять продукты с большим содержанием витамина К: капусту, петрушку, киви, масло оливковое, горох, сою. Показания к применению:

  • Тромбофлебит.
  • Варикозная болезнь.
  • Инсульт.
  • Послеоперационный тромбоз.
  • Профилактика осложнений после инфаркта миокарда.
  • Тромбоэмболия.

В первые сутки лечения острого тромбоза Варфарин можно применять в комплексе с гепаринами.

Антикоагулянты – список препаратов. Что такое прямые, непрямые антикоагулянты?

Самое частое осложнение – отравление, которое может быть вызвано нарушением дозы препарата или в результате его употребления со спиртными напитками.

В данной ситуации необходимо срочно предпринять следующие меры:

  • Вызывать скорую медицинскую помощь;
  • Придать больному лежачее положение;
  • Если передозировка вызвано приёмом таблеток – срочно промыть желудок, выпив большое количество воды и вызвать искусственную рвоту.

Доктор произведёт осмотр пациента, при необходимости поставит капельницу с физраствором или витамином К, который вызывает обратный эффект. Если состояние пациента тяжёлое – потребуется госпитализация и переливание плазмы крови.

Антикоагулянты – отличные препараты, применяемые для лечения большинства заболеваний крови и сердечнососудистой системы. Лекарства могут действовать напрямую, подавляя активность тромбоцитов или опосредовано – через печень.

Стоит быть внимательнее при во время их применения – соблюдать дозировку, не сочетать терапию с алкоголем и не проводить во время беременности или в период грудного вскармливания. При наличии признаков отравления обратитесь к врачу.

Побочные эффекты применения антиагрегантов

Антиагреганты – это группа препаратов, которые уменьшают свертываемость крови за счет уменьшения способности тромбоцитов и эритроцитов к склеиванию. Они предназначены для усиления терапевтического эффекта антикоагулянтов и совместного лечения тромбозов.

Наиболее известными антиагрегантами являются Аспирин, Тиклопидин и Дипиридамол. Они предназначены для лечения и профилактики тромбоза, инфаркта и цереброваскулярной болезни.

Препятствуют склеиванию тромбоцитов, усиливают эффективность антикоагулянтов. Антиагреганты способны расширять сосуды, оказывать смазмолитическое действие.

Антикоагулянты основные препараты

К антиагрегантам относят:

  • Аспирин;
  • Тиклопидин;
  • Тирофибан;
  • Дипиридамол.

Аспирин, или Ацетил салициловая кислота – яркий представительно группы. Препарат выпускают в различных лекарственных формах. Вещество входит в состав множества средств.

Аспирин способен подавлять агрегацию тромбоцитов, провоцировать вазодилатацию и предотвращать ранее формирование тромбов. Ранее Аспирин широко использовали для снижения температуры тела, сейчас лекарство крайне не рекомендуют для этого.

Антикоагулянтные вещества эффективны, без них не обойтись в лечении патологий сердечно-сосудистой системы. Однако важно не принимать их самостоятельно, даже привычный Аспирин.

Люди, которые привыкли «назначать лекарства» сами себе, часто страдают от множества побочных явлений. Необходимо помнить, что самолечение антикоагулянтами может повлечь необратимые и тяжелые последствия в виде сильных кровотечений.

Олигопептиды

Антикоагулянты основные препараты

Медикаментозные средства, действующие непосредственно на центр активации тромбина, считаются сильными специфическими ингибиторами системы тромбообразования.

Это препараты «Иногатран», «Гирудин», «Эфегатран», «Тромстоп» и другие. Используются для предупреждения развития инфарктов при стенокардии, при варикозной болезни, для профилактики тромбоэмболии, реокклюзии при пластике сосудов.

Производные кумарина

Кумарин – вещество, которое находится в растениях и может производиться синтетически в лабораторных условиях. Сначала, после его выведения, средство использовалось в качестве яда для борьбы с грызунами.

Антикоагулянты непрямого действия – препараты на основе кумарина – представлены следующими медикаментозными средствами:

  • «Варфарин» (его аналоги – «Мареван», «Варфарин натрия», «Варфарекс»).
  • «Аценокумарол» (аналог – «Синкумар»).
  • «Неодикумарин» (аналог – «Этилбискумацетат»).

В каких случаях назначаются антикоагулянты?

Перед началом лечения очень сложно определиться с выбором – рынок предлагает разнообразные препараты, от инъекций для внутривенного вливания до пероральных антикоагулянтов.

  • Наличие атеросклеротических бляшек;
  • Тромбофлебит вен;
  • Острый и хронический тромбоз;
  • Кровоизлияния любой этиологии;
  • Различные поражения оболочек сердца;
  • Пороки митрального клапана;
  • Поражение аорты;
  • Недостаточность венозных клапанов и застой крови;
  • Тромбоэмболия или закупорка сосудов;
  • ДВС-синдром;
  • Расстройствах сердечного ритма;
  • Эндартериит и облитерирующий тромбангиит.

Перечисленные заболевания прямо или косвенно влияют на кровь, формируют осложнения в виде повышенной свёртываемости и образование тромбов – такое состояние требует проведения соответствующей терапии.

Показания для приема антикоагулянтов

Показания для приема антикоагулянтов

Несмотря на высокую эффективность, у препаратов имеются некоторые противопоказания:

  • Язвенные поражения верхних отделов пищеварительной системы;
  • Внутренние кровотечения;
  • Болезни поджелудочной железы, печени, почек и сердца;
  • Недостаток витаминов;
  • Воспалительные заболевания лёгких и сердца;
  • Инфаркты и инсульты;
  • Тромбоцитопеническая пурпура;
  • Аневризма сосудов головного мозга;
  • Геморрагическая ретинопатия;
  • Болезнь Крона;
  • Различные формы лейкоза;
  • Возраст старше 65 лет;
  • Период вынашивания ребёнка и кормления грудью.

Противопоказания к приему антикоагулянтов

Противопоказания к приему антикоагулянтов

Перечень основных побочных эффектов от приёма антикоагулянтов:

  • Аллергическая реакция;
  • Поражения кожи;
  • Расстройства пищеварения;
  • Постепенное разрушение костной ткани;
  • Выпадение волос.

В большинстве клинических случаев осложнения развиваются при передозировке – когда суточная доза препарата превышает предельно допустимую, что приводит к всевозможным расстройствам.

Прямые и непрямые антикоагулянты используются для предупреждения развития тромбоэмболии, острых тромбозов венозной системы, в случае механического протезирования клапанов сердца и развитии фибрилляции предсердий.

Основные заболевания, при развитии которых назначаются антикоагулянты прямого и непрямого действия, имеют следующее разделение по группам:

  1. Тромбоз артериальной системы:
    • инфаркт миокарда;
    • тромбоэмболия легочной артерии;
    • инсульт с проявлениями ишемии;
    • травматические повреждения артерий на фоне атеросклероза.
  2. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание:
    • шоковые состояния;
    • травматические повреждения;
    • развитие сепсиса.
  3. Острый тромбоз со стороны вен:
    • тромбообразование на фоне варикоза;
    • тромбирование геморроидальных венозных сплетений;
    • образование сгустков в нижней полой вене.

Заключение

Применение антиагрегантных препаратов позволяет не только нормализовать реологические нормативы крови, но и улучшить общее состояние пациента и предотвратить возможность развития тяжелых заболеваний.

Внимательное отношение к применению антикоагулянтов, выбору дозировки и мониторингу состояния больного поможет снизить риск развития осложнений и добиться успеха.

Специалистам, которые используют эту группу препаратов в своей практике, необходимо совершенствовать знания и строго соблюдать международные медицинские рекомендации.

Существуют четкие показания и противопоказания к назначению противотромботических препаратов. Принимать их следует только по назначению лечащего врача под четким контролем коагулограммы.

Несмотря на существующие противопоказания и возможные побочные эффекты, не стоит бояться приема данных лекарственных средств. Их применение может предотвратить развитие тяжелых осложнений и даже спасти человеку жизнь.

Естественные антикоагулянты

Понять, что это такое антикоагулянты, можно только разобравшись с механизмом действия данных веществ. В человеческом организме существуют как свертывающие, так и противосвертывающие системы.

Антикоагулянты основные препараты

Первые отвечают за формирование тромботических масс при нарушение целостности сосудистых структур. Вторые предотвращают избыточную активность свертывающей системы крови, а также отвечают за своевременное расщепление уже существующих тромбов.

Естественные антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первичные факторы постоянно циркулируют в сосудистом русле и препятствуют бесконтрольному образованию тромбов. Они также подразделяются на несколько подкатегорий.

  1. Ингибиторы создания фибрина – препятствуют превращения фибриногена в фибрин.
  2. Антитромбопластические вещества обладают антипротробиназным эффектом.
  3. Антитромбины – структуры, которые связывают тромбин.

Первичные препараты антикоагулянтов крови это:

  • антитромбин III;
  • альфа2-антиплазмин;
  • гепарин;
  • альфа-макроглобулин;
  • аполипротеин А-11;
  • альфа2-антитрипсин;
  • плацентарный антикоагулянт – вырабатывается только при сформированной плаценте;
  • С1-ингибитор эстеразы;
  • ЛАКИ – Коагуляционный ингибитор липопротеин-ассоциированный;
  • протеины S и C;
  • аутоантитела, вырабатывающиеся к активным факторам свертывания;
  • ингибитор сборки фибрина;
  • тромбомодулин;
  • гликопротеиды.

Вторичные факторы образуются в процессе разрушения тромбов:

  • пептиды фибрина;
  • антитромбин I;
  • метафакторы – Va, Xia;
  • ПДФ – продукты деградации фибрина, а также фибриногена;
  • продукты деградации протромбинов Q, P, R.

Несмотря на многообразие естественных факторов крови, баланс между свертывающей и противосвертывающей системами достигается не всегда. Недостаточная активность естественных антикоагулянтов и избыточная активность свертывающей системы крови может привести к повышенному тромбообразованию.

Природные средства

Антикоагулянты основные препараты

Некоторые продукты также обладают антикоагулянтной активностью.

  1. Большие объемы жидкости – вода, компот, чай.
  2. Огурцы.
  3. Арбуз.
  4. Льняное масло и нежирные сорта рыбы.
  5. Овсяные каши.
  6. Напитки из клюквы из других темных ягод.
  7. Йодосодержащие продукты – морская капуста.
  8. Виноградные напитки.

К сожалению, употребление данных продуктов не позволяет полностью поддерживать систему гемостаза на надлежащем уровне.

Однако про такие свойства необходимо помнить людям, которые принимают антикоагулянтные препараты – избыток их употребления может стать причиной возникновения внутренних и внешних кровотечений.



Источник: praviloserdca.ru


Добавить комментарий