Лопирел показания

Лопирел показания


Лопирел (Lopirel) — форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «I» на одной стороне.

1 таб. клопидогрела гидросульфат 97.87 мг, что эквивалентно содержанию клопидогрела основания 75 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (типа А), глицерил дибегенат, тальк, Opadry II 85 G34669 розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (E171), макрогол 3350, лецитин (E322), краситель железа оксид красный (E172)).

Лопирел (Lopirel) — клинико-фармакологическая группа

Антиагрегант.

Фармакологическое воздействие

Антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее воздействие. Избирательно понижает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под влиянием АДФ, уменьшая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Понижает агрегацию тромбоцитов, вызванную иными агонистами, предупреждая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течении жизненного цикла (около 7 дней).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозировки 400 мг. Максимальный результат (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/ Антиагрегантный результат сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Лопирел (Lopirel) — фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция высокая, биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л).

Распределение

Связывание с белками плазмы — 94-98%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты. После приема внутрь в повторных дозах 75 мг Cmax метаболита в плазме крови составляет около 3 мг/л и достигается через 1 ч.

Выведение

Выводится почками – 50%, через кишечник — 46% (в течение 120 ч после введения). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После приема лекарства в дозе 75 мг/ концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Показания к применению лекарства

Профилактика атеротромбоза:

  • у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;
  • у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Лопирел (Lopirel) — режим дозирования

Препарат прописывают внутрь по 75 мг 1 раз/ независимо от приема пищи.

Лечение надлежит начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у пациентов после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев у пациентов после ишемического инсульта.

Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозировки 300 мг, а затем продолжают в дозе 75 мг 1 раз/ (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/). Оптимальная длительность лечения не установлена. Эффективным считается лечение длительностью до 12 мес, максимальный результат отмечают через 3 мес после начала лечения.

Побочное воздействие

Определение частоты побочных реакций: часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

  • Со стороны ЦНС: иногда — головная боль, головокружение, парестезия; очень редко — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, боль в животе, диарея; иногда — тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный), панкреатит.
  • Со стороны гепато-билиарной системы: очень редко — гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
  • Со стороны системы кроветворения: иногда — лейкопения, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, снижение количества тромбоцитов; очень редко — тяжелая тромбоцитопения (количество тромбоцитов ≤30-109/л), гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия/панцитопения.
  • Со стороны свертывающей системы крови: иногда — увеличение времени кровотечения; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 случай на 200 000 заболевших); часто — кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); тяжелые случаи кожных кровотечений (пурпура), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (гемартроз, гематома), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), носовые кровотечения, из респираторного тракта (кровохарканье, легочное кровотечение), гематурия и кровотечения из операционной раны.

Дерматологические реакции: иногда — сыпь и зуд; очень редко — буллезная сыпь (многоформная эритема), эритематозная сыпь, плоский лишай.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, анафилактоидные реакции.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, артериальная гипотензия.
  • Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм.
  • Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, артрит.
  • Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Прочие: очень редко — лихорадка.

Противопоказания к применению лекарства

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • геморрагический синдром;
  • острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • неонатальный период;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (т.к. в состав лекарства входит лактоза);
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, при травмах, в предоперационном периоде; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), варфарином, тромболитическими средствами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

Лопирел (Lopirel) — беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Использование при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью.

Препарат противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности.

Использование при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

Лопирел (Lopirel) — особые указания

У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не надлежит начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.

Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не предлогается использовать при остром ишемическом инсульте (менее 7 дней).

При развитии кровотечения во время лечения препаратом нужно срочно провести клинический анализ крови (АЧТВ, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов) и функциональной активности печени.

Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел надлежит использовать с осторожностью у заболевших с повышенным риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.

Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов надлежит предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения лекарства (как в роли монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, нужно сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме лекарства в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное воздействие нежелательно, курс лечения клопидогрелом надлежит прекратить за 7 дней до операции.

Нужен тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на возможность к управлению автотранспортом и не понижает скорость психомоторных реакций.

Лопирел (Lopirel) — передозировка

Симптомы: вероятно увеличение времени кровотечения.

Лечение: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения результат клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет.

Лопирел (Lopirel) — лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании клопидогрела с варфарином вероятно усиление интенсивности кровотечения (данная комбинация не предлогается).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий результат клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует воздействие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Несмотря на то, одновременное использование ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, но клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту возможно использовать одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное использование клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозировки последнего и не влияет на антиагрегантное воздействие клопидогрела, но безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном использовании клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Но из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия лекарства с иными НПВС в настоящее время не установлено, существует ли увеличенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при использовании других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при использовании клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном использовании с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном использовании с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

Данные, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого вероятно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Лопирел (Lopirel) — условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Лопирел (Lopirel) — условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2.5 года.



Источник: www.dxline.ru


Добавить комментарий