Максимальная доза бисопролола

Максимальная доза бисопролола

Содержание статьи

Инструкция по применению «Бисопролола»

Препарат БисопрололБлокаторы β-адренорецепторов (β1-АР) – большая группа лекарственных средств, которые конкурентно и избирательно тормозят связывание катехоламинов с соответствующими рецепторами.

Последние представляют собой белки внешней клеточной мембраны, которые «опознают» и соединяют молекулы циркулирующих в крови адреналина и норадреналина. β1-АР локализованы на оболочке волокон кардиомиоцитов, клеток почечной и жировой ткани. Влияние на структуры вызывает ускорение пульса и усиление сердечных сокращений, стимулирует гликогенолиз (распад сложных углеводов) в печени, расслабление сосудистой стенки артерий.

«Бисопролол» — препарат нового поколения, который растворяется в плазме крови и жировых клетках тканей. Выведение активных продуктов обмена производится двумя путями: почечной экскрецией и элиминацией с желчью в кишечник.

Указанная особенность – одно из преимуществ средства, что позволяет назначать «Бисопролол» пациентам с хроническими почечными или печеночными заболеваниями, людям пожилого возраста. Препарат считается безопасным для приема больным сахарным диабетом 2 типа, так как не влияет на углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетические свойства:

  • из полости кишечника всасывается более 90% активного компонента;
  • связь с белками плазмы крови – 28-32%;
  • адсорбция и биодоступность не зависят от потребления пищи;
  • препарат начинает действовать через 3-4 часа;
  • терапевтический максимум достигается через 10-12 часов, длится более суток.

Показания к употреблению

«Бисопролол» используется в клинической практике кардиологов, терапевтов и эндокринологов. Наиболее частые показания к приему препарата:

  • гипертоническая болезнь (эссенциальная и симптоматическая);
  • острые и хронические формы ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда (ИМ), кардиосклероз);
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с систолической дисфункцией левого желудочка (сниженной фракцией выброса);
  • симптоматическая терапия тиреотоксикоза – патологии с повышенным синтезом гормонов щитовидной железы;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • постоянная форма фибрилляции предсердий, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия.

Цели назначения «Бисопролола» при остром ИМ в первые сутки:

  • облегчение болевого синдрома;
  • ограничение зоны некроза в мышце;
  • профилактика тяжелых аритмий;
  • снижение риска летального исхода.

БАБ снижают летальность при хронической сердечной недостаточности и препятствуют осложнениям со стороны системы кровообращения при хирургических вмешательствах (стентировании коронарных артерий, шунтировании).

Механизм действия

Активное вещество связывается с β-АР и препятствует взаимодействию катехоламинов, возникновению клеточных реакций. «Бисопролол» — кардиоселективный препарат, который выборочно блокирует β1-адренорецепторы, расположенные в сердце и не влияет на структуры легочной ткани.

Фармакологические эффекты препарата представлены в таблице.

Структура Влияние
Миокард (мышечная оболочка сердца)
  • убавление частоты (ЧСС) и силы сокращений;
  • регуляция потребления кислорода тканями (уменьшение);
  • повышение стойкости к гипоксии (ишемии);
  • снижение фракции выброса
Проводящая система
  • угнетение функции автоматизма;
  • замедление прохождения импульса по атриовентрикулярному соединению
Коронарные сосуды
  • улучшение диастолического наполнения венечных сосудов;
  • снижение тонуса гладких мышц артериальной стенки
Почки
  • блокада синтеза ренина в юкстагломерулярном аппарате, запускающего РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система), которая повышает артериальное давление.

Последствия использования «Бисопролола»:

  • снижения затрат энергии при тахикардии, симпатикотонии – состояний с повышенной стимуляцией адренергических рецепторов;
  • коррекция патологического ремоделлирования (изменения структуры) миокарда;
  • отсрочка или замедление функциональной несостоятельности сердца вследствие нарушения функции бета-адренорецепторов;
  • снижение чувствительности к адреналину с прогрессирующим падением сократительной функции кардиомиоцитов.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в форме плоских таблеток белого цвета со скошенным краем. Концентрация активного вещества (бисопролола фумарата) составляет от 2,5 до 10 мг в зависимости от выбранной дозировки. На поверхности таблетки находится делительная полоска, которая свидетельствует о равном количестве препарата в каждой половине.

В картонной упаковке находятся 2-5 блистера с таблетками по 10 штук, инструкция по применению «Бисопролола».

Способ применения и дозы в различных случаях

Основные правила употребления препарата: 1 раз в сутки утром, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая стаканом воды.

Средство несовместимо со спиртными напитками. Одновременный прием с алкоголем снижает терапевтический эффект и повышает вероятность развития побочных реакций.

Артериальная гипертензия, ИБС со стенокардией

Лечение начинают с минимальных доз и постепенно повышают до терапевтической (эффективной). Целевое суточное количество «Бисопролола» – 5 мг (при необходимости – 10 мг).

Дневная дозировка подбирается индивидуально в соответствии с показателями артериального давления и ЧСС.

ХСН с систолической дисфункцией ЛЖ

Для лечения используется комбинация «Бисопролола» с ингибиторами АПФ, диуретиками и блокаторами ангиотензина-2. Перед началом терапии необходимо исключить возможность прогрессирования патологии.

Терапия ХСН предусматривает «ступенчатое» повышение дозы препарата в течение 3 месяцев. Переход на высшую концентрацию допускается при удовлетворительной переносимости предыдущей.

Недели Суточная доза (мг)
1-я 1,25
2-я 2,5
3-я 3,75
4-7-я 5
8-11-я 7,5
12-я 10

При возникновении нежелательных последствий приема или обострении сердечной недостаточности терапию «Бисопрололом» временно прекращают. Лечение возобновляют после нормализации показателей пациента с минимальной дозы 1,25мг.

Подбор эффективной дозировки путем титрования требует постоянного контроля врача: больной находится на дневном стационаре.

Резкое прекращение приема средства при ХСН сопровождается риском прогрессирования расстройств кровообращения, а при ИБС — учащением приступов загрудинной боли у пациентов.

С особой осторожностью назначают «Бисопролол» больным с бронхоспазмом, неконтролированным сахарным диабетом, соблюдающим строгую диету, облитерирующими патологиями сосудов и стенокардией Принцметалла.

Противопоказания

Комплексное воздействие активного вещества на органы и ткани – основная причина ограничений к приему «Бисопролола»:

  1. Неконтролируемая недостаточность кровообращения (острая или хроническая), лечение которых требует парентерального введения медикаментозных средств.
  2. Кардиогенный шок – прием препарата усугубляет состояние больного.
  3. Нарушение проводимости по атриовентрикулярному соединению 2-3 степеней за исключением пациентов с кардиостимулятором.
  4. Синдром слабости синусового узла – первичное нарушение автоматизма сердца. Прием «Бисопролола» — одна из причин неэффективности гемодинамики.
  5. Вторичная брадикардия, артериальная гипотония.
  6. Неконтролируемая бронхиальная астма (БА). Одно из побочных эффектов препарата – спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, который у пациентов с БА провоцирует явления обструкции.
  7. Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз) – васкулярная патология с нарушением тонуса гладкой мускулатуры артериальной стенки. Дополнительное снижение давления – причина расстройств микроциркуляции.
  8. Феохромоцитома (в предоперационный период).
  9. Метаболический ацидоз.
  10. Острая и хроническая почечная недостаточность.
  11. Печеночная энцефалопатия.
  12. Стойкая гипокалиемия, гипонатриемия.
  13. Острый гломерулонефрит.

Абсолютное противопоказание к приему средства — непереносимость «Бисопролола» или вспомогательных компонентов препарата. В других случаях врач оценивает риски и пользу для человека.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия приема препарата чаще всего возникают во время вводной терапии, слабо выражены и исчезают за 10-14 дней. Возможные побочные реакции при лечении «Бисопрололом»:

  • замедление ЧСС, признаки ухудшения СН;
  • нарушение внутрисердечного проведения;
  • головокружение, мигрени, обмороки;
  • синдром сухости глаз;
  • бронхоспазм у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких;
  • тошнота, расстройства стула;
  • реакция гиперчувствительности, крапивница, зуд;
  • мышечная астения, судороги;
  • реактивный гепатит;
  • ощущение холода, онемения, «ползанья мурашек» в конечностях, артериальная гипотония;
  • снижение потенции;
  • депрессивные расстройства, бессонница, кошмары;
  • повышение уровня холестерина, триглицеридов, активности трансаминаз (АЛТ, АСТ);
  • общее недомогание, упадок сил.

Нарушение режима приема, дозировки препарата, расстройства метаболизма и выведения – причины развития интоксикации. Клинические признаки передозировки «Бисопрололом»:

  • замедление пульса — брадикардия;
  • падение артериального давления, вплоть до коллапса, потери сознания;
  • острая кардиоваскулярная недостаточность;
  • гипогликемическое состояние (чаще у больных сахарным диабетом);
  • бронхоспазм.

Антидота (специфического противоядия) для острой интоксикации «Бисопрололом» не существует. Терапия передозировки проводится в зависимости от симптомов нарушения.

  • внутривенное введение 1 ампулы 1% р-ра «Атропина»;
  • инфузия 0,9% р-ра NaCl и сосудосуживающих препаратов («Адреналина»);
  • введение 2% р-ра «Изопреналина»;
  • мочегонные («Фуросемид», «Верошпирон», «Гипотиазид»);
  • β2-адреномиметики («Сальбутамол, «Фенотерол», «Тербуталин»);
  • капельница с глюкозой и «Глюкагоном».

Совместимость с лекарственными средствами

Комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний требует подбора безопасных комбинаций для достижения максимального эффекта. Лекарственное взаимодействие «Бисопролола» с другими средства представлено в таблице.

Одновременный прием запрещен Рекомендовано осторожное применение
  1. 1 класс антиаритмических средства («Лидокаин», «Этацизин», «Мексилитин», «Пропафенон»). Совместное использование усиливает отрицательный инотропный и дромотропный эффекты на сердце и нарушает системную гемодинамику.
  2. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) фенилалкиламиновой и бензотиазепиновой группы («Верапамил», «Клентиазем»). Взаимодействие средств характеризуется нарушением проводимости по атриовентрикулярному соединению, снижением силы сердцебиений и неэффективностью кровообращения.
  3. Антигипертензивные препараты центрального действия («Клофелин», «Альбарел», «Физиотенз», «Моксонидин»). Повышается риск резкой системной гипотензии и коллапса
  1. БМКК дигидропиридинового ряда («Нифедипин», «Никардипин», «Амлодипин», «Фенодипин»). Совместный прием снижает силу сердечных сокращений и тонус мышц, возрастает риск падения артериального давления.
  2. Антиаритмические препараты 3 класса («Амиодарон»). Исключение – необходимость контроля ритма при мерцательной аритмии.
  3. β-адреноблокаторы локального действия (капли от глаукомы) из-за усиления системных эффектов «Бисопролола».
  4. Парасимпатомиметики, М-холиномиметики («Прозерин», «Урбетид», «Глиатилин», «Нейромедин»).
  5. Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты («Сиофор», «Амарил»). Существует вероятность усиления гипогликемического эффекта, с «замаскированными» проявлениями на фоне приема «Бисопролола».
  6. Сердечные гликозиды (растительного происхождения): «Коргликон», «Дигоксин».
  7. Нестероидные противовоспалительные средства («Ибупрофен», «Парацетамол», «Аспирин», «Диклофенак»). Снижают гипотензивное действие «Бисопролола».
  8. β-симпатомиметики («Добутамин», «Изопреналин»). Совместное использование нивелирует эффект от обоих препаратов.
  9. Неселективные симпатомиметики («Адреналин», «Норадреналин») — усиление вазоконстрикции (сужения сосудов), риск гипертонии, снижение кровотока в нижних конечностях.
  10. Комбинированные (гормональные) оральные контрацептивы способны понижать фармакологический эффект «Бисопролола»

Аналоги и более дешевые заменители средства

Оригинальный «Бисопролол» (непатентованное название) производит в Германии фармкомпания Merck под наименованием «Конкор». Стоимость на рынке России колеблется от 130 до 460 рублей за упаковку в зависимости от дозировки препарата. В настоящее время зарегистрировано множество дженериков (официальных заменителей) медикамента с аналогичным составом импортного и отечественного производителя.

Аналоги «Бисопролола»:

  • Россия – «Бисопролол Астрафарм», «Арител»;
  • Германия – «Бисогамма», «Кординорм», «Бисокард», «Бисопролол» (Сандоз, Рихтер, Ратиофарм);
  • Чехия – «Коронал»;
  • Словения – «Нипертен», «Бисопролол-КРКА»;
  • Венгрия – «Бидоп»;
  • Италия – «Биол».

Выводы

Использование «Бисопролола» улучшает функциональное состояние сердечно-сосудистой системы и предупреждает развитие инсульта и инфаркта при ИБС. Правильно подобранные дозы препарата не нарушают бронхиальную проходимость и дыхательную функцию у пациентов с обструктивной патологией, не изменяют метаболизм глюкозы и липидов. Не рекомендуется самостоятельно назначать или отменять прием «Бисопролола». Перед использованием стоит внимательно ознакомиться с описанием препарата. Клиническая практика подтвердила, что регулярный прием средства по показаниям увеличивает длительность и качество жизни пациентов.



Источник: cardiograf.com


Добавить комментарий