Механизм действия виагры

Механизм действия виагры

Что такое Виагра

Препарат предназначается для лечения импотенции. Виагра является мощным ингибитором, нормализующим половые функции естественным путем. Соблюдая указания из инструкции по применению, при помощи этого лекарства пациент сможет возобновить сексуальную активность с минимальным риском нанесения ущерба организму. Отзывы мужчин об эффективности Виагры подтверждают этот факт.

Состав Виагры

Активный компонент препарата – цитрат силденафила. Он восстанавливает сексуальную функцию мужчины и обеспечивает длительную эрекцию, достаточную для проведения полноценного полового акта. Для улучшения усвоения действующего вещества организмом средство дополнено рядом вспомогательных компонентов. Полный состав препарата детально расписан в таблице, приведенной ниже:

Наименование компонента Объем, мг
силденафила цитрат 35,11
микрокристаллическая целлюлоза 78,29
гидрофосфат кальция 26,09
натрия кроскармеллоза 7,51
стеарат магния 3,02

Форма выпуска

Двояковыпуклые таблетки голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой. В аптеках встречается несколько вариаций препарата, отличающихся дозировкой действующего компонента. Кроме того, производитель предоставляет возможность выбора количества таблеток в упаковке – 1, 2, 4 и 12 шт. Для каждого конкретного случая снижения эрекции врачи назначают необходимую дозировку и продолжительность лечения.

Таблетки Виагра

Фармакодинамика и фармакокинетика

Силденафил является селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата специфической фосфодиэстеразы 5-го типа. Этот компонент широко используется при нарушениях эрекции на протяжении нескольких десятилетий. Фармацевты сокращенно называют его ингибитором ФДЭ-5. Физиологический механизм реализуется за счет высвобождения оксида азота в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Этот эффект приводит к повышению уровня цГМФ, притоку крови и последующему расслаблению гладкомышечных тканей кавернозных тел.

Силденафил усиливает эффект оксида азота путем ингибирования ФДЭ-5, которая обеспечивает распад цГМФ. Полноценное действие препарата возможно исключительно при сексуальном возбуждении. Для оценки безопасности и эффективности силденафила было проведено 21 исследование на 3000 пациентах в возрасте от 19 до 87 лет с диагностированной эректильной дисфункцией различной этиологии. Результативность применения препарата полностью подтвердилась.

  • Как принимать Виагру
  • Виагра Софт
  • Виагра для женщин

В рекомендуемом диапазоне дозировок фармакокинетика силденафила носит линейный характер. При пероральном применении средство быстро всасывается и сразу начинает действовать. Показатель абсолютной биодоступности варьируется от 25 до 63%. Среднее значение составляет 40%. После однократного применения Виагры в дозе 100 мг максимальная концентрация силденафила в плазме крови составляет около 18 нг/мл. При приеме внутрь натощак этот показатель достигается за 60-90 минут. Совмещение препарата с жирной пищей снижает скорость всасывания.

Показания к применению

Врачи назначают мужчинам Виагру для борьбы с нарушениями в половой сфере, характеризующимися отсутствием способности достижения или сохранения эрекции полового члена, достаточной для проведения полноценного полового акта. Лечение требуется, если частота таких случаев превышает 25%. Достижение и сохранение нормальной эрекции может затрудняться многими физиологическими факторами, не связанными с патологией, требующей применения Виагры.

Сравнение ингибиторов ФДЭ – 5

Виагра – не единственные таблетки для мужчин от полового бессилия, сейчас на рынке есть несколько препаратов от эректильной дисфункции со сходным действием.

Все они относятся к группе ингибиторов ФДЭ-5, повышающих концентрацию в крови аденозинмонофосфата. Основные особенности каждого действующего вещества представлены в таблице:

Вид ингибитора Силденафил Тадалафил Варданафил
Названия таблеток Виагра Сиалис Левитра
Дозировка в сутки 100-200 mg 20-40 mg 20-40 mg
Сколько таблеток нужно пить 1-2 1-2 1-2
Срок действия Эффект от приема наступает через 30-120 минут и длится 4 часа. Затем активный компонент распадается и выводится из организма. Эрекция появляется через час и усиливается в процессе полового контакта. Общий срок действия 6-8 часов. Препарат пролонгированного действия – его влияние мужчина ощущает на себе до 3 суток, а первый эффект достаточно быстрый – возникает через 20-30 минут. Особенностью является то, что для появления мощной эрекции не нужно прибегать к стимуляции, достаточно легкого прикосновения партнера.
Эффективность Довольны результатом от 80 до 84% пациентов. Приносит пользу в 81% случаев. Помогает более 90% мужчин.
Процент пациентов, зафиксировавших побочные эффекты 5% 3% 2%
Описание особенностей приема Чтобы получить устойчивую эрекцию, рекомендуется пить лекарство на голодный желудок, а потом не есть жирную пищу, ограничившись легкими закусками. Хорошо действует в любых условиях, в том числе и после приема пищи. Воздействовать начинает вне зависимости от времени трапезы и количества употребленной еды, с ним можно совместно принимать небольшую дозу алкоголя (эквивалентную бокалу вина).

Выбирать препарат нужно, исходя из приведенных критериев, советов андролога или уролога для конкретного человека. Если вы хотите провести романтические выходные в постели со второй половинкой, то лучше всего использовать Левитру.

Механизм действия виагры

Ее также применяют при случайных связях из-за того, что она быстро начинает действовать. Этим препаратом лечат психологические причины сексуальной дисфункции.

В остальных случаях можно использовать Сиалис или Виагру. Последний препарат чаще выписывается пожилым мужчинам, старше 65 лет.

Важно еще до приема понимать, что такое и для чего используется Виагра. Несмотря на доступность этого препарата, лучше всего перед приемом проконсультироваться с андрологом. Он может посоветовать вам альтернативу, более подходящую в вашем случае.

Особые указания

Для получения точного диагноза касательно нарушений эректильной функции, определения возможных причин их появления и выбора оптимального способа лечения, нужно собрать детальный медицинский анамнез, а также провести физикальное обследование. Самовольное применение Виагры до получения соответствующих инструкций врача может быть опасно для здоровья мужчины.

Анализ практики применения Виагры позволил зафиксировать ряд важных нюансов, которые должны учитываться врачами, назначающими данный препарат и пациентами, принимающими его:

  • мужчинам с анатомической деформацией полового члена и/или факторами риска появления приапизма применять Виагру нужно с осторожностью;
  • если эрекция сохраняется более 4 часов, пациенту необходимо срочно обратиться за медицинской помощью (если не будет немедленно проведена терапия приапизма, это может привести к серьезному повреждению тканей полового органа и необратимой утрате потенции);
  • не рекомендуется назначать Виагру мужчинам, для которых нежелательна сексуальная активность;
  • мужчинам, страдающим гипотензией, препарат назначается только после тщательной диагностики (задача врача при этом заключается в том, чтобы исключить риск развития нежелательных проявлений на фоне сексуальной активности).

Мужчина на приеме у врача

  • Как действует Виагра
  • Силденафил – инструкция по применению
  • Силденафил С3

Механизм действия силденафила

виагра 1 состав
Препарат не лечит половые расстройства, а предназначен исключительно для симптоматической терапии.
Во время половой близости Виагра состав ее активных компонентов обеспечивают наполнение сосудов пениса достаточным объемом крови.

За счет этого мужчина получает адекватную реакцию полового органа на сексуальное возбуждение, а также возможность провести полноценный половой акт с партнершей.

При этом необходимо помнить, что Виагра не является афродизиаком и не содержит мужских половых гормонов. Каких-либо других терапевтических эффектов на организм не оказывает.

Обратите особое внимание на то, что принимать таблетки следует не позже, чем за 1 час до запланированного секса. В противном случае не будет получен ожидаемый эффект. Сразу же после семяизвержения эрекция пропадает. Это нормальная реакция организма на завершение полового акта.

Если пенис все равно продолжает оставаться твердым и это длится более 1-2 часов, то следует немедленно обратиться в больницу для получения медицинской помощи. Продолжительная эрекция, длящаяся 4 часа и более, вызывает необратимые повреждения кровеносных сосудов полового члена.

При нарушениях функций почек и печени

У пациентов с повреждением печени выведение силденафила нарушено (к примеру, при циррозе), поэтому для них требуется коррекция дозы средства. В таких случаях максимально допустимый объем препарата составляет 25 мг. Мужчинам, страдающим почечной недостаточностью легкой и средней степени разрешается принимать препарат в необходимой дозировке. Во избежание возникновения нежелательных реакций организма требуется соблюдать осторожность. Мужчинам с тяжелой степенью почечной недостаточности дозу силденафила снижают до 25 мг.

Виагра 50 мг показания

Основным показанием к приему Виагры является расстройство эректильной функции, часто встречаемое среди мужчин среднего возраста. Однако в результате негативного влияния внешних факторов заболевание не редко развивается и у молодых людей.

Его причинами могут стать:

  1. некачественное питание;
  1. употребление алкоголя;
  1. курение;
  1. сидячий образ жизни;
  1. недостаток сна и отдыха;
  1. стрессы;
  1. гормональный сбой и иные психические или физиологические отклонения.

Виагра помогает эффективно снизить степень проявления симптомов эректильного расстройства и повысить качество сексуальной жизни.

Механизм действия виагры
Препарат можно принимать с целью продления интимного контакта и повышения чувствительности, не имея при этом заболеваний половой системы. Использовать Виагру 50 мг рекомендуется в качестве вспомогательного продукта при комплексном лечении простатита, андрогенного дефицита, бесплодия, импотенции.

Лекарственное взаимодействие

Зафиксированные медициной случаи вступления силденафила в химическую реакцию с действующими компонентами других препаратов:

  • Метаболизм силденафила осуществляется под воздействием изоферментов печени. Основные компоненты, участвующие в этом процессе – CYP2C9 и CYP3A4. Ингибиторы изоферментов способны снижать клиренс силденафила, а индукторы – наоборот, повышать его.
  • Совместное применение с ингибиторами CYP3A4 сопровождается снижением клиренса силденафила.
  • Минимальная концентрация эритромицина может оказаться опасной, поскольку этот препарат увеличивает AUC силденафила почти на 200%.
  • Комбинация Виагры и таких препаратов, как Итраконазол и Кетоконазол является весьма вредоносной для организма. Их взаимодействие приводит к взаимному изменению фармакокинетики ингибиторов и силденафила.
  • Активный компонент Виагры является изоферментом цитохрома, поэтому с малой вероятностью он может влиять на клиренс субстратов этого вещества.
  • У пациентов, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой при одновременном применении Виагры с альфа-адреноблокаторами доксазозина снижается диастолическое артериальное давление.
  • Сочетание силденафила с антигипертензивными препаратами не влечет за собой появления дополнительных побочных эффектов.

FAQ: Ответы на частые вопросы

Можно ли виагрой вылечить раннее семяизвержение?

Виагра в таких целях не поможет, рекомендуется обследоваться, дабы установить причину состояния.

Какие последствия приема просроченного средства?

Прием просроченных препаратов ведет к отсутствию их запланированного действия и способствует интоксикации организма.

Повышает ли препарат виагра сексуальное влечение?

Принцип действия виагры базируется исключительно на локальном повышении тока крови в пещеристое тело пениса. Средство не вызывает общего усиления сексуального влечения и не повышает либидо.

Как долго длится действие?

Одним из последних исследований доказано, что таблетка дозировкой в 100 мг, принятая спустя 2 часа после еды, работает уже через 14 минут, и ее действие длится около 4 часа.

Насколько эффективно?

Виагра улучшает качество эрекции в 76% случаев.

Я стесняюсь покупать в аптеке. Лучше сделать заказ в интернете?

Виагру нередко подделывают, поскольку популярный препарат, название у всех на слуху. Контрафакта в интернете много. Настоящий препарат выглядит как синий алмаз с ровными краями, в упаковке по 1 или 4 штуки.

Противопоказания

Случаи, при которых применения Виагры запрещено:

  • постоянное или прерывистое применение донаторов оксида или органических нитратов (силденафил усиливает гипотензивный эффект);
  • одновременное применение с другими препаратами, направленными на лечение эректильной дисфункции;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к силденафилу или другим компонентам, входящим в состав таблеток;
  • пациентам, страдающим артериальной гипертензией и перенесшим инфаркт миокарда менее чем 6 месяцев назад принимать препарат нужно с особой осторожностью.

Виагра 50 мг способ применения

Принимать Виагру 50 мг следует только единожды в сутки. Делать это необходимо за 40-60 минут до предполагаемого сексуального контакта. Препарат необходимо запивать теплой водой. Употребление таблетки не зависит от приема пищи.

Во время использования Виагры специалисты советуют сократить потребление жирных продуктов питания (выше 30%), так как они снижают время усвоение лекарственного вещества и уменьшают общую эффективность средства.

Механизм действия виагры
Максимальная суточная доза продукта равна 100 миллиграммам. При нарушениях в работе печени или почек мужчине не рекомендуется принимать более 25 миллиграмм Силденафила за один раз. Продолжительность лечебного курса Виагры составляет месяц. Терапию можно повторять после небольшого перерыва.

Лучшие дженерики для потенции в Нижнем Новгороде:

Виагра Сиалис Левитра
Цена от 90р. Цена от 100р. Цена от 110р.

Для заказа просто позвоните нам: +7(906)-351-11-15

Побочные действия Виагры

У мужчин, принимающих препарат Виагра, могут отмечаться следующие нежелательные реакции организма:

  • Со стороны органов зрения: цианопсия, фотофобия, хроматопсия, ишемическая невропатия зрительного нерва, нарушения функций сетчатки (у пациентов, страдающих ретинитом с искажением пигментов).
  • Со стороны органов слуха: ухудшение или потеря слуха (у пациентов с соответствующими факторами риска).
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия.
  • Со стороны питания и обмена веществ: отеки, подагра, ощущение жажды, гипергликемия.
  • Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, миалгия, артрит, артроз, боль в мышцах и костях, синовит, миастения.
  • Со стороны мочеполовой системы: никтурия, недержание мочи, нарушение эякуляции, отек гениталий, гематоспермия.
  • Со стороны центральной нервной системы: головные боли, головокружение, мигрень, сонливость, невропатия, невралгия, вертиго, тремор, обморок, судороги.

Мужчина приложил пальцы к вискам

Как Виагра влияет на женский пол?

Если верить статистическим данным, почти половина женщин имеет склонности к самым разным нарушениям сексуальной функции. Их причиной могут стать не только различного рода соматические болезни, но также множество причин, связанных с психологией. Таким образом, с учетом эффективного воздействия и общей популярности Виагры для мужчин, некоторые люди стали задаваться вопросом о том, оказывает ли мужская Виагра какое-либо влияние на женский пол?

Если верить утверждениям докторов, то воздействие вещества силденафил на женский и на мужской пол ничем особо не отличаются. У женщин точно также стимулируется кровообращение в половых органах и их телесной стимуляции. Помимо прочего, у женщин выделяется больше смазки, возрастает чувствительность и уровень возбуждения. А значит, и становится больше шансов достигнуть оргазма.

Как бы там ни было, с точностью вычислить настолько эффективно подобное средство для женщин на порядок труднее, чем в случае с обычной Виагрой. Также у докторов еще недостаточно официальной информации о том, настолько безопасен этот препарат для женщин, потому прекрасному полу стоило бы воздержаться от приема таких таблеток. И все же, Виагра может стать настоящей палочкой-выручалочкой для тех женщин:

  • У которых менопауза началась в возрасте до 50-ти лет, с весьма неприятной симптоматикой;
  • Которые перенесли серьезное гинекологическое оперативное вмешательство.

Прием этих таблеток можно назвать для них единственным реальным шансом продолжить ведение активной половой жизни. Но нельзя забывать, что препарат начнет свое действие только при наличии должной эротической стимуляции.

Аналоги

Пациенты, которым было назначено применение силденафила, могут использовать вместо Виагры альтернативные препараты со схожим принципом действия. Современный рынок фармацевтики предлагает множество средств со схожим принципом действия. Самые распространенные аналоги препарата перечислены в списке, приведенном ниже:

  • Левитра;
  • Сиалис;
  • Визарсин;
  • Импаза;
  • Трибестан;
  • Сеалекс;
  • Камагра;
  • Максигра;
  • Эректил;
  • Динамико.

Здоровье феникса

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

П N015875/01 от 12.08.2009 Торговое название лекарственного средства: Виагра® Международное непатентованное название: силденафил Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество: силденафила цитрат (эквивалентно 25 мг, 50 мг или 100 мг силденафила) Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, .магния стеарат; пленочная оболочка: опадрай голубой OY-LS-20921 (содержит гипромеллозу, лактозу, триацетин, титана диоксид (Е171) и алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132)) и опадрай прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин)

К голубому пленочному покрытию может быть добавлено до 30 мкг/г ванилина и/или биотина; при этом содержание одного или обоих компонентов в пленочном покрытии составит до 0,75 мкг, 1,5 мкг и 3,0 мкг для дозировок 25 мг, 50 мг и 100 мг, соответственно.

Описание

Голубые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «VGR 25», «VGR 50» или «VGR 100» на другой стороне, соответственно.

Фармакотерапевтическая группа:

средство лечения эректильной дисфункции – ФДЭ5-ингибитор

Код ATХ: G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления – 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на артериальное давление (АД) отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 — 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка. В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальный функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Cmax) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате .N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 час.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 — 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК ( 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата. Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») Безопасность и эффективность препарата Виагра® при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания») По зарегистрированному показанию препарат Виагра® не предназначен для применения у детей до 18 лет По зарегистрированному показанию препарат Виагра® не предназначен для применения у женщин

С осторожностью

— Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. раздел «Особые указания») — Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. раздел «Особые указания») — Заболевания, сопровождающиеся кровотечением — Обострение язвенной болезни — Наследственный пигментный ретинит (см. раздел «Особые указания») — Сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.) (см. раздел «Особые указания»)

Беременность и период лактации

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин

Способ применения и дозы Внутрь.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — один раз в сутки.

Нарушения функции почек При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) – дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Нарушения функции печени Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Виагра® следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра® не должна превышать 25 мг, а кратность применения – 1 раз в 48 час (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра® должна составлять 25 мг (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих ?-адреноблокаторы, прием препарата Виагра® следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пожилые пациенты Корректировка дозы препарата Виагра® не требуется.

Побочное действие

Обычно побочные эффекты препарата Виагра® слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Органы и системы органов Побочные явления Силденафил, % Плацебо, %
Наиболее частые побочные явления ( > 1/10)
Нервная система Головная боль 10,8 2,8
Сердечно-сосудистая система Вазодилатация («приливы» крови к коже лица) 10,9 1,4
Частые побочные явления ( > 1/100 и < 1/10)
Нервная система Головокружение 2,9 1,0
Орган зрения Изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету) 2,5 0,4
Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета) 1,1 0,03
Сердечно-сосудистая система Учащенное сердцебиение 1,0 0,2
Дыхательная система Ринит (заложенность носа) 2,1 0,3
Пищеварительная система Диспепсия 3,0 0,4

При использовании препарата Виагра® в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще. Нарушения общего состояния: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь). Изменения со стороны центральной и периферической нервной системы: судороги. Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение. Желудочно-кишечные нарушения: рвота. Изменения со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм.

Передозировка

При однократном приеме препарата Виагра® в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140 %, а AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Сmах силденафила на 300 % (в 4 раза), а AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл). Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Сmах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. При одновременном приеме ?-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих .?-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено. Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3А4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл). У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.) (см. раздел «С осторожностью»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Препарат Виагра® оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Виагра® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Были отмечены редкие случаи развития передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (ИБС), гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза, если ранее это состояние у него уже отмечалось. Поскольку совместное применение силденафила и.?-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Виагра® следует с осторожностью назначать больным, принимающим ?-адреноблокаторы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, прием препарата Виагра® следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра® (см. раздел «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра® у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторож.ностью»).

Силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения препарата Виагра® у больных с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому его следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторож.ностью»).

Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. раздел «С осторож.ностью»).

Безопасность и эффективность препарата Виагра® совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Однако большинство этих больных имели факторы риска развития данной патологии, и не было выявлено никакой корреляции между использованием ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха. В случае внезапного снижения или потери слуха следует прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность управлять автомобилем и управлению механизмами

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг или 100 мг

1, 2, 4, 8 или 12 таблеток в блистер из ПВХ/полиэтилен/аклар/алюминиевой фольги

1, 2 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению

На обратную сторону блистера наносится дополнительный защитный логотип (латинскими буквами «Pfizer» белым на темно-синем фоне), меняющий цвет при изменении угла зрения. По углам блистера расположены пустые круглые контурные ячейки для фиксации в производственной машине.

На лицевую сторону картонной пачки с обоих краев справа и слева наносятся перфорированные строчки контроля первого вскрытия в виде полуокружностей красного цвета. Защитный голографический стикер, меняющий цвет при изменении угла зрения, располагается в правом нижнем углу передней поверхности пачки.

Боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 .C Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

5 лет Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек По рецепту

Фирма-производитель:

«Пфайзер ПГМ», Франция Зон Эндюстриэль, 29 рут дез Эндюстри, 37530 Посэ-Сюр-Сис, Франция Претензии потребителей направлять по адресу представительства компании в Российской Федерации: 109147 Москва, Таганская улица, 21

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Source: medi.ru

Цена Виагры

Стоимость препарата считается приемлемой для бюджета среднестатистического россиянина. Вместе с тем, аптеки предлагают множество аналогов, заметно отличающихся по цене. Как и Виагра, эти средства обеспечивают желаемый эффект при половом возбуждении и требуют соблюдения определенного режима. Как правило, в этом нет ничего сложного. Ознакомившись с инструкцией по применению, любой пациент сможет получить желаемый эффект, не причиняя ущерба организму. Сориентироваться в стоимости таких препаратов поможет таблица, приведенная ниже:

Наименование препарата Цена (в рублях)
Виагра 610
Визарсин 105
Динамико 390
Максигра 330
Трибестан 1800
Импаза 450

Можно ли стать всерьез зависимым от Виагры

Случаи проявления реальной физиологической зависимости от этого препарата на деле не установлены. Но, если принимать это лекарство ежедневно и на протяжении долгого срока, не стоит исключать вероятность того, что может появиться зависимость психическая.

Иными словами, если мужчина постоянно пьет эти таблетки, то в дальнейшем он может так серьезно привыкнуть к их эффекту, что после отмены приема Виагры есть риск появления своеобразной иллюзии сильного понижения потенции. По обыкновению это выражается в ощущениях, что возбуждение стало, будто бы, не таким стабильным, и пропадает быстрее обычного.

Однако чаще всего мужчина попросту возвращается к своему обычному ритму половой активности, где можно проследить зависимость от переутомления и общего состояния здоровья. Таким образом, можно сделать вывод, что прекращение приема Виагры после продолжительного употребления не оказывает влияния на физическое здоровье. Но может затронуть психоэмоциональное состояние мужчины.

Реальная нужда в этом препарате2

Как оказалось, многие опрошенные не представляли себе, насколько эректильная дисфункция является серьёзной проблемой для всего населения планеты. Этот недуг распространён практически во всех государствах с разным качеством жизни и уровнем медицинского обслуживания. Большинство людей мужского пола, старше 35-40 лет, страдают от этого заболевания. При этом даже современными средствами не всегда удаётся восстановить эрекцию.

Во все времена способность к зачатию ребёнка считалась главным критерием мужественности у мужчин. Если у человека были проблемы с этим, то он не воспринимался всерьёз, мог лишиться наследства или семьи. Для многих мужчин это было самым настоящим проклятием. Поэтому средства, позволявшие «мужской силе» не угасать с возрастом и под действием заболеваний, пользовались просто бешеной популярностью.

Виагра для мужчин в вопросах и ответах

Это актуально и на сегодняшний день. Фактом является то, что для мужчин по-прежнему очень важна их способность заниматься сексом и заводить детей. Несмотря на то, что уже известны основные причины возникновения этого недуга, стопроцентного средства, которое помогает даже в самых запущенных случаях, просто нет.

Даже «Виагра» не всесильна. Единственный способ не допускать этих проблем с эрекцией – вести здоровый образ жизни, не подвергать организм физическому и моральному стрессу. Но даже это не является гарантией того, что этот недуг обойдёт мужчину стороной.

Форма выпуска и состав «Виагры»

Активный компонент лекарства – силденафил. Это химическое соединение предотвращает захват и утилизацию оксида азота посредством подавления активности фермента фосфодиэстеразы – 5.

Кроме основного компонента, в каждой таблетке содержится:

Препарат выпускают в форме таблеток голубоватого цвета со слегка вытянутой формой и округленными краями. Блистер содержит от 1 до 4 таблеток. В каждой 25, 50 или 100 мг активного вещества. Отпускается без рецепта.



Источник: gp195.ru


Добавить комментарий