Мерказолил механизм действия

Мерказолил механизм действия

Представлены аналоги лекарства мерказолил, в соответствии с медицинской терминологией, называемые «синонимами» — взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Содержание статьи:

Описание препарата

Мерказолил — Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Мерказолил, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
5мг №50 таб (Акрихин ХФК ОАО (Россия) 50.40
Таб 5мг N50 (MERCK (Германия) 180
Таб 10мг N50 (MERCK (Германия) 356.70

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве мерказолил. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Один посетитель сообщил о побочных эффектах

Участники %
Нет побочных эффектов 1 100.0%

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Пять посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Мерказолил?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Участники %
1 раз в день 4 80.0%
2 раза в день 1 20.0%

Четыре посетителя сообщили о дозировке

Участники %
6-10мг 1 25.0%
1-5мг 1 25.0%
51-100мг 1 25.0%
101-200мг 1 25.0%

Три посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Мерказолил, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 3 дня почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Участники %
3 дня 1 33.3%
1 день 1

При нарушении функций щитовидной железы, тиреотоксикозе, диффузном токсическом зобе важно принимать препараты, снижающие риск тяжелой интоксикации на фоне гормонального дисбаланса. В период подготовки к радиойодтерапии нужно стабилизировать уровень тироксина, трийодтиронина и тиреотропного гормона.

Препарат Мерказолил поддерживает организм, нормализует функции пораженной железы. Лекарство имеет немало преимуществ: эффективно при лечении острых состояний и для поддерживающей терапии, по назначению врача разрешен прием таблеток на протяжении 1,5 лет и более, низкая цена. Важно строго следовать инструкции по применению, контролировать показатели крови и уровень гормонов.

Состав и действие

Тиамазол 5 мг — действующее вещество препарата Мерказолил. Отмечено активное всасывание из пищеварительного тракта, происходит процесс биотрансформации, период полувыведения — 6 часов. Остатки в виде неизмененного вещества и метаболитов выводятся из организма с мочой.

Мерказолил — антитиреоидное лекарственное средство. После приема таблеток действующее вещество блокирует продуцирование фермента пироксидазы, без которого нарушается процесс йодирования и трийодтиронина. В результате реакции снижается синтез гормонов Т3 и Т4.

Форма выпуска

Плоскоцилиндрические таблетки с фаской, цвет — белый либо белый со слабым желтоватым оттенком. Мерказолил Здоровье (Украина) поступает в аптеки в пластиковых контейнерах: 50 и 100 единиц, Мерказолил Акрихин (Россия) — в блистерах: 50 либо 100 штук. В картонной пачке находится инструкция по применению антитиреоидного средства.

Показания к использованию

Таблетки на основе тиамазола назначают при поражении щитовидной железы:

  • смешанной форме токсического . Мерказолил сочетают с препаратами, содержащими дозы тиреоидных гормонов;
  • для устранения симптомов и последствий тиреотоксического криза;
  • диффузной форме токсического зоба;
  • в период подготовки к проведению радиойодтерапии;
  • для предупреждения при лечении с применением йодосодержащих составов;
  • в качестве поддерживающего препарата в латентный период после принятия капсулы с радиоактивным йодом;
  • при подготовке к оперативному вмешательству при тяжелой форме тиреотоксикоза.

Противопоказания

Препарат Мерказолил не назначают:

  • при избыточной чувствительности к тиамазолу;
  • на фоне выраженного нарушения показателей крови: гранулоцитопении и лейкопении;
  • в период беременности, особенно во втором и третьем триместре: тиамазол активно преодолевает плацентарный барьер. На поздних сроках беременности анализ отклонений показал: высока вероятность развития гипофункции щитовидной железы у плода;
  • в период грудного вскармливания.

Инструкция по применению

Дозировку устанавливает эндокринолог в индивидуальном порядке, с учетом стадии заболевания щитовидной железы. Поддерживающая суточная норма и количество активного вещества для остановки острого процесса значительно отличается. Запрещена самостоятельная коррекция пациентом количества таблеток, которое нужно принять на протяжении суток, особенно при сдавлении трахеи на фоне разрастания зоба.

Таблетки принимать строго после приема пищи, с большим количеством воды, не разжевывая. При острой стадии, для купирования признаков тиреотоксикоза важно получать тиамазол через одинаковые интервалы. При переходе на поддерживающую дозировку таблетки пить после завтрака в один прием.

До трех лет дети получают тонкую взвесь на основе препарата (таблетку растворить в кипяченой воде незадолго до применения). Во время лечения обязателен контроль педиатра и детского эндокринолога.

При диффузном токсическом зобе длительность курса доходит до полутора-двух лет. Коррекцию суточной нормы проводит врач, наблюдающий пациента.

Средняя норма — от 15 мг (легкая стадия тиреотоксикоза) до 40 мг тиамазола при тяжелой форме патологии, обязательно, в три приема. При нормализации функционирования ослабленной железы нужна более низкая поддерживающая дозировка — от 2,5 до 10 мг за сутки.

На заметку! В период подготовки к приему капсулы для проведения радиойодтерапии эндокринолог подбирает дозировку для достижения эутиреоидного состояния. Значения варьируются от 20 мг тиамазола до 40 мг активного вещества. До наступления ярко-выраженного терапевтического эффекта при лечении радиоактивным йодом больной получает от 5 до 20 мг антитиреоидного компонента на протяжении четырех-шести месяцев.

Побочные действия

Негативные реакции со стороны пищеварительной, нервной системы, аллергические проявления возникают редко. Даже при длительном приеме таблеток Мерказолил пациенты отмечают хорошую переносимость тиамазола. По результатам анализов у некоторых пациентов медики выявляют гиперплазию важного органа.

Возможные реакции на тиамазол:

  • высыпания на коже, лихорадочный синдром;
  • изменение вкуса, тошнота, рвотные позывы;
  • развитие лейкоцитоза и лейкопении, очень редко — генерализованная лимфаденопатия;
  • головные боли, полиневропатия.

Передозировка

Нарушение суточной нормы тиамазола может спровоцировать негативные явления: кожный зуд, развитие апластической анемии, отечность тканей, тошноту, болезненные ощущения в эпигастрии, лихорадочное состояние, рвоту. Реже возникает нефротический синдром, нейропатия, избыточное нервное возбуждение либо подавленное состояние, заторможенность реакций.

На фоне признаков передозировки нужно отменить таблетки Мерказолил, промыть желудок, принять эффективный сорбент: Мультисорб, Энтеросгель, Белый уголь, Полисорб МП. При длительной передозировке наблюдается развитие , щитовидная железа увеличивается, что требует обязательной отмены лекарственного средства. При ярко-выраженной гипофункции эндокринного органа проводят заместительную терапию с применением левотироксина.

Дополнительная информация

Антитиреоидное средство Мерказолил на основе тиамазола может влиять на показатели крови и размер щитовидной железы. В период подбора оптимальной дозы контрольные исследования проводят каждые 2 недели, на фоне поддерживающей терапии — 1 раз в 30 дней. Для исключения тяжелых побочных эффектов нужно сдавать анализы для уточнения уровня эритроцитов, лейкоцитов, эозинофилов, базофилов, тромбоцитов, других компонентов крови.

Есть и другие нюансы терапии, о которых должен знать пациент:

  • на фоне крупных струм с сужением трахеи разрешен кратковременный курс препарата Мерказолил: прием таблеток с тиамазолом на протяжении длительного периода может спровоцировать увеличение размеров пораженных зон. Для снижения риска нежелательных проявлений показано сочетание тиамазола с левотироксином;
  • при подготовке к хирургическому лечению на фоне гиперплазии щитовидной железы прием таблеток Мерказолил отменяют за 7-14 дней до операции. Далее пациент принимает йодосодержащие составы;
  • важно знать: терапевтический эффект от приема тиамазола уменьшается на фоне избыточных доз йода;
  • пациент должен без промедления обратиться к эндокринологу при развитии признаков агранулоцитоза: боли в горле, фурункулезе, воспалении тканей в полости рта;
  • отмена препарата Мерказолил обязательна при появлении выраженной слабости, кровотечений неясного происхождения, зуда и высыпаний на большой площади, часто повторяющейся тошноты и рвоты, развитии желтухи;
  • нельзя прекращать прием таблеток на основе тиамазола раньше срока, указанного эндокринологом: повышается риск рецидива;
  • офтальмопатия при поражении щитовидной железы не входит в перечень побочных реакций на поступление тиамазола;
  • у некоторых пациентов анализы показывают развитие позднего гипотиреоза после отмены таблеток Мерказолил. Снижение функции эндокринного органа не связано с курсом терапии: причина нарушений кроется в деструкции тканей и воспалении щитовидной железы.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Мерказолил принимают строго по схеме, в дозировке, указанной эндокринологом. Лечащий врач до начала терапии должен знать обо всех наименованиях лекарственных средств, которые получает больной: тиамазол взаимодействует с компонентами отдельных препаратов.

Важные моменты:

  • риск лейкопении повышен при одновременном приеме Мерказолила с сульфаниламидами, ацетилсалициловой кислотой;
  • антитиреоидное влияние действующего вещества повышается на фоне приема антибактериального средства Гентамицин;
  • для снижения риска лейкопении при лечении тиамазолом пациент должен получать фолиевую кислоту или Лейкоген.

Перейдите по адресу и узнайте о признаках повышенного сахара в крови у женщин и о том, как понизить показатели.

Стоимость

Препарат на основе тиамазола — недорогое наименование. Стоимость лекарственного средства зависит от упаковки, средняя цена Мерказолила — 35 рублей (50 таблеток). Приемлемая ценовая категория уменьшает затраты на длительный курс поддерживающей терапии после стабилизации функций и размеров щитовидной железы.

Хранить таблетки Мерказолил нужно в проветриваемом помещении, при температуре до + 25 С, в закрытой картонной упаковке. Срок годности антитиреоидного средства — 5 лет.

Мерказолил: аналоги

Эндокринолог может назначить другой препарат на основе тиамазола, если таблетки Мерказолил по какой-либо причине не подходят пациенту. Эффективные заменители антитиреоидного средства: , Метизол.

Таблетки с тем же действующим веществом подходят для длительных курсов терапии. Важно учесть противопоказания: аналоги Мерказолила имеют отличия в перечне ограничений.

Фото препарата

Латинское название: Mercazolil

Код ATX: H03BB02

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)

Аналоги: Тиамазол-Филофарм, Тирозол, Метизол

Производитель: Акрихин (Россия), Здоровье (Украина), Марбиофарм (Россия)

Актуализация инструкции: 02.09.2017

Мерказолил – лекарственное средство, которое относится к антагонистам гормонов щитовидной железы. Данный препарат используется в лечении болезней, связанных с гиперфункцией щитовидной железы. Применяется при тиреотоксикозе, тиреотоксическом кризе и токсической аденоме щитовидной железы.

Действующее вещество

Тиамазол* (Thiamazole*)

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит 5 миллиграмм тиамазола. Реализуется в упаковках по 40, 50 и 100 штук.

Производится тремя заводами: ОАО «Марбиофарм», ХФК «Акрихин» (отечественные заводы) и «Здоровье» (украинская фармацевтическая компания).

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез гормонов, которые секретирует щитовидная железа: тироксин (обозначаемый в медицине как Т4) и трийодтиронин (Т3). Тормозящее действие средства обусловлено подавлением активности пероксидазы (фермент, который берет активное участие в насыщении тиронина йодом – синтез трийодтиронина и тироксина). Благодаря такому воздействию препарата, в человеческом организме понижается интенсивность обмена веществ и активируется потеря щитовидной железой йода. На этом фоне стимулируется выработка тиреотропного гормона гипофиза, что приводит к незначительному увеличению щитовидной железы (отзывы о Мерказолиле и аналогах средства это подтверждают).

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечный тракт и аккумулируется в тканях щитовидной железы. Эффект медикамента сохраняется на протяжении 24 часов. Через 48 часов препарат полностью выводится из организма с мочой. Нужно отметить тот факт, что следы Мерказолила обнаруживаются в грудном молоке.

Показания к применению

Применяется в лечении следующих патологических состояний и заболеваний:

  • Тиреотоксикоз (Базедова болезнь, токсический диффузный зоб). Этот недуг связан с повышенной функцией щитовидной железы, вследствие чего происходит развитие токсикоза из-за высокого уровня тиреоидных гормонов. Такое состояние характеризуется гипертрофическими изменениями железы.
  • Тиреотоксический криз (это опасное для жизни осложнение тиреотоксикоза).
  • Токсическая аденома щитовидной железы (болезнь Пламмера). Патогенез недуга практически идентичен с тиреотоксикозом, однако, этиология болезни несколько иная. Избыточная выработка тиреоидных гормонов при токсической аденоме является следствием увеличения (доброкачественного) щитовидной железы.

Часто используется при подготовке к радиотерапии, а потом – на протяжении 4-6 месяцев (в латентном периоде), до активного действия йода. Также, лекарство применяется в подготовительных мероприятиях, которые предшествуют оперативному вмешательству при тиреотоксикозе. Назначают в профилактических целях при йодотерапии и лечении рентгеноконтрастными препаратами йода.

Противопоказания

Не следует применять в следующих ситуациях:

  • Низкий уровень нейтрофилов, гранулоцитов и лейкоцитов.
  • Период грудного вскармливания.
  • Повышенная чувствительность к действующему веществу лекарства.

Применять с особой осторожностью при патологиях печени, наличии крупного зоба (перед его оперативным лечением) и беременности.

Помимо этого, особую осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пациентам, которые принимают аминофиллин, антикоагулянты и сердечные гликозиды (строфантин, дигоксин и проч.).

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Принимать после еды. Таблетку нужно проглатывать целиком, не разжевывая, и запивая достаточным количеством жидкости. Ежедневная дозировка, как правило, делится на три приема.

Длительность терапии, доза и кратность дозирования зависят от диагноза, состояния больного и целей антитиреоидного лечения.

При слабовыраженном тиреотоксикозе лекарство прописывают в количестве трех таблеток в сутки, при средней стадии болезни – четыре-шесть таблеток, при тяжелой степени заболевания – восемь таблеток.

Уменьшение дозы препарата происходит только в том случае, если щитовидная железа возвращается к своему обычному размеру и функционированию. После этого больного переводят на поддерживающее лечение – 0.5-2 таблетки в сутки на один-два приема.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — лихорадка; в единичных случаях — волчаночноподобный синдром.
Система кроветворения: редко — нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях — генерализованная лимфаденопатия.
Пищеварительная система: редко — нарушения вкуса; в единичных случаях — нарушение функции печени, тошнота, рвота,
ЦНС и периферическая нервная система: в единичных случаях — невриты и полиневриты, головные боли.
Эндокринная система: гиперплазия щитовидной железы.

Передозировка

Проявляется лихорадочным синдромом, тошнотой, отечностью, кожным зудом, эпигастральными болями, рвотой, артралгией. В первые часы возможно развитие агранулоцитоза, панцитоении, апластической анемии. Редко регистрируется нефротический синдром, невропатия, стимуляция либо угнетение деятельности центральной нервной системы, гепатит, эксфолиативный дерматит. Длительное лечение высокими дозировками ведет к гиперплазии тканей щитовидной железы.

При беременности и лактации

Назначается по абсолютным показаниям.

При патологиях печени

Применяется с осторожностью

Особые указания

Существует перечень симптомов, при появлении которых пациент обязан незамедлительно прекратить прием лекарственного средства и проинформировать своего лечащего врача. К этим симптомам относятся: состояние полного упадка сил, сильнейшие боли в животе, зуд и тотальная кожная сыпь, лихорадочное состояние (характеризующееся локальными гнойничками, ознобом, болями в горле), подкожные гематомы или кровотечения неизвестного происхождения, желтушная окраска склер и кожи, постоянная тошнота и рвота.

Перед лечением, во время терапии и в ходе поддерживающего лечения Мерказолилом пациент должен регулярно сдавать анализы крови.

Лекарственное взаимодействие

Резерпин, препараты лития, амиодарон, бета-адреноблокаторы способны повышать эффективность Мерказолила, что требует обязательной коррекции режима дозирования.
При избытке йода отмечается ослабление эффекта препарата, а при дефиците йода – усиление.
При лечении метамизолом натрия и сульфаниламидами возрастает риск лейкопении.

Аналоги

Тиамазол-Филофарм, Тирозол, Метизол

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Условия и сроки хранения

При комнатной температуре (от 15 до 25 °С). Срок годности – 5 лет.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Инструкция по применению:

Мерказолил (международное непатентованное наименование — тиамазол) — таблетированное лекарственное средство, относящееся к антагонистам гормонов щитовидной железы. Антитиреоидные свойства препарата востребованы в медицине для лечения заболеваний, связанных с гиперфункцией «щитовидки».

Форма выпуска

Мерказолил выпускается в виде таблеток по 40, 50 и 100 штук в потребительской упаковке. Содержание тиамазола в одной таблетке составляет 5 мг.

Под торговым названием «Мерказолил» препарат производится тремя заводами: отечественными ХФК «Акрихин» и ОАО «Марбиофарм» и украинской фармацевтической компанией «Здоровье». К слову, фасовка препарата из расчета 40 таблеток в упаковке присутствует в ассортиментной линейке только у украинского производителя.

Аналоги Мерказолила

Мерказолил не относится к препаратам повседневного спроса. Именно этим объясняется относительная скудность ассортимента аналогов Мерказолила, представленных на российском фармацевтическом рынке. Уж в очень специфической нише находится данный препарат: это не жаропонижающее или противоаллергическое средство, которые находятся в домашней аптечке практически у каждой семьи. Если конкретнее, то в российских аптеках можно встретить всего два аналога Мерказолила:

  • Тирозол (Германия). К слову, данный производитель освоил выпуск тиамазола в дозе 10 мг;
  • Тиамазол-Филофарм (Германия).

Фармакологическое действие

Мерказолил ингибирует синтез гормонов, секретируемых щитовидной железой: трийодтиронина (обозначаемого в медицинской литературе как Т3) и тироксина (Т4). Подобное тормозящее действие препарата связано с подавлением активности пероксидазы — фермента, от которого зависит насыщение тиронина йодом (то есть, иными словами, синтез тироксина и трийодтиронина). Как следствие вышеозначенного процесса, в организме человека снижается интенсивность обмена веществ, активируется потеря йода щитовидной железой. На этом фоне повышается секреция тиреотропного гормона гипофиза, что, по отзывам о Мерказолиле и аналогах, приводит к некоторому увеличению щитовидной железы.

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ и впоследствии аккумулируется в тканях щитовидной железы. Действие лекарства сохраняется в течение 24 часов. Через двое суток препарат полностью выводится с мочой. Следует отметить, что его следы обнаруживаются в грудном молоке (о применении Мерказолила в период лактации см. ниже).

Показания к применению Мерказолила

Согласно инструкции к Мерказолилу и отзывам о нем, данное лекарственное средство можно с успехом применять при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

  • тиреотоксикоз (альтернативные названия — токсический диффузный зоб, Базедова болезнь). Заболевание связано с гиперфункцией щитовидной железы, вследствие чего развивается токсикоз из-за избытка тиреоидных гормонов. Это состояние сопровождается гипертрофическими изменениями железы;
  • в рамках подготовительных мероприятий, предшествующих хирургическому вмешательству при тиреотоксикозе;
  • при подготовке к радиойодотерапии, а затем — в латентном периоде (4-6 месяцев), пока йод не начал действовать;
  • при профилактике тиреотоксикоза при лечении йодом, в том числе рентгеноконтрастными препаратами йода;
  • токсическая аденома щитовидной железы (альтернативное название — болезнь Пламмера). Патогенез заболевания схож с тиреотоксикозом, однако, этиология здесь несколько иная. Избыточная продукция тиреоидных гормонов в данном случае является следствием доброкачественного увеличения щитовидной железы (а не наоборот);
  • тиреотоксический криз (жизнеугрожающее осложнение тиреотоксикоза).

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Мерказолил принимается после приема пищи. Разжевывать таблетку не рекомендуется, лучше запить достаточным для проглатывания количеством жидкости. Ежедневную дозу обычно делят на 3 приема. Доза, кратность дозирования и длительность лечения зависят от диагноза и целей антитиреоидной терапии. При слабо выраженном тиреотоксикозе Мерказолил назначают в количестве 3-ех таблеток в день, при среднем тиреотоксикозе — 4-6 таблеток, при тяжелом — 8. Маркером уменьшения дозы препарата служит возвращение щитовидной железы к своему обычному размеру и продуктивности, после чего пациента переводят на поддерживающую терапию, предусматривающую прием 0,5 — 2 таблеток в день на один или два приема.

Противопоказания

Отзывы о Мерказолиле, обобщенные фармакологами на этапе клинических испытаний, дали основания для включения в инструкцию к Мерказолилу следующих противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость препарата;
  • период грудного вскармливания (препарат проникает в грудное молоко);
  • сниженное количество лейкоцитов, гранулоцитов, нейтрофилов.

Вместе с тем, существуют показания, по которым Мерказолил принимать можно, но с большой долей осторожности:

  • при наличии очень крупного зоба перед его хирургическим лечением;
  • патологии печени;
  • совместно с сердечными гликозидами (дигоксин, строфантин), антикоагулянтами и аминофиллином;
  • при беременности.

Побочное действие

Побочные эффекты Мерказолила в значительной степени дозозависимы, поэтому они наблюдаются в первые 1-2 месяца лечения (период активного насыщения препаратом, когда его дозы велики). Чаще всего отмечается:

  • снижение количества лейкоцитов — лейкопения;
  • аллергические проявления (сыпь, зуд);
  • временный небольшой подъем температуры (максимум — до 38 °С);
  • болезненность суставов;
  • выпадение волос;
  • аллопеция;
  • слабость, головные боли, тошнота.

Существует вероятность и более тяжелых последствий лечения препаратом (есть и такие отзывы о Мерказолиле), но подобное происходит крайне редко. В качестве примера можно привести апластическую анемию, нефротический и волчаночноподобный синдромы, холестатический гепатит.

Мерказолилу не свойственно вызывать интоксикацию организма при передозировке. Чаще проявляются симптомы его хронического злоупотребления, которые заключаются в стойком гипотиреозе и гипертрофии щитовидной железы. Это состояние купируется отменой препарата и, иногда — назначением левотироксина для создания гормонального баланса.

Особые указания

  • лихорадочное состояние, сопровождающееся болями в горле, ознобом и локальными гнойничками;
  • кровотечения или подкожные гематомы неизвестной этиологии;
  • тотальная кожная сыпь и зуд;
  • постоянная тошнота и рвота;
  • желтушная окраска кожи и склер;
  • сильные боли в животе;
  • состояние полного упадка сил.

Прием Мерказолила предусматривает регулярную сдачу анализов крови (перед лечением, во время лечения и в ходе поддерживающей терапии).

Реализация Мерказолила и аналогов из аптек возможна только по рецепту врача.

Срок и условия хранения

Мерказолил можно хранить при комнатной (15-25 °С) температуре. Срок годности препарата составляет 5 лет.

Состав

действующее вещество: метимазол (тиамазол);

1 таблетка содержит метимазола (тиамазола) 5 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Описание

Фармакологическое действие

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента, участвующего в образовании тироксина и трийодтиронина, снижением инкреции тироксина.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной обмен (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона. При длительном применении приводит к исчезновению тиреостимулирующих иммуноглобулинов.

По эффективности фармакологического действия превосходит пропилтиоурацил. Фармакологический эффект начинает проявляться через 5 дней при приеме дозы 40 мг.

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно­кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,4-3,2 час. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 3-6 часов. Выводится через почки и с желчью. Почками в течение 24-48 час выводится до 70% действующего вещества, причем 7-12% в неизменном виде. Показатели фармакокинетики не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Фармакокинетика

Показания к применению

Диффузный токсический зоб, гиперфункция щитовидной железы, тиреотоксический криз, гипертиреоз (базедова болезнь); подготовка к тиреоидэктомии; послеоперационные рецидивы гипертиреоза; предварительное и промежуточное лечение при терапии радиоактивным йодом.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нему или производным тиомочевины, гипотиреозе (за исключением возникшего в процессе лечения тиреостатиками). агранулоцитозе во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или препаратов тиамазола, гранулоцитопении (в т. ч. в анамнезе), выраженной лейкопении, очень больших размерах зоба, наличии узлов в щитовидной железе (за исключением случаев тяжелого прогрессирующего течения заболевания, когда временно невозможна операция), загрудинном расположении зоба, холестазе перед началом лечения, беременности, кормлении грудью. Дети до 3 лет.

Беременность и период лактации

При беременности применение препарата возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом» случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая жидкостью.

Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в 1 прием или делят на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Гипертиреоз. Взрослым при легких и средних формах назначают по 5 мг (1 таблетка) 3—4 раза в день; при тяжелой форме тиреотоксикоза — по 10 мг (2 таблетки) 3^4 раза в день. После наступления ремиссии (обычно через 3-6 недель) суточную дозу уменьшают каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальную поддерживающую дозу до получения стойкого терапевтического эффекта — 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 10 мг (2 таблетки), суточная — 40 мг (8 таблеток). Курс лечения 1-2 года.

При тяжелой форме тиреотоксикоза возможно увеличение дозы до 60 мг/сутки за 3-4 приема, после улучшения состояния (достижение эутиреоидного состояния) поддерживающая доза — 5-20 мг/сутки.

Подготовка к тиреоидэктомии. Взрослым назначают по 20-40 мг (4-8 таблеток) в сутки до устранения симптомов гиперфункции щитовидной железы (обычно — 3-4 недели, в отдельных случаях — длительнее); прием заканчивают за 1 день до операции. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают (З-адреноблокаторы и препараты йода.

Подготовка к лечению радиоактивным йодом. Взрослым назначают в дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) в сутки до достижения эутиреоидного состояния.

Латентный период действия радиоактивного йода (период после лучевой терапии). Взрослым назначают в зависимости от тяжести заболевания по 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес.).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия. Взрослым назначают в дозе 1,25- 10 мг в сутки и одновременно левотироксин в невысокой дозе.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йод-содержащих рентгенконтрастных средств) при латентном тиреотоксикозе, автономных аденомах или тиреотоксикозе в анамнезе. Взрослым назначают в дозе 10-20 мг (2-4 таблетки) в сутки и перхлорат калия в дозе 1 г/сутки в течение 8-10 дней перед приемом йод-содержащих средств.

Детям старше 13 лет назначают в таких же дозах, как и взрослым.

Детям в возрасте от 3 до 13 лет назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг/сутки, поддерживающие дозы — 0,2-0,3 мг/кг/сутки (однократно, утром после завтрака). Максимальная доза для детей — 15 мг/сутки (3 таблетки). При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

При беременности (только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода) назначают в минимально низких дозах — 2,5-10 мг/сутки. Высшая суточная доза — 10 мг (2 таблетки).

Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально только лечащим врачом!

При хронической передозировке препаратом развивается гипотиреоз. Симптомы: тошнота, рвота; запор, слабость, сухость кожи, головная боль, сонливость, апатия, замкнутость, боль в мышцах, изменение менструального цикла у женщин, увеличение массы тела, увеличение щитовидной железы. Если у Вас возникли симптомы передозировки, немедленно обратитесь к врачу! Лечение: отмена препарата. Как правило, после отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. В некоторых случаях врач может назначить заместительную терапию.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ. гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка; редко — инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота; редко — обратимое изменение вкусовых ощущений; очень редко -острое увеличение слюнных желез, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны системы крови: лейкопения, агранулоцитоз; редко — апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения асимптоматическая. Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение; очень редко — неврит, полиневропатия. Аллергические реакции: зуд, гиперемия, кожная сыпь, в редких случаях — отек «Квинке. Другое: артралгия. слабость, увеличение массы тела; редко — увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы, повышение температуры тела; очень редко — лимфаденопатия, волчаночноподобный синдром, нефрит.

Препарат обычно хорошо переносится. Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата.

В случае появления каких-либо нежелательных явлений или необычных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата (особенно при лечении детей).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом о возможности применения препарата! Мерказолил-Здоровье нельзя сочетать с препаратами, вызывающими лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами.

Эффективность препарата повышают: недостаток йода в организме, препараты лития, Р-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают — калия йодид, йод (требуется повысить дозу Мерказолила-Здоровье). Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона); повышает клиренс |3-блокаторов. Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

У пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина;

увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Особенности применения

Обязательно сообщите врачу о Вашей предыдущей реакции на прием препаратов этой группы. Пациент должен знать, что при внезапном появлении в период терапии боли в горле, затрудненного глотания, повышения температуры тела, стоматита, фурункулеза прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастрии и выраженной слабости требуется отмена препарата. Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву заболевания.

Меры предосторожности

Перед приемом препарата впервые посоветуйтесь с врачом! Без консультации врача не применяйте препарат дольше указанного времени! Ограничением к медицинскому применению препарата является печеночная недостаточность, крупные струмы щитовидной железы с сужением просвета трахеи. В последнем случае препарат назначают только кратковременно и в комбинации с левотироксином при тщательном контроле состояния пациента (контроль уровня тиреотропного гормона, просвета трахеи).

При подготовке к операции, как следствие применения препарата, не исключено усиление кровоточивости щитовидной железы. Во избежание этого (при достижении ремиссии или значительного улучшения состояния) препарат отменяют и назначают препараты йода. Операцию проводят через 2-3 недели.

Не менее чем за 5 дней перед запланированным приемом радиоактивного йода с диагностической или терапевтической целью прием препарата следует прекратить.

С целью профилактики гипотиреоза по достижении эутиреоза дополнительно назначают левотироксин (схема «блокируй и замещай»); при этом рекомендуется контролировать уровень свободного тироксина.

Контроль лабораторных показателей, В период лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Данные отсутствуют.

Форма выпуска

По 50 или 100 таблеток в контейнере пластмассовом и в пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.

Срок годности

5 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Мерказолил-здоровье аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.



Источник: vvt24.ru


Добавить комментарий