Midazolam инструкция

Midazolam инструкция

Имеет ограничения при проблемах с почками

Мидазолам – бензодиазепиновый препарат с коротким сроком действия, который преимущественно применяют для терапии бессонницы и купирования тонических и клонических припадков, достижения эффекта седации во время проведения медицинских процедур и перед ними, введения в наркоз и поддержания наркотического сна. Несмотря на относительную безопасность Мидазолама, применять его нужно только под контролем специалиста, четко придерживаясь инструкции по применению.

Препарат синтезировали Фрайер и Вальзер в конце 20-го века. Явным его преимуществом стало то, что Мидазолам редко вызывает такой побочный эффект, как тромбофлебит, в отличие от аналогичных препаратов.

Но основное – противосудорожное действие препарата было выявлено лишь в 1990-х годах, тогда его и начали впервые применять для лечения эпилептического статуса. В странах с разрешенной смертной казнью медпрепараты на основе этого вещества в больших дозах используют в качестве смертельной инъекции приговоренным заключенным.

Содержание статьи:

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Активный компонент препарата мидазолам относится к снотворным и седативным веществам. На данный момент Мидазолам является одним из наиболее часто используемых бензодиазепинов в анестезиологии, т.к. не вызывает сильной боли в области инъекции и обладает выраженным и коротким эффектом, что удобно при проведении коротких лечебных манипуляций.

Также его часто используют в ветеринарной практике, т.к. действующее вещество легко растворяется в воде. МНН – Midazolam.

Формы и стоимость

Форма выпуска – ампулы по 1 и 3 мл, содержащие прозрачный раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций. К сожалению, препарат не так и просто найти в аптеках России, т.к. его преимущественно закупают лечебные учреждения. В Москве его можно приобрести в аптеке АНСИмед за 461 руб. (3 мл №5) и за 455 руб. (1 мл №10) под торговым названием Дормикум.

Состав и фармакосвойства

В состав раствора ампулы входит действующее вещество – мидазолам, а также вспомогательные вещества: хлорид натрия, вода для инъекций, хлористоводородная кислота. 1 мг мидазолама содержится в 1 мл раствора.

Эффект Мидазолама достигается путем блокировки действующим веществом обратного захвата гамма-аминоуксусной кислоты нейротрансмиттером, в результате чего ГАМК накапливается. Благодаря этому бензодиазепин оказывает анксиолитическое, снотворное, антероградное, противосудорожное и миорелаксирующее действие. Увеличивает длительность сна, укорачивает фазу засыпания (ее длительность становится менее 20 минут). Практически не вызывает эффекта последействия.

Адсорбция лекарственного вещества в пищеварительном тракте после перорального приема составляет более 90%. При введении через инъекции связь с белками крови составляет 98%, время для достижения максимальной концентрации – до 1 часа. В связи с тем, что помимо гематоэнцефалического препарат проникает также через плацентарный барьер, не рекомендуется использование беременными женщинами. Выводится из организма путем образования метаболитов в печени, элиминируется почками в течение суток.

Назначение и способ применения Мидазолама

Мидазолам – мощный транквилизатор последнего поколения, обеспечивающий высокий уровень седации, а также безопасности при правильном введении и индивидуально рассчитанной дозировке. Применение возможно пероральным, внутримышечным, внутривенным, ректальным способом. Длительность применения – разово или кратковременно.

Показания

Использование препарата показано в таких в случаях:

  • премедикация с сохранением сознания внутрь, в/м или ректально перед проведением хирургических вмешательств или диагностических манипуляций (возможно, в комбинации с местным анестетиком);
  • вводный наркоз и поддержание нужной глубины наркотического сна (в/в);
  • седация в/м (кратковременная или длительная) при проведении интенсивной терапии, также при бессоннице перорально.

Показанием к пероральному использованию препарата является бессонница средней тяжести, которая не купируется другими снотворными препаратами и не длится всю ночь (в таком случае необходимы бензодиазепины длительного действия).

Возможно использование у детей и пожилых пациентов для достижения седативного эффекта перед манипуляциями или в отделении интенсивной терапии и на этапе премедикации, для анестезии (в большинстве случаев применяется в/м).

Инструкция по применению

По инструкции, стандартная доза Мидазолама рассчитывается следующим образом:

Противопоказания

Ограничениями к применению Мидазолама можно считать:

  • беременность;
  • повышенная чувствительность;
  • закрытоугольная острая глаукома;
  • печеночная недостаточность;
  • дыхательная недостаточность;
  • миастения злокачественного характера.

У беременных женщин в первом и втором триместрах не используется в связи с отсутствием достаточных данных о клинических исследованиях для данной категории пациентов.

Наиболее опасным является назначение в период третьего триместра, когда у беременной женщины может возникнуть цианоз, приступы апноэ, нарушение метаболизма, гипотония, а у новорожденного затем может наблюдаться синдром отмены, т.к. через плацентарный кровоток плод получал дозы препарата. Этот синдром проявляется возникновением диареи, рвоты, тремора, беспокойностью ребенка и повышенной плаксивостью.

У пациентов пожилого возраста также требуется осторожность в применении, т.к. для данной категории пациентов существенно выше риск таких осложнений, как атаксия, помутнение сознания, головная боль, повышенная сонливость, антероградная амнезия. Не применяется при психозах и тяжелых депрессиях.

Совместимость с другими медикаментами

В связи с влиянием на центральную нервную систему Мидазолам является активным соединением, способным взаимодействовать с множеством лекарственных средств. По возможности врачи стараются не назначать его с другими препаратами, т.к. большинство взаимодействий ведут к угнетению жизненно-важных показателей:

Возможные побочные действия и передозировка Мидазоламом

Как правило, побочные действия носят умеренный характер. Только у пожилых пациентов, а также у детей грудного возраста могут возникать более серьезные последствия после приема препарата. Возможные осложнения, которые может вызывать Мидазолам:

Некоторые побочные эффекты могут сохраняться несколько недель уже после отмены препарата. При передозировке преобладают симптомы угнетения. Появляется сонливость, спутанность сознания, сомнамбулическое состояние, угнетается мышечный тонус, снижается давление и угнетается дыхание. Возможно наступление комы в случае поступления в организм больших доз.

Если резко снизить поступление Мидазолама в организм, возможно возникновение раздражительности, агрессивности, повышенной возбудимости, бессонницы и тяжелых судорог.

Лечение передозировки симптоматическое. Необходимо контролировать дыхательную и сердечно-сосудистую систему, при необходимости используя искусственную вентиляцию легких. Можно использовать Флумазенил, который является специфическим антидотом, но его применение может также повлечь за собой цепочку побочных реакций.

Аналоги

Среди аналоговых препаратов, представленных на рынке, можно выделить:

    – препарат для общего наркоза у взрослых и детей, который не оказывает существенного влияния на внутричерепное давление и быстро выводится из организма. Противопоказан пациентам со склонностью к гипертермии или же повышенной чувствительностью.

    Доза вычисляется индивидуально, для взрослых используется 5% концентрация для инспирации, которая начинает действовать в среднем через пару минут. Если же пациенту премедикация не проводилась, концентрацию повышают до 8%.

    После введение в состояние наркоза процент Севорана необходимо снизить, поддерживающая доза составляет от 0,5% до 3% совместно с закисью азота. В случае передозировки необходимо немедленно прекратить введение препарата и начать вентиляцию легких с поддержкой сердечно-сосудистой системы.

    – снотворное средство с коротким сроком действия. Используется для введения в наркоз и его поддержания, а также седации пациентов, которые находятся на искусственной вентиляции легких. Механизм действия точно не изучен, предполагают, что Пропофол потенцирует гамма-аминомасляную кислоту.

    Не назначается пациентам с повышенной чувствительностью, беременных и кормящим женщинам, детям. Дозировку Пропофола титруют по 40 мг каждые 10 секунд. Для пациентов преклонного возраста, а также лиц групп повышенного риска используют меньшие концентрации (примерно 1,2 мг на 1 кг массы).

    Возможно использование у детей с трехлетнего возраста (10 мг/кг/час). Возможные побочные реакции: икота, кашель, боль в области шеи, живота, конечностей, дистония, снижение мышечного тонуса и давления, повышение температуры, задержка мочеиспускания, брадикардия, отек легких.

    – относится к группе анксиолитиков и применяется для терапии эпилепсии, тревожных расстройств, тяжелых нарушений сна и в качестве премедикации перед недлительными оперативными вмешательствами, общей анестезией.

    Форма выпуска – таблетки 5-10 мг и ампулы с раствором для инъекций. Противопоказан при наличии синдрома апноэ, хронических психозов, дыхательной и почечной недостаточности, миастении. Обычная суточная доза для взрослого человека в таких случаях составляет 5мг (1 таблетка). Для премедикации вводят в/м взрослым около 15 мг, детям 0,1-0,2 мг/кг/.

    Для вводного наркоза рассчитывают дозу в пределах 0,2-0,5 мг/кг. В целях седации дозы подбираются индивидуально и приблизительно соответствуют дозировке при премедикации. Диазепам может вызывать угнетение дыхания, желтуху, возбуждение, сонливость, расстройства зрения, повышенный риск травм и падений, кожные реакции.

    – относится к группе эфиров и средств для общей анестезии. Используется для введения в общий наркоз с помощью полузакрытой системы. Начиная с 1 об.%, постепенно увеличивают до 11 об.% до наступления наркоза (примерно 15-20 минут).

    Может вызывать раздражение слизистых, усиление продукции секрета бронхиальными и слюнными железами. При передозировке назначают инфузионную терапию и гипервентиляцию. Требует крайне острожного хранения и использования, является взрывоопасным веществом.

Фармакотерапевтическая группа N05CD08 — снотворные и седативные препараты. Производные бензодиазепина.

Основная Фармакологическое действие: анксиолитическое, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее, антеретроградна амнестическая действие.

ПОКАЗАНИЯ: для премедикации, в том числе при проведении краткосрочных манипуляций и во время хирургических вмешательств, для введения в анестезию и ее поддержания, седации во время интенсивной терапии; в составе комплексной противосудорожной терапии БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), а также в других случаях, когда необходимо назначение препаратов короткого срока действия группы бензодиазепинов.

Способ применения и дозы: требует индивидуального режима дозирования; обычная доза рекомендуемая доза препарата с целью премедикации для взрослых пациентов менее 60 лет составляет 0,07-0,08 мг /кг в /м (внутримышечно) и вводится около 1 ч (Час) до хирургического вмешательства; эту дозу следует индивидуализировать-частности ее следует снижать у пациентов с хр. (Хронический) обструктивными заболеваниями легких, пациентов старше 60 лет и пациентов, которые одновременно принимают наркотики или другие депрессанты ЦНС (центральная нервная система), при в /м (внутримышечно) применении следует вводить глубоко в мышцу; если препарат применяется с целью премедикации перед проведением оперативных вмешательств под местной анестезией, обычная доза составляет 2,5-5 мг в комбинации с антихолинергическими препаратами при в /в (введение) применение для седации с сохранением сознания дозу следует индивидуализировать и титровать; средство не стоит вводить как быстрое и одномоментное болюсное в /в (введение) введение, дополнительные дозы для поддержания желаемого уровня седации можно давать увеличивая на 25% по той дозы, которая использовалась для первого достижения седативного результата, но только путем медленного титрования, особенно у больных пожилого возраста и хр. (Хронический) больных или ослабленных пациентов, и эти дополнительные дозы должны даваться только тогда, когда тщательное клиническое обследование четко покажет потребность в дополнительной седации; взрослым младше 60 лет препарат необходимо титровать медленно до желаемого эффекта, например, начала путаной речи, сначала следует вводить не более 2,5 мг за период не менее 2 мин (Минута), подождать еще 2 мин (Минута) или дольше, чтобы полностью оценить седативный эффект; если необходимо дальнейшее титрование, продолжить титрование, используя небольшие дозы до достижения соответствующего уровня седации; общей дозы более 5 мг обычно не требуется, чтобы достичь желаемого результата; поскольку опасность недостаточной вентиляции или апноэ возрастает у пациентов пожилого возраста и пациентов с хр. (Хронический) патологическими состояниями или пониженным легочным резервом, поэтому у таких пациентов может потребоваться больше времени для достижения пикового эффекта, увеличение дозы должно быть меньше, а скорость введения — медленнее, некоторые пациенты могут реагировать уже на 1 мг обычно необходимо вводить не более 1 , 5 мг за период не менее 2 мин (Минута), после чего подождать еще 2 или более мин (Минута), чтобы полностью оценить седативный эффект; если необходимо дальнейшее титрование, препарат следует давать в дозе не более 1 мг в двухминутный период и будет еще 2 или более мин (Минута) каждый раз, чтобы полностью оценить седативный эффект; общей дозы более 3,5 мг обычно не требуется, чтобы достичь желаемого результата, при отсутствии премедикации взрослому моложе 55 лет для индукции анестезии требуется начальная доза 0,3-0 , 35 мг /кг, которая должна вводиться за 20-30 секунд (период ожидания эффекта 2 мин), если необходимо, можно дополнительно ввести дозу, которая может составлять до 25% от начальной, у резистентных случаях для введения в анестезию может потребоваться до 0 , 6 мг /кг, но такие большие дозы могут пролонгировать восстановления; пациентам без премедикации старше 55 лет обычно требуется меньшая доза для индукции анестезии рекомендуемая начальная доза для таких больных составляет 0,3 мг /кг; пациенты без премедикации с тяжелой системной болезнью или другой сопутствующей патологией обычно требуют меньших доз препарата для индукции в анестезию; начальной дозы 0,2-0,25 мг /кг обычно достаточно, в некоторых случаях может хватить 0,15 мг /кг, а если пациент принимал седативные или наркотические препараты, диапазон рекомендованных доз составляет 0,15-0,35 мг /кг взрослым до 55 лет дозы 0,25 мг /кг, вводимой за 20-30 сек с последующим ожиданием эффекта еще 2 мин, конечно будет достаточно Начальная доза 0,2 мг /кг рекомендуется для хирургических пациентов старше 55 лет.

Побочное действие при применении ЛС: после в /в (введение) ввода — апноэ местно после в /в (введение) инъекции — боль во время инъекции, покраснение кожи и флебит; сухость во рту, икота, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, слабость, ретроградная амнезия, делирий при выходе из анестезии и пролонгированный выход из анестезии единичные случаи АР (аллергические реакции) (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек) брадикардия, боль в груди, снижение сердечного выброса, ударного объема и системной сосудистой резистентности; визуальные расстройства; желтуха дискразия крови задержка мочи, недержание мочи, изменение либидо, развитие зависимости возможен при постоянном применении, даже при кратковременном применении в терапевтических дозах, в?? Облил у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе или выраженными расстройствами личности; отмена препарата может сопровождаться с-мом отмены или с-мом рикошета, который включает тревожность, депрессию, нарушение концентрации внимания, бессонница, головная боль, головокружение, звон в ушах, потерю аппетита, тремор, повышенную потливость, раздражительность, нарушение восприятия (гиперчувствительность к физическим, визуальных и звуковых стимулов, изменение вкуса), тошнота, рвота, колики в животе, учащенное сердцебиение, легкую систолическую гипертензию, тахикардию и ортостатическую гипотензию.

Противопоказания к применению ЛС: известная гиперчувствительность к бензодиазепинов; г. (Острый) глаукома, у пациентов с открытоугольной глаукомой только в случае, если они получают соответствующее лечение, период родов, беременности и кормления грудьмизлоякисна миастения, тяжелая дыхательная или печеночная недостаточность..

Формы выпуска ЛС: с для инъекций, 1 мг /мл по 5 мл. по 10 мл во фл. (Флакон) 5 мг /мл по 1 мл в амп.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Седация, вызываемая в /в (введение) введением мидазолама, усиливается премедикацией, особенно морфином, меперидин и фентанилом; дозу мидазолама регулировать в зависимости от количества введенных препаратов. После в /м (внутримышечно) введение мидазолама отмечено умеренное снижение необходимой дозы тиопентала для индукции анестезии. Гипотензивные эффекты могут потенцироваться при одновременном применении бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, ингибиторов АПФ (АПФ), леводопы, магния сульфата, нитратов и других гипотензивных средств. В /в введение мидазолама снижает минимальную альвеолярную концентрацию галотана, необходимую для общей анестезии. Угнетение системы цитохрома Р450 циметидином может привести к снижению метаболизма мидазолама в печени, в результате чего будет замедляться его элиминация и повышаться концентрация в крови

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность: не стоит назначать
Лактация: Не стоит назначать

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево -сосудистой системы: Уменьшение дозы.
Нарушение функции печинкы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции почек Уменьшение дозы.
Нарушение функции дыхательной системы: Чувствительность пациентов к действию при ХОБЛ (хронические обструктивные заболевания легких).

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет Не стоит назначать.
Лица пожилого и старческого возраста: Требуют пониженных доз, независимо от получения премедикации.

Меры применения

Информация для врача: Нарушение психомоторных реакций может наблюдаться после введения для седации или анестезии и длиться разные периоды времени. Пациенты с серьезными хр. (Хронический) заболеваниями, пожилые люди нуждаются пониженных доз, независимо от того, получали они премедикацию, или нет. Пациенты с ХОБЛ (хронические обструктивные заболевания легких) являются чрезвычайно чувствительными к респираторной депрессии, вызванной им. Не применять без индивидуализации дозы. Перед в /в введением необходимо подготовить кислород и реанимационное оборудование для поддержания открытых дыхательных путей и вентиляции. Постоянно контролировать относительно ранних признаков недостаточной вентиляции или апноэ, которые могут привести к гипоксии и остановке сердца. При применении для седации без снижения сознания не вводить как быструю и одномоментную болюсную в /в инъекцию. Одновременное применение барбитуратов, алкоголя или других депрессантов ЦНС (центральная нервная система) увеличивает риск недостаточной вентиляции и апноэ, может способствовать пролонгированном эффекта препарата. Потенциальная возможность вызывать зависимость аналогична таковой диазепама и должно приниматься во внимание.
Информация для пациента: не рекомендуется работать с опасной техникой, пока не пройдут такие эффекты, как сонливость и амнезия или не пройдет сутки после анестезии и операции.

Catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер : П № 016119/01

Торговое название препарата
ДОРМИКУМ (DORMICUM ®)

Международное непатентованное название
Мидазолам (Midazolam)

Химическое название
8-хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4Н-имидазо бензодиазепин

Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав
1 мл (1 ампула) препарата содержит: мидазолам 5 мг
3 мл (1 ампула) препарата содержит: мидазолам 15 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Снотворное средство

Код ATX

Фармакологические свойства
Бензодиазепин короткого действия для премедикации, седации, вводного и основного наркоза
Активное вещество Дормикума — мидазолам — относится к группе имидобензодиазепинов. Свободное основание является липофильным веществом, плохо растворимым в воде.
Наличие основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца позволяет мидазоламу образовывать с кислотами водорастворимые соли, которые дают стабильные и хорошо переносимые растворы для инъекций.
Фармакологическое действие препарата отличается быстрым началом и — из-за быстрой биотрансформации — короткой продолжительностью. Благодаря своей низкой токсичности, мидазолам имеет большой терапевтический интервал.
Дормикум обладает очень быстрым седативным и выраженным снотворным эффектом. Он также оказывает анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксирующее действие.
После парентерального введения возникает непродолжительная антероградная амнезия (больной не помнит о событиях, происходивших в период наиболее интенсивного действия активного вещества).

Фармакокинетика
Всасывание после внутримышечного введения
Мидазолам всасывается из мышечной ткани быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 30 мин. Абсолютная биодоступность после внутримышечного введения превышает 90%.
Распределение
После внутривенного введения кривая концентрации мидазолама в плазме характеризуется одной или двумя четко выраженными фазами распределения. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0.7-1.2 л/кг массы тела. Степень связывания с белками плазмы равняется 96-98%, главным образом, с альбумином. В спинномозговую жидкость мидазолам проходит медленно и в незначительных количествах. Мидазолам медленно проходит через плацентарный барьер и попадает в кровоток плода; малые его количества обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм
Мидазолам выводится практически исключительно путем биотрансформации. В виде неизмененного препарата в моче обнаруживается менее 1% принятой дозы. Мидазолам гидроксилируется изоферментом 3А4 системы цитохрома Р450. Основным метаболитом в плазме и моче является а-гидроксимидазолам. 60-80% полученной дозы выводятся с мочой в виде глюкуронида а-гидроксимидазолама. Концентрации а-гидроксимидазолама в плазме составляют 12% от концентраций исходного вещества. Эффект первого прохождения через печень достигает 30-60%. Период полувыведения метаболита составляет менее 1 часа. α-Гидроксимидазолам обладает фармакологической активностью, но лишь в минимальной степени (около 10%) обусловливает эффекты внутривенно введенного мидазолама. Данные о роли генетического полиморфизма в окислительном метаболизме мидазолама отсутствуют.
Выведение
У здоровых добровольцев период полувыведения составляет 1.5-2.5 ч. Плазменный клиренс равняется 500 мл/мин. Если мидазолам вводится внутривенно капельно, кинетика его выведения не отличается от таковой после струйного введения.
Фармакокинетика в особых группах больных
У больных старше 60 лет период полувыведения может увеличиваться до 4 раз.
У детей от 3 до 10 лет период полувыведения после внутривенного введения короче, чем у взрослых, что соответствует увеличенному метаболическому клиренсу препарата.
У новорожденных — возможно, в силу незрелости печени — период полувыведения увеличен и составляет, в среднем, 6-12 часов, а клиренс препарата замедлен
Период полувыведения препарата у больных с циррозом печени может удлиняться, а клиренс — уменьшаться, по сравнению с аналогичными показателями у здоровых добровольцев.
Период полувыведения препарата у больных с хронической почечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых добровольцев.
У больных, находящихся в крайне тяжелом состоянии, период полувыведения мидазолама увеличивается.
При застойной сердечной недостаточности период полувыведения мидазолама также больше, чем у здоровых лиц.

Показания
Седация с сохранением сознания перед диагностическими или лечебными процедурами, производимыми под местным обезболиванием или без него (внутривенное введение).
Премедикация перед вводным наркозом (внутримышечно у детей).
Вводный и поддерживающий наркоз. В качестве индукционного средства при ингаляционной анестезии или как седативный компонент при комбинированной анестезии, в том числе при тотальной внутривенной анестезии (внутривенно струйно и капельно).
Атаралгезия в комбинации с кетамином у детей (внутримышечно).
Длительная седация в интенсивной терапии (внутривенно струйно или капельно).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к любому компоненту препарата.

Беременность и кормление грудью
Данных для оценки безопасности мидазолама при беременности недостаточно.
Бензодиазепины не следует применять во время беременности, если только им есть более безопасная альтернатива. Назначение препарата в последнем триместре беременности или в больших дозах в ходе первого периода родов приводит к нарушениям сердечного ритма у плода, гипотонии, нарушению сосания, гипотермии и умеренному угнетению дыхания у новорожденного. Более того, у детей, матери которых на поздних стадиях беременности длительно получали бензодиазепины, может сформироваться физическая зависимость с определенным риском синдрома абстиненции в постнатальном периоде.
Поскольку мидазолам проникает в грудное молоко, Дормикум не следует применять у кормящих матерей.

Способ применения
Мидазолам — сильное седативное средство, требующее медленного введения и индивидуального подбора дозы.
Дозу следует титровать до достижения нужного седативного действия, которое соответствует клинической потребности, физическому состоянию и возрасту больного, а также получаемой им медикаментозной терапии.
У больных старше 60 лет, ослабленных или хронических больных дозу следует выбирать осторожно, учитывая особые факторы, присущие каждому больному.
Внутривенная седация с сохранением сознания
Дозу Дормикума подбирают индивидуально; препарат нельзя вводить быстро или струйно. Наступление седации варьирует индивидуально, в зависимости от состояния больного и режима дозирования (скорости введения, величины дозы). При необходимости дозу подбирают индивидуально. Эффект наступает примерно через 2 мин после введения, максимальный — в среднем, через 2.4 минуты.
Взрослые
Дормикум следует вводить внутривенно медленно, со скоростью приблизительно 1 мг в 30 сек. Для взрослых больных в возрасте до 60 лет начальная доза составляет 2.5 мг за 5-10 минут до начала процедуры. При необходимости вводят последующие дозы по 1 мг. Средние суммарные дозы колеблются от 3.5 до 7.5 мг. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 5 мг.
Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим больным начальную дозу снижают примерно до 1 мг и вводят ее за 5-10 минут до начала процедуры. При необходимости вводят последующие дозы по 0.5-1 мг. Поскольку у этих больных максимальный эффект может достигаться не столь быстро, последующие дозы нужно титровать очень медленно и осторожно. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 3.5 мг.
Дети
Внутримышечно препарат вводят в дозе 0.1-0.15 мг/кг за 5-10 минут до процедуры. Больным в состоянии более выраженного возбуждения можно вводить до 0.5 мг/кг массы тела. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 10 мг.
Внутривенно начальную дозу Дормикума вводят за 2-3 минуты, после чего, прежде чем приступать к процедуре или вводить повторную дозу, нужно выждать еще 2-3 минуты для оценки седативного эффекта. Если седацию необходимо усилить, дозу продолжают осторожно титровать до достижения необходимой степени седации. Грудным детям и детям до 5 лет могут потребоваться гораздо большие дозы, чем детям старшего возраста и подросткам.
Данные по не-интубированным детям младше 6 месяцев ограничены. Эти дети особенно склонны к обструкции дыхательных путей и гиповентиляции, поэтому крайне важно титровать дозу, повышая ее мелкими «шагами» до достижения клинического эффекта, а также тщательно мониторировать пациентов.
Начальная доза у детей от 6 месяцев до 5 лет составляет 0.05 — 0.1 мг/кг. Для достижения желаемого эффекта может потребоваться суммарная доза до 0.6 мг/кг, однако она не должна превышать 6 мг.
Начальная доза у детей от 6 до 12 лет равняется 0.025 — 0.05 мг/кг, суммарная доза — до 0.4 мг/кг (не более 10 мг).
Дозы для детей от 12 до 16 лет — такие же, как для взрослых.
Наркоз
Премедикаиия
Премедикация Дормикумом незадолго до процедуры оказывает седативное действие (возникновение сонливости и устранение эмоционального напряжения), а также вызывает предоперационную амнезию. Премедикацию обычно производят путем введения препарата глубоко в мышцу за 20-60 мин до вводного наркоза.
Дормикум можно применять в сочетании с антихолинергическими средствами.
Внутримышечное введение
Взрослые: для предоперационной седации и устранения памяти на предоперационные события больным, не входящим в группу высокого риска (ASA класс 1 или II, возраст до 60 лет) вводят 0.07-0.1 мг/кг массы тела (около 5 мг).
Больные старше 60 лет, ослабленные или хронические: дозу индивидуально уменьшают. Если пациент одновременно не получает наркотики, рекомендованная доза мидазолама составляет 0.025 — 0.05 мг/кг, обычная доза — 2-3 мг. Больным старше 70 лет внутримышечное введение Дормикума должно проводиться осторожно, под непрерывным наблюдением, из-за возможности слишком сильной сонливости.
Дети от 1 до 15 лет: относительно более высокие дозы (из расчета на кг массы тела), чем взрослым. Дозы в пределах 0.08-0.2 мг/кг зарекомендовали себя как эффективные и безопасные.
Вводный наркоз (взрослые)
Если Дормикум вводят для индукционной анестезии прежде других анестетиков, то индивидуальная реакция больных очень варьирует. Дозу нужно титровать до желаемого эффекта в соответствии с возрастом и клиническим состоянием больного. Если Дормикум вводится перед другими внутривенными препаратами для вводного наркоза, то начальные дозы каждого из этих препаратов можно значительно уменьшить, иногда до 25% от стандартной начальной дозы.
Желательный уровень анестезии достигается путем титрования дозы. Индукционная доза Дормикума вводится внутривенно медленно, дробно. Каждую повторную дозу, не превышающую 5 мг, следует вводить в течение 20-30 секунд, делая интервалы в 2 минуты между введениями.
Взрослые больные моложе 60 лет: доза 0.15-0.2 мг/кг вводится внутривенно за 20-30 секунд после чего следует подождать 2 минуты для оценки эффекта. Для хирургических больных старческого возраста, не принадлежащих к группе высокого риска (ASA класс I и II) рекомендуется начальная доза 0.2 мг/кг. Некоторым ослабленным пациентам или больным с тяжелыми сопутствующими заболеваниями может быть достаточно меньшей дозы.
Взрослые больные моложе 60 лет, не получившие премедикации: доза может быть выше, до 0.3-0.35 мг/кг массы тела. Она вводится внутривенно за 20-30 секунд, после чего следует подождать 2 минуты для оценки эффекта. При необходимости для завершения индукиии препарат вводится дополнительно в дозах около 25% от начальной. В качестве альтернативы для завершения индукции можно использовать жидкие ингаляционные анестетики. В рефрактерных случаях индукционная доза Дормикума может достигать 0.6 мг/кг, однако восстановление сознания после таких доз может быть замедлено.
Больным старше 60 лет, не получившим премедикации, требуются меньшие индукционные дозы Дормикума; рекомендованная начальная доза составляет 0.3 мг/кг, для пациентов с тяжелой сопутствующей патологией и ослабленных достаточна индукционная доза 0.2-0.25 мг/кг, иногда только 0.15 мг/кг.
Для вводного наркоза у детей Дормикум не рекомендуется, поскольку опыт его применения ограничен.
Поддерживающий наркоз
Поддержание нужного уровня выключения сознания может достигаться либо путем дальнейшего дробного введения малых доз (0.03-0.1 мг/кг), либо путем непрерывной внутривенной инфузии в дозе 0.03 — 0.1 мг/кг х час, обычно в сочетании с анальгетиками. Дозы и интервалы между введениями зависят от индивидуальной реакции больного.
Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим больным для поддержания наркоза требуются меньшие дозы.
Детям, получающим с целью анестезии (атаралгезии) кетамин, рекомендуется вводить дозу от 0.15 до 0.20 мг/кг внутримышечно. Достаточно глубокий сон достигается обычно через 2-3 мин.
Внутривенная седация в интенсивной терапии
Нужный седативный эффект достигается путем постепенного подбора дозы, за которым следует либо непрерывная инфузия, либо дробное струйное введение препарата, в зависимости от клинической потребности, состояния больного, его возраста и одновременно вводимых препаратов.
Взрослые
Внутривенную нагрузочную дозу вводят дробно, медленно. Каждую повторную дозу в 1-2.5 мг вводят в течение 20-30 сек, соблюдая 2-минутные интервалы между введениями.
Величина внутривенной нагрузочной дозы может колебаться в пределах 0.03-0.3 мг/кг, причем обычно достаточно суммарной дозы не более 15 мг.
Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией нагрузочную дозу уменьшают или не вводят вообще.
Если Дормикум применяют одновременно с сильными анальгетиками, последние следует вводить до него, с тем, чтобы дозу Дормикума можно было безопасно титровать на высоте седации, вызванной анальгетиком.
Поддерживающая доза может составлять 0.03-0.2 мг/(кг х час). Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией поддерживающую дозу уменьшают. Если позволяет состояние больного, следует регулярно оценивать степень седации.
Дети
Для достижения желаемого клинического эффекта препарат вводится внутривенно в дозе 0.05-0.2 мг/кг не менее, чем за 2-3 минуты (внутривенно быстро вводить нельзя). После этого переходят на непрерывную внутривенную инфузию в дозе 0.06-0.12 мг/кг (1-2 мкг/кг/мин). При необходимости, для усиления или поддержания желаемого эффекта, скорость инфузии можно увеличивать или уменьшать (обычно на 25% от начальной или последующей скорости) или вводить дополнительные дозы Дормикума.
Если инфузию Дормикума начинают больным с нарушениями гемодинамики, обычную нагрузочную дозу необходимо титровать мелкими «шагами», мониторируя гемодинамические показатели (гипотония). У этих пациентов есть склонность к угнетению дыхания при применении Дормикума, они требуют тщательного контроля за частотой дыхания и насыщением кислородом.
Новорожденным (32 недель) — в дозе 0.06 мг/кг/час (1 мкг/кг/мин). Внутривенную нагрузочную дозу новорожденным не вводят, вместо этого в первые несколько часов проводят инфузию несколько быстрее для достижения терапевтических концентраций препарата в плазме. Скорость инфузии нужно часто и тщательно пересматривать, особенно в первые 24 часа, чтобы вводить наименьшую эффективную дозу и снизить возможность кумуляции препарата.
Особые, указания по дозированию
Раствор Дормикума в ампулах можно разводить 0.9% раствором хлорида натрия, 5% и 10% раствором глюкозы, 5% раствором фруктозы, раствором Рингера и раствором Хартманна в соотношении 15 мг мидазолама на 100-1000 мл инфузионного раствора. Эти растворы остаются физически и химически стабильными в течение 24 часов при комнатной температуре или 3 суток при температуре 5°С (см. также «Особые замечания»).
Не следует разводить Дормикум 6% раствором Макродекса в глюкозе или смешивать его со щелочными растворами.
Кроме того, возможно выпадение осадка, который растворяется при встряхивании при комнатной температуре.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метаболизм мидазолама опосредован, главным образом, изоферментом системы цитохрома Р4503А4 (CYP3A4). Около 25% суммарной активности системы цитохрома 450 в печени взрослых лиц приходится на подкласс CYP3A4. Ингибиторы и индукторы этого изофермента могут вступать в лекарственные взаимодействия с мидазоламом.
Исследования взаимодействий, проведенные с раствором Дормикума
Итраконазол и флуконазол. Одновременное назначение мидазолама и итраконазола или флуконазола удлиняет период полувыведения мидазолама с 2.9 до 7.0 часов (итраконазол) или до 4.4 часов (флуконазол). При болюсном введении мидазолама для кратковременной седации итраконазол и флуконазол не усиливают его эффекты в клинически значимой степени, поэтому коррекции дозы не требуется. Однако, при назначении мидазолама в больших дозах коррекция дозы может стать необходимой. Длительная инфузия мидазолама больным, получающим системные антимикотики (например, в интенсивной терапии) может удлинить снотворное действие препарата, если его доза не титруется в соответствии с эффектом.
Эритромицин. Одновременное назначение Дормикума и эритромицина удлиняет период полувыведения мидазолама с 3.5 до 6.2 часа. Хотя отмечавшиеся при этом изменения фармакодинамики были относительно небольшими, рекомендуется корректировать дозу внутривенно вводимого мидазолама, особенно при назначении больших доз.
Циметидин и ранитидин. Циметидин увеличивает равновесные концентрации мидазолама в плазме на 26%, а ранитидин на них не влияет. Одновременное назначение мидазолама и циметидина или ранитидина не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику мидазолама. Мидазолам можно вводить внутривенно в обычных дозах одновременно с циметидином и ранитидином.
Циклоспорин. Фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия между циклоспорином и мидазоламом нет; коррекции дозы мидазолама при одновременном применении с циклоспорином не требуется.
Нитрендипин не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику мидазолама. Оба препарата можно назначать одновременно; коррекции дозы мидазолама не требуется.
Саквинавир. У 12 здоровых добровольцев разовое внутривенное введение мидазолама в дозе 0.05 мг/кг через 3-5 дней приема саквинавира в дозе 1200 мг 3 раза в сутки уменьшало клиренс мидазолама на 56% и увеличивало период его полувыведения с 4.1 до 9.5 часа. Саквинавир усиливал лишь субъективное ощущение эффекта мидазолама (которое оценивали по визуальной аналоговой шкале, пункту «общий эффект препарата»), поэтому больным, принимающим саквинавир, можно вводить внутривенные болюсные дозы мидазолама. При длительной инфузии мидазолама рекомендуется снизить начальную дозу на 50%.
Оральные контрацептивы не влияли на фармакокинетику внутримышечно вводимого мидазолама; эти препараты можно применять одновременно без коррекции дозы мидазолама.
Прочие взаимодействия
Вальпроат натрия вытесняет мидазолам из связи с белками, что может усилить эффекты мидазолама. Больным эпилепсией, получающим вальпроат натрия, может потребоваться коррекция дозы мидазолама.
У пациентов, получающих противоаритмическую терапию или регионарную анестезию лидокаином, мидазолам не влияет на связывание лидокаина с белками плазмы.
Алкоголь может усиливать седативное действие мидазолама.
Внутривенное введение Дормикума снижает минимальные альвеолярные концентрации галотана, необходимые для общей анестезии.
Несовместимость
Раствор Дормикума в ампулах нельзя разводить 6% раствором Макродекса в растворе глюкозы. Нельзя смешивать Дормикум со щелочными растворами, так как мидазолам дает осадок с бикарбонатом натрия

Побочные действия
Центральная и периферическая нервная система и психическая сфера: сонливость, длительная седация, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, слабость, головная боль, головокружение, атаксия, антероградная амнезия, продолжительность которой непосредственно зависит от дозы. Антероградная амнезия может иметь место в конце процедуры, в отдельных случаях она продолжается дольше.
Описаны случаи парадоксальных реакций, таких как ажитация, непроизвольная двигательная активность (включая тонико-клонические судороги и мышечный тремор), гиперактивность, враждебное настроение, гнев и агрессивность, пароксизмы возбуждения, особенно у детей и больных старческого возраста.
У недоношенных детей и новорожденных описаны судороги.
Применение Дормикума, даже в терапевтических дозах, может приводить к формированию физической зависимости. Отмена препарата, особенно резкая, после его длительного внутривенного применения, может сопровождаться симптомами отмены, в том числе судорогами.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, икота, запор, сухость во рту.
Сердечно-сосудистая система и органы дыхания: в редких случаях развивались тяжелые кардиореспираторные нежелательные явления. Они заключались в угнетении и остановке дыхания и/или остановке сердца. Вероятность таких угрожающих жизни реакций выше у взрослых старше 60 лет и у лиц с сопутствующей дыхательной недостаточностью или сердечной недостаточностью, особенно если препарат вводится слишком быстро или в большой дозе. Кроме того, описана гипотония, небольшая тахикардия, вазодилатация, одышка, в отдельных случаях — ларингоспазм.
Кожа и ее придатки: кожная сыпь, крапивница, зуд.
Организм в целом: в отдельных случаях — реакции генерализованной гиперчувствительности, от кожных до анафилактоидных.
Местные реакции: эритема и боли в месте инъекции, тромбофлебит, тромбоз.
У пожилых пациентов после применения бензодиазепинов увеличивается риск падений и переломов.

Передозировка
Симптомы передозировки Дормикума выражаются, главным образом, в усилении его фармакологических эффектов: сонливости, спутанности сознания, вялости и мышечной слабости или парадоксального возбуждения. Как и в случае передозировки других бензодиазепинов, это не угрожает жизни, если только одновременно больной не получил других препаратов, угнетающих ЦНС, в том числе, алкоголь. К более серьезным симптомам относятся арефлексия, гипотония, угнетение сердечно-сосудистой деятельности и дыхания, остановка дыхания и, редко, кома.
В большинстве случаев нужно контролировать лишь жизненно важные функции. В лечение передозировки особое внимание занимает интенсивная терапия, направленная на поддержание сердечно-сосудистой и дыхательной деятельности. Явления передозировки можно купировать антагонистом бензодиазепинов — Анексатом (активное вещество — флюмазенил). Необходимо соблюдать осторожность при использовании флюмазенила в случая); смешанной передозировки лекарственных препаратов, а также у больных эпилепсией, получающих лечение бензодиазепинами

Особые указания
Дормикум для инъекций следует применять только при наличии реанимационного оборудования, поскольку его внутривенное введение может угнетать сократительную способность миокарда и вызывать остановку дыхания.
Особая осторожность нужна при парентеральном введении Дормикума в группе повышенного риска: старше 60 лет, ослабленным и хроническим больным, страдающим хронической дыхательной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, нарушением функции печени и застойной сердечной недостаточностью, больным детского возраста с сердечно-сосудистой нестабильностью. Этим больным повышенного риска требуются меньшие дозы (см. «Способ применения») и постоянное наблюдение с целью раннего выявления нарушений жизненно важных функций. У пожилых пациентов после применения бензодиазепинов увеличивается риск падений и переломов.
С крайней осторожностью бензодиазепины используются у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, и наркоманов.
Как и при использовании любого препарата, угнетающего ЦНС и обладающего миорелаксирующим действием, особую осторожность необходимо соблюдать при введении Дормикума больным с myastenia gravis, поскольку у них уже имеется мышечная слабость.
При использовании Дормикума для длительной седации в блоке интенсивной терапии описано некоторое уменьшение эффекта препарата. Кроме того, в такой ситуации следует помнить о возможности развития физической зависимости, риск которой зависит от дозы и продолжительности применения.
Поскольку резкая отмена Дормикума после продолжительного внутривенного применения может сопровождаться симптомами абстиненции, его дозу рекомендуется уменьшать постепенно.
Дормикум вызывает антероградную амнезию, которая часто желательна перед и во время хирургических и диагностических процедур. Ее продолжительность непосредственно зависит от введенной дозы. Длительная амнезия может представлять проблему для больных, которых собираются выписывать после хирургической или диагностической процедуры. После парентерального введения препарата больных можно отпускать из стационара или поликлиники не ранее, чем через 3 часа и только с сопровождением.
При появлении симптомов, позволяющих предполагать парадоксальную реакцию, следует оценить эффект Дормикума, прежде чем продолжать его введение.
У детей с нестабильным состоянием сердечно-сосудистой системы и у новорожденных следует избегать быстрого внутривенного введения препарата. Особая осторожность нужна при проведении седации у недоношенных новорожденных, если они не интубированы, из-за опасности апноэ. Кроме того, у новорожденных есть склонность к длительному и выраженному угнетающему действию Дормикума на дыхание, что обусловлено их функциональной незрелостью.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами
Седация, амнезия, нарушение концентрации и мышечных функций могут отрицательно повлиять на способность к вождению автомобиля или работе с механизмами. Не следует управлять транспортными средствами или работать с машинами или механизмами до полного прекращения эффекта препарата.

Форма выпуска и упаковка
По 1 мл и 3 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла (гидролитический класс 1 по ЕФ). 5, 10 ампул (по 1 мл) или 5, 10, 25 ампул (по 3 мл) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте. Не замораживать.

Срок годности
5 лет.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, произведено Сенекси САС, Франция
Юридический адрес производителя:
Сенекси САС, 52, ру Марсел эт Жакьюес Гаучерб 94120 Фонтеней-сьюс-Боис, Франция
Cenexi SAS, 52, rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, France
Претензии потребителей направлять по адресу преставителъства в Москве:
125445, ул. Смольная, д. 24Д

8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4H-имидазобензодиазепин (в виде гидрохлорида или малеата)

Химические свойства

Мидазолам относят к классу бензодиазепиновых седативных средств. Вещество синтезировали в 76 году 20 века Американскими учеными Вальзером и Фрайером.

Мидазолам безопаснее, чем другие бензодиазепины . После его использования у пациентов реже развивается . Свойства данного вещества внимательно изучали с конца 70 до 90-х годов, пока не была обнаружена его высокая эффективность при лечении приступов . На данный момент средство наиболее широко используется в анестезиологии. В США вещество используется в качестве медикамента для смертельной инъекции для лиц, приговоренных к смертной казни.

Вещество чаще всего назначают для премедикации перед оперативными вмешательствами, так как он обладает быстрым временем восстановления, высокой эффективностью и низкой токсичностью. Удобно, что лекарство часто вызывает антероградную амнезию , что блокирует неприятные воспоминания пациентов о подготовке к операции. Однако у пациентов в бензодиазепиновой зависимостью средство может вызвать припадки и смешанные передозировки.

Форма выпуска Мидазолама

Лекарство выпускают в виде гидрохлорида или малеината . Малеинат — это белые или желтоватые кристаллы, плохо нерастворимые в воде. Гидрохлорид Мидазолама в воде растворяется хорошо, и чаще всего именно его используют в мед. практике.

Фармакологическое действие

Снотворное, анксиолитическое, седативное, противосудорожное, амнестическое, миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как и прочие представители данного ряда препаратов, Мидазолам вступает во взаимодействие со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами , которые находятся в постсинаптическом рецепторном комплексе гамма-аминомасляной кислоты. Вещество повышает степень чувствительности этих рецепторов к воздействию ГАМК-медиатору , повышает частоту открытия каналов для ионов хлора , практически полностью угнетает активность нейронов. Мидазолам также приводит к накоплению гамма-аминомасляной кислоты в синаптической щели и таким образом поддерживает общую анестезию на достаточном уровне.

Лекарство сокращает время засыпания, увеличивает продолжительность и качество сна, не затрагивает парадоксальный сон .

Если лекарство принимают перорально, то действующее вещество быстро попадает в системный кровоток, практически полностью усваивается желудочно-кишечным трактом. Своей максимальной концентрации Мидазолам достигает в течение часа. Следует отметить, что скорость достижения Сmax зависит от приема пищи.

При внутривенном введении средство усваивается еще быстрее, метаболизируется практически весь введенный препарат (биологическая доступность выше 90%). Максимальная концентрация в крови – через пол часа (максимум 45 минут). Седативный эффект можно пронаблюдать уже через полторы минуты после инъекции (15 минут при внутримышечном введении).

Степень связывания вещества с белками плазмы () достигает 98%. Лекарственное средство способно преодолеть гемато-энцефалический , плацентарный барьеры , проникнуть в грудное молоко. В печени порядка 45% средства претерпевает реакции метаболизма – гидроксилирование с участием системы цитохрома Р450 3А4 . В результате образуются 2 активных метаболита: 1-гидроксимидазолам (60%) и 4-гидрокси-мидазолам (менее 5%).

Выводится лекарство из организма через почки в виде метаболитов и незначительно – в неизмененном виде. Период полувыведения – от полутора до 3 часов.

У лиц пожилого возраста, новорожденных, с тяжелыми заболеваниями печени, и застойной сердечной недостаточностью фармакокинетические показатели несколько изменены, период полувыведения, как правило, увеличивается.

У взрослых пациентов наступает через пол часа — час при внутривенном или внутримышечном введении. Зарегистрированы случаи амнестической активности средства и при пероральном приеме.

Чаще всего после Мидазолама пациенту вводят наркотические анальгетики или другие препараты для общей анестезии. В связи с недостаточным количеством клинических испытаний и кратковременностью влияния лекарства на человека нельзя сделать вывод о канцерогенности Мидазолама.

Вещество не проявляет мутагенной активности , не влияет не . Систематический прием средства может привести к развитию физической зависимости и синдрома отмены .

Показания к применению

Препарат используют:

  • для премедикации пациентов перед оперативными вмешательствами (таблетки и инъекции);
  • при нарушениях режима сна, проблемах с засыпанием, раннем подъеме (таблетки);
  • для седации пациента при проведении интенсивной терапии (внутримышечные инъекции);
  • в качестве вводного наркоза при ингаляционной или смешанной (внутривенно);
  • в составе комплексной терапии для лечения атаралгезии у детей (+ , внутримышечно).

Противопоказания

Мидазолам, как и прочие представители группы бензодиазепинов требуют осторожности в использовании.

Их нельзя назначать:

  • беременным (1 триместр) и кормящим женщинам;
  • при психических расстройствах, психозах , ;
  • алкоголикам;
  • при на Мидазолам или бензодиазепины ;
  • пациентам с наркотической зависимостью;
  • при ;
  • детям (для таблетированной формы).

Особую осторожность следует соблюдать:

  • на 2 и 3 триместрах беременности;
  • при органических поражениях мозга ;
  • лицам с сердечной, дыхательной () или печеночной недостаточностью;
  • если вещество используется для вводного наркоза у детей.

Побочные действия

При приеме таблеток могут проявиться следующие побочные реакции:

  • слабость, и общая вялость;
  • притупление чувств и эмоций, снижение быстроты психомоторных реакций;
  • боли в голове, атаксия ;
  • головокружение, диплопия ;
  • в зависимости от дозировки, существует вероятность возникновения амнезии ;
  • агрессивность, ажитация , возбуждение и прочие парадоксальные реакции (вероятность развития выше у алкоголиков, наркоманов, пожилых людей и детей, при парентеральном введении);
  • высыпания на коже, аллергические реакции;
  • гипотония ;
  • развитие толерантности, синдрома отмены и зависимости от препарата.

У пациентов, старше 60 лет повышается риск падений, и ухудшения памяти .

При продолжительном использовании бензодиазепинов значительно ухудшается память, причем сам пациент этого может и не замечать. Доказано, что окончательное восстановление нормальных мыслительных процессов происходит спустя пол года после окончания приема данного вещества.

При внутривенном и внутримышечном введении, кроме перечисленных ранее реакций также иногда проявляются:

  • ларингоспазм ;
  • угнетение дыхательных функций, вплоть до остановки дыхания или сердца;
  • отдышка, судороги , чрезмерная седация;
  • абстиненция , вазодилатация ;
  • гипотензия, увеличение ЧСС ;
  • , рвота;
  • , высыпания на коже и зуд;
  • анафилактические реакции , анафилактоидные реакции ;
  • при сочетании с повышается риск развития и гипоксемии .

Мидазолам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и режим приема определяется лечащим врачом.

Внутрь средство назначают по 7,5-15 мг в день, перед отходом ко сну. Таблетку нельзя разделять или разжевывать.

Продолжительность лечения не должна превышать 14 ней, предпочтительно – несколько суток. Пациентам, относящимся к группе риска, лечение следует начинать с минимальных дозировок.

В анестезиологии и при проведении интенсивной терапии лекарство используют внутримышечно или внутривенно, ректально (детям), внутрь.

Режим дозирования зависит от необходимого эффекта и индивидуальных особенностей пациента.

Для премедикации :

  • внутримышечно вводят по 100-150 мкг на кг веса за полчаса до наркоза;
  • внутривенно вводят по 50-100 мкг на 1 кг веса за 10 минут.

Дозировка 150-200 мкг на кг веса обычно используется в сочетании с анальгетиками для создания наркоза. Состояние поддерживают дополнительными внутривенными инъекциями.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: общая слабость и особенно слабость в мышцах, развитие парадоксальных реакций, глубокого сна, кома , отсутствие дыхания или сердцебиения, арефлексия .

В качестве лечения рекомендуется вызвать рвоту (промыть желудок), дать пострадавшему энтеросорбенты (после приема таблеток), искусственная вентиляция легких , стимуляция работы сердца. Показан прием антагонистов бензодиазепиновых рецепторов .

Взаимодействие

Мидазолам нельзя комбинировать с угнетающими ЦНС средствами и ингибиторами изофермента CYP3А4 (дарунавир, ампренавир, апрепитант, индинавир, атазанавир,

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранят препараты на основе Мидазолама вдали от детей, при температуре не выше 30 градусов.

Срок годности

Особые указания

Использовать лекарство для внутривенных инъекций следует с особой осторожностью, исключительно в условиях стационара и специально обученным персоналом.

После инъекции за пациентом следует внимательно наблюдать в течение 3 часов.

Следует соблюдать осторожность при использовании средства беременными женщинами, пожилыми пациентами, лицами с наркотической или алкогольной зависимостью, у маленьких детей или людей с нестабильной психикой.

Мидазолам и его активные метаболиты могут накапливаться в организме. Особенно у пациентов с больными почками или печенью.

Во время лечения средством лучше воздержаться от управления автомобилем или другим транспортом.

В течение суток после приема лекарства не рекомендуется употреблять алкоголь или другие вещества, угнетающие ЦНС. Следует помнить о возможности развития синдрома отмены , лекарственной зависимости.

Новорожденным

При лечении средством новорожденных детей нужно быть особо осторожными. Вещество нельзя использовать более 72 часов, вводить струйно внутривенно.

Пожилым

Лица, старше 60 лет проявляют особую чувствительность к Мидазоламу. Метаболизм у таких пациентов замедлен, побочные эффекты проявляются чаще.

С алкоголем

Лекарство нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Вещество противопоказано к приему на 1 триместре беременности. Особую осторожность рекомендуется соблюдать на 3 триместре.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Мидазолама: Флормидал, Фулсед .

Препарат относится к группе бензодиазепиновых седативных средств. Мидозалам имеет одну характерную особенность – ярко выраженный снотворный наркотический эффект. В связи с этим, в медицинской практике его, чаще всего, используют для анестезии и премедикации. И из-за этих же свойств, применение Мидазолама ограничено, лекарство отпускается из аптек исключительно по рецепту.

Существует ряд препаратов, аналогичных по свойствам и имеющих в своем составе Мидазолам, как активное действующее вещество. Аналоги Мидазолама – это Флормидал, Дормикум, Фулсед.

Форма выпуска

Раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций в ампулах 1 и 3 мл. Концентрация лекарства – 5 мг/мл

Состав

Один мл раствора содержит:

  1. Активное действующее вещество Мидазолам — 5 мг
  2. Натрия хлорид — 5 мг
  3. Хлористоводородная кислота – 0,00234 мг
  4. Натрия гидроксид
  5. Вода для инъекций

Фармакологическое действие

Мидазолам оказывает анксиолитическое, снотворное, миорелаксическое, седативное, противосудорожное амнестическое действие.

Фармакодинамика

  1. Активное вещество является бензодиазепином непродолжительного действия, относится к группе имидобензодиазепинов.
  2. Терапевтический эффект достигается за счет стимуляции в мембранах нейронов центральной нервной системы бензодиазепиновых рецепторов.
  3. Бензодиазепиновые рецепторы связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты, и поэтому, при стимуляции ГАМКА-рецепторов открываются каналы, пропускающие ионы хлора в нервные клетки
  4. Происходит гиперполяризация клеточной мембраны, и таким образом достигается процесс торможения в центральной нервной системе
  5. Фармакологичесий эффект не имеет большой продолжительности из-за быстрой деградации активного вещества
  6. Действие зависит от дозировки – от седативного (при малых дозах) до глубокого сна (при разовом и поддерживающем введении)
  7. Во время наркоза Мидазолам погружает в сон за 20 минут, причем на структуру сна не влияет и эффектом последствия не обладает.

Фармакокинетика

  1. Абсорбция происходит быстро и полностью
  2. Максимальной концентрации в плазме крови активное вещество достигает за 30 минут
  3. Биодоступность – более 90 %
  4. Связь с белками плазмы – 96-98%
  5. Мидазолам способен проникать сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер, также определенная концентрация вещества наблюдается в грудном молоке.
  6. Небольшие концентрации активного вещества отмечаются в спинномозговой жидкости
  7. Метаболизируется в печени. Метаболит – фармакологически активный (на 10%) А-гидроксимидазолам.
  8. Выводится почками на 80% (в виде метаболита), около 1 % выводится в неизменном виде с мочой
  9. Период полувыведения составляет 1,5-2,5 часа

Показания

    1. Применение Мидазолама показано для седации перед проведением медицинских диагностических или лечебных манипуляций под местной анестезией или без нее, и во время проведения таких манипуляций.
    2. Также Мидазолам используется для вводного наркоза
  1. Для премедикации перед вводным наркозом
  2. Во время использования комбинированной анестезии Мидазолам используется в качестве седативного компонента
  3. Для седации длительного воздействия в интенсивной терапии

Противопоказания

Противопоказан Мидазолам при следующих заболеваниях и состояниях:

Абсолютные

    • Острый респираторный дистресс-синдром
    • Острая дыхательная недостаточность
    • Острая алкогольная и наркотическая интоксикация с угнетением жизненно важных функций
    • Закрытоугольная глаукома
    • Повышенная чувствительность к активному веществу и другим составляющим препарата
    • Период родов

Важно! Использование Мидазолама в самом конце беременности приводит к нарушению сердечного ритма, нарушению сосательного рефлекса у плода, его гипотонии, гипотермии и угнетению дыхательного центра.

Относительные (с осторожностью)

  • Хроническая дыхательная недостаточность
  • Хроническая сердечная недостаточность
  • Хроническая почечная недостаточность
  • Почечная недостаточность
  • Пожилой возраст
  • Детский возраст до 6 месяцев
  • Ожирение разной степени
  • Органические повреждения головного мозга

Побочные действия

Прием Мидазолама может спровоцировать некоторые побочные эффекты:

Нервная система

  1. Длительный седативный эффект и послеоперационная сонливость
  2. Низкая концентрация внимания
  3. Головная боль
  4. Головокружение
  5. Атаксия
  6. Антероградная амнезия
  7. Ретроградная амнезия
  8. Тревожность
  9. Бред во время выхода пациента из наркоза
  10. Нарушения сна
  11. Нечеткая речь
  12. Дисфония
  13. Парестезия
  14. Судороги у детей
  15. Эйфория
  16. Галлюцинации
  17. Парадоксальные реакции
  18. Пароксизмы возбуждения

Пищеварительная система

    1. Тошнота и рвота
    2. Слюнотечение и отрыжка
    3. Кислый вкус и сухость во рту
    4. Сложности с опорожнением кишечника

Дыхательная система

  1. Угнетение и остановка дыхания
  2. Апноэ
  3. Диспноэ
  4. Ларингоспазм
  5. Икота
  6. Бронхоспазм
  7. Гиповентиляция
  8. Свистящее дыхание
  9. Тахипноэ
  10. Поверхностное дыхание
  11. Обструкция дыхательных путей

Сердечнососудистая система

  1. Снижение артериального давления
  2. Брадикардия
  3. Остановка сердца
  4. Вазодилатация
  5. Тахикардия
  6. Преждевременное сокращение желудочков
  7. Бигенемия
  8. Ритм атриовентикулярного соединения
  9. Вазовагальный криз

Органы чувств

  1. Снижение остроты зрения
  2. Нистагм
  3. Сужение зрачка
  4. Двоение
  5. Подергивания века
  6. Заложенность в ушах
  7. Потеря равновесия
  8. Нарушения рефракции

Аллергические и местные реакции

  1. Кожная сыпь
  2. Крапивница
  3. Бронхоспазм
  4. Анафилактический шок
  5. Ангионевротический шок
  6. Эритема, тромбоз, тромбофлебит, боли в месте инъекции

Инструкция по применению


Дозировка и метод приема определяется лечащим врачом, который отталкивается от возраста пациента, его веса, диагноза и клинической картины. Но в целом, инструкция по применению Мидазолама выглядит следующим образом.

Взрослым

  • В качестве снотворного средства назначается 7,5-15 мг в день, перед отходом ко сну. Лечение не должно продолжаться более двух недель – велик риск получить лекарственную зависимость.
  • Для премедикации вводят внутримышечного за полчаса до наркоза 100-150 мкг на 1 кг массы тела, или внутривенно – за 10 минут 50-100 мкг/кг
  • Для введения в наркоз раствор поступает внутривенно, в дозировке 150-200 мкг/кг, в сочетании с анальгетиками. Для поддержания наркоза пациенту делают дополнительные инъекции

Детям

Инструкция к Мидазоламу для детей отличается режимом дозирования:

  • Для премедикации детям от 6 месяцев до 13 лет раствор вводят внутримышечно, дозировка – 0,08-0,2 мг/кг
  • Для длительной седации в интенсивной терапии назначается 0,05-0,2 мг/кг внутривенно, или капельно, с дозировкой 0,06-0,12 мг/кг/ч (1 -2 мкг/кг/мин)
  • Для седации с сохранением сознания перед диагностическими манипуляциями или во время них назначают детям 0,05-0,15 мг/кг внутримышечно, максимальная доза – не более 10 мг.

Передозировка

Симптомы передозировки не приводят к летальному исходу, однако, применение Мидазолама в повышенных дозах может привести к угнетению дыхательного центра и центральной нервной системы, а затем – к коме. Кроме того, симптоматика при передозировке такова:

  • Атаксия
  • Дизартрия
  • Нистагм
  • Головокружение
  • Арефлексия
  • Одышка
  • Мышечная гипотония
  • Угнетение сердечнососудистой системы

Лечение

  1. Искусственная вентиляция легких
  2. Комплекс мероприятий, направленных на поддержание работы сердечнососудистой системы
  3. Симптоматическая терапия
  4. Использование в качестве антидота антагониста бензодиазепиновых рецепторов. Таковым является препарат Флумазенил.

Я создал этот проект, чтобы простым языком рассказать Вам о наркозе и анестезии. Если Вы получили ответ на вопрос и сайт был полезен Вам, я буду рад поддержке, она поможет дальше развивать проект и компенсировать затраты на его обслуживание.



Источник: dekto.ru


Добавить комментарий