Мотилиум официальная инструкция по применению

Мотилиум официальная инструкция по применению

Мотилиум — препарат, улучшающий функционирование ЖКТ. Он эффективен в лечении запоров, рвоты и тошноты. Однако перед лечением следует ознакомиться с инструкцией и узнать, как принимать Мотилиум правильно.

Содержание статьи:

Что за препарат

Мотилиум – это препарат улучшающий моторную функцию кишечника, обладающий противорвотным эффектом, он повышает тонус сфинктера нижней части пищевода. На активность желудочного сока и его выработку влияния не оказывает.

Активное вещество препарата – домперидон (вещество, обладающее нейролептическими свойствами, при этом не имеющее побочных эффектов). Прием средства усиливает выработку пролактина.

Выпускается в виде таблеток, таблеток для рассасывания и суспензии. Каждая форма имеет различные дозировки активного вещества и отличается страной производителем.

Наиболее выраженный терапевтический эффект – усиление , что способствует ускорению вывода пищи из желудка и 12-перстной кишки. При быстрой эвакуации пища не загнивает и не бродит в пищеварительном тракте, что способствует снижению изжоги, тошноты и повышенного газообразования.

Показания к применению

Прием противорвотного средства обоснован при диспепсических состояниях, вызванных различными факторами у детей и взрослых:

  • тошнота и рвота (возникшие в результате отравления различными веществами, при передозировке лекарственных препаратов);
  • метеоризм;
  • отрыжка;
  • изжога;
  • срыгивание у грудничков после кормления;
  • детский пищевой рефлюкс;
  • боли в эпигастрии.

Перед применением следует ознакомиться с инструкцией — препарат имеет побочные действия и противопоказания к использованию.

Мотилиум позволяет ускорить процессы пищеварения, устраняет чувство тяжести и боли в эпигастральной области

Противопоказания

Мотилиум имеет побочные эффекты, что делает его прием невозможным при следующих состояниях:

  • период вынашивания плода и кормления грудью;
  • внутренние кровотечения (желудочные или кишечные);
  • полная или частичная непроходимость кишечника;
  • злокачественное новообразование в головном мозге;
  • феохромацитома;
  • эпилепсия;
  • онкологические процессы в области молочной железы;
  • повышение внутриглазного давления (глаукома);
  • личная непереносимость компонентов, входящих в состав Мотилиума.

При возникновении аллергической реакции или ухудшении самочувствия после приема, следует прекратить дальнейшее лечение средством и обратиться к лечащему врачу за консультацией и подбором другого препарат.

Важно. Лица, имеющие серьезные нарушения в работе печени, принимать данное средство должны только под строгим контролем за состоянием со стороны врача и в стационарных условиях.

Побочные действия

Превышение допустимой дозировки приема Мотилиума провоцирует возникновение побочных действий, а именно:

  • сонливость на протяжении всего дня;
  • нарушение координации движений;
  • нервозность и раздражительность без видимой причины;
  • тремор конечностей;
  • при значительном отравлении препаратом возникают судороги по всему телу.

Для снижения негативных последствий следует принять активированный уголь и антигистаминные препараты. При тяжелой форме вызвать скорую помощь. До приезда бригады следить за состоянием больного и оказывать необходимую помощь в зависимости от симптомов.

Совет. Во избежание негативных эффектов от лечения проблем с пищеварением, перед применением посоветуйтесь с врачом. Затраченное на посещение кабинета время полностью себя оправдывает при грамотном лечении.

Инструкция по применению

Для достижения максимального эффекта и избегания побочных эффектов следует ознакомиться с вопросом: как принимать Мотилиум — до еды или после и в каких дозировках.

Детям весом свыше 35 кг и взрослым можно выбрать таблетки в оболочке, сублингвальная форма препарата допустима к приему после 5 лет. Грудничкам и младенцам препарат назначается только в форме суспензии.

При диспепсии детям препарат назначается за 10-15 минут до еды.

Совет. При лечении малышей раннего возраста перед дачей Мотилиума следует взвесить ребенка и точно рассчитать дозировку. Приблизительный подсчет не допускается.

Лицам, страдающим от печеночной недостаточности, препарат назначается с осторожностью во избежание накопления домперидона в печени.

Применение при изжоге

Ощущение жжения и дискомфорта после еды может быть вызвано разными причинами. Применение Мотилиума от изжоги обосновано при однократном проявлении негативного симптома. Лечение хронической изжоги должно проводиться врачом гастроэнтерологом и быть направлено на устранение причины состояния. Прием Мотилиума же лишь снимает симптомы и приносит облегчение, на первопричину не воздействует, что означает повторное возникновение неприятных ощущений.

При беременности

Беременность – это период, сопровождающийся различными неприятными нарушениями со стороны пищеварительного тракта при одновременной необходимости соблюдать осторожность при приеме любого средства. Самолечение в этот период недопустимо. Врач может назначить Мотилиум при тяжелых формах токсикоза с целью снижения рвоты и предотвращения обезвоживания.

Прием препарата от тошноты

Назначение Мотилиума при гастрите с понижением секреторной способности устраняет тошноту и боль в эпигастральной области. Прием препарата назначается за 2 часа до еды (при значительном снижении уровня кислотности за 30 минут).

От поноса

При развитии диареи Мотилиум эффективно устраняет жидкий стул, независимо от причины поноса: инфекционное поражение, пищевое отравление у детей и взрослых. Прием препарата прекращает жидкий стул в короткие сроки. Однако следует помнить, что при серьезном заболевании ЖКТ устранение симптомов без лечения заболевания, вызвавшего негативное проявление, может усугубить положение. Без выявления причины поноса прием Мотилиума не рекомендован.

При последствиях алкогольного опьянения

Мотилиум и алкоголь не совместимы — прием препарата не принесет облегчения из-за разрушения спиртным. Однако в лечении последствий приема алкоголя, таких как интоксикация или абстинентный синдром, Мотилиум показывает высокую эффективность.

Лечение Мотилиумом возможно только при полном прекращении приема алкогольной продукции — спирт ингибирует активное вещество препарата, что делает его прием неэффективным

Важно. При возникновении рвоты у здорового человека на фоне приема алкоголя Мотилиум бесполезен. Прием препарата принесет облегчение только после выведения спирта из организма.

Для лечения абстинентного синдрома (состояния, вызванного длительным употреблением спиртосодержащих напитков и проявляющегося головными болями, гипертонией, тошнотой, тремором конечностей, в тяжелых случаях психическими нарушениями) Мотилиум назначается в качестве симптоматического препарата от тошноты и рвоты 4 раза в день по 10-20 мл за 30 минут до приема пищи. Допустимая суточная доза — 8 таблеток (80мл).

Отпуск из аптек и производитель препарата

Препарат выпускается разными странами в зависимости от формы. Мотилиум производится в Великобритании (таблетки для рассасывания), Франции (оболочные таблетки) и Бельгии (суспензии для применения внутрь).

Отпуск из аптек производится без рецепта, по требованию больного.

Регистрационный номер – П N011655/01

Торговое название – Мотилиум®

Международное непатентованное название (МНН) – домперидон

Химическое название – 5-хлор-1—4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Лекарственная форма — таблетки для рассасывания

Фармакотерапевтическая группа – противорвотное средство, дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ – А03FA03

Показания к применению

  1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
    • чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
    • отрыжка, метеоризм;
    • тошнота, рвота;
    • изжога, отрыжка.
  2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Способ применения и дозы

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 1-2 таблетки по 10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 8 таблеток (80 мг).

Дети в возрасте от 5 до 12 лет и массой тела 35 кг и более: 1 таблетка по 10 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза домперидона – не более 8 таблеток (80 мг).

Использование у детей

Таблетки для рассасывания Мотилиум® показаны только для детей с массой тела 35 кг и более, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум®.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек

Частота приема препарата Мотилиум® должна быть снижена до 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести нарушений может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Использование у пациентов с нарушениями функции печени

Не применять Мотилиум® при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:

  • возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка (Рис.1);
  • осторожно надавите снизу (Рис.2);
  • извлеките таблетку из упаковки (Рис.3).

Положите таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

    • Состав

      Активное вещество (на 1 таблетку): домперидон 10мг,

      Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): желатин 5,513 мг, маннитол 4,136 мг, аспартам 0,750 мг, мятная эссенция 0,300 мг, полоксамер 188 1,125мг

      Описание

      Белые или почти белые круглые таблетки для рассасывания.

    • Фармакодинамика

      Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопрово­ждается экстрапирамидными побочными дей­ствиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обуслов­лено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофами­новые рецепторы.

      При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повы­шает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает дей­ствия на желудочную секрецию.

      Фармакокинетика

      Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

      Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

      При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковая концентрация в плазме 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как пиковая концентрация в плазме 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

      Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

      Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % — с калом и приблизительно 1 % — с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

      У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

      У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, оценка В по Чайлд-Пью) AUC и максимальная концентрация в плазме (С max) домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25 %, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

    • Противопоказания

    • установленная непереносимость препарата и его компонентов;
    • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
    • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействия»);
    • желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);
    • детский возраст до 5-ти лет (для данной лекарственной формы);
    • нарушения функции печени средней и тяжелой степени;
    • фенилкетонурия.

    С осторожностью

    • нарушения функции почек;
    • нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.
    • По данным клинических исследований

      Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1 % пациентов, принимавших Мотилиум®: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

      Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у

      По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

      Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10 %), частые (≥ 1 %, но не частые (≥ 0,1 %, но редкие (≥ 0,01 %, но очень редкие (

      Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

      Психические нарушения. Очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей).

      Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).

      Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.

      Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: отек Квинке, крапивница.

      Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.

      Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

      *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

    • Симптомы

      Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей и могут включать: ажитацию, нарушение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные расстройства.

      Лечение

      Специфического антидота домперидона нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля, тщательное наблюдение и поддерживающая терапия. Для коррекции экстрапирамидных проявлений могут применяться антихолинергические средства и противопаркинсонические препараты.

    • Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум®.

      Биодоступность препарата Мотилиум® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).

      Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу мощных ингибиторов CYP3A4 относятся:

    • Азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
    • Антибиотики из группы макролидов, например, кларитромицин* и эритромицин*;
    • Ингибиторы протеазы ВИЧ, например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
    • Антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
    • Амиодарон*;
    • Апрепитант;
    • Нефазодон;
    • Телитромицин*.

    (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT [см. раздел «Противопоказания»]).

    В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с кетоконазолом и эритромицином при приеме внутрь у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют метаболизм первого прохождения посредством изофермента CYP3A4.

    При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).

    В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

    В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QT на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QT на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

    В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

    Теоретически, поскольку Мотилиум® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

    Мотилиум® можно принимать одновременно с:

    • нейролептиками, действие которых он не усиливает;
    • с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.
    • При сочетанном применении препарата Мотилиум® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум®.

      Применение у детей

      Мотилиум® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочные эффекты»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

      Применение при заболеваниях почек

      Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиум® частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

      Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

      В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти (см. раздел «Побочные эффекты»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

      Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

    • Применение во время беременности

      Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум® следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

      Применение во время лактации

      У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50 % от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении препарата Мотилиум® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    • Мотилиум® не оказывает или оказывает ничтожное воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

    • Первичная упаковка: по 10 таблеток для рассасывания в блистере из ПВХ-ПЭ-ПВДХ/алюминия.

      Вторичная упаковка: по 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

    • Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

      Хранить в недоступном для детей месте.

      Юридический адрес: Frankland Road, Blagrove, Swindon, Wiltshire, SN58RU, United Kingdom / Франкланд Роуд, Благров, Суиндон, Уилтшир, SN58RU, Великобритания

      Упаковщик и выпускающий контроль качества:

      «Янссен-Силаг С.п.А.», Италия

      Юридический адрес: Cologno Monzese (MI) — Via Michelangelo Buonarroti, 23, Italy / Колоньо Монцезе (провинция Милан), ул. Микеланджело Буонарроти, 23, Италия


  • Противорвотный препарат Мотилиум стимулирует перистальтику кишечника и обладет эффектами некоторых нейролептиков и метоклопрамида, домперидон является антагонистом допамина. По сравнению в метоклопрамидом и нейролептиками, препарат плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, поэтому его прием не сопровождается экстрапирамидными побочными явлениями (у взрослых пациентов). Однако домперидон усиливает выделение из гипофизарных клеток пролактина.

    Возможно, противорвотное действие является следствием комбинации антагонизма к рецепторам допамина, расположенных в триггерной области хеморецепторов, и гастрокинетическим (периферическим) действием. Увеличивает продолжительность дуоденальных и антральных сокращений при приеме внутрь, улучшает опорожнение желудка. У здоровых наблюдается облегчение эвакуации их желудка полутвердых и жидких фракций, у больных лиц – в основном твердых при замедлении процессов эвакуации. У здоровых так же повышает тонус и давление сфинктера в нижней части пищевода. Не влияет на секрецию желудочного сока.

    Показания к применению

    Диспептические явления, которые связаны с желудочно-пищеводным рефлюксом, замедленным опорожнением желудка, эзофагитом (ощущение вздутия живота, чувство переполнения в эпигастрии, рвота, эпигастральные боли, метеоризм, отрыжка, тошнота, регургитация и изжога);
    тошнота и рвота, ассоциированные с приемом агонистов допамина при болезни Паркинсона (такими, как бромокриптин и L-допа);
    тошнота и рвота инфекционного, органического или функционального характера, а так же тошнота и рвота, ассоциированные с нарушением диеты, радиотерапией или лекарственным лечением;
    циклическая рвота, синдром срыгивания, желудочно-пищеводный рефлюкс и прочие изменения моторики желудка у детей.

    Способ применения

    Для детей массой 35 кг и более рекомендуется назначать таблетки Мотилиум , покрытые оболочкой. Лингвальные таблетки Мотилиум предназначены для детей старше 5 лет и взрослых. Лингвальную таблетку кладут на язык, после чего она мгновенно растворяется и ее проглатывают, не запивая водой. В педиатрической практике для детей моложе 5 лет рекомендуется назначать суспензию Мотилиум.

    Мотилиум при хронических диспептических состояниях
    Детям и взрослым применяют по 10 мг за 15-30 мин до приема пищи 3 раза в сутки. При необходимости можно принять препарат перед сном. Максимальная доза — 80 мг/сутки. Для детей старше 12 лет и взрослых можно удвоить дозировку при необходимости.
    Мотилиум-суспензию применяют из расчета 2,5 мл/10 кг массы тела ребенка (что является дозой 250 мкг на 1 кг массы тела). Дозировку при необходимости можно удвоить только для детей старше 1 года. Максимальная доза – 2,4 мг на 1 кг массы тела в сутки, однако не выше 80 мг/сутки.

    Мотилиум при тошноте и рвоте
    Детям старше 12 лет и взрослым применяют по 20 мг Мотилиума 3-4 раза в сутки перед едой и перед сном. Максимальная доза – 80 мг/сутки. Детям 5-12 лет – по 10 мг 3-4 раза в сутки до еды и перед сном. В форме суспензии рекомендуется назначать из расчета 5 мл на 10 килограмм массы тела (500 мкг на 1 кг массы тела ребенка) до приема пищи, а так же перед сном (3-4 раза в сутки). Максимальная доза – 2,4 мг/кг массы тела ребенка в сутки, но не больше 80 мг.

    Мотилиум при почечной недостаточности
    При почечной недостаточности необходимо удлинить промежутки между приемом препарата. Коррекции разовой дозы не требуется, поскольку только незначительная часть препарата элиминируется в неизменном виде почками. При повторном назначении количество приемов препарата необходимо уменьшить до 1-2 раза сутки, также может потребоваться уменьшение дозировки (в зависимости от степени недостаточности почечных функций).

    Правила применения суспензии

    Суспензия Мотилиум находится в упаковке, которая защищена от случайного открытия детьми. Перед использованием флакон с суспензией Мотилиума нужно встряхнуть. Флакон открывается так:
    1. На пластмассовую крышечку флакона надавить сверху и одновременно повернуть ее против часовой стрелки.
    2. Отвинченную крышку снять.
    3.Достать из чехла пипетку (находится в упаковке только с флаконами по 100 мл).
    4. Поднять верхнее кольцо до метки, которая соответствует массе тела ребенка, придерживая нижнее кольцо на месте.
    5. Вытащить наполненную пипетку, придерживая за нижнее кольцо.
    6. Промыть пипетку очищенной водой после использования, пустую пипетку положить в чехол.
    7. Флакон закрыть.

    Правила применения лингвальных таблеток
    выпускаются в блистерной упаковке. Быстрорастворимые лингвальные таблетки очень ломкие, поэтому для сохранения их целостности необходимо аккуратно продавливать фольгу и вынимать их из упаковки:
    1. Взять фольгу блистера за край и удалить ее с ячейки.
    2. Аккуратно надавить снизу на ячейку и достать таблетку.

    Побочные действия

    Со стороны эндокринной системы: аменорея, гинекомастия, возможна гиперпролактинемия, которая изредка приводит к галакторее.
    Со стороны ЦНС: очень редко возможны экстрапирамидные нарушения у детей. Они обратимы и купируются после отмены препарата. У взрослых экстрапирамидные нарушения встречаются крайне редко. У детей до 1 года из-за недостаточности гематоэнцефалического барьера или при нарушении его функций возможны побочные действия неврологического характера.

    Со стороны пищеварительной системы: расстройства ЖКТ (редко), в единичных случаях возможны транзиторные спастические сокращения кишечника.
    Аллергические реакции: крапивница и сыпь (редко).

    Противопоказания

    Перфорация ЖКТ или непроходимость механической этиологии (в этих случаях стимуляция активности желудочно-кишечного тракта может быть опасной);
    пролактинома (опухоль гипофиза, секретирующая пролактин);
    желудочно-кишечное кровотечение;
    повышенная чувствительность к домперидону или другим компонентам Мотилиума;
    прием на фоне кетоконазола в пероральных формах выпуска.

    Беременность

    Недостаточно сведений о назначении препарата беременным. Нет данных о провоцировании аномалий развития у детей, матерям которых применяли Мотилиум. Однако назначение Мотилиума рекомендуется только при преобладании терапевтической пользы для матери над потенциальными рисками для ребенка (плода). Особенно не рекомендуется назначать препарат до 12 недель беременности.

    Концентрация действующего вещества Мотилиума в грудном молоке женщин составляет 10-50% от плазменной концентрации, однако не более 10 нг/мл. При приеме максимально допустимых дозировок общее количество домперидона, которое попадает в грудное молоко, не меньше 7 мкг в сутки. На данный момент нет информации, влияет ли негативно эта концентрация домперидона на детей, вскармливаемых грудью. Рекомендуется, если необходим во время лактации прием Мотилиума, от грудного вскармливания воздерживаться (за исключением преобладания ожидаемой пользы над возможными рисками).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Одновременно с препаратом не следует использовать антисекреторные и антацидные средстваа, поскольку они уменьшают всасывание домперидона.
    При внутреннем использовании биодоступность домперидона снижается, если до этого принят натрий гидрокарбонат или циметидин.

    Противодиспептический эффект Мотилиума могут нейтрализовать антихолинергические средства. В основном метаболические реакции домперидона происходят с участием системы цитохрома P450 (изофермент 3A4). Поскольку домперидон обладает гастрокинетическим действием, теоретически возможно влияние Мотилиума на всасывание других средств, применяемых одновременно (особенно таблеток, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой, или лекарственных средств с замедленным высвобождением действующего вещества). На практике прием Мотилиума у пациентов, принимающих дигоксин или парацетамол, не изменял концентрации действующих веществ этих препаратов в плазме крови.

    По данным экспериментов in vitro можно допустить, что при применении домперидона в комбинации с лекарственными препаратами, которые подавляют этот фермент в значительной степени, вероятно увеличение содержания домперидона в плазме крови. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: антимикотики азолового ряда, макролидные антибактериальные средства, нефазодон и ингибиторы ВИЧ-протеазы. Кетоконазол ингибирует первичный метаболизм домперидона, связанный с CYP3А4 в экспериментах на здоровых волонтерах, поэтому в фазе плато достигается увеличение AUC и Сmax домперидона примерно в 3 раза.

    Выявлено, что при комбинации кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) и домперидона (10 мг 4 раза в сутки) наблюдается удлинение продолжительности интервала QT приблизительно на 10-20 мсек. Клинически значимых изменений продолжительности интервала QT не выявлено при монотерапии Мотилиумом как в среднетерапевтических дозировках, так и при назначении в дозе, превышающей в 2 раза максимальную суточную дозировку (160 мг). Домперидон не потенцирует эффектов нейролептиков, поэтому данные комбинации разрешаются. Мотилиум подавляет побочные действия леводопы и бромокриптина (агонисты допаминергических рецепторов), не влияя на их терапевтические эффекты.

    Передозировка

    Могут быть дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции (преимущественно у пациентов детского возраста). В терапии экстрапирамидных нарушений могут быть необходимы средства для лечения болезни Паркинсона и антихолинергические средства. Лечение передозировки Мотилиума начинают с промывания желудка. В остальном – симптоматическая терапия.

    Форма выпуска

    Таблетки Мотилиум
    Таблетки двояковыпуклые, круглой формы, с оболочкой светло-кремового или белого цвета. На одной стороне гравировка «Janssen», на другой – «M/10». Излом белого цвета. В блистере 10; 30 штук.

    Суспензия Мотилиум
    Белая, однородная суспензия во флаконах 100; 200 мл. В комплекте поставляется градуированная крышечка на 10 мл мерная пипетка на 5 мл.

    Лингвальные таблетки Мотилиум
    Быстрорастворимые таблетки круглой формы белого цвета. В блистере 10 штук. В картонной коробке 1 или 3 блистера.

    Условия хранения

    При температурных условиях 15-30°C в недоступном для детей месте. Срок хранения лингвальных таблеток – 3 года; суспензии или таблеток – 5 лет. Лингвальные таблетки и таблетки, покрытые оболочкой, разрешены к безрецептурному отпуску. Суспензия отпускается только по рецепту.

    Синонимы

    Motilium, Cilroton, Nauzelin, Euciton, Nauseline, Перидал, Перидон.

    Состав

    Таблетки Мотилиум, покрытые оболочкой

    Неактивные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, предварительно желатинизированный крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, поливидон, масло гидрированное растительное, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза.

    Суспензия Мотилиум
    Действующее вещество (в 5 мл): домперидон 5 мг.
    Неактивные вещества: пропилпарагидроксибензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, натрия сахаринат, метилпарагидроксибензоат, полисорбат, гидроксид натрия, вода очищенная.

    Лингвальные таблетки Мотилиум
    Действующее вещество (в 1 таблетке): домперидон 10 мг.
    Неактивные вещества: аспартам, желатин, маннитол, ароматизатор мятный.

    Дополнительно

    Если препарат назначается совместно с антисекреторными или антацидными средствами, последние нужно принимать после еды. Пациентам с печеночной недостаточностью Мотилиум следует назначать с осторожностью, так как домперидон большей частью метаболизируется в печени. Те пациенты, которые длительно принимают препарат, должны находиться под врачебным наблюдением.

    Детям первого года жизни все лекарственные средства, в том числе и Мотилиум, применяют с осторожностью из-за возможного развития неврологической симптоматики вследствие повышенного проникновения через гематоэнцефалический барьер (у взрослых препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер). При превышении дозы домперидола у детей препарат провоцирует различные неврологические явления. Домперидон не оказывает негативного воздействия при работе с механизмами и вождении авто.

    Основные параметры

    Название: МОТИЛИУМ
    Код АТХ: A03FA03

    Мотилиум – медицинский препарат, который оказывает стимулирующее влияние на перистальтику кишечника и некоторых отделов желудка и пищевода. Препарат характеризуется достаточно высокой безопасностью. Чтобы лекарство проявляло максимальную эффективность, следует придерживаться всех рекомендаций, которые содержит инструкция по применению. В данной статье также предоставляется актуальная информация о возможных российских и зарубежных заменителях (аналогах) Мотилиума и ценах, а также отзывы больных и докторов.

    Состав

    Основное активное вещество лекарственного препарата Мотилиум (производится под международным названием Motilium) – химическое соединение Домперидон. Его содержание во всех формах выпуска – 10 мг в одной таблетке и 1 мг в 1 мл суспензии.

    Дополнительные ингредиенты средства следующие:

    • целлюлоза;
    • крахмалы;
    • лактоза;
    • масло растительное;
    • соли Na и Mg;
    • повидоны;
    • лаурилсульфаты Na;
    • вода (в суспензии).

    Форма выпуска

    Мотилиум производится компанией Янссен (Франция) в форме таблеток для приема внутрь и лингвального применения, а также в виде суспензии. В упаковке содержится по 10 или 30 таблеток и 100 мл суспензии (предназначена для детей), а также утвержденные формы инструкции по применению.

    Фармакологическое действие

    Препарат относится к фармакологической группе прокинетиков и стимуляторов перистальтики желудочно-кишечного тракта. По механизмам действия Домперидон относится к антагонистам допаминовых рецепторов. Благодаря такому влиянию при приеме препарата удается достичь следующих эффектов:

    • увеличение продолжительности сокращений стенок нижних отделов желудка и 12-перстной кишки;
    • ускорение опорожнения желудка;
    • повышение тонуса сфинктеров пищевода;
    • уменьшение силы спастических сокращений стенок желудка и кишечника.

    Домперидон выводится в большей степени с каловыми массами и в меньшей – с мочой.

    Показания к применению

    Мотилиум применяется при наличии таких состояний:

    • замедленное опорожнение желудка и кишечника;
    • рефлюксная болезнь желудка и пищевода;
    • эзофагиты;
    • приступы тошноты и рвоты, которые вызваны разными этиологическими факторами: инфекция, погрешности в питании, внутренние патологии, внутренние болезни (панкреатит, холецистит, гастрит и т.д.);
    • диспепсия, которая связана с проведением лучевой и химиотерапии;
    • нарушения пищеварения и диспепсия, которая вызвана приемом некоторых лекарственных средств (противоэпилептических, а также Бромокриптина).

    Домперидон эффективно устраняет такие желудочно-кишечные проявления, которые развиваются при указанных выше заболеваниях:

    • чувство переполненности желудка;
    • вздутие живота;
    • диарея (поносы);
    • болезненные ощущения в верхних отделах желудка;
    • отрыжка;
    • приступы рвоты. Препарат в форме суспензии применяется при рвоте у ребенка;
    • тошнота.

    Важно! Мотилиум – это средство, воздействующее преимущественно на желудочно-кишечные симптомы, которые сопровождают многие заболевания или процессы, относящиеся по аннотации производителя к показаниям к применению.

    Противопоказания

    Домперидон не назначают при таких состояниях и нарушениях:

    • кровотечения из желудка и кишечника;
    • состояния, которые сопровождаются непроходимостью любых отделов желудочно-кишечного тракта;
    • осложнения язвенной болезни – прободения и перфорации;
    • пролактиномы в гипофизе. Важно помнить, что Домперидон стимулирует синтез пролактина в гипофизе;
    • аллергия на Домперидон и прочие компоненты в составе препарата;
    • умеренные и тяжелые формы заболеваний почек, печени;
    • нарушения проводимости миокарда;
    • печеночная недостаточность.

    Важно! Мотилиум запрещается принимать при состояниях, которые могут осложниться при дополнительной стимуляции желудка и кишечника.

    Инструкция по применению

    Способы применения таблеток для приема внутрь

    Мотилиум назначают до еды внутрь. Препарат следует запить не меньше 80 мл воды. Рекомендованная схема приема для взрослых и детей после 12-летнего возраста: по 1 таблетке трижды в сутки (последняя доза – перед сном). Продолжительность лечения – до нормализации состояния больного.

    Важно! Детям лечение следует проводить минимальными дозами на протяжении максимально короткого периода времени.

    Курс лечения лингвальными таблетками

    Мотилиум лингвальный следует принимать до еды путем рассасывания на поверхности языка. Для этого таблетку требуется расположить на языке, дождаться полного растворения (в течение нескольких секунд) и проглотить растворенный препарат вместе со слюной.

    Рекомендуемая длительность приема – не больше 7 суток. Суточная доза – 3 таблетки для рассасывания (по 1 таблетке трижды в день). Препарат применяют в одинаковой дозировке, распределив ее равномерно в течение дня – до обеда (утро), обед, после обеда (вечер).

    Важно! Без назначения доктора Мотилиум разрешен к применению не дольше двух суток в терапевтической дозе.

    Курс приема суспензии

    Детям до 12-летнего возраста и младенцам (новорожденным): по 0,25 — 0, 5 мл суспензии (сиропа) на один килограмм массы тела. Кратность приема — трижды в день после еды. Для удобства дозирования, в особенности грудничкам, на дозаторе-шприце имеются насечки от 0 до 20 кг.

    Детям после 12-летнего возраста и взрослым: по 10-20 мл суспензии 3 раза в день.

    Важно! В детском возрасте единственная разрешенная форма выпуска — суспензия, которая должна назначаться врачом. Перед применением содержимое флакона следует встряхивать.

    Передозировка

    Последствиями приема высоких доз препарата являются следующие:

    • перевозбуждение;
    • повышенное беспокойство;
    • приступы судорог;
    • нарушения ориентаций в пространстве;
    • нарушенное сознание;
    • сонливость.

    Методы оказания помощи при передозировках:

    • промывания желудка. Важно выполнить эту процедуру в течение первого часа после применения высоких доз;
    • применение сорбентов;
    • противопаркинсонические средства (при судорогах);
    • антихолинергические средства;
    • противоаллергические средства.

    Указанные методы – симптоматические. Важно контролировать состояние пациента с целью предупреждения опасных осложнений.

    Побочные действия

    Мотилиум хорошо переносится, если пациент соблюдает рекомендованные терапевтические дозы. Возможно развитие таких побочных эффектов:

    • аллергия;
    • тревожность;
    • возбуждение;
    • аритмия;
    • спазмы в кишечнике;
    • изжога;
    • запоры;
    • нарушения менструального цикла;
    • набухание молочных желез;
    • задержка или учащение мочеиспускания.

    Предупредить развитие побочных действий возможно при соблюдении дозы препарата, назначенной врачом.

    Взаимодействие с другими средствами

    Снижение эффективности Мотилиума происходит при комбинации с такими средствами:

    • антихолинергические;
    • антациды;
    • Саквинавир;
    • антисекреторные препараты;
    • антагонисты Ca;
    • Ампренавир;
    • противогрибковые средства азольного ряда (Флуконазол, Кетоконазол);
    • антибиотики-макролиды (Эритромицины, Кларитромицины);
    • Фосампренавир;
    • Ритонавир;
    • Нелфинавир;
    • Индинавир.

    К нежелательным реакциям со стороны сердца приводит совместимость с такими средствами:

    • антиаритмики;
    • средства, применяемые в онкологии;
    • противогрибковые;
    • антидепрессанты;
    • нейролептики.

    Важно! При приеме Мотилиума важно учитывать возможные последствия, возникающие вследствие особенностей лекарственных взаимодействий.

    При беременности и лактации

    С осторожностью применяют Мотилиум при беременности только после оценки превосходства пользы над рисками. Поскольку Домперидон проникает в молоко матери, при лечении Мотилиумом при лактации (кормлениях грудью) важно временно прекратить грудное вскармливание.

    С алкоголем

    В результате взаимодействия с алкоголем отмечается снижение метаболизма препарата в печени. Мотилиум и этанол (алкоголь) отличаются очень низкой совместимостью из-за нарушений работы печени. Спиртные напитки существенно снижают эффективность препарата.

    Аналоги

    Мотилиум в случае необходимости можно заменить на такие препараты (дженерики), содержащие Домперидон:

    • Гастропом;
    • Домрид;
    • Домидон;
    • Брюлиум;
    • Домперидон. Препарат выпускается разными производителями, среди которых можно приобрести аналоги Мотилиума в России как отечественных, так и зарубежных компаний;
    • Моторикс;
    • Мотинол;
    • Интанорм;
    • Мотижект;
    • Моторикум;
    • Перилиум;
    • Мотилак;
    • Наусилиум;
    • Пассажикс;
    • Перидон.

    Мотилиум отличается от средств из списка (синонимов) только производителем. Эффективность всех средств доказана производителями.

    Срок годности

    Сроки годности будут отличаться для различных форм:

    • Таблетки для внутреннего применения хранят 3 года;
    • Таблетки лингвальные – 2 года.

    Важно! Запрещен прием после окончания сроков хранения.

    Условия продажи и хранения

    Мотилиум можно купить в аптеках. При этом не потребуется рецепт на латинском. Рекомендуется, чтобы лекарство назначал доктор, который укажет МНН средства (на латыни).

    Хранится Мотилиум при 25⁰С в месте, где низкое содержание влаги. Следует беречь препарат от доступа детей.

    Особые указания

    При применении Мотилиума очень важно учитывать, какие препараты принимает пациент, учитывать все возможные лекарственные взаимодействия.

    Важно с осторожностью назначать лекарство больным сердечно-сосудистыми заболеваниями, в особенности аритмией, а также с патологиями почек, печени.

    В целом препарат не оказывает влияния на возможность управления транспортом и механизмами. Важно на фоне приема лекарства учитывать возможные побочные эффекты, которые могут препятствовать нормальному вождению.

    Цена

    Стоимость Мотилиума зависит от формы выпуска и количества доз в одной упаковке:

    1. Таблетки №10 стоят от 350 руб.;
    2. Таблетки №30 — от 750 руб.;
    3. Таблетки лингвальные №10 — от 460 руб.;
    4. Таблетки лингвальные №30 — от 750 руб.;
    5. Суспензия 100 мл (с дозатором) — от 730 руб.

    Фармакодинамика. Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Фармакокинетика. Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается. При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковая концентрация в плазме 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как пиковая концентрация в плазме 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс. Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% — с калом и приблизительно 1% — с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, оценка В по Чайлд-Пью) AUC и максимальная концентрация в плазме домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25%, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе максимальной концентрации и AUC без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.



    Источник: kbect.ru


    Добавить комментарий