Налоксон группа

Налоксон группа


Налоксон – средство для лечения отравлений анальгетиками.

Содержание статьи:

Фармакологическое действие

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет эйфорию, седативное и гипотензивное действие опиоидных анальгетиков, поэтому его применяют при отравлениях лекарствами этой группы.

Против последствий, вызванных буторфанолом, пентазоцином, трамадолом Налоксон малоэффективен. Действие бупренорфина препарат также полностью не устраняет.

После внутривенного введение действие препарата начинается через две минуты, а при подкожном и внутримышечном – 3-5мин.

Действует Налоксон 20-45мин после внутривенного введения, 2,5-3ч после подкожного и внутримышечного введения.

Форма выпуска

Налоксон выпускают в растворе для инъекций, в котором содержится 0,4мг действующего вещества. Также производится специальная форма для новорожденных, в которой на 1мл раствора приходится 0,02мг Налоксона.

Аналоги Налоксона, близкие ему по действию: Альгисорб, Амилнитрит, Анексат, Ацизол, Брайдан, Зорекс, Калия йодид, Карбоксим, Лобелин, Лобесил, Налорфин, Натрия нитрит, Пеликсим, Пентатех, Пентацин, Протамин, Тетацин, Унитиол, Ферроцин, Глатион.

Показания к применению Налоксона

Основное назначение препарата – устранение последствий острого отравления наркотическими анальгетиками, барбирутами, бензодиазепинами. Также в инструкции Налоксона указано, что он эффективен при тяжелом алкогольном отравлении, в различных шоковых состояниях.

Налоксон применяют также в качестве диагностического средства у лиц с подозрением на наркотическую зависимость . Для лечения наркомании из-за своего непродолжительного действия средство считается малоэффективным.

Применяют препарат после операций для выведения больного из наркоза, для возобновления дыхания у новорожденных в тех случаях, когда роженице вводили опиоидные анальгетики.

Противопоказания

Противопоказан Налоксон при непереносимости средства. С осторожностью его применяют при беременности, грудном вскармливании, сердечных заболеваниях, детям.

Налоксон нельзя сочетать с опиоидными анальгетиками, например, с фентанилом, ремифентанилом, налбуфином, буторфанолом, пентазоцином – он уменьшает их эффект. Нежелательно применять его одновременно с клонидином – Налоксон уменьшает его антигипертензивное действие.

Также в инструкции Налоксона указано, что противопоказано одновременное его назначение с препаратами, содержащими бисульфиты .

Аналоги Налоксона применяют в тех случаях, когда к его применению есть противопоказания. Обязательно следует изучить инструкции аналогов Налоксона, т.к. их противопоказания и побочные действия могут отличаться.

Инструкция по применению Налоксона

Дозировка препарата и способ его введения зависит от количества находящегося в организме анальгетика и от состояния пациента.

При отравлении анальгетиками стартовая дозировка Налоксона равна 0,4-2,0мг. Вводят средство медленно внутривенно (на протяжении двух или трех минут), под кожу или внутримышечно. Если пациент находится в крайне тяжелом состоянии, внутривенное введение предпочтительнее. Повторно препарат вводят каждые 2-5мин. пока не восстановится дыхание и вернется сознание. Если после введения 10мг Налоксона дыхание и сознание не восстановятся, необходимо перепроверить данные о причине отравления.


Лечение детей начинают с дозировки 5-10мгк на килограмм веса. Если есть необходимость, Налоксон вводят повторно.

Для выведения из наркоза препарат вводят в дозировке 100-200мкг каждые две или три минуты до пробуждения пациента и появления нормальной вентиляции легких.

Для выведения из наркоза детей вводят 1-2мкг на килограмм веса внутривенно. Если результата нет, Налоксон вводят повторно – 100мкг/кг каждые две минуты до восстановления дыхания и возвращения сознания.

Новорожденным Налоксон вводят в дозировке 10мкг/кг. При проблемах с дыханием у ребенка, спровоцированном опиоидными анальгетиками, введенными матери при родах, лечение новорожденного начинают с 1-2мкг/кг. Если результата нет, препарат вводят снова в дозировке до 100мкг/кг каждые две минуты до возвращения сознания, восстановления дыхания. Перед введением препарата ребенку следует исключить проблемы с проходимостью дыхательных путей.

Для определения наркотической зависимости вводят внутривенно 800мкг Налоксона и наблюдают за пациентом для выявления симптомов синдрома отмены.

Побочные действия

После применения Налоксона может возникнуть рвота, тошнота, тахикардия, судороги и дрожь, может повыситься давление, остановиться сердце, усилиться потоотделение.

Если дозировка, указанная в инструкции Налоксона не нарушена, побочные эффекты обычно не возникают.

При применении препарата после операций, в дозировках, превышающих минимальные, может начаться желудочковая тахикардия, гипертензия, гипотензия, возбуждение, легочный отек, фибрилляция.

Синдром отмены при наркотической зависимости проявляется в виде диареи, ринореи, потливости, гипертермии, чихания, усталости, рвоты, тремора, спазмов в эпигастрии, тошноты.

У новорожденных могут возникнуть судороги, диарея, гиперрефлексия, рвота, тремор, раздражительность, чихание, гипертермия.

С уважением,

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

  • — Аэрозоль для ингаляций
  • — Капсулы
  • — Раствор 1 %
  • — Раствор для внутривенного введения
  • — Раствор для внутримышечного и подкожного введения
  • — Субстанция-порошок 0.5 кг; 1 кг

Показания к применению препарата Налоксон

Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.

Форма выпуска препарата Налоксон

раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная ячейковая 5ящик картонный 20;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная ячейковая 5ящик картонный 50;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная ячейковая 5ящик картонный 100;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл пачка картонная 10;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; баллон полиэтиленовый 50 мл;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; баллон полиэтиленовый 100 мл;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; баллон полиэтиленовый 200 мл;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл поддон пластиковый 5коробка (коробочка) картонная 100;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл поддон пластиковый 5коробка (коробочка) картонная 200;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл поддон пластиковый 5коробка (коробочка) картонная 500;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл поддон пластиковый 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.4 мг/мл; ампула 1 мл поддон пластиковый 5пачка картонная 2;

Фармакодинамика препарата Налоксон

Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие, ослабляет гипотензию.

Фармакокинетика препарата Налоксон

При в/в введении эффект проявляется в течение первых 2 мин, при в/м и п/к — через несколько минут и продолжается 20–45 мин после в/в введения и 2,5–3 ч после в/м или п/к введения. T1/2 — около 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Использование препарата Налоксон во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Налоксон

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия препарата Налоксон

Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: усиление потоотделения.

Способ применения и дозы препарата Налоксон

В/в медленно (в течение 2–3 мин), в/м или п/к.

При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза — 0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3–5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза — 10 мг; детям (начальная доза) — 0,005–0,01 мг/кг.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1–0,2 мг (1,5 –3 мкг/кг) каждые 2–3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям — 0,001–0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта — повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе — 0,01 мг/кг.

При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.

С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг в/в.

Передозировка препаратом Налоксон

Случаев острой передозировки при приеме Налоксона не отмечено.

Однако при введении препарата в высоких дозах (4 мг/кг и выше) может наблюдаться тошнота, рвота, озноб, гипервентиляция, судороги, выраженное повышение или снижение АД и/или брадикардия.

Дозы 2 мг/кг могут вызывать когнитивные нарушения и поведенческие симптомы, в т.ч. раздражительность, беспокойство, напряжение, подозрительность, подавленность, трудности с концентрацией внимания и отсутствие аппетита. Поведенческие симптомы могут продолжаться 2-3 дня.

Также могут наблюдаться соматические симптомы, такие как головокружение, потливость, тошнота и боли в желудке, ощущение тяжести.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействия препарата Налоксон с другими препаратами

Препарат уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Снижает эффект опиоидных анальгетиков (в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома отмены.

Метогекситал (производное барбитуровой кислоты короткого действия) блокирует острое начало абстиненции, вызванной Налоксоном у лиц с наркотической зависимостью.

Налоксон не следует применять в/в вместе с другими препаратами.

Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты.

Фармацевтически совместим с раствором натрия хлорида 0.9%, раствором декстрозы 5%, стерильной водой для инъекций.

Меры предосторожности при приеме препарата Налоксон

Следует иметь в виду, что при использовании в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, может вызвать прекращение анальгезии, возбуждение, гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.

Условия хранения препарата Налоксон

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Налоксон

Принадлежность препарата Налоксон к ATX-классификации:

V Прочие препараты

V03 Прочие разные препараты

V03A Прочие разные препараты

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.

  • Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
  • Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
  • Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Налоксон

Международное непатентованное название:

налоксон (naloxonum)

Химическое название: (-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или (-)-17-аллил-4,5а-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
Налоксона гидрохлорид в пересчете на безводное вещество — 0,4 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид — 8,6 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) — 0,3 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М — до рН от 3,0 до 4,5, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Опиоидных рецепторов антагонист

Код АТХ: У03АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМКергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.

После внутривенного введения эффект развивается через 1-2 мин, после внутримышечного — 2-5 мин, достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения — при внутривенном введении 0,4 мг продолжительность эффекта — 45 мин, при внутримышечном введении — дольше (до 4 ч).

В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. Период полувыведения налоксона — 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70 % введенной дозы).

Показания к применению
Передозировка наркотических анальгетиков.

Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только, если во время анестезии применялись наркотические анальгетики. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными чем опиоиды.

Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице наркотических анальгетиков.

В качестве диагностического лекарственного средства у больных с подозрением на наркотическую зависимость.

Противопоказания
Гиперчувствительность.

С осторожностью
Органические заболевания сердца, заболевания легких, почечная/печеночная недостаточность, применение наркотических анальгетиков в высоких дозах, физическая опиоидная зависимость, детский возраст, применение у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности допустимо, если польза для матери превышает риск для плода. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно по абсолютным показаниям.

Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно.

При передозировке наркотических анальгетиков взрослым — в дозе 0,4-2 мг, детям — 5-10 мкг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза — 10 мг/сут. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

Послеоперационное введение проводят внутривенно, в дозе 0,1-0,2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают внутримышечное введение.

У детей внутривенно начальная доза -1-2 мкг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до ОД мг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности внутривенного введения можно вводить внутримышечно или подкожно дробными дозами.

У новорожденных начальная доза — 0,01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых.

При угнетении дыхания, вызванном введением опиоидных анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0,1 мг/кг внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое внутримышечное введение 0,2 мг (0,06 мг/кг).

Диагностика опиоидной зависимости — внутривенно 0,08 мг.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления.

После введения в дозах, превышающих терапевтическую, (особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): исчезновение анальгезии и возбуждение, снижение/повышение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, судороги, нарушение поведения.

Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции, отек легких.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неясные боли, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных — судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, необычайная раздражительность, рвота.

Передозировка
См. раздел «Побочное действие».

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Снижает эффект наркотических анальгетиков (в том числе буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома «отмены».

Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих гидросульфаты.

Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.

Особые указания
Может применяться в качестве лекарственного средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.

Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,4 мг/мл в ампулах по 1 мл.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой, или без фольги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) вместе с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой вместе с 10, 25 или 50 инструкциями по применению препарата соответственно, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара). При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту

Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод», 109052, г.Москва, ул. Новохохловская, 25.

Претензии потребителей направлять в адрес производителя.

Налоксон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно ц-рецепторы и благодаря значительному сродству с этими рецепторами Налоксон вытесняет наркотические анальгетики с мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы.

Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в соединении с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

Синдром «отмены» у новорожденных — судороги, диарея, гипертермия, беспрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

Меры предосторожности

При быстром введении Налоксона-М могут возникать различные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.

Со стороны центральной нервной системы: дрожь, судороги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: усиление потоотделения.

При применении Налоксона-М в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неопределенная боль, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, повышенная потливость, тошнота, рвота, нервозность, утомляемость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных — судороги, диарея, гипертермия, беспрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон-М обычно не вызывает побочных эффектов.

Форма выпуска

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачку из картона.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Налоксон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Naloxone

Код ATX: V03AB15

Действующее вещество: налоксон (Naloxone)

Производитель: Керн Фарма, С.Л. (Kern Pharma, S.L.) (Испания); Московский эндокринный завод ФГУП (Россия); Варшавский фармацевтический завод Польфа АО (Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, S.A.) (Польша)

Актуализация описания и фото: 19.05.2018

Налоксон – конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл: в стеклянных ампулах без цвета, по 5 шт. в поддонах из поливинилхлорида, в картонной пачке 2 поддона; в ампулах, по 5 шт. в пластиковых держателях, в картонной пачке 2 держателя или по 10 шт. в картонной пачке; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Налоксона).

Действующее вещество Налоксона – налоксона гидрохлорид (в форме налоксона гидрохлорида дигидрата), в 1 мл – 0,4 мг.

Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота (до pH 3-5), натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Налоксон – это специфический антагонист опиоидных рецепторов. Механизм его действия обусловлен способностью конкурентно связываться с основными типами опиоидных рецепторов и устранять или предупреждать периферическое и центральное (в том числе угнетение дыхания) действие эндогенных опиоидных пептидов и экзогенных опиоидов (наркотических анальгетиков и их суррогатов).

Также налоксон влияет на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. При наркотической зависимости вызывает развитие абстинентного синдрома. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Клинически значимые эффекты налоксона: ослабление гипотензивного влияния, уменьшение седативного и эйфоризирующего действия, восстановление дыхания.

Препарат не оказывает выраженного действия на дистрофию и психомиметические эффекты, вызванные наркотическими анальгетиками группы агонистов-антагонистов (например, пентазоцином или бутофанолом). Он не способен полностью устранить эффекты бупренорфина и малоэффективен в качестве антагониста трамадола.

У пациентов с лекарственной зависимостью к опиоидам налоксон вызывает развитие синдрома отмены.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата эффект развивается в первые 2 мин, после внутримышечного и подкожного – в течение 2–5 мин. Максимальное действие отмечается через 5–15 мин, его продолжительность составляет 20–45 мин – при внутривенном введении и 2,5–3 ч – при внутримышечном/подкожном введении.

Налоксон проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизируется в печени с преимущественным образованием глюкуронидов. Экскретируется почками, при этом 70% введенной дозы выводится из организма в течение 72 ч.

Период полувыведения (Т 1/2) из плазмы крови составляет в среднем 1 ч (от 30 до 80 мин). Т 1/2 у взрослых – 64±12 мин, у новорожденных (после инъекции в пупочную вену) – 3,1±0,5 ч, у недоношенных детей – 51,8±9,2 мин.

Показания к применению

  • Острое отравление, в том числе на фоне передозировки опиоидными анальгетиками (фентанил, тримеперидин, морфин) и другими средствами, токсический эффект которых обусловлен наличием опиоидного компонента (метадон, опиоидные суррогаты, пентазоцин, буторфанол, бупренорфин, налбуфин) в составе комплексных реанимационных мероприятий;
  • Послеоперационное применение (только в случае использования во время операции наркотических анальгетиков) – для ускорения выхода из общей анестезии, перед завершением управляемого дыхания;
  • Восстановление дыхания у новорожденных, в случае введения матери опиоидных анальгетиков при родах;
  • Диагностическое средство на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Противопоказания

Налоксон противопоказан при гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, в детском возрасте и у новорожденных.

Назначение в период беременности и грудного вскармливания возможно только при острой необходимости.

Налоксон, инструкция по применению: способ и дозировка

Препарат Налоксон предназначен для внутривенного (в/в), внутримышечного (в/м) и подкожного (п/к) введения.

Скорость введения подбирают индивидуально, учитывая реакцию больного на препарат и предыдущие разовые дозы.

Для инфузионного применения следует разбавить раствор Налоксона в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида, соблюдая пропорцию – 1 ампула препарата на 100 мл инфузионной среды. Готовят раствор перед непосредственным применением.

Дозу и способ применения назначает врач, учитывая состояние пациента, вид и количество принятого им опиоида.

  • Взрослые: начальная разовая доза – 0,4-2 мг. При угрожающих жизни состояниях препарат следует вводить в/в медленно, в течение 2-3 минут. Для достижения клинического эффекта повторное введение показано через 2-3 минуты, процедуру повторяют вплоть до восстановления равномерного дыхания и сознания. Если восстановление сознания и дыхания не наступило после суммарной дозы введения 10 мг, следует рассмотреть неопиоидную причину отравления. Можно применять в/м или п/к;
  • Дети: начальная разовая доза – из расчета по 0,01 мг на 1 кг веса ребенка, предпочтительно в/в введение в течение 2-3 минут. При необходимости показано повторное введение дозы 0,1 мг на 1 кг веса через 2-3 минуты. В случае невозможности в/в введения, препарат вводят дробными дозами в/м или п/к с интервалом 2-3 минуты, в этом случае эффект проявляется медленнее. Для получения более продолжительного действия рекомендуется однократное в/м или п/к введение в дозе около 0,2 мг или по 0,06 мг на 1 кг веса ребенка.

Послеоперационное применение Налоксона:

  • Взрослые: в/в по 0,1-0,2 мг с интервалом в 2-3 минуты до появления нормальной легочной вентиляции и пробуждения пациента, но при отсутствии отчетливых ощущений дискомфорта и боли. Симптомами превышения минимально необходимой дозы может стать повышение артериального давления (АД), прекращение анальгезии, потоотделение, тошнота, рвота, дисциркуляторный криз. Иногда, особенно в случаях применения опиоидных анальгетиков с продолжительным действием, в течение 1-2 часов необходимо дополнительное в/м введение налоксона. Препарат также можно вводить с помощью в/в инфузии;
  • Дети: в/в по 0,01 мг на 1 кг веса, при отсутствии желаемого эффекта можно дополнительно ввести дозу соответствующую 0,1 мг на 1 кг веса ребенка. При отсутствии возможности в/в введения, показано дробное в/м или п/к введение через каждые 2-3 минуты. Разовая доза не должна превышать 0,2 мг препарата. Кроме этого, показано инфузионное введение.

В случае применения опиоидных анальгетиков при родах для восстановления дыхания у новорожденных показано в/в, в/м или п/к введение Налоксона. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей младенца. Рекомендованная доза составляет 0,01 мг на 1 кг массы тела, возможно повторение дозы через 2-3 минуты. В целях профилактики новорожденному можно однократно в/м ввести 0,2 мг или по 0,06 мг на 1 кг веса.

В качестве средства диагностики на наркотическую (опиоидную) зависимость препарат применяют путем в/в введения дозы 0,0005 мг на 1 кг веса проверяемого больного. Данная доза позволяет установить вызвано или нет затруднение мочеиспускания и угнетение дыхания опиоидами. После этого дозу можно несколько повысить, но не до больших доз, поскольку высокие дозы полностью снимают действие опиоида, включая обезболивающий эффект, вызывают возбуждение системы кровообращения и симпатической системы.

Побочные действия

Применение Налоксона в послеоперационный период может вызвать следующие побочные эффекты: удушье, повышение или снижение АД, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, отек легких, остановку сердца (указанные эффекты в редких случаях способны повлечь кому и энцефалопатию, вплоть до летального исхода). Применение доз, превышающих рекомендованные, может вызвать психомоторное возбуждение и исчезновение анальгезии.

Внезапная отмена препарата может привести к появлению потливости, тошноты, рвоты, отека легких, повышению АД, тахикардии, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков, вызвать дрожь и судороги тела, остановку сердечной деятельности, в том числе с летальным исходом.

Симптомы синдрома отмены при опиоидной зависимости: слабость, тошнота, рвота, лихорадка, потливость, спазмы в эпигастральной области, диарея, повышение АД, тахикардия, ринит, чиханье, пилоэрекция, нервозность, раздражительность, зевота, беспокойство, дрожь, боли неустановленной локализации; у новорожденных – безудержный плач, судороги, гиперрефлексия.

Передозировка

Сообщения о случаях острой передозировки не поступали.

При введении Налоксона в высоких дозах (от 4 мг/кг) возможны следующие симптомы: озноб, тошнота, рвота, выраженное снижение или повышение артериального давления, брадикардия, гипервентиляция, судороги. Показано проведение консервативного лечения в условиях интенсивной терапии.

В дозе 2 мг/кг препарат может вызвать когнитивные и поведенческие нарушения, в том числе отсутствие аппетита, напряжение, беспокойство, подавленность, подозрительность, раздражительность, трудности с концентрацией внимания. Поведенческие симптомы могут продолжаться в течение 2–3 дней.

Также возможно развитие соматических признаков, таких как боли в желудке, ощущение тяжести, тошнота, потливость, головокружение.

Лечение симптоматическое.

Особые указания

Препарат Налоксон применяется в стационарных условиях, обеспеченных возможностью проведения реанимационных мероприятий (в том числе сердечно-легочных) и кислородной терапии.

С осторожностью следует проводить лечение новорожденных, при указании в анамнезе матери на зависимость от опиоидов, поскольку полная внезапная отмена действия наркотика может потенцировать развитие острого синдрома отмены.

Больным с патологией легких, сердца, нарушением функции почек и/или печени, подозреваемой или установленной физической зависимостью от опиоидов, в период беременности кормления грудью, в детском возрасте рекомендуется применять препарат под тщательным наблюдением врача.

Поскольку ответ на применение Налоксона при терапии угнетения дыхания на фоне приема бупренорфина может быть неполным и существует риск снижения дыхательной активности, больному может понадобиться искусственная вентиляция легких.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения налоксона больному запрещена любая деятельность, связанная с управлением транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и лактации Налоксон может назначаться в случае острой необходимости.

Применение в детском возрасте

В педиатрии применение Налоксона допускается при наличии показаний. Следует соблюдать осторожность, назначать препарат в дозах с учетом возраста ребенка.

Осторожность необходимо соблюдать при лечении новорожденных, у матерей которых в анамнезе имеется зависимость от опиоидов, поскольку полное и резкое прекращение приема наркотического вещества может вызвать развитие острого синдрома отмены.

При нарушениях функции почек

Налоксон у пациентов с нарушениями функции почек должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Налоксон у пациентов с нарушениями функции печени должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При в/в введении Налоксон нельзя смешивать с другими средствами, также препарат несовместим с содержащими бисульфиты растворами.

Препарат снижает гипотензивный эффект клонидина, действие опиоидных анальгетиков (налбуфин, буторфанол, пентазоцин, ремифентанил, фентанил), что способствует ускорению появления синдрома отмены.

Одновременное использование метогекситала блокирует острый период абстиненции, возникшей на фоне применения налоксона у пациентов с наркотической зависимостью.

Совместим с раствором декстрозы 5%, раствором натрия хлорида 0,9% и стерильной водой для инъекций.

Аналоги

Аналогами Налоксона являются Антаксон, Вивитрол, Налтрексон, Налтрексон ФВ, Продетоксон, Релистор и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 4 года.



Источник: ordorealty.ru


Добавить комментарий