Нимопин раствор

Нимопин раствор


Содержание статьи:

Нимопин

Нимопин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Nimopine

Код ATX: C08CA06

Действующее вещество: нимодипин (Nimodipine)

Производитель: Симпекс Фарма Пвт. Лтд. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Цены в аптеках: от 642 руб.

Нимопин – лекарственное средство, оказывающее воздействие на сосуды головного мозга, применяемое при ишемических неврологических поражениях у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием (САК) вследствие разрыва аневризмы.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нимопина:

  • раствор для инфузий: прозрачная, слегка желтоватая жидкость (по 50 мл во флаконе из коричневого стекла, укупоренном резиновой пробкой, закатанной алюминиевым кольцом и пластиковым колпачком; в картонной пачке 1 флакон в комплекте с соединительной трубкой для инфузомата);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые овальные, с риской на одной из сторон, бледно-желтого цвета пленочная оболочка, на изломе – масса желтовато-белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Нимопина.

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: нимодипин – 0,2 мг;
  • дополнительные компоненты: пропиленгликоль, этанол 96%, вода для инъекций.

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: нимодипин – 30 мг;
  • дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, крахмал кукурузный, повидон К-30, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: пропиленгликоль, FMC желтый (титана диоксид, макрогол-400, гипромеллоза, макрогол-6000, краситель оксид железа желтый).

Фармакологические свойства

Нимопин – производное 1,4-дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК). Нимодипин демонстрирует преимущественно церебровазодилатирующий и противоишемический эффект. Способен предупреждать или снимать спазм сосудов, обусловленный воздействием различных вазоактивных веществ, включая простагландины, серотонин, гистамин. В результате высокой липофильности действующее вещество хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, почти не оказывает влияния на проводимость в атриовентрикулярном и синоатриальном узлах, и на сократимость миокарда. Нимопин рефлекторно повышает частоту сердечных сокращений (ЧСС) вследствие расширения сосудов.

На фоне острых нарушений мозгового кровообращения, приводя к расширению сосудов головного мозга, Нимопин способствует улучшению мозгового кровообращения. При этом дополнительная перфузия обычно наиболее сильно выражена в зоне поврежденных и ранее недостаточно снабжаемых кровью участков мозга. Терапия позволяет существенно снизить частоту возникновения ишемических неврологических расстройств и уровень смертности на фоне САК.

После перорального приема Нимопина наблюдается практически полная абсорбция нимодипина. Его биодоступность может варьировать от 8 до 12%, что демонстрирует выраженный эффект первого прохождения через печень. Максимальная концентрация (Cmax) нимодипина составляет 31 нг/мл, а время ее достижения (TCmax) – 0,5–1 ч. Спустя 0,6–1,6 ч после очередного перорального приема препарата его равновесная концентрация (Css) в плазме составляет у лиц пожилого возраста 26 нг/мл, а у молодых людей – 12,3–17,5 нг/мл. При увеличении разовой дозы до 90 мг фиксируется пропорциональный рост уровня содержания нимодипина в плазме.

В случае проведения продолжительного инфузионного внутривенного (в/в) вливания со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя плазменная концентрация активного вещества в крови составляет 17,6–26,6 нг/мл. Объем распределения (Vd) равен 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс – 0,6–1,9 л/ч/кг.

С белками плазмы нимодипин связывается почти полностью – на 97–99%. Он преодолевает плацентарный барьер и выделяется при лактации, уровень содержания лекарственного средства и его метаболитов в материнском молоке существенно превышает уровень в плазме крови.

После в/в струйного введения наблюдается двухфазное уменьшение концентрации нимодипина в плазме – спустя 5–10 мин и приблизительно через 60 мин. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости после в/в вливания составляет около 0,5% от плазменной концентрации в крови.

Метаболизируется нимодипин при помощи системы цитохрома CYP3А4 посредством дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления сложных эфиров. Образующиеся в результате биотрансформации препарата 3 основных метаболита практически не обладают фармакологической активностью. Экскретируется препарат в форме метаболитов почками (на 50%) и с желчью. Кинетика выведения является линейной.

Показания к применению

  • ишемические неврологические расстройства, обусловленные спазмом сосудов головного мозга на фоне САК, вызванного разрывом аневризмы – в целях профилактики и лечения;
  • эмоциональная лабильность, снижение памяти и способности к концентрации внимания и другие выраженные нарушения функции головного мозга у лиц пожилого возраста (для таблеток).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для всех лекарственных форм Нимопина:

  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.

Дополнительные абсолютные противопоказания для таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • выраженные функциональные нарушения печени (при лечении нарушений функций мозга);
  • комбинированная терапия с противоэпилептическими средствами или с рифампицином;
  • беременность и период кормления грудью.

Относительные (применять Нимопин следует с особой осторожностью):

  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • артериальная гипотензия – систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мл рт. ст.;
  • ишемия миокарда, выраженная брадикардия;
  • хроническая печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • выраженная хроническая недостаточность почек, при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) менее 20 мл/мин;
  • генерализованный отек тканей головного мозга;
  • внутричерепная гипертензия;
  • сочетанное использование с флекаинамидом и дизопирамидом, вследствие возможного усиления выраженности отрицательного инотропного действия (для таблеток);
  • пожилой возраст, ввиду наибольшего риска возрастных нарушений деятельности почек (для таблеток).

Поскольку раствор для инфузий Нимопин включает в состав этиловый спирт, его следует также с осторожностью назначать пациентам с замедлением метаболизма этанола, страдающим алкоголизмом, лицам с эпилепсией, заболеваниями печени, беременным и кормящим женщинам.

Нимопин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для инфузий

Раствор для инфузий Нимопин вводят путем вливания в вену.

В начале лечения раствор следует вводить на протяжении 2 ч со скоростью 1 мг/ч, (в среднем 0,015 мг/кг/ч). В случае хорошей переносимости лекарственного средства, в первую очередь при отсутствии значительного снижения АД, спустя 2 часа скорость введения можно повысить до 2 мг/ч (примерно 0,03 мг/кг/ч).

Пациентам с лабильным АД или весом тела значительно ниже 70 кг рекомендуется вводить Нимопин с начальной скоростью 0,5 мг/ч.

Непрерывное в/в вливание Нимопина производят через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана, одновременно вместе с одним из следующих растворов: натрия хлорид 0,9%, декстроза 5%, Рингера раствор, гидроксиэтилкрахмал 6% или декстран со средней молекулярной массой 35000-45000 Da (соотношение Нимопин/другой раствор должно составлять 1÷4). Также в качестве сопутствующей инфузии может вливаться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от показаний ЧСС и АД.

В целях профилактики начинать в/в введение раствора требуется не позднее, чем спустя 4 дня после кровоизлияния, и продолжать использование Нимопина в течение всего периода максимальной угрозы развития вазоспазма, т. е. до 10–14 дня после субарахноидального кровоизлияния.

При уже имеющихся ишемических неврологических нарушениях, вызванных вазоспазмом вследствие САК, необходимо начинать инфузионную терапию как можно раньше и проводить ее в течение 5–14 дней. После окончания проведения курса в/в инфузий раствора, назначаемых как для профилактики, так и для терапии, на протяжении последующих 7 дней рекомендован прием пероральной формы препарата.

Если в ходе лечебного или профилактического использования Нимопина назначается хирургическое лечение кровоизлияния, инфузионные вливания раствора после операции необходимо проводить на протяжении не менее 5 дней.

При осуществлении введения препарата в цистерны головного мозга, в процессе оперативного вмешательства приготовленный непосредственно перед использованием раствор нимодипина (инфузионный раствор в дозе 1 мл и раствор Рингера в дозе 19 мл), подогретый до температуры тела, можно вводить интрацистернально.

Пациентам, у которых отмечается возникновение нежелательных явлений, может потребоваться снижение дозы Нимопина или прекращение лечения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Нимопин предназначены для перорального приема. Их проглатывают целиком с небольшим количеством жидкости, вне зависимости от времени приема пищи, с соблюдением интервала между приемами не менее 4 ч.

Рекомендуемый режим дозирования Нимопина (в случае отсутствия других назначений):

  • кровоизлияние в субарахноидальное пространство после разрыва аневризмы: по завершении инфузионной терапии раствором, 6 раз в сутки по 60 мг (2 таблетки), курс – 7 дней;
  • нарушение функций головного мозга у пожилых пациентов: 3 раза в сутки по 30 мг (1 таблетка).

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: гиперемия кожи лица, снижение АД, аритмии, тахикардия или брадикардия, развитие/усугубление сопутствующей сердечной недостаточности и ишемии миокарда (в особенности при наличии тяжелых обструктивных поражений коронарных артерий);
  • система кроветворения: агранулоцитоз, бессимптомная тромбоцитопения;
  • нервная система: бессонница, возбуждение, повышенная двигательная активность, агрессивность и другие симптомы возбуждения центральной нервной системы; сонливость, чрезмерная утомляемость, головокружение, головная боль, астения, депрессия; экстрапирамидные нарушения, такие как маскообразное лицо, атаксия, тремор, мышечная ригидность, затруднение глотания;
  • дыхательная система: стридорозное дыхание, кашель, затруднение дыхания;
  • пищеварительный тракт: гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), усиление аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея/запор, в отдельных случаях – паралитическая кишечная непроходимость;
  • опорно-двигательная система: отечность и болезненность суставов;
  • изменение лабораторных показателей: усиление активности щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), печеночных трансаминаз; функциональные нарушения почек с возрастанием содержания мочевины и/или креатинина в плазме крови;
  • прочие: повышенное потоотделение, периферические отеки, снижение деятельности почек (возрастание уровня мочевины, гиперкреатининемия), увеличение веса тела, галакторея;
  • аллергические реакции: сыпь, кожный зуд;
  • местные реакции: флебит (при введении раствора в периферические вены, преимущественно без осуществления инфузий сопутствующими растворами).

Передозировка

При острой передозировке Нимопина возможно появление следующих симптомов: выраженное снижение АД, брадикардия или тахикардия, различные неврологические расстройства и (для таблеток) боли в эпигастрии.

В случае появления признаков острой передозировки нужно незамедлительно прекратить терапию препаратом. Мероприятия экстренной помощи для купирования интоксикации обусловливаются ее симптомами. При значительном понижении АД следует назначить в/в введение допамина или норэпинефрина. Поскольку специфический антидот нимодипина неизвестен, дальнейшее лечение других проявлений передозировки должно быть симптоматическим.

Особые указания

На фоне тяжелых нарушений деятельности печени, особенно у пациентов с циррозом печени с выраженной портальной гипертензией, биодоступность получаемого перорально нимодипина может быть повышена, вследствие ослабления интенсивности метаболизма в печени. В результате этого может отмечаться усиление основного действия препарата и его побочных реакций, в т. ч. гипотензивного эффекта. В подобных случаях дозу Нимопина следует уменьшить, учитывая степень снижения АД, или при необходимости прервать терапию.

Несмотря на то, что у БМКК отсутствует синдром отмены, перед завершением курса лечения пероральной формой препарата, рекомендуется медленное снижение получаемых доз.

Если в период терапии Нимопином пациенту необходимо оперативное вмешательство под общей анестезией, следует проинформировать врача-анестезиолога о проводимом лечении.

Ввиду того, что нимодипин абсорбируется поливинилхлоридом, для введения раствора можно использовать только инфузионные системы с полиэтиленовыми трубками.

Нимодипин чувствителен к действию света, поэтому необходимо избегать прямого попадания солнечных лучей на раствор для инфузий. Для осуществления парентерального введения Нимопина требуется использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки красного, желтого, коричневого или черного цвета; инфузионный насос и трубки следует обернуть светонепроницаемой бумагой или фольгой. Если же раствор применяют при искусственном освещении или рассеянном дневном свете, то на протяжении 10 часов специальные защитные меры не нужны.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Нимопином ввиду возможного возникновения головокружения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и управлении другими сложными и потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам прием таблеток противопоказан. Раствор в период беременности допускается использовать только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превосходит возможную угрозу для плода.

Во время терапии всеми лекарственными формами Нимопина требуется прекратить грудное вскармливание.

>Применение в детском возрасте

Лечение Нимопином противопоказано пациентам младше 18 лет.

>При нарушениях функции почек

На фоне выраженной хронической недостаточности почек, при значении СКФ ниже 20 мл/мин Нимопин необходимо применять с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии выраженных функциональных нарушений печени использовать таблетки Нимопин для лечения нарушений функций мозга противопоказано. Пациентам с декомпенсированной хронической печеночной недостаточностью рекомендуется применять обе лекарственные формы Нимопина с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Использование Нимопина у лиц пожилого возраста с многочисленными сопутствующими заболеваниями, включающими тяжелые сердечно-сосудистые поражения и тяжелую почечную недостаточность (СКФ менее 20 мл/мин) должно быть особенно тщательно обосновано. В процессе лечения и после его завершения таким пациентам требуется регулярное врачебное наблюдение, в т. ч. неврологическое.

Лекарственное взаимодействие

  • рифампицин: ускоряется метаболизм нимодипина вследствие повышения активности ферментов печени, вызываемого рифампицином, при этом соответственно снижается эффективность нимодипина;
  • ксенобиотики, воздействующие на активность цитохрома CYP3A4: возможно изменение метаболического клиренса нимодипина;
  • флуоксетин: фиксируется возрастание плазменной концентрации нимодипина (на 50%) и одновременное значительное снижение содержания флуоксетина, при этом концентрация его активного метаболита – норфлуоксетина, не подвергается изменениям;
  • фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и другие индукторы микросомального окисления: на фоне длительного предшествующего использования данных средств активизируется метаболизм нимодипина;
  • циметидин, вальпроевая кислота: возможно увеличение концентрации нимодипина в плазме;
  • грейпфрутовый сок: отмечается подавление метаболизма дигидропиридинов; данного сочетания следует избегать, поскольку на его фоне может фиксироваться непредсказуемое повышение содержания нимодипина в плазме;
  • галоперидол: при долговременном лечении этим веществом не определяется лекарственное взаимодействие с нимодипином;
  • нортриптилин: при длительном проведении комбинированной терапии возможно незначительное снижение плазменного уровня нимодипина, при этом концентрация нортриптилина не изменяется;
  • препараты лития, сердечные гликозиды, циклоспорин, теофиллин, хинидин, карбамазепин, вальпроевая кислота: усугубляется угроза появления нежелательных эффектов этих препаратов;
  • лекарственные средства, способствующие экскреции ионов калия: усиливается их аритмогенное действие;
  • ингаляционные анестетики: возрастает гипотензивный эффект;
  • цефалоспорины, аминогликозиды, фуросемид и другие потенциально нефротоксичные препараты: повышается угроза нарушения функции почек; если необходимо комбинированное лечение, его следует осуществлять при тщательном мониторинге почечной функции, в случае выявления нарушения деятельности почек требуется прекратить использование нимодипина;
  • нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметики, эстрогены: снижается гипотензивный эффект;
  • диуретики, α-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, β-адреноблокаторы, остальные БМКК, антагонисты рецепторов ангиотензина II, симпатолитики, метилдопа и другие гипотензивные препараты: усиливается степень выраженности гипотензивного действия; в период лечения нимодипином противопоказано в/в введение β-адреноблокаторов;
  • зидовудин: при одновременном в/в введении с раствором существенно увеличивается площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) данного вещества и снижается объем его распределения и клиренс;
  • флекаинид, прокаинамид, дизопирамид, хинидин и другие средства, приводящие к удлинению интервала Q-T: повышается вероятность усиления отрицательного инотропного действия и удлинения интервала Q-T; комбинировать данные средства с нимодипином следует с осторожностью.

>Аналоги

Аналогами Нимопина являются Нимодипин-натив, Нимотоп, Нимодипин, Циннаризин Авексима, Циннаризин Софарма, Циннаризин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от проникновения света и влаги месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности раствора для инфузий – 2 года, таблеток, покрытых пленочной оболочкой – 3 года.

>Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нимопине

В настоящее время на медицинских сайтах нет отзывов о Нимопине, оставленных пациентами, по которым можно было бы объективно оценить эффективность препарата и недостатки его использования.

Цена на Нимопин в аптеках

Цена на Нимопин может составлять:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой (30 мг): 30 шт. в упаковке – 600–650 руб., 100 шт. в упаковке – 1500–1660 руб.;
  • раствор для инфузий (0,2 мг/мл): 1 флакон объемом 50 мл в комплекте с трубкой соединительной – 600–740 руб.

Нитоп : инструкция по применению

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы: Прием таблеток следует назначать после 5-14 дней внутривенной терапии инфузионным раствором нимодипина. Рекомендуемая доза — 2 таблетки 6 раз в сутки (60мг нимодипина 6 раз в сутки) в течение 7 дней, таблетки стоит проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста: рекомендуемая доза — 1 таблетка 3 раза в сутки, если лечащим врачом не будет назначена другая доза.

У пациентов со значительно сниженной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) следует тщательно рассмотреть вопрос о необходимости назначения лечения препаратом и систематически проводить обследование пациента.

В случае развития побочных реакций дозу следует уменьшить, а в случае необходимости — прекратить применение препарата.

Серьёзные нарушения функций печени, особенно цирроз печени, могут привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выраженными. В таких случаях доза должна быть уменьшена, а в случае необходимости — прекратить лечение.

При одновременном применении препарата с ингибиторами или индикаторами CYP 3А4 может потребоваться коррекция дозы. (См. раздел «Взаимодействие с другими медицинскими препаратами и другие формы взаимодействия»).

Таблетки нужно глотать целиком, не разжёвывая, с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи с интервалами не менее 4 часов.

Необходимо избегать употребления сока грейпфрута.

Пожилые пациенты: нет никаких специальных требований изменения дозировки у данной категории пациентов.

Дети: педиатрическая дозировка не была установлена.

Взаимодействие с другими медицинскими препаратами и другие формы взаимодействия

Нитоп метаболизируется с участием ферментом системы цитохром Р450 3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме. Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся редуктором активности «печеночных» ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена. Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано. Препараты, ингибирующие активность ферментов системы Р450 3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме:

Макролиды (например, эритромицин). Структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами Ингибиторы ВИЧ-протеаз (например, ритонавир) Азоловые антимикотики (например, кетоконазол) Антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%) Квинопристин/дальфопристин Циметидин Вальпроевая кислота

При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинг артериального давления. Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остаётся неизменной.

Нимодипин может понижать артериальное давление при совместном назначении с:

диуретиками бета-адреноблокаторами ингибиторами АПФ блокаторами АТ-1 рецепторов другими антагонистами кальция альфа-адреноблокаторами метилдопой ингибиторами фосфодиэстеразы.

При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль артериального давления.

У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.

Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.

Препараты кальция снижают эффективность применения нимодипина.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Побочные эффекты

Неблагоприятные реакции, о которых сообщалось в связи с применением нимодипина приведены в таблицах ниже. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Таблица 1: Неблагоприятные реакции, о которых сообщалось в связи с применением нимодипина при ишемических неврологических расстройствах.

Класс систем органов (MedDRA) Нечасто Редко
Патология крови и лимфатической системы Тромбоцитопения
Патология иммунной системы Аллергическиереакции,сыпь
Патология нервной системы Головные боли
Патология сердца Тахикардия Брадикардия
Патология сосудов Гипотензия, вазодилатация
Патология желудочно-кишечного тракта Тошнота Илеус
Патология гепатобилиарной системы Транзиторное повышение уровней печеночных ферментов
Таблица 2: Неблагоприятные нимодипина при выраженных на реакции, о которых сообщалось в связи с применением рушениях функций мозга у пациентов пожилого возраста.
Класс систем органов (MedDRA) Часто Нечасто
Патология иммунной системы Аллергические реакции, сыпь
Патология нервной системы Головные боли, вертиго, головокружение, гиперкинезия, тремор
Патология сердца Учащённое сердцебиение, тахикардия
Патология сосудов Гипотензия, вазодилатация Обморок, отек
Патология желудочно-кишечного тракта Запор, диарея, метеоризм

Нитоп
, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Нитопин

Торговое название

Нитопин

Международное непатентованное название

Нимодипин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — нимодипин 30 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливидон, кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е 171).

Описание

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или слегка желтого цвета. Диаметр около 10.5 мм

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Нимодипин

Код АТХ С08СA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Период полувыведения ранний 1 – 2 ч, конечный – 8 — 9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизменном виде) и через кишечник.

Фармакодинамика

Нитопин — селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина.

Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии. Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания. Не оказывает существенного влияния на системное артериальное давление.

Показания к применению

— профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств

после аневризматического субарахноидального кровоизлияния

— выраженные нарушения функции мозга у пациентов пожилого возраста

(снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная

неустойчивость)

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Необходимо избегать употребления грейпфрута / грейпфрутового сока. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств

после аневризматического субарахноидального кровоизлияния:

Рекомендуемая доза – 2 таблетки каждые 4 ч, суточная доза — 360 мг. Прием таблеток следует назначать на 5 день от начала субарахноидального кровотечения. Курс лечения составляет — 7 дней.

При возникновении у больного побочных реакций, связанных с применением препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить лечение.

Выраженные нарушения функции мозга у пациентов пожилого возраста: Рекомендуемая доза — по 1 таблетке 3 раза в сутки, длительность применения 1-3 месяца.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 20 мл/мин) следует тщательно оценивать необходимость лечения и регулярно проводить наблюдение за больными.

Интервал между приемом каждой дозы препарата не должен быть менее 4 ч.

Пациенты с нарушением функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени, в частности при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения объема первичного пассажа и снижения интенсивности метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить и при необходимости лечение следует прервать.

При совместном применении с ингибиторами или индукторами CYP 3А4 может потребоваться коррекция дозы Нитопина.

Пожилые пациенты: нет никаких специальных требований изменения дозировки у данной категории пациентов.

Побочные действия

При применении при субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы

Нечасто (> 1/1000 и <1/100)

— тромбоцитопения

— аллергические реакции, сыпь

— головная боль

— тахикардия

— артериальная гипотензия и вазодилатация

— тошнота

Редко (> 1/10000 и <1/1000)

— брадикардия

— илеус

— транзиторное повышение уровня печеночных ферментов

При выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста

Частота побочных реакций, перечисленных в разделе «Часто», составляла менее 2%.

Часто (> 1/100 и <1/10)

— артериальная гипотензия и вазодилатация

Нечасто (> 1/1000 и <1/100)

— аллергические реакции, сыпь

— головная боль, головокружение

— гиперкинезы, тремор

— сердцебиение, тахикардия

— обморок, отеки

— запор, диарея, повышенное газообразование

Противопоказания

— гиперчувствительность к нимодипину или вспомогательным

компонентам препарата

— тяжелые нарушения функции печени (например, цирроз печени)

— совместное применение с рифампицином или

противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин,

карбамазепин)

— нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (не ранее 1 месяца после

приступа)

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью

— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее

100 мм рт.ст.)

— пожилые пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек

(гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин)

— пожилые пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью

Лекарственные взаимодействия

Нитопин метаболизируется с участием ферментом системы цитохром Р450 3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие эту ферментную систему, могут, следовательно, оказывать влияние на первичный пассаж или клиренс нимодипина.

Исходя из опыта применения других антагонистов кальция, следует ожидать, что рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина вследствие индукции активности ферментов. Таким образом, при одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена. Следовательно, совместное применение Нимотопа® и рифампицина противопоказано.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие активность ферментов системы цитохрома Р450 3А4, такие как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, значительно снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Препараты, индуцирующие активность ферментов системы Р450 3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме крови. При совместном назначении со следующими препаратами следует контролировать уровень артериального давления и при необходимости снизить дозу Нитопина:

— макролидные антибиотики (например, эритромицин). Структурный родственный азитромицин не ингибирует фермент СYP 3A4, хотя и относится по структуре к макролидам,

— ингибиторы ВИЧ-протеаз (например, ритонавир),

— азоловые противомикробные препараты (например, кетоконазол),

— антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации

нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50 %),

— квинопристин/дальфопристин,

— циметидин,

— вальпроевая кислота.

Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному увеличению концентрации нимодипина в плазме крови, при этом концентрация нортриптилина остаётся неизменной.

Нимодипин может понижать артериальное давление при совместном назначении с:

— диуретиками,

— бета-адреноблокаторами,

— ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента,

— блокаторами ангиотензин-1-рецепторов,

— другими антагонистами кальция,

— альфа-адреноблокаторами,

— метилдопой,

— ингибиторами 5-фосфодиэстеразы.

Если назначение комбинации с одним из указанных препаратов неизбежно, то необходимо тщательно контролировать состояние пациента.

У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, лекарственного взаимодействия не обнаружено.

Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению эффективности применения нимодипина.

Одновременная терапия с потенциально нефротоксическими препаратами (например: аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В таких случаях, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При выявлении нарушения функции почек, прием нимодипина следует прекратить.

Во время лечения препаратом следует избегать приема грейпфрутов/грейпфрутового сока. Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4, что приводит к повышению концентрации в плазме и пролонгированию действия вследствие снижения первичного метаболизма в печени и клиренса нимодипина в плазме крови. В результате может наблюдаться усиление гипотензивного действия препарата.

Особые указания

Назначение Нитопина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после её окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

При тяжелых нарушениях функции печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения объема первичного пассажа и снижения интенсивности метаболической инактивации. Может проявиться усиление основного и побочных действий препарата (в частности, его гипотензивный эффект). В таких случаях дозу препарата следует снизить, в зависимости от степени снижения артериального давления и при необходимости лечение прекратить.

Беременность и период лактации

Адекватные и контролируемые исследования у женщин в период беременности не проводились. Исследования репродуктивной токсичности у животных при пероральном приеме не показали тератогенного эффекта, хотя в ходе исследования была выявлена репродуктивная токсичность.

Нимодипин и его метаболиты, как показано, могут проникать в грудное молоко в концентрациях, схожих с концентрацией в плазме матери. В этой связи следует прекратить кормление грудью во время применения препарата.

Фертильность in vitro

Способность антагонистов кальция вызывать обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов была продемонстрирована in vitro, что в результате привело к ухудшению качества спермы.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность Нитопина у детей и подростков младше 18 лет не изучались.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Применение препарата Нитопин может нарушать способность к управлению транспортным средством и потенциально опасными механизмами, в связи с возможным снижением артериального давления и возникновением головокружения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы.

Лечение: применение препарата Нитопина необходимо немедленно прекратить, лечение симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и приём активированного угля. Если отмечается значительное снижение артериального давления, следует внутривенно ввести допамин или норадреналин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Анфарм Эллас А.О., Греция

53-57 Периклеоус ул.,

Геракас 153 44,

Афины – Греция

Упаковщик

Анфарм Эллас А.О., Греция

Sera Nematol — Нематол


Sera med Professional Nematol

Лекарство для пресноводных и морских рыб против нематод, таких как Camallanus, круглых червей (Capillaria) и дискусных остриц. Средство для обработки декоративных рыб против нематод. Основа — запатентованный сложный эмамектин-агент растворения-комплекс, высокоэффективный и легко дозируемый. Особенно эффективен против Camallanus (Каммаланоз) и волосовидных червей рода Capillaria, которые главным образом встречаются у скалярий и дискусов. Он может также оптимально использоваться против остриц (Oxyurida), страшных для владельцев дискусов. Действует как против самих паразитов, так и против маленьких веслоногих рачков, которых Camallanus используют как промежуточных хозяев. Средство — жидкость и поэтому может дозироваться легко и точно. Повторное применение средства понадобится через 3 недели для устранения вылупившихся за это время личинок. К флакону прилагается измерительный стаканчик для точного дозирования.
До появления этого препарата на аквазоорынке вообще отсутствовали специально разработанные для декоративных рыб средства борьбы с гельминтами, относящимися к круглым червям. А ведь их представители из таких печально известных родов как камалланус (Саmallanus), капиллярии (Capillaria), оксиуриды (Oxyurida) досаждают аквариумистам уже много лет. Nematol же позволяет успешно избавиться от них. Кроме того, он эффективен против скребней (Acanthocephala) и паразитических мокриц (Livoneca). К сожалению, губителен он и для столь популярных в последние годы декоративных креветок, поэтому тем, кто хочет вылечить своих рыб и в то же время сохранить в аквариуме креветочное поголовье, необходимо учитывать это обстоятельство и проводить лечебные процедуры в отдельной емкости.Инструкция Sera Nematolв ПДФ формате.

АкваЗоомагазин — Интернет каталог
Главная   
Доставка   
Оплата   
Скидки

sera med Professional Нематол (Nematol) средство против нематод для пресноводных и морских аквариумов

Кондиционер аквариумной воды для надежного и щадящего удаления нематод у пресноводных и морских аквариумных рыб. Нематоды, такие как Камаллянус (Camallanus sp.), Волосовидные черви (Capillaria sp.) и паразиты дискусов Острицы (Oxyuris sp.) могут стать серьезной проблемой, которая часто остается незамеченной в течение долгого времени. Особенно часто нематодами бывают поражены Цихловые или Цихлиды (Cichlidae).

Препарат sera med Professional Нематол противопоказан для применения в аквариумах с декоративными беспозвоночными (креветками и раками).

RUS Инструкция по применению

Нематол (Nematol) кондиционер для аквариумной воды против нематод, таких как камаллянус (Camallanus), волосовидные черви (Саpillaria) и паразиты дискусов (острицы) у пресноводных и морских рыб.

Указания по применению:

  • Сомики и гольцы могут чувствительно реагировать на препарат.
  • Нематол противопоказан беспозвоночным.
  • Хранить закрытым, в недоступном для детей и домашних животных месте.
  • Избегайте контакта с кожей и глазами.
  • Хранить при комнатной температуре, в защищенном от света месте.
  • Не применять для воды в случае ее возможного использования животными, предназначенными для употребления человеком в пищу.
  • Не использовать после истечения срока годности!
  • Недопустимо применение вместе с лекарственными средствами.
  • Перед применением взболтать!

Добавлять 1 мл Нематол на каждые 40 литров воды. Отмерьте необходимое количество средства в отдельную емкость; равномерно распределите его по поверхности воды аквариума и тщательно перемешайте с помощью ложки или палочки. На период обработки: как следует аэрируйте воду в аквариуме; отключите уф-лампы и не фильтруйте воду через активированный уголь. По окончании обработки проведите как минимум 80% подмену воды через два дня (или в процессе обработки, в случае помутнения воды). Для борьбы с личинками, вылупившимися из яиц за период прошедший после первой обработки, вы можете повторить обработку через 3 недели.

ТОП 7 аналогов препарата Нимотоп — список лучших российских замен

Имеет ограничения для детей

Блокаторы кальциевых каналов широко применяются для профилактики и лечения неврологических расстройств, возникших на фоне ишемии, вследствие разрыва аневризмы. Одним из таких медикаментов является Нимотоп – лекарственное средство на основе вещества нимодипина. Также существуют аналоги Нимотопа, которые заменят оригинальный препарат при необходимости.

Нимотоп, как и его групповые аналоги, является представителем группы селективных блокаторов кальциевых каналов. Медикамент реализуется в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой и в форме раствора для введения путем инфузии. В одном мл растворе содержится 10 мг активного компонента, а в одной таблетке – 30 мг. В таблетках также содержится: МКЦ, магний, крахмал, макрогол, повидон, кросповидон, гипромеллоза, титана диоксид и железа оксид (желтый). Для производства раствора в свою очередь используют этиловый спирт, воду для инъекций, цитрат натрия, макрогол и лимонную кислоту (безводную).

Нимотоп назначается в качестве профилактического и терапевтического средства при ишемических расстройствах неврологического характера, которые возникли из-за разрыва аневризмы, поскольку разрыв аневризмы провоцирует инсульт и резкое сужение сосудов ГМ.

Лекарство противопоказано людям с аллергией на любой компонент из состава, а также детям, беременным женщинам. При выраженной дисфункции печени нельзя применять препарат в виде таблеток. Во время терапии медикаментом необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Лечение Нимотопом проводится по определенной схеме. На начальном этапе лечения используется исключительно инфузионный раствор, 5 мл которого вводится в течение 2 часов. В случае отсутствия отрицательной динамики и побочных реакций, спустя несколько часов после начала введения, доза медикамента увеличивается до 10 мл в час. Раствор вводится исключительно с помощью инфузионного насоса и запорного крана (трехканального). Вместе с Нимотопом также вводится один из изотонических растворов. Дополнительно можно вводить кровь или человеческий альбумин. Содержимое флакона нельзя смешивать с другими медикаментами.

Раствор вводится в среднем на протяжении 5-14 дней. После рекомендовано перейти на таблетированную форму медикамента. Таблетки глотаются целиком и запиваются водой.

Средняя терапевтическая доза – 12 таблеток/ день. Рекомендованная разовая доза – 2 таблетки. Препарат в среднем принимается 6 раз в день, с интервалом между приемами в 4 часа. Продолжительность приема – 7 дней.

Цены на Нимотоп и его аналоги

Нимотоп относится к категории дорогостоящих лекарственных средств и ввиду этого растет спрос на его аналоги, стоимость которых, как правило, значительно меньше.

Список аналогов Нимотопа включает препараты, как отечественного, так и зарубежного производства. К наиболее дешевым аналогам относятся медикаменты Винпоцетин и Стугерон.

Название медикамента/форма реализации/кол-во шт. в упаковке

Цена, рублей

Нимотоп/ таблетки п.по., 30мг/уп.№100

Нимотоп/ флакон 50мл, 10мг/5шт.

Винпоцетин/табл., 5мг/уп.№50

Винпоцетин/табл., 10мг/30шт.

Ницерголин/табл., п.по., 10мг/30шт.

Ницерголин/ампулы по 5мл, 4мг/5шт.

Нимодипин-Натив/инфуз.раствор 0,2 мг/5шт.

Нимопин/табл.,п.по.,30мг/уп.№100

Нимопин/флакон 50мл. 0,2мг/мл/1шт.

Стугерон/табл., 25мг/уп.№50

Кавинтон Форте/табл., 10мг/уп.№90

В таблице указана средняя стоимость на «основной» медикамент и его аналоги в аптеках Москвы и Московской области.

Также к аналогам относится медикамент Дилцерен, но ввиду того, что он внесен в реестр ЖНВЛП, его стоимость указать невозможно. Дилцерен реализуется исключительно для стационаров и не продается в аптеках.

Список российских аналогов Нимотопа в таблетках и ампулах

В список аналогов Нимотопа входят такие российские препараты как Винпоцетин, Ницерголин и Нимодипин-Натив. Отечественные аналоги «основного» медикамента, как правило, стоят дешевле аналогичных зарубежных медикаментов. Таблетки Нимотопа довольно часто заменяют Винпоцетином, поскольку этот препарат является самым дешевым аналогичным средством.

Винпоцетин

Винпоцетин – медпрепарат, основу которого составляет одноименное активное вещество. Медикамент относится к фармакологической группе корректоров нарушенного кровообращения в тканях ГМ. Винпоцетин улучшает кровообращение и восстанавливает метаболические процессы в тканях ГМ, а также положительно влияет на свойства крови. Препарат улучшает мозговую микроциркуляцию за счет угнетения процесса склеивания тромбоцитов и нормализации вязкости крови.

Винпоцетин показан при таких состояниях, как:

  1. Нарушенное кровообращение на фоне инсульта, атеросклероза, энцефалопатии и сосудистой деменции.
  2. Заболевания сосудов сетчатки глаз хронического течения.
  3. Потеря слуха различного генеза.

Винпоцетин противопоказан пациентам с аллергией на состав препарата. Помимо этого, медикамент запрещен к приему во время острой фазы геморрагического инсульта, а также при наличии тяжелой аритмии и ИБС сердца.

Формы продажи — таблетки по 5 и 10 мг и инфузионный раствор, помещенный в ампулы объемом 5мл. Средняя терапевтическая доза раствора составляет – 50 мг в сутки, а для таблеток – 15-30мг.

Винпоцетин от Нимотопа отличается активным веществом и, как следствие, механизмом воздействия на организм.

Ницерголин

Активным компонентом медикамента выступает одноименное вещество – ницерголин, производное эрголина. Препарат является периферическим вазодилататором, алкалоидом спорыньи.

Ницерголин обладает α-адренергической блокирующей активностью. Вещество повышает поступление глюкозы в ГМ, а также положительно влияет на нейротрансмиттерные системы. Помимо этого, медикамент блокирует действие веществ, которые вызывают сужение сосудов и нормализует кровоток всего организма, включая кровоток нижних конечностей.

Ницерголин назначают при:

  1. Цереброваскулярных патологиях, возникших на фоне атеросклероза, тромбоза и эмболии.
  2. Нарушенном кровообращении в ГМ (переходящего типа).
  3. Головной боли.
  4. Системной артериальной гипертензии (в качестве комбинированной терапии).

При наличии непереносимости одного из веществ, входящих в состав медикамента, прием Ницерголина невозможен. Также медикамент запрещен пациентам с недавно перенесенным инфарктом сердечной мышцы, гипотензией, острым кровотечением и тяжелой брадикардией.

Формы реализации — таблетки и раствор для в/м введения. Вне зависимости от лекарственной формы, в составе Ницерголина присутствует лактоза.

Раствор перед введением необходимо развести в 0,9% растворе NaСl. Средняя суточная доза раствора колеблется в пределах 4-8 мг в день. Таблетки в свою очередь принимаются перорально, между приемами пищи, три раза в сутки. Рекомендованная разовая доза – 5-10 мг.

Отличается от Нимотопа действующим веществом, фармакологической группой и механизмом действия. Также Ницерголин имеет более обширную сферу применения, нежели Нимотоп.

Нимодипин-Натив

Селективный блокатор каналов кальция, изготовляемый на основе действующего вещества нимодипина с добавлением вспомогательных компонентов, среди которых 96% этиловый спирт, макрогол, цитрат натрия, вода для инъекций и лимонная кислота.

Выпускается в виде раствора для инфузии. Продажа медикамента ограничена на территории РФ, поскольку он входит в реестр ЖНВЛП.

Нимодипин-Натив является не только групповым, но и полным структурным аналогом Нимотопа, поскольку в их основе идентичное действующее вещество. Медикаменты не отличаются ни механизмом действия, ни сферой применения, ни списком противопоказаний. Стоимость препаратов также примерно одинаковая, как и способ применения раствора.

Отличает медикаменты лишь то, что Нимодипин-Натив не имеет таблетированной формы выпуска и реализуется исключительно в виде инфузионного раствора.

Заменители зарубежного производства

К зарубежным аналогам относятся препараты: Нимопин, Стугерон, Дилцерен и Кавинтон Форте.

Нимопин

Нипомин – полный структурный аналог рассматриваемого лекарственного средства, поскольку его действующим компонентом также является нимодипин. Нипомин производится в Индии и является блокатором «медленных» каналов кальция. Медикамент предотвращает спазм сосудов путем блокировки вазоактивных веществ. Препарат также обладает нейротропной активностью.

Лекарство реализуется в виде таблеток с действующим веществом по 30 мг в каждой и раствора для капельного в/в введения.

Нипомин применяется при ишемических неврологических расстройствах, вызванных на фоне кровоизлияния в мозг, которое было спровоцировано разрывом аневризмы. Помимо этого, лекарство может назначаться при снижении когнитивных способностей и эмоциональной нестабильности пожилым пациентам.

Медпрепарат имеет идентичный список противопоказаний, что и Нимотоп. Также у препаратов полностью совпадает способ применения. Существенных отличий между медикаментами нет, кроме страны производителя.

Стугерон

Стугерон – лекарственный препарат венгерского производства, состоящий из активного вещества – циннаризина, и вспомогательных компонентов. В составе Стугерона присутствует молочный сахар.

Лекарство, являясь представителем блокаторов каналов Ca 4 класса, угнетает сократительную активность сосудов. Помимо этого, медикамент также подавляет действие серотонина и норэпинефрина, которые вызывают сужение сосудов. Медпрепарат не оказывает никакого влияния на частоту сердечных сокращений и АД.

Стугерон применяется при нарушениях мозгового и периферического кровообращения, лабиринтных расстройствах и кинетозах. Форма продажи — таблетки.

Препарат противопоказан людям с эритематозной волчанкой, непереносимостью лактозы и любого другого компонента из состава. Медпрепарат не разрешен детям, не достигшим 5-летнего возраста, а также беременным и кормящим грудью женщинам.

Таблетки принимаются перорально, после еды. Продолжительность терапии и суточная дозировка устанавливается лечащим врачом индивидуально, опираясь на данные о заболевании и пациенте. При нарушениях мозгового кровообращения взрослым пациентам, как правило, назначают по 1-2 таблетки 3 раза в день.

Несмотря на то, что Стугерон, как и Нимотоп, принадлежат к одной фармакологической группе, их основу составляют разные действующие вещества. Помимо этого, медпрепараты отличаются вспомогательными компонентами и механизмом действия на организм.

Дилцерен

Дилцерен – антагонист кальциевых каналов группы дигидропиридинов. Лекарство производится в Словакии и продается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для в/в введения путем инфузии. Одна таблетка Дилцерена содержит 30 мг нимодипина, а 1 мл раствора – 30 мг.

Препарат применяется при ишемическом нарушении кровообращения в тканях ГМ, которое возникло вследствие спазма сосудов. Поскольку Дилцерен оказывает сосудорасширяющее действие, он улучшает кровообращение, а также предотвращает и купирует спазмы артерий.

Лекарство противопоказано пациентам с непереносимостью одного из компонента, входящего в состав, выраженной гипотензией, отеком мозга и тяжелой дисфункцией печени. Не рекомендовано принимать медпрепарат детям и беременным женщинам, ввиду отсутствия данных о его безопасном влиянии на организм данной категории людей.

Лекарство принимается по той же схеме, что и Нимотоп. То есть, в начале терапии рекомендовано использовать лекарственную форму в виде раствора, и только спустя 5-14 дней переходить на прием таблеток. Отличается Дилцерен от «основного» медикамента лишь вспомогательными веществами и страной производства.

Кавинтон Форте

Медпрепарат венгерского производства из группы средств, улучшающих мозговое кровообращение (ноотропный препарат). Действующим веществом медикамента выступает винпоцетин. В составе Кавинтона присутствует лактоза, что необходимо учитывать пациентам с непереносимостью молочного сахара. Лекарство реализуется в виде таблеток, в каждой из которых содержится 10 мг винпоцетина.

Помимо того, что препарат улучшает мозговое кровообращение, он также обладает антигипоксическим, нейропротективным, сосудорасширяющим и антиагрегационным эффектом.

Препарат положительно воздействует на обменные процессы в головном мозге, путем увеличения потребления глюкозы и кислорода тканями мозга. Также медпрепарат трансформирует распад глюкозы и повышает устойчивость нервных клеток к кислородному голоданию.

Лекарство широко применяется при цереброваскулярных патологиях различной этиологии и степени тяжести. Также медпрепарат показал свою эффективность при сосудистых патологиях глаза и старческой тугоухости. Помогает купировать шум в ушах.

Противопоказаниями к применению Кавинтона является:

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов состава.
  2. Тяжелая форма ИБС сердца.
  3. Острая фаза геморрагического инсульта.
  4. Серьезные нарушения в ритме сердца.
  5. Беременность.

Лекарство не рекомендовано принимать пациентам, не достигшим 18-летнего возраста. Во время терапии Кавинтоном Форте необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Кавинтон принимается перорально, после приема пищи. Средняя суточная доза медикамента колеблется в пределах от 15 до 30 мг в день. Препарат необходимо принимать не менее 3 месяцев.

Кавинтон выпускается исключительно в виде таблеток, в отличие от Нимотопа. Медпрепараты также отличаются составом и, как следствие, механизмом воздействия на организм.

Нимотоп

Нимотоп: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Nimotop

Код ATX: C08CA06

Действующее вещество: нимодипин (Nimodipine)

Производитель: Байер, АГ (Bayer, AG) (Германия)

Актуализация описания и фото: 20.09.2019

Нимотоп – препарат, оказывающий влияние на сосуды головного мозга.

Нимотоп выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, двояковыпуклые, круглые, с гравировкой надписи «SK» на одной из сторон и байеровского креста на другой (по 10 шт. в блистерах, по 3 или 10 блистеров в картонной пачке);
  • Раствор для инфузий: прозрачный, слегка желтоватый (по 50 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 или 5 флаконов в картонной пачке в комплекте с соединительной трубкой).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Нимотопа.

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: нимодипин – 30 мг;
  • Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал – 37,5 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 142,5 мг, кросповидон – 44,4 мг, повидон – 75 мг, стеарат магния – 0,6 мг;
  • Пленочная оболочка: гипромеллоза – 5,4 мг, оксид железа желтый – 0,54 мг, макрогол – 1,8 мг, диоксид титана – 1,26 мг.

Состав 1 флакона раствора для инфузий входит:

  • Активное вещество: нимодипин – 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты: 96% этанол – 10 000 мг, макрогол 400 – 8500 мг, безводная лимонная кислота – 15 мг, цитрат натрия – 100 мг, вода для инъекций – 31,225 мг.

Действующим веществом Нимотопа является нимодипин – блокатор кальциевых каналов, обладающий высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Способен предотвращать или устранять сужение сосудов, вызванное различными вазоактивными веществами (включая серотонин, простагландины и гистамин). Обладает психо- и нейротропной активностью.

При острых нарушениях мозгового кровообращения нимодипин расширяет сосуды головного мозга, вследствие чего улучшается мозговое кровообращение. Увеличение перфузии при этом, как правило, более выражено в поврежденных участках мозга и областях, которые получали недостаточное кровоснабжение. Нимотоп позволяет значительно снизить частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Оказывая действие на рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, связанные с кальциевыми каналами, нимодипин стабилизирует функцию нервных клеток и оказывает защитное действие на них, улучшает переносимость ишемии нервными клетками и улучшает кровоснабжение головного мозга. При этом не вызывает развития синдрома обкрадывания.

Нимотоп оказывает положительное действие при расстройствах концентрации внимания и памяти у пациентов с нарушением мозговых функций. Способствует улучшению результатов психометрических функциональных тестов, личностных и поведенческих реакций.

После приема таблеток Нимотоп внутрь препарат почти полностью абсорбируется. Нимодипин и его первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови через 10–15 минут. У молодых пациентов после однократного приема доз 30 и 60 мг максимальная концентрация составляет соответственно 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл. При многократном приеме препарата (по 30 мг трижды в сутки) максимальная концентрация у пожилых пациентов достигается через 0,6–1,6 ч и составляет 7,3–43,2 нг/мл. Увеличение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация – время» носит дозозависимый характер.

Нимодипин обладает эффектом первого прохождения через печень (85–95%), поэтому его абсолютная биологическая доступность составляет порядка 5–15%.

При продолжительной инфузии Нимотопа со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная плазменная концентрация нифедипина составляет 17,6–26,6 нг/мл. После внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное уменьшение уровня препарата в плазме: 1 – через 5–10 мин, 2 – примерно через 60 мин. Объем распределения – 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс – 0,6–1,9 л/ч/кг.

Нифедипин характеризуется интенсивной связью с белками плазмы (97–99%). Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. При этом в молоке матери концентрации нимодипина и его метаболитов значительно превышают плазменные.

При пероральном приеме Нимотопа концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет порядка 0,5% от плазменного уровня.

Метаболизируется нимодипин преимущественно дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. В крови обнаруживается три основных метаболита, которые не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Препарат выводится: с почками – 50%, с желчью – 30%.

Начальная фаза периода полувыведения для покрытых пленочной оболочкой таблеток составляет 1,1–1,7 ч, окончательная фаза – 5–10 ч.

  • Ишемические неврологические расстройства, вызванные спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, связанного с разрывом аневризмы (для лечения и профилактики);
  • Выраженные функциональные нарушения мозга у пожилых больных, проявляющиеся в виде снижения концентрации внимания и памяти, эмоциональной неустойчивости (таблетки).

Абсолютные:

  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительными противопоказаниями к применению таблеток Нимотоп являются:

  • Тяжелые функциональные нарушения печени (например, цирроз печени);
  • Одновременное применение с рифампицином либо противоэпилептическими лекарственными средствами (фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином);
  • Беременность и период лактации.

Относительные (Нимотоп следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

  • Артериальная гипотензия (при систолическом давлении меньше 100 мл рт.ст);
  • Нестабильная стенокардия или период первых 4 недель после острого инфаркта миокарда (перед назначением препарата нужно соотнести преимущества терапии с возможным риском снижения перфузии коронарных артерий и ишемией миокарда);
  • Пожилой возраст в сочетании с тяжелыми нарушениями функции почек (при гломерулярной фильтрации меньше 20 мл в минуту (для таблеток));
  • Алкоголизм с ухудшением метаболизма алкоголя, заболевания печени, эпилепсия, беременность и период лактации (для инфузионного раствора, в связи с наличием в составе препарата 23,7 об.% этанола);
  • Выраженная брадикардия, ишемия миокарда, выраженная сердечная недостаточность, повышение внутричерепного давления, генерализованный отек головного мозга, печеночная и почечная недостаточность (для инфузионного раствора).

Пожилые пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью, принимающие Нимотоп для лечения функциональных нарушений мозга, нуждаются в проведении регулярных обследований.

Нимотоп, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Нимотоп принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством жидкости. Перерывы между приемами разовых доз должны быть не меньше 4 часов.

При вызванном разрывом аневризмы субарахноидальном кровоизлиянии прием таблеток начинают через 5-14 дней внутривенной терапии инфузионным раствором. Рекомендуемая разовая доза – 2 таблетки (60 мг), кратность приема – 6 раз в день. Продолжительность курса – 7 дней.

При функциональных нарушениях мозга пожилым больным рекомендуется принимать 3 раза в день по 1 таблетке.

Инфузионный раствор

В начале терапии Нимотоп в виде внутривенной инфузии вводят на протяжении 2 часов по 1 мг (5 мл) в час, приблизительно 0,015 мг/кг в час. Через 2 часа при хорошей переносимости (прежде всего, при отсутствии заметного снижения артериального давления) дозу увеличивают в 2 раза. Начальная доза для больных с массой тела до 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг в час.

Инфузионный раствор Нимотопа применяют для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием трехканального запорного крана и инфузионного насоса одновременно с одним из таких растворов, как: 5% декстроза, 0,9% хлорид натрия, раствор декстрана 40, раствор Рингера с магнием, раствор Рингера либо раствор 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп/иной раствор). Как сопутствующую инфузию также можно использовать маннитол, кровь или человеческий альбумин.

Раствор не следует смешивать с другими препаратами или добавлять в инфузионный сосуд. Рекомендуется продолжать введение Нимотопа во время анестезии, ангиографии и хирургических вмешательств.

При ишемических неврологических нарушениях, обусловленных вазоспазмом из-за субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию начинают как можно раньше и проводят на протяжении 5-14 дней, после чего переходят на прием препарата внутрь.

Для профилактики применение инфузионного раствора нужно начинать не позже, чем через 4 дня после кровоизлияния. Терапию продолжают на протяжении всего периода максимального риска развития вазоспазма (10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния). По окончании курса лечение следует продолжить приемом Нимотопа внутрь.

Если во время применения препарата с терапевтической или профилактической целью производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенное введение Нимотопа нужно продолжить как минимум на протяжении 5 дней после оперативного вмешательства.

При проведении хирургического вмешательства свежеприготовленный, подогретый до средней температуры тела инфузионный раствор (1 мл Нимотопа и 19 мл раствора Рингера) можно вводить в цистерны головного мозга. При появлении неблагоприятных реакций на проводимую терапию нужно уменьшить дозу либо отменить введение препарата.

Инфузионный раствор Нимотопа чувствителен к воздействию света, поэтому нужно избегать прямого попадания солнечных лучей на препарат. Для этого рекомендовано использование стеклянных шприцев и соединительных трубок коричневого, черного, красного или желтого цвета. Также целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой трубки и инфузионный насос. При рассеянном дневном или искусственном свете без проведения специальных защитных мероприятий Нимотоп можно использовать на протяжении 10 часов.

Активное вещество Нимотопа – нимодипин, абсорбируется поливинилхлоридом, в связи с чем для его парентерального введения можно применять только системы с полиэтиленовыми трубками.

При лечении ишемических неврологических расстройств во время применения Нимотопа может наблюдаться развитие следующих нарушений (≥ 1/10 – очень часто; от ≥ 1/100 до <1/10 – часто; от ≥ 1/1000 до <1/100 – нечасто; от ≥ 1/10 000 до <1/1000 – редко; <1/10 000 – очень редко):

  • Пищеварительная система: нечасто – тошнота; редко – кишечная непроходимость;
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления, тахикардия, вазодилатация; редко – брадикардия;
  • Нервная система: нечасто – головная боль;
  • Гепатобилиарная система: редко – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов;
  • Иммунная система: нечасто – сыпь, аллергические реакции;
  • Системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения;
  • Местные реакции (при внутривенном введении): редко – реакции в месте инфузии либо инъекции, тромбофлебит в месте введения.

При применении Нимотопа у пожилых пациентов во время терапии выраженных нарушений функции мозга возможно развитие побочных действий:

  • Нервная система: редко – вертиго, головная боль, гиперкинезия, головокружение, тремор;
  • Пищеварительная система: редко – диарея, запор, метеоризм;
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – вазодилатация, понижение артериального давления; редко – чувство сердцебиения, обморок, тахикардия, отеки;
  • Иммунная система: редко – сыпь, аллергические реакции.

Вне зависимости от лекарственной формы передозировка Нимотопа может проявляться выраженным снижением артериального давления, тахикардией или брадикардией. При приеме препарата в таблетках также возможны боли в эпигастральной области, рвота, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы.

Препарат отменяют. Если передозировка вызвана таблетками Нимотоп, следует сделать промывание желудка и принять активированный уголь. Лечение симптоматическое. При значительном снижении артериального давления вводят допамин или норэпинефрин внутривенно. Специфический антидот препарата не установлен.

Назначение Нимотопа пожилым пациентам с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями и тяжелой почечной недостаточностью (при величине клубочковой фильтрации меньше 20 мл в минуту) должно быть особенно тщательно обосновано. Такие больные во время терапии и после ее завершения нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

При тяжелых функциональных нарушениях печени, особенно при циррозе печени, биодоступность Нимотопа увеличивается. Вследствие этого возможно усугубление побочных действий препарата, включая развитие гипотензивного действия. В этом случае, исходя из степени снижения артериального давления, дозу препарата нужно уменьшить. При необходимости терапию прерывают.

В некоторых случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения Нимотопа наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы.

Во время терапии способность управлять автотранспортом может быть нарушена в связи с возникновением головокружения и снижением артериального давления.

В таблетках Нимотоп противопоказано применять во время беременности и лактации.

Раствор для инфузий у беременных/кормящих женщин может применяться, если ожидаемая польза от терапии выше потенциальных рисков.

>Применение в детском возрасте

Нимотоп не применяют в педиатрической практике (до 18 лет).

>При нарушениях функции почек

Раствор для инфузий с осторожностью должен применяться при почечной недостаточности.

В таблетках Нимотоп противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (например, с циррозом печени).

Раствор для инфузий с осторожностью следует применять при заболеваниях печени, печеночной недостаточности и алкоголизме.

В форме таблеток Нимотоп с осторожностью нужно назначать пожилым пациентам при наличии у них тяжелого нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 20 мл/мин) или тяжелой сердечной недостаточности, а также в том случае, если препарат им назначен в связи с нарушениями функций мозга. В период лечения эти пациенты должны регулярно проходить обследование.

При одновременном применении Нимотопа с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Нортриптилин (продолжительное совместное применение): незначительное понижение концентрации нимодипина в плазме крови без изменения концентрации нортриптилина;
  • Рифампицин: ускорение метаболизма и снижение эффективности нимодипина;
  • Флуоксетин (продолжительное совместное применение): значимое повышение концентрации нимодипина в плазме крови (как правило, на 50%) при значительном уменьшении концентрации флуоксетина и неизменности содержания активного метаболита флуоксетина (норфлуоксетина);
  • Лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие активность ферментов печени: изменение концентрации нимодипина в плазме;
  • Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин): значимое снижение биодоступности нимодипина (комбинация препаратов противопоказана);
  • Диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы АТ1-рецепторов, другие антагонисты кальция, альфа-адреноблокаторы, метилдопа, ингибиторы фосфодиэстеразы: снижение артериального давления (необходим его тщательный контроль);
  • Лекарственные средства, индуцирующие активность изофермента CYP3А4 (макролиды (например, эритромицин), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, дальфопристин/квинопристин, вальпроевая кислота, циметидин: увеличение концентрации нимодипина в плазме (рекомендуется снижение его дозы и проведение мониторинга артериального давления);
  • Зидовудин (внутривенное введение): значительное увеличение его AUC (суммарной концентрации препарата в плазме крови) и снижение объема его распределения и клиренса;
  • Препараты кальция: снижение эффективности нимодипина;
  • Потенциально нефротоксичные препараты (например, аминогликозиды, цефалоспорины, фуросемид): нарушение функции почек (при совместном применении, а также при назначении Нимотопа больным с почечной недостаточностью необходим тщательный контроль состояния; при развитии функциональных нарушений почек терапию отменяют);
  • Грейпфрутовый сок: повышение концентрации нимодипина в плазме крови.

>Аналоги

Аналогами Нимотопа являются: Бреинал, Дилцерен, Нимодипин, Нимопин.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности:

  • Таблетки – 5 лет;
  • Инфузионный раствор – 4 года.

>Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нимотопе

Отзывы о Нимотопе преимущественно положительные: препарат эффективен при его применении по показаниям, переносится хорошо. Из побочных эффектов чаще всего упоминаются чувство жара, покраснение кожи, снижение артериального давления.

Цена на Нимотоп в аптеках

Примерные цены на Нимотоп: покрытые пленочной оболочкой таблетки по 30 мг – 1240 руб. за упаковку из 100 шт., раствор для инфузий 0,2 мг/мл – 2967–3316 руб. за упаковку из 5 флаконов.

Нимотоп® (Nimotop®)

Последняя актуализация описания производителем 25.09.2014 Фильтруемый список 25.09.2014 25.09.2014 25.09.2014

>Действующее вещество: Нимодипин* (Nimodipine*) >АТХ C08CA06 Нимодипин >Фармакологические группы

  • Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)
  • Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
  • G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная
  • I60 Субарахноидальное кровоизлияние
  • R41.3.0* Снижение памяти
  • R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
  • R54 Старость
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
нимодипин 30 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 37,5 мг; МКЦ — 142,5 мг; повидон — 75 мг; кросповидон — 44,4 мг; магния стеарат — 0,6 мг
пленочная оболочка: гипромеллоза — 5,4 мг; макрогол — 1,8 мг; железа оксид желтый — 0,54 мг; титана диоксид — 1,26 мг
Раствор для инфузий 1 фл. (50 мл)
активное вещество:
нимодипин 10 мг
вспомогательные вещества: этанол 96% — 10 г; макрогол 400 — 8,5 г; натрия цитрат — 0,1 г; кислота лимонная безводная — 15 мг; вода для инъекций — 31,225 г

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На лицевой стороне таблетки — гравировка в виде байеровского креста, на оборотной — «SK». В изломе — желтовато-белая однородная масса, окруженная желтой оболочкой.

Раствор: прозрачный, слегка желтоватый.

>Фармакологическое действие Фармакологическое действие — нейропротективное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Обладает церебровазодилатирующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, ПГ и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью.

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается «синдром обкрадывания». Оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Всасывание. После приема внутрь активное вещество практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10–15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза в сутки) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0,6–1,6 ч и составляла 7,3–43,2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 и 60 мг Сmax составляет (16±8) и (31±12) нг/мл соответственно. Увеличение Сmax и AUC имеет дозозависимый характер.

В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85–95%) абсолютная биодоступность составляет 5–15%.

При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нифедипина в плазме крови составляет 17,6–26,6 нг/мл. После в/в болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5–10 мин и примерно через 60 мин. Vd составляет 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс — 0,6–1,9 л/ч/кг.

Распределение. Интенсивно связывается с белками плазмы крови (97–99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови.

После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение. Метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% — с желчью.

Начальная фаза Т1/2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет от 1,1 до 1,7 ч. Окончательная фаза Т1/2 — 5–10 ч.

Показания препарата Нимотоп®

Общие для обеих лекарственных форм

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга, на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, применяются после предшествующего проведения в/в терапии инфузионным раствором).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно)

Выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

тяжелые нарушения функций печени (например цирроз печени);

одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет.

Раствор для инфузий

В виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Общее для обеих лекарственных форм

артериальная гипотензия (cАД <100 мм рт.ст.).

пациенты с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 нед после острого инфаркта миокарда — необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга);

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

пожилые пациенты с сочетанной патологией, с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <20 мл/мин);

пожилые пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функций мозга, (необходимо проводить регулярное обследование).

Раствор для инфузий

выраженная брадикардия;

ишемия миокарда;

выраженная сердечная недостаточность;

повышение внутричерепного давления;

генерализованный отек головного мозга;

печеночная и почечная недостаточность;

пациенты, страдающие алкоголизмом, беременные и кормящие женщины, пациенты с заболеваниями печени и пациенты, страдающие эпилепсией — в связи с содержанием в препарате 23,7 объемных % этанола.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение раствора для инфузий во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

Общие для обеих лекарственных форм

Неблагоприятные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата Нимотоп®, приведены в нижепредставленной таблице. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1 /100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000).

Таблица 1

Неблагоприятные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при ишемических неврологических расстройствах

Класс систем органов (MedDRA) Нечасто Редко
Для обеих лекарственных форм
Со стороны крови и лимфатической системы Тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы Аллергические реакции, сыпь
Со стороны нервной системы Головная боль
Со стороны сердца Тахикардия Брадикардия
Со стороны сосудов Снижение АД, вазодилатация
Со стороны ЖКТ Тошнота Кишечная непроходимость
Со стороны гепатобилиарной системы Транзиторное повышение уровней печеночных ферментов
Для раствора для инфузий
Реакции в месте введения Реакции в месте инъекции или инфузии, тромбофлебит в месте введения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблица 2

Неблагоприятные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста

Класс систем opганов (MedDRA) Часто Нечасто
Со стороны иммунной системы Аллергические реакции, сыпь
Со стороны нервной системы Головная боль, вертиго, головокружение, гиперкинезия, тремор
Со стороны сердца Ощущение сердцебиения, тахикардия
Со стороны сосудов Снижение АД, вазодилатация Обморок, отек
Со стороны ЖКТ Запор, диарея, метеоризм

Общее для обеих лекарственных форм

Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами А1-аденозиновых рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, альфа-метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы.

Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови (концентрация нортриптилина остается неизменной).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Поскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 3А4, препараты ингибирующие эту ферментную систему, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме. Это такие ЛС, как

— макролиды, например эритромицин (структурно родственный им азитромицин не обладает такими свойствами);

— ингибиторы ВИЧ-протеаз (например ритонавир, зидовудин);

— азоловые антимикотики (например кетоконазол);

— антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%);

— квинупристин/дальфопристин;

— циметидин;

— вальпроевая кислота.

При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинг АД.

Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т. к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 — фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин — значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Раствор для инфузий

Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина — норфлуоксетина — не меняется.

У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.

Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC зидовудина и снижению объема его Vd и клиренса.

Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. Поэтому в случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводится под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.

Инфузионный раствор Нимотопа® содержит 23,7 объемных % спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. Рекомендуется соблюдать предлагаемый режим дозирования.

Субарахноидальное кровоизлияние, вызванное разрывом аневризмы

Прием таблеток следует назначать после 5–14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп®. Рекомендуемая доза — 2 табл. 6 раз в сутки (60 мг нимодипина 6 раз в сутки) в течение 7 дней.

Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста

Рекомендуемая доза — 1 табл. 3 раза в сутки (30 мг нимодипина 3 раза в сутки).

У больных с умеренными нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы нимодипина или отмена лечения. У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД; при необходимости применение нимодипина следует прекратить.

В/в, путем инфузии.

Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

В начале терапии в течение 2 ч вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп®), приблизительно 15 мкг/кг/ч. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения АД) через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/ч). Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным АД должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.

Инфузионный раствор Нимотоп® применяется для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп®/другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

Раствор Нимотоп® нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп®, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.

Профилактическое использование. В/в терапию нимодипином следует начинать не позднее чем через 4 дня после кровоизлияния и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, т.е. до 10–14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки с интервалом 4 ч.

Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 ч). Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп® производится хирургическое лечение кровоизлияния, в/в терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотоп® и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить исходя из степени снижения АД; при необходимости лечение следует прервать.

Раствор нимодипина чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп® можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных защитных мероприятий.

Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп®, абсорбируется ПВХ, для его парентерального введения можно использовать только системы с ПЭ трубками.

Симптомы: общие для обеих лекарственных форм — выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия; для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно), — рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.

Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает: для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, — промывание желудка и прием активированного угля; для обеих лекарственных форм — если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации <20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

Общее для обеих лекарственных форм

Фертильность. В отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами, в связи с возможным снижением АД и возникновением головокружения. При применении инфузионного раствора Нимотоп® этот фактор обычно не имеет значения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг. По 10 табл. в блистере. 3 или 10 блистеров помещены в картонную коробку.

Раствор для инфузий, 0,2 мл/мл. По 50 мл во флаконах коричневого стекла. 1 фл. вместе с ПЭ соединительной трубкой для инфузомата помещены в картонную коробку.

По 50 мл во флаконах коричневого стекла. 1 флакон вместе с ПЭ соединительной трубкой для инфузомата помещены в картонную пачку; по 5 картонных пачек упаковывают в ПЭ пленку.

Производитель

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Байер Фарма АГ.

D-51368, Леверкузен, Германия.

Раствор для инфузий. Байер Фарма АГ, Германия.

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18 стр. 2.

Тел.:+7 (495) 231-12-00; факс: +7 (495) 231-12-02.

www. www.bayerpharma.ru.

>Условия отпуска из аптек

По рецепту.

>Условия хранения препарата Нимотоп® В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нимотоп®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг — 5 лет.

раствор для инфузий 0.2 мг/мл — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности Изменение настроения
Изменчивость настроения
Лабильность настроения
Нарушение настроения
Нарушения настроения
Неустойчивость эмоционального фона
Перепады настроения
Психическая лабильность
Расстройства настроения
Смешанные эмоциональные расстройства
Снижение настроения
Состояние эмоционального напряжения
Ухудшение настроения
Эмоциональная лабильность
Эмоциональная напряженность
Эмоциональная нестабильность
Эмоциональная неустойчивость
Эмоциональная отгороженность
Эмоциональная отрешенность
G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная Острая цереброваскулярная недостаточность
Спазм артерий мозга
Спазм сосудов головного мозга
Спазм церебральных сосудов
Спазмы сосудов головного мозга
Церебральный спастический синдром
I60 Субарахноидальное кровоизлияние Аневризма внутричерепная
R41.3.0* Снижение памяти Забывчивость
Нарушение запоминания
Нарушение памяти
Нарушения памяти
Ослабление памяти
Памяти снижение
Ухудшение памяти
Ухудшение памяти в отношении недавних событий
Ухудшение памяти у пациентов пожилого возраста
R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические Вторичные нарушения мнестических функций
Затруднение сосредоточения
Затруднение умственной деятельности
Интеллектуальная недостаточность
Интеллектуально-мнестическое нарушение
Интеллектуально-мнестическое расстройство
Инфантилизм психический
Когнитивные нарушения
Нарушение интеллекта
Нарушение мнестических функций
Нарушение мыслительной деятельности
Нарушение мышления
Нарушение умственной работоспособности
Нарушения мыслительной функции
Нарушения мышления
Ослабление интеллектуальной продуктивности
Отставание психического развития
Первичные нарушения мнестических функций
Понижение интеллектуально-мнестических функций
Понижение интеллектуальной продуктивности
Рассеянность
Расстройства мышления
Расстройство мышления
Снижение интеллектуально-мнестических функций
Снижение интеллектуальной продуктивности
Снижение интеллектуальных возможностей
Снижение интеллектуальных способностей
Снижение интеллектуальных способностей у пациентов пожилого возраста
Снижение ментальной функции
Снижение мыслительной функции
Снижение памяти в старости
Снижение психической активности
Сниженный интеллектуальный уровень
Ухудшение интеллектуально-мнестических функций
Хронические нарушения умственной работоспособности
R54 Старость Внешние признаки старения
Возрастное заболевание глаз
Возрастное нарушение зрения
Возрастные заболевания сосудов
Возрастные запоры
Возрастные изменения остроты зрения
Возрастные инволюционные изменения головного мозга
Возрастные нарушения
Возрастные нарушения слуха
Геронтологическая практика
Деменция старческая
Дефицит кальция и витамина D3 у лиц пожилого возраста
Заболевание головного мозга сосудистого и возрастного характера
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Коррекция обмена веществ в пожилом и старческом возрасте
Недостаточность питания в пожилом и старческом возрасте.
Расстройства поведения в пожилом возрасте
Сенильная деменция
Сенильное слабоумие
Сенильные депрессии
Сенильные кольпиты
Сенильный психоз
Синдром возрастной инволюционный
Снижение слуха возрастное
Старение
Старение головного мозга
Старение организма
Старческая деменция
Старческий возраст
Старческий инволюционный психоз
Старческий психоз
Ухудшение памяти у пациентов пожилого возраста

Свежие записи:

  • Леспенефрил инструкция по применению

    >Леспенефрил (Lespenephryl)Последняя актуализация описания производителем 13.07.2005 Фильтруемый список >Фармакологическая группа Диуретики в комбинациях >Нозологическая классификация…

  • Примидон инструкция по применению

    >Примидон>Состав Примидон, картофельный крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, стеарат кальция.>Форма выпускаТаблетки 250 мг плоскоцилиндрические белого цвета…

  • Терафлю иммуно инструкция

    ТераФлю Иммуно® (TeraFlu Immuno®) Последняя актуализация описания производителем 17.09.2014 Фильтруемый список 17.09.2014 >Группы БАДы —…



Источник: tentorium-centr.ru


Добавить комментарий