Парацера

Парацера

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое патентованное название: Парацетамол

Химическое название: пара-ацетаминофенол

Состав препарата:
Активное вещество: парацетамол -200 мг,
Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, кислота стеариновая, сахар молочный (лактоза).

Описание: Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Код АТС: N02BE01

Фармакокинетика: парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы на 15 %. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг веса. Период полувыведения составляет 1-4 ч. Парацетамол подвергается метаболизму в печени и выделяется с мочой, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфированных конъюгатов, менее 5 % выделяется в неизменном виде с мочой.

Показания:
Применяется для быстрого облегчения головной боли, включая мигренозную боль, зубной боли, невралгии, мышечной и ревматической боли, а также при альгодисменореях, боли при травмах, ожогах; для снижения повышенной температуры при простудных заболеваниях и гриппе.

  • повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени или почек;
  • детский возраст (до 3 лет)

С осторожностью:
Применять с осторожностью при доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдром Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, дефиците глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, алкоголизме, беременности, в период лактации, в пожилом возрасте. Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.

Взрослые, включая пожилых и детей старше 12 лет:
По 0,5-1 г, через 1-2 часа после еды с большим количеством жидкости через 4-6 часов, максимальная суточная доза до 4 г в сутки.
Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Не принимайте более 8 таблеток в течение 24 часов.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами.

Дети:
Суточная доза с 3 до 6 лет (от 15 до 22 кг) — 1 г, до 9 лет (до 30 кг) — 1,5 кг, до 12 лет (до 40 кг) — 2 г. Кратность назначения — 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом — не менее 4 ч.
Если симптомы сохраняются, обратитесь к врачу.

Не превышайте указанную дозу. Если Вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

Препарат не рекомендуется применять более пяти дней как обезболивающее и более трех дней как жаропонижающее без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия. При возникновении необычных симптомов следует обратиться к врачу.

Симптомы:
Бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки). При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Токсическое действие препарата у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение:
Пострадавшему следует сделать промывание желудка в течение первых 4-х часов отравления, принять адсорбенты (активированный уголь) и обратиться к врачу, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

ВО ИЗБЕЖАНИЕ ТОКСИЧЕСКОГО ПОРАЖЕНИЯ ПЕЧЕНИ ПАРАЦЕТАМОЛ НЕ СЛЕДУЕТ СОЧЕТАТЬ С ПРИЕМОМ АЛКОГОЛЬНЫХ НАПИТКОВ, А ТАКЖЕ ПРИНИМАТЬ ЛИЦАМ, СКЛОННЫМ К ХРОНИЧЕСКОМУ ПОТРЕБЛЕНИЮ АЛКОГОЛЯ.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Взаимодействие: препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (барбитураты, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировках.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Совместное использование с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает нефротоксический эффект.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки и мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а холестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Препарат может снижать активность урикозурических препаратов.

источник

Белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде.

Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Быстро всасывается из ЖКТ , связывается с белками плазмы. T1/2 из плазмы 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

Боли слабой и умеренной интенсивности (головная и зубная боль, мигрень, боль в спине, артралгия, миалгия, невралгия, меналгия), лихорадочный синдром при простудных заболеваниях.

Гиперчувствительность, нарушение функций почек и печени, алкоголизм, детский возраст (до 6 лет).

Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) и вероятность поражения печени гепатотоксичными препаратами. Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность.

Симптомы: в первые 24 ч — бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области; через 12–48 ч — повреждения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых).

Лечение: назначение метионина внутрь или в/в введение N-ацетилцистеина.

Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.

Название Значение Индекса Вышковского ®
Парацетамола таблетки 0,5 г 0.0797
Цефекон ® Д 0.0595
Тайленол ™ 0.053
Ацетаминофен 0.0487
Парацетамол 0.0391
Эффералган ® 0.0342
Панадол ® 0.0332
Перфалган 0.0325
Панадол ® таблетки растворимые 0.0189
Калпол ® 0.0168
Детский Панадол 0.0154
Акамол-Тева 0.013
Парацетамол-УБФ 0.0063
Детский Тайленол ™ 0.0054
Памол 0.0051
Ифимол 0.0028
Парацетамола сироп 2,4% 0.0026
Парацетамол детский 0.0026
Мексален 0.0025
Парацетамол 250 Берлин-Хеми 0.0017
Тайленол ™ для младенцев 0.0017
Парацетамол (Ацетофен) 0.0011
Парацетамол МС 0.0009
Парацетамол-Хемофарм 0.0009
Далерон 0.0008
Фебрицет 0.0007
Парацетамол 120 Берлин-Хеми 0.0007
Панадол ® джуниор 0.0006
Лупоцет 0.0005
Апап 0.0005
Парацетамол-ратиофарм 0.0005
Парацетамол Каби 0.0005
Проходол ® 0.0004
Проходол ® детский 0.0003
Парацетамол-ЛекТ 0.0003
Апотель 0.0003
Альдолор 0.0002
Парацетамол-Альтфарм 0.0002
Ксумапар 0.0001
Парацетамол Авексима 0.0001
Санидол 0.0001
Парацетамол Роутек 0.0001
Парацетамол Медисорб
Парацетамол-Алиум
Парацетамол Велфарм
Парацетамол-ЭКО

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

источник

Парацетамол
Paracetamolum
Парацетамол
Химическое соединение
ИЮПАК N-(4-гидроксифенил)ацетамид
Брутто-формула C₈H₉NO₂
CAS 103-90-2
PubChem 1983
DrugBank 00316
Классификация
Фармакол. группа Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства [1]
АТХ N02BE01
МКБ-10 M 15 15. , M 16 16. , M 17 17. , M 18 18. , M 19 19. , M 25.5 25.5 , M 54.3 54.3 , M 79.1 79.1 , N 94.6 94.6 , R 50 50. , R 51 51. , R 52.2 52.2 [1]
Лекарственные формы
капсулы, порошок для приготовления раствора, раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, сироп, суппозитории ректальные, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые [2]
Способ введения
перорально , Ректальное введение препаратов , Внутривенное вливание и внутримышечно
Другие названия
«Ацетофен», «Далерон», «Калпол», «Панадол», «Перфалган», «Проходол», «Стримол», «Флютабс», «Цефекон Д», «Эффералган» [2]
Парацетамол на Викискладе

Парацетамо́л (лат. Paracetamolum ) — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы анилидов, оказывает жаропонижающее действие. В западных странах известен под названием Acetaminophen (APAP). Название образовано как сокращение от полного названия в химической номенклатуре: параацетиламинофенол.

Является широко распространённым центральным ненаркотическим анальгетиком, обладает довольно слабыми противовоспалительными свойствами. Вместе с тем при приёме больших доз может вызывать нарушения работы печени, кровеносной системы и почек. [3] Риск нарушений работы данных органов и систем увеличивается при одновременном принятии спиртного, поэтому лицам, употребляющим алкоголь, рекомендуют употреблять пониженную дозу парацетамола.

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетин быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина. Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остаётся безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей [6] и включён ВОЗ, наряду с ибупрофеном, в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств» [7] [8] .

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. [1] Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода — 1,4; кипящая вода — 5; этанол — 14,4; хлороформ — 2; ацетон — растворим; диэтиловый эфир — слегка растворим; бензол — нерастворим. [9]

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. [10] Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году. [11] Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии, привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р-нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году [12] [13] , но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. [11] В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина, другого производного анилина. [14] Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. [15] Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты. [11]

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. [15] В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. [16] В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. [17] [18] [19] Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита — фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. [20] Это привело к «повторному открытию» парацетамола. [11] Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов. [15]

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп ( Sterling-Winthrop Co. ), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин [15] . В 1955 году в США компанией McNeil Laboratories начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) — слово tylenol произошло от сокращения para-acetylaminophenol [21] . В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году, тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин» раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline.

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина. Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм, в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой, анальгином, кодеином, кофеином и другими препаратами.

Парацетамол содержится более, чем в 500 препаратах, отпускаемых как по рецепту, так и без рецепта в США [22] .

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола — самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе [23] .

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na + и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный [24] .

Абсорбция — высокая, максимальная концентрация (Cmax) 5–20 мкг/мл , время достижения максимальной концентрации (TCmax) 0,5–2 часа . Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг .

Около 97% препарата метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов (глюкуронида и сульфата парацетамола), 17% подвергается гидроксилированию с образованием восьми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.

Период полувыведения (T½) — 1–4 часа . Выводится почками в виде метаболитов, около 3% — в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T½ [2] .

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний, болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и 12-перстной кишки. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе). Прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин. ), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, период новорождённости ( до 1 мес. ), беременность (третий триместр).

Почечная и печёночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, сахарный диабет (для сиропа), хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия или гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. , язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori , длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), беременность (если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца), период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст ( до 3 мес. ) [2] .

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально [2] .

Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг ): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10–15 мг/кг , максимальная суточная доза — до 60 мг/кг . Кратность назначения — до 4 раз в сутки [25] .

Максимальная продолжительность лечения 5–7 дней . При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.

Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства [26] .

Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency ) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвящённых влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей» [6] .

Учёными из университета Огайо было установлено, что приём парацетамола ослабляет испытываемый человеком эмоциональный отклик. Из 82 человек, рассматривавших набор фотографий спустя час после приёма таблетки, уровень эмоциональности снимков по 10-балльной шкале, оцененный испытуемыми, принявшими парацетамол, составил в среднем 5.85, в то время как аналогичное значение в контрольной группе, принявшей плацебо, равнялось 6.76 [27] [28] [29] [30] . Более ранние исследования канадских учёных показали сходный результат. [31] .

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный приём парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведёт к отравлению, сопровождающемуся тяжёлым поражением печени. Причина — истощение запасов глутатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приёме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин — ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин — дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя [32] .

Имеются данные, что тяжёлая гепатотоксичность у взрослых может развиться уже при разовой дозе 7,5 г парацетамола [33] .

Бесконтрольный приём парацетамола часто становится причиной желудочно-кишечных кровотечений, для лечения которых требуется госпитализация. В некоторых случаях наступает летальный исход [22] .

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Одним из важных преимуществ парацетамола является большая широта терапевтической дозы. Рекомендованная суточная доза препарата по 2 табл. (0,5 г) 4 раза в день, что составляет (4 г). В то же время пороговая доза, при которой возможно поражение печени, — (15 г) 30 табл., а смертельный исход — только при суточном приёме (20 г) 40 табл.. Но даже при передозировке парацетамола реально повреждение печени возникало только в 3,9 % случаев, а смертность составила 0,9 % (данные медицинских учреждений США). Таким образом, при элементарном соблюдении дозировок и правил приёма препарата, изложенных в инструкции, имеющейся в каждой упаковке, приём токсической дозы парацетамола практически исключается.

В настоящее время в Великобритании проводятся публичные консультации Министерства Здравоохранения и производителей лекарственных средств о возможности намеренного злоупотребления ограниченным количеством потребителей препаратами анальгетиков в целом. В связи с этим, Министерство Здравоохранения Великобритании намерено также провести консультации с населением в целях получения дополнительной информации об особенностях применения данных препаратов, что позволит выработать рекомендации по оптимизации структуры фармацевтического рынка анальгетических средств. Что касается попыток суицида с помощью препаратов парацетамола, то, во-первых, использование с этой целью психотропных препаратов или рецептурных анальгетиков происходит гораздо чаще, а во-вторых, любое лекарственное средство или химическое вещество в определённой дозировке может быть смертельно и, следовательно, применяться для попыток суицида.

По состоянию на июль 2014 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола [2] :

источник

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.

Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотригином умеренно повышается выведение ламотригина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Хронический активный алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).

источник

активное вещество — парацетамол 500.0 мг,

вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), натрия крахмала гликолят, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста.

Анальгетики. Анальгетики — антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол.

Фармакокинетика

Парацетамол – быстро и практически полностью всасывается (96%) из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tcmax) составляет 30 мин. — 2 часа, максимальная концентрация (Cmax) парацетамола — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — около 15%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах (менее 5%) выделяется с грудным молоком. Исследованиями установлено, что парацетамол не обладает генотоксическим и тератогенным эффектом.

Парацетамол метаболизируется в печени (90-95%): большая его часть вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При передозировке парацетамола и недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только около 3% в неизмененном виде. Период полувыведения (T 1/2) колеблется от 1 до 4 часов.

Фармакодинамика

Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффекты путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе. Обладает слабой противовоспалительной активностью.

Парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Не оказывает влияния на вводно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника.

— болевой синдром: при головной боли, мигрени, зубной боли, боли в

горле, боли в пояснице, боли в мышцах, боли в суставах, болезненных

— лихорадочный синдром (в качестве жаропонижающего средства) при

инфекционно-воспалительных заболеваниях, ОРВИ, гриппе

Препарат принимают внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 40 кг: разовая доза — 500 мг – 1,0 г (1-2 таблетки) до 4 раз в сутки. Максимальная разовая доза – 1,0 г. Интервал между приемами не менее 4 часов. Максимальная суточная доза — 4,0 г.

Детям от 6 до 12 лет: разовая доза – 250 мг – 500 мг (1/2 – 1 таблетка) до 3-4 раз в сутки. Интервал между приемами не менее 4 часов. Максимальная суточная доза — 1,5 г — 2,0 г.

Продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней.

Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача. Не рекомендуется превышать указанные дозы препарата, а также комбинировать с любыми другими парацетамол содержащими препаратами.

— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, редко —

ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса- Джонсона, Лайелла)

— тошнота, рвота, боли в эпигастрии

— тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия

— бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой или гиперчувст-вительностью к аспирину или другим НПВП)

— повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому

— тяжелая печеночная и почечная недостаточность

Холестирамин: уменьшает абсорбцию парацетамола. Поэтому не рекомендуется принимать холестирамин в течение одного часа до приема парацетамола.

Метоклопрамид и домперидон: ускоряют поглощение парацетамола. Тем не менее, не следует избегать одновременного применения этих препаратов.

Варфарин: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина и других кумаринов при длительном и регулярном использовании в комбинации с парацетамолом, что может привести к повышенному риску кровотечения. Разовые дозы парацетамола не оказывают существенного влияния на действия антикоагулянтов.

Хлорамфеникол: повышение концентрации в плазме хлорамфеникола при совместном назначении с парацетамолом.

Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих ЦНС, ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке парацетамолом.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, омепразол, макролидные антибиотики) снижают гепатотоксичность парацетамола, так как замедляется всасывание парацетамола. Вследствие чего рекомендуется принимать парацетамол не ранее чем через два часа после применения циметидина, омепразола.

Не рекомендуется принимать с другими парацетамолсодержащими препаратами.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии, почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат пациентам с нарушением функции печени или почек.

Следует с осторожностью назначать препарат при доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдроме Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, в пожилом возрасте.

Парацетамол не рекомендуется применять в качестве обезболивающего препарата для лечения хронических болей на протяжении длительного времени.

При сохранении клинических симптомов более 3 дней или ухудшении состояния необходима консультация врача.

При передозировке даже при отсутствии клинических симптомов пациенты должны быть срочно госпитализированы, так как общее состояние может не соответствовать тяжести передозировки и поражению органов.Применение в педиатрической практике

В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.

Беременность и период лактации

В случае применения парацетамола при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.

Парацетамол выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, что не является противопоказанием к грудному вскармливанию.

Однако препарат следует принимать только по назначению врача.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боли в животе, бледность кожных покровов. Через 1-2 суток определяются признаки поражения печени: болезненность в правом подреберье, повышение активности «печёночных» ферментов в крови. Гепатотоксическое действие препарата у взрослых возможно после приема 10 г и более парацетамола. В тяжёлых случаях развивается печёночная недостаточность, кровотечение, энцефалопатия и коматозное состояние. Острая почечная недостаточность с острым папиллярным некрозом может развиться при отсутствии тяжелого поражения печени, проявляется болью в поясничной области, гематурией, протеинурией.

Лечение: прекратить приём препарата и немедленно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка и приём энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан) при передозировке в течение 1 часа. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является N-ацетилцистеин, лечение которым возможно в течение 24 часов после приема парацетамола. Однако, максимальный протективный эффект достигается в течение 8 часов после введения антидота. Возможно применение метионина.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные упаковки помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

В каждую коробку вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности.

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г.Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, Республика Казахстан,

источник

Обладает жаропонижающим, обезболивающим и слабым противовоспалительным действием. Выпускается фармакологической промышленностью под торговыми названиями: Парацетамол, Парацет, Панадол, Рапидол, Эффералган и другими, входит в состав разных комбинированных лекарственных средств.

Международное название: paracetamol; ацетаминофен; пара-ацетаминофенол; N-(4-гидроксифенил)-ацетамид; 4-гидроксиацетанилид.

Парацетамол инактивирует циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2) преимущественно в центральной нервной системе, что влияет на центр терморегуляции и центр боли – уменьшает возбуждение центра терморегуляции в гипоталамусе, повышает порог болевой чувствительности. С этим связаны два его основных действия: жаропонижающее и обезболивающее. Противовоспалительное действие у парацетамола незначительное, так как в очаге воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют инактивирующее действие парацетамола на ЦОГ.

После приёма внутрь парацетамол достигает максимальной концентрации в крови через 30-60 минут. Не раздражает слизистой оболочки желудка. Всасывается в верхних отделах кишечника.

Жаропонижающий эффект развивается на протяжении 2 часов с момента приёма препарата и продолжается 3-4 часа.

Период полувыведения составляет у людей с нормальной функцией печени 2-4 часа (у Рапидола Ретард — 10 ч), с нарушением функции печени – 8-12 часов.

Метаболизируется парацетамол в печени, в основном путём коньюгации с глюкуроновой и серной кислотой с образованием нетоксичных метаболитов глюкорангида и сульфата парацетамола.

В меньшем количестве образуются ещё два метаболита, которые обладают токсическим действием. Это парааминофенол и N-ацетилбензохинон.

Под влиянием парааминофенола образуется метгемоглобин – форма гемоглобина, в которой железо окислено до степени окисления +3. Метгемоглобин не способен переносить кислород тканям. Чем больше метгемоглобина, тем более выражено кислородное голодание тканей.

N-ацетилбензохинон обладает повреждающим действием по отношению к клеткам печени, вызывая их некроз (омертвение). При применении парацетамола в терапевтических дозах N-ацетилбензохинон обезвреживается глутатионом и после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой выделяется почками. При приёме в высоких дозах (выше 150 мг парацетамола / кг веса тела) возникает дефицит глутатиона и повышается уровень N-ацетилбензохинона, что может привести к некрозу ткани печени. N-ацетилбензохинон образуется по влиянием цитохрома P450. Поскольку концентрация цитохрома P450 максимальна в гепатоцитах третьей зоны печеночной дольки, то некроз клеток печени при применении парацетамола в высоких дозах локализуется именно в этой зоне печеночной дольки. У детей в связи с незрелостью системы цитохрома P450, практически весь парацетамол метаболизируется сульфатным и глюкуронидным путями, а незначительное количество выводится в неизмененном виде. Это объясняет низкую частоту поражения печени у детей при передозировке парацетамола по сравнению со взрослыми.

Выводится парацетамол из организма с мочой, в основном в виде метаболитов, в основном, в виде глюкуроновых конъюгатов (60–80%) и сульфоконъюгатов (20–30%) и незначительно в неизменном виде (3-5 %). 90% принятой дозы выводится из организма через почки в течение первых 24 часов. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина Максимальная суточная доза составляет:

  1. для взрослых 4 г/сут;
  2. для детей в возрасте от 12 до 15 лет (с весом тела 41-50 кг) – 3,0 г/сут;
  3. для детей в возрасте от 8 до 12 лет (с весом тела 26-40 кг) – 2,0 г/сут;
  4. для детей в возрасте от 7 до 10 лет (с весом тела 21-25 кг) – 1,5 г/сут;
  5. для детей в возрасте от 2 до 6 лет (с весом тела 13-20 кг) – 1,0 г/сут;
  6. для детей в возрасте от 1,5 до 2 лет (с весом тела 11-12 кг) – 0,75 г/сут;
  7. для детей в возрасте от 6 до 18 месяцев (с весом тела 7-10 кг) – 0,5 г/сут;
  8. для детей в возрасте от 3 до 6 месяцев (с весом тела меньше 7 кг) – 0,375
  • для детей в возрасте до 3 месяцев – 0,2 г/сут.
  • Продолжительность курса лечения составляет 5-7 дней, для детей – 3 дня.

    1. Аллергическая реакция
    2. Тошнота, неприятные ощущения, боль в области желудка.
    3. Почечная колика.

    При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо немедленно прекратить прием препарата и проинформировать лечащего врача.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Возможно токсическое повреждение печени, почек при совместном приёме с фенитоином, барбитуратами, зиксорином, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепресантами, алкоголем.

    При совместном приёме с алкоголем возможно развитие острого панкреатита (воспаления поджелудочной железы).

    Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) уменьшают риск токсического действия парацетамола на клетки печени.

    Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина).

    Барбитураты (снотворные) уменьшают жаропонижающее действие.

    Метоклопрамид увеличивает, а холестирамин уменьшает скорость всасывания парацетамола.

    Усиливает действие спазмолитиков.

    При одновременном приёме с противосудорожными средствами терапевтический эффект парацетамола выражен слабее.

    Выпускается парацетамол фармакологической промышленностью под торговыми названиями:

    1. ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOLUM) в виде:
      1. таблеток по 0,2 г, 0,325 г, 0,5 парацетамола в таблетке;
      2. капсул по 0,325 г, 0,5 г в капсуле;
      3. сиропа, 5 мл сиропа содержит 0,125 г парацетамола (для детей в возрасте до 3 лет);
      4. суппозиториев ректальных, по 0,08 г, або 0,17 г, або 0,33 г парацетамола в 1 суппозитории.
    2. ПАРАЦЕТ ДЛЯ НОВОРОЖДЕННЫХ (PARACET FOR INFANTS) в виде суспензии для детей в возрасте от 3 месяцев до 3 лет. 0,8 мл суспензии содержит 0,08 г парацетамола
    3. ПАРАЦЕТ ДЛЯ ДЕТЕЙ (PARACET FOR CHILDREN) в виде сиропа для детей в возрасте от 1 года до 14 лет. 5 мл сиропа (1 чайная ложка) содержит 0,16 г парацетамола.
    4. РАПИДОЛ® (RAPIDOL) в виде таблеток по 0,125 г, 0,25 г, 0,5 г парацетамола в таблетке.
    5. РАПИДОЛ® РЕТАРД в виде таблеток по 0,5 г парацетамола в таблетке.
    6. ПАНАДОЛ (PANADOL), ПАНАДОЛ АКТИВ (PANADOL ACTIVE) в виде таблеток по 0,5 г парацетамола в таблетке.
    7. ПАНАДОЛ СОЛЮБЛ (PANADOL SOLUBLE) в виде шипучих таблеток по 0,5 г парацетамола в таблетке.
    8. ПАНАДОЛ БЕБІ (PANADOL BABY) в виде суспензии, 5 мл суспензии содержит 0,12 г парацетамола.
    9. ЭФФЕРАЛГАН (EFFERALGAN) в виде:
      1. таблеток по 0,5 г парацетамола в таблетке;
      2. шипучих таблеток по 0,540 г микрокапсулированного парацетамола в таблетке, что соответствует 0,5 г парацетамола;
      3. капсул по 0,5 г парацетамола в капсуле;
      4. порошка в пакетике по 0,08 г парацетамола в пакетике;
      5. суппозиториев ректальных, по 0,08 г, 0,15 г парацетамола в 1 суппозитории.

      Другие торговые названия парацетамола:

      • А: Адол, Акамол-Тева, Алка-Зельтцер плюс, Альдолор, Аминадол, Апап, Ацетаминофен, Ацетомай,
      • Б: Бартел драгз, Биндард,
      • В: Вольпан,
      • Д: Дайнафед ЕХ, Дайнафед юниор, Далерон, Дафалган, Деминофен, Доло, Доломол,
      • И: Ифимол,
      • К: Калпол, Калпол 6 плюс, Ксумапар,
      • Л: Лекадол, Лупоцет,
      • М: Медипирин 500, Мексален,
      • Н: Напа, Ново-Джесик,
      • О: Опрадол,
      • П: Памол, Парамол, Пасемол, Пацимол, Перфалган, Пиранол, Пиримол, Проходол,
      • С: Санидол, Сифенол, Стримол,
      • Т: Тайленол, Тайленол детский, Тайленол для младенцев,
      • Ф: Фебрицет, Флютабс,
      • Ц: Цефекон Д.

    Ваши отзывы о применении лекарственных препаратов, содержащих Парацетамол Вы можете разместить ниже.

    источник

    Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

    Формула: C8H9NO2, химическое название: N-(4-Гидроксифенил)ацетамид.
    Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ анилиды.
    Фармакологическое действие: жаропонижающее, анальгезирующее.

    Парацетамол уменьшает возбудимость центра терморегуляции в гипоталамусе и ингибирует продукцию простагландинов.

    При приеме внутрь парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, (в основном в тонкой кишке, путем пассивного транспорта). Максимальная концентрация достигается в течение 10-60 минут. Парацетамол широко распределяется в основном в жидких средах и тканях организма (кроме спинномозговой жидкости и жировой ткани). С белками парацетамол связывается примерно на 10%. Метаболизируется парацетамол в основном в печени путем конъюгации с сульфатом, конъюгации с глюкуронидом и окисления с участием цитохрома P450 и смешанных оксидаз печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения парацетамола равен 1-3 часа. Период полувыведения у больных с циррозом печени увеличивается. Выводится парацетамол преимущественно с мочой в виде метаболитов (около 5% выводится в неизмененном виде).

    Слабые и умеренные боли (зубная и головная боль, боль в спине, мигрень, артралгия, невралгия, миалгия, меналгия); лихорадочный синдром во время простудных болезней.

    Парацетамол принимается внутрь (независимо от приема пищи) и вводится ректально, пациенты старше 12 лет до 4 раз в сутки по 0,5–1 г; максимальная разовая доза парацетамола равна 1 г, суточная – 4 г, длительность терапии составляет 5–7 дней.
    Дети: от 3 месяцев до 1 года — 24–120 мг, 1–6 лет — 120–240 мг, 6–12 лет — 240–480 мг в течение 3 дней до 4 раз в сутки.

    Возможность передозировки парацетамолом увеличивается у больных с алкогольными болезнями печени нецирротического характера. При продолжительном использовании парацетамола нужен мониторинг функционального состояния печени, а также картины периферической крови.

    Гиперчувствительность, алкоголизм, нарушения функционального состояния почек и печени.

    Парацетамол через плацентарный барьер проникает и выделяется с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях не было выявлено мутагенное, тератогенное, эмбриотоксическое действие парацетамола. При необходимости использования парацетамола во время беременности и в период грудного вскармливания нужно хорошо оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка или плода.

    Агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, почечная колика, интерстициальный гломерулонефрит, асептическая пиурия, аллергические кожные высыпания.

    При совместном использовании парацетамола с индукторами микросомальных ферментов печени и препаратами, которые обладают гепатотоксическим воздействием, повышается риск токсического влияния парацетамола на печень. При совместном использовании парацетамола с антикоагулянтами возможно повышение протромбинового времени. При совместном использовании с антихолинергическими препаратами возможно снижение всасывания парацетамола. При совместном использовании с пероральными контрацептивами возможно снижение анальгетического действия парацетамола. При совместном использовании парацетамола с урикозурическими препаратами снижается эффективность последних. При совместном использовании с активированным углем уменьшается биодоступность парацетамола. При совместном использовании парацетамола с диазепамом возможно снижение выведения диазепама. Есть данные о возможности повышения миелодепрессивных эффектов зидовудина при совместном использовании с парацетамолом. Есть случаи развития токсического воздействия парацетамола при совместном использовании с изониазидом, фенобарбиталом. При совместном использовании с фенитоином, карбамазепином, примидоном, фенобарбиталом снижается эффективность парацетамола, это обусловлено увеличением его метаболизма и выведения из организма. При использовании колестирамина в течение 1 часа после приема парацетамола возможно снижение всасывания последнего. При совместном использовании парацетамола с ламотригином увеличивается выведение последнего из организма. При совместном использовании с метоклопрамидом, этинилэстрадиолом возможно повышение всасывания парацетамола и увеличение его содержания в плазме крови. При совместном использовании с пробенецидом возможно снижение клиренса парацетамола; с сульфинпиразоном, рифампицином – возможно увеличение клиренса парацетамола из-за повышения его метаболизма в печени.

    При передозировке парацетамолом появляются: в первые сутки — тошнота, бледность, боли в абдоминальной области, рвота; через 0,5 – 2 суток — повреждения печени и почек с развитием печеночной недостаточности (кома, энцефалопатия, летальный исход), панкреатит, сердечные аритмии. Поражение печени у взрослых возможны при приеме 10 г парацетамола. Необходимо введение внутривенно N-ацетилцистеина или назначение внутрь метионина.

    Акамол-Тева
    Альдолор
    Апап
    Ацетаминофен
    Далерон
    Детский Панадол
    Детский Тайленол™
    Ифимол
    Калпол®
    Ксумапар
    Лупоцет
    Мексален
    Памол
    Панадол
    Панадол джуниор
    Панадол таблетки растворимые
    Парацетамол
    Парацетамол (Ацетофен)
    Парацетамол 120 Берлин-Хеми
    Парацетамол 250 Берлин-Хеми
    Парацетамол детский
    Парацетамол МС
    Парацетамол-АКОС
    Парацетамол-Альтфарм
    Парацетамол-ЛекТ
    Парацетамол-ратиофарм
    Парацетамол-УБФ
    Парацетамол-Хемофарм
    Парацетамола сироп 2,4%
    Парацетамола таблетки 0,2 г
    Парацетамола таблетки 0,5 г
    Перфалган
    Проходол®
    Проходол® детский
    Санидол
    Стримол
    Тайленол™
    Тайленол™ для младенцев
    Фебрицет
    Цефекон® Д
    Эффералган

    Также парацетамол входит в состав комбинированных препаратов.

    источник



    Источник: cabcentr.ru


    Добавить комментарий