Пенициллин порошок инструкция по применению

Пенициллин порошок инструкция по применению

Состав и форма выпуска. Phenoxymethylpenicillinum kalicum 278 мг, что соответствует Phenoxymethylpenicillinum 250 мг (440 000 ME) в 1 таблетке, или Phenoxymethylpenicillinum kalicum 556 мг, что соответствует Phenoxymethylpenicillinum 500 мг (880 000 ME) в 1 таблетке. Вспомогательные вещества. Saccharum lactis, croscarmelosum natricum, talcum, magnesium stearas, cellulosum microcrystallisatum.

Фармакологическое действие. V-Пенициллин относится к бактерицидным кислотоустойчивым пероральным пенициллиновым антибиотикам. Противомикробное действие пенициллина обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки микроорганизма. В этом процессе принимают участие следующие механизмы: соединение беталактамового лекарства с специфическими для пенициллинов протеинами (penicillinbinding proteins РВР-1 и РВР-3), ингибиция синтеза клеточной стенки транспептидизации пептидоглюкана. Это активирует автолитические ферменты в клеточной стенке, которые в конечном счете повреждают клеточную стенку и клетку умерщвляют.

Фармакокинетика. Феноксиметилпенициллин устойчив к действию желудочной кислоты, поэтому его можно назначать внутрь. Максимум концентрации в плазме достигается уже через 1 час после приема натощак, после еды только через 2 часа, причем она может быть даже на 50 % ниже по сравнению с приемом натощак. Затем концентрация феноксиметилпенициллина в крови быстро уменьшается. Пенициллин распределяется во все ткани и жидкости организма, в том числе плевральной, перикардиальной и суставной жидкости.
Концентрации пенициллина в тканях равны концентрации в сыворотке, только в глазах, предстательной железе и в центральной нервной системе концентрации ниже.
V-Пенициллин соединяется с белками плазмы в 65-80 %, антибиотик поступает в центральную нервную систему в 5 %, в желчи концентрируется даже 200 %, в костях до 10 %, в бронхиальном секрете 45-50 %, в внеклеточной жидкости 20-40 %, в мягкой ткани 20-40 %.
Феноксиметилпенициллин выделяется почками, 10 % принятого количества клубочковой фильтрацией и 90 % тубулярной секрецией. Приблизительно 30-40 % перорально принятой дозы выделяется в течение 6 часов в мочу без изменений. Биологический полупериод колеблется в пределах 0,5-1 часа, однако, он значительно пролонгируется при нарушениях почечных функций, напр. у новорожденных или у пожилых больных

Показания к приему V- пенициллина 250 мг, 500 мг. V-Пенициллин используют в терапии бактериального фарингита и пневмококкового воспаления легких, инфекций кожи и мягких тканей в том случае, если они вызваны пневмококками, стафилоккоками и стрептококками группы А, в терапии бактериального эндокардита, ревматической лихорадки, рожистого воспаления, некротизирующего ульцерозного гингивостоматита и других инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.
Антибактериальный спектр препарата включает пиогенные и остальные гемолитические стрептококки, пневмококки, гонококки и менингококки, листерии, Erysipelothrix insidosa, коринобактерии, палочки сибирской язвы, актиномицеты, клостридии тетануса и другие анаэробные клостридии, моракселлу, Treponema pallidum, большинство штаммов лептоспир.
Реже V-Пенициллин влияет на Streptococcus viridans (активен в отношении приблизительно 70-80 % штаммов) и на энтерококки (20-40 % штаммов). В высоких концентрациях в сыворотке после приема больших доз, в моче и при назначении обычных количеств, V-Пенициллин оказывает действие и на некоторые грамотрицательные кишечные палочки, напр. Escherichia coli, ползучие формы протея и сальмонеллы.
За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков и пневмококков к пенициллину.

Режим дозирования. Стрептококковый тонзиллофарингит: Детям с массой тела менее 25 кг назначают по 250 мг через каждых 8 часов.
Детям с массой тела 25-40 кг назначают по 250-500 мг через каждых 8 часов. Подросткам и взрослым с массой тела менее 70 кг назначают по 500 мг через каждых 8 часов. Препарат принимают в течение 10 суток. Стрептококковое импетиго или пиодермии: V-Пенициллин принимают по той же схеме, что и при стрептококковом тонзиллофарингите, но только в 7-дневном курсе лечения. Вторичная профилактика ревматической лихорадки: Детям и взрослым назначают по 250 мг через каждых 12 часов сроком на 5 лет и больше. Терапия 1-ой стадии лимского бореллиоза: Назначают по 30 мг/кг массы тела в сутки, разделяя дозу в три приема. Принимают в течение 3-4 недель.

Продолжение парентеральной терапии пневмококкового воспаления легких: Взрослым назначают по 500-750 мг каждых 6 или 8 часов.
В других показаниях обычно назначают детям младше 14 лет по 250-500 мг каждых 8 часов, лицам старше 14 лет по 500-750 мг через каждых 8 часов. Препарат принимают не менее 5-7 суток, при заболевании, вызванном бета-гемолитическими стрептококками 7-40 суток.
Согласно клиническому опыту на сегондняшний день рекомендуется назначать V-пенициллин первых два дня в дозе 750 мг через каждых 8 часов, в последующие дни через каждых 12 часов. Целесообразно комбинировать назначение V-пенициллина с приемом витамина С. У лиц пожилого возраста с почечной недостаточностью продлевается биологический полупериод феноксиметилпенициллина приблизительно до 4 часов, поэтому следует соблюдать менее частые интервалы между приемом отдельных доз.

Препарат предназначается для приема внутрь. Таблетку принимают за пол часа до еды или 2 часа после еды, запивают водой или фруктовым соком.

Противопоказания при применении V-пенициллина 250 мг, 500 мг. Абсолютным противопоказанием назначения V-пенициллина является повышенная чувствительность к пенициллиновым и цефалоспориновым антибиотикам и все состояния, которые отрицательно влияют на всасывание препарата из пищеварительного тракта (рвота, понос). Относительным противопоказанием являются аллергические заболевания (астма, крапивница), желудочно-кишечные заболевания (также в анамнезе — ульцерозный колит, регионарный энтерит, колит, вызванный антибиотиками). Инфекционный мононуклеоз считают тоже относительным противопоказанием назначения V-пенициллина, так как у пациентов, принимающих пенициллин чаще развиваются кожные высыпания. Учитывая факт, что V-пенициллин, аналогично как большинство пенициллинов, выделяется почками, необходимо у пациентов с нарушениями почечных функций или уменьшить дозу, или удлинить интервал дозировки.

Предупреждение. Большинство нежелательных действий обусловлено повышенной чувствительностью. Аллергия к феноксиметилпенициллину, как правило, перекрещивается с аллергией к другим пенициллинам, иногда и к цефалоспоринам.
В крайне редких случаях (у 0,05 % больных) могут возникнуть аллергические реакции в форме типического анафилактического шока. Иногда возможны симптомы, похожие на сывороточное заболевание: крапивница, лихорадка, отеки суставов, ангионевротический отек, интенсивный зуд и затрудненное дыхание. Обычно эти симптомы возникают в течение первых 7-10 суток после начала терапии. Из остальных нежелательных действий развиваются различного рода кожные высыпания, поражение слизистой оболочки рта, лихорадка, межуточный нефрит, эозинофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия и другие гематологические расстройства, васкулит.
После перорального приема больших доз пенициллина могут возникнуть осложнения в пищеварительном тракте, напр. тошнота, рвота, понос.
Токсические симптомы после приема пенициллина практически не встречаются. Только в исключительных случаях у пациентов, принимающих большие дозы пенициллина (более 12 г пенициллина в сутки) наблюдались признаки раздражения коры головного мозга в результате поступления пенициллина в центральную нервную систему.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Бактериостатические лекарства (хлорамфеникол, эритромицин, сульфонамиды, тетрациклины) могут взаимодействовать с бактерицидным действием пенициллинов в терапии менингита и других заболеваний, при которых важно быстрое развитие бактерицидного эффекта.
Холестирамин и колестипол снижают всасывание перорально принятого пенициллина.
Пенициллины снижают эффективность контрацепции стимулированием метаболизма эстрогенов или также ослаблением их энтеропеченочной циркуляции, что приводит к нерегулярному менструальному циклу, межменструальному кровотечению и к нежелательной беременности.
Пробенецид снижает тубулярное выделение пенициллинов. Тем самым увеличиваются их концентрации в плазме, пролонгируется их биологический полупериод и нарастает риск токсичности.

Беременность и вскармливание грудью. Пенициллины проникают через плацентарный барьер и поступают в материнское молоко, где их концентрация достигает 3-15 % концентрации в сыворотке.
V-Пенициллин включен в группу антибиотиков, которые не оказывают нежелательное влияние на мать или ребенка. Если исключить возможные аллергические реакции, он является подходящим антибиотиком, применяемым в период беременности или вскармливания грудью.

Особые указания. Пенициллины относят к группе безопасных лекарств, вероятность влияния которых на концентрацию внимания нулевая.

Побочные эффекты. Побочное действие встречается приблизительно в 5 % случаев, аллергические реакции наблюдаются в 2-5 %. Прием больших доз V-Пенициллина может вызвать крапивницу, лихорадку, эозинофилию, артралгию, ангионевротический отек, лейкопению, панцитопению и повышенную кровоточивость вследствие нарушения функции тромбоцитов, а также тромбоцитопению.
Многократно увеличенные дозы могут оказать повреждающее действие на центральную нервную систему, особенно у детей и пожилых больных на фоне нарушения функции почек.
При терапии сифилиса в 50 % может иметь место реакция Яриш-Герксгеймера в результате высвобождения эндотоксина. Симптомы этой реакции — лихорадка, повышенная потливость, головная боль, даже коллапс. При применении больших доз из-за поступления значительного количества калия возникает риск гиперкалиемии.

Передозировка. При внутривенной аппликации смертельная доза LD50 составляет у мышей 4 000 000 МЕ/кг, что соответствует в перерасчете приблизительно 300 000 000 ME у человека. В настоящее время не существует специфического противоядия, терапия интоксикации симптоматическая и вспомогательная. Удалить феноксиметил-пенициллин из крови можно гемодиализом.

Доклинические данные по отношению к безопасности препарата. Безопасность препарата проверена достаточно длительным применением в клинической практике.

Несовместимость.Препарат предназначается для приема внутрь, производится только в лекарственной форме таблеток. Физическая или химическая несовместимость при смешивании препарата в растворы вливания не актуальна.

Условия хранения.Хранить в сухом месте, при температуре 15-25 °С, беречь от света.

Применение препарата пенициллин v словакофарма только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Смотрите также:

У нас также читают:

Наши партнеры



Источник: www.MedicInform.net


Добавить комментарий

Adblock
detector