Пилокарпин фармакодинамика

Пилокарпин фармакодинамика

Инструкция по медицинскому применению препарата

Содержание статьи:

Описание фармакологического действия

Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.

Показания к применению

Глаукома, тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело.

Форма выпуска

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 10 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 5 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; тюбик-капельница 1.3 мл пачка картонная 5;

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) 5 мл с крышкой-капельницей пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл коробка (коробочка) картонная 50;

Фармакодинамика

При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств.

У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы.

При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%.

Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч.

Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин.

Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе.

Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов.

В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия.

Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде.

Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

Использование во время беременности

На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Побочные действия

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

Способ применения и дозы

В офтальмологической практике — 1 или 2% раствор 2–4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь.

Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

Передозировка

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Взаимодействия с другими препаратами

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления.

Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости).

В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Меры предосторожности при приеме

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности.

С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Пилокарпин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Пилокарпин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Пилокарпин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

S01ED51 (Тимолол в комбинации с другими препаратами)
S01EB51 (Пилокарпин в комбинации с другими препаратами)
S01EX (Прочие противоглаукомные препараты)
S01EB01 (Pilocarpine)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ПИЛОКАРПИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

26.002 (Противоглаукомный препарат — м-холиномиметик)
26.001 (Противоглаукомный препарат)

Фармакологическое действие

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.

Фармакокинетика

При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

ПИЛОКАРПИН: ДОЗИРОВКА

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Лекарственное взаимодействие

Антагонизм по отношению к м-холиноблокаторам (в т.ч. к атропину).

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при беременности и в период лактации не проводилось.

ПИЛОКАРПИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При местном применении: редко — головная боль; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).

Показания

Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания

Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.

Особые указания

С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: pilocarpinе;

1 мл капель содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: кислота борная, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика. При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30-40 минут. Период полувыведения из глаза — 1,5-2 часа, тем не менее, действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 часов. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы — 30 минут.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Показания к применению:

Длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, катаракте, обратимому помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.

Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.

Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).

Противопоказания:

Ирит, иридоциклический криз, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка не желательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы.

Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, лицам молодого возраста с миопией высокой степени. Острые воспалительные заболевания тканей глаза. Аллергические реакции на компоненты препарата и в анамнезе.

Передозировка:

Первые симптомы передозировки — тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль. С появлением данных симптомов препарат отменяют. Лечение передозировки симптоматическое. Атропин, тропикамид могут применяться как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности или кормления грудью возможно лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.

Препарат не применяют детям.

Условия хранения:

Срок годности. 3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 5 мл или 10 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Стимулирует М-холинорецепторы угла передней камеры глаза, что приводит к увеличению угла передней камеры и повышению проницаемости трабекулярной зоны, что в свою очередь увеличивает отток водянистой влаги из передней камеры глаза. Уменьшает продукцию водянистой влаги. Вызывает спазм папиллярной мышцы, приводящий к миозу (продолжительностью от 3 до 8 ч), а также спазм цилиарной мышцы, что вызывает спазм аккомодации (продолжительностью от 1 до 2 ч).
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимальных значений через 30 мин. Период полувыведения из тканей глаза составляет 1,5-2,5 ч, однако индуцированное им снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 4-14 ч. Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге глаза, но выводится при ее оттоке. Пилокарпин быстро гидролизуется в сыворотке крови и печени до неактивной формы. Период полувыведения из плазмы крови — менее 30 мин.

Показания к применению препарата Пилокарпин

Открытоугольная и закрытоугольная глаукома , в том числе острый приступ глаукомы ; для достижения миоза (при хирургических вмешательствах, с диагностической целью, при передозировке мидриатиков).

Применение препарата Пилокарпин

Начальная доза — по 1 капле 1% р-ра в каждый глаз 2-6 раз в сутки; дозу можно изменять в зависимости от тяжести глаукомы и индивидуальной реакции на пилокарпин. При необходимости пилокарпин можно сочетать с блокатором β-адренорецепторов. При остром приступе закрытоугольной глаукомы закапывают по 1 капле 5 раз с интервалом 1 мин, затем 5 раз с интервалом 5 мин, затем каждые 30 мин в комбинации с ацетазоламидом внутрь или парентерально.

Противопоказания к применению препарата Пилокарпин

Ирит, увеит, повышенная чувствительность к пилокарпину, а также состояния, при которых нежелательно развитие миоза.

Побочные эффекты препарата Пилокарпин

Кратковременная колющая боль в глазу, гиперемия, ощущение жжения, нарушение сумеречного зрения , спазм аккомодации (особенно у пациентов молодого возраста), головная боль , слезотечение, редко — контактный аллергический конъюнктивит и блефарит. Возможны системные побочные эффекты: саливация, брадикардия, усиление бронхоспазма. Длительное применение пилокарпина может вызывать развитие фолликулярного конъюнктивита и обратимого помутнения хрусталика. Описаны случаи отслоения сетчатки , уплотнения или образования кисты радужной оболочки при применении миотических средств.

Особые указания по применению препарата Пилокарпин

Пилокарпин следует с особой осторожностью применять у больных с отслоением сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией. Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации, в связи, с чем больных следует предупредить об опасности управления автотранспортом в ночное время. Возможный спазм аккомодации влияет на видение отдаленных предметов.

Передозировка препарата Пилокарпин, симптомы и лечение

Пилокарпин в виде глазных капель безопасен вследствие небольшой системной биодоступности и быстрого выведения из кровотока. Назначение 20 капель 1% р-ра в течение 1 ч не вызывало развития выраженных системных побочных эффектов. Наиболее вероятны тошнота и брадикардия. Лечение симптоматическое. В качестве специфического антидота можно применять атропин. При выраженной брадикардии или при возникновении асистолии вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.

Список аптек, где можно купить Пилокарпин:

  • Санкт-Петербург

10954 0

Pilocarpine
М-холиномиметики

Форма выпуска

Капли глазные 1%о, 2%, 6% Табл. 5 мг

Механизм действия

Пилокарпин непосредственно стимулирует М-холинорецепторы.

Основные эффекты

■ Усиливает секрецию желез (слюнных, потовых, кишечника, поджелудочной и др.), стимулирует мукозные клетки дыхательных путей.
■ Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузырей, матки) и глаза.
■ Вызывает сужение зрачка глаза, снижает внутриглазное давление.
■ Замедляет сердечный ритм.

Наиболее выражено действие ЛС на мышцы глаза. Пилокарпин вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза, улучшает отток водянистой влаги из глаза, в итоге снижается внутриглазное давление и улучшается трофика тканей глаза.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч.

Метаболизируется в синапсах и в плазме крови с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 составляет 0,76—1,35 ч, его длительность увеличивается пропорционально дозе. Экскретируется в основном почками, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Показания

■ Пониженная секреторная активность слюнных желез.
■ Сухость слизистой оболочки полости рта (ксеростомии).

Способ применения и дозы

При ксеростомии применяют внутрь 1% раствор по 4—6 капель 1—2 р/сут во время или после еды. Таблетки по 5 мг принимают внутрь, во время или после еды, запивая 1 стаканом воды, 3 р/сут (последний прием совмещают с вечерним приемом пищи); курс — 4—8 недель. Максимальная суточная доза — 30 мг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Ирит, циклит, иридоциклит, кератит.
■ Состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно.
■ Миопия высокой степени.

Не следует назначать пилокарпин:
■ при бронхиальной астме;
■ в детском, подростковом и юношеском возрасте (до 18 лет).

Пилокарпин противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Предостережения, контроль терапии

В некоторых случаях при назначении пилокарпина наблюдается преходящее ухудшение зрения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. пилокарпин может вызвать ощущение близорукости.

На период лечения необходим отказ от кормления грудью.

Побочные эффекты

При приеме внутрь:
■ озноб;
■ потливость;
■ головокружение;
■ миоз, спазм аккомодации;
■ астения;
■ ощущение прилива крови к лицу;
■ усиление секреции, в т.ч. саливации;
■ тошнота;
■ рвота;
■ боли в животе;
■ диарея;
■ бронхоспазм;
■ учащение мочеиспускания;
■ брадикардия;
■ дисфагия;
■ изменение голоса;
■ затруднение дыхания.

Передозировка

Симптомы: значительное усиление М-холиномиметических эффектов с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: промывание желудка, введение атропина (0,5—1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3—1,0 мг п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости; мониторинг частоты сердечных сокращений, АД, дыхательной функции.

Взаимодействие

Синонимы

Изоптокарпин (Бельгия), Офтан Пилокарпин (Финляндия), Пилогель (США), Пилокарпинлон (Россия), Пилокарпин-Ферейн (Россия), Пилокарпин (Венгрия, Египет, Италия, США), Пилокарпин оптифильм (Египет), Саладжен (Нидерланды), Хумакарпин (Венгрия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян



Источник: slonam.ru


Добавить комментарий