Препараты левоцетиризина

Препараты левоцетиризина

Энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100%. TCmax — 0.9 ч, Cmax — 207 нг/мл. Объем распределения — 0.4 л/кг. Связь с белками — 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. T1/2 — 7-10 ч. Общий клиренс — 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течени 96 ч. Выводится почками (85.4%). При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80%), T1/2 — удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.



Источник: bz.medvestnik.ru


Добавить комментарий