Применение лоперамида

Применение лоперамида

Содержание статьи:

Состав лекарственного средства

действующее вещество: loperamidе;

1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета или желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул — порошок белого цвета без запаха.

Название и местонахождение производителя

ООО «Стиролбиофарм».

Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.

Фармакологическая группа

Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.

Код АТС A07D A03.

Лоперамид оказывает противодиарейной действие. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению перистальтики. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. В отличие от других опиоидных агонистов, лоперамид связывает кальмодулин — белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не имеет морфиноподобного действия на центральную нервную систему, присущей другим опиатоподобного агонистам, не имеет центрального действия, так как практически не проникает везде гематоэнцефалический барьер; не вызывает страсти и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее количество побочных явлений. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.

При пероральном введении Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Через 1:00 после приема 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% — в печени, 0,04% — в мозгу (в терапевтических дозах практически не влияет на центральную нервную систему). Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4:00; период полувыведения (Т ½) составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 часа). В объеме 5% лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25% — с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% Лоперамид снова выводится в кишечник, в объеме 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровне Лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.

У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:

  • острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и лихорадкой;
  • язвенным колитом в случае обострения
  • бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella, Campylobacter и тому подобное;
  • псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
  • запором, заболеваниями с нарушением перистальтики (паралитический илеус).

Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении

Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.

При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.

У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.

Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.

Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Применяют взрослым и детям старше 6 лет.

Острая диарея:

начальная доза — 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем — 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула.

Срок лечения острой диареи — до 5 дней.

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Хроническая диарея:

начальная доза — 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей — 1 капсула (2 мг) ежедневно эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг — 12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической диарее для взрослых — 8 капсул (16 мг) для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела).

Передозировка

Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные эффекты

Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны

со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта и боли в нижней части живота, диспепсия, тошнота и рвота, илеус, метеоризм, запор, нарушение дефекации, мегаколон и токсический мегаколон, крайне редко — кишечная непроходимость;

Коротко объяснить, от чего Лоперамид, можно в нескольких словах. Это лекарство против поноса. Средство замедляет кишечную перистальтику, помогает избавиться от диареи. Препарат не рекомендуется принимать в тех случаях, когда причиной жидкого стула являются инфекционные заболевания ЖКТ.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы и таблетки Лоперамид — лекарства в твердом виде. Капсулированная форма имеет желатиновую оболочку, легкорастворимую в ЖКТ. Содержимое в виде порошка хорошо смешивается с пищевыми массами. Таблетки легче делить, если нужно использовать половину дозу или меньше.

В составе двух лекарственных форм содержание активного ингредиента — лоперамида гидрохлорида — составляет 2 мг. Капсулы и таблетки по 10 шт. упакованы в блистеры из металлической фольги и прозрачного пластика. В одной картонной коробочке — 2 блистера.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Антидиарейное лекарство воздействует непосредственно на кишечную стенку, вызывает сокращение мышц в составе оболочки. Основной эффект — снижение тонуса и перистальтики. Также Лоперамид замедляет сам процесс движения переваренной или полупереваренной пищи.

Лекарственное средство усиливает напряжение кольцевой мышцы прямой кишки. Благодаря повышению тонуса, лучше удерживаются каловые массы, реже возникают позывы к дефекации. Замедляется выведение жидкости из кишечника, поэтому лучше всасываются вода, ионы макро- и микроэлементов.

Антидиарейное средство действует быстро, повышает плотность и уменьшает частоту стула.

Препарат в основном действует в кишечнике. Лечебный эффект быстро развивается после приема Лоперамида и сохраняется в среднем 5 часов. Активный ингредиент частично всасывается и проникает в кровь. Лоперамида гидрохлорид поступает в печень и метаболизируется. Менее 1% попадает в системный кровоток. Через 11–12 часов половина метаболитов выводится со стулом.

От чего помогает Лоперамид?

Средство принимают при диарее острого и хронического течения. Причинами жидкого стула, кроме инфекций, являются необычные и новые продукты в рационе, нерегулярное питание, различные нарушения всасывательной функции кишечника. Поносом сопровождаются пищевая аллергия и непереносимость продуктов (это не одно и то же), прием некоторых лекарств.

Вместе с фекалиями и рвотными массами из организма выводятся патогенные микробы, их яды. Лоперамид тормозит процесс, не влияя на его причину. Поэтому лечение диареи при острых кишечных инфекциях (ОКИ) этим средством считается нецелесообразным. Врачи назначают промывания ЖКТ и клизмы для ускорения выведения микробов и токсинов.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования несколько отличается в первые и последующие дни болезни. Обязательно принимают во внимание возраст пациента.

Лечение поноса Лоперамидом:

  • Начальная доза для взрослого при острой диарее — 2 таблетки, что соответствует 4 мг лоперамида гидрохлорида.
  • В последующем, если сохраняются симптомы, нужно пить по 1 таблетке после каждой дефекации.
  • Начальная доза для взрослого при хронической диарее — 2 мг.
  • В последующем рекомендуется подбирать дозировки.

Нормальным считается стул 1 или 2 раза в сутки. Если акт дефекация происходит реже, то уменьшают дозу или прекращают лечение, при условии, что нормализуется консистенция стула. Максимально допустимое количество таблеток в сутки для взрослых — 8 шт.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет дают ½ таблетки 3 либо 4 раза в сутки. Такого режима дозирования нужно придерживаться в течение 3 суток. Если ребенок старше 6 лет, то дают по одной капсуле или таблетке трижды в день. Подростки 9–12 лет могут пить по 1 таблетке 4 раза в сутки. При нормализации стула прекращают лечение.

Активный ингредиент частично проникает в грудное молоко. По этой причине не рекомендуется лечить диарею Лоперамидом в период грудного вскармливания. Исследование влияния средства на плод и ребенка не проводилось. Специалисты принимают во внимание свойства и фармакокинетику лекарства. Лоперамид при беременности разрешено принимать в том случае, если терапия принесет матери более ощутимую пользу, по сравнению с потенциальным негативным воздействием на плод или ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование нескольких препаратов может привести к изменению лечебных и побочных действий. Лоперамид взаимодействует с наркотическими обезболивающими средствами. Применение антидиарейного лекарства вместе с опиоидными анальгетиками создает риск появления тяжелого запора. По этой же причине не следует одновременно пить несколько препаратов от поноса.

Лоперамид взаимодействует с антиаритмическими средствами, противогрибковыми препаратами — итраконазолом, кетоконазолом. Некоторые лекарства облегчают прохождение молекул лоперамида гидрохлорида через гематоэнцефалический барьер. В результате может повысится концентрация этого вещества в ЦНС.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Следует избегать прима Лоперамида в случае гиперчувствительности к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам. Антидиарейное лекарство в форме капсул не дают ребенку до 6 лет, таблетки — до 4 лет.

Другие противопоказания:

  • острая диарея с лихорадкой, прожилками зелени и крови в стуле;
  • угнетение и отсутствие перистальтики ЖКТ;
  • сальмонеллезы и другие ОКИ;
  • метеоризм в тяжелой форме;
  • кишечная непроходимость;
  • дивертикулы в кишечнике;
  • острый язвенный колит;
  • запоры.

Лечение антидиарейным средством может сопровождаться побочными явлениями. Наиболее распространенные — метеоризм, запор, сухость во рту, тошнота — развиваются у 1 человека из 10. Очень редко (у одного из ста тысяч людей) появляются сонливость, диспепсия, аллергические реакции в виде кожной сыпи.

При передозировке возможно появление нарушений координации движений, сонливости, гипертонуса мышц. Опаснейшее последствие несоблюдения дозы приема Лоперамида — кишечная непроходимость. Антидотом является налоксон. Пострадавшему нужно промыть желудок и дать кишечный сорбент (Активированный уголь или Энтеросгель).

Стоимость таблеток, выпускаемых компанией «Озон Фарм», составляет всего 9–10 рублей. Капсулы Лоперамид-Акрихин можно приобрести в аптеках по цене около 60 рублей. Для сравнения приведем стоимость оригинального лекарства Имодиум — 460 рублей (20 шт.) Также содержат 2 мг лоперамида, препараты Лопедиум и Диара (капсулы и жевательные таблетки).

Аналоги лекарств с идентичным составом имеют одни и те же показания, режим дозирования и противопоказания.

Лихорадка, примеси гноя и крови в стуле указывают на бактериальную инфекцию ЖКТ. В этих случаях нежелательно принимать Лоперамид. При ОКИ лучше принимать Энтерофурил или Экофурил. Активный ингредиент нифуроксазид обладает противомикробным и антидиарейным эффектом. Выпускают суспензию Энтерофурил для детей раннего возраста.

Что лучше, Лоперамид или Имодиум?

Основная польза таблеток для лечения диареи — нормализация стула. Чтобы отдать предпочтение тому или другому препарату, следует узнать состав, показания и способы применения. Лоперамид импортного или отечественного производства — дженерик. Из этого можно сделать вывод о том, что его цена ниже, по сравнению с оригинальным лекарством.

Лоперамид намного дешевле Имодиума, хотя активный ингредиент и его содержание в таблетках или капсулах не отличаются.

Производители оригинального препарата создали фармацевтическую композицию, выполнили все необходимые клинические исследования. Затем появились усовершенствованные формы. Например, таблетка для рассасывания Имодиум растворяется во рту за несколько секунд. Водой запивать не надо. Достаточно положить таблетку на язык, подождать пару секунд, затем проглотить со слюной.

Выбирая между Лоперамидом или Имодиумом, что лучше принять при диарее, нужно помнить особенность активного ингредиента в составе препаратов. Лоперамида гидрохлорид останавливает понос, однако может навредить при бактериальном или вирусном заболевании ЖКТ. Жидкий стул при острых кишечных инфекциях способствует удалению из организма патогенов и токсинов.

Лоперамид — часто применяемое средство от диареи. Важно правильно использовать препарат, соблюдать режим дозирования. Неконтролируемый прием приводит к запорам. В период лечения антидиарейным средством необходимо пить больше жидкости.

Диарея у человека может возникнуть по разным причинам, и длится такое состояние несколько дней. Для нормализации стула сейчас существует много препаратов. Все их нужно применять по назначению врача, следуя инструкции. Особенно это важно при приеме препарата «Лоперамид», передозировка которого может привести к кишечной непроходимости или остановке сердца. Но все равно это лекарство является на данный момент самым популярным противодиарейным средством.

Особенности лечения диареи

Диарея, которая многим известна как понос, является одной из самых распространенных разновидностей расстройств кишечника. В норме стул у человека должен быть 1-3 раза в день. А испражнения должны быть оформленными. Если же в туалет человек ходит чаще, при этом кал жидкий, можно говорить о диарее. Это не самостоятельное заболевание, а симптом, сопровождающий многие патологии.

Но диарея может быть также хронической. При этом понос возникает периодически и длится это состояние дольше недели. Такое случается при панкреатите, колите, болезни Крона, синдроме раздраженного кишечника и других патологиях. Обычно при этом диарея сопровождается другими симптомами поражения ЖКТ.

Опасность диареи в том, что она приводит к большим потерям жидкости организмом. Такое обезвоживание очень серьезно и может закончиться летальным исходом. Поэтому понос нужно начинать лечить как можно раньше. Но делать это рекомендуется правильно, в соответствии с причиной. Например, при отравлении, инфекционных заболеваниях или при панкреатите нельзя просто устранять понос, так как он помогает выводить из организма бактерии и токсины. В таких случаях лечение диареи должно быть комплексным.

Общая характеристика препарата

Одним из самых распространенных средств для симптоматического лечения диареи являются капсулы «Лоперамид». Применение их оправдано для устранения острого поноса, вызванного аллергией или стрессом. В остальных случаях препарат назначают только в составе комплексного лечения. Объяснить это можно особенностями действующего вещества препарата. Оно было создано бельгийскими учеными в 60-х годах 20 века. Вещество лоперамид относится к опиатам, хотя немного отличается от них по особенностям действия. В отличие от остальных опиатов, оно не воздействует на ЦНС, не снимает боль и не вызывает угнетения нервной системы. Действие лоперамида распространяется только на рецепторы кишечника. Поэтому препарат на его основе «Имодиум» с 70-х годов стал активно использоваться для лечения диареи.

Сейчас вещество лоперамид входит в состав нескольких лекарств от поноса. Оно является недорогим по стоимости, поэтому такие препатаы обычно стоят дешево. Например, купить упаковку «Лоперамида» в аптеке можно по цене около 20 рублей. Продается препарат без рецепта. По этой причине, а также благодаря тому, что он обладает высокой эффективностью, «Лоперамид» очень популярен. Выпускается препарат в капсулах и таблетках, содержащих по 2 мг действующего вещества. Можно найти в продаже также «Лоперамид Акрихин», инструкция к которому отмечает его более высокую эффективность. Ведь это средство в виде капсул содержит лоперамида гидрохлорид и вспомогательные вещества, усиливающее его действие.

Особенности действия препарата

Чтобы вылечить диарею, нужно устранить ее причины. Но иногда еще необходимо нормализовать перистальтику кишечника и всасывание жидкости в нем. Именно на это направлено действие «Лоперамида». Передозировка его по этой причине может привести к кишечной непроходимости. Кроме того, метаболизируется и выводится препарат печенью, поэтому его большое количество может привести к нарушениям ее функций.

Основное действие «Лоперамида» направлено на угнетение перистальтики кишечника. В результате этого тормозится выработка простагландинов и замедляется продвижение пищи по кишечнику. Снижается также всасывание воды и электролитов. Это способствует нормализации процесса формирования каловых масс. Кроме того, «Лоперамид» повышает тонус анального сфинктера, что не дает испражнениям выходить часто и уменьшает позывы к дефекации. Еще одним действием препарата является его способность замедлять секреторную функцию пищеварительного тракта. Все это способствует нормализации стула. Результат после приема препарата наступает быстро — в течение 20-30 минут, а длится до 6 часов.

Показания к применению препарата

Применение «Лоперамида Акрихин» и его разновидности в таблетках показано при диарее различной этиологии. Используют препарат как самостоятельно, так и в составе комплексного лечения. Но стоит помнить, что он не влияет на причину поноса, а только снимает симптомы. Показаниями для применения «Лоперамида» могут стать такие патологии:

  • пищевое отравление;
  • кишечная инфекция;
  • синдром раздраженного кишечника;
  • дисбактериоз;
  • энтеровирусная или ротавирусная инфекция;
  • нарушение всасывания пищи при изменении климата или привычного питания;
  • диарея из-за аллергической реакции, после приема лекарственных препаратов или стресса;
  • хронические заболевания ЖКТ, сопровождающиеся расстройством стула.

Противопоказания

Очень опасна передозировка «Лоперамидом», поэтому применять его нужно с большой осторожностью. Прежде всего, не рекомендуется пить это лекарство дольше 2-3 дней. Кроме того, есть определенные противопоказания, которые ограничивают применение «Лоперамида»:

  • беременность, особенно в первом триместре;
  • период кормления грудью, так как препарат проникает в молоко;
  • детям до 12 лет;
  • при наличии индивидуальной непереносимости действующего вещества;
  • тяжелые патологии печени;
  • язвенное поражение слизистой, дивертикулез, непроходимость кишечника;
  • вздутие живота неясной этиологии;
  • гастрит, панкреатит, язвенная болезнь в период обострения.

Не рекомендуется принимать «Лоперамид» при поносе, вызванном дизентерией и другими серьезными инфекциями. Ведь он замедляет вывод каловых масс, что может привести к распространению инфекции. Кроме того, этот препарат не сочетается с некоторыми антибиотиками.

Побочные действия

Если принимать «Лоперамид» правильно, он хорошо переносится. Но так как относится это средство к группе опиатов, оно не может быть полностью безопасным. Инструкция по применению к капсулам «Лоперамид» предупреждает о возможности появления таких побочных эффектов:

  • сыпь, крапивница;
  • головокружение;
  • желудочковая аритмия и другие проблемы с работой сердца;
  • тошнота, рвота;
  • боли в животе;
  • кишечные колики;
  • метеоризм;
  • сонливость или бессонница;
  • сухость во рту;
  • задержка мочи.

Чаще всего такие реакции возникают при передозировке препаратом.

Как принимать «Лоперамид»

Лучше всего использовать этот препарат по назначению врача. Только здоровые люди могут принимать его самостоятельно 1-2 дня при диарее, вызванной перееданием, изменением климата или стрессом. В остальных случаях только врач может определить, как принимать «Лоперамид», сколько дней его пить, с какими лекарствами сочетать. Обычно рекомендуют первый раз выпить 2 таблетки или капсулы препарата. Потом нужно принимать по 1 штуке после каждого акта дефекации, если стул жидкий. Но нельзя пить больше 16 мг в сутки, а это 8 таблеток.

При хронической диарее инструкция по применению «Лоперамида» взрослым рекомендует пить по 2 таблетки 3-4 раза в день. Длительность лечения определяется индивидуально врачом. Если стула нет более 12 часов или он стал оформленным, лечение препаратом необходимо прекратить. Если же на протяжении двух суток никакого улучшения не наблюдается, необходимо прервать лечение и обратиться к врачу.

К чему приводит передозировка

Обычно при соблюдении рекомендаций врача никаких проблем не возникает. Но при длительном приеме или превышении суточной дозы может возникнуть передозировка лоперамидом. Кроме кишечной непроходимости, такое состояние может сопровождаться другими явлениями. Это сужение зрачков, нарушение координации движений, судороги, сонливость, нарушение дыхания. Возможно развитие симптомов угнетения работы нервной системы, состояние ступора. Если возникла передозировка препаратом, необходимо принять активированный угол в расчете 1 таблетка на 10 кг веса тела пациента. После этого рекомендуется промыть желудок. Если это не помогает, нужно обратиться к врачу. Есть препарат, являющийся антагонистом лоперамида — это «Налоксон». Его вводят внутримышечно, он быстро устраняет симптомы передозировки. Но возможно, его потребуется ввести второй раз, так как лоперамид выводится из организма за 12 часов.

«Лоперамид» детям

Инструкция по применению рекомендует принимать препарат только после 12 лет. Но врачи иногда назначают его в более младшем возрасте. Хотя при этом применяются только таблетки, их легче разломить и отмерить нужную дозировку. Только врач может определить, нужно ли ребенку принимать препарат и в какой дозировке. Ни в коем случае не назначают его малышам до 6 лет из-за риска развития серьезных побочных действий.

Обычно рекомендуют сначала дать ребенку 1 таблетку, потом — по половинке. В сутки детям до 8 лет можно выпить до 4 мг, а с 9 до 12 — 6 мг. Но применять в детском возрасте препарат можно только по строгим показаниям. Врачи в последнее время стараются его не назначать, так как ученые обнаружили, что лоперамид может вызывать паралитический сколиоз. Ведь он кроме повышения тонуса анального отверстия может повышать тонус скелетных мышц поясницы.

Особенности применения

Хотя этот препарат не оказывает влияния на ЦНС, он может вызывать замедление реакции. Поэтому при лечении нужно постараться избегать управления транспортными средствами и другими опасными механизмами. Принимать «Лоперамид» необходимо только по назначению врача, точно соблюдая дозировку. При комплексном лечении нельзя сочетать препарат с другими средствами из группы опиоидов или с анальгетиками. Это может привести к передозировке и вызвать кишечную непроходимость. Запрещено также принимать «Лоперамид» вместе с некоторыми антибиотиками, антигистаминными средствами и препаратами, стимулирующими моторику кишечника. Именно поэтому препараты для комплексного лечения должны назначаться врачом.

Аналоги препарата

Препарат «Лоперамид» — не единственное средство на основе этого компонента. Выпускается сейчас несколько лекарств против диареи, содержащих лоперамида гидрохлорид. Они бывают в таблетках, капсулах, жевательных таблетках, в сиропе или каплях. Самыми известными являются такие препараты:

  • «Имодиум».
  • «Лопедиум».
  • «Диаре».
  • «Энтеробене».
  • «Суприлол».
  • «Ларемид».

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие — антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.0587
0.0283

Лоперамид – симптоматический препарат, применяемый для лечения хронической и острой диареи.

Фармакологическое действие

Лоперамид снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, тормозит перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого, оказывая противодиарейное действие.

Лоперамид начинает действовать быстро и оказывает свое терапевтическое действие на протяжении 4-6 часов.

Форма выпуска

Лоперамид выпускают в виде:

  • Таблеток Лоперамид по 2 мг, по 10, 20, 30 или 50 штук в упаковке;
  • Капсул по 2 мг, 10, 20 или 30 штук в упаковке;
  • Желатиновых желтых твердых капсул Лоперамид Акри, содержащих внутри белый порошок с действующим веществом – лоперамида гидрохлоридом. Каждая капсула содержит 2 мг действующего вещества, вспомогательные вещества – тальк, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кукурузный крахмал. По 10 или 20 штук в упаковке.

Также лоперамид как действующее вещество входит в состав других лекарственных средств, таких как Диара и Имодиум.

Показания к применению Лоперамида

Лоперамид применяют при:

  • При нарушении всасывания и метаболизма, которые вызваны изменением режима питания либо привычного состава пищи, например, в путешествиях или при диетах;
  • Для регуляция стула при илеостоме;
  • При инфекционной диарее в качестве вспомогательного средства;
  • Как симптоматическое лечение хронической или острой диареи лучевой, аллергической, лекарственной или эмоциональной этимологии.

Противопоказания

Лоперамид по инструкции противопоказан к применению при:

  • Кишечной непроходимости;
  • Дивертикулезе;
  • Диарее на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта;
  • Гиперчувствительности;
  • Остром язвенном колите.

Лоперамид по инструкции противопоказан в первом триместре беременности. Также период лактации является противопоказанием к применению Лоперамида.

Лоперамид детям назначают не ранее 2 лет, Лоперамид Акри – с 6 лет.

Препарат назначают с осторожностью при печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Лоперамида

Капсулы и таблетки Лоперамида принимают внутрь не разжевывая.

При острой диарее первоначальная доза составляет 2 капсулы Лоперамид Акри (или 2 таблетки Лоперамида), а затем препарат принимают в случае жидкого стула после каждого акта дефекации. По инструкции Лоперамид нельзя принимать свыше 16 мг в день.

Взрослым при хронической диарее обычно назначают по 2 капсулы Лоперамид Акри в день, максимально – 8 капсул.

Детям Лоперамид назначают:

  • 4-8 лет – 3-4 раза в день по 1 мг на протяжении 3 дней;
  • 9-12 лет – 4 раза в день по одной таблетке Лоперамида на протяжении 5 дней.

Детям Лоперамид Акри назначают после 6 лет. При острой диарее начальная доза составляет 1 капсула, максимально – 8 мг.
В случае жидкого стула после каждого акта дефекации принимают по 1 капсуле, но не более 6 мг на 20 кг в день.

При отсутствии стула более 12 часов или после нормализации стула или прием Лоперамида по инструкции следует прекратить.

При передозировке при применении Лоперамида могут наблюдаться нарушения координации движений, ступор, сужение зрачков, сонливость, кишечная непроходимость, повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания. Для лечения этих симптомов применяют Налоксон и симптоматическую терапию.

Побочные действия

Различные побочные эффекты при применении Лоперамида обычно наблюдаются при длительном применении препарата в виде:

  • Электролитных нарушений;
  • Кишечных колик;
  • Рвоты;
  • Головокружения;
  • Тошноты;
  • Гастралгии;
  • Сонливости;
  • Гиповолемии;
  • Метеоризма;
  • Сухости во рту.

У детей Лоперамид чаще всего вызывает кожную сыпь и дискомфорт в животе.

Крайне редко Лоперамид по инструкции вызывает задержку мочи и кишечную непроходимость.

Если при применении Лоперамида в течение 2 суток не наступает улучшение, следует проверить на наличие инфекции, вызывающей диарею.

Если во время лечения появились запоры или вздутие живота, применение Лоперамида следует отменить.

Условия хранения

Препарат отпускается без рецепта врача, срок хранения Лоперамида – 4 года.

С уважением,



Источник: policom-rt.ru


Добавить комментарий