Производные нитрофурана механизм действия

Производные нитрофурана механизм действия

НИТРОКСОЛИН

5-НОК

Спектр активности

Основное клиническое значение имеет активность против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae (E.coli и др.).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, в мочу в основном попадают метаболиты. В целом фармакокинетика изучена недостаточно, а у детей не изучалась вообще.

Нежелательные реакции

  • Нейротоксичность: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатии.

  • Диспептические явления, диарея.

Показания

Противопоказания

  • Недоношенные и новорожденные.

  • Беременность.

  • Грудное вскармливание.

  • Тяжелые заболевания печени.

  • Заболевания периферической нервной системы.

  • Заболевания зрительного нерва.

  • Почечная недостаточность.

Предупреждение

Не следует назначать курсом более 10 дней.

МЕТРОНИДАЗОЛ

Клион, Метрогил, Трихопол, Флагил, Эфлоран

Наиболее часто применяемый нитроимидазол. Является основным антианаэробным препаратом, причем резистентность к нему анаэробов отмечается крайне редко.

Спектр активности

Простейшие:

трихомонады, лямблии, лейшмании, амебы, балантидии.

Анаэробы:

спорообразующие (клостридии, включая C.difficile); неспорообразующие (пептококк; пептострептококки; фузобактерии; бактероиды, включая B.fragilis), в том числе устойчивые к другим антианаэробным препаратам.

G.vaginalis. H.pylori. Кампилобактеры.

 

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность (80%) существенно не зависит от пищи. Очень хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ плаценту. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и стулом. T1/2 — 6-8 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции

  • Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, металлический вкус во рту).

  • Гематотоксичность (лейкопения, нейтропения).

  • Нейротоксичность (головная боль, нарушение координации движений, тремор, судороги).

  • Дисульфирамоподобный эффект.

Показания

  • Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.

  • Эрадикация H.pylori (обязательно в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).

  • C.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит).

  • Розовые угри (внутрь или местно).

  • Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.

  • Периоперационная антибиотикопрофилактика в абдоминальной хирургии и гинекологии.

ТИНИДАЗОЛ

Фазижин

Отличия от метронидазола:

Показания

  • Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.

  • Эрадикация H.pylori (обязательно в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).

  • C.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит).

  • Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.

  • Периоперационная антибиотикопрофилактика в абдоминальной хирургии и гинекологии.

К основным нитрофурановым препаратам относятся нитрофурал (фурацилин), нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин) и фуразолидон. Нитрофураны обладают широким спектром активности, который включает бактерии, вирусы, простейшие, и способны действовать на штаммы, устойчивые к некоторым антибиотикам. К ним редко развивается устойчивость микрофлоры. Основной проблемой при применении нитрофуранов является высокая частота нежелательных лекарственных реакций, а также отсутствие парентеральных лекарственных форм.

Спектр активности

Грам(+) кокки:

стрептококки, стафилококки (кроме MRSA); энтерококки, включая ванкомицинорезистентные штаммы.

Грам(-) палочки:

Е.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры и др.

Простейшие:

лямблии, трихомонады (фуразолидон).

Устойчивы анаэробы, Р.aeruginosa, протеи, серрации, ацинетобактеры.

Нежелательные реакции

  • Диспептические явления — чаще всего тошнота и рвота, поэтому нитрофураны следует принимать во время или после еды.

  • Гепатотоксичность.

  • Гематотоксичность.

  • Нейротоксичность — поражение ЦНС и периферического отдела, особенно при почечной недостаточности и длительных курсах (более 1,5 мес).

  • Легочные реакции — описаны при приеме нитрофурантоина:

а) острые (90%) — отек легких, бронхоспазм; б) хронические (10%) — пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания, лихорадкой, эозинофилией; чаще отмечаются у женщин старше 60 лет при длительном приеме.

Противопоказания

  • Беременность.

  • Возраст менее 1 мес.

  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

  • Тяжелая патология печени (фуразолидон).

  • Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).

Характеристика препаратов

НИТРОФУРАНТОИН

Фурадонин

Самый известный из нитрофуранов. Хорошо всасывается в ЖКТ (биодоступность около 100%), создает низкие концентрации в крови, высокие в моче. Т1/2 — около 1 ч. Эффект препарата усиливается при кислой реакции мочи и ослабляется при ее рН > 8.

Показания

  • Острый цистит.

  • Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.

Предупреждение

Не назначать при остром пиелонефрите, так как препарат не создает высокой концентрации в ткани почек.

ФУРАЗОЛИДОН

Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии, а также на лямблии и трихомонады.

В отличие от нитрофурантоина не создает терапевтических концентраций в моче. Метаболизируется в печени. Высокие концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника.

Ранее широко применялся при кишечных инфекциях, особенно у детей. Однако чувствительность микрофлоры к фуразолидону изучена недостаточно, контролируемые клинические исследования не проводились.

Показания

Предупреждение

Не назначать при инфекциях МВП.

Сульфаниламиды

Сульфаниламиды являются одним из старейших классов антибактериальных препаратов. За последние десятилетия они утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению. Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам.

Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между ними заключается в фармакокинетических свойствах, из которых наиболее существенными являются периоды полувыведения (табл. 8).

Таблица 8.КЛАССИФИКАЦИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ

Группы

Представители

Короткого действия (T1/2 < 10 ч)

«Сульфаниламид» (стрептоцид)* Сульфадимидин (сульфадимезин) Сульфакарбамид (уросульфан)

Средней длительности действия (T1/2 10-24 ч)

Сульфадиазин (сульфазин) Сульфаметоксазол

Длительного действия (T1/2 24-48 ч)

Сульфамонометоксин Сульфадиметоксин

Сверхдлительного действия (T1/2 > 48 ч)

Сульфаметоксипиридазин Сульфален Сульфадоксин

Не абсорбируемые в ЖКТ

Фталилсульфатиазол (фталазол) Сульфагуанидин (сульгин)

Для местного применения

Сульфадиазин серебра (дермазин)

Соединения с 5-аминосалициловой кислотой

Сульфасалазин

В скобках приведены основные торговые названия.



Источник: studfile.net


Добавить комментарий