Сероквель и алкоголь

Сероквель и алкоголь

Инструкция по применению:

Сероквель – антипсихотический (нейролептический) лекарственный препарат.

Содержание статьи:

Форма выпуска и состав

Сероквель выпускается в следующих формах:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг: двояковыпуклые, круглой формы, розовые, на одной из сторон видна гравировка «SEROQUEL 25» (в блистерах по 10 штук, в картонной упаковке шесть блистеров);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: двояковыпуклые, круглой формы, желтые, на одной из сторон видна гравировка «SEROQUEL 100» (в блистерах по 10 штук, в картонной упаковке шесть блистеров);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: двояковыпуклые, круглой формы, белые, на одной из сторон видна гравировка «SEROQUEL 200» (в блистерах по 10 штук, в картонной упаковке шесть блистеров).

Препарат также выпускается в упаковках, состоящих из комплекта таблеток с разными дозами действующего вещества: в блистерах по 10 штук, в картонной упаковке один блистер (6 таблеток розового цвета, 3 таблетки желтого цвета и 1 таблетка белого цвета).

Состав на одну таблетку:

  • действующее вещество: кветиапин – 25, 100 или 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (розовые таблетки), гипромеллоза, краситель железа оксид желтый (розовые и желтые таблетки).

Показания к применению

Сероквель применяют для лечения острых и хронических психозов (в том числе шизофрении), а также маниакальных и депрессивных состояний.

Противопоказания

Абсолютные:

  • детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность Сероквеля у данной возрастной группы не исследовались);
  • гиперчувствительность к кветиапину и/или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Сероквель применяют с осторожностью):

  • нарушения функции почек и/или печени;
  • сердечно-сосудистые заболевания;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • состояния, связанные с риском повышения артериального давления;
  • приступы судорог (в анамнезе);
  • пожилой возраст;
  • одновременное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT c ;
  • одновременное применение с кларитромицином, эритромицином, противогрибковыми средствами из группы азолов, ингибиторами протеаз и нефазодоном;
  • одновременное применение с алкоголем и препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

Способ применения и дозировка

Сероквель принимают внутрь два раза в сутки. Прием препарата не зависит от приема пищи.

  • острые и хронические психозы, в том числе шизофрения: в первый день – 50 мг, во второй – 100 мг, в третий – 200 мг, в четвертый – 300 мг. В дальнейшем суточная доза может варьировать в диапазоне 150–750 мг в зависимости от индивидуальной переносимости препарата и полученного эффекта. Максимальная доза составляет 750 мг в сутки;
  • маниакальные состояния: в первый день – 100 мг, во второй – 200 мг, в третий – 300 мг, в четвертый – 400 мг. К шестому дню доза может быть увеличена до 800 мг в сутки. Дозу следует повышать постепенно, не более чем на 200 мг в сутки. В дальнейшем суточная доза может варьировать в диапазоне 200–800 мг в зависимости от индивидуальной переносимости препарата и полученного эффекта. Как правило, эффективная доза Сероквеля составляет 400–800 мг в сутки. Максимальная доза – 800 мг в сутки;
  • депрессивные состояния: по 300 мг один раз в сутки (на ночь). В первый день суточная доза составляет 50 мг, во второй – 100 мг, в третий – 200 мг, в четвертый – 300 мг. Максимальная суточная доза – 600 мг (при ее увеличении клинического улучшения не отмечено).

Пациентам пожилого возраста Сероквель назначают в начальной дозе – 25 мг в сутки. Затем следует постепенно увеличивать дозу (на 25–50 мг в сутки), пока не будет достигнута эффективная доза. Скорее всего, она будет меньше аналогичной дозы для молодых пациентов.

При печеночной или почечной недостаточности лечение начинают с дозы 25 мг в сутки. Затем следует ежедневно увеличивать дозу на 25–50 мг до тех пор, пока не будет достигнута эффективная доза.

Побочные действия

  • пищеварительная система: диспепсия, сухость во рту, диарея или запор, боли в животе, транзиторное повышение активности ферментов печени;
  • дыхательная система: ринит;
  • сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия;
  • система кроветворения: нейтропения и/или бессимптомная лейкопения, эозинофилия (редко);
  • центральная нервная система и органы чувств: тревога, головная боль, головокружение, сонливость, злокачественный нейролептический синдром (редко), боль в ухе;
  • мочеполовая система: инфекции мочевыделительного тракта;
  • костно-мышечная система: боль в мышцах;
  • эндокринная система: незначительное снижение уровня гормонов щитовидной железы (обратимое, дозозависимое);
  • обмен веществ: небольшое повышение уровня триглицеридов и холестерина в крови;
  • дерматологические реакции: сухость кожи, сыпь;
  • прочие реакции: лихорадка, боли в пояснице и грудной клетке, астения, увеличение массы тела.

Особые указания

Отмену препарата Сероквель, особенно при применении в высоких дозах, проводят постепенно. В противном случае может возникнуть синдром отмены, который проявляется следующими симптомами: бессонница, тошнота, рвота, акатизия, дискинезия, дистония, обострение психотических расстройств.

При появлении признаков злокачественного нейролептического синдрома Сероквель следует отменить и провести соответствующее лечение.

В период беременности и кормления грудью применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери выше потенциально возможного риска для плода или ребенка. При назначении Сероквеля кормящей женщине грудное вскармливание необходимо прекратить.

Одним из побочных эффектов кветиапина является сонливость, поэтому в период лечения препаратом желательно отказаться от выполнения работы, связанной с необходимостью высокой скорости реакций и концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Эритромицин и кетоконазол теоретически могут повышать плазменную концентрацию кветиапина, увеличивая вероятность развития побочных эффектов.

При одновременном применении Сероквеля с барбитуратами, фенитоином, рифампицином и карбамазепином концентрация кветиапина в плазме крови снижается.

При совместном приеме с тиоридазином клиренс кветиапина может повыситься.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Антипсихотический препарат (нейролептик).
Препарат: СЕРОКВЕЛЬ
Активное вещество препарата: quetiapine
Кодировка АТХ: N05AH04
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационный номер: П №013468/01
Дата регистрации: 11.11.05
Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA UK Ltd. {Великобритания}

Форма выпуска Сероквель, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «Seroquel 25».

1 таб.
кветиапина фумарат
28.78 мг,
в т.ч. кветиапин
25 мг

Оболочка: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «Seroquel 100».

1 таб.
кветиапина фумарат
115.13 мг,
в т.ч. кветиапин
100 мг

Вспомогательные вещества: повидон, кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Оболочка: железа оксид желтый, титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «Seroquel 200».

1 таб.
кветиапина фумарат
230.26 мг,
в т.ч. кветиапин
200 мг

Вспомогательные вещества: повидон, кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Оболочка: титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Сероквель

Антипсихотический препарат (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам (по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами) в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и 1-адренорецепторам и менее активен по отношению к 2-адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Проявлял антипсихотическую активность в стандартных тестах.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин селективно уменьшает активность мезолимбических А10-допаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Клинические исследования (с применением Сероквеля в дозах 75-750 мг/сут) не выявили различий между Сероквелем и плацебо в частоте возникновения экстрапирамидных симптомов и сопутствующем использовании антихолинергических препаратов.

Сероквель не вызывает длительного повышения уровня пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Сероквеля или плацебо.

В клинических исследованиях Сероквель показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на 5HT2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Распределение

Кветиапин приблизительно на 83% связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика препарата.

кветиапина носит линейный характер, и не наблюдается разницы между мужчинами и женщинами.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени.

Установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина изофермент CYP3A4.

Основные плазменные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет приблизительно 7 ч. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с калом. Приблизительно 73% кветиапина выводится почками и 21% — с калом.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, Сmax и AUC кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения Сmax не изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Показания к применению:

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства;

Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства (в течение 8 недель).

Дозировка и способ применения препарата.

Сероквель следует принимать 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

Взрослым для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 750 мг.

Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем к 6 дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/сут.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 200 мг до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.

Для лечения депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель назначают 1 раз/сут на ночь. Рекомендуемая доза — 300 мг. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг. Максимальная суточная доза составляет 600 мг. Не отмечено клинического улучшения при увеличении дозы более 600 мг.

У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию Сероквелем с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

Побочное действие Сероквель:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — сонливость (17.5%), головокружение (10%); редко — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); очень редко — судороги. При длительном применении Сероквеля существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение Сероквелем.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор (9%), диспепсия (6%), сухость во рту (7%); повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ) в сыворотке крови (6%), а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов (на фоне лечения Сероквелем эти изменения, как правило, были обратимы).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия (сопровождающаяся головокружением), тахикардия (7%), обмороки; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения и/или нейтропения. Не отмечено случаев тяжелой нейтропении или агранулоцитоза у пациентов, принимавших Сероквель. При использовании Сероквеля в клинической практике лейкопения и/или нейтропения разрешалась после отмены препарата. Возможные факторы риска развития лейкопении и/или нейтропении включают в себя снижение числа лейкоцитов до начала терапии или имеющиеся в анамнезе указания на лейкопению и/или нейтропению, вызванную приемом лекарств.

Со стороны эндокринной системы: терапия Сероквелем связана с небольшим дозозависимым снижением уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общего Т4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-й и 4-й неделе терапии кветиапином без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии Сероквелем независимо от длительности лечения.

Аллергические реакции: редко — эозинофилия, аллергические реакции, включая ангионевротический отек.

Прочие: редко — периферические отеки, умеренная астения, ринит, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко — приапизм.

Сероквель может вызвать удлинение интервала QTс, взаимосвязи применения Сероквеля с постоянным увеличением QTс не выявлено.

Также сообщалось о следующих часто встречающихся (1/100) побочных явлениях — повышение АД, сердцебиение, дизартрия, фарингит, кашель, анорексия, повышенное потоотделение. Причинно-следственная связь данных побочных явлений с приемом Сероквеля не установлена.

Противопоказания к препарату:

Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеаз);

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и лактации.

Безопасность и эффективность применения Сероквеля у беременных женщин не установлены. Поэтому при беременности Сероквель можно применять только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Степень выведения кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать не кормить грудью во время приема Сероквеля.

Особый указания по применению Сероквель.

Следует соблюдать осторожность при назначении Сероквеля пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, а также пациентам пожилого возраста, при печеночной недостаточности, судорожных припадках в анамнезе.

Сероквель может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых).

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) — тошнота, рвота; редко — бессонница.

Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Возникновение ЗНС может быть связано с проводимым антипсихотическим лечением. Клиническая манифестация синдрома включает в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях Сероквель должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Сероквель или плацебо. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при терапии пациентов с судорожными приступами в анамнезе.

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTc. Однако при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.

Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, Сероквель должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, или алкоголем.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сероквель может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в т.ч. не рекомендуется управление автомобилем и другими движущимися средствами.

Передозировка препаратом:

Данные о передозировке Сероквеля ограничены. Описаны случаи приема Сероквеля в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки Сероквелем, приводивших к смерти или коме.

Симптомы: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.

Лечение: специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Взаимодействие Сероквель с другими препаратами.

При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), концентрация кветиапина в плазме может повышаться. В таких случаях следует применять более низкие дозы Сероквеля. Особенное внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Необходимо индивидуально оценивать соотношение риска и пользы для каждого пациента.

Одновременное назначение Сероквеля с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы Сероквеля, в зависимости от клинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах, при назначении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов), возможно значительное увеличение клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса кветиапина уменьшало AUC в среднем на 13% по сравнению с применением кветиапина без карбамазепина.

Одновременное назначение Сероквеля с другим индуктором микросомальных ферментов печени (фенитоина), также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном назначении Сероквеля и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы Сероквеля. Также может потребоваться уменьшение дозы Сероквеля при отмене фенитоина или карбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроат натрия).

Фармакокинетика препарата.

препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Сероквеля.

Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном назначении дивальпроекса натрия (натрия вальпроат и вальпроевая кислота в молярном соотношении 1:1) и Сероквеля (кветиапина).

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме антипирина.

Фармакокинетика препарата.

кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими препаратами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием Сероквеля и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина.

Изофермент CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина.

Фармакокинетика препарата.

кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором цитохрома Р450.

Фармакокинетика препарата.

кветиапина существенно не изменялась при одновременном назначении антидепрессанта имипрамина (CYP2D6-ингибитор) или флуоксетина (CYP3A4- и CYP2D6-ингибитор). Однако, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Сероквеля и системном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики).

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов Сероквеля.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Сероквель.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. Срок годности — 3 года.

Диагнозы «шизофрения» и «биполярное расстройство» для многих людей звучат как приговор. Пациенты боятся, что их обычный образ жизни необратимо изменится и придется постоянно принимать небезопасные препараты, имеющие множество побочных эффектов. Сероквель действует эффективно, практически не вызывая при этом негативных последствий. Состояние стабилизируется после нескольких дней лечения. Врач может подбирать схему терапии индивидуально, с учетом всех показателей.

Инструкция по применению Сероквеля

Препарат Сероквель является антипсихотическим, атипичным нейролептическим средством. Применяется для лечения эпизодов шизофрении, психозов, позитивных и негативных проявлений маниакально-депрессивного расстройства личности. Может назначаться для поддержания состояния ремиссии. Лекарство служит антагонистом рецепторов нейротрансмиттеров центральной нервной системы.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток пролонгированного действия с разным содержанием действующего вещества. Лекарство состоит из следующих компонентов (содержание в 1 таблетке):

Наименование

Активное вещество

Вспомогательные вещества

Состав оболочки

Сероквель

Фумарат кветиапина в концентрации, соответствующей 25, 100 и 200 мг кветиапина

гидрофосфат кальция,

микрокристаллическая целлюлоза,

карбоксиметилкрахмал натрия,

моногидрат лактозы,

стеарат магния

Краситель красный оксид железа (таблетки по 25 мг),

краситель желтый оксид железа (таблетки по 25 и 100 мг),

диоксид титана,

гипромеллоза,

макрогол 400

Сероквель Пролонг

Фумарат кветиапина в концентрации, соответствующей 300 и 400 мг кветиапина

Выпускают несколько видов таблеток, отличающихся по концентрации в них кветиапина:

  • по 25 мг. Таблетки имеют розовый цвет, круглую двояковыпуклую форму, диаметр 6 мм. На одной стороне сделана гравировка «SEROQUEL 25». Упакованы по 10 таблеток в блистере, 3 или 6 блистеров в картонной пачке;
  • по 100 мг. Желтые округлые таблетки диаметром 8,5 мм имеют выпуклости с обеих сторон, на одной их них – гравировка «SEROQUEL 100». Расфасованы в алюминиевые блистеры по 10 штук, пачка содержит 3, 6 или 9 таких блистеров;
  • по 200 мг. Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На одной половине выгравировано «SEROQUEL 200». Упакованы по 10 таблеток в блистере, 3, 6, 9 блистеров в пачке.
  • по 300 и 400 мг. Таблетки пролонгированного действия, светло-желтого или белого цвета, продолговатой формы, на одной стороне — гравировка «XR300» либо «XR400». В блистере 10 штук, в коробке 6 блистеров.

Фармакологические свойства

Лекарство обладает высоким сродством к серотониновым 5НТ2-рецепторам, гистаминовым и α1-адренорецепторам на поверхности нейронов мозга. С α2-адренорецепторами связывается менее эффективно. Сродство активного вещества к бензодиазепиновым и м-холинорецепторам отсутствует. Продолжительность связывания кветиапина с рецепторами клеток мозга составляет 12 часов.

83% активного вещества соединяется с белками плазмы крови. В тканях соединение претерпевает химические превращения под влиянием цитохрома Р450. Метаболизм лекарственного средства осуществляется в печени. Большая часть кветиапина выводится мочевыделительной системой. Одна пятая часть вещества удаляется из организма через желудочно-кишечный тракт.

Показания к применению

Лекарство назначается пациентам со следующими нервными расстройствами:

  • психозами острого и хронического характера;
  • шизофренией;
  • биполярным расстройством (при маниакальном или депрессивном состоянии);
  • депрессивными расстройствами разной тяжести;
  • органическими расстройствами психики.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, ежедневно по 2 раза, независимо от употребления пищи, запивая теплой водой. Сероквель при депрессии рекомендовано принимать на ночь, перед сном. Доза активного вещества постепенно повышается до нужного уровня. На первый день терапии норма составляет 50 мг, на второй – 100 мг, на третий – 200 мг, на четвертый – 300 мг. Затем доза препарата поддерживается на уровне 300-450 мг в день. В зависимости от состояния пациента доктор может назначить от 150 до 800 мг препарата в сутки.

Для людей пожилого возраста и больных с нарушением работы печени, почек начальная доза лекарства и последующее ее увеличение подбираются индивидуально, терапия проводится под медицинским наблюдением. В первый день можно принять 25 мг препарата. Затем доза лекарства повышается на 25-50 мг в сутки. При прекращении лечения по аналогичной схеме проводят постепенное снижение дозы средства до полной отмены.

Особые указания

Лекарство может вызывать сонливость, головокружение. На время лечения рекомендуется отказаться от вождения автомобиля, работы, требующей повышенной концентрации внимания, высокой скорости реакции, от потенциально опасных видов деятельности. При резком прекращении приема препарата появляется синдром отмены, выражающийся в появлении следующих симптомов:

  • бессонницы;
  • тошноты, рвоты;
  • акатизии (состояния, при котором человек не может долго сидеть на одном месте, испытывает чувство беспокойства);
  • дискинезии (внезапно возникающих непроизвольных движений в разных группах мышц);
  • дистонии;
  • ухудшения психологического состояния.

При беременности

Исследований влияния препарата на состояние беременных и кормящих женщин не проводилось. Не установлено, является ли средство безопасным и эффективным для данной категории пациентов. Сероквель назначается в крайнем случае, если возможная польза от лечения превышает потенциальный вред для матери и ребенка. На время терапии нужно прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение Сероквеля с индукторами печеночных ферментов (фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином) или тиоридазином снижает эффективность антипсихотического средства, уменьшает его концентрацию в крови. Одновременное использование препарата с эритромицином, кетоконазолом повышает уровень кветиапина в плазме, увеличивает риск развития побочных эффектов.

Сероквель не вызывает рост активности и концентрации изоферментов печени, участвующих в метаболизме антипирина. Галоперидол и вальпроат не влияют на действие препарата. Стоит соблюдать осторожность при применении Сероквеля с препаратами, влияющими на активность сердечной деятельности или действующими угнетающе на ЦНС. Под постоянным медицинским наблюдением принимают антидепрессант совместно с кларитромицином, азолами (лекарствами от грибка), нефазодоном, ингибиторами протеаз, антибиотиками.

Сероквель и алкоголь

Запрещено одновременное применение лекарства с алкогольными напитками. Это значительно повышает риск возникновения тяжелых побочных эффектов. Под действием нейролептического средства алкоголь быстрее проникает в кровь, его биодоступность повышается. Средние и высокие дозы спиртного значительно угнетают работу центральной нервной системы.

Побочные действия Сероквеля

При применении лекарства, особенно в первые дни лечения, могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • ортостатическая гипотония, гипертензия, тахикардия;
  • агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, снижение количества лейкоцитов (лейкопения);
  • сонливость, головокружение, ухудшение зрения;
  • чувство тревоги, враждебности, повышенное возбуждение, депрессия;
  • злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, гипертермия, изменение подвижности вегетативной нервной системы);
  • нарушение метаболизма, повышение концентрации холестерина, триглицеридов в плазме крови;
  • понижение концентрации гормонов щитовидной железы;
  • транзиторное увеличение активности и концентрации ферментов печени;
  • нарушение стула (диарея, запор), диспепсия;
  • сыпь на коже, сухость, шелушение;
  • боли в животе, пояснице, мышцах, ушах, головная боль;
  • астения, парестезия, каталепсия, дизартрия;
  • насморк, фарингит, кашель;
  • инфекционные заболевания мочеполовой системы;
  • лихорадка, тремор;
  • повышение массы тела, анорексия;
  • ангионевротический отек.

Передозировка

При передозировке препарата могут наблюдаться следующие признаки интоксикации:

  • сонливость;
  • апатия, состояние безразличия ко всему;
  • тахикардия, артериальная гипотензия;
  • при сильной передозировке – потеря сознания, затруднение дыхания, остановка сердца.

Антидот для таких ситуаций не разработан. Для устранения негативных последствий при возникновении удушья, остановки дыхания, сердца нужно организовать мероприятия по оказанию первой медицинской помощи. Следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести процедуру искусственной вентиляции легких, непрямой массаж сердца. Обязательно нужно вызвать врача, скорую медицинскую помощь.

Противопоказания

  • при наличии аллергии на компоненты таблеток;
  • детям и подростам младше 18 лет.

С осторожностью, под постоянным контролем врача препарат принимают люди с приведенными показаниями:

  • проблемами в работе почек, печени (при низком клиренсе креатинина);
  • заболеваниями сердца, сосудов, цереброваскулярными болезнями;
  • риском развития гипертензии;
  • наличием в анамнезе приступов судорог, эпилепсии, эпилептических припадков;
  • беременные и кормящие женщины;
  • лица пожилого возраста.

Условия продажи и хранения

Сероквель отпускается по рецепту врача. Хранить в защищенном от детей, сухом затемненном месте с температурой окружающей среды не выше 30°С. Годен 3 года с даты изготовления. Запрещено принимать препарат после окончания срока хранения.

Аналоги Сероквеля

В аптеках продаются лекарственные средства с аналогичным действием:

  • Кветиапин – более дешевый препарат. Противопоказан при непереносимости лактозы и галактозы. Вызывает большее число побочных действий;
  • Кетилепт – содержит коллоидный диоксид кремния. Выпускается в блистерах и флаконах;
  • Квентиакс – используется для лечения шизофрении и маниакальных фаз биполярного расстройства, не используется профилактически;
  • Кументаль – таблетки с концентрацией кветиапина 100 и 200 мг. Содержит диоксид кремния. Назначается при психозах острого и хронического характера.

Цена

Сероквель можно приобрести в аптеках. Стоимость в разных точках продажи может существенно различаться. Цены по Москве на препарат разной концентрации:

Видео

Атипичный антипсихотический препарат, взаимодействует с различными типами нейротрансмиттерных рецепторов. Кветиапин проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам допамина D1 и D2 в головном мозге, а также высокое сродство к гистаминовым и α1-адренорецепторам и более низкое — к α2 -адренорецепторам. Не обладает сродством к М-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам, проявляет антипсихотическую активность.
При изучении экстрапирамидных симптомов в эксперименте установлено, что кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию при использовании в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 -рецепторы. Кветиапин обусловливает селективное снижение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриатальными моторными нейронами и оказывает минимальное влияние на тонус мышц у обезьян, чувствительных к нейролептикам. Кветиапин не вызывает повышения уровня пролактина в сыворотке крови.
Препарат эффективно устраняет как позитивные, так и негативные симптомы шизофрении.
При приеме внутрь хорошо всасывается и активно метаболизируется. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина. Основные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью. Период полувыведения составляет около 7 ч. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Эффективен при приеме 2 раза в сутки. Влияние кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 п родолжается до 12 ч, что подтверждается данными позитронной эмиссионной томографии. Фармакокинетика кветиапина линейная, отличий фармакокинетики препарата у мужчин и женщин нет. Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30-50% ниже, чем у больных в возрасте 18-65 лет. Клиренс кветиапина снижен на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м 2) и у пациентов с поражением печени (компенсированный алкогольный цирроз), но индивидуальные уровни клиренса в пределах, соответствующих здоровым людям. Менее 5% кветиапина не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой или калом. Приблизительно 73% кветиапина экскретируется с мочой и 21% с калом. Ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP 3A4, опосредованного цитохромом Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты оказывают слабое ингибирующее действие на ферменты цитохрома Р450, 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации в 10-50 раз выше, чем при концентрации, которая достигается при применении в обычной дозе (300-450 мг/сут). In vitro не установлено способности кветиапина вызывать значимого ингибирования активности цитохрома Р450 и влиять на опосредованный им метаболизм других лекарственных средств.

Показания к применению препарата Сероквель

Острые и хронические психозы, шизофрения, маниакальные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами.

Применение препарата Сероквель

Взрослым внутрь 2 раза в сутки во время еды или между приемами пищи.
Лечение шизофрении
Суточная доза в первые 4 дня терапии составляет: 1-й день лечения — 50 мг/сут, 2-й день— 100 мг/сут, 3-й день — 200 мг/сут, 4-й день — 300 мг/сут. Начиная с 4-го дня дозу титруют до достижения необходимого клинического эффекта в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинической эффективности и переносимости препарата доза может варьировать от 150 до 750 мг/сут.
Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярными расстройствами
Суточная доза в первые 4 дня лечения составляет: 1-й день — 100 мг/сут, 2-й день — 200 мг/сут, 3-й день — 300 мг/сут, 4-й день — 400 мг/сут. В дальнейшем дозу повышают не более чем на 200 мг ежедневно, вплоть до достижения дозы 800 мг/сут начиная с 6-го дня лечения. В зависимости от клинической эффективности и переносимости препарата доза может варьировать от 200 до 800 мг/сут.
Пациенты пожилого возраста

Как и другие антипсихотические препараты, Сероквель нужно применять с осторожностью у больных пожилого возраста, особенно на начальном этапе терапии. У таких пациентов начальная доза препарата должна составлять 25 мг/сут. В дальнейшем дозу каждый день повышают на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у пациентов молодого возраста.
Нарушения функции печени или почек
У пациентов с нарушением функции почек или печени клиренс кветиапина при пероральном применении снижается приблизительно на 25%. Кветиапин активно метаболизируется в печени и поэтому должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. Таким пациентам препарат назначают в начальной дозе 25 мг/сут. Затем дозу повышают каждый день на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Противопоказания к применению препарата Сероквель

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Сероквель

Наиболее часто отмечали такие побочные эффекты как сонливость, головокружение , сухость во рту, астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, диспепсия. Как и при лечении, другими антипсихотическими препаратами, при применении Сероквеля отмечали злокачественный нейролептический синдром, лейкопению , периферические отеки.
Частота возникновения побочных эффектов, связанных с применением Сероквеля, представлена в таблице.

Частота
Орган и системы органов
Реакция

Очень часто (≥10%)

Сердечно-сосудистая система

Тахикардия 1, 5, ортостатическая гипотензия 1, 5

Система пищеварения

Сухость во рту, запор, диспепсия

Общие нарушения

Астения легкой степени, злокачественный нейролептический синдром 1, периферические отеки, снижение числа нейтрофилов 6, повышение глюкозы крови до гипергликемических уровней 7, увеличение массы тела 3

Лабораторные показатели

Повышение активности сывороточных трансаминаз (АлАТ, AсАT) 4

Нервная система

Потеря сознания 1, 5

Дыхательная система

Редко (≥0,1%, но ≤1%)

Кроветворная
и лимфатическая системы

Иммунная система

Гиперчувствительность

Лабораторные показатели

Повышение активности γ-глутарилтрансферазы, уровня ТГ и общего ХС в плазме крови

Нервная система

Судороги 1

Общие нарушения

Злокачественный нейролептический синдром 1

Репродуктивная система

Приапизм

1 См. .
2 Сонливость может развиваться в первые 2 нед лечения и, как правило, исчезает при продолжительном применении препарата.
3 Возникают, как правило, в начале лечения.
4 Бессимптомное повышение активности сывороточных трансаминаз (АлАТ, AсАТ или гамма-глутарилтрансферазы) развивалось лишь у некоторых пациентов, принимавших Сероквель. Эти изменения проходили при продолжительном лечении.
5 Как и другие антипсихотические препараты, обладающие α-адреноблокирующей активностью, Сероквель может вызвать развитие ортостатической гипотензии, которая проявляется головокружением , тахикардией и у некоторых пациентов потерей сознания (особенно в начале лечения).
6 В плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии у пациетов с исходным количеством нейтрофилов ≥1,5×109/л частота возникновения хотя бы одного случая снижения количества нейтрофилов ≤1,5×109/л составляла 1,72% у пациентов, принимавших Сероквель, в сравнении с 0,73% у пациентов, принимавших плацебо. Во всех клинических исследованиях (плацебо-контролируемых, с открытой маркировкой, активным препаратом сравнения; пациенты с исходным количеством нейтрофилов ≥1,5×109/л) частота возникновения по крайней мере одного случая снижения количества нейтрофилов ≤1,5×109/л составляла 0,21% у пациентов, применявших Сероквель, и 0% у пациентов, применявших плацебо, частота случаев ≥0,5-≤1×109/л составляла 0,75% у пациентов, применявших Сероквель, и 0,11% у пациентов, применявших плацебо.
7 По крайней мере 1 случай повышения уровня глюкозы ≥126 мг/дл или уровня глюкозы натощак ≥200 мг/дл.

Терапия Сероквелем иногда сопровождалась незначительным дозозависимым снижением уровня гормонов щитовидной железы в крови (общего Т4 и несвязанного Т4). Максимальное снижение общего и несвязанного Т4 о тмечали на протяжении первых 2-4 нед терапии кветиапином без дальнейшего снижения уровня гормонов при продолжительном лечении. Практически во всех случаях прекращение лечения приводило к нормализации уровней общего Т4 и свободного Т4 н езависимо от продолжительности лечения. Незначительное снижение уровня общего Т3 о тмечали лишь при применении препарата в высокой дозе. Уровень тироксинсвязывающего глобулина не изменялся, повышение уровня тиреотропного гормона не отмечено. При приеме Сероквеля не отмечали каких-либо признаков гипотиреоза. Очень редко сообщалось о развитии гипергликемии и декомпенсации течения сахарного диабета при лечении кветиапином. Как и при использовании других антипсихотических препаратов, терапия кветиапином может сопровождаться увеличением массы тела, главным образом в первые недели лечения. Подобно другим антипсихотическим препаратам, Сероквель может вызвать увеличение интервала Q-T c на ЭКГ, однако в клинических исследованиях взаимосвязи между применением препарата и постоянным увеличением Q-T c не выявлено.

Особые указания по применению препарата Сероквель

Максимальная суточная доза Сероквеля для лечения шизофрении составляет 750 мг; для лечения маниакальных эпизодов, связанных с биполярными нарушениями, такая доза должна составлять 800 мг. Длительное лечение препаратом в высокой дозе возможно только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Кардиоваскулярные заболевания
Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, заболеваниями сердечно-сосудистой системы или другими состояниями, приводящими к развитию гипотензии. Риск развития ортостатической гипотензии выше в начальный период подбора дозы, особенно у пациентов пожилого возраста. Результаты клинических исследований не выявили взаимосвязи между применением кветиапина и постоянным увеличением интервала Q-T с. Однако подобно другим антипсихотическим препаратам при назначении кветиапина одновременно с препаратами, увеличивающими интервал Q-T с, следует соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.
Судорожные припадки
Следует также соблюдать осторожность при назначении больным с наличием судорожных припадков в анамнезе.
Поздняя дискинезия
Продолжительное применение Сероквеля, как и других антипсихотических средств, может вызвать позднюю дискинезию. В этом случае следует снизить дозу или отменить препарат.
Злокачественный нейролептический синдром
При применении антипсихотических средств возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома. Клинические проявления синдрома включают гипертермию, изменения психического статуса, ригидность мышц, нестабильность вегетативной нервной системы, повышение уровня КФК в сыворотке крови. В таком случае препарат отменяют и проводят соответствующее лечение.
Внезапное прекращение приема препарата
Крайне редко сообщалось о развитии таких симптомов, как тошнота, рвота и сонливость после внезапного прекращения приема антипсихотических средств в высоких дозах. Возможно также рецидивирование психотических симптомов. Отмечали появление непроизвольных движений (акатизия, дистония, дискинезия). Поэтому рекомендуется постепенное прекращение приема препарата.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не установлены, поэтому не следует применять препарат в данной возрастной группе.
Период беременности и кормления грудью
Безопасность и эффективность препарата в период беременности не установлена, поэтому Сероквель следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Степень экскреции кветиапина с грудным молоком не известна. Необходимо рекомендовать прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
Сероквель может вызвать сонливость, поэтому пациентам во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Сероквель

Сероквель следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, действующими на ЦНС . В связи с этим во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя.
Фармакокинетика лития при одновременном назначении кветиапина не изменяется.
Фармакокинетика вальпроата натрия и Сероквеля при их одновременном применении не изменяется.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном назначении с рисперидоном или галоперидолом. Одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина.
Одновременное назначение кветиапина и карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) приводило к повышению клиренса кветиапина. Одновременное назначение кветиапина и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может существенно снизить системное влияние кветиапина, следовательно, может возникнуть необходимость в повышении дозы кветиапина, применяемого одновременно с индукторами печеночных ферментов, для сохранения контроля психотической симптоматики. Доза кветиапина может быть снижена при отмене фенитоина, карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов или замене препаратом, который не обладает индуцирующим влиянием на микросомальные ферменты печени (например, вальпроат натрия).
CYP 3А4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредствованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с циметидином, являющимся ингибитором цитохрома Р450. Одновременное назначение кветиапина и антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP 2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP 3A4 и CYP 2D6) не вызывает значимых изменений в фармакокинетике кветиапина. Одновременное назначение кетоконазола приводило к увеличению средних значений максимальной концентрации и AUC кветиапина на 235 и 522% соответственно и к снижению клиренса на 84%. Средний период полувыведения кветиапина увеличивался с 2,6 до 6,8 ч, однако среднее значение времени достижения максимальной концентрации оставалось без изменений. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Сероквеля и потенциальных ингибиторов CYP 3A4 (азоловые противогрибковые препараты и макролидные антибиотики), при этом следует рассмотреть возможность снижения дозы Сероквеля.

Передозировка препарата Сероквель, симптомы и лечение

Данные о передозировке препарата ограничены. Описаны случаи приема препарата в дозе выше 20 г, смертельных исходов не зафиксировано, проводимая симптоматическая терапия эффективная. После широкого внедрения препарата в практику поступали единичные сообщения о случаях передозировки Сероквеля, приводящих к коме или смерти.
Симптомы при передозировке кветиапина — седативное действие, тахикардия и гипотензия являлись, как правило, следствием усиления фармакологических эффектов препарата. Специфического антидота нет. В случаях серьезной интоксикации рекомендуется проведение разнонаправленной интенсивной терапии, включая восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержку сердечно-сосудистой системы. Тщательный медицинский контроль и мониторинг должны проводить до полного выздоровления пациента.

Условия хранения препарата Сероквель

При температуре до 30 °С.

Список аптек, где можно купить Сероквель:

  • Санкт-Петербург

Вспомогательные вещества: , кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «SEROQUEL 100» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT 2 -рецепторам (по сравнению с допаминовыми D 1 — и D 2 -рецепторами) в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α 1 -адренорецепторам и менее активен по отношению к α 2 -адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Проявлял антипсихотическую активность в стандартных тестах.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D 2 -рецепторы. Кветиапин селективно уменьшает активность мезолимбических А 10 -допаминергических нейронов по сравнению с А 9 -нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Клинические исследования (с применением Сероквеля в дозах 75-750 мг/сут) не выявили различий между Сероквелем и плацебо в частоте возникновения экстрапирамидных симптомов и сопутствующем использовании антихолинергических препаратов.

Сероквель не вызывает длительного повышения уровня пролактина в крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Сероквеля или плацебо.

В клинических исследованиях Сероквель показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на 5HT 2 — и D 2 -рецепторы продолжается до 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Распределение

Кветиапин приблизительно на 83% связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, и не наблюдается разницы между мужчинами и женщинами.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени.

Установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина изофермент CYP3A4.

Основные плазменные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью.

Выведение

T 1/2 составляет приблизительно 7 ч. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с калом. Приблизительно 73% кветиапина выводится почками и 21% — с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах при назначении кветиапина до приема или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, С max и AUC кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. T 1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения С max не изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Показания

— лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;

— лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства;

— лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства (в течение 8 недель).

Противопоказания

— совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеаз);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Дозировка

Сероквель следует принимать 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

Взрослым для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 750 мг.

Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем к 6 дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/сут.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 200 мг до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.

Для лечения депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель назначают 1 раз/сут на ночь. Рекомендуемая доза — 300 мг. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг. Максимальная суточная доза составляет 600 мг. Не отмечено клинического улучшения при увеличении дозы более 600 мг.

У пожилых пациентов

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию Сероквелем с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — сонливость (17.5%), головокружение (10%); редко — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); очень редко — судороги. При длительном применении Сероквеля существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение Сероквелем.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор (9%), диспепсия (6%), сухость во рту (7%); повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ) в сыворотке крови (6%), а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов (на фоне лечения Сероквелем эти изменения, как правило, были обратимы).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия (сопровождающаяся головокружением), тахикардия (7%), обмороки; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения и/или нейтропения. Не отмечено случаев тяжелой нейтропении или агранулоцитоза у пациентов, принимавших Сероквель. При использовании Сероквеля в клинической практике лейкопения и/или нейтропения разрешалась после отмены препарата. Возможные факторы риска развития лейкопении и/или нейтропении включают в себя снижение числа лейкоцитов до начала терапии или имеющиеся в анамнезе указания на лейкопению и/или нейтропению, вызванную приемом лекарств.

Со стороны эндокринной системы: терапия Сероквелем связана с небольшим дозозависимым снижением уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общего Т 4 и свободного Т 4 . Максимальное снижение общего и свободного Т 4 зарегистрировано на 2-й и 4-й неделе терапии кветиапином без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т 4 возвращался к исходному после прекращения терапии Сероквелем независимо от длительности лечения.

Аллергические реакции: редко — эозинофилия, аллергические реакции, включая ангионевротический отек.

Прочие: редко — периферические отеки, умеренная астения, ринит, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко — приапизм.

Сероквель может вызвать удлинение интервала QT с, взаимосвязи применения Сероквеля с постоянным увеличением QT с не выявлено.

Также сообщалось о следующих часто встречающихся (1/100) побочных явлениях — повышение АД, сердцебиение, дизартрия, фарингит, кашель, анорексия, повышенное потоотделение. Причинно-следственная связь данных побочных явлений с приемом Сероквеля не установлена.

Передозировка

Данные о передозировке Сероквеля ограничены. Описаны случаи приема Сероквеля в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки Сероквелем, приводивших к смерти или коме.

Симптомы: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.

Лечение: специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), концентрация кветиапина в плазме может повышаться. В таких случаях следует применять более низкие дозы Сероквеля. Особенное внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Необходимо индивидуально оценивать соотношение риска и пользы для каждого пациента.

Одновременное назначение Сероквеля с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы Сероквеля, в зависимости от клинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах, при назначении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов), возможно значительное увеличение клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса кветиапина уменьшало AUC в среднем на 13% по сравнению с применением кветиапина без карбамазепина.

Одновременное назначение Сероквеля с другим индуктором микросомальных ферментов печени (фенитоина), также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном назначении Сероквеля и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы Сероквеля. Также может потребоваться уменьшение дозы Сероквеля при отмене фенитоина или карбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроат натрия).

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Сероквеля.

Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики и кветиапина при совместном назначении дивальпроекса натрия (натрия вальпроат и вальпроевая кислота в молярном соотношении 1:1) и Сероквеля (кветиапина).

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме антипирина.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими препаратами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием Сероквеля и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина.

Изофермент CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором цитохрома Р450.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном назначении антидепрессанта имипрамина (CYP2D6-ингибитор) или флуоксетина (CYP3A4- и CYP2D6-ингибитор). Однако, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Сероквеля и системном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики).

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов Сероквеля.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Сероквеля пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, а также пациентам пожилого возраста, при печеночной недостаточности, судорожных припадках в анамнезе.

Сероквель может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых).

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) — тошнота, рвота; редко — бессонница.

Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Возникновение ЗНС может быть связано с проводимым антипсихотическим лечением. Клиническая манифестация синдрома включает в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях Сероквель должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Сероквель или плацебо. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при терапии пациентов с судорожными приступами в анамнезе.

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QT c . Однако при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT c , необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.

Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, Сероквель должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, или алкоголем.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сероквель может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в т.ч. не рекомендуется управление автомобилем и другими движущимися средствами.

Беременность и лактация

Безопасность и эффективность применения Сероквеля у беременных женщин не установлены. Поэтому при беременности Сероквель можно применять только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Степень выведения кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать не кормить грудью во время приема Сероквеля.

Применение в детском возрасте

У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. Срок годности — 3 года.



Источник: www.womanizers.ru


Добавить комментарий