Тебантин от чего помогает

Тебантин от чего помогает

Навигация

В монотерапию или комплексный подход к лечению эпилепсии неврологи активно включают капсулы «Тебантин». Противосудорожный препарат дополнительно обладает болеутоляющими, нейропротекторными и психотропными свойствами, что расширяет перечень областей его использования. Согласно инструкции по применению, «Тебантин» можно давать детям старше 3 лет при соблюдении ряда обязательных условий. Средство отличается высокой степенью эффективности, что оправдывает его высокую стоимость.

Содержание статьи:

Состав

Действующее вещество лекарства «Тебантин» – габапентин. Это кристаллический порошок почти белого или белого оттенка. Нужные физические свойства продукту придают дополнительные компоненты: лактоза, прежелатизированный крахмал, тальк и стеарат магния. В состав оболочки лекарственной формы входят желатин, диоксид титана и пищевые красители.

Форма выпуска

Единственная лекарственная форма препарата «Тебантин» – желатиновые капсулы. Они содержат по 100 мг, 300 мг и 400 мг активного вещества. Крышечки всех элементов, независимо от концентрации, выполнены в розовато-коричневом цвете. Корпус продукта в 100 мг – белый, в 300 мг – светло-желтый, в 400 мг – желто-оранжевый. Таблетки, раствор и другие варианты продуктов производителями не предусмотрены.

Фармакологическое действие

Препарат назначают, как противосудорожное, обезболивающее, противоэпилептическое средство. Дополнительно используют нейропротекторную и психотропную активность лекарства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата «Тебантин» до конца не изучен. Его лечебные свойства связывают с умением активного вещества влиять на процесс обмена кальция, который лежит в основе появления нейропатической боли.

Также исследования выявили способность продукта снижать показатели глутаматзависимой гибели нервных клеток, увеличивать синтез гамма-аминомасляной кислоты. Еще он подавляет высвобождение структур, передающих нервные импульсы между нейронами определенных групп. Молекулы препарата легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Опыты на животных показали высокую эффективность средства при его использовании для предупреждения судорог различной этиологии.

Основные показатели фармакокинетики препарата:

  • быстро всасывается в пищеварительном тракте. При первом приеме максимальная концентрация вещества в плазме крови фиксируется через 3 часа, при повторном – через 2 часа;
  • показатель биодоступности не пропорционален дозировкам и составляет 60%;
  • фармакокинетические данные не зависят от приема пищи (даже при активном употреблении жиров);
  • связывание активного вещества с белками плазмы не достигает 3%. Продукт проникает в грудное молоко;
  • лечебная концентрация состава фиксируется на вторые сутки терапии, держится весь курс;
  • препарат в минимальном объеме подвергается метаболизму, не влияет на активность печеночных ферментов;
  • средство выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 5 до 7 часов, независимо от дозировок;
  • лекарство можно вывести из плазмы крови, проведя гемодиализ.

При сниженной функциональности почек продолжительность периода полувыведения может увеличиваться до 52 часов. В таких условиях необходима коррекция дозы лекарства. Правило также актуально для людей пожилого возраста.

Показания к применению «Тебантина»

В основном, продукт назначают пациентам с эпилепсией. Детям старше 12 лет и взрослым медикамент прописывают в качестве монотерапии или включают в состав комплексного профильного лечения.

Последний подход также применим к малышам старше 3 лет. Результатом приема средства становится купирование отдельных приступов, в том числе, вторично генерализованных.

В качестве дополнительного показания к применению препарата выступают боли нейропатического происхождения. Это ситуации, когда болевой синдром возникает не в результате физического повреждения тканей, а на фоне повышенного возбуждения нервных клеток. Такое показание актуально только для пациентов старше 18 лет. Положительное влияние терапии на детей не доказано, а безопасность подхода в таком возрасте до конца не изучена.

Больше о лечении эпилептических припадков после инсульта при помощи медикаментов вы узнаете из

Противопоказания

Независимо от того, для чего применяют препарат в конкретном случае, перед началом терапии надо убедиться в отсутствии у пациента противопоказаний к лечению. Все потенциальные запреты и ограничения условны. Окончательное решение о возможности приема средства в конкретном случае принимает врач.

Использование «Тебантина» запрещено при таких состояниях:

  • непереносимость основного или какого-либо из дополнительных компонентов медикамента;
  • нарушение процесса усвоения лактозы;
  • острое воспаление поджелудочной железы;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 3 лет – независимо от схемы лечения;
  • возраст до 12 лет – для монотерапии.

При сниженной работоспособности почек прием лекарства проводится с повышенной осторожностью. Официальных данных о влиянии препарата на плод беременной женщины не существует. Продукт назначается будущим матерям только в случае невозможности найти безопасную замену и превалировании ожидаемой пользы над возможными рисками.

Побочные действия

Лекарственное средство по-разному переносится пациентами. Предугадать вероятность развития негативных последствий невозможно. Теоретически, в группе риска находятся люди пожилого возраста, лица, ослабленные соматическими заболеваниями, психоэмоциональными сбоями. Решение о целесообразности применения продукта на фоне неблагоприятной реакции организма принимается врачом. При этом доктор учитывает степень дискомфорта пациента, особенности его общего состояния, выраженность положительной динамики.

Побочные действия от приема средства могут быть такими:

  • общие – повышение температуры тела, сильная утомляемость, недомогание, ощущение присутствия в организме респираторной инфекции, болезненность в спине и/или грудной клетке;
  • неврологические – головные боли, головокружение, дневная сонливость, признаки депрессии, появление проблем с памятью. Некоторые пациенты отмечают подергивания мышц, тремор конечностей, спутанность сознания, ослабление рефлексов. У детей и пожилых людей нередко резко меняется настроение, они становятся беспокойными, раздражительными, испытывают проблемы со сном;
  • диспепсические – тошнота или рвота, дискомфорт или боли в животе, сухость слизистой рта, усиление аппетита, жидкий стул. В тяжелых случаях или при длительном приеме лекарства возникает вероятность развития или обострения панкреатита, гепатита, гингивита, поражения зубной эмали, желтухи;
  • реологические – изменение состава крови, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов. У диабетиков скачки уровня глюкозы;
  • сердечно-сосудистые – клиническая картина расширения просвета сосудов, учащение пульса, снижение АД или его повышение (при комбинированной терапии);
  • респираторные – воспаление слизистой носа или горла. Сочетание «Тебантина» с другими противоэпилептическими или противосудорожными препаратами повышает риск развития пневмонии;
  • мочеполовые – проблемы с контролем мочеиспускания, импотенция и набухание груди у мужчин, увеличение объема молочных желез у женщин. В тяжелых случаях острая почечная недостаточность. Комбинированная терапия может привести к инфекционным заболеваниям мочеполовой сферы;
  • иммунные – различные варианты аллергического ответа от крапивницы до экссудативной эритемы;
  • метаболические – прибавка в весе
  • психические – враждебность, особенно у детей до 12 лет;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата – болезненность в мышцах и суставах, переломы костей;
  • со стороны органов чувств – шум в ушах, снижение качества зрения;
  • прочие – отечность лица или его отдельных частей, появление прыщей, облысение, проблемы с координацией, случайные травмы.

Отказ от приема лекарства должен проводиться постепенно. При резком прекращении употребления средства может развиться специфический вариант синдрома отмены. Он проявляется нарушением сна, беспокойством, тошнотой, усиленным потоотделением, болями в разных частях тела.

«Тебантин» – инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы препарата принимают перорально. Их нельзя разбирать, растворять или разжевывать. Прием проводится строго по выбранной врачом схеме, независимо от графика приема пищи. Средство проглатывают в целом виде, запивая достаточным количеством чистой воды комнатной температуры.

Варианты противоэпилептического лечения при парциальных судорогах у лиц старше 12 лет:

  • схема I – прием в течение четырех дней. В первые сутки 300 мг вещества, во второй – 600 мг, в третий – 900 мг, в четвертый – 1200 мг. Соответствующую дню суточную дозировку разделяют на 3 подхода. Наличие капсул с разным содержанием активного компонента позволяет пить продукт одинаковыми дозами;
  • схема II – 900 мг в первые сутки, 1200 мг – в последующие. Суточный объем делят на три приема.

Стандартными считаются подходы, при которых больной выпивает 900-1200 мг активного вещества в сутки. В редких случаях дозировку увеличивают для получения более выраженного эффекта. Суточная доза не должна превышать 2400 мг действующего компонента.

Принципы лечения парциальных судорог у детей от 3 до 12 лет:

  • «Тебантин» используется только в качестве вспомогательного средства;
  • при весе ребенка больше 17 кг суточная доза подбирается индивидуально из расчета 25-35 мг на каждый килограмм массы. Полученный объем делят равными частями на три подхода;
  • стартовая разовая доза для ребенка весом 17-25 кг составляет 200 мг. В первый день ее пьют единожды, во второй – дважды, в третий – трижды;
  • стартовая разовая доза для ребенка весом от 26 кг составляет 300 мг. В первый день ее пьют единожды, во второй – дважды, в третий – трижды;
  • поддерживающие объемы препарата также зависят от массы тела. Они составляют 600 мг при весе до 25 кг, 900 мг – до 36 кг, 1200 мг – до 50 кг, 1800 мг до 72 кг.

Диагноз нейропатические боли требует индивидуального подбора дозировки для каждого конкретного пациента. Она устанавливается с помощью титрования. Обязательно учитывают переносимость препарата, выраженность лечебного эффекта, реакцию организма на терапию. В день делают три приема средства. Суточный объем активного компонента не должен превышать 3600 мг.

Схемы лечения болей нейропатического характера у взрослых:

  • при слабой или средней выраженности симптома по 300 мг в первый, 600 мг во второй, 900 мг в третий день. Суточные дозировки равномерно делятся на три приема;
  • при сильных болях начинают с 900 мг в сутки, разделенных на три подхода. Со второго дня и в течение недели суточную дозу увеличивают до 1800 мг.

При дефиците массы тела, физическом или психоэмоциональном истощении, в период восстановления после пересадки органов дозировку повышают не больше, чем на 100 мг в сутки. На фоне почечной недостаточности лечебную дозу препарата подбирают в частном порядке, исходя из данных лабораторных исследований. Для лиц на гемодиализе разработана индивидуальная схема. Им назначают насыщающую дозу объемом до 400 мг, и дополнительно по 200-300 мг каждые 4 часа процедуры. В промежутках между сеансами медикамент не принимают.

Передозировка

Проведенные опыты не выявили дозировки препарата, которая могла бы привести к смерти пациента или серьезным нарушениям в его организме. Даже при суточном приеме 49 г медикамента клиническая картина острого отравления не наблюдается.

Превышение терапевтических доз продукта может сопровождаться головокружением, жидким стулом, двоением в глазах, сонливостью, появлением проблем с речью. В редких случаях развивается летаргия. Антидота активного вещества не существует. Первая помощь состоит в симптоматическом лечении. Лицам с тяжелыми нарушениями в работе почек показано проведение гемодиализа.

Взаимодействие

Лекарственное средство регулярно вводится неврологами в состав разных вариантов комплексной терапии. Проверенные временем лечебные схемы безопасны и эффективны. С некоторыми продуктами противоэпилептический состав может вступать в нежелательные реакции. По этой причине важно всегда согласовывать употребление любых лекарств одновременно с «Тебантином».

Медикаментозные препараты в комплексе с «Тебантином» могут спровоцировать такие последствия:

  • действие пероральных контрацептивов с этинилэстрадиолом и/или норэтистероном при монотерапии не меняется. На фоне комплексного приема противоэпилептических средств эффективность противозачаточных средств падает;
  • антациды почти на четверть снижают биодоступность активного вещества. Этого не случится, если после приема антацидов сделать перерыв в 2 часа;
  • «Циметидин» снижает объем препарата, выводимого почками, но в большинстве случаев это не имеет клинического значения;
  • составы со спиртом и средства, влияющие на функциональность ЦНС, усиливают неврологические побочные реакции продукта;
  • сочетание «Морфина» с медикаментом способствует повышению болевого порога, но клинически это не проявляется.

Параллельный прием «Тебантина» и других противосудорожных препаратов становится причиной ложноположительного анализа мочи на белок, если проверка проводится с помощью полуколичественных тестов. Для установления истины рекомендуется пользоваться более специфическими пробами.

Условия продажи

Для приобретения продукта в аптеке необходимо предъявить рецепт.

Условия хранения и срок годности

Средство надо держать в недоступном для детей месте при температуре не выше 25℃. Медикамент должен быть использован в течение 5 лет с даты изготовления.

Особые указания

Перед началом терапии следует ознакомиться с рекомендациями по ее проведению. Соблюдение простых правил повышает шансы на скорое появление признаков положительной динамики, снижает риски развития побочных эффектов или передозировки.

Особые моменты применения «Тебантина»:

  • для борьбы с эпилептическими приступами абсансного типа продукт не подходит;
  • игнорирование рекомендаций по использованию состава в соответствии с возрастными особенностями грозит непредсказуемым исходом;
  • процесс подбора терапевтической дозы не требует проведения лабораторных анализов. Исключение представляют пациенты с диабетом, у которых надо контролировать уровень глюкозы;
  • отмена препарата проводится путем снижения дозы в течение недели, иначе возникает риск развития эпилептического статуса;
  • появление симптомов острого панкреатита – показание к немедленному прекращению терапии. В случае предрасположенности к патологии курс начинают после предварительного обследования.

Действующее вещество продукта оказывает влияние на способность управлять транспортом и работать с опасными механизмами. Оно снижает концентрацию внимания, нередко становится причиной рассеянности и сонливости. На время терапии от перечисленных видов активности рекомендуется воздержаться.

Аналоги

В перечень аналогов «Тебантина» входят продукты, в составе которых значатся другие активные вещества, но они дают схожий терапевтический эффект. Самые часто используемые аналоги медикамента: «Лирика», «Кеппра», «Сейзар», «Конвульсан» и ряд других средств. Решение о возможности замены одного наименования другим принимается неврологом с учетом особенностей ситуации.

Синонимы

Фармакологические компании предлагают ряд синонимов препарата – средств, имеющих в своем составе такое же действующее вещество. «Тебантин» также известен под названиями «Габапентин», «Габагамма», «Катэна», «Конвалис» и несколько других. Перечисленные средства обладают своей спецификой, поэтому их применение также можно начинать только с разрешения врача.

Особенности

Повышенная химическая активность средства, обилие потенциальных побочных эффектов и отсутствие полной информации о механизме действия обязывают пациентов соблюдать повышенную осторожность при проведении курсов. Обо всех принципах и особенностях ведения терапии больного должен предупреждать лечащий врач.

Детям

Малышам моложе трех лет прием лекарства противопоказан. Детям от 3 до 12 лет его дают только в составе комплексной терапии. Обособленный подход может привести к неожиданным негативным последствиям. Для лечения нейропатической боли у несовершеннолетних состав не используют.

Новорожденным

Информация по применению медикамента в первый год жизни младенцев отсутствует. Разнообразие аналогов продукта позволяет подобрать адекватную замену, которая не сопровождается такими рисками.

С алкоголем

Сочетание спиртных напитков с лекарственным препаратом приводит к усилению побочных эффектов неврологического типа, повышает вероятность их развития. На весь период лечения от алкоголя нужно отказаться.

При беременности и лактации

Применение средства в I триместре беременности категорически запрещено. Отсутствие достоверной информации о влиянии состава на зародыш не исключает рисков появления у ребенка пороков развития. Во II и III триместрах к употреблению медикамента прибегают в крайних случаях с разрешения врача и при осуществлении постоянного мониторинга состояния ребенка. Дозировки при этом используются минимальные, а курсы – короткие.

Согласно последним исследованиям, высока вероятность попадания активного вещества в грудное молоко. Какими последствиями это грозит новорожденному, не известно. Во избежание ненужных рисков на время лечебного курса грудное вскармливание прекращают.

Catad_pgroup Противоэпилептические

Регистрационный номер:

ПN016052/01-260210

Торговое название:

Тебантин ®

Международное непатентованное название:

габапентин

Лекарственная форма:

Состав

1 капсула содержит:

содержимое капсулы:

действующее вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, лактозы моногидрат;
состав твердой желатиновой капсулы:
крышечка: краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172, титана диоксид Е171, желатин;
корпус: краситель железа оксид красный Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), краситель железа оксид желтый Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), титана диоксид Е171, желатин.

Описание

Содержимое капсул
Белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 100 мг
Капсулы Coni-Snap ® размера №3, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: белого цвета.

Капсулы 300 мг
Капсулы Coni-Snap ® размера №1, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: светло -желтого цвета.

Капсулы 400 мг
Капсулы Coni-Snap ® размера № 0, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: желтовато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Габапентин по своей структуре сходен с нейтротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α 2Б субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы ГАМКа и ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмитгеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3 часа. При повторном введении максимальная концентрация Сmaх достигается приблизительно на 1 час быстрее (tmax), чем при однократном приёме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях имеет место ~ 14% увеличение AUC и Сmах.

При приеме препарата в дозе от 300 до 4800 мг средние величины Сmах и AUC возрастали по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при больших дозах увеличение не столь значительно.

После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

Ниже приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 часов:

Сmах — максимальная концентрация в крови
Тmах — время достижения Сmах
Т1/2 — время полувыведения
AUC — площадь под кривой «концентрация-время»
Ае — количество габапентина, выведенного с мочой

Метаболизм: габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Распределение: габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), объём распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе составляет 20% от концентрации в плазме в состоянии равновесия. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Выведение: выведение габапентина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5-7 часов, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Произведено:

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»

119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8

В случае упаковки/расфасовки препарата на ЗАО «ГЕДЕОН РИХТЕР — РУС» претензии потребителей направлять по адресу:
140342 Россия, Московская область, пос. Шувое

Тебантин – лекарственное средство, проявляющее противоэпилептическую, болеутоляющую (при невропатии) активность, а также обладающее анксиолитическим и нейропротективным эффектами.

Действующий компонент – Габапентин – липофильное вещество, структура которого сходна со структурой нейтротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). В то же время по механизму действия габапентин отличается от некоторых других взаимодействующих с ГАМК-рецепторами препаратов: он не проявляет ГАМК-эргические свойства и не оказывает влияния на захват и метаболизм ГАМК.

Препарат быстро абсорбируется, а максимальная концентрация в плазме наблюдается через 3 часа. После повторного введения для достижения максимальной концентрации необходимо на 1 час меньше, чем при однократном приеме. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах – примерно 60%. При увеличении дозы препарата биодоступность данного вещества уменьшается.

Клинико-фармакологическая группа

Противосудорожный препарат.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Тебантин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 800 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Тебантина – капсулы: твердые желатиновые, Coni-Snap, содержимое – кристаллический порошок белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 или 10 блистеров).

Действующее вещество препарата – габапентин. Его содержание в капсулах:

  • Размер №3, с белым корпусом и розовато-коричневой крышечкой – 100 мг;
  • Размер №1, со светло-желтым корпусом и розовато-коричневой крышечкой – 300 мг;
  • Размер №0, с желтовато-оранжевым корпусом и розовато-коричневой крышечкой – 400 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, красители железа оксид желтый (Е172) и железа оксид красный (Е172).

Фармакологическое действие

Точный механизм действия препарата Тебантин неизвестен.

Габапентин структурно связан с ГАМК (γ-аминомасляной кислотой), но механизм его действия отличается от других соединений, взаимодействующих с синапсами ГАМК, включая барбитураты, вальпроат, бензодиазепины, ингибиторы захвата ГАМК, пропрепараты ГАМК, агонисты ГАМК. В исследованиях in vitro был описан новый пептидсвязывающий участок в тканях головного мозга крыс, что может иметь отношение к анальгезирующему, противосудорожному действию габапентина.

При исследованиях на животных габапентин легко проникал в головной мозг, предупреждал судороги от химических конвульсантов, максимального электрошока.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание Габапентина. Биологическая доступность в пределах 60%. При приеме однократной дозы пиковая концентрация в плазме наблюдается уже через 180 мину и сокращается до 120 минут при повторном приеме. Терапевтическая концентрация достигается на вторые сутки применения и сохраняется в течение всего курса терапии. T1/2 — 5,2-6,1 часа. 63,6% принимаемой дозы выводится почками. Малая часть Габапентина подвергается трансформации в печени, не изменяя активности ее ферментов.

Проникает через ГЭБ и обнаруживается в молоке кормящей матери. 20% плазменной концентрации определяется в синовиальной жидкости. Выводится при процедуре гемодиализа. У лиц пожилого возраста и пациентов, страдающих нарушениями функции почек, период полувыведения Габапентина увеличивается. При нарушении функции печени экскреция препарата снижается пропорционально понижению КК (клиренс креатинина).

Показания к применению

Показания к применению таблеток лекарственного средства Тебантин предполагают их использование в терапии больных и невропатией. При эпилепсии, взрослым и пациентам в возрасте после 12 лет, препарат назначают, как в монотерапии, так и в комплексе с другими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов, включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией.

Также пациентам детского возраста (от 3-х до 12-ти лет) назначают Тебантин в качестве вспомогательного лекарственного средства при лечении парциальных приступов, включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией. Действие Габапентина на детей до 3-х лет, а также на пациентов до 12-ти лет в качестве монотерапии, не изучалось.

Препарат может назначаться пациентам с невропатией и невропатическим болевым синдромом.

Противопоказания

Тебантин строго противопоказан в следующих случаях:

  • Детский возраст до 3 лет;
  • Детский возраст от 3 до 12 лет при проведении монотерапии габапентином;
  • Острый панкреатит;
  • Мальабсорбция глюкозы/галактозы, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
  • Период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Данных о безопасности приема Тебантина во время беременности нет, поэтому назначать его можно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Под особым наблюдением в период лечения должны находиться пациенты с почечной недостаточностью.

Назначение при беременности и лактации

В первом триместре беременности использовать препарат Тебантин не рекомендуется, так как в этот период формируются и закладываются все органы и системы плода, а данные относительно безопасности препарата для беременных женщин и будущего ребенка не предоставлены.

Во втором и третьем триместрах беременности использование препарата Тебантин оправдано только в том случае, когда польза для будущей мамы превышает потенциальные риски для ребенка. Препарат используется в минимально эффективной дозировке и под строгим контролем врача.

Неизвестно, может ли активное действующее вещество препарата выделяться с грудным молоком и как это отражается на организме грудничка, поэтому препарат не рекомендуется назначать для лечения кормящим матерям. При необходимости терапии лактацию следует прекратить.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению капсулы Тебантин принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывают, проглатывают целиком и запивают достаточным количеством жидкости.

При парциальных судорогах для обеспечения противоэпилептического эффекта взрослым пациентам и детям старше 12 лет Тебантин назначают в дозе 900-1200 мг в сутки. Рекомендуемые схемы лечения:

  • схема А: первый день – 300 мг (по 100 мг трижды в сутки или 300 мг однократно), второй день – 600 мг (по 200 мг трижды в сутки или по 300 мг дважды в сутки), третий день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки), четвертый день – 1200 мг (по 400 мг трижды в сутки);
  • схема Б: первый день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки), в последующие дни можно увеличить суточную дозу до 1200 мг (по 400 мг трижды в сутки).

Максимальная суточная доза Тебантина – 2400 мг (по 800 мг трижды в сутки).

В качестве дополнительной терапии при парциальных судорогах детям 3-12 лет с массой тела более 17 кг назначают по 25-35 мг/кг веса в сутки, разделенные на три приема. Рекомендуемые начальные дозы:

  • дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела 17-25 кг: первый день – 200 мг в сутки однократно, второй день – по 200 мг дважды в сутки, третий день – по 200 мг трижды в сутки;
  • дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела более 26 кг: первый день – 300 мг в сутки однократно, второй день – по 300 мг дважды в сутки, третий день – по 300 мг трижды в сутки.

Начиная с четвертого дня терапии суточную дозу габапентина можно повысить до 35 мг/кг в сутки в три приема. По данным клинических исследований дозы препарата в 40-50 мг/кг в сутки переносились пациентами хорошо.

  • 17-25 кг – по 600 мг;
  • 26-36 кг – по 900 мг;
  • 37-50 кг – по 1200 мг;
  • 51-72 кг – по 1800 мг.

При нейропатических болях взрослым пациентам старше 18 лет дозу препарата Тебантин устанавливают путем титрования, учитывая эффективность терапии и переносимость лекарственного средства. Максимальная суточная доза составляет 3600 мг в сутки в три приема.

  • схема А: первый день – 300 мг (по 100 мг трижды в сутки или 300 мг однократно), второй день – 600 мг (по 200 мг трижды в сутки или по 300 мг дважды в сутки), третий день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки);
  • схема Б (при интенсивных болях): первый день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки), в последующие 7 дней можно увеличить суточную дозу до 1800 мг в сутки.

Больным с низкой массой тела, ослабленным лицам и пациентам, перенесшим трансплантацию органов, дозу повышают постепенно, не более чем на 100 мг в сутки.

При почечной недостаточности (если клиренс креатинина менее 80 мл/мин), людям пожилого возраста со сниженным клиренсом креатинина и пациентам на гемодиализе дозу препарата Тебантин подбирают индивидуально, учитывая степень нарушения почечной функции.

Побочные действия

На фоне применения препарата у пациентов могут развиваться побочные эффекты, которые клинически проявляются следующим образом:

  1. Кардиологические нарушения: ощущение сердцебиения.
  2. Со стороны органа зрения: диплопия, амблиопия.
  3. Со стороны органа слуха, равновесия: головокружение, звон в ушах.
  4. Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия, вазодилатация.
  5. Респираторные, торакальные, медиастинальные нарушения: ринит, одышка, фарингит, бронхит, кашель.
  6. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха.
  7. Инфекции/инвазии: пневмония, вирусная инфекция, респираторные инфекции, средний отит, инфекции мочевых путей.
  8. Со стороны крови, лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения.
  9. Со стороны иммунной системы: лимфаденопатия, эозинофилия, аллергические реакции.
  10. Нарушения обмена веществ: повышение аппетита, анорексия.
  11. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, подергивание мышц, боль в спине.
  12. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, недержание мочи.
  13. Со стороны репродуктивной системы, молочных желез: гипертрофия молочных желез, импотенция, гинекомастия.
  14. Общие нарушения: лихорадка, утомляемость, периферический отек, нарушение походки, генерализованный отек, астения, недомогание, боль, гриппоподобный синдром, реакции отмены (тревожность, потливость, тошнота, бессонница, боль), боль в груди, увеличение массы тела.
  15. Отклонения от нормы в лабораторных исследованиях: снижение уровня лейкоцитов, колебание уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, повышение концентрации в плазме печеночных энзимов.
  16. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, атаксия, гиперкинезы, судороги, дизартрия, тремор, амнезия, бессонница, парестезия, головная боль, гипестезия, нистагм, нарушение координации, повышение, снижение/отсутствие рефлексов, нарушение движений (гипокинезия, дискинезия, хореоатетоз, дистония).
  17. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изменение состояния зубов, диарея, гингивит, боль в животе, запоры, диспепсия, сухость во рту/глотке, панкреатит, метеоризм.
  18. Со стороны кожи, подкожной клетчатки: пурпура, отек лица, сыпь, акне, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, ангионевротический отек, алопеция.
  19. Нарушения психики: спутанность сознания, враждебность, эмоциональная лабильность, тревожность, депрессия, повышенная возбудимость, галлюцинации, патологическое мышление.
  20. Травмы: перелом, случайная травма, царапины.

Развитие описанных побочных реакций на препарат требует немедленной консультации с врачом и решения вопроса о прекращении терапии или коррекции назначенной дозы.

Передозировка

Даже после приема 49 г Тебантина в сутки симптомы угрожающего жизни острого отравления не наблюдались.

В случае передозировки появляются нарушение речи, двоение в глазах, головокружение, диарея, сонливость и летаргия. Рекомендуется симптоматическое лечение. При терапии больных с тяжелой почечной недостаточностью возможно проведение гемодиализа.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.
  2. Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
  3. Безопасность и эффективность применения габапентина у детей в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены.
  4. В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.
  5. При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.
  6. При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капс. (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капс. (300 мг) – 66.42 мг лактозы, а 1 капс. (400 мг) – 88.56 мг лактозы.
  7. Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.
  8. При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.
  9. В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин следует принимать через 2 ч после приема антацидов.
  2. При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.
  3. Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол, способны усиливать побочные эффекты габапентина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).
  4. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
  5. Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.
    Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.
  6. При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.
  7. При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

Тебантин представляет группу противоэпилептических средств. Проявляет противосудорожное действие. Применяют его по большей части для лечения эпилепсии, сопутствующих патологических состояний, осложнений. Дополнительно это лекарство устраняет и другие симптомы, например, болевой синдром. Препарат участвует в биохимических процессах организма. Часто это означает развитие большого количества побочных явлений.

Габапентин (на латинском языке — Gabapentin).

АТХ

N03AX12 Габапентин

Формы выпуска и состав

Производится лекарственное средство в виде капсул. Они имеют желатиновую оболочку, характеризующуюся твердой структурой, внутри содержится порошкообразное вещество. Главным соединением, которое проявляет противосудорожную активность, является габапентин. Его дозировка варьируется: 100, 300 и 400 мг (в 1 капсуле). Второстепенные соединения, которые не проявляют активность:

  • магния стеарат;
  • тальк;
  • крахмал прежелатинизированный;
  • лактозы моногидрат.

В упаковке содержится 5 блистеров. Общее количество капсул может быть разным: 50 и 100 шт.

Фармакологическое действие

Отмечается сходство структур данного препарата и гамма-аминомасляной кислоты. Активный компонент подвергается максимальной трансформации. Это обусловлено тем, что он является липофильным веществом. Несмотря на сходство, рассматриваемое лекарство не участвует в процессе захвата гамма-аминомасляной кислоты. Отмечается отсутствие влияния Тебантина на метаболизм этого вещества.

Особенностью фармакологического действия препарата является способность взаимодействия с альфа2-гамма субъединицами кальциевых канальцев, что подтверждено клиническими исследованиями. Под влиянием Тебантина угнетается движение потока ионов кальция. Следствием этого процесса является снижение интенсивности нейропатической боли.

Одновременно препарат способствует уменьшению гибели нейронов. Под его воздействием возрастает интенсивность синтеза гамма-аминомасляной кислоты. Кроме того, во время приема Тебантина отмечается угнетение процесса высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Все эти факторы сопровождаются снижением выраженности нейропатической боли.

Преимуществом рассматриваемого лекарства является неспособность взаимодействовать с рецепторами других препаратов, применяемых при терапии эпилепсии. Кроме того, отличием Тебантина является отсутствие вероятности воздействия на натриевые канальцы.

Фармакокинетика

При попадании главного вещества в пищеварительный тракт отмечается высокая скорость абсорбции. Если препарат применяется первый раз, уровень активности возрастает постепенно и достигает пика через 3 часа. При повторном использовании лекарства пиковая концентрация действующего соединения достигается быстрее — за 1 час.

Особенностью рассматриваемого средства является обратно пропорциональная зависимость между количеством действующего вещества, которое принимается пациентом, и биодоступностью. Данный показатель снижается при увеличении дозы лекарства. Абсолютная биодоступность препарата составляет 60%.

Главное действующее соединение практически не связывается с белками плазмы. Концентрация габапентина в ликворе не превышает 20% уровня содержания в плазме. Период выведения главного соединения составляет 5-7 часов. Значение данного показателя является фиксированным и не зависит от дозировки лекарственного средства.

Еще одна особенность габапентина — выведение в неизменном виде. Полное удаление активного компонента из организма (в частности из плазмы) обеспечивается посредством гемодиализа.

От чего применяют?

  • судорожные состояния (с вторичной генерализацией), сопровождающиеся двигательными, психическими, вегетативными расстройствами;
  • невропатическая боль у пациентов старше 18 лет.

Отмечается, что при назначении препарата для устранения симптомов судорог учитывают возраст больного. Так, взрослым и детям с 12 лет рекомендовано использовать это средство как при монотерапии, так и в составе комплексного лечения. Когда же требуется устранить симптомы судорожного состояния у пациентов с 3 до 12 лет, применение Тебантина возможно только наряду с другими лекарствами.

Противопоказания

Выделяют патологические состояния, при которых рассматриваемый препарат не назначается. К ним относится:

  • индивидуальная реакция при попадании главного компонента в организм;
  • панкреатит в острой фазе;
  • негативная реакция на лактозу, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, что обусловлено содержанием лактозы в составе лекарственного средства.

С осторожностью

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозировки активного соединения. Это обусловлено тем, что при такой патологии выведение главного вещества существенно замедляется, может составить 52 часа.

Патологическое состояние, при котором рассматриваемый препарат не назначается — панкреатит в острой фазе.

Как принимать Тебантин?

Прием пищи не влияет на всасываемость и активность лекарства. Разжевывать капсулы не следует, из-за этого может усилиться действие Тебантина.

Минимальный перерыв между приемами препарата составляет 12 часов. Инструкция по применению при различных патологических состояниях:

  1. Парциальные судороги. Доза взрослым и детям составляет 900-1200 мг в день. Начинают курс лечения с минимального количества (300 мг). Детям в возрасте с 3 до 12 лет назначают препарат, учитывая массу тела. Достаточным считается количество лекарства в пределах 25-35 мг/сут. В этом случае средство назначается наряду с другими противоэпилептическими препаратами. Суточную дозу необходимо разделить на 2-3 приема.
  2. При терапии нейропатической боли количество активного вещества определяется в индивидуальном порядке. Максимальная терапевтическая доза в данном случае составляет 3600 мг/сут. Курс лечения начинают с минимального количества активного вещества (300 мг). Суточная доза делится на 2-3 приема.

Дозировка для больных сахарным диабетом

Следует учитывать, что препарат оказывает влияние на уровень глюкозы в организме. По этой причине требуется корректировка дозировки активного соединения. Количество лекарственного средства больным сахарным диабетом назначается в индивидуальном порядке.

Как долго принимать?

Продолжительность курса меняется в зависимости от ряда факторов: возраст пациента, клиническая картина, степень выраженности симптомов, разновидность заболевания, сопутствующие патологии, влияющие на выведение активного соединения. Однако отмечается, что в большинстве случаев длительность лечения составляет 1-4 недели. Причем облегчение состояния наступает через 1-2 дня после начала терапии.

Побочные действия

Главным недостатком лекарственного средства считается большое количество негативных реакций. Интенсивность проявления побочных эффектов зависит от состояния организма на момент проведения терапии.

Желудочно-кишечный тракт

Признаки при нарушениях ЖКТ:

  • болезненность в области живота;
  • ухудшение или, наоборот, усиление аппетита;
  • изменение стула;
  • анорексия;
  • метеоризм;
  • стоматологические заболевания;
  • поражение печени (гепатит);
  • желтуха;
  • панкреатит.

Со стороны кожных покровов

Отмечается появление высыпаний.

Органы кроветворения

Развиваются такие патологии, как тромбоцитопения, лейкопения.

Центральная нервная система

Отмечается нарушение психоэмоционального состояния (депрессия, нервная возбудимость и пр.), появление головокружений и головных болей. Иногда возникают тики, тремор, может развиться амнезия. Отмечается нарушение мышления (проявляется спутанность сознания), чувствительности (парестезия), сна, рефлекторной активности.

Со стороны дыхательной системы

Развиваются такие заболевания и симптомы:

  • ринит;
  • фарингит.

Наряду с приемом прочих противоэпилептических лекарств развивается пневмония, возникает кашель.

Со стороны мочеполовой системы

Отмечается нарушение процесса отхождения мочи, половой функции мужчин, обострение заболеваний почек, развивается гинекомастия. Также могут увеличиваться молочные железы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Иногда происходит расслабление гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов, что негативно влияет на работу сердца. Одновременно отмечается повышение АД. Кроме того, препарат влияет на частоту сердечных сокращений.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Для терапии противоэпилептическими средствами характерны такие патологические состояния: артралгия, миалгия, учащаются переломы.

Аллергии

Отмечают появление зуда, сыпи, симптомов крапивницы. Реже возрастает температура, возникает ангионевротический отек. При терапии противоэпилептическими средствами есть вероятность развития мультиформной экссудативной эритемы.

Особые указания

При отсутствии патологий не используется метод оценки концентрации препарата в плазме. Для пациентов с подтвержденным сахарным диабетом рекомендован контроль содержания глюкозы. При развивающихся острых формах заболеваний применение препарата прекращают.

Запрещено резко отменять лекарство. Дозировку постепенно уменьшают (в течение 1 недели). Если резко отменить рассматриваемое средство, может случиться эпилептический припадок. При возникновении симптомов передозировки прием препарата прекращают.

В большинстве случаев терапевтическая доза лекарства каждый раз увеличивается на 300 мг. Больным, перенесшим трансплантацию органов, допустимо повышать количество препарата ежедневно на 100 мг.

Есть мнение, что рассматриваемое лекарство является наркотиком. Это заблуждение, т. к. у Тебантина иной принцип действия, он не вызывает привыкания.

Влияние на способность управлять механизмами

Препарат оказывает негативное воздействие на нервную, сердечно-сосудистую системы, органы чувств (зрения, слуха). Может провоцировать развитие достаточно тяжелых осложнений. По этой причине следует отказаться от управления автотранспортом, пока не будет закончен курс терапии.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат не рекомендуется использовать во время вынашивания ребенка. Это обусловлено отсутствием данных о влиянии на плод. Однако при острой необходимости лекарство все же назначают, если польза превосходит возможный вред.

Учитывая, что во время грудного вскармливания активное вещество в некотором количестве попадает в молоко матери, следует ограничить применение препарата. Его назначают при лактации, только если польза превышает вред для ребенка.

Тебантин назначают при лактации, только если польза превышает вред для ребенка.

Назначение Тебантина детям

Препарат запрещено использовать для лечения пациентов, которым еще не исполнилось 3 года. Больным с 3 до 12 лет рассматриваемое лекарство допустимо назначать лишь в составе комплексной терапии, т. к. препарат отличается достаточно агрессивным действием.

Применение в пожилом возрасте

Учитывая, что выведение активного соединения из организма пациентов данной группы замедляется, это лекарство назначается в индивидуальном порядке и с учетом клиренса креатинина.

Передозировка

Не зафиксированы случаи острой интоксикации организма при употреблении избыточных доз препарата (даже при введении 49 г). Однако отмечается появление негативных реакций при умеренном превышении рекомендуемого количества средства:

  • проблемы с речью;
  • головокружение;
  • нарушение стула (диарея);
  • летаргия;
  • сонливость;
  • нарушение зрения (двоится в глазах).

При интоксикации пациентов с почечной недостаточностью назначается гемодиализ. В остальных случаях показано симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении рассматриваемого средства оценивается эффективность и безопасность при одновременном использовании с прочими лекарствами.

Совместимость с алкоголем

Противопоказанные комбинации

Антациды способствуют снижению биодоступности рассматриваемого лекарства.

Комбинации, требующие осторожности

Допустимо применение рассматриваемого лекарства и других противоэпилептических средств. Разрешено применять этот препарат вместе с Циметидином, Пробенецидом.

1 капсула Тебантина содержит активное вещество — габапентин по 100 мг 300 мг и 400 мг.

Дополнительные составляющие относительно массы действующего вещества:

  • 1,33 мг — 3,99 мг — 5,32 мг — магния стеарата ;
  • 3,99 мг — 11,97 мг — 15,96 мг — талька;
  • 5,54 мг — 16,62 мг — 22,16 мг — крахмала прежелатинизированного;
  • 22,14 мг — 66,42 мг — 88,56 мг — лактозы моногидрата.

Оболочка:

  • красители (оксид железа желтого и красного);
  • желатин;
  • титана диоксид.

Форма выпуска

Тебантин выпускают в форме капсул по 100 мг, 300 мг и 400 мг. В упаковку входит 50 или 100 капсул.

Фармакологическое действие

Противосудорожное, анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тебантин – лекарственное средство, проявляющее противоэпилептическую, болеутоляющую (при невропатии ) активность, а также обладающее анксиолитическим и нейропротективным эффектами.

Габапентин является активным веществом препарата и относится к структурным аналогам ГАМК (гамма-аминомаслянной кислоты ). Молекулы Габапентина отличаются липофильностью благодаря чему легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Полностью определить механизм действия препарата до сих пор не удалось, но известно, что Габапентин изменяет работу кальциевых каналов и участвует в высвобождении нейротрансмиттеров. В проведенных (in vitro) исследованиях, препарат Тебантин влияет на глютамат-синтетазы и ГАМК-синтетазы , изменяя их активность, а также увеличивает синтез ГАМК в структуре головного мозга.

Прием пищи не влияет на всасывание Габапентина. Биологическая доступность в пределах 60%. При приеме однократной дозы пиковая концентрация в плазме наблюдается уже через 180 мину и сокращается до 120 минут при повторном приеме. Терапевтическая концентрация достигается на вторые сутки применения и сохраняется в течение всего курса терапии. T1/2 — 5,2-6,1 часа. 63,6% принимаемой дозы выводится почками. Малая часть Габапентина подвергается трансформации в печени, не изменяя активности ее ферментов Проникает через ГЭБ и обнаруживается в молоке кормящей матери. 20% плазменной концентрации определяется в синовиальной жидкости. Выводится при процедуре . У лиц пожилого возраста и пациентов, страдающих нарушениями функции почек , период полувыведения Габапентина увеличивается. При нарушении функции печени экскреция препарата снижается пропорционально понижению КК (клиренс креатинина).

Показания к применению Тебантина

Показания к применению таблеток лекарственного средства Тебантин предполагают их использование в терапии больных и . При эпилепсии, взрослым и пациентам в возрасте после 12 лет, препарат назначают, как в монотерапии , так и в комплексе с другими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов вторичной генерализацией.

Также пациентам детского возраста (от 3-х до 12-ти лет) назначают Тебантин в качестве вспомогательного лекарственного средства при лечении парциальных приступов , включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией. Действие Габапентина на детей до 3-х лет, а также на пациентов до 12-ти лет в качестве монотерапии, не изучалось. Препарат Тебантин может назначаться пациентам с невропатией и невропатическим болевым синдромом.

Противопоказания

  • возраст пациента до 3-х лет;
  • лактация;
  • гиперчувствительность к составляющим Тебантина.

Побочные действия

ЦНС (центральная нервная система) :

  • ухудшение зрения ( , диплопия );
  • нарушение процессов мышления;
  • эмоциональная лабильность;
  • чувство беспокойства;
  • раздражительность и повышенная нервная возбудимость ;
  • нарушение сознания;
  • тики;
  • понижение чувствительности;
  • гипо- или арефлексия;
  • враждебность и гиперкинезы (у пациентов младше 12 лет).

Сердечно-сосудистая система :

  • изменение АД (в любую сторону);
  • вазодилатация.

ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) :

  • тошнота ;
  • метеоризм;
  • рвота ;
  • геморрагический панкреатит;
  • анорексия;
  • или ;
  • повышение аппетита;
  • гингивит;
  • ощущение сухости в ротовой полости;
  • изменение цвета эмали зубов или их поражение.

Кровеносная система :

Опорно-двигательный аппарат :

  • миалгия;
  • чрезмерная ломкость костей;
  • артралгия.

Дыхательная система :

Органы чувств :

Аллергические проявления :

  • многоформная экссудативная эритема;
  • синдром Стивенса-Джонсона;

Кожные покровы :

  • сыпь в виде угрей.

Мочеполовая система :

Лабораторные показатели:

  • нарушение содержания глюкозы в крови;
  • повышение активности трансаминаз.
  • отек лица;
  • увеличение массы тела;
  • абдоминальная боль;
  • периферические отеки;
  • боль в спине;
  • астения;
  • жар;
  • пурпура;
  • симптомы присущие .

Тебантин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Тебантин показан для приема внутрь. Таблетки проглатывают целыми в независимости от приема пищи. Дозировка габапентина и продолжительность курса терапии определяется исключительно лечащим врачом в зависимости от патологии и течения заболевания. Для пациентов страдающих эпилепсией доза препарата подбирается индивидуально.

Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет рекомендуют среднюю поддерживающую суточную дозу, составляющую 900-1200 мг. Поддерживающая доза определяется на протяжении нескольких суток лечения, используя нижеописанную схему: 1-й день терапии – суточная доза составляет 300 мг действующего вещества Габапентин (1 капсула препарата Тебантин 300 мг). 2-й день терапии — суточная доза составляет 600 мг (1 капсула по 300 мг или 2 капсулы по 100 мг в три приема). 3-й день терапии — суточная доза составляет 900 мг (1 капсула 300 мг в три приема). С 4-го дня терапии назначают в суточной дозе 900 мг (могут увеличить до 1200 мг) Габапентина.

Существует альтернативная схема подбора индивидуальной дозы Тебантина, в которой рекомендуют прием первой суточной дозы, составляющей 900 мг (300 мг три раза в день). После, первоначальную дозу титруют, ежедневно увеличивая ее на 300-400 мг, и останавливаются при достижении необходимого терапевтического эффекта. Выведенная, таким образом, индивидуальная доза разбивается на три приема в сутки. Максимальная доза Тебантина в сутки — 2400 мг в пересчете на действующее вещество. Данных о безопасности и эффективности доз, превышающих максимальную дозу, нет.

Пациентам в возрасте от 5- ти до 12- ти лет, страдающим эпилепсией рекомендуют начать терапию с первой суточной дозы 10 мг/кг веса, увеличивая ее вдвое (20 мг/кг) на второй день лечения. На третьи сутки доза увеличивается до 25-35 мг/кг и остается на этом уровне с возможной корректировкой лечащим врачом соответственно достигнутому эффекту. При эпилепсии в детском возрасте 3-х — 4-х лет рекомендуемая суточная доза габапентина равняется 40 мг/кг веса. Терапевтическую дозу определяют постепенно на протяжении 3-х дней, от приема первой суточной дозы, составляющей 10 мг/кг и до нужной дозы, увеличивая первоначальную не более чем вдвое за 1 день. Максимальная суточная доза, для пациентов этого возраста должна быть не выше 50 мг/кг веса.

Взрослым пациентам для терапии невралгии , как правило, рекомендуют проводить курс лечения в суточных дозах 900-1800 мг. По показаниям и при хорошей переносимости лекарственного средства дозу Тебантина можно увеличить до 3600 мг. Терапию начинают с дозы 300 мг в сутки, поэтапно увеличивая дозу препарата каждый последующий день на 300 мг, до достижения суточной дозы 900 мг (3-й день). При неэффективности суточной дозы 900 мг ее можно увеличить вдвое (до 1800 мг) на протяжении 7 дней. Доза габапентина , которая превышает 300 мг в сутки, делится на несколько приемов (в основном на три приема). Альтернативная схема проведения терапии заключается в назначении суточной дозы препарата, составляющей 900 мг деленной на три приема (3 капсулы по 300 мг).

При неэффективности и отсутствии противопоказаний постепенно (в течение 7 дней) увеличивают дозу до 1800 мг. Эта схема лечения, как правило, применяется при остро выраженных болях. Инструкция по применению Тебантина 300 мг при невралгии, указывает максимальную суточную дозу препарата, составляющую 3600 мг. Необходимо учитывать, что при тяжелом общем состоянии больного, низком весе, а также после проведения трансплантации органов , суточную дозу лекарственного средства можно повышать не более чем на 100 мг в день. Возможно, понадобится корректировка дозы препарата Тебантин, пациентам пожилого возраста. При патологиях почек суточная доза габапентина , как и продолжительность курса лечения, определяется исключительно лечащим врачом и зависит от показателей КК (клиренс креатинина в мл/мин).

  • КК 80 и выше — не более 3600 мг;
  • КК 50-79 — не более 1800 мг;
  • КК 30-49 — не более 900 мг;
  • КК 15-29 — не более 600 мг;
  • КК менее 15 — не более 300 мг.

Прием суточной дозы препарата разбивают на три раза. Если нет необходимости в применении максимальной дозы, назначают Тебантин по 100 мг три раза в сутки и принимают через день (300 мг в сутки с перерывом в 24 часа). В случае назначения габапентина пациентам с КК менее 15, проходящим процедуру гемодиализа и ранее не принимавшим данный препарат, рекомендуют насыщающую дозу лекарственного средства (300-400 мг).

После каждого сеанса гемодиализа , составляющего 4 часа, принимают 200-300 мг препарата. В дни свободные от гемодиализа Тебантин не принимают. Отмена препарата Тебантин, как и перевод пациента на другое лекарственное средство с противоэпилептической активностью , осуществляется постепенно, из-за риска возникновения эпилептических приступов.

Передозировка

При передозировке Тебантином наблюдали головокружения, развитие сонливости, дизартрии, двоения в глазах и диарею. Случаев острой интоксикации , которая могла бы угрожать жизни пациента, не выявлено, даже при десятикратно превышенной дозе.

Специфического антидота нет. Показана поддерживающая симптоматическая терапия. При необходимости назначают проведение гемодиализа.

Взаимодействие

При комплексном приеме Тебантина с другими противоэпилептическими препаратами ( , Фенитоин, Фенобарбитал, ) их концентрация в крови не изменяется. При назначении с пероральными контрацептивами Габапентин не влияет на их эффективность, однако при применении комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами, которые снижают действие пероральных противозачаточных средств , возможно снижение их эффекта.

Почечная элиминация Габапентина снижается при приеме Циметидина. Антацидные лекарственные средства, препараты содержащие магний или алюминий (кислотонейтрализующие) могут влиять на биодоступность Габапентина, снижая ее на 24%. В связи с этим рекомендуют прием Тебантина не ранее чем через 2 часа после применения антацидов.

Побочные эффекты Тебантина со стороны ЦНС могут усилить напитки, содержащие алкоголь, а также препараты, действующие на ЦНС. Возможно получение ложноположительного результата в лабораторные исследования, при помощи лакмусовой бумажки, при проведении анализа на общий белок в моче. Следует подтверждать данные такого анализа с использованием альтернативных методов исследования.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, страдающих . Может возникнуть необходимость в корректировке доз противодиабетических препаратов.

При непереносимости пациентом лактозы нужно учитывать, что капсулы препарата Тебантин содержал лактозу.

При выявлении первых симптомов острого панкреатита (тошнота, непрекращающаяся боль в брюшной полости, повторная рвота) терапию следует прекратить. Пациенту необходимо назначить тщательное обследование (лабораторные и клинические тесты), что бы подтвердить или опровергнуть диагноз — острый панкреатит.

При появлении г оловокружения , сонливости, повышенной утомляемости, атаксии, прибавки веса, тошноты или рвоты у взрослых пациентов, а также гиперкинезии, враждебности и сонливости у детей, необходимо прекратить терапию и проконсультироваться с лечащим врачом.

Детям

Не установлены эффективность и безопасность применения Габапентина детьми до 3-х лет в качестве дополнительного лечения эпилепсии, а также детьми до 12 лет в монотерапии. Также нет сведений о действии препарат на пациентов до 18 лет при лечении невропатии.

Новорожденным

Влияние Габапентина на новорожденных не установлено.

С алкоголем

Прием алкоголя может усилить побочное действие со стороны ЦНС.

При беременности и лактации

С особой осторожность применяют в период беременности. Рекомендуют отказаться от кормления грудью во время лечения Тебантином или подобрать другой препарат.



Источник: postu.ru


Добавить комментарий