Урапидил инструкция по применению цена

Урапидил инструкция по применению цена

Содержание (кликабельно)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Alpha-Depressan, Mediatensyl, Uraprene, Elgadil, Eupressyl.

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Урапидил (Urapidil, код АТХ (ATC) C02CA06):

Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Эбрантил (Ebrantil) капсулы 30мг 30 Германия, Никомед 258- (средняя 297↗) -310 74↗
Эбрантил (Ebrantil) раствор для в/в введения 5мг/мл 5мл (25мг в 5мл) в ампулах 5 Германия, Никомед 470- (средняя 801↗) -834 28↘
Эбрантил (Ebrantil) раствор для в/в введения 5мг/мл 10мл (50мг в 10мл) в ампулах 5 Германия, Никомед 912- (средняя 1078↗) -1115 55↗
Эбрантил (Ebrantil) капсулы 60мг 30 Германия, Никомед 436-518 10↘

Содержание статьи:

Эбрантил (Урапидил) в капсулах – инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.

Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое АД, не вызывает рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержку жидкости в организме.

Фармакокинетика

После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь. Т1/2 составляет примерно 4.7 ч (3.3-7.6 ч).

Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 80%. Vd – 0.77 л/кг массы тела.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальная часть выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс снижены, а Т1/2 увеличен.

Показания к применению препарата ЭБРАНТИЛ® капсулы

  • артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

Назначают по 30 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза препарата Эбрантил® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза в сутки).

Максимальная суточная доза составляет 180 мг в 2 приема.

У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с нарушением функции печени и/или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил® может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав на 1 мл:

Наименование компонента Количество, мг
Действующее вещество:
Урапидила гидрохлорид 5,47
в пересчете на урапидил 5,00
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль 100,0
Натрия гидрофосфата дигидрат 0,42
Натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22
Натрия гидроксида раствор 1М до pH 6,0-6,4
Вода для инъекций до 1,0 мл

Описание:

прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Урапидил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы) и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс после введения препарата не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, урапидил не вызывает. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Урапидил сбалансировано снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии), увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Урапидил преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика
Всасывание
После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза).
Распределение
Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови – 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.
Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм
Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.).
Фармакокинетика у особых категорий пациентов
У пациентов пожилого и старшего возраста, а также пациентов с нарушением функции печени и/или почек объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Показания к применению

  • Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
  • Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата.
  • Аортальный стеноз.
  • Открытый Боталлов проток.
  • Нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозная фистула), за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта.
  • Возраст до 18 лет.
  • Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат применяют с осторожностью при следующих состояниях:

  • пожилой возраст;
  • нарушение функции печени и/или почек;
  • гиповолемия;
  • хроническая сердечная недостаточность по причине нарушения механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
  • одновременное применение с циметидином;
  • одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Урапидил, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности (урапидил проникает через плацентарный барьер), за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены.
Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.
Период грудного вскармливания
В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Урапидил вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа.
Применять сразу после вскрытия флакона.
Вскрытый флакон хранению не подлежит.
Внутривенные инъекции препарата могут сочетаться с последующей продолжительной инфузией.
Препарат Урапидил-натив нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций.
Введение препарата может быть однократным и многократным.
Терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии

  1. Внутривенно, медленно, 10-50 мг препарата Урапидил-натив вводят под контролем артериального давления (АД); снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата (25 мг).
  2. Внутривенно, путем инфузии (капельно или непрерывно с помощью перфузионного насоса). Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата Урапидил-натив на 1 мл раствора для инфузии.
Рекомендуемая максимальная начальная скорость введения – 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) урапидила добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 флакона по 5 мл или 2 флакона по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургического вмешательства.
Используется непрерывная инфузия (с помощью перфузионного насоса) или капельная инфузия для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Примечания
Если ранее применялись другие гипотензивные средства, то препарат Урапидил-натив можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил-натив следует соответственно скорректировать.
У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени и почек начальная доза препарата Урапидил-натив должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).
Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при повторном повышении артериального давления.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показал, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии урапидила. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» – >10%; «часто» – ≥1% и

Описание актуально на 04.03.2015

  • Латинское название: Ebrantil
  • Код АТХ: C02CA06
  • Действующее вещество: Урапидил (Urap >

Состав

Эбрантил в виде раствора для в/в включает урапидила гидрохлорид в качестве активного составляющего. Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.

Активное вещество капсулурапидил. Вспомогательные составляющие: сахарная крупка, тальк, фумаровая кислота, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, диэтилфталат, гипромеллоза, стеариновая кислота. Оболочка капсул включает: желатин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, вода. Сахарная крупка содержит сахарозу, воду и кукурузный крахмал.

Форма выпуска

Выпускается в виде прозрачного раствора для внутреннего введения и желатиновых капсул по 30 и 60 мг. В капсулах содержатся желтые гранулы.

Фармакологическое действие

Эбрантил представляет собой лекарственное средство с гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата центральный и периферический. Эбрантил ингибирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. Он также влияет на центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и характеризуется слабыми бета-адреноблокирующими свойствами. ЧСС и сердечный выброс не изменяются. Возможно повышение низкого сердечного выброса из-за уменьшения сосудистого сопротивления. Лекарство ингибирует вазоконстрикцию, которую провоцируют альфа2-адренорецепторы.

Сбалансировано уменьшает сАД и дАД, снижая периферическое сопротивление. Уменьшает нагрузки на сердце и увеличивает эффективность сердечного сокращения. При отсутствии аритмии сниженный минутный объем сердца повышается.

В нервной системе действующее вещество препарата влияет на активность сосудодвигательного центра, из-за чего отсутствует рефлекторное изменение тонуса симпатической нервной системы.

Концентрация раствора после введения в дозировке 25 мг снижается в 2 этапа. Сначала происходит быстрое уменьшение, а затем – медленное. Время распределения лекарства – примерно 35 минут.

Основная часть активного вещества расщепляется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное в четвертом положении бензольного кольца производное.

Около 60% действующего компонента и его метаболитов экскретируется через почки. Оставшаяся часть в виде метаболитов выводится через кишечник.

Период полувыведения препарата после внутривенного введения – примерно 3 часа. Степень связи с белками плазмы составляет 80%.

После применения препарата в виде капсул активное вещество примерно на 85% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Степень связи с белками плазмы – около 80%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается приблизительно спустя 5 часов. Период полувыведения – от 3,3 до 7,6 часов.

Расщепляется препарат главным образом в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное. Примерно 60% активного вещества и метаболитов экскретируется почками. Оставшаяся часть выводится через кишечник в виде метаболитов.

У пациентов в пожилом возрасте, а также с тяжелой печеночной/почечной недостаточностью период полувыведения увеличен при применении всех форм выпуска.

Лекарство способно проникать сквозь ГЭБ и плацентарный барьер.

Относительная биодоступность капсул по сравнению с раствором – примерно 95%.

Показания к применению

Применяется при артериальной гипертензии в тяжелой степени, гипертоническом кризе, управляемой артериальной гипертензии во время или после хирургических вмешательств, рефрактерной гипертензии.

Противопоказания

Эбрантил в виде раствора нельзя применять при:

С осторожностью может назначаться пациентам пожилого возраста, а также в случае нарушения функций печени/почек и гиповолемии.

Капсулы запрещены к приему при:

  • гиперчувствительности к их составляющим;
  • беременности;
  • грудном вскармливании;
  • детском возрасте;
  • непереносимости фруктозы;
  • синдроме нарушения всасывания глюкозы или галактозы;
  • дефиците сахаразы или изомальтазы.

С осторожностью назначаются в случае проблем с функциями печени, хронической сердечной недостаточности, эмболии легочной артерии, почечной недостаточности (в средней или тяжелой степени), стенозе аортального/митрального клапана, нарушений сократимости миокарда из-за заболеваний сердечной сумки. Пациенты в пожилом возрасте также должны принимать капсулы с осторожностью.

Побочные действия

Применение данного лекарственного средства может спровоцировать следующие побочные действия: усталость, диспепсия, сухость во рту, сердцебиение, тахикардия, боли в груди, брадикардия, ортостатическая гипотензия, рвота, диарея, аллергия, заложенность носа, бессонница.

В редких случаях появляется артериальная гипотония, тромбоцитопения, чувство беспокойства, приапизм, нефропатия, нефротический синдром, обратимое повышение активности ферментов печени, генерализованные отеки, недержание мочи, учащенное мочеиспускание.

При быстром снижении давления после введения раствора возможны головокружение, головная боль, тошнота. Как правило, эти проявления проходят сами в течение нескольких минут.

Если побочные реакции носят тяжелый характер и не проходят сами, необходимо прекратить терапию.

Инструкция по применению Эбрантила (Способ и дозировка)

Раствор вводится струйно или посредством длительной инфузии в положении «лежа».

При гипертоническом кризе, рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии возможны две схемы лечения:

  • Внутривенноевведение по 10-15 мг медленно, постоянно контролируя артериальное давление. Его снижение ожидается в течение первых пяти минут. Возможна повторная инфузияв зависимости от эффекта.
  • Препарат вводят внутривенно капельноили путем непрерывной инфузиипосредством перфузионного насоса. 250 мг препарата растворяется в 500 мл раствора для внутреннего введения.

Рекомендуется начальная скорость введения максимум 2 мг в минуту.

Скорость введения капельно напрямую зависит от показателей давления. Раствор для капельной инфузии предназначен для поддержания АД.

Для контролируемого снижения давления во время или после хирургических вмешательств проводится непрерывная инфузия посредством перфузионного насоса или введение капельно.

Делают один внутривенный укол препарата (25 мг). Если давление снижается спустя пару минут, делают инфузию для стабилизации АД (в начальной дозировке до 6 мг в 1-2 минуты, затем постепенно дозу снижают). В случаях, когда давление не снизилось, показана еще одна инъекция в дозировке 25 мг. Если по прошествии двух минут АД снижается, делают инфузию для стабилизации АД. В случаях, когда давление не снижается после второго укола, показано медленное в/в введение препарата (50 мг). Только затем делают инфузию для стабилизации АД.

Начальная дозировка для пожилых пациентов может быть снижена.

Инъекции могут быть однократными или многократными. Уколы можно сочетать с капельной инфузией. Если артериальное давление повысится, можно еще раз провести парентеральную терапию.

Не выпускаются таблетки Эбрантил, инструкция по применению капсул рекомендует принимать их утром и вечером во время еды, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точные дозировки подбираются в индивидуальном порядке.

Инструкция по применению Эбрантила сообщает, что обычно принимают по одной капсуле (30 мг) 2 раза в сутки. Если есть необходимость, дозировку повышают до 120 мг.

Дневная доза не должна превышать 180 мг (разделенных на 2 приема).

Пациентам в пожилом возрасте или с проблемами функции печени/почек может понадобиться снижение дозировки в зависимости от показателей давления и работы печени/почек.

Передозировка

При передозировке возможны головокружение, повышенная утомляемость, ортостатический коллапс, заторможенность.

При резком снижении артериального давления пациенту нужно немного приподнять ноги и приступить к инфузионной терапии для повышения ОЦК. В редких случаях может понадобиться внутривенное введение катехоламинов.

Если произошла передозировка капсулами, в течение первых четырех часов возможно промывание желудка, также могут назначить прием активированного угля. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Гипотензивные свойства урапидила могут усиливаться при сочетании с альфа-адреноблокаторами или прочими гипотензивными препаратами, а также в случае приема этанола и при расстройствах работы ЖКТ (тошнота, рвота).

Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, Эбрантил можно использовать только спустя некоторое время. Дозировки препарата соответственно корректируются.

Одновременное применение капсул с Циметидином необходимо назначать с осторожностью. Такое сочетание может привести к повышению максимальной концентрации урапидила в плазме на 15%.

Условия продажи

Отпускается препарат по рецепту.

Условия хранения

Оптимальная температура до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Срок годности данного лекарственного средства – 2 года. Нельзя использовать препарат по истечении этого времени.

Отзывы

Мнения о данном препарате в основном положительные. Его эффективность отмечают не только пациенты, но и специалисты, в том числе врачи скорой помощи, которым доводится часто применять это лекарство на практике.

Цена Эбрантила, где купить

Цена Эбрантила зависит от формы выпуска. Стоимость ампул примерно от 750 до 960 рублей. А цена Эбрантила в капсулах от 262 до 310 рублей.

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Инструкция по медицинскому применению

Урапидил Карино
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-002382

Дата последнего изменения: 26.02.2014

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

1 мл препарата содержит:

Кислота хлористоводородная концентрированная 1,350 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 0,530 мг, натрия гидрофосфат 0,158 мг, пропиленгликоль 100,000 мг, натрия гидроксид q . s ., вода для инъекций до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Блокирует постсинаптические альфа 1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).

Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс после введения препарата не меняются. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После внутривенного введения (в/в) 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила (сначала – быстрое (альфа-фаза), затем – медленное (бета-фаза) снижение). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения – 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови – 80%. Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит-гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и так же активен, как урапидил. Период полувыведения (Т1/2) после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч). 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводятся почками; остальное количество – через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 – увеличен. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Показания

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;
  • Нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозный анастомоз) за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастомоза;
  • Открытый Боталлов проток;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и период лактации (эффективность и безопасность не установлены).
  • Аортальный стеноз.

Препарат применяется с осторожностью при следующих состояниях:

  • Нарушение функции печени;
  • Почечная недостаточность средней степени тяжести и тяжелая;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Аортальный и митральный стеноз;
  • Эмболия легочной артерии;
  • Нарушение сократимости миокарда вследствие заболеваний сердечной сумки (например, тампонада сердца, перикардит)
  • Гиповолемия;
  • Одновременное применение циметидина;
  • Пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием препарата противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Урапидил Карино вводится внутривенно медленно или инфузионно пациенту, который должен находиться в положении «лежа».

Применять сразу же после вскрытия ампулы.

Вскрытая ампула хранению не подлежит.

Внутривенные инъекции препарата могут сочетаться с последующей продолжительной инфузией.

Урапидил Карино нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций.

Введение препарата может быть однократным или многократным.

Терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.

– Внутривенно медленно 10-50 мг препарата Урапидил Карино (под контролем артериального давления (АД); ожидаемое снижение АД наблюдается через 5 мин), возможно повторное введение препарата (25 мг препарата).

– Внутривенно путем инфузии (капельно или непрерывно с помощью перфузионного насоса).

Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг Урапидила Карино (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (возможно применение 0,9% раствора натрия хлорида, 5% и 10% раствора декстрозы (глюкозы)). Максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата Урапидил Карино на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения – 2 мг/мин (в зависимости от АД).

Если для введения поддерживающей дозы используют перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Используется непрерывная инфузия (с помощью перфузионного насоса) или капельная инфузия для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени и почек начальная доза препарата Урапидил Карино должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой.

Если ранее применялись другие гипотензивные средства, то Урапидил Карино можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил Карино следует соответственно скорректировать.

Побочные действия

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения: Очень часто (e1:10), часто (e1:100,

Урапидил внесен в перечень жизненно важных лекарственных средств. Применяется при необходимости снижения давления при резких его скачках, а также при наличии устойчивости организма к другим средствам, уменьшающим давление.

Общая информация

Урапидил относится к вегетотропным, адренолитическим препаратам, является альфа-адреноблокатором. Международное непатентованное название (МНН) препарата, идентичное активному компоненту, – Урапидил.

Форма выпуска, состав и стоимость

Урапидил производится в виде:

  • 0,5 % раствора в ампулах для внутривенного введения по 25 и 50 мг (5 и 10 мл), в упаковке по 10 и 5 ампул;
  • капсул длительного, или ретардированного воздействия по 30,60,90 мг, расфасованных в картонные упаковки по 100, 50, 20 шт. Капсулы выпускаются под названием Эбрантил.

Составляющие препарата:

  • гидрохлорид урапидила (активный компонент);
  • натрия гидрофосфата дигидрат;
  • натрия дигидрофосфата дигидрат;
  • пропиленгликоль;
  • в растворе – вода для инъекций.

Стоимость препарата зависит от содержания активного компонента и ценовой политики конкретной аптеки. Ориентировочная стоимость представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Средняя стоимость Урапидила Карино

Форма Цена
Раствор, 10 мл, 5мг/мл, 5 штук 1094 руб.
Раствор 5 мл, 5мг/мл, 5 штук 795 руб.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Урапидил оказывает периферическое и центральное влияние. Он противодействует постсинаптическим альфа 1-адренорецепторам, тем самым уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Рефлекторная тахикардия при этом не возникает.

Препарат стимулирует серотониновые 5-НТ 1А-рецепторы в сосудодвигательном центре, что способствует регуляции центрального механизма, поддерживающего тонус сосудов. Число сокращений сердца и сердечный выброс при поступлении лекарственного средства остаются неизменными. Урапидил при этом активизирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.

Благодаря описанным свойствам, препарат способствует понижению систолического и диастолического давления, понижению преднагрузки и постнагрузки на сердце. Результативность сердечных сокращений возрастает, увеличивая пониженный минутный объем сердца.

Отрицательного воздействия на процессы углеводного обмена, а также обмена мочевой кислоты не наблюдается. Препарат не способствует задержке жидкости в организме.

После введения через вену Урапидила происходит понижение концентрации средства в два этапа: быстрое (альфа-этап), медленное (бета-этап). Распределяется Урапидил примерно за полчаса объемом от 0,6 до 1,2 л/кг. Связь с белками крови происходит на 80%.

Процесс метаболизации происходит в печени. Важнейшим метаболитом является гидроксилированное производное (в бензольном кольце находится на четвертом положении), у которого нет гипотензивной активности. Возникает незначительное количество О-деметилированного метаболита, обладающего такой же активностью, как у Урапидила.

Время полувыведения колеблется от 1,8 до 3,9 часов. Основное количество Урапидила (50-70 %) и его метаболитов (активного вещества – 15 %) выводится из организма через почки. Остатки лекарства выходят в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила через кишечник.

Время полувыведения увеличивается, а клиренс и объем распределения понижаются при наличии тяжелой почечной, печеночной недостаточности или в пожилом возрасте. Урапидил способен проходить через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Показания и противопоказания

Препарат не принимается при разовом умеренном повышении АД. Его прием практикуется в таких случаях:

  • тяжелая и рефрактерная форма гипертензии;
  • гипертонический криз;
  • управляемая артериальная гипотензия при хирургическом вмешательстве.

Ограничениями к приему Урапидила являются:

чувствительность к составляющим Урапидила;

  • аортальный стеноз;
  • открытый Боталлов проток;
  • изменения в сосудистых соединениях вен и артерий (артериовенозный анастомоз), не считая гемодинамически неэффективного диализного анастомоза;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и кормление грудью.
  • Рекомендуется осторожное использование Урапидила у пациентов пожилого возраста, а также при наличии:

    • хронической сердечной недостаточности;
    • патологических изменений в печени;
    • эмболии легочной артерии;
    • почечной недостаточности;
    • митрального и аортального стеноза;
    • гиповолемии;
    • совместная терапия с циметидином;
    • изменений сократимости миокарда из-за патологий сердечной сумки.

    Инструкция по использованию Урапидила Карино в ампулах

    Общие правила введения раствора следующие:

    При гипертоническом кризе и гипертензии:

    • 10-50 мг Урапидил вводится медленно внутривенно при постоянном отслеживании показателя давления, допускается повторное применение раствора в объеме не больше 25 мл;
    • инфузионно внутривенно.

    Первая помощь при кризе

    Для приготовления поддерживающей дозы 250 мг средства растворяют в 500 мл инфузионного раствора (например, 5 и 10 % раствора декстрозы или глюкозы, 0,9 % раствора хлорида натрия). Наибольшее соотношение, разрешенное к введению – на 1 мл инфузионного раствора используется 4 мг Урапидила Карино. Начинать введение лекарства нужно только с учетом уровня давления, скорость введения должна быть не больше 2 мг в минуту.

    Если для введения лекарства возникает необходимость задействования перфузионного насоса, то нужно 100 мг Урапидила Карино ввести в шприц насоса и развести инфузионным раствором в количестве до 50 мл.

    При хирургическом вмешательстве, управляемой артериальной гипотензии средство вводится с применением насоса либо с применением капельной инфузии для сохранения уровня давления, приобретенного после внутривенного введения.

    • В случае применения до Урапидила других гипотензивных лекарств необходимо подождать, когда ранее употреблявшиеся лекарства начнут свое воздействие. Вводимую дозировку нужно корректировать с учетом лекарств, которые были введены ранее.
    • Если больной пожилого возраста или с патологическими изменениями в почках или печени, то начальная дозировка Урапидила уменьшается.
    • Если у больного обезвоживание, то это усилит гипотензивное воздействие Урапидила.
    • Информации о влиянии Урапидила на способность вождения автотранспорта и работы с различными механизмами нет.

    Побочные воздействия

    Препарат может вызывать негативные реакции организма со стороны:

    • сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, сдавленность в груди, брадикардия, одышка, аритмия, тахикардия;
    • ЦНС: утомляемость, приступы головокружения, головные боли, панические атаки;
    • ЖКТ: тошнота, рвота;
    • молочных желез и репродуктивной системы: приапизм;
    • кожного покрова: сильная потливость, аллергия;
    • мочевыделительной системы: протеинурия, нефротический синдром, нефропатия.

    Структурные аналоги

    Среди препаратов-дженериков, доступных сегодня в аптеках России, стоит назвать:

    Эбрантил – полный аналог Урапидила, поэтому его стоит рассмотреть подробнее. Содержит действующий компонент урапидил в своем составе. Производство средства осуществляется в виде раствора для внутривенного введения и желатиновых капсул по 30, 60 мг. Данное средство употребляют для оказания гипотензивного воздействия.

    Лекарство назначают при следующих патологиях: гипертонический криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, хирургическое вмешательство, управляемая гипертензия, рефрактерная гипертензия. Средство больному вводится внутривенно замедленно, инфузионно в лежачем положении. Для терапии рефрактерной гипертензии, гипертонического криза, тяжелой степени гипертензии:

    • замедленное введение в вену не больше 15 мг, обязательно наблюдение за артериальным давлением. Допустимы последующие инфузии;
    • капельное внутривенное либо с использованием перфузионного насоса введение предполагает растворить 250 мг Эбрантила в 500 мл инфузионного раствора.

    Скорость введения Эбрантила капельным методом устанавливается в зависимости от уровня давления, но начинать процедуру необходимо со скоростью не более 2 мг в минуту. При хирургическом вмешательстве, предполагающем контроль над понижением давления, Эбрантил необходимо непрерывное инфузионное введение капельным способом или с применением перфузионного насоса.

    Вначале производят внутривенную инъекцию – 25 мг. При понижении давления процедуру повторяют инфузионно – на протяжении 1-2 минут вводят до 6 мг раствора. Она необходима для выравнивания артериального давления. Если показатель давления не понизился, то требуется повторный укол (25 мг). Далее, при понижении давления, применяют инфузионный метод для его выравнивания.

    Если даже два укола не способствовали понижению давления, то необходимо замедленное внутривенное введение раствора в количестве 50 мг. Данное лекарство в виде раствора в дозировке 5 мг/мл 5 мл можно приобрести за 759 рублей за 5 ампул. Эбрантил в капсулах по 60 мг №30 стоит примерно 446 рублей.

    Тахибен – относится к антигипертензивным средствам с урапидилом в качестве действующего вещества. Производство осуществляется в виде раствора для внутривенных инъекций 5 мг/1 мл в ампулах по 5, 10, 20 мл, в упаковке по 5 штук. Тахибен рекомендован к использованию во время гипертензивного криза; при наличии артериальной гипертензии высокой степени тяжести, а также не поддающейся лечению другими препаратами; при хирургическом вмешательстве и необходимом при этом контроле давления.

    Средство вводят внутривенно больному в лежачем положении. С целью терапии заболеваний проводят медленное внутривенное введение в количестве 10-50 мг с постоянным контролем артериального давления. Допускается повтор процедуры при необходимости. Требуется последующее инфузионное введение с использованием перфузионного насоса для поддержания уровня давления.

    Для контролируемого понижения уровня давления при хирургической операции необходима непрерывная инфузия с перфузионного насоса или капельницы. Данная процедура необходима для поддержки уровня артериального давления, достигнутого после внутривенной инъекции. Приобрести данное лекарство в дозировке 0,005 мл/10 мл можно, заплатив примерно 1000 рублей за 5 ампул.

    Препараты со сходным действием

    Среди неструктурных аналогов стоит назвать:

    Доксазозин – относится к гиполипидемическим, гипотензивным, сосудорасширяющим и спазмолитическим средствам. В качестве действующего компонента в состав препарата входит мезилат доксазозина. Производство осуществляется в таблетированной форме. Назначение средства рекомендуется при комплексной либо монотерапии артериальной гипертензии, доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    Доксазозин предполагает пероральное употребление с достаточным количеством воды. Прием пищи не учитывается. Для терапевтических целей при гипертензии курс рекомендуется начинать с малой дозировки (1 мг) перед сном, один раз в течение суток. После употребления средства пациенту нельзя вставать с постели.

    Если в течение 7-14 дней терапевтическое воздействие не проявляется, то возможно увеличение дозировки до 2 таблеток с возможным последующим увеличением дозы до тех пор, пока не будут достигнуты необходимые результаты. Затем дозировка должна постепенно снижаться до дозы, обеспечивающей комфортное самочувствие.

    Для лечения ДПЖ в случае отсутствия гипертензии, рекомендуемая дозировка составляет от 2 до 4 мг (но не более 8 мг) на протяжении суток. Ориентировочная стоимость Доксазозина по 4 мг за 30 штук равна 260 рублям, за 20 штук – 215 рублям.

    Кардура – имеет в своем составе действующий компонент доксазозин. Производится в таблетированной форме. Средство имеет несколько дозировок: по 1, 2 и 4 мг. Кардура обладает сосудорасширяющим воздействием. Употребление средства рекомендовано при: артериальной гипертонии, доброкачественной гиперплазии простаты.

    В терапевтических целях при артериальной гипертонии курс необходимо начинать с 1 мг на протяжении суток с постепенным увеличением до 16 мг. Ориентировочная стоимость данного средства (по 4 мг) – от680 рублей за 30 штук, приобрести лекарство по 2 мг № 30 можно за 590 рублей.

    Празозин – обладает антигипертензивным и сосудорасширяющим воздействием. В качестве действующего компонента выступает празозин. Производство осуществляется в таблетированной форме по 0,5 или 1 мг. Рекомендовано употребление при: гипертензии и сердечной недостаточности тяжелой формы.

    Средство для внутреннего употребления от 2 до 3 раз за сутки по 0,5-1 мг, возможно увеличение дозировки через 3 дня. Приобрести Празозин можно в среднем от 680 рублей.

    Моксарел – относится к антигипертензивным средствам. Производство осуществляется в форме таблеток белого цвета с дозировкой 0,2 мг, розового – 0,3 мг, желтого – 0,4 мг. Дозировка (0,2, 0,3 и 0,4 мг) соответствует содержанию действующего вещества моксонидина. Моксарел назначается при необходимости терапии артериальной гипертензии.

    Употребление рекомендовано начинать с 0,2 мг за сутки, при отсутствии лечебного воздействия дозировка увеличивается. Но не более 0,6 мг за сутки при двукратном приеме. Однократное употребление – не более 0,4 мг. Цена препарата варьируется от 100 до 245 рублей для таблеток по 0,2 мг, от 240 до 395 рублей – для таблеток по 0,4 мг в зависимости от их количества в упаковке.

    Отзывы врачей и пациентов

    Урапидил – препарат, к лечению которым ни в коем случае нельзя прибегать без рекомендаций врача, так как способен оказывать сильное терапевтическое действие.



    Источник: ososudah.com


    Добавить комментарий