Вальпроаты инструкция по применению

Вальпроаты инструкция по применению


Содержание статьи:

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Вальпроат натрия

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Вальпроат натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Вальпроат натрия

Натриевая соль вальпроевой кислоты. Белый мелкокристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 166,2.

Фармакология

Ингибирует ГАМК-трансферазу, тормозит биотрансформацию ГАМК (инактивацию), стабилизирует и повышает ее содержание в ЦНС . Стимулирует центральные ГАМКергические процессы ( в т.ч. тормозные стресс-лимитирующие) понижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Проявляет транквилизирующие свойства, снижает чувство страха, улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью. Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало — при психомоторных припадках.

Быстро и полно всасывается из ЖКТ (прием пищи не изменяет абсорбцию). Биодоступность около 100%. Cmax достигается через 2 ч, равновесная концентрация — на 3–4 день. Минимальная эффективная концентрация при в/в введении составляет 40–50 мг/л (до 100 мг/л). Связывание с белками плазмы высокое (90%) и снижается с увеличением дозы (концентрации). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ . В печени подвергается биотрансформации: окисляется (митохондриальное-бета и микросомальное) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Выводится преимущественно с мочой (в виде конъюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов). T1/2 составляет 15–17 ч, но может быть 6–10 ч (низкие показатели обусловлены индукцией ферментов биотрансформации).

Применение вещества Вальпроат натрия

Эпилепсия (моно- или комбинированная терапия): генерализованные припадки (большие судорожные, полиморфные и др.), малые формы (монотерапия), локальные и частичные припадки (моторные, психомоторные и др.); судорожный синдром при органических заболеваниях ЦНС; расстройства поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги и нервные тики у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения функции печени и/или поджелудочной железы, гепатит (острый, хронический, лекарственный и др. , в т.ч. в семейном анамнезе), геморрагический диатез.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — D.

Грудное вскармливание не рекомендуется (вальпроаты проникают в грудное молоко, концентрация в молоке составляет 1–10% от уровня в сыворотке крови).

Побочные действия вещества Вальпроат натрия

Тошнота, рвота, боли в желудке, диарея и др. диспептические расстройства, снижение или повышение аппетита; нарушение функции печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2–12-й неделе); нарушение сознания, ступор, депрессия, чувство усталости, слабость, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, расстройства поведения, психозы, головная боль, головокружение, энцефалопатия, тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, энурез; алопеция, эритематозные проявления, тромбоцитопения, понижение свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровотечениями и др. , гипофибриногенемия, лейкопения, эозинофилия, анемия, дисменорея, аменорея, увеличение массы тела, гипераммониемия с последующей летаргией и комой, изменения функциональных тестов щитовидной железы, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, ангионевротический отек), генерализованный зуд, синдром Стивенса — Джонсона, некротические поражения кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при приеме в течение 6 мес).

Взаимодействие

Усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов, антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, алкоголя, в т.ч. повышает гепатотоксичность фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина и клоназепама. Вальпроат увеличивает концентрацию фенитоина за счет вытеснения его из связи с белками плазмы и угнетения биотрансформации, ингибирует CYP3A4 и снижает метаболизм карбамазепина. Карбамазепин индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Фенобарбитал индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Вальпроат ингибирует метаболизм фенобарбитала, увеличивает T1/2 и снижает его плазменный клиренс. Повышает (взаимно) концентрации в сыворотке крови примидона, этосуксимида, салицилатов, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, дикумарола. Одновременный прием трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама — абсанс. Стимулирует торможение агрегации тромбоцитов, вызываемое антикоагулянтами (варфарин) и ацетилсалициловой кислотой.

Передозировка

Симптомы: заторможенность, нарушение равновесия и координации, миастения, гипорефлексия, нистагм, миоз, блокада сердца, коматозное состояние (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Лечение: промывание желудка (при энтеральном приеме не позже 10–12 ч), обеспечение осмотического диуреза, поддержание жизненно важных функций (средства, действующие на сердечно-сосудистую систему и др.), гемодиализ.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Вальпроат натрия

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе, детям, особенно до 3 лет (наибольший риск проявления гепатотоксичности), женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция), кормящим матерям (выделяется с грудным молоком), на фоне других противосудорожных препаратов, антидепрессантов, средств, угнетающих ЦНС .

При беременности назначение возможно только в крайнем случае (когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода), в уменьшенных дозах и преимущественно в более поздние сроки.

До лечения, при превышении доз, в течение первых 6 мес лечения и затем — каждые 2–3 мес поддерживающей терапии тщательно контролируют функцию печени (уровни печеночных трансаминаз, билирубина), поджелудочной железы, систему свертывания крови (протромбин в крови). Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови ( в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого живота» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита. Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы. С большой осторожностью используют при выполнении напряженной умственной и физической работы. Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих алкоголь.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вальпроат натрия. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Вальпроата натрия в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вальпроата натрия при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, судорог, маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Вальпроат натрия — противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в центральной нервной системе (ЦНС), что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Состав

Вальпроевая кислота + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени. Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками.

Показания

  • эпилепсия или эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые;
  • судороги или судорожный синдром при органических заболеваниях мозга;
  • расстройства поведения, связанные с эпилепсией;
  • маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
  • фебрильные (на фоне высокой температуры тела) судороги у детей;
  • детский тик;
  • биполярное аффективное расстройство.

Формы выпуска

Таблетки 300 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Режим дозирования индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза Вальпроата натрия составляет 10-15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг в сутки с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг на 1 кг массы тела. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг на 1 кг массы тела.

Частота приема таблеток Вальпроат натрия — 2-3 раза в сутки во время еды.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг — 50 мг на 1 кг массы тела в сутки. Применение в дозе более 50 мг на 1 кг массы тела в сутки возможно при условии контроля концентрации Вальпроата натрия в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг в 1 литре дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Побочное действие

  • дрожание кистей или рук;
  • изменения поведения, настроения или психического состояния;
  • диплопия (двоение в глазах);
  • нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты);
  • пятна перед глазами;
  • нарушения координации движений;
  • головная боль, головокружение;
  • сонливость;
  • необычное возбуждение;
  • двигательное беспокойство;
  • раздражительность;
  • спазмы в животе или в области желудка;
  • потеря аппетита;
  • диарея, запор;
  • нарушения пищеварения;
  • тошнота, рвота;
  • панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
  • тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения;
  • необычное уменьшение или увеличение массы тела;
  • нарушения менструального цикла;
  • алопеция (облысение);
  • кожная сыпь.

Противопоказания

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;
  • порфирия (повышенное содержание порфиринов в крови и тканях и усиленное их выделение с мочой и калом);
  • геморрагический диатез;
  • выраженная тромбоцитопения;
  • 1 триместр беременности;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Вальпроата натрия при беременности не рекомендуется, особенно в 1 триместре. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida (порок развития позвоночника, часто сочетающийся с дефектами развития спинного мозга).

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение у детей

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия Вальпроата натрия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Особые указания

С осторожностью применяют Вальпроат натрия у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения Вальпроатом натрия необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Вальпроатом натрия следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), производных бензодиазепина, этанола (алкоголя) усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с Вальпроатом натрия средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.

При одновременном применении с Вальпроатом натрия повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его период полувыведения.

При одновременном применении Вальпроата натрия с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном — повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами — возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении Вальпроата натрия с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина с Вальпроатом натрия возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Аналоги лекарственного препарата Вальпроат натрия

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Валопиксим;
  • Вальпарин;
  • Вальпроевая кислота;
  • Депакин;
  • Дипромал;
  • Конвулекс;
  • Конвульсофин;
  • Энкорат.

Аналоги препарата Вальпроат натрия по фармакологической группе (противоэпилептические средства):

  • Актинервал;
  • Ацетазоламид;
  • Бензобарбитал;
  • Валопиксим;
  • Вальпарин;
  • Вимпат;
  • Габапентин;
  • Гапентек;
  • Гексамидин;
  • Депакин;
  • Диазепам;
  • Дифенин;
  • Загретол;
  • Зептол;
  • Иновелон;
  • Карбамазепин;
  • Карбапин;
  • Катэна;
  • Клоназепам;
  • Клонотрил;
  • Конвалис;
  • Конвулекс;
  • Конвульсан;
  • Ламептил;
  • Ламолеп;
  • Ламотриджин;
  • Леветинол;
  • Леветирацетам;
  • Летирам;
  • Мазепин;
  • Малиазин;
  • Мисолин;
  • Прегабалин;
  • Пригабилон;
  • Примидон;
  • Релиум;
  • Реплика;
  • Ривотрил;
  • Ропимат;
  • Сабрил;
  • Сейзар;
  • Сибазон;
  • Стазепин;
  • Сторилат;
  • Суксилеп;
  • Тирапол;
  • Топирамат;
  • Топсавер;
  • Торэпимат;
  • Фенобарбитал;
  • Фимазепсин;
  • Финлепсин;
  • Хлоракон;
  • Элсетор;
  • Энкорат;
  • Эпиал;
  • Эпимакс;
  • Эпитерра;
  • Эпитоп.

Отзыв врача невролога

Я назначаю Вальпроат натрия своим пациентам довольно часто, так как это проверенное десятилетиями, хорошо зарекомендовавшее себя противосудорожное средство. Раньше его получали в основном только лица с подтвержденной эпилепсией. Сейчас этим препаратом мы лечим у взрослых и судороги, вызванные другими заболеваниями и состояниями. Назначаю его детям, у которых в анамнезе были фебрильные судороги, для предупреждения повторного возникновения подобных приступов. Самые частые побочные эффекты — это реакции со стороны органов пищеварения, а именно тошнота, ухудшение аппетита, дискомфорт в животе, понос.

Химическое название

2-пропилвалериановая кислота или 2-пропил-пентановая кислота. В составе лекарственных средств присутствует в виде натриевой, кальциевой или магниевой соли.

Химические свойства

Данное химическое вещество – производное жирных кислот. Кислота при комнатной температуре жидкая, в медицинских целях используют натриевую соль. Натрия вальпроат – белое твердое вещество, мелкий порошок, который хорошо растворяется в спирте и воде. Молекулярная масса = 144,2 грамма на моль.

Выпускают в виде таблеток, таблеток в кишечнорастворимой оболочке, таблеток длительного действия, капсул, сиропа или раствора для приема внутрь, в форме раствора для инъекционного введения.

Фармакологическое действие

Седативное, противоэпилептическое, миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вальпроевая Кислота улучшает психическое состояние пациентов, обладает седативным, центральным миорелаксирующим и прямым кардиотропиным действием. По сей день механизм действия лекарства не до конца понятен. Считается, что вещество стимулирует работу ГАМКергической системы, угнетая фермент ГАМК-трансферазу, что вызывает снижение концентрации ГАМК в нервной системе. Также средство действует непосредственно на постсинаптические рецепторы (ГАМК-А рецептор), которые имитируют или усиливают воздействие вещества на нервную систему. Кроме того, кислота оказывает воздействие на работу потенциал-зависимых натриевых каналов, влияет на активность полунепроницаемых мембран, изменяет проводимость ионов К.

Вещество после перорального приема полностью и достаточно быстро всасывается в пищеварительном тракте. Далее средство диссоциирует до вальпроат-иона и проникает в плазму крови. Степень биодоступности составляет 93%. Степень всасывания не зависит от приема пищи. Максимальной концентрации лекарство в крови достигает в течение 3 часов.

Равновесная концентрация препарата будет наблюдаться на 2-4 день лечения. У вещества достаточно высокая степень связи с альбуминами крови – до 95%. Лекарство проникает через ГЭБ, выделяется при лактации. Метаболизм протекает в печени, где Вальпроевая Кислота подвергается окислению и глюкуронизации.

Выводится лекарство с помощью почек. Период полувыведения составляет от 8 до 20 часов. При сочетании с прочими лекарствами, если наблюдается индукция метаболических ферментов, период полувыведения сокращается до 8 часов.

Показания к применению

Вальпроевая Кислота показана к приему:

  • при очаговых, генерализованных и малых эпилептических припадках;
  • пациентам, страдающим от судорожного синдрома при органических заболеваниях головного мозга;
  • при расстройствах поведения, ассоциированных с эпилепсией;
  • больным маниакально-депрессивным психозом при биполярном течении, если заболевание не поддается лечению препаратами лития или прочими средствами;
  • при терапии фебрильных судорог в детском возрасте;
  • при детском тике.

Противопоказания

  • при аллергии на средство, в том числе в анамнезе и у родственников;
  • больным с нарушениями работы печени и поджелудочной железы;
  • при геморрагическом диатезе;
  • пациентам с хроническим или острым гепатитом;
  • при порфирии;
  • в первые 3 месяца беременности (на поздних сроках назначают при неэффективности других лекарств от эпилепсии).

Побочные действия

Вальпроат может вызвать:

  • тремор кистей рук, болезненные ощущения и спазмы в области живота, понос, снижение аппетита, диспепсию, рвоту;
  • склонность к кровотечениям, тромбоцитопении;
  • потерю или набор массы тела, сбои в менструальном цикле, выпадение волос;
  • аллергические реакции на коже.

Вальпроевая Кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство используют для лечения различных видов эпилепсии в детском и старшем возрасте.

Кислоту пьют сразу после еды или во время приема пищи. Лечение начинают в минимальных дозах, затем постепенно увеличивая суточную дозировку на протяжении 1-2 недель.

Стандартная начальная дозировка для взрослого составляет 300-600 мг, разовая – 300-450 мг. Через 14 дней переходят на прием 1-1,5 грамм вещества в сутки. Максимальная суточная доза = 2,4 г.

Для детей проводится коррекция дозировки в соответствии с возрастом, переносимостью и весом пациента. В среднем назначают от 20 до 50 мг средства на 1 кг веса. Максимальную суточную дозировку рассчитывают из соотношения 60 мг средства на 1 кг веса.

Лечение начинают с 15 мг на кг и каждую неделю повышают на 10 мг, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Вальпроевую Кислоту принимают 2-3 раза в сутки.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные реакции, наблюдается рвота, тошнота, понос, головокружение, миоз, нарушения дыхательной функции, кома и гипорефлексия. Рекомендуется промыть желудок и принять энтеросорбенты. Эффективно провести гемодиализ и форсированный диурез. Необходимо наблюдать за общим состоянием пациента, контролировать работу дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие

При сочетании лекарства с нейролептиками, ингибиторами МАО, антидепрессантами, производными бензодиазепина и этиловым спиртом усиливается влияние на нервную систему.

Комбинация препаратов с гепатотоксичными средствами нежелательна.

При сочетанном приеме с антиагрегантами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами усиливается эффект от приема препаратов.

Лекарство усиливает токсичность зидовудина и повышает его плазменную концентрацию.

При сочетании препарата с карбамазепином снижается его концентрация в крови, ускоряется метаболизм вследствие индукции микросомальных ферментов печени. Вальпроевая Кислота усиливает токсическое действие карбамазепина на организм.

Вещество увеличивает период выведения ламотриджина из организма.

При сочетанном приеме лекарства с мефлохином ускоряется метаболизм Вальпроевой Кислоты, наблюдается рост вероятности возникновения судорог.

Сочетанный прием лекарства с меропенемом приводит к падению концентрации кислоты в плазме крови, с салицилатами – к усилению действия к-ты, с примидоном – к росту концентрации примидона.

Фелбамат повышает плазменную концентрацию лекарства в крови и может спровоцировать токсические реакции, тошноту, головные боли, сонливость, снижение числа тромбоцитов, когнитивные нарушения.

С особой осторожностью лекарство сочетают с фенитоном. В первые несколько недель лечения может наблюдаться уменьшение его плазменной концентрации, ускорение метаболизма лек. средства. Далее, напротив, плазменная концентрация вещества будет расти, метаболизм фенитоина будет замедляться под действием вальпроата. Также предполагается, что фенитоин способен повышать концентрацию не гепатотоксичного, вторичного метаболита кислоты вследствие индукции ферментов печени.

Вещество обладает способностью вытеснять фенобарбитал из белков плазмы крови и увеличивать его плазменную концентрацию. Фенобарбитал ослабляет эффект от применения вальпроата.

Вещество способно усиливать эффекты от приема флуоксетина и флувоксамина. У некоторых пациентов наблюдается рост или уменьшение концентрации кислоты в плазме.

При сочетанном приеме с циметидином и эритромицином повышается концентрация вальпроата в крови, замедляется его метаболизм в печени.

Условия продажи

Особые указания

Натрия вальпроат с особой осторожностью назначают пациентам с патологическими изменениями крови, органическими заболеваниями головного мозга и печени в анамнезе, при гипопротеинемии и нарушениях в работе почек.

При переходе с других противоэпилептических средств на данный препарат рекомендуется постепенно снижать дозировку предыдущего средства. Клинически эффективная дозировка вальпроата может быть назначена через 2 недели после начал лечения. Нельзя резко прекращать принимать другие противосудорожные лекарства.

Нужно учитывать, что при сочетании лекарства с другими гепатотоксичными средствам увеличивается нагрузка на печень.

Во время лечения средством рекомендуют контролировать работу печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови, в особенности в первые пол года терапии.

Не рекомендуют водить автомобиль и управлять механизмами после приема вальпроата.

Детям

Лекарство можно назначать детям после коррекции дозировки.

С алкоголем

Средство нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Врачи крайне не рекомендуют принимать Вальпроевую Кислоту во время беременности. Вещество может спровоцировать развитие врожденных аномалий плода. Женщины детородного возраста должны соблюдать осторожность и использовать надежные методы контрацепции.

Вещество выделяется с грудным молоком. В молоке может содержаться до 10% от принятой дозировки. Продолжать кормить грудью на фоне проведения терапии средством не рекомендуется.



Источник: mybabic.com


Добавить комментарий