Зульбекс инструкция по применению аналоги

Зульбекс инструкция по применению аналоги

Содержание инструкции

  1. Названия
  2. ATX код
  3. Нозологии
  4. Компоненты препарта
  5. Описание лекарственной формы
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Фармакокинетика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Применение при беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Способ применения и дозы
  15. Передозировка
  16. Особые указания
  17. Условия отпуска из аптек
  18. Условия хранения
  19. Срок годности
  20. Противопоказания компонентов
  21. Побочные эффекты компонентов
  22. Фирмы производители препарата

Зульбекс
Зульбекс

Названия

 Русское название: Зульбекс.
 Английское название: Zulbex.


ATX код

 A02BC04 Рабепразол.


Фарм Группа

 • Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор [Ингибиторы протонного насоса].


Зульбекс
Зульбекс

Увеличить Нозологии

 • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс.
 • K21,0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом.
 • K25 Язва желудка.
 • K26 Язва двенадцатиперстной кишки.
 • K28 Гастроеюнальная язва.
 • K29,5 Хронический гастрит неуточненный.
 • K31,8,2* Гиперацидность желудочного сока.
 • K86,8,3* Синдром Золлингера-Эллисона.


Компоненты препарта

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 табл.
ядро
активное вещество:
рабепразол натрия 10/20 мг
(что соответствует рабепразолу 9,42/18,85 мг)
вспомогательные вещества: маннитол (Е421) — 18,5/37 мг; магния оксид легкий — 30/60 мг; гипролоза — 2,625/5,25 мг; гипролоза низкозамещенная — 12,75/25,5 мг; магния стеарат — 1,125/2,25 мг
оболочка (связующий слой): этилцеллюлоза — 0,44/1,2 мг; магния оксид легкий — 0,61/1,65 мг
оболочка кишечнорастворимая: гипромеллозы фталат — 6,3/13,8 мг; моноглицериды, диацетилированные — 0,64/1,4 мг; тальк — 0,59/1,3 мг; титана диоксид (Е171) — 0,32/0,7 мг; краситель железа оксид красный (E172) — 0,017 мг (для табл. 10 мг); краситель железа оксид желтый (E172) — 0,08 мг (для табл. 20 мг)

Зульбекс
Зульбекс

Описание лекарственной формы

 Таблетки 10 мг. Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, с фаской.
 Таблетки 20 мг. Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.
 Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг и 20 мг. По 14 или 15 табл. В блистере из комбинированного материала ОПА/Алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 4 бл. Помещают в пачку картонную.


Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — противоязвенное.


Фармакодинамика

 Антисекреторное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+/K+-АТФазы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/K+-АТФазы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
 Антисекреторный эффект после приема внутрь 20 мг рабепразола наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч, угнетение базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. В первые 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1–2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, ССС и дыхательную систему. На фоне приема рабепразола в течение 36 мес устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.
 Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения. Во время лечения антисекреторными препаратами происходит повышение сывороточной концентрации гастрина. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови. Повышенная концентрация CgA может помешать диагностике нейроэндокринных опухолей.
 Опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) должно быть прекращено в диапазоне от 5 дней до 2 нед до определения концентрации CgA. Что позволяет использовать данные об уровне CgA, который может быть ложно увеличен при терапии ИПП и возвращается в диапазон нормальных значений после ее отмены.


Фармакокинетика

 Абсорбция — высокая, Tmax — 3,5 Cmax и AUC в плазме крови носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. Биодоступность — 52%, не увеличивается при многократном приеме. T1/2 — 0,7–1,5 ч, клиренс — (283±98) мл/мин.
 У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 — в 2–3 раза.
 У пациентов пожилого возраста концентрация в плазме крови увеличивается в 2 раза. Cmax — на 60%.
 Связь с белками плазмы крови — 97%. Выводится почками — 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), через кишечник — 10%.
 Особые группы пациентов.
 Почечная недостаточность. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Cl креатинина < 5 мл/мин/1,73м2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым у здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
 Печеночная недостаточность. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.
 Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг/сут у лиц пожилого возраста AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.
 СYР2С19 полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом изофермента CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.


Показания к применению

 Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения и язва анастомоза;
 Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у взрослых и детей старше 12 лет, или рефлюкс-эзофагит;
 Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
 Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
 Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
 В составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом;
 Лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.


Противопоказания

 Повышенная чувствительность к активному веществу, замещенным бензимидазолам или вспомогательным компонентам препарата;
 Беременность;
 Период грудного вскармливания;
 Детский возраст до 18 лет, за исключением применения при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — до 12 лет.
 С осторожностью. Тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Препарат Зульбекс противопоказан для применения в период беременности.
 При необходимости применения препарата Зульбекс в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.


Побочные эффекты

 Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — 1/10; часто — от 1/100 до < 1/10; нечасто — от 1/1000 до < 1/100; редко — от 1/10000 до < 1/1000; очень редко — от.
 В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке уменьшения их серьезности.
 Инфекционные и паразитарные заболевания. Часто — инфекции.
 Со стороны системы кроветворения. Редко — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
 Со стороны иммунной системы. Редко — гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические реакции.
 Нарушения метаболизма и питания. Редко — анорексия; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия (при длительном применении) ( см «Особые указания»).
 Со стороны нервной системы. Часто — бессонница; нечасто — повышенная возбудимость; редко — головная боль, головокружение, сонливость, слабость, депрессия; частота неизвестна — спутанность сознания.
 Со стороны органа зрения. Редко — нарушение зрения.
 Со стороны ССС. Частота неизвестна — периферические отеки.
 Со стороны дыхательной системы. Часто — кашель, фарингит, ринит; нечасто — бронхит, синусит.
 Со стороны пищеварительной системы. Часто — диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм; нечасто — диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка; редко — гастрит, стоматит, изменение вкуса, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия2.
 Со стороны кожных покровов. Нечасто — сыпь, эритема; редко — зуд, потливость, буллезная сыпь; очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — неспецифическая боль, боль в спине; нечасто — миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия, перелом бедра, костей запястья или позвоночника ( см «Особые указания»).
 Со стороны мочевыделительной системы. Нечасто — инфекции мочевыводящих путей; редко — интерстициальный нефрит.
 Со стороны репродуктивной системы. Очень редко — гинекомастия.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто — астения, гриппоподобный синдром; нечасто — боль в грудной клетке, озноб, лихорадка.
 Лабораторные и инструментальные данные. Нечасто — увеличение активности печеночных ферментов; редко — увеличение массы тела.
 При приеме ИПП возможно увеличение риска возникновения переломов.
 В период пострегистрационного применения были получены спонтанные сообщения о следующих нежелательных реакциях: 1 случай лимфоаденопатии и болезненного мочеиспускания, 1 случай снижения АД. При полном анализе причинно-следственная связь с приемом препарата не была доказана.
 Эритема, буллезные реакции и реакции повышенной чувствительности обычно самостоятельно проходят после отмены препарата.
 2 Получены редкие сообщения о печеночной энцефалопатии у пациентов с сопутствующим циррозом печени. При назначении препарата Зульбекс впервые пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется соблюдать осторожность.


Взаимодействие

 Рабепразол замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
 В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка. У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение Cmin дигоксина на 22%. При одновременном приеме необходимо корректировать дозы кетоконазола, дигоксина или других препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка.
 Рабепразол, как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию кислоты, может уменьшать всасывание витамина B12 (цианокобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B12 при длительной терапии или наличии соответствующих клинических симптомов.
 Не рекомендуется одновременное применение рабепразола с атаназавиром, тд; значительно снижаются эффекты атаназавира. Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина.
 Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, опубликованных фармакокинетических исследований и ретроспективного анализа, можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (особенно высоких доз) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T1/2. Однако специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.
 При одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и Cmax рабепразола увеличивались на 11 и 34% соответственно, a AUC и Cmax 14-гидроксикларитромицина (активный метаболит кларитромицина) увеличивались на 42 и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.


Способ применения и дозы

 Внутрь, целиком, не разжевывая и не разламывая. Время суток и прием пищи не влияют на активность рабепразола.
 При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать по 10–20 мг 1 раз в сутки. Обычно курс терапии составляет 6 нед, в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 нед.
 При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по 10–20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет oт 2 до 4 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 нед.
 При лечении эрозивной ГЭРБ или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать по 10–20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет от 4 до 8 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 нед.
 При поддерживающей терапии ГЭРБ рекомендуется принимать по 10–20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
 При неэрозивной ГЭРБ рекомендуется принимать по 10–20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов следует принимать препарат в дозе 10 мг/сут по требованию.
 Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в сутки. Лечение должно проводиться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года.
 Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по 20 мг 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.
 Особые группы пациентов.
 Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
 Дети. Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 нед) лечения ГЭРБ. Рекомендуемая доза для детей 12 лет и старше составляет 20 мг/сут продолжительностью до 8 нед. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.


Передозировка

 Сведения о передозировке ограничены. Сообщалось о приеме рабепразола в дозе 60 мг 2 раза в сутки и 160 мг однократно. Побочные эффекты были минимальны и не требовали медицинского вмешательства.
 Лечение. Симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы крови и поэтому слабо выводится при диализе.


Особые указания

 До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, тд; лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
 Пациенты не должны принимать совместно с препаратом Зульбекс другие ЛС, понижающие кислотность желудочного сока (блокаторы Н2-рецепторов или ИПП).
 Не следует принимать препарат Зульбекс перед проведением уреазного дыхательного теста.
 При приеме внутрь в дозе 20 мг/сут в течение 2 нед препарат Зульбекс не оказывает влияние на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.
 Переломы. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ИПП может незначительно повысить риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования позволяют предположить, что ИПП могут увеличивать общий риск переломов на 10–40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и употреблять достаточное количество витамина D и кальция.
 Одновременное применение рабепразола с метотрексатом. Согласно литературным данным, одновременное применение ИПП и метотрексата (особенно высоких доз) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T1/2, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения терапии ИПП.
 Влияние на всасывание витамина B12. Рабепразол, как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию кислоты, может уменьшать всасывание витамина B12 (цианокобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженным запасом витамина B12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B12 при длительной терапии или наличии соответствующих клинических симптомов.
 Гипомагниемия. При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 мес в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут начаться незаметно, и их можно пропустить. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающее замещение магния и отмены ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или принимают ИПП с такими препаратами, как дигоксин, или препаратами, которые могут вызывать гипомагниемию (в тч диуретики), медицинские работники должны контролировать содержание магния до начала терапии ИПП и в период терапии.
 Salmonella, Campylobacter,Clostridium difficile Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella, Campylobacter, Clostridium difficile.
 Подострая кожная красная волчанка (ПККВ). Применение ИПП может вызывать в очень редких случаях ПККВ. В случае возникновения очагов поражения кожи, особенно на открытых для солнечного воздействия участках, сопровождающихся артралгией, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Врачу следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Зульбекс. ПККВ вследствие предшествующей терапии ИПП может увеличить риск развития ПККВ при последующей терапии другими ИПП.
 Влияние на результаты лабораторных исследований. Повышение концентрации CgA в плазме крови может влиять на результаты исследований, проводимых с целью диагностики нейроэндокринных опухолей. Во избежание данного влияния лечение препаратом Зульбекс следует прекратить не менее чем за 5 дней до определения концентрации CgA ( см «Фармакодинамика») в плазме крови. Если концентрации CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после начального измерения, следует провести контрольное исследование через 14 дней после прекращения терапии ИПП.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что препарат Зульбекс оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.


Условия отпуска из аптек

 По рецепту.


Условия хранения

 При температуре не выше 30 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Противопоказания компонентов

Противопоказания Rabeprazole.

 Гиперчувствительность, в тч к замещенным бензимидазолам, беременность, кормление грудью.


Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Rabeprazole.

 Со стороны органов ЖКТ. Диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — снижение аппетита, стоматит.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, сонливость, астения; редко — депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.
 Со стороны респираторной системы. Фарингит, ринит; редко — кашель, синусит.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь.
 Прочие. Боль в спине, гриппоподобный синдром, лихорадка; редко — увеличение массы тела, повышенная потливость.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

 KRKA, КРКА-Рус

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

Источник: kiberis.ru


Добавить комментарий